Лидокаин в ампулах побочные действия

Содержание

Структурная формула

Русское название

Лидокаин

Латинское название вещества Лидокаин

Lidocainum (род. Lidocaini)

Химическое название

(2-Диэтиламино)-N-(2,6-диметилфенил)ацетамид (и в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C14H22N2O

Фармакологическая группа вещества Лидокаин

Местные анестетики
Антиаритмические средства
Офтальмологические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

G53.0 Невралгия после опоясывающего лишая (B02.2+)
G54 Поражения нервных корешков и сплетений
I47.2 Желудочковая тахикардия
I49.3 Преждевременная деполяризация желудочков
I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация
I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное
J999* Диагностика заболеваний органов дыхания
K94* Диагностика заболеваний ЖКТ
M60 Миозит
N999* Диагностика заболеваний мочеполовой системы
R52 Боль, не классифицированная в других рубриках
Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
Z40 Профилактическое хирургическое вмешательство

Код CAS

137-58-6

Характеристика вещества Лидокаин

Белый или почти белый кристаллический порошок, плохо растворим в воде. Используется в виде солянокислой соли, легко растворимой в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие — местноанестезирующее, антиаритмическое.

Антиаритмическая активность обусловлена угнетением фазы 4 (диастолической деполяризации) в волокнах Пуркинье, уменьшением автоматизма, подавлением эктопических очагов возбуждения. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс реполяризации и укорачивает потенциал действия. Не изменяет возбудимость синусно-предсердного узла, мало влияет на проводимость и сократимость миокарда. При в/в введении действует быстро и коротко (10–20 мин).

Механизм местноанестезирующего эффекта заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60–90 мин. При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается. Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды. Не оказывает раздражающего действия на ткани.

При в/в введении Cmax создается практически «на игле» (через 45–90 с), при в/м — через 5–15 мин. Достаточно быстро абсорбируется со слизистой оболочки верхних дыхательных путей или полости рта (Cmax достигается через 10–20 мин). После приема внутрь биодоступность составляет 15–35%, так как 70% всосавшегося препарата подвергается биотрансформации при «первом прохождении» через печень. В плазме на 50–80% связывается с белками. Стабильная концентрация в крови устанавливается через 3–4 ч при непрерывном в/в введении (у больных с острым инфарктом миокарда — через 8–10 ч). Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5–5 мкг/мл. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Сначала поступает в хорошо кровоснабжающиеся ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем — в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорожденного обнаруживается 40–55% концентрации роженицы. Экскретируется в грудное молоко. T1/2 после в/в болюсного введения — 1,5–2 ч (у новорожденных — 3 ч), при длительных в/в инфузиях — до 3 ч и более. При нарушении функции печени T1/2 может увеличиваться в 2 раза и более. Быстро и почти полностью метаболизируется в печени (в неизмененном виде с мочой выводится менее 10%). Основной путь деградации — окислительное N-дезалкилирование, при этом образуются активные метаболиты (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющие T1/2 2 ч и 10 ч соответственно. При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Длительность действия — 10–20 мин при в/в введении и 60–90 мин — при в/м.

При местном применении на неповрежденную кожу (в виде пластин) возникает терапевтический эффект, достаточный для снятия болевого синдрома, без развития системного эффекта.

Применение вещества Лидокаин

Желудочковые экстрасистолии и тахиаритмии, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, в послеоперационном периоде, фибрилляция желудочков; все виды местной анестезии, в т.ч. поверхностная, инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, спинальная, интралигаментарная при оперативных вмешательствах, болезненных манипуляциях, эндоскопических и инструментальных исследованиях; в виде пластин — болевой синдром при вертеброгенных поражениях, миозит, постгерпетическая невралгия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, WPW-синдром, кардиогенный шок, слабость синусного узла, блокады сердца (AV, внутрижелудочковая, синусно-предсердная), тяжелые заболевания печени, миастения.

Ограничения к применению

Состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), ослабленные больные, пожилой возраст (старше 65 лет), нарушение целостности кожных покровов (в месте наложения пластины), беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и кормлении грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Категория действия на плод по FDA — B.

Побочные действия вещества Лидокаин

Со стороны нервной системы и органов чувств: угнетение или возбуждение ЦНС, нервозность, эйфория, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, сонливость, головная боль, головокружение, шум в ушах, диплопия, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания, мышечные подергивания, тремор, дезориентация, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синусовая брадикардия, нарушение проводимости сердца, поперечная блокада сердца, понижение или повышение АД, коллапс.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.

Аллергические реакции: генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, ангионевротический отек, контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд), кратковременное ощущение жжения в области действия аэрозоля или в месте аппликации пластины.

Прочие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, угнетение иммунной системы.

Взаимодействие

Бета-адреноблокаторы повышают вероятность развития брадикардии и гипотензии. Норэпинефрин и бета-адреноблокаторы, уменьшая печеночный кровоток, снижают (возрастает токсичность), изопреналин и глюкагон — увеличивают клиренс лидокаина. Циметидин повышает концентрацию в плазме (вытесняет из связи с белками и замедляет инактивацию в печени). Барбитураты, вызывая индукцию микросомальных ферментов, стимулируют деградацию лидокаина и снижают его активность. Противосудорожные средства (производные гидантоина) ускоряют биотрансформацию в печени (уменьшается концентрация в крови), при в/в введении возможно усиление кардиодепрессивного действия лидокаина. Антиаритмики (амиодарон, верапамил, хинидин, аймалин) потенцируют кардиодепрессию. Сочетание с новокаинамидом может вызывать возбуждение ЦНС и галлюцинации. Усиливает угнетающее действие наркозных (гексобарбитал, тиопентал натрий) и снотворных средств на дыхательный центр, ослабляет кардиотоническое влияние дигитоксина, углубляет миорелаксацию, вызываемую курареподобными препаратами (возможен паралич дыхательных мышц). Ингибиторы МАО пролонгируют местную анестезию.

Передозировка

Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение АД, тремор, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, возможна AV-блокада, угнетение ЦНС, остановка дыхания.

Лечение: прекращение приема, легочная вентиляция, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), при брадикардии — холинолитики (атропин). Возможно проведение интубации, ИВЛ, реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.

Пути введения

В/в, в/м, местно (в виде аэрозоля, геля, спрея, пластины).

Меры предосторожности вещества Лидокаин

Следует соблюдать осторожность при заболеваниях печени и почек, гиповолемии, тяжелой сердечной недостаточности с нарушением сократимости, генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии. У детей, ослабленных больных, пожилых пациентов необходима коррекция дозы в соответствии с возрастом и физическим статусом. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

При местном применении с осторожностью используют при инфекции или травме в месте применения.

Если в период применения пластины возникнет чувство жжения или покраснение кожи, ее необходимо удалить и не применять пока покраснение не исчезнет. Использованные пластины не должны быть доступны для детей или домашних животных. Сразу после применения пластину следует уничтожить.

Особые указания

Для удлинения действия анестетика возможно добавление 1 капли 0,1% раствора адреналина на 5–10 мл лидокаина (при этом максимальная допустимая доза увеличивается до 500 мг).

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Торговые названия

Источник

Лидокаин – это (с латинского Lidocainum) лекарственное средство, которое используется как местноанестезирующий препарат. Спектр его применения очень широкий. Выпускается вещество в разных формах (ампулы, капли, спреи, гели). Местная анестезия – это потеря чувствительности какого-либо участка тела человека. Препарат блокирует передачу импульса на уровне нервных сплетений или ствола нерва. Ослабление или полная потеря чувствительности к боли достигается благодаря угнетению нервной системы (а именно ее проводимости). Физическое состояние: бесцветная, прозрачная, иногда слегка окрашенная жидкость.

В 1943 году шведский ученый Нильс Лофгрен синтезировал лидокаин. Это вещество стало препаратом «золотого стандарта». Продаваться он стал в 1948. На его основе стали разрабатывать многие другие анестезирующие средства. Появление этого действующего вещества стало большим открытием. В продажу в нашей стране он попал немного позже, но за короткое время успел обрести небывалую популярность и признание медицинских работников благодаря применению в различных сферах.

…

Действие лидокаина

Для чего предназначен этот препарат? Лидокаин полностью снимает болевой эффект. Его активное вещество блокирует натриевые каналы, благодаря этому нервные импульсы не генерируются и не проводятся по волокнам, при долгой анестезии температурные импульсы также ослабляются.

Его действие является очень сильным (сильнее прокаина). Он расширяет сосуды, хорошо всасывается через слизистые оболочки. При воспалениях активность вещества снижается.

Лидокаин для инъекций вводится внутримышечно или внутривенно. После укола действие лидокаина наступает очень быстро. Максимальная концентрация вещества в крови при внутривенном введении достигается спустя 50–90 секунд, внутримышечном – 10–15 минут. 50–80% вещества имеют связь с белками плазмы крови, которые быстро разносятся.

Это интересно! Для чего применяется Нурофен: инструкция по применению детского сиропа

Первым делом оно попадает в органы человека (мозг, сердце, почки, печень), далее разносится по мышечным и жировым тканям. Если это кормящая женщина, то 40–50% концентрации попадает в молоко. Расщепляется он в печени (практически весь, а это 95%).

Время для того, чтобы половина вещества вывелась, зависит от времени и количества вводимого вещества. В среднем это 2–3 часа. Если печень нездорова, то это время умножаем на 2. Выводится он почками и желчью, преимущественно с мочой. Врач назначает количество и способ ввода лекарственного вещества. Для лекарства лидокаин инструкция по применению подробно регламентирует дозировку. Максимум в сутки разрешается 20 мл препарата. Для детей общая доза – 3 мг на 1 кг массы. Для проведения обычной местной анестезии используют от 5 до 10 мл 2% раствора лидокаина.

Важно! Перед применением вещества нужно провести пробу на аллергические реакции организма, возможно это реализовать, если нанести состав на кожу. Появившиеся покраснения или отеки скажут о том, что данный анестетик применять нельзя, так как он может причинить непоправимый вред организму человека.

Механизм действия вещества подразумевает под собой уменьшение стойкости мембраны нейрона. Благодаря этому электрический заряд, посылаемый нервами, не проходит через эту мембрану, замедляется калиевый ток, уменьшается энергообеспечение процессов клетки, происходит исчезновение возбудимости клетки.

Как результат, повышается порог возбуждения, которые приводит к онемению. Средство используют для ослабления проводниковой функции разных органов и тканей.

Сколько действует лекарство? Это зависит от времени и количества вводимого вещества. В среднем это значение 1,5 часа. Если сочетать лидокаин и адреналин (эпинефрин) – основной гормон мозгового вещества надпочечников, то действие можно продлить до 2 часов. Внутривенное введение препарата, как говорят специалисты, снижает интенсивность боли после операции, частоту тошноты и рвоты, также уменьшается время восстановления желудочно-кишечного тракта.

Применяют лидокаин в ампулах практически во всех сферах медицины: хирургия, стоматология, дерматология, гинекология, травматология и так далее. Доза для каждого человека индивидуальна. Также играет роль место, которое нужно обезболить. От него будет зависеть, какое количество лидокаина вместе с эпинефрином ввести.

Форма выпуска – по 2 мл в одной ампуле, в коробке 10 ампул. Хранить необходимо в защищенном от света месте с температурой 8–25 градусов. Срок годности 3 года. Отпускается в аптеках строго по рецепту врача.

Это интересно! Как принимать раствор Перфалган: инструкция по применению

Лидокаин при беременности

В этот период применение лекарства может навредить плоду. Некоторые анестезиологические препараты нарушают процессы деления клетки, а также замедляют рост этой же клетки. Выделяют несколько наиболее опасных периодов вынашивания ребенка, когда риск понести тяжелые последствия велик.

Это период, когда зарождаются и формируются все органы плода, с 15 по 56 день, и во время завершения беременности. Все препараты, поступающие к матери, получает и ребенок, поэтому стоит быть предельно осторожными. Применение анестезии является наиболее безопасным видом обезболивания, так как при правильном применении, она способна принести минимальный вред матери и ребенку.

Лидокаин не рекомендуется применять беременным или кормящим женщинам. Но если этого не избежать, то кормление молоком стоит приостановить. Нужно внимательно отнестись к выбранному препарату, так как это может нанести непоправимый вред младенцу. Решение о необходимости применения лидокаина принимает непосредственно врач.

Противопоказания

Побочные действия могут наступить при некоторых заболеваниях и передозировке, поэтому следует практиковать его применение только под присмотром лечащего врача. Для препарата лидокаин противопоказания следующие:

атриовентрикулярная блокада второй и третьей степени, синдром слабости синусового узла;
повышенная чувствительность организма к этому препарату, судорожные реакции, брадикардия;
синдром Адамса-Стокса (обморок из-за снижения сердечного выброса);
почечная недостаточность;
нарушение внутрижелудочковой проводимости (имеется препятствие для проводимости нервного импульса по сердцу).

Это интересно! Как принимать анальгин в ампулах: инструкция по применению

Лидокаин оказывает побочные действия, которые касаются практически всего организма человека, а именно центральной нервной системы. Наблюдаются такие проблемы при его применении:

судороги;
мошки в глазах;
нервозность;
светобоязнь;
сонливость;
шум в ушах;
диплопия;
головная боль;
дрожание пальцев;
дезориентация;
обострение нервной системы или ее «сонливость».

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

нарушение проводимости сердца;
пониженное или повышенное артериальное давление;
коллапс (сердечная недостаточность, вследствии которой потеря сознания и смерть);
нарушение синусового ритма.

Разные аллергические реакции, такие как:

кожные (крапивница, зуд, сыпь);
отеки;
дерматит;
ощущение жара или холода.

Пищеварительная система;

тошнота;
рвота;
боли в эпигастральной области;

Ограничить применение этого вещества стоит также тем, у кого наблюдаются заболевания печени, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность, старческий возраст (пожилым вводят препарат в меньших дозах), кормление грудью, беременность, тяжелые заболевания. Больным с острым инфарктом миокарда он не рекомендуется, так как повышает риск смерти.

Аллергическая реакция на лидокаин: крапивница, зуд, сыпь)

Передозировка

Передозировка лидокаина проявляется следующими симптомами:

головокружение;
тремор (то есть дрожь в руках);
слабость;
судороги;
озноб;
потливость;
онемение языка;
нарушение слуха и зрения;
нарушение сердечного ритма;
падение артериального давления;
нехватка воздуха.

Это интересно! От чего помогают таблетки Катадолон: инструкция по применению

Если при появлении данных симптомов анестетик продолжает вводиться, то это может привести к потере сознания, коме и даже смерти. Помочь можно, прекратив введение препарата, создав горизонтальное положение, назначить ингаляцию кислородом (применение кислорода с лечебной целью) или же обеспечить доступ свежего воздуха (расстегнув одежду, включить вентиляция или открыть окна).

После необходима обязательная неотложная помощь, а именно госпитализация в отделение стационара, где его ждут противосудорожные средства, искусственная вентиляция легких в случае комы. Последствия передозировки могут быть разными, но зачастую это коллапс (сердечно-сосудистая недостаточность с потерей сознания и даже смертью), паралич дыхательной системы, аллергические реакции (сыпь, отеки..), остановка сердца и как следствие летальный исход.

Важно! Не следует использовать лидокаин как профилактическое средство. Стоит быть осторожным с его применением во время занятий, требующих повышенного внимания, а также быстрой реакции (например, вождение автомобиля).

Обследование у врача

Аллергия

У некоторых пациентов встречается аллергия на этот анестетик, но не стоит путать ее с индивидуальной непереносимостью. В тяжелых случаях при его применении даже может наступить анафилактический шок.

Аллергические реакции проявляются практически сразу после использования. Довольно часто аллергия появляется не на сам анестетик, а не входящие в его состав вещества.

Это интересно! Как пить Нимесил: инструкция по применению таблетки

Перед применением препарата лечащий врач обязан провести опрос пациента, узнать, есть ли у него аллергические реакции на лекарства, а также провести специальную пробу, которая поможет выявить аллергию. Стоит отметить, что кожные пробы не являются настолько эффективными, как пробы по крови.

В случае выявления аллергической реакции его заменяют другими медицинскими препаратами, например такими, как:

анестезин;
новокаин;
дикаин.

Местная анестезия. Лидокаин.

Лидокаин при болях в спине

Вывод

Назначать лидокаин должны только медицинские работники в случае необходимости. Также введение препарата должно проходить под контролем специалиста. Его применение позволяет проводить хирургические манипуляции без дискомфорта для пациента.

Источник