Линкомицин противопоказания к применению

Содержание
Структурная формула
Русское название
Линкомицин
Латинское название вещества Линкомицин
Lincomycinum (род. Lincomycini)
Химическое название
(2S-транс)-Метил-6,8-дидезокси-6-[[(1-метил-4-пропил-2- пирролидинил)карбонил]амино]-1-тио-D-эритро-альфа-D-галакто- октопиранозид (и в виде моногидрохлорида)
Брутто-формула
C18H34N2O6S
Фармакологическая группа вещества Линкомицин
- Линкозамиды
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- A46 Рожа
- A49.0 Стафилококковая инфекция неуточненная
- A49.1 Стрептококковая инфекция неуточненная
- H66.4 Гнойный средний отит неуточненный
- J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
- J69.0 Пневмонит, вызванный пищей и рвотными массами
- J85 Абсцесс легкого и средостения
- J86 Пиоторакс
- L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
- L03 Флегмона
- L08.0 Пиодермия
- L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
- M00 Пиогенный артрит
- M86 Остеомиелит
- T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Код CAS
154-21-2
Характеристика вещества Линкомицин
Антибиотик группы линкомицинов (линкозамидов), продуцируемый Streptomyces lincolnensis или другими родственными актиномицетами. Белый или почти белый кристаллический порошок горького вкуса. Легко растворим в воде, трудно — в спирте.
Фармакология
Фармакологическое действие — антибактериальное.
Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей. Эффективен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae), некоторых анаэробных спорообразующих бактерий (Clostridium spp.) и грамотрицательных анаэробов (Bacteroides spp., Mycoplasma spp.). Действует на микроорганизмы (особенно Staphylococcus spp.), устойчивые к другим антибиотикам. Не чувствительны к линкомицину Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы, простейшие. Уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов, Neisseria spp., Corynebacterium spp. Резистентность развивается медленно. Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность. В терапевтических дозах оказывает бактериостатическое действие, в более высоких и в отношении высокочувствительных микроорганизмов — бактерицидное.
При приеме внутрь на пустой желудок всасывается примерно 20–30% дозы (прием пищи значительно снижает всасывание, биодоступность при приеме после еды — 5% ), Cmax в крови достигается через 2–4 ч. Хорошо и быстро распределяется в большинство тканей и жидкостей организма (кроме спинно-мозговой жидкости), высокие концентрации создаются в желчи и костной ткани. Плохо проходит через ГЭБ. Быстро проходит через плаценту, концентрации в сыворотке крови плода составляют 25% от концентрации в крови матери. Проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. T1/2 при нормальной функции почек — 4–6 ч, при заболевании почек в терминальной стадии — 10–20 ч, при нарушении функции печени T1/2 увеличивается в 2 раза. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и почками. При приеме внутрь 30–40% дозы выводится в неизмененном виде с фекалиями в течение 72 ч. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны для удаления линкомицина из организма.
Применение вещества Линкомицин
Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными микроорганизмами (прежде всего стафилококками и стрептококками, особенно микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам): инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. аспирационная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры), отит, инфекции костей и суставов (острый и хронический остеомиелит, гнойный артрит), гнойные инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожистое воспаление, раневая инфекция).
Противопоказания
Гиперчувствительность, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, ранний грудной возраст (до 1 мес).
Ограничения к применению
Грибковые заболевания кожи, слизистых оболочек полости рта, влагалища; миастения (для парентерального введения, дополнительно).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности (за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям).
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Линкомицин
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, глоссит, стоматит, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз; при длительном применении — кандидоз ЖКТ, антибиотикоассоциированная диарея, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны органов кроветворения: обратимая лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения.
Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: местные реакции при в/в введении — флебит; при быстром в/в введении — снижение АД, головокружение, астения, расслабление скелетной мускулатуры.
Взаимодействие
Возможен антагонизм при одновременном применении с эритромицином, хлорамфениколом, ампициллином и другими бактерицидными антибиотиками, синергизм — с аминогликозидами. Противодиарейные ЛС снижают эффект линкомицина (интервал между их применением должен составлять не менее 4 ч). Усиливает действие ЛС для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и опиоидных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания. Фармацевтически несовместим с канамицином.
Пути введения
Внутрь, в/в, в/м, местно.
Меры предосторожности вещества Линкомицин
Не следует комбинировать с миорелаксантами. При тяжелых инфекциях линкомицин сочетают с аминогликозидами или другими антибиотиками, действующими на грамотрицательные бактерии. Назначение пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по жизненным показаниям. При длительном применении необходим систематический контроль функции почек и печени. В случае развития псевдомембранозного колита прием прекращают и назначают ванкомицин или бацитрацин. Следует избегать быстрого в/в введения. При местном применении следует соблюдать осторожность при дерматомикозах.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Связанные новости
- Лекарственное взаимодействие линкомицина
Торговые названия
Для лечения различных заболеваний часто применяются антибиотики. Эти препараты способствуют подавлению развития живых клеток в организме. Для лечения стоматологических заболеваний часто применяют антибиотик Линкомицин. Что это за препарат и как его правильно применять, от чего он помогает?
Линкомицин и его свойства
Данный препарат выпускается в нескольких формах:
- таблетки;
- капсулы;
- мазь;
- ампулы для инъекций;
- саморассасывающиеся пластыри.
Основным компонентом препарата является, главное, действующее вещество линкомицин. Также в составе антибиотика есть и другие вспомогательные вещества. Это противомикробное средство, принадлежащее к группе линкозамидов. Препарат оказывает бактериостатическое действие в отношении широкого спектра бактерий. Если медикамент использовать в больших дозах, он способен проявлять бактерицидные свойства.
Данный препарат проявляет механизм действия в ингибировании процесса синтеза белка в микробной клетке. Антибиотик эффективен против многих бактериальных микроорганизмов, например, при шигелле, вызывающей бактериальную дизентерию. Однако при вирусных грибковых заболеваниях он неэффективен и даже вреден, поскольку предназначен против бактерицидных инфекций.
Показания к применению
При лечении стоматологических болезней трудно обойтись без препарата Линкомицина. В ротовой полости постоянно находятся десятки видов микроорганизмов. Если организм здоров он не дает возможности им размножаться сверх меры и предупреждает воспалительные процессы. Баланс будет нарушаться при стоматологических проблемах:
- кариес, пародонтит, стоматит — в этом случае количество микробов увеличивается, слюна не в состоянии справится с таким количеством инфекционных агентов;
- когда инфекция распространяется, то нарушается функция тканей;
- если происходят воспалительные процессы и есть гнойные массы, тогда количество патогенных микроорганизмов возрастает во много раз.
Чтобы справиться с ними, необходим антибиотик. После полного курса антибактериальной терапии объем бактерий начинает резко уменьшаться и приходит в норму. Слюна снова становится здоровой и способна контролировать деятельность и объем микроорганизмов.
Препарат Линкомицин эффективно помогает при многих поражениях ротовой полости и других органов:
- для лечения ЛОР и дыхательных органов;
- инфекционные заболевания суставов и костей, если они спровоцированы активностью чувствительных к препарату микроорганизмов;
- болезни кожного покрова инфекционного характера, мягких тканей по причине чувствительности к медикаменту Линкомицину микроорганизмов, а также инфицированные гнойные раны, абсцессы, фурункулы, мастит, рожистые воспаления и др.
В стоматологии препарат применяют при инфекциях и гнойных процессах челюстно-лицевого аппарата. Он предупреждает инфицирование мягких тканей при вживлении имплантов.
Побочные действия и противопоказания
Если проявляется высокая чувствительность к антибиотикам группы линкозамидов, тогда применение Линкомицина недопустимо. Его нельзя принимать детям до 6 лет. Противопоказан препарат при беременности и в период лактации кормящих мам. Препарат нельзя принимать при заболеваниях печени и почек.
У некоторых пациентов применение Линкомицина способно вызвать негативные явления:
- расслабление скелетных мышц;
- сыпь на кожной поверхности;
- головокружение и слабость;
- грибковые инфекции;
- сбои в пищеварительном тракте;
- тромбоцитопения;
- снижение в крови количества лейкоцитов.
При первых признаках побочных явлений после применения необходимо сразу обратиться к врачу. Специалист сможет оценить риск и скорректировать дозировку Линкомицина.
Инструкция по применению
Нельзя принимать Линкомицин без назначения врача. Дозировка препарата будет зависеть от его формы выпуска и заболевания.
В капсулах его назначают по 500 мг 3-4 раза в день с продолжительностью лечения 1-2 недели. При заболевании остеомиелитом Линкомицин принимают в таблетках на протяжении 3 недель и более. Препарат в капсулах и таблетках необходимо принимать за несколько часов до приема пищи, запивая небольшим количеством воды либо другой жидкости.
Согласно инструкции внутривенно инъекции водят по 600 мг до двух раз в сутки. Также можно принимать внутривенно Линкомицин гидрохлорида капельным путем по 600 мг несколько раз в течение суток.
Для детей от 6 лет препарат назначают с суточной дозой 30-60 мг на 1 кг массы тела ребенка. Также при необходимости можно колоть уколы детям каждые 8-12 часов с дозировкой 10-20 мг на 1 кг массы тела.
В виде мази Линкомицин наносят на кожный покров тонким слоем и непосредственно на пораженные участки тела несколько раз в день. Мазь применяется с осторожностью, особенно при грибковых поражениях кожи и дерматомикозах.
Совсем недавно появились пластыри с линкомицином — пленка Диплен Дента Л. Пленка выглядит в виде самоклеящегося и саморассасыающегося пластыря. Это отличное средство для нанесения в пораженную область слизистой оболочки. Пленка приклеивается с помощью лечебного геля к пораженной воспалением зоне. Она является эффективным средством после оперативного вмешательства в ротовой полости.
Из-за фармацевтических свойств Линкомицина его нельзя совмещать с некоторыми препаратами:
- Канамицин;
- Новобиоцин;
- Кальция глюконат;
- Гепарин;
- Барбитурат;
- Магния сульфат;
- Ампициллин;
- Теофиллин.
Пациенты всегда должны соблюдать назначенную дозировку и все правила приема препарата. Чтобы получить эффективный результат в лечении нельзя увеличивать или уменьшать самостоятельно разовую или суточную дозу лекарства.
Преимущества Линкомицина
Независимо от формы выпуска лекарственного препарата Линкомицин активно проявляет свое действие. К положительным качествам антибиотика можно отнести:
- губительное влияние на различные виды бактерий, которые проявляют устойчивость к другим антибиотикам;
- основное активное вещество в составе медикамента Линкомицина быстро накапливается в костной ткани. Эффективный препарат не дает распространяться на слизистой ротовой полости патогенным микроорганизмам на челюстные кости. Он устраняет все воспалительные процессы в деснах и слизистой;
- Линкомицин имеет свойство долго сохранять свое активное действие, Очень важно, что болезнетворным микробам необходим большой промежуток времени, чтобы выработать по отношению к антибактериальному средству устойчивость.
Пациенты отмечают положительный результат после применения антибиотика Линкомицина почти сразу. Он считается одним из наиболее эффективных препаратов в лечении стоматологических заболеваний. Стоматологи часто его назначают своим пациентам, если нет противопоказаний и он не вызывает побочных эффектов.
При повышении терапевтической дозы патогенные микроорганизмы сразу погибают. Болезнетворные бактерии не успевают приспособиться к главному действующему веществу. Медикамент оказывает быстрое антимикробное действие и позволяет в короткие сроки избавиться от инфекционных заболеваний. При стоматологических болезнях помогает быстро и эффективно устранить гнойные и воспалительные процессы.
- Автор: Анастасия Петровна Ольховская
- Распечатать
Оцените статью:
Инструкция
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Режим дозирования
Побочное действие
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
Лекарственное взаимодействие
Производители:
Россия, ЗЕЛЕНАЯ ДУБРАВА
Аналоги:
Линкомицина гидрохлорид и ещё 5 аналогов
Мазь для наружного применения от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, однородная.
100 г линкомицина гидрохлорида моногидрат 2.268 г, что соответствует содержанию линкомицина 2 г Вспомогательные вещества: цинка оксид — 15 г, крахмал картофельный — 5 г, парафин твердый — 0.5 г, вазелин — до 100 г.
10 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.
15 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.Антибиотик группы линкозамидов. В терапевтических дозах действует бактериостатически. При более высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез белка в микробной клетке.
Активен преимущественно в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae /за исключением Enterococcus faecalis/), Corynebacterium diphtheriae; анаэробных бактерий Clostridium spp., Bacteroides spp.
Линкомицин активен также в отношении Mycoplasma spp.
К линкомицину устойчивы большинство грамотрицательных бактерий, грибы, вирусы, простейшие. Устойчивость вырабатывается медленно.
Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность.
После приема внутрь 30-40% абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость и степень всасывания. Линкомицин широко распределяется в тканях (включая костную) и жидкостях организма. Проникает через плацентарный барьер. Частично метаболизируется в печени. T1/2 составляет около 5 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с мочой, желчью и калом.
Гнойно-воспалительные заболевания кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, рожа, флегмона), вызванные чувствительными к линкомицину микроорганизмами, прежде всего к Staphylococcus spp. и Streptococcus spp.
При наружном применении наносят тонким слоем на пораженные участки кожи.
Аллергические реакции: зуд, крапивница, эксфолиативный дерматит, везикуло-буллезный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, сывороточная болезнь.
Тяжелая почечная и/или печеноная недостаточность, беременность (за исключением случаев жизненной необходимости), лактация, детский возраст до 1 месяца, повышенная чувствительность к линкомицину и клиндамицину.
С осторожностью
Грибковые заболевания кожи, слизистой оболочки полости рта, влагалища; миастения.
Противопоказано применение при беременности (за исключением случаев жизненной необходимости) и в период грудного вскармливания.
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.
Противопоказано применение у детей в возрасте до 1 месяца.
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.
При развитии кожных или аллергических реакций следует немедленно прекратить применение линкомицина.
При одновременном применении с пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом или эритромицином возможен антагонизм противомикробного действия.
При одновременном применении с аминогликозидами возможен синергизм действия.
Фармацевтически несовместим с гепарином.
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Линкомицин – препарат с антибактериальным действием.
Форма выпуска и состав
Линкомицин выпускают в формах:
- Капсулы (по 10 или 20 шт. в темных стеклянных или полимерных банках, по 1 банке в картонной пачке; по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1, 2, 150 упаковок в картонной пачке);
- Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (по 1 или 2 мл в ампулах в комплекте с ампульным ножом, по 10 ампул в картонной пачке либо по 5 или 10 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1 или 2 упаковки в картонной пачке).
В состав 1 капсулы входит:
- Активное вещество: линкомицина гидрохлорида моногидрат – 250 мг (в пересчете на линкомицин);
- Вспомогательные компоненты: картофельный крахмал, сахароза (сахарная пудра).
Состав оболочки капсулы: лаурилсульфат натрия, вода, желатин, пропилпарабен (пропилпарагидроксибензоат), метилпарабен (метилпарагидроксибензоат), красители: краситель солнечный закат желтый (Е 110), хинолиновый желтый (Е 104), диоксид титана.
В состав 1 мл раствора для инъекций входит активное вещество: линкомицина гидрохлорид – 300 мг.
Показания к применению
Линкомицин назначают для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к действию активного вещества микроорганизмами (прежде всего, стрептококками и стафилококками, особенно микроорганизмами, проявляющими устойчивость к пенициллинам, а также при наличии аллергии к пенициллинам):
- Отит;
- Подострый септический эндокардит;
- Сепсис;
- Послеоперационные гнойные осложнения;
- Хроническая пневмония;
- Раневые инфекции;
- Эмпиема плевры;
- Абсцесс легкого;
- Плеврит;
- Гнойный артрит;
- Остеомиелит (хронический и острый).
Также препарат показан при инфекциях мягких тканей и кожи, включая фурункулез, пиодермию, рожистые воспаления и флегмону.
Противопоказания
- Печеночно-почечная недостаточность;
- Беременность;
- Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Дополнительно противопоказаниями к применению Линкомицина в форме капсул являются:
- Период лактации;
- Возраст до 3 лет.
Капсулы следует принимать с осторожностью больным с грибковыми заболеваниями слизистой оболочки полости рта, кожи и влагалища.
Способ применения и дозировка
Линкомицин в форме капсул следует принимать внутрь, соблюдая интервалы с приемом пищи (за 1-2 часа до или через 2-3 часа после еды).
Кратность приема препарата – 2-3 раза в день с равными перерывами (8-12 часов).
Взрослым Линкомицин назначают в разовой дозе 500 мг (1000-1500 мг в день). Суточная доза для детей 3-14 лет составляет 30-60 мг/кг.
Длительность терапии определяется формой и тяжестью заболевания. В среднем она составляет 1-2 недели, при лечении остеомиелита возможно более длительное лечение (от 3 недель).
При проведении повторных курсов терапии или при длительном лечении нужно контролировать функциональное состояние почек и печени.
Внутримышечно раствор Линкомицина взрослым следует вводить 2 раза в день по 500 мг. В тяжелых случаях возможно применение препарата 3 раза в день.
Детям Линкомицин назначают в суточной дозе 15-30 мг/кг в 2 введения.
Также возможно внутривенное капельное введение препарата (60-80 капель в минуту) в дозе 600 мг 3 раза в день.
Длительность курса –1-2 недели, в отдельных случаях лечение проводят в течение месяца.
Побочные действия
Во время терапии возможно развитие следующих побочных действий:
- Органы кроветворения: тромбоцитопения, обратимая лейкопения и нейтропения;
- Пищеварительная система: боли в эпигастрии, тошнота, диарея, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, боль в животе, стоматит, глоссит, транзиторная гипербилирубинемия; при продолжительном применении – псевдомембранозный энтероколит, кандидоз желудочно-кишечного тракта. Также возможно развитие других грибковых инфекций генитального тракта;
- Аллергические реакции: эксфолиативный дерматит, крапивница, анафилактический шок, ангионевротический отек.
Особые указания
Чтобы достигнуть оптимальной абсорбции из желудочно-кишечного тракта, не рекомендуется принимать пищу в течение 1-2 часов до и после приема Линкомицина.
Больным с функциональными нарушениями почек и/или печени разовую дозу препарата нужно уменьшить на 1/3-1/2, а также увеличить перерыв между приемами. Пациентам с печеночной недостаточностью проведение терапии возможно только по жизненным показаниям.
При продолжительном применении Линкомицина нужно систематически контролировать функцию печени и почек.
Применять Линкомицин для лечения менингита не рекомендуется.
При развитии симптомов псевдомембранозного энтероколита (выделение с каловыми массами крови и слизи, лейкоцитоз, диарея, боль в животе, лихорадка) в легких случаях достаточно отмены Линкомицина и назначения ионообменных смол (колестирамин). При тяжелом течении болезни показано возмещение потери жидкости, белка и электролитов, прием внутрь ванкомицина (в суточной дозе 500-2000 мг (за 3-4 приема) в течение 10 дней) или бацитрацина.
Лекарственное взаимодействие
Линкомицин проявляет:
- Антагонизм: с хлорамфениколом, эритромицином, ампициллином и другими бактерицидными антибиотическими препаратами;
- Синергизм: с аминогликозидами.
Препарат химически несовместим с канамицином и новобиоцином, поэтому их не следует вводить в одном шприце или капельнице.
Между клиндамицином и линкомицином существует перекрестная резистентность.
Эффект терапии снижают противодиарейные лекарственные средства (перерыв между их применением должен быть не менее 4 часов).
Линкомицин усиливает действие препаратов, применяемых для ингаляционного наркоза, опиоидных анальгетиков и миорелаксантов, увеличивая риск остановки дыхания и развития нервно-мышечной блокады.
Сроки и условия хранения
Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте.
Срок годности – 3 года при температуре:
- Капсулы: до 20 °C;
- Раствор для инъекций: 5-25°C.
Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.