Лозап противопоказания побочные действия
Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà ïðåïàðàòà Ëîçàï
Ëîçàðòàí — ñïåöèôè÷åñêèé àíòàãîíèñò ðåöåïòîðà (òèïà AT1) àíãèîòåíçèíà II. Àíãèîòåíçèí II ñâÿçûâàåòñÿ ñ AT1 -ðåöåïòîðîì, èìåþùèìñÿ âî ìíîãèõ òêàíÿõ (íàïðèìåð ãëàäêèõ ìûøöàõ ñîñóäîâ, íàäïî÷å÷íèêàõ, ïî÷êàõ è ñåðäöå). Ëîçàðòàí è åãî ôàðìàêîëîãè÷åñêè àêòèâíûé ìåòàáîëèò êàðáîêñèëüíîé êèñëîòû (E-3174) áëîêèðóþò ýôôåêòû àíãèîòåíçèíà II.
Ëîçàðòàí íå ñâÿçûâàåò è íå áëîêèðóåò ðåöåïòîðû äðóãèõ ãîðìîíîâ è èîííûå êàíàëû, âàæíûå äëÿ ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòîé ðåãóëÿöèè. Ëîçàðòàí íå èíãèáèðóåò ÀÏÔ, à áëîêèðóåò ðåàêöèþ íà àíãèîòåíçèí I è II è íå îêàçûâàåò âëèÿíèÿ íà êèíèíîâóþ ñèñòåìó, íå âëèÿåò íà óðîâåíü áðàäèêèíèíà.
Ëîçàðòàí íå îêàçûâàåò âëèÿíèÿ íà àâòîíîìíûå ðåôëåêñû è íà óðîâåíü íîðàäðåíàëèíà â ïëàçìå êðîâè.
Ïðåïàðàò îäèíàêîâî ýôôåêòèâåí ó ìóæ÷èí, æåíùèí äî 65 ëåò è ó ïàöèåíòîâ ïðåêëîííîãî è ñòàð÷åñêîãî âîçðàñòà ñ Àà (àðòåðèàëüíàÿ ãèïåðòåíçèÿ).
Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè Ëîçàïà ñ äèóðåòèêàìè òèàçèäíîãî òèïà ñòåïåíü ñíèæåíèÿ ÀÄ ïîâûøàåòñÿ.
Ïîñëå ïåðîðàëüíîãî ïðèåìà ëîçàðòàí õîðîøî âñàñûâàåòñÿ è â ðåçóëüòàòå ìåòàáîëèçìà ïðè ïåðâè÷íîì ïðîõîæäåíèè ÷åðåç ïå÷åíü îáðàçóþòñÿ àêòèâíûé ìåòàáîëèò êàðáîêñèëüíîé êèñëîòû è íåàêòèâíûå ìåòàáîëèòû. Ñèñòåìíàÿ áèîäîñòóïíîñòü ïðè ïåðîðàëüíîì ïðèìåíåíèè ëîçàðòàíà ñîñòàâëÿåò îêîëî 33%. Ñðåäíÿÿ ìàêñèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ ëîçàðòàíà äîñòèãàåòñÿ íà ïðîòÿæåíèè 1 ÷, à åãî àêòèâíîãî ìåòàáîëèòà — íà ïðîòÿæåíèè 3–4 ÷. Ïðè ïðèìåíåíèè ïðåïàðàòà ñî ñòàíäàðòèçîâàííîé äèåòîé êëèíè÷åñêè çíà÷èìîãî âëèÿíèÿ íà ïðîôèëü êîíöåíòðàöèè ëîçàðòàíà â ïëàçìå êðîâè íå îòìå÷àëè.
Êëèðåíñ â ïëàçìå êðîâè äëÿ ëîçàðòàíà è åãî àêòèâíîãî ìåòàáîëèòà ñîñòàâëÿåò îêîëî 600 è 50 ìë/ìèí ñîîòâåòñòâåííî. Ïî÷å÷íûé êëèðåíñ ëîçàðòàíà è åãî àêòèâíîãî ìåòàáîëèòà ñîñòàâëÿåò îêîëî 74 è 26 ìë/ìèí ñîîòâåòñòâåííî. Ïîñëå ïåðîðàëüíîãî ïðèìåíåíèÿ ïî÷òè 4% äîçû âûâîäèòñÿ ñ ìî÷îé â íåèçìåíåííîì âèäå è îêîëî 6% äîçû â âèäå àêòèâíîãî ìåòàáîëèòà. Ïðè ïåðîðàëüíîì ïðèìåíåíèè ëîçàðòàíà êàëèÿ â äîçå äî 200 ìã ôàðìàêîêèíåòèêà ïðåïàðàòà è åãî àêòèâíîãî ìåòàáîëèòà ÿâëÿåòñÿ ëèíåéíîé.
Ïîñëå ïåðîðàëüíîãî ïðèìåíåíèÿ êîíöåíòðàöèÿ ïðåïàðàòà è åãî àêòèâíîãî ìåòàáîëèòà â ïëàçìå êðîâè ñíèæàåòñÿ ïîëèýêñïîíåíöèàëüíî ñ êîíå÷íûì ïåðèîäîì ïîëóâûâåäåíèÿ 2 ÷ äëÿ ëîçàðòàíà è 6–9 ÷ — àêòèâíîãî ìåòàáîëèòà. Ïðè îäíîêðàòíîé ñóòî÷íîé äîçå 100 ìã íè ëîçàðòàí, íè åãî àêòèâíûé ìåòàáîëèò íå íàêàïëèâàþòñÿ â ïëàçìå êðîâè â çíà÷èòåëüíîì êîëè÷åñòâå.
Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ëîçàï
Ëîçàï: Àà (àðòåðèàëüíàÿ ãèïåðòåíçèÿ); ñíèæåíèå ðèñêà ñåðäå÷íî–ñîñóäèñòûõ îñëîæíåíèé è ñìåðòíîñòè ó ïàöèåíòîâ ñ Àà (àðòåðèàëüíàÿ ãèïåðòåíçèÿ) è ãèïåðòðîôèåé ëåâîãî æåëóäî÷êà; çàùèòà ôóíêöèè ïî÷åê ñ ñàõàðíûì äèàáåòîì II òèïà ñ ïðîòåèíóðèåé ñ öåëüþ çàìåäëåíèÿ ïðîãðåññà çàáîëåâàíèÿ ïî÷åê (ïðåäîòâðàùåíèå íåîõîäèìîñòè ïðîâåäåíèÿ äèàëèçà è òðàíñïëàíòàöèè ïî÷êè), à òàêæå äëÿ óìåíüøåíèÿ ïðîòåèíóðèè; õðîíè÷åñêàÿ ñåðäå÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü, åñëè òåðàïèÿ èíãèáèòîðàìè ÀÏÔ íåöåëåñîîáðàçíà.
Ëîçàï Ïëþñ: Àà (àðòåðèàëüíàÿ ãèïåðòåíçèÿ) (ïàöèåíòàì, êîòîðûì ïîêàçàíà êîìáèíèðîâàííàÿ òåðàïèÿ); ñíèæåíèå ðèñêà ðàçâèòèÿ ñåðäå÷íî–ñîñóäèñòûõ îñëîæíåíèé è ñìåðòíîñòè ó ïàöèåíòîâ ñ Àà (àðòåðèàëüíàÿ ãèïåðòåíçèÿ) è ãèïåðòðîôèåé ëåâîãî æåëóäî÷êà.
Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Ëîçàï
Ïðè Àà (àðòåðèàëüíàÿ ãèïåðòåíçèÿ) íà÷àëüíàÿ è ïîääåðæèâàþùàÿ äîçà ñîñòàâëÿåò 50 ìã 1 ðàç â ñóòêè. Ìàêñèìàëüíûé àíòèãèïåðòåíçèâíûé ýôôåêò äîñòèãàåòñÿ ÷åðåç 3–6 íåä ïîñëå íà÷àëà ïðèåìà.  îòäåëüíûõ ñëó÷àÿõ äëÿ äîñòèæåíèÿ áîëüøåãî ýôôåêòà äîçó ïîâûøàþò äî 100 ìã 1 ðàç â ñóòêè. Ïðè íàçíà÷åíèè ïðåïàðàòà ïàöèåíòàì ñ óìåíüøåííûì âíóòðèñîñóäèñòûì îáúåìîì (íàïðèìåð ïîëó÷àþùèì äèóðåòèêè â âûñîêèõ äîçàõ) ðåêîìåíäóåòñÿ áîëåå íèçêàÿ íà÷àëüíàÿ äîçà — 25 ìã 1 ðàç â ñóòêè. Íå òðåáóåòñÿ êîððåêöèè äîçû ó ïàöèåíòîâ ïðåêëîííîãî âîçðàñòà èëè áîëüíûõ ñ íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïî÷åê, âêëþ÷àÿ ïàöèåíòîâ, íàõîäÿùèõñÿ íà äèàëèçå. Ïàöèåíòàì ñ íàðóøåíèåì ôóíêöèè ïå÷åíè ñëåäóåò íàçíà÷àòü Ëîçàï â áîëåå íèçêîé äîçå.
Íà÷àëüíàÿ äîçà äëÿ ïàöèåíòîâ ñ õðîíè÷åñêîé ñåðäå÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ ñîñòàâëÿåò 12,5 ìã 1 ðàç â ñóòêè.  äàëüíåéøåì äîçó ñëåäóåò òèòðîâàòü, êàê ïðàâèëî, ïîñòåïåííî ïîâûøàÿ åå êàæäóþ íåäåëþ íà 12,5 ìã/ñóò (òî åñòü 12,5; 25; 50 ìã/ñóò), äîñòèãàÿ ñðåäíåé ïîääåðæèâàþùåé äîçû 50 ìã 1 ðàç â ñóòêè â çàâèñèìîñòè îò ïåðåíîñèìîñòè ïðåïàðàòà. Ñðîê òèòðîâàíèÿ îïðåäåëÿåòñÿ ñ ó÷åòîì èíäèâèäóàëüíîé ïåðåíîñèìîñòè ëå÷åíèÿ. Ïðåïàðàò ïðèíèìàþò íåçàâèñèìî îò ïðèåìà ïèùè; òàáëåòêó ãëîòàþò, íå ðàçæåâûâàÿ, çàïèâàÿ âîäîé.
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ëîçàï
Ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê ëþáûì ñîñòàâëÿþùèì ïðåïàðàòà. Ïåðåõîä íà Ëîçàï íå ðåêîìåíäóåòñÿ ïàöèåíòàì ñ õðîíè÷åñêîé ñåðäå÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ, ó êîòîðûõ ñòàáèëüíûé ýôôåêò äîñòèãíóò â ðåçóëüòàòå ïðèìåíåíèÿ èíãèáèòîðîâ AÏÔ; ïåðèîä áåðåìåííîñòè è êîðìëåíèÿ ãðóäüþ; âîçðàñò äî 18 ëåò.
Ïîáî÷íûå ýôôåêòû ïðåïàðàòà Ëîçàï
Ìîãóò âîçíèêàòü â âèäå àíàôèëàêòè÷åñêèõ ðåàêöèé, àíãèîíåâðîòè÷åñêîãî îòåêà, â òîì ÷èñëå îòåêà ãîðòàíè è ãîëîñîâîé ùåëè, ñ ðàçâèòèåì îáñòðóêöèè äûõàòåëüíûõ ïóòåé è/èëè îòåêà ëèöà, ãóá, ãëîòêè è/èëè ÿçûêà.  êîíòðîëèðóåìûõ êëèíè÷åñêèõ èññëåäîâàíèÿõ åäèíñòâåííûìè ïîáî÷íûìè ýôôåêòàìè áûëè ãîëîâîêðóæåíèå è àðòåðèàëüíàÿ ãèïîòåíçèÿ.  íåêîòîðûõ ñëó÷àÿõ ó áîëüíûõ, ïîëó÷àâøèõ ëîçàðòàí, îòìå÷àëè ãåïàòèò, äèàðåþ, íàðóøåíèå ïå÷åíî÷íîé ôóíêöèè, ìèãðåíü, ìèàëãèþ, àðòðàëãèþ, êðàïèâíèöó, êîæíûé çóä. Îïèñàíû ïîáî÷íûå ðåàêöèè ñî ñòîðîíû ðåñïèðàòîðíûõ ïóòåé: êàøåëü, èíôåêöèè âåðõíèõ äûõàòåëüíûõ ïóòåé. Ïðè ëå÷åíèè ëîçàðòàíîì âûÿâëÿþò ñóõîé êàøåëü.
Îñîáûå óêàçàíèÿ ïî ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ëîçàï
Òåðàïèþ ïðåïàðàòîì Ëîçàï íå íàçíà÷àþò áîëüíûì ñ äåôèöèòîì âíóòðèñîñóäèñòîãî îáúåìà æèäêîñòè (íàïðèìåð ïàöèåíòàì, ïîëó÷àþùèì äèóðåòèêè â âûñîêèõ äîçàõ).
 ñëó÷àå íàëè÷èÿ â àíàìíåçå çàáîëåâàíèé ïå÷åíè íåîáõîäèìî ðàññìîòðåòü âîçìîæíîñòü ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà â áîëåå íèçêîé äîçå. Ïðè íàëè÷èè îñòðîé èëè õðîíè÷åñêîé ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòè ïðåïàðàò ìîæåò ïðèâåñòè ê óõóäøåíèþ ôóíêöèè ïî÷åê ñ ãèïåðêàëèåìåé èëè áåç íåå. Ëîçàï íåîáõîäèìî ïðèìåíÿòü ñ îñòîðîæíîñòüþ ó áîëüíûõ ñ áèëàòåðàëüíûì ñòåíîçîì ïî÷å÷íûõ àðòåðèé èëè ñòåíîçîì ïî÷å÷íîé àðòåðèè åäèíñòâåííîé ïî÷êè. Êëèíè÷åñêèå èññëåäîâàíèÿ íå âûÿâèëè âîçðàñòíûõ îòëè÷èé îòíîñèòåëüíî ýôôåêòèâíîñòè èëè áåçîïàñíîñòè ïðèìåíåíèÿ ïðåïàðàòà.
Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà ìîæåò îòðèöàòåëüíî âëèÿòü íà äåÿòåëüíîñòü, òðåáóþùóþ âûñîêîé ñêîðîñòè ïñèõè÷åñêèõ è ôèçè÷åñêèõ ðåàêöèé (íàïðèìåð ïðè óïðàâëåíèè òðàíñïîðòíûìè ñðåäñòâàìè, îáñëóæèâàíèè ìàøèí è ìåõàíèçìîâ, ðàáîòå íà âûñîòå è ò.ï.).
Âçàèìîäåéñòâèÿ ïðåïàðàòà Ëîçàï
 êëèíèêî-ôàðìàêîëîãè÷åñêèõ èññëåäîâàíèÿõ íå îòìå÷åíî êëèíè÷åñêè çíà÷èìîãî âçàèìîäåéñòâèÿ ñ ãèäðîõëîðîòèàçèäîì, äèãîêñèíîì, âàðôàðèíîì, öèìåòèäèíîì, ôåíîáàðáèòàëîì, êåòîêîíàçîëîì è ýðèòðîìèöèíîì. Ðèôàìïèöèí è ôëóêîíàçîë ñíèæàþò óðîâåíü àêòèâíîãî ìåòàáîëèòà ëîçàðòàíà. Êëèíè÷åñêèå ïîñëåäñòâèÿ ýòèõ âçàèìîäåéñòâèé íå îöåíèâàëè.
Óñèëèâàåò (âçàèìíî) ýôôåêò äðóãèõ ãèïîòåíçèâíûõ ñðåäñòâ (ìî÷åãîííûõ, áëîêàòîðîâ β-àäðåíîðåöåïòîðîâ, ñèìïàòîëèòèêîâ, äðóãèõ ïðåïàðàòîâ, áëîêèðóþùèõ ÀÏÔ). Ïîâûøàåò ðèñê ãèïåðêàëèåìèè ïðè ñî÷åòàííîì ïðèìåíåíèè ñ êàëèéñáåðåãàþùèìè äèóðåòèêàìè (íàïðèìåð ñïèðîíîëàêòîíîì, òðèàìòåðåíîì, àìèëîðèäîì) è ïðåïàðàòàìè, ñîäåðæàùèìè êàëèé èëè åãî ñîëè. ÍÏÂÏ, â òîì ÷èñëå ñåëåêòèâíûå èíãèáèòîðû ÖÎÃ-2, ñíèæàþò ýôôåêò äèóðåòèêîâ è äðóãèõ ãèïîòåíçèâíûõ ñðåäñòâ. Ïîýòîìó àíòèãèïåðòåíçèâíûé ýôôåêò àíòàãîíèñòîâ ðåöåïòîðîâ ÀÏÔ II ìîæåò áûòü ñíèæåí ÍÏÂÏ, â òîì ÷èñëå èíãèáèòîðàìè ÖÎÃ-2.
Âûðàæåííîñòü ãèïîòåíçèâíîãî äåéñòâèÿ ëîçàðòàíà, êàê è äðóãèõ ãèïîòåíçèâíûõ ïðåïàðàòîâ, ìîæåò áûòü óìåíüøåíà ñ ïîìîùüþ èíäîìåòàöèíà.
Ïåðåäîçèðîâêà ïðåïàðàòà Ëîçàï, ñèìïòîìû è ëå÷åíèå
 ñëó÷àå ïåðåäîçèðîâêè (èíòîêñèêàöèè) ïðåïàðàòà âîçìîæíî ïîÿâëåíèå òàêèõ ñèìïòîìîâ, êàê ãèïîòåíçèÿ, òàõèêàðäèÿ, èíîãäà âñëåäñòâèå ïàðàñèìïàòè÷åñêîé (âàãóñíîé) ñòèìóëÿöèè ìîæåò âîçíèêíóòü áðàäèêàðäèÿ. Ïðè ïîÿâëåíèè ñèìïòîìàòè÷åñêîé ãèïîòåíçèè ïðîâîäèòñÿ ïîääåðæèâàþùàÿ òåðàïèÿ. Ïðè ñëó÷àéíîé ïåðåäîçèðîâêå (ïðèåì ïðåïàðàòà â âûñîêîé äîçå) íåîáõîäèìî ïðîâåäåíèå ñèìïòîìàòè÷åñêîé è ïîääåðæèâàþùåé òåðàïèè, ñòèìóëèðîâàíèå ðâîòû è ïðîìûâàíèå æåëóäêà.
Ñ ïîìîùüþ ãåìîäèàëèçà íåëüçÿ óäàëèòü íè ëîçàðòàí, íè åãî àêòèâíûé ìåòàáîëèò.
Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ ïðåïàðàòà Ëîçàï
Õðàíèòü â îðèãèíàëüíîé âíóòðåííåé óïàêîâêå ïðè òåìïåðàòóðå äî 30 °Ñ.
Ñïèñîê àïòåê, ãäå ìîæíî êóïèòü Ëîçàï:
- Ìîñêâà
- Ñàíêò-Ïåòåðáóðã
Гиперчувствительность
Пациенты с отеком Квинке в анамнезе (отек лица, губ, глотки и/или языка) должны находиться под строгим наблюдением.
Артериальная гипотензия и нарушения водно-электролитного баланса
Артериальная гипотензия с клиническими проявлениями, особенно после приема первой дозы или после повышения дозы, может возникать у пациентов с гиповолемией и/или гипонатриемией в результате приема диуретиков в высоких дозах, диеты с ограничением поваренной соли, диареи или рвоты. Необходимо либо проводить коррекцию этих состояний до назначения препарата Лозап®, либо применять или назначать меньшие дозы препарата.
Водно-электролитные нарушения
Водно-электролитные нарушения характерны для пациентов с нарушением функции почек в сочетании с сахарным диабетом или без него и требуют коррекции. В клиническом исследовании, проведенном с участием пациентов с сахарным диабетом 2 типа с нефропатией, частота гиперкалиемии в группе, получавшей лозартан, была выше, чем в группе плацебо. Это указывает на необходимость регулярного контроля содержания калия в плазме крови и показателей КК — особенно строгого наблюдения требуют пациенты с сердечной недостаточностью и КК от 30 до 50 мл/мин.
Назначение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия и калийсодержащих солезаменителей одновременно с препаратом Лозап® не рекомендуется.
Нарушение функции печени
С учетом данных о фармакокинетике, указывающих на значительное повышение концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с циррозом печени, пациентам с нарушениями функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) в анамнезе рекомендуется назначать препарат в более низких дозах. Опыт применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствует. С учетом этого препарат Лозап® противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.
Двойная блокада РААС
Имеются доказательства того, что одновременное применение ингибиторов АПФ, АРА II или алискирена увеличивает риск возникновения артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушения функции почек (включая острую почечную недостаточность).
Применение препарата Лозап® совместно с алискиреном противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м2 площади поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов.
Применение препарата Лозап® в сочетании с ингибиторами АПФ противопоказано пациентам с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.
ИБС и цереброваскулярные заболевания
Как при применении любых гипотензивных препаратов, слишком резкое снижение АД у пациентов с ИБС и цереброваскулярными заболеваниями может привести к инфаркту миокарда или ишемическому инсульту.
Сердечная недостаточность
У пациентов с сердечной недостаточностью с нарушением функции почек или без нее, как при применении других лекарственных препаратов, действующих на РААС, существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии и острой почечной недостаточности. Опыта применения лозартана при лечении пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью, у пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью (IV ФК по классификации NYHA), а также у пациентов с сердечной недостаточностью и угрожающими жизни аритмиями, практически нет. С учетом этого, при назначении препарата Лозап® данным категориям пациентов следует соблюдать осторожность.
Совместное применение с ингибиторами АПФ при хронической сердечной недостаточности
При применении препарата Лозап® в комбинации с ингибиторами АПФ может увеличиваться риск развития побочных эффектов, особенно нарушения функции почек и гиперкалиемия. В этих случаях необходимо тщательное наблюдение и контроль лабораторных показателей.
Гемодиализ
При проведении гемодиализа возрастает чувствительность АД к действию антагонистов AT1-рецепторов в результате снижения ОЦК и активации РААС. Необходимо корректировать дозу препарата Лозап® под тщательным контролем АД у пациентов, находящихся на гемодиализе.
Трансплантация почки
Данные о применении препарата Лозап® у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, отсутствуют.
Общая анестезия
У пациентов, получающих антагонисты рецепторов ангиотензина II, во время проведения общей анестезии и при хирургических вмешательствах может развиться артериальная гипотензия в результате блокады РААС. Очень редко могут отмечаться случаи тяжелой артериальной гипотензии, требующей, восполнения ОЦК и/или вазопрессорных препаратов.
Стеноз аортального и митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
При применении препарата Лозап®, как и других вазодилататоров, у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией или гемодинамически значимым стенозом аортального или митрального клапана следует соблюдать осторожность.
Первичный гиперальдостеронизм
Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно резистентны к терапии гипотензивными препаратами, влияющими на РААС. В связи с этим препарат Лозап® не рекомендуется назначать таким пациентам.
Пациенты старше 75 лет
Как правило, пациентам старше 75 лет лечение препаратом Лозап® рекомендуется начинать с дозы 25 мг/сут.
Другие особые указания и меры предосторожности
Как показывает клинический опыт применения ингибиторов АПФ, лозартана и других антагонистов AT1-рецепторов, данные препараты менее эффективно снижают АД у пациентов негроидной расы, чем у представителей других рас, возможно, вследствие низкой активности ренина у пациентов этой расы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние препарата Лозап® на способность управлять автотранспортными средствами или работать с техникой не изучалось. При вождении автотранспорта и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, следует учитывать, что при применении препарата может наблюдаться головокружение, сонливость и обморочные состояния.
Антигипертензивное средство, эффективно понижающее или поддерживающее артериальное давление в пределах нормы — Лозап. Оказывая приемлемое мочегонное действие и снижая давление малого круга, он способствует эффективному уменьшению нагрузки на сердце. Применяется в качестве оперативного помощника при повышенном давлении и при заболеваниях сердечно-сосудистой системы.
Лозап имеет международное незапатентованное название Лозартан, которое может быть использовано ниже в тексте. Рассмотрим действие более подробно.
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическая промышленность наладила производство лекарственной формы Лозапа в виде таблеток двояковыпуклой округлой формы для орального применения. Дозировка основного компонента варьируется — 12,5, 50 и 100 мг.
Основной компонент | Дополнительные компоненты | Пленочная оболочка |
Лозартан калия | микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, безводная коллоидная форма диоксида кремния, тальк, маннитол, магния стеарат | гипромеллоза, мкц, стеарат макрогола 2000, диоксид титана |
Определенное количество блистеров, содержащих по 10 таблеток лекарственного средства, помещаются в картонную коробку, к которой прилагается инструкция по применению.
Фармакологическое действие
Лозап — специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Он не в состоянии подавить кининазу II — фермент, катализирующий реакцию преобразований ангиотензина I в ангиотензин II. Перечислим воздействие лекарства на организм человека:
- понижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление и давление в малом круге кровообращения;
- поддерживает показатели адреналина и альдостерона в крови;
- обладает диуретическим эффектом;
- блокирует гипертрофию миокарда;
- увеличивает выносливость по отношению к эмоциональным и физическим нагрузкам.
Согласно исследованиям Лозап не препятствует разрушению брадикинина, вследствие чего проявление побочных эффектов незначительно.
Однократный прием оказывает гипотензивное действие, который достигает максимального значения через 6 часов. В течение суток показатели уменьшаются.
Устойчивый гипотензивный эффект проявляется на 3-6 неделе после начала терапии.
Лица, страдающие от повышенного артериального давления без сопутствующего сахарного диабета с протеинурией (более 2 г/сутки), отмечают понижение протеинурии, экскрецию альбумина и иммуноглобулинов G.
Стабилизируется уровень мочевины в плазме крови. Лозап не влияет на вегеторефлексы и на концентрацию норадреналина в плазме крови.
Прием 150 мг/сутки оставляет неизменными значений:
- триглицеридов;
- холестерина и холестерина в сыворотке крови;
- глюкозы в крови после приема Лозапа перед едой.
Фармакокинетика
Великолепно всасываясь после приема Лозап подвержен метаболизму при первом приеме. В течение 4 часов максимальная концентрация лекарственного средства достигает сыворотки крови. Прием пищи не оказывает воздействия на его биодоступность.
Большая часть средства связывается альбуминами, достигая объема распространения до 34 литров. Способность нарушать гематоэнцефалический барьер не обнаружена.
14% Лозапа, попав в организм, преобразовывается в активный метаболит.
В течение двух часов после приема происходит его полувыведение из организма. Активная часть метаболита задерживается до 9 часов. С помощью почек вывод 4% происходит в неизменном виде. Согласно исследованиям Лозап не способен накапливаться в организме человека.
Показания
- гипертония;
- гипертрофия левого желудочка;
- сердечная недостаточность в хронической форме;
- дисфункция сердечно-сосудистой системы;
- диабетическая нефропатия, осложненная гиперкреатиниемией и протеинурией.
Режим дозирования
Лозап принимают раз в сутки. Эффективность препарата не привязана к приему пищи. Он не нуждается в дополнительной корректировке для пациентов преклонного возраста, так как назначается в минимальной дозировке — 25мг/сутки. Приведем прямые показания к применению Лозапа и его дозировку в виде таблицы.
Заболевание | Дозировка из расчета мг/сутки | |
Начальная | Больший эффект | |
Гипертония | 50 х 1 | 100 х 2 |
Сердечная недостаточность | 12,5 х 1 | по истечении 3 недель 25 х 1 50 х 1 |
Артериальная гипертензия, осложненная гипертрофией левого желудочка | 50 х 1 | 100 х 1 либо 100 х 2 |
Сахарный диабет 2 типа с протеинурией | 50 х 1 | 100 х 1 |
Болезни печени при гемодиализе | 25 х 1 | — |
Побочное действие
- упадок сил;
- боли в области грудины, живота или спины;
- отеки;
- тахикардия;
- метеоризм, тошнота, диарея, сухость ротовой полости;
- судороги и боль икроножных мышц;
- головокружение, нарушение сна,головная боль;
- кашель, бронхит;
- заложенность и кровотечения из носовой полости;
- фарингит, синусит;
- крапивница, сыпь, зуд.
Противопоказания
Прием Лозапа противопоказан:
- женщинам, ожидающим рождение ребенка либо в период грудного вскармливания;
- лицам, не достигшим несовершеннолетнего возраста;
- при индивидуальной непереносимости компонентов, входящих в состав.
С особой осторожностью назначают:
- при гипотонии;
- при малом объеме циркулирующей крови;
- лицам, с нарушенным водно-электролитным балансом;
- при диагностике стеноза почечных артерий;
- пациентам, страдающим дисфункцией почек/печени.
Применение при беременности и кормлении грудью
Достоверных сведений по применению Лозапа в период беременности нет. Известно что, лекарственные средства, воздействующие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, способны провоцировать формирование дефектов, вызывающих смерть плода. Это указывает на незамедлительное прекращение лечения данным лекарством.
Аналогично следует поступить и при естественном кормлении новорожденного. Альтернатива — перевод ребенка на искусственное кормление.
Применение у детей
Лозап не рекомендован пациентам не достигших совершеннолетия. Запрет на применение обусловлен нехваткой информации относительно результативности и безвредности препарата в детском и подростковом возрасте.
Ряд проведенных исследований показали результат в задержке костной и мышечной массы среди детей, а также возникновение приступов сердечных аритмий.
Применение у пожилых пациентов
Как уже было сказано выше, применение Лозапа в возрастной группе пациентов преклонного возраста осуществляется под контролем лечащего врача, с применения начальной дозировки, не превышающей 25 мг/сутки.
Особые указания
Пациенты с пониженным объемом циркулирующей крови начинают курс терапии с минимальных значений активного вещества до устранения причины. В противном случае может развиться симптоматическая гипертония.
При циррозе печени концентрация основного компонента и его метаболита значительно повышена. Поэтому лечение лекарственным средством требует минимальной дозировки.
Дисфункция почек приводит к развитию гиперкалиемии. В связи с чем прием препарата должен проводиться под наблюдением врача, для постоянного контроля уровня данного микроэлемента.
При совместном приеме препарата с лекарством, влияющим на ренин-ангиотензиновую систему, увеличивается концентрация креатинина и мочевины. В связи с этим больным, страдающим почечным стенозом необходим контроль за биохимическими показателями.
Данных об отрицательном влиянии Лозапа на способность пациентов, принимающих препарат, управлять автомобильным транспортом нет. Это относится и к трудовой деятельности, при которой требуется повышенная концентрация внимания.
Что касается взаимодействия Лозапа с алкоголем, следует иметь в виду: лекарственное средство принимается ежедневно на протяжении длительного времени. За период лечения активные вещества накапливаются в организме пациента и после приема их наличие можно обнаружить в крови в течение последующих суток. Данное свойство лекарства наталкивает на мысль, что даже отмена препарата не дает право к незамедлительному распитию алкогольных напитков. Алкоголь непременно оставит след и спровоцирует негативные последствия в будущем.
Передозировка
Превышение дозировки вызывает:
- резкий спад артериального давления;
- приступ тахикардии;
- брадикардию.
Для устранения выше приведенных симптомов передозировки применение гемодиализа не даст должного эффекта. Терапия следует проводить с применением форсированного диуреза и последующим лечением симптомов.
Лекарственное взаимодействие
- Лозап хорошо сочетается с препаратами, обладающими гипотензивным эффектом, увеличивая действие бета-адреноблокаторов и симпатолитиков;
- сдиуретиками проявляет аддитивный эффект;
- не взаимодействует с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином;
- рифампицин и флуконазол снижают уровень активного метаболита Лозапа в плазме крови;
- калийсберегающие диуретики и средства, содержащие калий, повышают риск возникновения гиперкалиемии;
- нестероидные противовоспалительные препараты понижают эффект диуретиков и гипотензивных средств;
- следует тщательно взвешивать пользу и риск применения лозартана с солями лития. В случае совместной терапии регулярно контролируется концентрация ионов лития в плазме крови.
Читайте также: Как принимать препарат Каптоприл от давления?
Условия и сроки хранения
Лозап хранят в помещении с температурой, не превышающей 30°С.Срок годности не превышает 2 лет, со дня выпуска, который указывается на упаковке. Доступ детей к препарату запрещен.
Условия отпуска из аптек
Лозап — препарат группы Б. Для его приобретения необходим рецепт за подписью лечащего врача.
Цена
Приведем пример стоимости препарата в аптеках страны.
Количество активного вещества в мг | Количество таблеток в упаковке | Стоимость препарата в рублях |
12, 5 | 30 | от 180 до 240 |
50 | 30 | от 250 до 300 |
100 | 30 | от 300 до 370 |
Аналоги
В таблице приведены краткие сведения о некоторых аналогах Лозартана, имеющих аналогичный состав.
Название аналога | Дозировка активного вещества в мг | Количество таблеток в упаковке | Страна производитель | Стоимость в рублях |
Блоктран | 12,5 50 50 | 30 30 60 | Россия «Фармстандарт» | 127 179 378 |
Вазотенз | 12,5 50 100 50 100 | 30 14 14 30 30 | Исландия АО «Актавис» | 19 112 121 137 184 |
Козаар | 100 50 | 28 14 | Великобритания Мерк Шарп и Доум | 220 241 |
Лозарел | 50 | 30 | Словения | 233 |
Лозартан | 50 | 30 | Македония АО «Алкалоид» | 74 |
50 | Россия ООО «Озон» | 79 | ||
100 | Россия ЗАО «Вертекс» | 234 |
Отзывы
Пациенты по-разному отзываются о препарате, однако, большая часть склоняется к его положительным свойствам, небольшому количеству противопоказаний и редкому проявлению побочных эффектов, которые проходят сразу после отмены препарата или замены дженериком.
Согласно отзывам врачей, дозировка Лозапа подбирается индивидуально и для достижения наибольшего эффекта необходимо добавлять дополнительные препараты. Это позволяет избежать нежелательных побочных эффектов. Приведем несколько отзывов о препарате.
Мнение эксперта
Геннадий Васильевич
врач
Действие Лозапа довольно мягкое и постоянный прием средства стабилизирует артериальное давление, не допуская резких скачков. Назначают его пациентам, у которых при приеме других ингибиторов развивается сухой кашель в качестве побочного эффекта.
Мнение эксперта
Гимадеева Г.Ф.
психотерапевт
Не очень люблю применять данный препарат. Добиться желаемого результата можно только повышая дозировку, от чего неизбежно проявляются побочные эффекты. Несмотря на данный факт, его любят выписывать мои коллеги. Невысокая стоимость препарата делает его вполне доступным средством. Я же отдаю предпочтение препарату комбинированного действия — Лозап плюс.
Мнение эксперта
Марина
читатель
Мой отец с молодости страдает от повышенного давления. Что только не перепробовал. Два года назад ему прописали Лозап и гипертонические кризы отступили. Давление не превышает допустимых пределов, хотя принимает только одну таблетку в день.
Мнение эксперта
Пётр
Читатель сайта
Лозап мне выписал врач и я доволен результатом, несмотря на поставленный диагноз —заболевание сердечно-сосудистой системы в хронической форме. Уж не знаю кому как, а мне очень подошло это средство. Принимать надо только по утрам, прием не зависит от пищи, стоимость приемлемая и побочных эффектов пока не заметил.
Полезное видео
Что за таблетки Лозап, как их применять и какие побочные эффекты может вызвать данное лекарство, об этом на видео ниже:
В заключение хочется еще раз перечислить преимущества Лозапа. Препарат способен эффективно снижать концентрацию адреналина в крови и блокировать увеличение сердечной мышцы, препятствуя гипертрофии миокарда. Это свойство позволяет пациентам с сердечной недостаточностью, справляться с эмоциональными и физическими перегрузками.