Мексикор уколы побочные действия
действующее вещество: етилметилгидроксипиридину сукцинат;
1 мл етилметилгидроксипиридину сукцината — 50 мг
вспомогательные вещества: кислота янтарная, трилон Б, вода для инъекций.
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Кардиологические препараты. Код АТХ С01Е В.
Фармакологические.
Мексикор ® улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, улучшает сократительную функцию сердца, также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка.
Основой действия препарата является его антиоксидантная активность, способность тормозить свободнорадикальные процессы (интенсификация которых наблюдается при ишемии и некрозе миокарда, особенно в период реперфузии), снижать повреждающее действие свободных радикалов на кардиомиоциты.
В условиях критического снижения коронарного кровообращения Мексикор ® способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов — фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Препарат усиливает активацию аэробного гликолиза, которая развивается при острой ишемии, и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Указанные механизмы обеспечивают целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда.
Мексикор ® нормализует метаболические процессы в ишемизированной миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и / или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальное активность нитровмисних препаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности
Мексикор ® оказывает нейропротективного действие, стабилизирует кровообращение головного мозга в условиях гиперперфузии, улучшает кровоснабжение головного мозга в реперфузионном периоде после ишемии. Препарат способствует адаптации к повреждающего действия ишемии, тормозит постишемическом снижение утилизации глюкозы и кислорода головным мозгом и препятствует прогрессивному накоплению лактата. Мексикор ® улучшает и стабилизирует мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, поддерживает функциональную активность головного мозга как в период ишемии, так и в постишемическом периоде. Мексикор ® оказывает селективное, анксиолитическое действие, не сопровождается седацией и миорелаксацией, устраняет тревогу, страх, психическое напряжение, беспокойство. Мексикор ® оказывает ноотропное действие, предупреждает и уменьшает нарушения способности к обучению и памяти, возникающие при сосудистых заболеваниях головного мозга, при легких и умеренных когнитивных нарушениях, обнаруживает антигипоксический эффект, повышает концентрацию внимания и работоспособность. Включение препарата Мексикор ® в комплексной терапии больных с острым нарушением кровообращения головного мозга снижает проявление клинических симптомов и улучшает течение реабилитационного периода.
Фармакокинетика .
При внутривенном введении препарат быстро (в течение 0,5-1,5 часа) поступает в органы и ткани, в связи с чем его концентрация в крови в неизмененном виде быстро уменьшается. При введении в терапевтических дозах максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-40 мин и составляет 2,5-3 мкг / мл, при этом его метаболиты определяются в плазме крови в течение 7-9 часов. Препарат метаболизируется в печени путем глюкуронирования.
Выведения препарата из организма с мочой в глюкуроноконьюгований форме и в незначительных количествах — в неизмененном виде.
В комплексной терапии:
- острого инфаркта миокарда (с первых суток)
- ишемического инсульта;
- дисциркуляторной энцефалопатии (в т.ч. атеросклеротического генеза);
- легких и умеренных когнитивных расстройств различного генеза.
Повышенная чувствительность к препарату, печеночная или почечная недостаточность.
Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепин), противопаркинсонических средств (леводопа), потенцирует эффект нитровмисних препаратов, гипотензивных средств. Уменьшает токсические эффекты этанола.
Особого внимания требует назначения Мексикор ® больным с обременительным аллергологическим анамнезом. После завершения парентерального введения для поддержания достигнутого эффекта рекомендуется продолжить применение Мексикор ® внутрь в виде капсул по 100 мг 3 раза в сутки.
В начале лечения желательно воздержаться от управления автотранспортом или занятий опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 дней на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда.
В первые 5 суток для достижения максимального эффекта Мексикор ® желательно вводить внутривенно, в последующие 9 суток препарат можно вводить внутримышечно.
Внутривенно препарат вводят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) в 100-150 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы (глюкозы) в течение 30-90 минут. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата продолжительностью не менее 5 минут.
Вводят препарат (внутривенно или внутримышечно) 3 раза в сутки, через каждые 8:00.
Суточная терапевтическая доза составляет 6-9 мг / кг, разовая доза — 2-3 мг / кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая — 250 мг.
При острых нарушениях мозгового кровообращения (ишемическом инсульте) Мексикор ® применяют в комплексной терапии в первые 2-4 суток внутривенно капельно по 200-300 мг 2-3 раза в сутки, затем внутримышечно по 100 мг 3 раза в сутки. Срок лечения составляет 10-14 суток. В дальнейшем препарат назначают в капсулах по 100 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней и по 100 мг 3 раза в сутки в течение 7 суток. Частоту и продолжительность повторных курсов определяет врач в зависимости от течения заболевания.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексикор ® назначают внутривенно капельно в дозе 100 мг 2-3 раза в сутки в течение 14 дней. В дальнейшем препарат вводят внутримышечно по 100 мг в сутки в течение 2 недель, далее назначают в капсулах по 100 мг 2-4 раза в сутки. Для курсовой профилактики препарат вводят внутримышечно по 100 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 суток.
При лечении легких и умеренных когнитивных расстройств Мексикор ® назначают внутримышечно по 100-300 мг в сутки в течение 2 недель, при необходимости дальше препарат назначают в капсулах по 100 мг 2-4 раза в сутки. Частоту и продолжительность курсов лечения определяет врач в зависимости от течения заболевания.
Препарат не применять детям до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
При передозировке возможно развитие нарушений, таких как бессонница, в некоторых случаях — сонливость при внутривенном введении в отдельных случаях возможно кратковременное и незначительное повышение артериального давления.
Развитие симптомов передозировки, как правило, не требует применения купирувальних средств. Указанные симптомы нарушения сна исчезают самостоятельно в течение суток. В особо тяжелых случаях рекомендуется применение одного из таблетированных снотворных и анксиолитических средств (нитразепама 10 мг, оксазепама 10 мг диазепама 5 мг). При чрезмерном повышении артериального давления применяют антигипертензивные средства под контролем артериального давления и / или дополняют терапию нитровмиснимы препаратами.
При внутривенном введении, особенно струйном, возможно возникновение сухости и металлического привкуса во рту, ощущение жара во всем теле, неприятного запаха, першение в горле и дискомфорта в грудной клетке, одышка, сердцебиение, тахикардия, кратковременное снижение или повышение артериального давления, головной боли , тремора, гиперемии лица, дистального гипергидроза. Как правило, указанные явления связаны с избыточным скоростью введения препарата и имеют кратковременный характер.
На фоне длительного применения препарата возможно возникновение таких побочных эффектов:
со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, метеоризм, диспепсические расстройства, диарея
со стороны центральной нервной системы: нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания), слабость, чувство тревоги, эмоциональная реактивность, нарушение координации, головокружение, периферические отеки.
При индивидуальной гиперчувствительности к препарату возможно возникновение аллергических реакций, включая кожные высыпания, крапивницу, зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм.
3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре 0-25 ° С.
Не рекомендуется вводить в одном шприце с другими лекарственными средствами.
Использовать только растворители, указанные в инструкции.
2 мл раствора в ампуле; 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; 2 контурные упаковки в пачке из картона.
Клинико-фармакологическая группа
Антиоксидантный препарат
Действующее вещество
— этилметилгидроксипиридина сукцинат (ethylmethylhydroxypyridine succinate)
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный.
| 1 мл | |
| этилметилгидроксипиридина сукцинат | 50 мг |
Вспомогательные вещества: янтарная кислота — 5 мг, динатрия эдетат — 0.1 мг, вода д/и — до 1 мл.
2 мл — ампулы темного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
5 мл — ампулы темного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
5 мл — ампулы темного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
5 мл — ампулы темного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Антиоксидантный препарат. Мексикор оказывает антиоксидантное, антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, стресс-протективное, противосудорожное, анксиолитическое действие.
Мексикор повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов при кислородзависимых патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).
Механизм действия препарата Мексикор обусловлен антигипоксантным, антиоксидантным и мембранопротекторным действием этилметилгидроксипиридина сукцината и янтарной кислоты, входящих в его состав.
Препарат улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, улучшает сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка.
Препарат нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает его коллатеральное кровоснабжение, активизируя энергосинтезирующие процессы в зоне ишемии и способствуя сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности.
Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.
Препарат улучшает кровоснабжение головного мозга и мозговой метаболизм, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, предупреждает снижение кровотока головного мозга в реперфузионном периоде после ишемии. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.
Мексикор предотвращает постишемическое падение утилизации глюкозы и кислорода головным мозгом, препятствует прогрессивному накоплению лактата.
Препарат ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов – кальцийнезависимой ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы, рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, гамма-аминомясляный, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, помогает сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексикор повышает содержание дофамина в головном мозге.
Мексикор вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и способствует снижению степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
При в/в введении активное вещество препарата Мексикор быстро (в течение 0.5-1.5 ч) переходит из кровеносного русла в органы и ткани, в связи с чем, его концентрация в неизмененном виде быстро уменьшается. При в/м введении в терапевтических дозах Cmax в плазме крови достигается через 30-40 мин и составляет 2.5-3 мкг/мл, при этом его метаболиты определяются в плазме крови на протяжении 7-9 ч.
Выведение
Выводится с мочой в глюкуроноконъюгированной форме, а также в незначительных количествах в неизмененном виде.
Показания
В составе комплексной терапии:
- острый инфаркт миокарда (с первых суток);
- острые нарушения мозгового кровообращения;
- черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
- дисциркуляторная энцефалопатия;
- синдром вегетативной (нейроциркуляторной) дистонии;
- легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
- тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
- купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
- острая интоксикация антипсихотическими средствами.
Противопоказания
- нарушения функции печени;
- нарушения функции почек;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- беременность;
- лактация (грудное вскармливание);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Дозировка
В/м или в/в (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0.9% растворе натрия хлорида. Струйно Мексикор вводят медленно в течение 5-7 минут, капельно – со скоростью 40-60 капель/мин.
Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.
При лечении острого инфаркта миокарда в составе комплексной терапии Мексикор вводят в/в или в/м в течение 14 сут на фоне стандартной терапии, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, тромболитики, антикоагулянты и антиагреганты, а также симптоматические средства по показаниям.
В первые 5 суток для достижения максимального эффекта препарат желательно вводить в/в, в последующие 9 суток — препарат можно вводить в/м.
В/в введение препарата проводят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов), в физиологическом растворе или 5% растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100-150 мл в течение 30-90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата продолжительностью не менее 5 мин.
Введение препарата (в/в или в/м) осуществляют 3 раза/сут, через каждые 8 ч. Терапевтическая суточная доза составляет 6-9 мг/кг массы тела, разовая доза — 2-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая — 250 мг.
При острых нарушениях мозгового кровообращения (ишемическом инсульте) Мексикор применяют в составе комплексной терапии в первые 10-14 дней в/в капельно по 200-500 мг 2-4 раза/сут, затем в/м по 200-250 мг 2-3 раза/сут в течение 2 недель.
В дальнейшем при необходимости можно перейти на прием препарата внутрь (по рекомендации врача).
При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм Мексикор применяют в течение 10-15 дней в/в капельно по 200-500 мг 2-4 раза/сут.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексикор следует применять в/в струйно или капельно в дозе 200-500 мг 1-2 раза/сут на протяжении 14 дней. Затем в/м по 100-250 мг/сут в течение последующих 2 недель. В дальнейшем при необходимости можно перейти на прием препарата внутрь (по рекомендации врача).
Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии Мексикор вводят в/м в дозе 200-250 мг 2 раза/сут на протяжении 10-14 дней.
При нейроциркуляторной дистонии, невротических и неврозоподобных состояниях препарат вводят в/м по 50–400 мг/сут в течение 14 дней.
При легких когнитивных нарушениях у пациентов пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат применяют в/м в дозе 100-300 мг/сут в течение 14-30 дней.
При абстинентном алкогольном синдроме Мексикор вводят в/м или в/в капельно в дозе 200-500 мг 2-3 раза/сут в течение 5-7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят в/в в дозе 200-500 мг/сут в течение 7–14 дней.
Побочные действия
При в/в введении, особенно струйном, возможно:
Со стороны пищеварительной системы: сухость и металлический привкус во рту.
Со стороны дыхательной системы: першение в горле, ощущение дискомфорта в грудной клетке и нехватки воздуха.
Прочие: ощущение «разливающегося» тепла во всем теле.
Как правило, указанные явления обусловлены большой скоростью введения препарата и носят транзиторный характер.
На фоне длительного введения препарата возможно возникновение следующих побочных эффектов:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, метеоризм.
Со стороны ЦНС: нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).
Передозировка
Симптомы: нарушение сна (бессонница), в некоторых случаях сонливость; при в/в введении в редких случаях незначительное и кратковременное (до 1.5-2 ч) повышение АД.
Лечение: развитие симптомов передозировки, как правило, не требует применения купирующих средств, указанные симптомы нарушения сна исчезают самостоятельно в течение суток. В особо тяжелых случаях рекомендуется применение одного из снотворных и анксиолитических средств для приема внутрь (нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг). При чрезмерном повышении АД применяют антигипертензивные средства.
Лекарственное взаимодействие
Мексикор усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопа), нитратов.
Мексикор уменьшает токсические эффекты этанола.
Особые указания
При остром инфаркте миокарда, острых (ишемический инсульт) и хронических (дисциркуляторная энцефалопатия) нарушениях мозгового кровообращения после завершения парентерального введения препарата, для поддержания достигнутого терапевтического эффекта, рекомендуется продолжить применение препарата Мексикор в лекарственной форме капсулы (по 100 мг 3 раза/сут). Длительность терапии определяется врачом.
Беременность и лактация
Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации.
Применение в детском возрасте
Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
При нарушениях функции почек
Противопоказан при острых нарушениях функции почек.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при острых нарушениях функции печени.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.
Описание препарата МЕКСИКОР основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.