Мелоксикам уколы инструкция по применению противопоказания

Мелоксикам уколы инструкция по применению противопоказания thumbnail

Инструкция

Форма выпуска, состав и упаковка

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

Активное вещество:

Мелоксикам

Производители:

Россия, АТОЛЛ

  • Раствор для в/м введения зеленовато-желтого цвета, прозрачный или слегка опалесцирующий.

    Вспомогательные вещества: глицин — 5 мг, тетрагидрофурфурил макрогол (гликофурол) — 100 мг, меглюмин — 6.25 мг, натрия хлорид — 3 мг, натрия гидроксида раствор 1М — до рН 8.2 — 8.9, полоксамер 188 — 50 мг, вода д/и — до 1 мл.

    1.5 мл — ампулы из бесцветного стекла типа I.
    3 шт. — ампулы из бесцветного стекла типа I (1) — упаковки ячейковые контурные.
    3 шт. — ампулы из бесцветного стекла типа I (2) — упаковки ячейковые контурные.
    3 шт. — ампулы из бесцветного стекла типа I (4) — упаковки ячейковые контурные.
    5 шт. — ампулы из бесцветного стекла типа I (1) — упаковки ячейковые контурные.
    5 шт. — ампулы из бесцветного стекла типа I (2) — упаковки ячейковые контурные.
    5 шт. — ампулы из бесцветного стекла типа I (4) — упаковки ячейковые контурные.

  • НПВС, селективный ингибитор ЦОГ-2. Относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан со снижением биосинтеза простагландинов в результате угнетения ферментативной активности ЦОГ. При этом мелоксикам более активно влияет на ЦОГ-2, участвующую в синтезе простагландинов в очаге воспаления, что уменьшает риск развития побочного действия на верхние отделы ЖКТ и незначительно влияет на ЦОГ-1.

    В тоже время мелоксикам не влияет на синтез протеогликана хондроцитами суставного хряща, не влияет на развитие спонтанного артроза у крыс и мышей, что свидетельствует о его хондронейтральности.

  • После приема внутрь или ректального введения абсорбция мелоксикама из ЖКТ составляет 89%. Прием пищи не влияет на абсорбцию мелоксикама.

    Концентрация в плазме зависит от дозы. Плато концентрации в плазме достигается на 3-5 сут. При длительном применении (более 1 года) не происходит увеличения концентрации в плазме крови по сравнению с достигнутым уровнем при выходе на плато. В плазме 99% мелоксикама находится в конъюгированном с белками виде. Колебания концентрации мелоксикама при приеме 1 раз/сут невелики и находятся в пределах 0.4-1 мкг/мл для дозы 7.5 мг и 0.8-2 мкг/мл — для дозы 15 мг.

    Концентрация мелоксикама в синовиальной жидкости составляет 50% от концентрации в плазме крови.

    Мелоксикам почти полностью метаболизируется до неактивных метаболитов.

    T1/2 мелоксикама составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Мелоксикам выводится почками и через кишечник примерно в равной пропорции.

    Печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести существенно не влияют на фармакокинетические параметры мелоксикама.

  • Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов (артрозы, остеоартроз), ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит).

  • Внутрь по 7.5-15 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза составляет 15 мг.

    Наружно применяют 2 раза/сут. Наносят тонким слоем на чистую сухую кожу над очагом поражения и слегка втирают в течение 2-3 мин.

  • Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, кишечная колика, диарея, эзофагит, стоматит; редко — эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.

    Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, шум в ушах.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, ощущения сердцебиения, отеки, приливы.

    Со стороны мочевыделительной системы: изменения лабораторных показателей функции почек.

    Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

    Аллергические реакции: бронхоспазм, фотосенсибилизация, кожный зуд, сыпь, крапивница.

  • Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, выраженные нарушения функции печени, почечная недостаточность (без проведения гемодиализа), беременность, детский и подростковый возраст до 15 лет, повышенная чувствительность к мелоксикаму и другим НПВС (в т.ч. салицилатам).

  • Противопоказан к применению при беременности.

    При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

    В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного действия мелоксикама.

  • Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

  • Противопоказан при почечной недостаточности (без проведения гемодиализа).

  • Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 15 лет.

  • С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями ЖКТ в анамнезе.

  • При одновременном применении возможно снижение эффективности антигипертензивных препаратов (бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ, вазодилататоров).

    При одновременном применении с антикоагулянтами повышается риск развития кровотечений.

    При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития почечной недостаточности у пациентов в состоянии дегидратации.

    При одновременном применении с НПВС повышается риск развития язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения.

    При одновременном применении с препаратами лития повышается концентрации лития в плазме крови.

    При одновременном применении колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

    При одновременном применении с метотрексатом возможно усиление миелодепрессивного действия; с циклоспорином — возможно усиление нефротоксического действия циклоспорина.

Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Источник

Уколы Мелоксикам: показания и противопоказания, побочные эффекты, способ введения

Уколы Мелоксикам — это нестероидный противовоспалительный препарат, который необходимо вводить внутримышечно. Довольно эффективно обезболивает и имеет противоревматический эффект. Применяется в комплексе с лечением различных заболеваний опорно-двигательного аппарата, которые сопровождаются сильными болями и воспалительными процессами. Чтобы правильно применять препарат, необходимо знать, от чего помогают уколы мелоксикама.

Ампулы Мелоксикам

Форма выпуска и состав

Производится в нескольких разных формах. В инструкции по применению лекарства Мелоксикам в уколах указано, что препарат необходимо вводить внутримышечно. У этого лекарства в названии может быть приставка «дс» или «тева». Раствор прозрачный и имеет жёлто-зелёный оттенок. В жидкости не должно быть никаких примесей или взвешенных частиц. Главное действующее вещество — мелоксикам. Содержится 10 мг на 1 мл препарата. Также в составе есть дополнительные и вспомогательные компоненты:

  1. глицин;
  2. хлорид натрия;
  3. полоксамер;
  4. вода для инъекций;
  5. меглюмин;
  6. гидроксид натрия;
  7. гликофурол.

Мелоксикам для внутримышечного введения продаётся в ампулах по 1,5 мл. В каждой дозе содержится 15 мг основного действующего вещества. Фасуется в специальные ребристые упаковки по 10, 5 или 3 штуки. В пачке находится одна упаковка и инструкция по применению уколов Мелоксикам ДС.

Мелоксикам ампулы

Фармакологические свойства

Основным действующим веществом препарата, предназначенного для внутримышечного введения, является мелоксикам. Это вещество относится к группе НПВС (нестероидных противовоспалительных средств). Оно замедляет выработку фермента ЦОГ, отвечающего за превращения кислот во время развития различных воспалений. Побочные компоненты после преобразования арахидоновой кислоты приводят к местному или общему повышению температуры, отёку, сильным болям. Мелоксикам способен оказывать жаропонижающее действие, а также снизить боль и воспаление.

После введения препарат через плазму крови начинает накапливаться в различных тканях организма. Наибольшая концентрация достигается в опорно-двигательном аппарате. Мелоксикам перерабатывается печенью, после чего выводится из организма с мочой.

Показания к применению

Применяется этот препарат для угнетения воспалительных процессов. Чаще всего его используют во время терапевтических мероприятий при заболеваниях костной системы. Лекарство назначают при таких патологиях:

  1. Остеоартроз. Это заболевание дегенеративно-дистрофического характера. Патология вызывает воспаление хрящевой и околосуставных тканей.
  2. Ревматоидный артрит. Это заболевание сустава аутоиммунного характера. Иммунная система человека производит антитела, которые поражают суставы больного.
  3. Анкилозирующий спондилоартрит. Это также аутоиммунный процесс. Поражаются позвоночные соединения и суставы. Человек ощущает очень сильную боль.
  4. Различные симптомы, которые локализуются в опорно-двигательной системе и имеют воспалительный характер.
Читайте также:  Ингалятор и его противопоказания

Остеоартроз

Данный препарат не способен лечить заболевание. Он никак не оказывает влияния на течения патологического процесса. С помощью Мелоксикама снижается воспаление и уровень болевых ощущений.

Чаще всего раствор применяют один раз в 24 часа. Можно колоть 2 раза, но нужно учитывать, что суточная доза не должна превышать 15 мг. Лекарство используют 2−3 дня. После уколов рекомендуется переходить на таблетированную форму препарата.

Побочные эффекты

Как и многие препараты из группы нестероидных противовоспалительных средств, Мелоксикам имеет ряд различных побочных эффектов. Действие может оказываться на разные органы и системы. К ним относится:

  1. Пищеварительная система. Препарат может вызывать сильную тошноту и рвоту, боли в желудке, запор. В некоторых случаях формируется язва или увеличивается активность выработки печенью ферментов АЛТ и АТС.
  2. Нервная система. Возникает головокружение и сильная головная боль, появляется чрезмерная сонливость.
  3. Сердечно-сосудистая система. Появляется ощущение сердцебиения, отекает лицо. Артериальное давление становится постоянно повышенным.
  4. Дыхательная система. Если когда-либо в прошлом человек болел бронхиальной астмой, то может начаться обострение патологии. Также появляется периодический кашель.
  5. Мочевыделительная система. Почки начинают хуже работать, что приводит к высокому уровню креатина.
  6. Аллергия. Иногда появляется сильный зуд и сыпь на коже.

Боль в желудке

Если какой-либо побочный эффект выражается довольно сильно, то использование препарата необходимо прекратить. При превышении количества вводимого раствора может сформироваться передозировка организма. Будут чувствоваться сильные боли в желудке, а также может возникнуть внутреннее кровотечение. В этом случае требуется симптоматическая терапия в больнице.

Противопоказания

Мелоксикам противопоказан при некоторых расстройствах функций в организме. Следует это учитывать, так как лекарство может не только не помочь, но и сильно навредить. Медикаментозное средство противопоказано в следующих случаях:

  1. индивидуальная невосприимчивость какого-либо компонента лекарства.
  2. чрезмерная чувствительность организма к НПВС.
  3. кровотечение во внутренних органах (например, в желудочно-кишечном тракте).
  4. недавно перенесённое внутреннее кровотечение.
  5. язва кишечника или желудка, которая находится в стадии обострения.
  6. сердечная, почечная или печёночная недостаточность.
  7. беременность или период лактации.

Болезни сердца

Также приём препарата противопоказан детям, возраст которых меньше 15 лет. Перед применением желательно пройти обследование и убедиться, что нет никаких противопоказаний.

Особые указания

Перед началом применения лекарства следует тщательно ознакомиться с инструкцией по применению. Существуют дополнительные указания, на которые требуется обратить внимание:

  1. Могут возникнуть побочные эффекты в нервной системе, поэтому следует избегать той деятельности, где нужна высокая концентрация.
  2. Если развилось внутреннее кровотечение в ЖКТ, то приём препарата нужно сразу же прекратить.
  3. Необходимо знать возможные последствия при взаимодействии Мелоксикама с другими препаратами.
  4. Если имеются какие-либо нарушения в работе почек, требуется регулярно их обследовать.
  5. Чтобы снизить риск возникновения серьёзных побочных эффектов, лечение следует начинать с минимальных доз.
  6. Если показатели печёночных трансаминазов повысились, то лекарство следует перестать колоть.

В аптеках данный препарат продаётся только по рецепту. Необходимо, чтобы доктор назначил медикаментозное средство. Только после этого можно начинать приём.

Способ применения

Препарат нельзя вводить внутривенно. Если это сделать, то могут возникнуть разные аллергические реакции, а также воспаление стенок сосудов.

Раствор полностью готов к применению, поэтому его не требуется разводить.

Ампулы Мелоксикам

Укол обычно делают в верхнюю часть ягодицы. Данный участок имеет довольно большой слой мышечных тканей, поэтому именно его выбирают врачи для инъекций. Медикамент медленно всасывается в кровь, что позволяет лекарству оказывать длительное воздействие на организм. Если нельзя произвести укол в ягодицу, то его необходимо сделать в верхнюю переднюю часть бедра. Порядок проведения инъекций:

  1. Сначала следует хорошо протереть место каким-либо антисептиком. Желательно использовать ватный тампон.
  2. Набрать в двухкубовый шприц препарат объёмом в 1,5 мл.
  3. Поднять иглу шприца вверх и несильно постучать по его стенкам. Это нужно, чтобы всё пузырьки ушли к поверхности жидкости.
  4. Выпустить воздух из шприца до появления капель лекарства.
  5. Ввести препарат в мышцу. Иглу лучше всего держать под углом в 90 градусов к поверхности кожи. Колоть нужно глубоко в ткани. Препарат следует вводить плавно и медленно.

Укол Мелоксикам

После введения лекарства можно вынимать иглу. Затем следует протереть место укола антисептиком.

Аналоги и цена

Существует несколько аналогов уколов Мелоксикам. Заменять препарат следует только после консультации с врачом. Их тоже используют для внутримышечного введения:

  1. Амелотекс;
  2. Мовалис;
  3. Артрозан;
  4. Мовасин.

Мовалис

Цены на уколы Мелоксикам в аптеках различаются в зависимости от региона. Также стоимость зависит от производителя и объёма упаковки. Средние цены на препарат в разных формах:

  • 20 таблеток по 7,5 мг — 120 р.;
  • 10 таблеток по 15 мг — 150 р.;
  • 20 таблеток по 15 мг — от 50 до 300 р. (зависит от производителя);
  • 3 ампулы по 10 мг раствора для инъекции — 200р.

Самым дорогим является Мелоксикам Тева. Его производит израильская компания. Наиболее низкие цены на те препараты, которые выпускает российский и вьетнамский завод.

Срок годности раствора составляет 24 месяца с даты производства. Просроченный препарат использовать запрещено. Хранить в тёмном месте, где температура не поднимается выше 25 градусов по Цельсию.

Отзывы пациентов

Светлана. Я страдаю от шейно-грудного остеохондроза и, соответственно, регулярно посещаю невролога. Иногда у меня защемляется шейный нерв. Возможно, это происходит от переохлаждения или оттого, что сплю в неправильной позе. Доктор назначил мне Мелоксикам в качестве анальгетика. Принимать один раз в день. Также в комплексе использую разогревающую мазь. На следующий день боли сразу уменьшились, а на вторые сутки совсем исчезли. Препарат мне понравился, потому что он эффективный, дешёвый, и не было никаких побочных действий.

Читайте также:  Мрт головного мозга противопоказания коронки

Игорь. Однажды я травмировал во время бега голеностопный сустав. Появилась сильная боль и отёк. От самостоятельного лечения не было никакого толку. Травматолог посоветовал мне использовать Мелоксикам. Препарат не самый дешёвый, но зато очень эффективный. Уже на второй день боли практически прошли.

Андрей. Довольно хорошее лекарство, но следует его принимать только по указанию врача, потому что Мелоксикам имеет серьёзные побочные эффекты. Если терапия этим препаратом уже началась, то желательно в комплексе использовать Золопент или другой медикамент, который имеет подобное действие. Главное, чтобы он сочетался с Мелоксикамом. Сам препарат отлично убирает суставную боль. Но после окончания курса лечения боль возвращается.

© 2018 – 2019, MedProstatit.ru. Все права защищены.

Источник

Содержание

Структурная формула

Русское название

Мелоксикам

Латинское название вещества Мелоксикам

Meloxicamum (род. Meloxicami)

Химическое название

4-Гидрокси-2-метил-N-(5-метил-2-тиазолил)-2Н-1,2-бензотиазин-3-карбоксамид 1,1-диоксид

Брутто-формула

C14H13N3O4S2

Фармакологическая группа вещества Мелоксикам

  • НПВС — Оксикамы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
  • M13.0 Полиартрит неуточненный
  • M13.9 Артрит неуточненный
  • M19.9 Артроз неуточненный
  • M25.5 Боль в суставе
  • M45 Анкилозирующий спондилит
  • M54.1 Радикулопатия
  • M54.9 Дорсалгия неуточненная
  • Код CAS

    71125-38-7

    Характеристика вещества Мелоксикам

    НПВС, производное оксикама. Светло-желтое вещество, практически нерастворимое в воде, очень хорошо растворимое в сильных кислотах и щелочах, очень незначительно растворимое в метаноле. Кажущийся коэффициент распределения (log P)app = 0,1 в n-октанол/буфер pH 7,4. Значения pKa мелоксикама 1,1 и 4,2. Молекулярная масса 351,41.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — противовоспалительное, анальгезирующее.

    Селективно ингибирует ЦОГ-2, регулирующую синтез ПГ в очаге воспаления. В значительно меньшей степени снижает активность ЦОГ-1, участвующей в синтезе ПГ, защищающей слизистую оболочку желудка и принимающей участие в регуляции кровотока в почках. При назначении в высоких дозах, длительном применении  и индивидуальных особенностях организма селективность может снижаться.

    При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность мелоксикама после однократной дозы 30 мг — 89%. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. При многократном приеме внутрь в дозах 7,5–15 мг плазменные концентрации пропорциональны дозам. Tmax — 4–5 ч. Второй пик концентрации мелоксикама наблюдается через 12–14 ч после приема, что свидетельствует об энтеро-гепатической рециркуляции. Равновесные концентрации достигаются в течение 3–5 дней. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет примерно 99,4%. Величина связанной с белками фракции не зависит от концентрации в терапевтическом диапазоне доз. При пероральном приеме менее 10% мелоксикама проникает в эритроциты. Объем распределения мелоксикама в среднем 10 л. Проникает через гистогематические барьеры. Концентрация в синовиальной жидкости после однократной дозы составляет 40–50% плазменной; величина свободной фракции в синовиальной жидкости в 2,5 раза превышает плазменную, что связано с меньшим количеством альбумина в синовиальной жидкости. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит — 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита — 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от дозы). Исследования in vitro показали, что в этом метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 и 4% от величины дозы) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует. Выводится в равной степени с фекалиями и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С фекалиями в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы. В моче в неизмененном виде обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама составляет 15–20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин, у людей пожилого возраста клиренс снижается. При печеночной и почечной недостаточности средней степени тяжести существенных изменений фармакокинетических параметров не отмечено.

    Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

    Не обнаружено канцерогенного эффекта мелоксикама в исследовании продолжительностью 104 нед у крыс при применении внутрь в дозах до 0,8 мг/кг/сут (примерно 0,4 дозы 15 мг/сут для взрослого массой тела 50 кг в пересчете на площадь поверхности тела) и у мышей в исследовании в течение 99 нед при пероральных дозах до 8,0 мг/кг/сут (примерно 2,2 дозы для человека, как указано выше).

    Мелоксикам не проявлял мутагенноcти в тесте Эймса, не выявлено кластогенности в тесте на хромосомные аберрации в культуре клеток лимфоцитов человека и в микроядерном тесте на костном мозге мышей in vivo.

    Мелоксикам не оказывал влияния на фертильность у самцов и самок крыс при уровне доз до 9 и 5 мг/кг/сут соответственно (в 4,9 и 2,5 раз выше дозы для человека, как указано выше). Однако увеличение частоты эмбриолетальности при пероральных дозах >1 мг/кг/сут (более 0,5 раз выше дозы человека) наблюдалось у крыс, когда самки получали мелоксикам в течение 2 нед до спаривания и в раннем периоде эмбрионального развития.

    Применение вещества Мелоксикам

    Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом: артриты, в т.ч. ревматоидный артрит, острый остеоартрит, хронический полиартрит; анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), болевой синдром при остеоартрозах и радикулитах.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС), «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; желудочно-кишечное, цереброваскулярное или иное кровотечение/кровоизлияние; тяжелая сердечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ), возраст до 15 лет.

    Ограничения к применению

    Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, пациенты пожилого возраста. Для ректального введения (дополнительно): воспалительные заболевания прямой кишки и анального отдела, ректальное или анальное кровотечение (в т.ч. в анамнезе).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Тератогенные эффекты. Мелоксикам увеличивал частоту дефектов сердечной перегородки (редкое осложнение) при использовании пероральной дозы 60 мг/кг/сут (в 64,5 раза превышает дозу 15 мг/сут для взрослого массой тела 50 кг в пересчете на площадь поверхности тела) и эмбриолетальность при пероральных дозах ≥5 мг/кг/сут (в 5,4 раза превышает дозу для человека, как описано выше) у кроликов, получавших мелоксикам в период органогенеза. Мелоксикам не проявлял тератогенности у крыс при пероральных дозах 4 мг/кг/сут (примерно в 2,2 раза выше дозы для человека, как описано выше) в период органогенеза. Повышение частоты мертворождения отмечалось у крыс при пероральных дозах ≥1 мг/кг/сут в период органогенеза.

    Читайте также:  Противопоказания у детей для занятий баскетболом

    Нетератогенные эффекты. Мелоксикам вызывал снижение таких показателей, как индекс рождаемости, живорождение, неонатальная выживаемость при пероральных дозах ≥0,125 мг/кг/сут (примерно в 0,07 раз превышает дозу для человека, как описано выше) у крыс в периоды беременности и лактации.

    Мелоксикам проходит через плацентарный барьер. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

    Исследований, посвященных оценке влияния мелоксикама на закрытие артериального протока у человека, не проведено. Использование мелоксикама в III триместре беременности следует исключить.

    Роды и родоразрешение. В исследованиях у крыс показано, что мелоксикам, как и другие средства, ингибирующие синтез ПГ, повышает число случаев мертворождения, вызывает задержку родов и родоразрешения при пероральных дозах ≥1 мг/кг/сут (примерно в 0,5 раз превышает дозу для человека, как описано выше) и снижает число выживших детенышей при пероральных дозах дозах 4 мг/кг/сут (примерно в 2,1 раза превышает дозу для человека, как описано выше) в период органогенеза. Сходные наблюдения отмечались у крыс, получавших пероральные дозы ≥0,125 мг/кг/сут (примерно в 0,07 раз выше дозы для человека, как описано выше) во время беременности и лактации.

    Эффекты мелоксикама на роды и родоразрешение у человека неизвестны.

    Категория действия на плод по FDA — С.

    Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез ПГ, может влиять на фертильность, поэтому он не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть.

    Мелоксикам экскретируется в молоко лактирующих крыс, при этом концентрации в молоке превышают концентрации в плазме. Неизвестно, проникает ли мелоксикам в грудное молоко женщин, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на время лечения или избегать применения мелоксикама в период грудного вскармливания.

    Побочные действия вещества Мелоксикам

    Со стороны органов ЖКТ: >1% — диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор/диарея, метеоризм; 0,1–1% — стоматит, транзиторные изменения показателей функции печени (повышение уровня трансаминаз или билирубина), отрыжка, эзофагит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение; <0,1% — перфорации желудочно-кишечные, колит, гастрит.

    Со стороны нервной системы и органов чувств: >1% — головная боль, головокружение; 0,1–1% — вертиго, сонливость, шум в ушах; <1% — конъюнктивит, нарушение зрения.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): >1% — отеки, анемия; 0,1–1% — повышение АД, сердцебиение, приливы крови к лицу, изменения гемограммы, в т.ч. изменение количества отдельных типов лейкоцитов, лейкопения, тромбоцитопения.

    Со стороны респираторной системы: обострение бронхиальной астмы, кашель.

    Со стороны мочеполовой системы: 0,1–1% — изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины крови); <1% — острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз, нефротический синдром.

    Со стороны кожных покровов: >1% — кожная сыпь, зуд; 0,1–1% — крапивница; <0,1% — фотосенсибилизация, буллезные реакции, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

    Аллергические реакции: <0,1% — ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа, включая анафилактические и анафилактоидные.

    Прочие: <0,1% — бронхоспазм, лихорадка.

    Взаимодействие

    При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВС увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ. При одновременном применении с гипотензивными средствами возможно снижение эффективности действия последних. При одновременном применении с препаратами лития возможна кумуляция лития и увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови). Одновременное применение с метотрексатом способствует усилению побочного действия последнего на кроветворную систему (существует опасность развития анемии и лейкопении. Необходим периодический контроль общего анализа крови).

    Совместное применение с диуретиками и циклоспорином приводит к возрастанию риска развития почечной недостаточности.

    При одновременном использовании с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних. При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (следует периодически контролировать показатели свертываемости крови).

    Одновременное использование с колестирамином усиливает выведение мелоксикама через ЖКТ (в результате связывания мелоксикама).

    При одновременном приеме мелоксикама с антацидами фармакокинетического взаимодействия не обнаружено.

    Передозировка

    Симптомы: усиление побочных эффектов.

    Лечение: промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическая терапия. Колестирамин ускоряет выведение препарата из организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ — малоэффективны из-за высокой связи мелоксикама с белками крови. Специфических антидотов и антагонистов не обнаружено.

    Пути введения

    Внутрь, в/м, ректально.

    Меры предосторожности вещества Мелоксикам

    С осторожностью применяют при заболеваниях верхних отделов ЖКТ в анамнезе, в сочетании с антикоагулянтами, миелотоксичными препаратами, в т.ч. метотрексатом (возможна цитопения).

    Возникновение гастродуоденальных язв, кровотечений ЖКТ, побочных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек служит основанием для отмены препарата. Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация), необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.

    Риск желудочно-кишечных осложнений. Серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ, включая воспаление, кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, могут возникнуть в любое время применения НПВС без предвещающих симптомов. Более высокий риск серьезных осложнений со стороны ЖКТ имеют пожилые пациенты, вероятность проявления этих осложнений повышается также при длительном применении.

    Мелоксикам, как и другие НПВС, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

    Назначение НПВС пациентам с пониженным почечным кровотоком и ОЦК может ускорить декомпенсацию почек (после отмены терапии НПВС функция почек обычно восстанавливается до прежнего уровня). Особенно велик риск развития подобных реакций у пациентов с явлениями дегидратации, застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и тяжелыми заболеваниями почек, у пациентов, получающих диуретики, а также у перенесших значительное оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии (с начала лечения необходим тщательный контроль диуреза и функции почек). В редких случаях НПВС могут вызывать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз мозгового вещества почек или нефротический синдром. При значительном отклонении от нормы уровня сывороточных трансаминаз и других показателей, характеризующих функцию печени, следует прекратить прием и провести контрольные лабораторные исследования. С осторожностью назначают пожилым, ослабленным и истощенным больным.

    Применение мелоксикама может вызывать возникновение таких нежелательных эффектов, как головная боль и головокружение, сонливость. В связи с этим следует отказаться от управления транспортными средствами, обслуживания машин и механизмов и других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия

    Источник