Метформин при диабете 2 типа противопоказания
Тема сахарного диабета 2 типа меня интересовала давно. Так случилось, что близкая родственница умерла от диабета, возникшего после стресса.
Далее заболела диабетом бабушка в 80 лет, а моя мама в 52 с наступлением климакса. Не обошла эта участь и меня, хотя я никогда не любила сладкое, никогда не принимала крепкие спиртные напитки и, разумеется, не курила. Так не хотелось верить, что и у меня начнется жизнь с этим хроническим заболеванием.
Конечно, первым делом я стала освежать в памяти знания о травах для снижения уровня сахара в крови. Глубже стала вникать в механизм действия препаратов для диабетиков, знакомиться с новыми исследованиями о них. Много нового я тогда узнала о метформине — популярном, давно известном сахароснижающем препарате в таблетках. Надо сказать, что его слава растет с каждым днем.
Метформин был открыт еще в 1922 году, а широко стал применяться лишь в конце 90-х. Эндокринологи назначают его для лечения сахарного диабета 2 типа. Известны также назначения при лишнем весе, ожирении, при поликистозе яичников и бесплодии.
Всемирная организация здравоохранения признала метформин одним из наиболее эффективных лекарственных средств.
И хотя популярность его высока, действие метформина еще до конца не изучено: и сегодня проводятся исследования, выявляющие новые грани его «таланта». Этому и хотелось уделить немного внимания сегодня.
Известные механизмы действия метформина
Самым важным действием метформина является подавление выработки глюкозы печенью.
Метформин активирует выделение печеночного фермента АМФК, отвечающего за процессы метаболизма глюкозы и жира. Эта активация ведет к действию подавления на продукцию глюкозы в печени. То есть лишней глюкозы засчет метформина не образуется.
Кроме этого, метформин увеличивает чувствительность к собственному инсулину и повышает периферический захват глюкозы (при помощи инсулина глюкоза доставляется во все клетки организма и становится источником энергии), повышает окисление жирных кислот, уменьшает всасывание глюкозы в желудочно-кишечном тракте.
Задержка метформином всасывания глюкозы в желудочно-кишечном тракте позволяет поддерживать более низкие уровни глюкозы в крови после приема пищи, а также повысить чувствительность клеток-мишеней к собственному инсулину. Это свойство метформина позволяет его использовать при предиабете — для предупреждения диабета при склонности к таковому.
После приема внутрь метформин всасывается в желудочно-кишечном тракте, его активное действие начинается через 2,5 часа. А выводится метформин почками через каких-то 9-12 часов. Надо обратить внимание, что метформин способен накапливаться в печени, в почках и в мышцах.
Применение метформина начинают с приема 500-850 мг 2-3 раза в сутки во время или после еды. Возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от результатов анализов концентрации глюкозы в крови.
Поддерживающая доза метформина обычно составляет 1500-2000 мг/сут.
Для уменьшения побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта суточную дозу делят на 2-3 приема. Максимальная суточная доза 3000 мг/сут, поделенная на 3 приема.
Оригинальным препаратом метформина является французский Глюкофаж.
Дженерики Глюкофажа: Метформин фирмы Озон (Россия), Сиофор и др.
Все так же для уменьшения побочного действия метформина (желудочно-кишечных расстройств) и улучшения качества жизни пациентов с сахарным диабетом 2 типа во Франции был разработан и выпущен метформин пролонгированного действия под названием Глюкофаж Лонг с замедленным всасыванием активного метформина. Глюкофаж лонг можно принимать 1 раз в сутки, что конечно же, намного удобнее для пациентов.
Всасывание пролонгированного метформина идет в верхних отделах желудочно-кишечного тракта.
Побочные действия метформина
- При длительном приеме метформина может наблюдаться снижение всасываемости витамина В12. При обнаружении мегабластной анемии необходимо дополнительное внутримышечное введение витамина В12.
- Довольно часто происходят проблемы с желудочно-кишечным трактом (тошнота, рвота, понос (диарея), вздутие живота, боли в животе, перемена вкусовых ощущений, потеря аппетита). В этом случае метформин следует принимать во время еды, чтобы уменьшить раздражение желудочно-кишечного тракта.
- При длительном применении, а также при приеме метформина с большими дозами спиртного, может появиться лактоацидоз — высокий уровень молочной кислоты в крови, что может угрожать жизни пациента. Возникает чаще при передозировке метформина и у пациентов с почечной недостаточностью.
- Очень редко кожные реакции — эритема, сыпь, зудящие дерматозы.
- Очень редко нарушения функций печени, гепатит, исчезающие при отмене препарата.
Метформин применяется только по назначению врача, и его отпуск предполагается только по рецепту.
Уникальные свойства и новые применения метформина
Метформин исследуется во многих странах: интернет пестрит сообщениями о его вновь открытых уникальных свойствах. Итак, какие применения метформина и предостережения актуальны сегодня?
- Метформин предупреждает и контролирует сахарный диабет 2 типа.
- Метформин не снижает сахар сразу после приема первой дозы. Действие его начинается через 2,5 часа. Снижение глюкозы крови наступает через несколько дней — от 7 до 14 дней.
- Не вызывает гипогликемию в терапевтических дозах, при передозировке — крайне редко.
- Метформин может сочетаться с инсулином, манинилом и др.
- Доктор Р.Бернштейн (США) утверждает, что метформин снижает риск заболевания раком, а также подавляет гормон голода, тем самым способствует стабилизации веса.
- Согласно исследованиям Крэйга Керри, метформин может с успехом применяться в комплексном лечении онкологии и сердечно-сосудистых заболеваний.
- Метформин способствует росту новых нейронов головного и спинного мозга.
- При болезни Альцгеймера значительно сокращается количество нервных клеток в гиппокампе — участке мозга, в котором формируются новые воспоминания. Опыт показывает, что прием 1000 мг метформина в сутки для людей весом в 60 кг значительно улучшает способность к возникновению новых воспоминаний.
- Существует и обратное мнение, что сам метформин повышает риск развития деменции. Тайваньские исследователи под руководством доктора Ичун Куан провели исследование 9300 пациентов с диабетом 2 типа, анализируя воздействие метформина на контрольную группу больных. Их вывод: чем дольше пациент принимал метформин и чем выше была доза, тем выше вероятность развития деменции. Такое мнение подвергают сомнениям очень многие специалисты.
- Метформин подавляет системное воспаление — одну из причин старения, защищает сердце и сосуды от старения.
- Препарат улучшает показатели холестерина, снижая уровень низкоплотного вредного холестерина.
- Метформин снижает повышенный уровень ферментов печени и может лечить неалкогольную жировую дистрофию печени у больных сахарным диабетом.
- Снижает риск смертности от букета диабетических осложнений примерно на 30%.
- Метформин не имеет абсолютных противопоказаний при заболеваниях почек, печени, хронической сердечной недостаточности. При наличии таковых врач корректирует дозу, и пациент продолжает примение метформина. Однако решение врача при тяжелых патологиях сердца, печени и почек больного может быть не в пользу приема данного препарата.
- Метформин способен снижать уровень витамина В12, поэтому при его применении надо следить за показателями крови.
- Применяется при отсутствии овуляции у больных бесплодием.
- Метформин стабилизирует вес при наборе, вызванном антипсихотическими средствами.
- Нельзя сочетать с алкоголем во избежании осложнения в виде лактоацидоза (смертельно опасное осложнение).
- Метформин — кандидат на то, чтобы стать лекарством от старости.
- Изучается как потенциальный препарат для возможного лечения ревматоидного артрита у больных сахарным диабетом 2 типа.
Из этого списка выделяются новые применения метформина (кроме СД 2 типа), которые были исследованы учеными. Ради справедливости нужно сказать, что многие из этих новых показаний к применению опровергали работы других исследователей. Так, специалисты до сих пор спорят — снижает метформин вес или нет. В одних работах указано об успешной стимуляции овуляции метформином, тогда как другие рассказывают о незначительных действиях препарата на репродуктивную систему.
Поэтому нельзя воспринимать данный препарат как показанное абсолютно всем средство для оздоровления и от старения, хоть СМИ и рекламируют метформин в качестве старого препарата, готового стать новым «молодильным яблочком». У метформина есть свой перечень показаний, который в нашей стране (как и во всем мире) главным образом заключается в терапии сахарного диабета второго типа.
Провизор Сорокина Вера Владимировна
Метформин, как и другие сахаропонижающие препараты назначают при диабете 2 типа и только в тех случаях, когда низкоуглеводная диета и физические нагрузки не позволяют корректировать уровень сахара в крови. лекарство назначает только врач и только после обследования и только при высокой гипергликемии.
Метформин помогает при диабете только 2 типа.
Сахарный диабет 2 типа
Целому ряду эндокринных заболеваний, связанных с нарушением усвоения глюкозы, присущ синдром сахарного диабета. Он характеризуется повышенным уровнем сахара в крови, который не поддается коррекции без специальных мероприятий и нарушением механизма регуляции сахара. СД 2 типа – один из вариантов этой болезни.
Связан он с этапом проникновения молекулы глюкозы в клетку. При переваривании все углеводы расщепляются на фруктозу, галактозу и глюкозу. Последняя попадает в кровь и разносится ко всем клеткам. Однако, чтобы проникнуть через клеточную мембрану, ей нужен транспорт – специальный белок. А он вырабатывается только тогда, когда гормон инсулин взаимодействует с рецепторами клеток и те повышают проницаемость мембраны.
- При сахарном диабете 2 типа рецепторы клетка инсулинозависимых тканей не реагируют на обычные и даже очень высокие дозы инсулина. Соответственно, глюкоза не может попасть внутрь клетки и остается в крови. Частично на фоне повышенного инсулина она связывается особым ферментом. Последний превращает ее жир и отправляет на хранение в жировые ткани. Однако такой инструмент не в состоянии справиться со всем объемом глюкозы. Уровень последней повышается, самым разрушительным образом воздействуя на стенки сосудов, на гемодинамику, на работу иммунной системы, на деятельность сердца, печени и так далее.
Метформин при сахарном диабете 2 типа способствует улучшению работы рецепторов. При этом клетка начинает реагировать на действие гормона, глюкоза усваивается и уровень сахара в крови снижается. Назначается препарат лечащим врачом, самостоятельный прием категорически запрещен.
Действие сахаропонижающих препаратов
Все медикаменты такого рода разделяют на 2 большие группы: производные сульфонилмочевины и бигуаниды.
- Производные сульфонилмочевины – давно известные препараты. Такие соединения не влияют на рецепторы, а стимулируют работу бета-клеток поджелудочной железы. При этом орган просто вырабатывает больше инсулина, а при высокой концентрации рецепторы становятся более восприимчивыми. Главная опасность такого вариант – возможность износа поджелудочной. Если же последняя откажет, диабетику сможет помочь только инсулин.
- Бигуаниды – метформин является самым известным и зачастую единственным доступным препаратом такого рода. Он действует иначе. Соединение, попадая внутрь клетки, ингибирует выработку глюкозы – процесс глюконеогенеза. У диабетиков скорость синтеза глюкозы в 3 раза превышает норму. Остановив этот процесс, препарат создает условия для нормальной регуляции уровня глюкозы в крови. Бигуаниды никак не воздействует на секрецию инсулина, тем самым предупреждая дисфункцию поджелудочной железы.
Согласно исследованиям, лекарство метформин способно снизить показатель сахара в крови на 20%, а концентрацию гликолизированного гемоглобина – на 1,5%.
Состав метформина
Выпускается препарат в форме двояковыпуклых таблеток овальной удлиненной формы. Пленочная оболочка белая или почти белая, содержимое тоже имеет белый оттенок.
Состав капсул таков:
- активный ингредиент – гидрохлорид метформина, 850 мг;
- вспомогательные компоненты – 50,5 мг повидона, 8,5 мг стеарат магния;
- вещества пленочной оболочки – гипромеллоза, макрогол, диоксид титана, тальк.
Таблетки пакуются в ячейковые контурные упаковки. В картонной коробке содержится 10, 15 или 20 капсул.
Как работает метформин
Лечение диабета метформином основано на его действии. Препарат влияет на несколько разных факторов, которые в совокупности позволяют снизить сахар в крови и изменить липидный профиль в лучшую сторону.
- Глюконеогенез – процесс, протекающий в печени и являвшийся составным элементом цикла Кори. Суть его такова: при анаэробной работе мышц глюкоза окисляется только до лактата. Последний выводится в кровь, а в печени превращается в глюкозу. Она снова подается в кровь, попадает в мышцы и превращается в гликоген или используется по назначению.
У диабетика этот процесс протекает со скоростью, в 3 раза превышающей норму, что способствует поддержке постоянной высокой гипергликемии: ведь механизм хранения гликогена тоже нарушен. Метформин ингибирует процесс в печени, не позволяя лактату бесконтрольно превращаться в глюкозу. Механизм его влияния неясен, возможно связан с тем, что метформин несколько подавляет дыхательный комплекс 1.
- Соединение усиливает периферический захват глюкозы, что приводит к улучшению восприимчивости клетки к инсулину. По-видимому, метформин связывает гормон с инсулиновыми рецепторами. При этом снижается инсулинрезистентность, а усвоение глюкозы значительно улучшается.
- Кроме того, препарат уменьшает степень всасывания глюкозы из кишечника.
- Есть данные, что метформин при диабете 2 типа усиливает активность АМФК. А этот комплекс влияет на плазматическую мембрану таким образом, что позволяет реализовать механизм инсулиннезависимого усвоения глюкозы.
- Большим плюсом для диабетиков являются то что препарат снижает продуцирование холестерина низкой плотности и способствует снижению массы тела.
Отмечено, что применение метформина при сахарном диабете по сравнению с использованием инсулина и производных сульфонилмочевины уменьшает риск появления инфаркта.
Фармакокинетика
Метформин абсорбируется в ЖКТ медленно и не полностью. Максимальная концентрация в плазме достигается спустя 2,5 часа. При дозе в 500 мг уровень усвоения превышает 50–60%. Совмещать прием препарата и еду нежелательно: абсорбция вещества при этом значительно снижается.
С белками крови метформин не связывается и распределяется по тканям организма. Может накапливаться в печени, слюнных железах и почках, особенно при нарушении функциональности последних.
Выводится активный ингредиент лекарства почками в неизменном виде. Период полураспада достигает 2–6 часов.
Применение препарата
Метформин используется для лечения нескольких эндокринных расстройств, связанных с нарушениями углеводного и липидного обмена:
- в первую очередь назначают метформин при диабете 2 типа. Лекарство эффективно снижает повышенный сахар, причем за счет улучшения восприимчивости рецепторов к гормону;
- особенно рекомендуется пить метформин диабетикам, страдающим от ожирения. Препарат способствует окислению жиров, предупреждает синтез холестерина низкой плотности. Его эффективность особенно высока именно при лечении пациентов с избыточной массой тела;
- преддиабет – как именно помогает метформин, то есть замедляет прогрессирование болезни или уменьшает риск развития за счет ликвидации гипергликемии, пока неизвестно. Однако по данным исследований диета и физическая нагрузка оказывает более мощное воздействие, чем употребление метформина – 58% против 31%;
- препарат помогает при комплексном лечении поликистоза яичников. Это заболевание приводит к развитию инсулинрезистентности. Он снижает риск появления СД 2 типа;
- метформин – единственный сахаропонижающий препарат, которой наряду с инсулином лечит гестационный диабет.
Есть ряд исследований, которые утверждают, что употребление метформина по сравнению с лечением инсулином или производными сульфонилмочевины снижает риск появления рака поджелудочной на 62%.
Противопоказания
Ограничения по употреблению лекарства связаны с такими расстройствами, которые не позволяют вывести метформин из организма:
- почечная или печеночная недостаточность тяжелой стадии не позволяет использовать метформин. Вещество при этом накапливается и его действие становится отрицательным;
- при кетоацидозе, лактатном ацидозе или диабетической коме метформин уже не помогает;
- на фоне приема алкоголя медикамент приводит к развитию сильной гипогликемии;
- также не рекомендуется пить лекарство при сердечной недостаточности, особенно нестабильной или застойного характера, так как при этом увеличивается риск формирования лактоацидоза. При других заболеваниях сердца и сосудов метформин показан;
- тяжелые инфекции, шоковые состояния, сильное обезвоживание также несовместимы с употреблением препарата – он может вызвать гипогликемическую кому;
- нельзя использовать метформин при таких заболеваниях, которые приводят к развитию гипоксии, так как медикамент ингибирует дыхательный комплекс 1;
- если назначают какое-либо рентгенографическое исследование с контрастными веществами, от приема лекарства следует временно отказаться – за 2 суток до процедуры.
Лечить метформином следует с учетом образа жизни пациента. Например, если диабетик – пожилой человек или занимается тяжелым физическим трудом или спортом, препарат может увеличить риск лактоацидоза, так как при высокой нагрузке образуется большое количество лактата, а метформин препятствует ее переработке.
Как правильно принимать метформин при сахарном диабете 2 типа
Пить лекарство рекомендуется все-таки после еды. Это замедляет усвоение препарата, но снижает риск его накопления. Дозировку медикамента подбирает врач, исходя из уровня сахара в крови и тяжести течения болезни.
- Если метформин является единственным препаратом при лечении, его разовая обычная доза составляет 500 мг. Порцию рекомендуется разделить на 2 или 3 приема.
Если спустя 2–3 недели на фоне лечения гипергликемия не изменилась, дозу увеличивают до 850 мг в сутки. В тяжелых случаях возможно повышение дозы до 2–3 г за день.
- Метформин используется для лечения детей. Если пациент не достиг возраста в 10 лет, назначают 500 или 850 мг 1 раз в сутки. При отсутствии результата доза может быть увеличена до 2 г.
- Если метформин комбинируется с другими препаратами, например, с инсулином, его нужно пить по инструкции 2–3 раза в сутки по 500–850 мг.
В несколько меньших дозах препарат используют при лечении преддиабета. Однако и в этом случае дозировка и режим приема зависят от показателя глюкозы в крови.
Побочные эффекты
Метформин при сахарном диабете довольно редко вызывает побочные реакции. Это лекарство не зря считают наиболее безопасным.
Есть некоторая вероятность возникновения:
- рвоты, диареи и тошноты на первых этапах лечения;
- лактоацидоза – наблюдается крайне легко. При этом прием отменяют;
- нарушения всасывания витамина B12 – еще более редкий эффект.
Если вопреки инструкции пациент превышает рекомендованную дозу, все побочные эффекты проявляются одновременно.
При использовании метформина на фоне приема других лекарственных препаратов необходимо учитывать возможность усиления гипогликемического действия.
Метформин – представитель группы бигуанидов. Препарат восстанавливает нормальный цикл Кори и связывает инсулин с инсулиновыми рецепторами, что позволяет снизить резистентность тканей, а, значит, нормализовать усвоение глюкозы. Это одно из самых безопасных средств для лечения СД 2 типа.