Мифепристон побочные действия сколько длятся по времени
Содержание
Структурная формула
Русское название
Мифепристон
Латинское название вещества Мифепристон
Mifepristonum (род. Mifepristoni)
Химическое название
(11-бета,17бета)-11-[4-(Диметиламино)фенил]-17-гидрокси-17-(1-пропинил)эстра-4,9-диен-3-он
Брутто-формула
C29H35NO2
Фармакологическая группа вещества Мифепристон
- Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
84371-65-3
Характеристика вещества Мифепристон
Синтетическое стероидное антигестагенное средство. Кристаллический порошок от светло-желтого с зеленоватым оттенком до желтого с зеленоватым оттенком цвета.
Фармакология
Фармакологическое действие — антипрогестагенное.
Блокирует действие прогестерона на рецепторном уровне. Не обладает гестагенной активностью. Отмечен антагонизм с глюкокортикоидами за счет конкуренции на уровне связывания с рецепторами.
Увеличивает сократительную активность миометрия, стимулируя высвобождение интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках и повышая чувствительность миометрия к простагландину. Для усиления эффекта мифепристон применяют в сочетании с синтетическим аналогом простагландина (например с мизопростолом). Стимуляция сокращений матки приводит к десквамации децидуальной оболочки и изгнанию плодного яйца.
Применение блокатора прогестероновых рецепторов при лейомиоме матки может способствовать торможению роста опухоли и уменьшению размеров миоматозных узлов и матки.
Абсолютная биодоступность — 69%. После однократного приема внутрь в дозе 600 мг Cmax в сыворотке крови — 1,98 мг/л, Tmax — 1,3 ч. Связывание с белками плазмы (альбумином и кислым альфа1-гликопротеином) — 98%. После фазы распределения выведение происходит сначала медленно (концентрация уменьшается в 2 раза между 12–72 ч), затем более быстро. Т1/2 — 18 ч.
Применение вещества Мифепристон
Медикаментозное прерывание маточной беременности на ранних сроках (до 42 дней аменореи), подтвержденной тестом на беременность; подготовка и индукция родов при доношенной беременности; экстренная (посткоитальная) контрацепция в течение 72 ч после незащищенного полового акта или если примененный способ контрацепции не может считаться надежным (таблетки 10 мг); лечение лейомиомы матки (размером до 12 недель беременности) (таблетки 50 мг).
Противопоказания
Гиперчувствительность, надпочечниковая недостаточность и длительное лечение глюкокортикоидами, острая или хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, порфирия, наличие рубца на матке, воспалительные заболевания женских половых органов, наличие тяжелой экстрагенитальной патологии, нарушение гемостаза (в т.ч. предшествующее лечение антикоагулянтами), анемия. Нельзя применять курящим женщинам старше 35 лет (без предварительной консультации терапевта).
Для прерывания беременности: подозрение на внематочную беременность; беременность, не подтвержденная клиническими исследованиями или сроком более 42 дней после прекращения менструации, беременность, возникшая на фоне применения внутриматочных контрацептивных средств или после отмены гормональной контрацепции, миома матки.
Для подготовки и индукции родов: гестоз тяжелой степени, преэклампсия, эклампсия, недоношенная или переношенная беременность, миома матки.
Для лечения лейомиомы матки: величина лейомиомы, превышающая 12 недель беременности, опухоли яичников и/или гиперплазия эндометрия, субмукозное расположение миоматозных узлов, беременность и период лактации.
Ограничения к применению
С осторожностью применять у пациенток с бронхиальной астмой и хроническими обструктивными заболеваниями легких, сердечно-сосудистыми заболеваниями (в т.ч. артериальная гипертензия, нарушения ритма сердца, хроническая сердечная недостаточность) или предрасположенностью к ним.
Побочные действия вещества Мифепристон
Чувство дискомфорта внизу живота, слабость, головная боль, головокружение, тошнота, рвота, диарея, гипертермия, высыпания на коже.
Связанные с процедурой прерывания беременности (дополнительно): кровотечение, боль внизу живота, воспаление матки и придатков, обострение инфекций матки и мочевыводящих путей.
На фоне комбинированного лечения с мизопростолом (дополнительно): вагинит, диспепсия, бессонница, астения, боль в ноге, беспокойство, анемия, снижение гемоглобина (не более чем на 2 г/дл), обморочные состояния, бели.
При экстренной контрацепции (дополнительно): кровянистые выделения из половых путей, нарушения менструального цикла.
При лечении лейомиомы (дополнительно): нарушения менструального цикла, аменорея.
Взаимодействие
Следует избегать применения с НПВС (включая ацетилсалициловую кислоту) вследствие возможного изменения эффективности.
Передозировка
Симптомы: острая надпочечниковая недостаточность.
Пути введения
Внутрь.
Меры предосторожности вещества Мифепристон
Применение препарата для прерывания беременности и для подготовки родов возможно только в условиях стационара, в учреждениях, которые имеют высококвалифицированные, сертифицированные подготовленные врачебные кадры и необходимое оборудование, в т.ч. реанимационное.
Возникновение обильного маточного кровотечения может потребовать немедленного хирургического вмешательства (кюретаж). Необходима осторожность при приеме синтетических ПГ.
Следует информировать пациентку, что в случае неэффективности терапии мифепристоном необходимо будет прервать беременность оперативным путем (возможно возникновение врожденных пороков развития вследствие влияния препарата на плод).
Применение препарата требует проведения общих мероприятий, сопутствующих аборту, в т.ч. предупреждения резус-аллоиммунизации.
Грудное вскармливание следует прекратить на 14 дней после применения препарата.
Пациенткам с искусственными сердечными клапанами или инфекционным эндокардитом при применении мифепристона следует проводить профилактическое лечение антибиотиками.
Мифепристон (таблетки 10 мг) не рекомендуется для регулярного применения в качестве плановой постоянной контрацепции; не защищает от заболеваний, передаваемых половым путем, и СПИДа.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Описанное в инструкции действие «Мифепристона», его особенности и нюансы безопасного применения должны знать врачи, специализирующиеся на гинекологии и акушерстве. Ориентироваться в этой информации должна и женщина, нуждающаяся в аборте либо индицировании рождения вынашиваемого плода. В продаже «Мифепристон» представлен в таблетированной форме. Средство используется строго в условиях клиники, самовольный прием категорически запрещен.
Общая информация
Механизм, особенности, нюансы действия таблеток «Мифепристона» описаны в сопровождающей препарат документации. Многие женщины, использовавшие средство под контролем доктора, отмечали отсутствие каких-либо изменений сразу после приема медикамента. Прежде чем рассматривать, какой эффект на человеческий организм имеет лекарство, следует обратить внимание на особенности выпуска.
«Мифепристон» представляет собой таблетки, в каждом экземпляре содержащие 200 мг активного соединения. В норме имеет светлый желтоватый цвет, возможен оттенок зеленого. Состав и действие препарата «Мифепристон» описаны в сопроводительной инструкции, обязательно присутствующей в упаковке средства. Кроме действующего соединения, производитель применяет при изготовлении фармацевтического продукта крахмалы и лактозу, целлюлозу и магниевый стеарат, а также поливинилпирролидон.
Фармакология
Механизм действия «Мифепристона» связан с особенностями гормонального фона человека. Препарат поставляет перорально синтетическое стероидное вещество, прерывающее нормальный процесс вынашивания плода. Средство предназначено для угнетения рецепторов, воспринимающих прогестерон. Медикаменту не свойственен гестагенный эффект. Выявлена антагонистическая способность относительно глюкокортикоидов.
Действие «Мифепристона» для стимуляции родов и прерывания вынашивания обусловлено повышением способности миометрия сокращаться. Это происходит по причине высвобождения восьмого интерлейкина в клеточных структурах. За счет этого повышается восприимчивость маточных тканей к простагландинам. Чтобы максимизировать результативность курса, «Мифепристон» применяют одновременно с синтетическими простагландинами. Влияние препарата на человеческий организм приводит к десквамации оболочки, после чего яйцо естественным образом отторгается и элиминируется из женского организма.
Кинетика
После приема «Мифепристона» действие начинается сразу после всасывания средства в кровеносную систему. Разовое использование 600 мг вещества в пищу позволяет получить наибольшие показатели концентрации активного соединения в крови через 1,3 ч. В среднем параметры варьируются около 1,98 мг/л. Показатели получены при исследовании сыворотки крови беременных женщин. Биологическая доступность препарата оценивается в 69 %.
Действие таблеток «Мифепристона» (второй, первой, третьей) обусловлено способностью активного соединения вступать в прочные связи с сывороточными белками. Вероятность вступления вещества в связь с транспортной системой оценивается в 98 %. Наиболее активны альбумины, кислый гликопротеин первого альфа-типа. Вскоре после распределения вещества по организму начинается элиминация. Поначалу процесс достаточно медленный. Вдвое показатели концентрации сокращаются за 12-72 часа. Затем процесс ускоряется. Период полувыведения оценивается приблизительно в 18 часов.
Стоит ли использовать?
По отзывам, для стимуляции родов «Мифепристон» (время действия препарата варьируется, но первый эффект наблюдается на уровне биохимических реакций уже через полтора часа после приема) используется относительно часто, дает желаемый результат. Применение препарата у многих пациенток не провоцирует нежелательные эффекты, но риск возникновения побочных явлений есть. Наилучшие впечатления от курса остались у женщин, использовавших средство под контролем доктора.
При необходимости прерывания нежелательной беременности к «Мифепристону» прибегают на ранних сроках вынашивания. Женщины, вынужденные практиковать такую меру, отмечали, что средство первое время не вызывало неприятных ощущений, но к моменту изгнания плодового яйца и незадолго до этого беспокоили озноб, жар и болезненность в нижней области живота. Препарат практически всегда позволяет добиться желаемого эффекта, хотя возможно неполное прерывание, о чем производитель предупреждает в инструкции.
Когда рекомендовано?
На себе действие «Мифепристона» вынуждены узнавать женщины, нуждающиеся в срочном прерывании вынашивания плода. Средство можно использовать на сроке до девяти недель, когда с последнего менструального кровотечения прошло не более 63 суток. Вещество применяют только при подтверждении расположения плодового яйца внутри матки. В таком варианте медикамент используется в комбинации с искусственно изготовленными простагландинами.
При необходимости проведения хирургического вмешательства для изъятия эмбриона на сроке до двенадцатой недели «Мифепристон» применяют незадолго до вмешательства, чтобы консервативным путем добиться расширения маточной шейки.
Показания и случаи
При необходимости прерывания беременности, срок которой варьируется в границах 13-22 недель, к действию «Мифепристона» прибегают с целью повысить результативность приема простагландинов. Такое допускается лишь при наличии к медикаментозному аборту социальных, медицинских рекомендаций.
Если произошло самопроизвольное прерывание беременности во второй или третьей части срока, плод погиб внутри маточной полости, «Мифепристон» применяют для возбуждения родовой активности.
Как пользоваться?
Чтобы добиться максимального действия «Мифепристона», после приема препарата необходимо употребить несколько таблеток синтетических простагландинов. Правила, порции, промежутки между дозами – об этом расскажет доктор на приеме. Первые таблетки придется использовать в пищу прямо в клинике. После этого женщину оставляют на несколько часов под наблюдением специалистов. Производитель в сопроводительной документации также указывает на необходимость применения медикамента строго в условиях учреждения, располагающего оборудованием, квалифицированными специалистами, способными оказать нуждающейся женщине срочную помощь.
Рекомендовано использовать медикамент в пищу через полтора часа после небольшой трапезы. Таблетки запивают половиной стакана чистой воды без добавок. Чтобы действие «Мифепристона» было максимально выраженным, прописывают 0,4 г «Мизопростола». Через 36-48 ч после процедуры показано ультразвуковое исследование репродуктивной системы. Повторно клинические анализы берут через 8-14 суток после мероприятия, тогда же делают еще одно ультразвуковое исследование. Показано выявление показателей бета-ХГ. Основная задача анализов – уточнение факта выкидыша. Если беременность продолжается или прерывание произошло не полностью, через две недели после приема «Мифепристона» женщину направляют на вакуумную аспирацию. Полученные при этом ткани необходимо исследовать в лаборатории.
Иногда возникает необходимость в действии «Мифепристона» для родов. Время при таком курсе особенно важно. Первую дозу используют в присутствии доктора (0,2 г), ровно через сутки принимают еще столько же. Через 48-72 ч в клинических условиях проверяют состояние репродуктивной системы. Если к этому есть показания, женщине прописывают простагландины, окситоцин.
Нежелательные эффекты
Во время действия «Мифепристона» возможна маточная субинволюция. Из клинической практики известно: у некоторых женщин в нижней части живота появляются болезненные ощущения, беспокоит дискомфорт. Есть опасность метроррагии, лохиометры. При наличии инфекционного очага в репродуктивной или мочевыделительной системе на фоне приема медикаментов возможно обострение патологического процесса. Побочные действия «Мифепристона» включают головную боль, общее слабое состояние.
Отмечается, что некоторых тошнило и рвало. Возможно нарушение стула. У некоторых женщин кружилась голова, других знобило. Побочные действия «Мифепристона» могут включать лихорадочное состояние, жар. Комбинированный прием препарата и синтетических простагландинов сопровождается опасностью развития вагинита, нарушения сна, болезненности нижних конечностей. У некоторых наблюдается диспепсия, астения, обеспокоенность. Есть риск развития анемии, появления белей, склонности к обмороку.
Нельзя!
Запрещено проверять на себе действие «Мифепристона», если выявлена повышенная чувствительность к каким-либо веществам, присутствующим в составе медикамента – это касается и основного соединения, и вспомогательных. Запрещено проходить описанный курс на фоне недостаточности работы надпочечников, печени, почек в острой форме или хронике. «Мифепристон» нельзя использовать, если женщина продолжительное время использовала глюкокортикостероиды. Противопоказаниями являются порфирия, маточная миома, маточный рубец, анемия и сбои гемостаза. Нельзя употреблять состав, если недавно был пройден курс препаратов, разжижающих кровь.
Противопоказанием для приема «Мифепристона» выступает воспалительный процесс в репродуктивной системе или экстрагенитальная патология, протекающая очень тяжело. В возрасте старше 35 лет и при пристрастии к курению «Мифепристон» строго противопоказан без проведения предварительных осмотров и анализов.
Цели и ограничения
При необходимости прерывать вынашивание плода «Мифепристон» запрещено принимать, если есть подозрение на прикрепление плодового яйца вне маточной полости. Нельзя использовать средство, если клинические исследования не подтвердили факт зачатия, в то время как с последнего менструального кровотечения прошло 42 дня, а до этого женщина использовала гормональные противозачаточные или внутриматочную спираль.
При необходимости подготовиться к родам «Мифепристон» можно использовать, если исключен тяжелый гестоз, эклампсия и предшествующее ей состояние. Нельзя употреблять препарат, если роды предполагаются раньше или позже положенного срока.
Крайне аккуратно описываемый состав используют на фоне ХОБЛ, астмы в тяжелой форме. Ограничениями считаются повышенное давление, ХСН и сбои в частоте, скорости, ритмичности сердцебиения.
Взаимное влияние
Чтобы минимизировать вероятность возникновения побочных действий «Мифепристона», следует по возможности исключить попадание в организм одновременно этого препарата и негормональных средств для купирования активности очагов воспаления. Нельзя использовать ацетилсалициловую кислоту, если возникла нужна в антагонистах прогестерона. Игнорирование этого условия может стать причиной неэффективности медикаментозного курса.
Нюансы и тонкости использования
Применение рассматриваемого средства в количестве до 2 г не приводит к усилению нежелательных действий. Передозировка может стать причиной недостаточности работы надпочечников. При выявлении такого эффекта назначают препараты и процедуры, ориентируясь на состояние женщины, симптоматику.
«Мифепристон» поставляется в медицинские учреждения, специализирующиеся на гинекологии и акушерстве. Средство продается в государственных организациях, в частных и муниципальных клиниках, располагающих соответствующей лицензией. При невозможности применения описываемого средства имеет смысл рассмотреть альтернативные варианты: «Мифегин», «Мифипрекс». Неплохой репутацией отличаются медикаменты «Мифолиан» и «Пенкрофтон». И рассматриваемые таблетки, и альтернативные препараты принадлежат к группе гормонов.
Безопасность – превыше всего
Уже на этапе проработки курса женщину обязательно предупреждают: сохранить беременность невозможно, даже если «Мифепристон» не покажет желаемого эффекта. При отсутствии результата при приеме таблеток возникает нужда в оперативном вмешательстве для прерывания процесса вынашивания. В противном случае высока вероятность формирования существенных пороков развития. Если женщина кормит ребенка грудью, на две недели после использования «Мифепристона» следует перевести чадо на альтернативные варианты питания.
Использование «Мифепристона» вынуждает провести мероприятия для исключения резус-аллоиммунизации. Показаны иные процедуры и меры, сопровождающие аборты всех типов и форм. Рассматриваемое средство можно использовать только в стационарных условиях. При наличии синтетического клапана в сердце, при выявлении эндокардита инфекционной природы использование гормонального препарата сопровождается антибактериальным курсом с целью профилактики активности инфекции.
Прерывание беременности: сложный вопрос
В наши дни женщина, нуждающаяся в аборте, может обратиться в специализированное медицинское учреждение, где ей предложат несколько вариантов и процедур, позволяющих избавиться от плода. Обычно выбор в пользу конкретного делают, ориентируясь на срок беременности и особенности здоровья. Если зачатие произошло недавно, прибегают к вакуумной аспирации, при сроке до трех месяцев можно сделать маточное выскабливание. Солевой аборт – процедура, применимая на большом сроке. При этом заменяют воды около плода на специализированный солевой раствор, что приводит к гибели эмбриона. Возможно прерывание беременности при использовании внутриматочной спирали, гормональных противозачаточных. Такое может случиться совершенно незаметно для самой женщины, поэтому нередки ситуации, когда представительница прекрасного пола даже не знает, сколько зачатий в ее жизни было на самом деле.
Классическое представление об аборте – процедура выскабливания, довольно грубая и опасная, сопряженная с возможностью получения серьезной травмы. Она может стать причиной бесплодия на всю жизнь. Современной альтернативой выступает препарат «Мифепристон», не требующий хирургического вмешательства.
Возможности и нюансы
Лекарство «Мифепристон» содержит 200 мг активного вещества, что при употреблении трех таблеток позволяет прервать беременность. При употреблении вещества в небольшой дозировке наблюдается контрацептивный эффект, подавление овуляции. Сбивается цикличность менструального кровотечения, нарушается регулярность цикла. Чтобы прервать беременность, необходимо употребить большую дозу. Плацента становится невосприимчивой к прогестерону, не может развиваться. По этой причине плод не получает кислорода, питательных компонентов, что приводит к его смерти. Простагландины, необходимые для продолжения курса аборта, стимулируют маточные сокращения, позволяющие элиминировать останки из организма. Вероятность неэффективности препарата крайне низкая.