Модитен депо побочные действия

• Cостав
• Фармакологическая группа
• Показания
• Способ применения и дозы
• Побочные реакции
• Передозировка
• Применение в период беременности и кормления грудью
• Дети
• Особые меры безопасности
• Особенности применения
• Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
• Фармацевтические характеристики
• Несовместимость
• Срок годности
• Условия хранения
• Упаковка
• Категория отпуска
• Производитель

Cостав

действующее вещество: 1 мл раствора (1 ампула) содержит 25 мг флуфеназина деканоата;

вспомогательные вещества: спирт бензиловый, масло кунжутное.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Фармакологическая группа

Антипсихотические средства. АТС N05AB02.

Показания

Поддерживающая терапия хронических форм шизофрении. Профилактика обострений шизофрении.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к флуфеназина или к любому другому ингредиенту препарата. Явные или подозреваемые субкортикальные церебральные расстройства. Тяжелые расстройства сознания, выраженный церебральный атеросклероз, феохромоцитома, выраженная почечная, печеночная или сердечная недостаточность, повышенная чувствительность к другим фенотиазинов.

Острая интоксикация ингибиторами центральной нервной системы (алкоголь, антидепрессанты, нейролептики, успокаивающие средства, транквилизаторы, снотворные средства и наркотики).

Возраст до 12 лет.

Способ применения и дозы

Эффективная доза и частота приема должны определяться индивидуально.

Начальная доза составляет от 12,5 до 25 мг Модитена Депо. Последующие дозы и интервалы между приемами определяются индивидуально. Интервал между отдельными инъекциями обычно составляет от 15 до 35 дней. Если нужны дозы выше 50 мг, они постепенно увеличиваются на 12,5 мг. Разовая доза не должна превышать 100 мг.

Пациенты, которые ранее не лечились фенотиазином, должны сначала проходить лечение инъекциями с кратковременным действием или пероральными формами фенотиазина. Когда будет определено, что пациенты имеют хорошую переносимость фенотиазина, они могут перейти на Модитен Депо. Начальная доза 12,5 мг Модитена Депо вводится внутримышечно. Если нет никаких выраженных побочных последствий, то через 5-10 дней может быть назначена следующая доза 25 мг. Затем доза индивидуально регулируется в соответствии с реакцией пациента.

Если пациент уже принимал фенотиазины, они могут быть заменены на Модитен Депо без предварительного лечения инъекциями с кратковременным действием или пероральными формами. Опять применяется начальная внутримышечная доза 12,5 мг для проверки переносимости Модитена Депо, и затем доза регулируется индивидуально.

Пациенты пожилого возраста нуждаются в более низких доз — от 1/3 до ¼ стандартной дозы.

Если имеет место экстрапирамидная реакция, назначают противопаркинсонические.

Препарат назначают в виде глубокой внутримышечной инъекции. Игла и шприц должны быть сухими.

Если врач обнаруживает, что доза Модитена Депо слишком малой, то лечение можно поддержать пероральными формами фенотиазинов.

Слабые дозы предназначены для пациентов с нарушениями функции почек.

Пациентам с нарушением функции печени не следует принимать флуфеназин.

Этот раствор для инъекций не следует смешивать с другими растворами для инъекций.

Побочные реакции

по исследованиям

У больных, принимающих флуфеназин перорально, в отдельных случаях наблюдается транзиторное повышение концентрации холестерина в сыворотке.

Со стороны кровяное и лимфатической систем

Известны единичные случаи дискразии крови при использовании производных фенотиазина. Если у больного возникают признаки персистирующей инфекции, необходимо провести анализ форменных элементов крови. Сообщалось о транзиторной лейкопении и тромбоцитопении. Описанные совсем единичные случаи появления антиядерных антител и развития системной красной волчанки.

Со стороны нервной системы

Иногда развиваются острые дистонические реакции. Как правило, это происходит в течение первых 24-48 ч., Хотя описаны случаи поздних реакций. У лиц с повышенной чувствительностью к препарату побочные эффекты могут наблюдаться даже при применении малых доз. Возможно развитие таких тяжелых побочных реакций, как окулогирный кризисов и опистотонуса. Эти эффекты быстро исчезают после введения антипаркинсонического препарата, например, проциклидина.

Состояния, напоминающие паркинсонизм, могут развиваться между 2-й и 5-й временем после инъекции, однако часто их острота снижается при дальнейшем лечении. Подобные реакции можно уменьшить, снизив дозу препарата и соответственно сократив интервалы между инъекциями или путем одновременного назначения противопаркинсонических препаратов, таких как бензгексол, бензтропил или Проциклидин. При тщательном соблюдении дозировок количество больных, которым нужно применять противопаркинсонические препараты, может быть сведена к минимуму.

Иногда сообщалось о развитии нейролептического злокачественного синдрома (НЗС) у больных, получавших нейролептики. Синдром характеризуется гипертермией в сочетании с одним из таких симптомов или их комбинацией: мышечная ригидность, нестабильность вегетативных функций (лабильное артериальное давление, тахикардия, потливость), акинез и нарушения интеллектуальных функций; иногда это состояние прогрессирует в ступор или кому.

Синдром может сопровождаться развитием лейкоцитоза, повышением КФК (креатинфосфокиназа), нарушением функции печени и острой почечной недостаточности.

Если возникают такие побочные состояния, лечение нейролептиками следует немедленно прекратить и одновременно начать интенсивное симптоматическое лечение, поскольку синдром может угрожать жизни больного.

Как и при применении других фенотиазинов, эпизодически отмечаются сонливость, летаргия, снижение остроты зрения, сухость во рту, запоры, затруднение мочеиспускания или недержание мочи, легкая артериальная гипотензия, нарушения интеллектуальных функций, а также эпилептоидные нападения.

Со стороны органа зрения

Некоторые пациенты, которые лечились Флуфеназин, сообщали о нарушениях зрения

Со стороны пищеварительного тракта

Иногда имеют место сухость во рту и запор.

Со стороны мочевыводящих путей и половой системы

Сообщалось о ночной энурез, недержание мочи при напряжении. Может происходить нарушение половой функции.

Со стороны эндокринной системы

Гормональные эффекты фенотиазина включают гиперпролактинемией, что может вызвать галакторею, гинекомастии и / или олиго- или аменорею.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Иногда имеет место артериальная гипертензия легкой степени.

Общие нарушения и нарушения условий введения

Фенотиазины могут вызвать нарушение терморегуляции. Регистрировались случаи тяжелой гипотермии и гиперпирексии при использовании умеренных и высоких доз фенотиазина. Пожилые больные и больные с пониженной функцией щитовидной железы могут быть особенно чувствительными к гипотермии. Риск развития гиперпирексии повышается во время жаркой или влажной погоды или при одновременном приеме препаратов, нарушающих потоотделение, например препаратов для лечения паркинсонизма.

Со стороны иммунной системы

Известно, что фенотиазины вызывают реакции повышение фоточувствительности, однако о таких эффектах относительно флуфеназина не сообщалось. Эпизодически сообщалось о сыпь.

Со стороны печени

Иногда сообщалось о появлении желтухи. Возможны преходящие отклонения от нормы показателей функции печени при отсутствии желтухи.

психические нарушения

Применение препарата может нарушать умственные и физические способности, которые необходимы для управления автомобилем или при работе с использованием сложных механизмов.

Другое

Сообщалось о появлении набухание мягких тканей при лечении фенотиазинами.

Иногда после длительного применения высоких доз фенотиазина наблюдается аномальная пигментация кожи и появление зон помутнения в хрусталике глаза.

Пожилые больные могут быть более чувствительными к седативного или гипотензивного эффекта препарата.

При длительном лечении или после прекращения лечения у некоторых больных может наблюдаться поздняя дискинезия, которая проявляется непроизвольными хореоатетоидные движениями языка, мышц лица, рта или челюсти (например, высовывание языка, надувание щек, искривление рта, жевательные движения), мышцами тела или конечностей.

Проявления этого синдрома и вызванное им ухудшение состояния могут значительно различаться. Этот синдром проявляется или во время лечения при снижении дозы или после завершения терапии. Очень важно как можно раньше выявить проявления синдрома поздней дискинезии. Для выявления этого синдрома в начальной стадии рекомендуется периодическое снижение дозы препарата (если это позволяет состояние пациента) и тщательное наблюдение за пациентом в этот период. Такой подход очень важен, поскольку лечение нейролептиками может скрывать проявления поздней дискинезии.

Передозировка

Передозировка и интоксикация могут привести к серьезным экстрапирамидных расстройств, значительного падения артериального давления, миоза, гипотермии, задержки мочи, электрокардиографических изменений и нарушения сердечного ритма, похожих на те, что возникают при передозировке хинидина; седативного эффекта и расстройства сознания, которые могут привести к потере сознания и рефлексов, спазмов и комы. Специфического антидота нет. Лечение является симптоматическим.

Состояние пациента необходимо тщательно контролировать. При аритмии эффективно действуют бикарбонат натрия и сульфат магния. Экстрапирамидные расстройства лечатся с помощью лекарств против паркинсонизма. При выраженной артериальной гипертензии может быть назначен только норадреналин; адреналин будет еще больше снижать кровяное давление.

Применение в период беременности и кормления грудью

Безопасность применения флуфеназина во время беременности не установлена. Лекарства можно применять во время беременности только тогда, когда потенциальная выгода для матери превышает потенциальный риск для плода.

Флуфеназин выделяется в грудное молоко, следовательно, во время лечения кормление грудью следует прекратить.

Дети

Применяют детям в возрасте от 12 лет.

Особые меры безопасности

Модитен Депо не предназначен для лечения непсихических расстройств или для кратковременного применения (менее 3 месяцев).

Модитен Депо не является эффективным при лечении расстройств поведения у умственно отсталых пациентов.

Лекарства назначают с большой осторожностью пациентам с судорожными припадками, поскольку они снижают порог возникновения судорог, могут вызвать судороги или генерализованный эпилептический приступ.

С осторожностью следует назначать флуфеназин пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями (сердечная недостаточность, ишемическая болезнь миокарда, опасные расстройства сердечного ритма), поскольку может значительно снизиться кровяное давление.

Если артериальное давление значительно упадет, то не следует применять адреналин. 

Следует с осторожностью назначать флуфеназин пациентам с почечной недостаточностью.

Особенности применения

Модитен Депо назначают в наименее эффективных дозах пациентам пожилого возраста и ослабленным пациентам, так как у этих больных побочные эффекты могут возникать чаще.

Флуфеназин назначают с осторожностью пациентам, которые работают в условиях повышенного температурного режима или имеют контакт с фосфорорганическими инсектицидами.

Пациенты, у которых запланировано хирургическое вмешательство и принимающих флуфеназин, имеют риск появления гипотензивных реакций, поэтому требуются меньшие дозы анестезирующих средств или ингибиторов центральной нервной системы.

Флуфеназин не следует принимать пациентам с патологическими изменениями крови или нарушениями функции печени или пациентам, принимающим препараты, вызывающие подобные нарушения, поскольку могут возникнуть холестатическая желтуха или сопряжена холестатическом-гепатоцеллюлярная желтуха. Обычно желтуха развивается в течение первых двух-четырех недель лечения и необязательно зависит от дозы имеет отношение к продолжительности лечения.

Следует быть осторожными пациентам, в анамнезе имеют опухоли молочных желез (хотя исследования и не подтвердили какой-либо связи между увеличением выделения пролактина и опухолями молочной железы во время лечения фенотиазинами).

Как и со всеми фенотиазинами, при приеме флуфеназина может развиться «молчаливая» пневмония.

У пациентов, принимавших нейролептики, включая флуфеназин, может развиться поздняя дискинезия, поэтому применяют самые эффективные дозы для пациентов, нуждающихся хронического лечения, а такая потребность в хроническом лечении регулярно переоценивается. Если имеют место признаки поздней дискинезии, прием нейролептиков следует прекратить.

Если пациент принимает лекарства против паркинсонизма при лечении модитен Депо и внезапно прекращает применение Модитена Депо, он должен продолжать прием назначенных лекарств против паркинсонизма еще несколько дней.

Особые предупреждения относительно неактивных ингредиентов

Спирт бензиловый противопоказан детям в возрасте до 3 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Препарат может иметь сильное влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Пациентов следует предупредить об этом. Врач оценивает способность управлять автомобилем в зависимости от основного заболевания, эффекта от лечения и наличием побочных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Средства, угнетающих ЦНС / алкоголь, анальгетики

При применении флуфеназина усиливается действие алкоголя, препаратов, угнетающих ЦНС (снотворных, седативных средств) и сильных анальгетиков. Одновременное назначение с наркотическими анальгетиками может привести к гипотензии, угнетение ЦНС и дыхания.

трициклические антидепрессанты

Фенотиазины нарушают метаболизм трициклических антидепрессантов, концентрация которых может возрастать в сыворотке, что, в свою очередь, усиливает или удлиняет седативный и антимускариновий эффекты, а также аритмогенное действие трициклических антидепрессантов.

препараты лития

При одновременном назначении с Флуфеназин могут повышать нейротоксичность.

Ингибиторы АПФ / тиазидные диуретики

При одновременном применении возможно усиление гипотензивного действия.

антигипертензивные средства

Антигипертензивное действие гуанетидина, клонидина и других антиадренергических средств может снижаться.

клонидин

Клонидин может уменьшать антипсихотических эффект фенотиазинов.

Бета-блокаторы

Под влиянием фенотиазина концентрация бета-блокаторов может повышаться.

Метризамид

При одновременном применении с Флуфеназин может вызвать судорожные припадки. Рекомендуется прекратить применение флуфеназина за 48 ч. к миелографии и не назначать его не менее 24 ч. после миелографии.

Эпинефрин (адреналин) и другие адреномиметики

Фенотиазины является фармакологическим антагонистами по указанной группы препаратов, в результате чего возможно развитие выраженной артериальной гипотензии.

леводопа

Фенотиазины могут снижать антипаркинсонический эффект препарата.

Холинолитики / антимускаринови средства

При введении флуфеназина в сочетании с холинолитиками возможно усиление блокирования холинергическими рецепторов, особенно у людей пожилого возраста. Антимускаринови эффекты усиливаются или продлеваются.

противосудорожные средства

Флуфеназин может уменьшать их противосудорожный эффект.

противодиабетические средства

Фенотиазин может привести к декомпенсации сахарного диабета.

циметидин

Циметидин может снижать концентрацию фенотиазинов в плазме крови.

Амфетамин / анорексигенные средства

Амфетамин / анорексигенные средства являются фармакологическими антагонистами флуфеназина.

При применении препарата Модитен Депо одновременно с холинолитиками или антимускариновимы средствами необходимо тщательное наблюдение за больным и индивидуальный подбор доз препаратов.

При одновременном применении бета-адреноблокаторов и фенотиазина рекомендуется снижение дозы препаратов обеих групп.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Флуфеназин — очень сильный фенотиазиновыми нейролептик, относящийся к группе классических нейролептиков. Шизофрения обусловлена ненормальной чувствительностью допаминовых рецепторов. Флуфеназин является лучшим блокатором церебральных допаминовых D 2 — и D 1 рецепторов, чем другие стандартные нейролептики. Как и другие нейролептики, но в меньшей степени, флуфеназин также блокирует серотониновые 5HT 2 — и 5HT 1 рецепторы, адренергические альфа-1 рецепторы, гистаминовые H 1 -рецепторы и холинергические мускариновые рецепторы, поэтому антихолинергическим и седативным эффекты выражены в меньшей степени, чем в некоторых других классических нейролептиков. Блокада допаминовых рецепторов происходит во всех трех допаминовых системах, нигростриарных, мезолимбических и тубероинфундибулярном, поэтому, кроме клинической эффективности, также возможны различные побочные эффекты, в частности экстрапирамидные реакции и увеличение секреции пролактина.

Модитен Депо — парентеральный фенотиазиновыми препарат пролонгированного действия. Он имеет такие же основные свойства, как и Модитен (флуфеназина гидрохлорид), за исключением продолжительности действия.

Применение данной лекарственной формы препарата очень важно для амбулаторного лечения, поскольку психические больные часто принимают лекарства нерегулярно или даже отказываются их принимать. 

Фармакокинетика.

Флуфеназина деканоат, эфир флуфеназина и декановой кислоты, является активным ингредиентом препарата «Модитен Депо». Флуфеназина деканоат характеризуется постепенным гидролиза с высвобождением фармакологически активного флуфеназина, который потраплае в системный кровоток. Начало действия составляет от 24 до 72 часов. Период полураспада флуфеназина из плазмы составляет от 7 до 10 дней и достигает 14,3 дня после нескольких последовательных введений инъекций. Стандартная инъекция Модитена Депо имеет индивидуальное действие на больных психозом от 15 до 35 дней. Стабильное состояние достигается через 4-6 недель.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства : прозрачный маслянистый раствор желтоватого цвета, практически без механических включений.

Несовместимость

Модитен Депо несовместим с другими растворами для инъекций.

Срок годности

• 2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света месте при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 1 мл раствора для инъекций в ампулах; по 5 ампул в блистере, по 1 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

КРКА, д.д., Ново место в сотрудничестве с фирмой «Бристоль-Майерс Сквибб», Нью-Йорк, США.

Местонахождение

Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения.