Мометазона фуроат побочные действия
Содержание
Структурная формула
Русское название
Мометазон
Латинское название вещества Мометазон
Mometasonum (род. Mometasoni)
Химическое название
(11бета,16альфа)-9,21-Дихлор-11,17-дигидрокси-16-метилпрегна-1,4-диен-3,20-дион (в виде фуроата)
Брутто-формула
C22H28Cl2O4
Фармакологическая группа вещества Мометазон
- Глюкокортикостероиды
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- J01 Острый синусит
- J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений
- J30.2 Другие сезонные аллергические риниты
- J30.3 Другие аллергические риниты
- J32 Хронический синусит
- J44.9 Хроническая обструктивная легочная болезнь неуточненная
- J45 Астма
- L20 Атопический дерматит
- L21 Себорейный дерматит
- L30.9 Дерматит неуточненный
- L40 Псориаз
Код CAS
105102-22-5
Характеристика вещества Мометазон
Мометазона фуроат — белый порошок с желтоватым или сероватым оттенком. Практически нерастворим в воде, слабо растворим в октаноле, умеренно — в этиловом спирте. Молекулярная масса 521,4.
Фармакология
Фармакологическое действие — противовоспалительное, противоаллергическое, противозудное, антиэкссудативное, глюкокортикоидное.
Индуцирует липокортины — белки, ингибирующие фосфолипазу A2. Вследствие этого тормозится либерация арахидоновой кислоты из мембранных фосфолипидов и нарушается биосинтез ПГ, лейкотриенов.
При интраназальном применении системная биодоступность менее 0,1% дозы. Абсорбция мометазона из 0,1% крема через нормальную кожу составляет 0,4% дозы за 8 ч после аппликации без повязки. При воспалении или повреждении кожи абсорбция ускоряется.
При ежедневной аппликации крема детям старше 2 лет с аллергическими дерматитами терапевтический эффект проявляется за 3 нед.
Применение вещества Мометазон
Местно: ослабление и ликвидация воспалительных явлений и зуда при дерматозах (в т.ч. с поражением волосистых участков кожных покровов), поддающихся глюкокортикоидной терапии у взрослых и детей в возрасте от 2 лет (включая псориаз, атопический дерматит, себорейный дерматит).
Интраназально: аллергический ринит (сезонный и круглогодичный) у взрослых и детей в возрасте от 2 лет, обострение синусита (комплексная терапия с антибиотиками) у взрослых и детей старше 12 лет, профилактика сезонного аллергического ринита среднетяжелого и тяжелого течения у взрослых и детей старше 12 лет (рекомендуется за 2–4 нед до предполагаемого начала сезона пыления).
Ингаляционно: бронхиальная астма любой степени тяжести (в т.ч. у пациентов, применявших ранее как ингаляционные, так и системные ГК, а также при недостаточной эффективности применявшейся ранее терапии без использования ГК); ХОБЛ — от умеренной степени тяжести до очень тяжелой.
Противопоказания
Гиперчувствительность; для интраназального применения: наличие нелеченной местной инфекции с вовлечением в процесс слизистой оболочки носовой полости, недавнее оперативное вмешательство или травма носа (до заживления раны); туберкулезная инфекция (активная или латентная) респираторного тракта, нелеченная грибковая, бактериальная, вирусная системная инфекция или инфекция, вызванная Herpes simplex c поражением глаз (в виде исключения назначение мометазона в этих случаях возможно по указанию врача с большой осторожностью).
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Категория действия на плод по FDA — C.
Побочные действия вещества Мометазон
Местно (мазь, крем, лосьон): жжение, зуд, чувство покалывания и пощипывания, парестезия, фолликулит, угревидные высыпания, атрофия кожи, гипертрихоз, гипопигментация, периоральный дерматит, аллергический контактный дерматит, мацерация кожи, вторичная инфекция, стрии, потница.
Интраназально: жжение, зуд, раздражение, сухость и атрофия слизистой оболочки носа, носовые кровотечения, фарингит, кандидоз, бронхоспазм, вторичная инфекция.
Актуализация информации
Неблагоприятные эффекты при ингаляционном применении
При ингаляционном применении
Наиболее часто: кандидоз полости рта, фарингит, дисфония, головная боль.
Редко: сухость во рту и горле, диспепсия, увеличение массы тела, сердцебиение.
В отдельных случаях у предрасположенных пациентов: возникновение реакций повышенной чувствительности, включая сыпь, крапивницу, зуд, эритему, а также отек глаз, лица, губ и горла.
При применении ингаляционных ГК для лечения бронхиальной астмы возможно развитие бронхоспазма и увеличение количества хрипов в легких сразу после ингаляции.
Системные эффекты (особенно при применении в высоких дозах и в течение продолжительного времени): угнетение функции коры надпочечников, задержка роста у детей и подростков, деминерализация костной ткани, глаукома, повышение внутриглазного давления, развитие катаракты.
Источник информации
grls.rosminzdrav.ru
[Обновлено 11.02.2013]
Взаимодействие
Актуализация информации
Взаимодействие мометазона с другими ЛС
Мазь, крем, лосьон. Нет данных по взаимодействию с другими ЛС.
Спрей назальный. Сочетанная терапия с лоратадином хорошо переносилась больными. Исследования взаимодействия с другими препаратами не проводились.
Порошок для ингаляций. При одновременном применении мометазона в виде ингаляций и кетоконазола (ингибитор изофермента CYP3A4) отмечено повышение концентрации мометазона в плазме крови и небольшое (на границе статистической значимости) снижение AUC0-24 кортизола в плазме крови. Маловероятно, что эти изменения имеют клиническое значение.
Источники информации
grls.rosminzdrav.ru
rxlist.com
[Обновлено 12.04.2013]
Передозировка
Может развиться симптоматика гиперкортицизма.
Лечение: отмена препарата, при необходимости — коррекция электролитного дисбаланса.
При интраназальном использовании: кровянистые выделения (слизь или сгустки крови) из носовых ходов; аппликации прекращают, специального лечения не требуется.
Пути введения
Аппликационно, интраназальные ингаляции, ингаляционно.
Меры предосторожности вещества Мометазон
Не предназначен для применения в офтальмологии. Следует регулярно контролировать функцию надпочечников (чтобы не пропустить симптоматику гиперкортицизма). Новорожденные, матери которых во время беременности применяли ГК, должны быть тщательно обследованы для выявления возможной гипофункции надпочечников.
В случае развития локальных инфекций носа или глотки, мометазон постепенно отменяют. Лечение детей проводится по строгим показаниям и под врачебным контролем, т.к. возможно развитие системных побочных эффектов.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Связанные новости
- Интраназальные глюкокортикоиды в лечении острого синусита
Торговые названия
Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 16 июля 2019;
проверки требуют 6 правок.
| Мометазон | |
|---|---|
| mometasone | |
| ИЮПАК | (11β,16α)-9,21-дихлоро-11-дигидрокси-16-метил-3,20-прегнадиен-1,4-дион-17-yl 2-фуроат |
| Брутто-формула | C22H28Cl2O4 мометазон C27H30O6Cl2 фуроат |
| Молярная масса | 427,361 г/моль (мометазон) 521,4 г/моль (фуроат) |
| CAS | 105102-22-5 |
| PubChem | 123620 |
| DrugBank | APRD00289 |
| АТХ | D07AC13, D07XC03, R01AD09, R03BA07 |
| Биодоступн. | малая (0,1 %), практически не определяется в плазме крови |
| Связывание с белками плазмы | от 98 % до 99 % |
| Метаболизм | В печени |
| Период полувывед. | 5,8 часа |
| Назальный спрей, мазь, раствор для наружного применения | |
| Наружно, ингаляции | |
| Момедерм, Унидерм, Момат, Момат-С, Моново, Гистан-Н, Авекорт, Скинлайт, Элоком, Назонекс, Зенхейл, Силкарен, Асманекс, Дезринит, Нозефрин | |
| Медиафайлы на Викискладе | |
Мометазона фуроат — сильнодействующий синтетический кортикостероид для местного применения (наружно в виде мази, крема, лосьона, раствора и интраназально в виде спрея) для снижения воспаления. Представляет собой пролекарство, которое в организме разлагается, образуя мометазон, который и оказывает действие. В то же время в форме фуроата он не всасывается в кровь и не оказывает центрального действия.
Фармакологическое действие[править | править код]
Обладает противовоспалительным, противоаллергическим, противозудным и сосудосуживающими свойствами.
Фармакокинетика[править | править код]
При интраназальном применении системная биодоступность менее 0,1% дозы. Абсорбция мометазона из 0,1% крема через нормальную кожу составляет 0,4% дозы за 8 ч после аппликации без повязки. При воспалении или повреждении кожи абсорбция ускоряется.
Показания[править | править код]
Назальный спрей
- лечение и профилактика сезонного и круглогодичного аллергического ринита;
- лечение и профилактика полипоза носа — полипозного ринита;
- обострение синуситов (комплексная терапия с антибиотиками).
Крем, мазь и лосьон
Для уменьшения симптомов воспаления и зуда при дерматозах, чувствительных к кортикостероидной терапии.
Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребёнка.
Противопоказания[править | править код]
- повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата или глюкокортикостероиду;
- розовые угри, периоральный дерматит;
- грибковая, бактериальная, вирусная инфекция, вызванная Herpes simplex, ветряная оспа, Herpes zoster;
- туберкулезная инфекция (активная или латентная);
- сифилис;
- травма — нарушение целостности — слизистой или кожных покровов (в том числе недавнее оперативное вмешательство);
- поствакцинальные реакции;
- беременность и кормление грудью.
C осторожностью
- Нанесение на кожу лица и интертригинозную кожу, применение окклюзионных повязок, а также лечение больших участков кожи и/или длительное лечение (особенно у детей)
Побочные действия[править | править код]
Назальный спрей
- носовые кровотечения, а также выделения окрашенной кровью слизи и сгустков крови (прекращались самостоятельно, не являлись тяжелыми);
- головная боль;
- фарингит;
- ощущение жжения в носу, раздражение слизистой оболочки носа, чихание.
Эти явления являются типичными при применении любого спрея для носа, содержащего глюкокортикостероиды.
Очень редко при интраназальном применении глюкокортикостероидов отмечались случаи перфорации носовой перегородки или повышения внутриглазного давления.
Крем, мазь и лосьон
- парестезии;
- жжение;
- зуд;
- фолликулит;
- угревидные высыпания;
- признаки атрофии кожи.
Редкими эффектами, встречающимися и при применении других местных кортикостероидов, являются раздражение, гипертрихоз, гипопигментация, периоральный дерматит, аллергический контактный дерматит, мацерация кожи, вторичная инфекция, стрии, потница.
Передозировка[править | править код]
Симптомы
При длительном применении препарата в высоких дозах возможно развитие симптомов гиперкортицизма (угнетение функций гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, в том числе вторичная недостаточность надпочечников).
Лечение
Постепенная отмена препарата. Проводят симптоматическую терапию; при необходимости проводят коррекцию нарушений электролитного баланса.
Использование в педиатрии[править | править код]
Безопасность и эффективность применения препарата более 3 недель у детей в возрасте от 2 лет не изучалась.
Препарат не применяют для лечения пеленочного дерматита.
Имеются сообщения о подавлении функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, появлении синдрома Кушинга, замедлении роста, задержке прибавления массы тела и внутричерепной гипертензии у детей при наружном применении различных ГКС. В число проявлений надпочечниковой недостаточности входят низкое содержание кортизола в плазме и отсутствие ответа на АКТГ-стимуляцию.
Внутричерепная гипертензия приводит к выбуханию родничков, головной боли, двухстороннему отеку диска зрительного нерва.
Препарат не следует применять с окклюзионными повязками или наносить на участки кожи, охватываемые подгузниками или непромокаемыми трусами.
Результаты экспериментальных исследований[править | править код]
В исследованиях генетической токсичности (в том числе проба Эймса, тест на мышиную лимфому и микроядерный тест) мутагенного действия препарата не установлено.
Долгосрочных исследований канцерогенного действия препарата не проводилось.
Ссылки[править | править код]
- Мометазон (Mometasone): инструкция, применение и формула. Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. РЛС. Дата обращения 18 июля 2013.
- Мометазон // Лекарственные средства / М. Д. Машковский. — Справочник Машковского on-line.