Морфин при онкологии побочные действия

Содержание

Структурная формула

Русское название

Морфин

Латинское название вещества Морфин

Morphinum (род. Morphini)

Химическое название

(5альфа,6альфа)-7,8-Дидегидро-4,5-эпокси-17-метилморфинан-3,6-диол (и в виде гидрохлорида или сульфата)

Брутто-формула

C17H19NO3

Фармакологическая группа вещества Морфин

Опиоидные наркотические анальгетики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

I20.0 Нестабильная стенокардия

R50 Лихорадка неясного происхождения

R52.0 Острая боль

R52.1 Постоянная некупирующаяся боль

T14 Травма неуточненной локализации

Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Код CAS

57-27-2

Характеристика вещества Морфин

Морфина гидрохлорид — белые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок, слегка желтеющий при хранении. Растворим в воде (1 г — в 17,5 мл воды, в 0,5 мл кипящей воды), растворим в спирте (1 г — в 52 мл, в 6 мл при 60 °C), медленно растворим в глицерине, нерастворим в хлороформе и эфире. Несовместим со щелочами.

Морфина сульфат — белые кристаллы или кристаллический порошок, слегка желтеющий и темнеющий при хранении. Растворим в воде (1 г — в 15,5 мл воды при 25 °C, в 0,7 мл воды при 80 °C), плохо растворим в спирте (1 г — в 565 мл, в 240 мл при 60 °C), нерастворим в хлороформе и эфире. Коэффициент распределения октанол/вода для морфина — 1,42 при pH 7,4; pKa=7,9.

Фармакология

Фармакологическое действие — анальгезирующее (опиоидное).

Стимулирует мю-, дельта- и каппа-подвиды опиоидных рецепторов. Угнетает межнейронную передачу болевых импульсов в центральной части афферентного пути, снижает эмоциональную оценку боли, реакцию на нее, вызывает эйфорию (повышается настроение, возникает ощущение душевного комфорта, благодушия и радужных перспектив вне зависимости от реального положения вещей), которая способствует формированию зависимости (психической и физической). Уменьшает возбудимость центра теплорегуляции, стимулирует выделение вазопрессина. На сосудистый тонус практически не влияет. В высоких дозах проявляет седативную активность, угнетает дыхательный, кашлевой и, как правило, рвотный центры, возбуждает центры глазодвигательного (миоз) и блуждающего (брадикардия) нервов. Повышает тонус гладкой мускулатуры сфинктеров ЖКТ с одновременным уменьшением перистальтики (запирающий эффект). Может стимулировать хеморецепторы пусковой зоны рвотного центра и вызывать тошноту и рвоту.

С влиянием на мю-рецепторы связывают супраспинальную анальгезию, эйфорию, физическую зависимость, угнетение дыхания, возбуждение центров блуждающего нерва. Стимуляция каппа-рецепторов вызывает спинальную анальгезию, седативный эффект, миоз. Возбуждение дельта-рецепторов вызывает анальгезию.

Быстро всасывается в кровь при любом пути введения (внутрь, п/к и в/м). Легко проходит барьеры, в т.ч. ГЭБ, плацентарный (может вызвать угнетение дыхательного центра у плода и поэтому не применяется для обезболивания родов). Метаболизируется, образуя в основном глюкурониды и сульфаты. Выводится почками. Небольшие количества выделяются всеми железами внешней секреции. Анальгезирующее действие развивается через 5–15 мин после п/к и в/м введения, после приема внутрь — через 20–30 мин и продолжается обычно 4–5 ч.

Применение вещества Морфин

Выраженный болевой синдром (при инфаркте миокарда, нестабильной стенокардии, травмах, в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях), в качестве дополнительного ЛС при премедикации, эпидуральной и спинальной анестезии.

Противопоказания

Гиперчувствительность, угнетение дыхательного центра, выраженное угнетение ЦНС, абдоминальная боль неясной этиологии, травма головного мозга, внутричерепная гипертензия, эпилептический статус, острая алкогольная интоксикация, делириозный психоз, легочно-сердечная недостаточность на фоне хронических заболеваний легких, аритмия, паралитическая кишечная непроходимость, состояние после хирургического вмешательства на желчевыводящих путях, одновременное лечение ингибиторами МАО, беременность, период лактации, детский возраст до 2 лет; при эпидуральной и спинальной анальгезии (дополнительно): нарушение свертывания крови (в т.ч. на фоне антикоагулянтной терапии), инфекции (риск проникновения инфекции в ЦНС).

Ограничения к применению

Общее сильное истощение, приступ бронхиальной астмы, ХОБЛ, аритмия, судороги, лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе), алкоголизм, суицидальные наклонности, эмоциональная лабильность, хирургические вмешательства на ЖКТ, мочевыводящей системе; гипотиреоз, тяжелые воспалительные заболевания кишечника, гиперплазия предстательной железы, стеноз мочеиспускательного канала, печеночная и/или почечная недостаточность, недостаточность коркового слоя надпочечников, пожилой возраст (замедляется обмен и выведение морфина, повышается его уровень в крови).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период грудного вскармливания применение допустимо только по жизненным показаниям (возможны угнетение дыхания и развитие лекарственной зависимости у плода и новорожденного).

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Морфин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, астения, беспокойство, раздражительность, инсомния, кошмарные сновидения, спутанность сознания, галлюцинации, делирий, повышение внутричерепного давления, парестезия, непроизвольные мышечные подергивания, судороги, дискоординация движений, нечеткость зрения, нистагм, диплопия, миоз, звон в ушах, изменение вкуса; на фоне больших доз — ригидность мышц (особенно дыхательных); у детей — парадоксальное возбуждение; физическая и психическая зависимость (после 1–2 нед регулярного приема), синдром отмены.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия/брадикардия, сердцебиение, понижение/повышение АД, обморок.

Со стороны респираторной системы: угнетение дыхательного центра, бронхоспазм, ателектаз.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, запор/диарея, сухость во рту, анорексия, гастралгия, спазм желчевыводящих путей, холестаз; при тяжелых воспалительных заболеваниях кишечника — атония кишечника, паралитическая кишечная непроходимость, токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, спазмы в желудке, рвота).

Со стороны мочеполовой системы: снижение диуреза, спазм мочеточников (затруднение и боль при мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию), спазм сфинктера мочевого пузыря, нарушение оттока мочи или усугубление этого состояния при гиперплазии предстательной железы и стенозе мочеиспускательного канала, снижение либидо и/или потенции.

Аллергические реакции: свистящее дыхание, гиперемия лица, отек лица, отек трахеи, ларингоспазм, озноб, зуд, сыпь, крапивница.

Прочие: повышенное потоотделение, дисфония, снижение массы тела, дегидратация, боль в конечностях; местные реакции — гиперемия, отек, жжение в месте инъекции.

Взаимодействие

Удлиняет и усиливает эффект ЛС, угнетающих деятельность ЦНС, в т.ч. снотворных, седативных, препаратов для общей анестезии, анксиолитиков, нейролептиков и местноанестезирующих ЛС. ЛС, угнетающие ЦНС, в т.ч. этанол, усиливают депримирующий эффект и угнетение дыхания (так же действуют миорелаксанты). При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, есть вероятность уменьшения выраженности анальгезирующего действия. С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (вначале для оценки эффекта взаимодействия дозу следует снизить до 1/4 от рекомендуемой). При одновременном приеме с бета-адреноблокаторами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, с допамином — уменьшение анальгезирующего действия морфина, с циметидином — усиление угнетения дыхания, с другими опиоидными анальгетиками — усиление угнетения ЦНС, дыхания, гипотензии. Хлорпромазин усиливает седативный и анальгезирующий эффекты морфина. Производные фенотиазина и барбитуратов усиливают гипотензивный эффект и увеличивают риск возникновения угнетения дыхания. Налоксон снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и ЦНС. Налорфин устраняет угнетение дыхания, вызванное морфином. Усиливает гипотензивный эффект ЛС, снижающих АД (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков). Конкурентно ингибирует печеночный метаболизм зидовудина и снижает его клиренс (повышается риск их обоюдной интоксикации). ЛС с антихолинергической активностью, противодиарейные ЛС (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения ЦНС. Снижает эффект метоклопрамида.

Морфин может увеличивать антикоагулянтную активность кумарина и других антикоагулянтов.

Передозировка

Симптомы острой и хронической передозировки: холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение АД, нервозность, усталость, миоз, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, сухость слизистой оболочки полости рта, делириозный психоз, внутричерепная гипертензия (вплоть до нарушения мозгового кровообращения), галлюцинации, мышечная ригидность, судороги, в тяжелых случаях — потеря сознания, остановка дыхания, кома.

Лечение: реанимационные мероприятия, в/в введение специфического антагониста опиоидных анальгетиков — налоксона.

Пути введения

П/к, в/м или в/в.

Меры предосторожности вещества Морфин

Не следует использовать морфин в ситуациях, когда возможно возникновение паралитического илеуса. При угрозе возникновения паралитического илеуса использование морфина должно быть немедленно прекращено.У пациентов с предполагаемой операцией на сердце или другой операцией с интенсивным болевым синдромом, использование морфина следует прекратить за 24 ч до операции. Если впоследствии терапия будет показана, то режим дозирования выбирают с учетом тяжести операции.

При возникновении тошноты и рвоты можно применять комбинацию с фенотиазином.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не допускать употребления этанола. Одновременное применение других препаратов, действующих на ЦНС (антигистаминные, снотворные, психотропные средства, другие обезболивающие препараты), допускается только с разрешения и под наблюдением врача.

Следует иметь в виду, что дети до 2 лет более чувствительны к эффектам опиоидных анальгетиков и у них могут возникать парадоксальные реакции.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Торговые названия

Источник

Здравствуйте! Я привожу ниже ответы на вопросы, постарался предоставить всю информацию.

Мужчина, проживает в г. Волжский Волгоградской области
Возраст: 60 лет,
Вес: 58 кг (очень сильно похудел)
В здравом сознании.
Ходит с трудом по квартире.

Госпитализация в Волгоградском онкологическом диспансере 9-23.09.2008
Диагноз: заболевание хвоста и тела Pancreat T4 Nx M1
Депозиты в печени. Болевой синдром. Сахарный диабет 2 тип легкая стадия компенсации.
УЗИ: в печени на фоне обычной паренхимы в 3, 5, 6 сегментах депозиты до 3 см в диаметре. Желчный пузырь гомогенный. В проекции хвоста Pankreas с переходом на тело определяет TUMOR 4,0×7?5 см, зоны распада в центре до 2,5 см в диаметре.

ЭФГДС 12/09/2008
Хронический гиперпластический гастродуоденит

RRS от 08.09.2008: онкопатологии не обнаружено

19.09.2008 выполнена операция: диагностическая лапароскопия. Торакоскопия слева, симпатолизис.
Гистология от 24.09: в печени депозит низкодифференцированного аденозаболевания. С25, №8211/6/3

Показатели
Гемоглобин: 136
ЭР 4,5*1012
Le – 7,1*109
Cо-Э – 11 мм/ч
п – 3, с – 59, э- 5, п – 1, л – 24, м – 8, билирубин общий 7,8 мкмоль/л, мочевина 2,9 ммоль/л, сахар крови – 3,7 ммоль/л, ОАМ – б/о
Рекомендовано наблюдение у онколога 4 группа.

Флюорография ОГК 02.09.2008
Легочные поля без очаговых инфильтративных изменений, аорта удлинена, аневризматически расширена в восходящем отделе и начальной части нисходящего. Тень сердца в размере не увеличена.

ЭКГ от 02.09.2008
Ритм-синусовая тахикардия,
ЧСС 108
Гипертрофия левого предсердия, неполная блокада правой ножки пучка Гиса.

Сопутствующие заболевания: язвенная болезнь 12-перстной кишки, сахарный диабет 2 стадия, дивертикулярная болезнь толстого кишечника

Аллергические реакции не наблюдали.

Давление 130/90, пульс не измеряли, предположительно в норме.

Боли: по слова отца, болит всё, сильнее всего позвоночник (по всей длине, но особенно сильно в районе поясницы) и брюшная полость.

Боль сильная (характер – резкая, ноющая и т.п. затрудняется описать, скорее сильная, мучительная).

Прочее: мучают запоры, делает клизмы, выходит мало, т.к. ест очень мало из-за болей (хочет есть, присутствует аппетит, но есть крайне мало из-за болей).

Обезболивание и другие лекарства:
Морфин гидрохлорид 1% 1 мл, 3 инъекции в сутки, точное время не соблюдает, примерно в 9-00, 16-00 и на ночь около 23-00. Последние три дня морфин снимает боль примерно на 20% и действует около полутора часов (когда отец только и может поспать). В остальное время отец терпит боль до следующего укола.
В промежутках между уколами морфина – Кеторол в ампулах 1мл, 5 раз в сутки.
1 раз в день принимает Псефокам (1 таблетка). Точное время приема отсутствует, по-разному.

У отца произошло привыкание к морфину, т.е. помимо обезболивания еще наблюдается ломка в отсутствие инъекций.

Онколог отца не наблюдает (в городском онкодиспансере отказываются, ссылаясь на то, что этим должны заниматься участковые врачи), один раз в неделю приходит участковый терапевт, визит которой по существу контрольно-формальный (убедиться, что пациент жив). Она не измеряет ни пульс, ни давление, не хочет увеличивать количество обезболивания и т.п.

Буду очень благодарен, если посоветуете более эффективную схему обезболивания, если это возможно, то такую, чтобы основные лекарства покупать самостоятельно без рецепта врача, т.к. отношение врачей в конкретной поликлинике по месту жительства моих родителей делает невыносимым любое общение с ними (я не думаю, что нужно тут описывать конфликтную ситуацию, просто, если можно, помогите подобрать эффективно обезболивающую схему с лекарствами без рецепта).

Источник

Морфий или, иными словами, Морфин в чистом виде представлен в виде белого порошка. Кроме успокаивающего и снотворного воздействия на организм используют морфий при раке для обезболивания. Как правильно использовать лекарство и каковы особенности его применения?

Общая характеристика онкологической боли и особенности применения лекарства при раке

Злокачественные опухоли

Злокачественные опухоли – одни из самых опасных патологий в современной медицине. Опасные последствия выражаются не только в возможном смертельном исходе, но и в возникновении сильной некупируемой боли, которая приносит человеку много страданий. Каждый человек, страдающий злокачественным новообразованием любой локализации, на каждой стадии его развития сталкивается с болевым синдромом.

Зачастую, сильная боль возникает при раке 4 стадии, когда наблюдаются метастазы, иррадирующие из первичного очага в иные органы и системы. В это время врач предпринимает все меры, чтобы облегчить интенсивность боли и общее самочувствие больного. По данным исследований почти половина всех онко-больных не имеет полный контроль над симптомом, а четверть из них умирают не от самого злокачественного поражения организма, а от невыносимого болевого синдрома.

Прежде чем понять, как действует Морфин при обезболивании злокачественной опухоли, стоит рассмотреть, каков же механизм возникновения боли в данном случае и как она возникает. Итак, чтобы определить необходимый метод управления симптомом при раке, в первую очередь выясняют вид боли:

Ноцицептивная. Болевые импульсы из ноцицепторов в головной мозг передаются с помощью периферических нервов. Ноцицептивная боль, в свою очередь, подразделяется на соматическую (острую или тупую), висцеральную (не четко определяемую) и связанную с проведенной ранее инвазивной операцией.
Невропатическая. Болевой синдром в данном случае вызван повреждением нервной системы. Если у человека диагностирован рак в стадии прогрессии любой локализации, невропатическая боль может быть вызвана инфильтрацией корешка нерва, воздействием препарата для химиотерапии или лучей при лучевой терапии.

С течением времени прогрессии онкологического заболевания болевой синдром лишь усиливается в своей интенсивности, достигая максимальных показателей, когда болезнь доходит до 4 стадии. Наиболее эффективным считается применение Морфия при раке, который начали использовать для таких целей еще в далеком 1950 году. Позже, Всемирной организацией здравоохранения было принято решение о приеме такого лекарственного средства каждые 4 часа, чтобы добиться желаемого облегчения боли.

В те годы Морфин при развитии рака использовали только в таблетированной форме. На сегодняшний день также существуют инъекции (уколы) препарата. Выведение из организма разных форм выпуска Морфина происходит в течение разного периода времени. Инъекционная форма препарата обладает немедленным высвобождением и быстрым всасыванием. По этой причине Морфин в уколах можно принимать несколько раз в день. Если говорить о таблетированной форме лекарства, его выведение из организма довольно медленное, что позволяет использовать Морфин всего 1 раз в день.

Внутреннее применение Морфина способствует облегчению болевого синдрома умеренного или сильного характера. Если правильно использовать лекарство, оно достаточно безопасно и эффективно. В противном случае, особенно при злоупотреблении препаратом, можно вызвать привыкание и угнетение дыхательной функции.

Использование Морфина при раке имеет свои особенности:

Индивидуальное определение дозировки лекарства, учитывая интенсивность и характер боли.
Точное время приема Морфина при развитии рака, которое определяет лечащий врач на основании индивидуальных особенностей развития патологии.
«Восходящее» применение лекарства, а именно, от максимальной дозировки слабодействующих опиатов к минимальной дозировке Морфина.
Наиболее щадящими и эффективными формами лекарства считаются таблетки, но при правильном применении, во избежание зависимости.

Чтобы устранить боль, вызванную развитием злокачественной опухоли, таблетки принимают с расчетом 0,2-0,8мг/кг, каждые 12 ч. Гранулы препарата, которые предназначены для приготовления суспензии и внутреннего применения, готовят следующим образом: 20, 30 или 60мг гранул разводят в 10мл воды, 100мг – в 20мл, 200мг – в 30мл. Суспензию необходимо хорошо перемешать и выпить сразу после приготовления. Доза для одной инъекции Морфина – 1 мг. Препарат в данном случае вводят подкожно. Можно ввести лекарство в вену или мышцу, но в другой дозировке – 10 мг.

При каких обстоятельствах запрещено применять лекарство

Судороги

Помимо столь высокой эффективности Морфина, используемого при злокачественных новообразованиях, существуют и противопоказания, которые бывают абсолютными и относительными. К первому виду относят:

протекание в организме патологий, которые вызывают угнетение ЦНС или дыхания;
развитие кишечной непроходимости;
систематические судороги;
частое повышение внутричерепного давления;
травмирование черепа в прошлом;
психоз вследствие алкогольной зависимости или иная острая алкогольная патология;
развитие бронхиальной астмы, аритмии сердца, сердечной недостаточности, вызванной хронической легочной болезнью;
тяжелое общее состояние, которое наблюдается после проведения оперативного вмешательства на желчевыводящих путях;
развитие патологий органов брюшного отдела, требующих оперативного вмешательства;
сопутствующий прием ингибиторов моноаминоксидазы (запрет на использование Морфина в течение двух недель после окончания их приема);
индивидуальная непереносимость компонентов Морфина.

Относительными противопоказаниями к приему лекарственного препарата при раке считаются:

протекание хронической обструктивной болезни легких;
суицидальные наклонности у больного;
алкогольная зависимость;
развитие желчнокаменной болезни;
эпилепсия;
операции, которые ранее проводились на органах ЖКТ или мочевыводящих путей;
развитие почечной или печеночной недостаточности;
развитие гипотиреоза;
у мужчин – протекание гиперплазии простаты;
протекание тяжелой патологии кишечника воспалительного характера.

Также стоит внимательно принимать Морфин лицам в пожилом возрасте и детям. В таких случаях лекарство назначает только специалист и с учетом особенностей течения онкологической патологии. В период беременности и кормления грудью препарат используют в случае крайней необходимости.

Побочная симптоматика и передозировка

Головная боль

Побочные симптомы могут возникать со стороны многих органов и систем в организме. Если неправильно принимать Морфин, без согласования с лечащим врачом или с нарушением его рекомендаций, можно вызвать возникновение следующих негативных проявлений:

со стороны центральной нервной системы и органов чувств: головные боли, головокружения, чувство постоянного беспокойства, апатия к окружающим людям, кошмары, снящиеся по ночам, парестезии, повышенное внутричерепное давление, подергивание мышц, невозможность координации движения, судорожный синдром, нарушение зрительной системы (помутнение перед глазами), нарушение вкусовых ощущений, появление ушного звона;
со стороны сердечно-сосудистой системы: развитие брадикардии, тахикардии, нарушение сердечного ритма, пониженное или повышенное артериальное давление, обмороки;
со стороны дыхательной системы: бронхоспазмы, развитие ателектаза;
со стороны пищеварительной системы: тошнота, запоры или понос, рвотные позывы, развитие гастралгии, анорексии, холестаза, спазмов;
со стороны мочевыводящих путей: понижение объема суточного диуреза, спазмы мочеточников, нарушенный процесс выведения мочи из организма;
аллергия: покраснение кожного покрова лица, отечность лица или трахеи, общее недомогание, высыпания на коже, зудящий синдром.

Превышение дозировки лекарства может вызвать такие признаки передозировки:

усиление холодного потоотделения;
помутнение сознания;
общее недомогание;
повышение нервного возбуждения;
нарушение сердечного ритма;
тревожный синдром;
признаки психоза;
повышение внутричерепного давления;
мышечная слабость;
судороги;
кома.

Если возникли подобные симптомы передозировки, проводят необходимые реанимационные мероприятия.

Особые указания во время приема лекарства

К особым указаниям, которых стоит придерживаться при назначении и в период непосредственного приема лекарственного средства, можно отнести:

Если есть риск развития непроходимости кишечника, прием лекарства необходимо окончить.
Если необходимо провести оперативное вмешательство на сердце или иное с сильной болью, Морфин оканчивают принимать за сутки до него.
Если во время приема препарата возникает тошнота или рвота, разрешено совместное применение фенотиазина.
Чтобы уменьшить побочное действие препарата на кишечник, рекомендовано применение слабительных средств.
Вождение автомобильных средств в период лечения Морфином необходимо осуществлять осторожно, что касается и занятия деятельностью, требующей повышенного внимания.
Совместный прием антигистаминных, снотворных и психотропных средств, то есть тех, которые влияют на центральную нервную систему, рекомендовано обсудить с лечащим врачом.

Сколько точно проживет тот или иной человек, страдающий злокачественным новообразованием любой локализации, не скажет ни один врач. Все зависит не столько от индивидуальных особенностей организма, сколько от своевременности назначения соответствующего лечения. По этой причине, чтобы избежать применения такого сильного препарата, как Морфин, рекомендовано обращаться к врачу при первых симптомах заболевания, когда оно протекает на начальной стадии.

Источник