Ницерголин применения и побочные действия

Содержание

Структурная формула

Русское название

Ницерголин

Латинское название вещества Ницерголин

Nicergolinum (род. Nicergolini)

Химическое название

(8бета)-10-Метокси- 1,6-диметилэрголин -8-метанола 5-бром-3- пиридинкарбоксилат (эфир)

Брутто-формула

C24H36BrN3O3

Фармакологическая группа вещества Ницерголин

  • Альфа-адреноблокаторы
  • Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции
  • Корректоры нарушений мозгового кровообращения

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F01 Сосудистая деменция
  • F07.2 Постконтузионный синдром
  • F09 Органическое или симптоматическое психическое расстройство неуточненное
  • G43 Мигрень
  • H18.4 Дегенерация роговицы
  • H36.0 Диабетическая ретинопатия (E10-E14+ с общим четвертым знаком .3)
  • H47.0 Болезни зрительного нерва, не классифицированные в других рубриках
  • H81.4 Головокружение центрального происхождения
  • H91 Другая потеря слуха
  • I63 Инфаркт мозга
  • I66 Закупорка и стеноз церебральных артерий, не приводящие к инфаркту мозга
  • I67.2 Церебральный атеросклероз
  • I70.2 Атеросклероз артерий конечностей
  • I73 Другие болезни периферических сосудов
  • I73.0 Синдром Рейно
  • I79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках
  • N31.2 Нейрогенная слабость мочевого пузыря, не классифицированная в других рубриках
  • N40 Гиперплазия предстательной железы
  • R42 Головокружение и нарушение устойчивости
  • T90.5 Последствия внутричерепной травмы

Код CAS

27848-84-6

Характеристика вещества Ницерголин

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха или с едва уловимым запахом. Практически нерастворим в воде, растворим в этаноле. Легко растворим в хлороформе.

Фармакология

Фармакологическое действие — альфа-адренолитическое, вазодилатирующее, улучшающее мозговое кровообращение.

Оказывает как альфа-адреноблокирующее действие, так и миотропное спазмолитическое действие на резистивные сосуды (особенно активен в отношении сосудов головного мозга и конечностей), повышает их проницаемость для глюкозы. Блокирует сосудосуживающие реакции мозговых сосудов, вызванные серотонином. Ингибирует агрегацию тромбоцитов. Улучшает мозговой, легочный и почечный кровоток, нормализует кровоснабжение конечностей при спастических артериопатиях. У больных с артериальной гипертензией может вызвать постепенное умеренное снижение давления.

Быстро и почти полностью (90–100%) всасывается. Биодоступность — около 60%. Cmax определяется через 1–1,5 ч. 90% препарата метаболизируется путем гидролиза, деметилирования и глюкуронизации до 1,6-диметил- 8бета-оксиметил- 10альфа-метоксиэрголина (1-MMDL), 1-гидроксиметил- 6-метил- 8бета-оксиметил- 10альфа-метоксиэрголина (1-OHMMDL) и 6-метил- бета-оксиметил- 10альфа-метоксиэрголина (MDL — основной активный метаболит). Почками выводится 70–80% препарата и метаболитов в течение 70–100 ч после приема. С калом выводится 20%. Т1/2 препарата — 2,5 ч, MDL — 12–17 ч, 1-MMDL — 2–4 ч.

Применение вещества Ницерголин

Нарушения мозгового кровообращения (в т.ч. при атеросклерозе сосудов головного мозга, инсульте, ишемии головного мозга, последствиях тромбоза и тромбоэмболии сосудов головного мозга, посттравматической энцефалопатии, психоорганическом синдроме); мигрень; сосудистые расстройства периферической системы кровообращения (артериопатия конечностей, болезнь Рейно), деменция, вертиго, облитерирующий эндартериит, диабетическая ретино- и ангиопатия, дистрофические заболевания роговицы, сосудистые нарушения в сетчатой и сосудистой оболочках глаза, ишемическая нейропатия зрительного нерва, вестибулярные и лабиринтные нарушения сосудистого генеза; гипертрофия предстательной железы, нарушения мочеиспускания, связанные с нейрогенным мочевым пузырем.

Противопоказания

Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз периферических сосудов, органические поражения сердца, недавно перенесенный инфаркт миокарда, стенокардия напряжения, брадикардия, острое кровотечение, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Ницерголин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость, ощущение усталости, бессонница, возбуждение, беспокойство, обморок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, приступ стенокардии, уменьшение вязкости крови, похолодание конечностей.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, понижение аппетита, диарея, абдоминальные боли, увеличение кислотности желудочного сока.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение эякуляции.

Со стороны кожных покровов: потливость.

Аллергические реакции: зуд и гиперемия лица и верхней половины туловища, эритема, крапивница.

Прочие: боль в конечностях, жар.

Взаимодействие

Усиливает эффекты гипотензивных средств, анксиолитиков и антипсихотических средств. Антациды и холестирамин замедляют всасывание. Следует избегать совместного применения с препаратами, возбуждающими ЦНС, альфа- и бета-адреномиметиками.

Передозировка

Симптомы: понижение АД.

Читайте также:  Побочные действия после пневмонии

Пути введения

Внутрь, в/в, в/м, в/а.

Меры предосторожности вещества Ницерголин

При стойкой брадикардии (ЧСС в покое — менее 50 уд./мин) прием препарата возможен только при тщательном врачебном контроле. При одновременном применении с антикоагулянтами и антиагрегантами необходим контроль за параметрами свертываемости крови. С осторожностью применяют с гипотензивными препаратами.

После парентерального введения для предупреждения ортостатического эффекта или при возникновении выраженной гипотензии рекомендуется принять горизонтальное положение на 10–15 мин.

Больным с почечной недостаточностью, а также пожилым пациентам суточная доза должна быть уменьшена. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время лечения необходимо воздержаться от употребления алкоголя.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Торговые названия

Источник

Инструкция

Форма выпуска, состав и упаковка

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции почек

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

Производители:

Россия, АВВА РУС

Аналоги:

Сермион® и ещё 4 аналога

  • Таблетки, покрытые оболочкой1 таб.
    ницерголин10 мг

    10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
    10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
    10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

  • Альфа-адреноблокатор. Улучшает мозговое кровообращение, активирует метаболизм мозга. Уменьшает сопротивление сосудов мозга, увеличивает артериальный кровоток и потребление кислорода и глюкозы тканями мозга. Уменьшает сопротивление легочных сосудов. Повышает скорость кровотока в сосудах верхних и нижних конечностей, особенно при нарушении кровообращения. Уменьшает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели. У пациентов с артериальной гипертензией может вызывать постепенное снижение АД.

  • После приема внутрь ницерголин быстро и практически полностью (90-100%) абсорбируется из ЖКТ. Cmax ницерголина в плазме крови достигается через 1-1.5 ч.

    Метаболизируется путем гидролиза, диметилирования и глюкуронизации. Известны 3 метаболита ницерголина, основным из которых является 6-метил-8β-оксиметил-10α-метоксиэрголин.

    70-80% ницерголина и его метаболитов выводится почками в течение 70-100 ч после приема внутрь. 20% ницерголина выводится с калом.

    T1/2 ницерголина у здоровых добровольцев составляет 2.5 ч, основного метаболита — 12-17 ч.

  • Острая и хроническая недостаточность мозгового кровообращения (в т.ч. атеросклероз сосудов мозга, динамические нарушения мозгового кровообращения, тромбозы и эмболии сосудов головного мозга), мигрень, облитерирующие заболевания сосудов конечностей, болезнь Рейно, артериальная гипертензия и гипертонический криз (в качестве вспомогательного средства).

  • Устанавливают индивидуально. Внутрь — по 5-10 мг 3 раза/сут, курс лечения — 2-3 мес и более.

    В/м — по 2-4 мг 2 раза/сут. Разовая доза при в/в капельном введении составляет 4-8 мг, при в/а — 4 мг.

    В некоторых случаях в начале лечения вводят в/м или в/в, затем — внутрь в качестве поддерживающей терапии.

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия и головокружение (особенно после в/м или в/в введения), обмороки, покраснение кожи лица.

    Со стороны ЦНС: нарушения сна, возбуждение, сонливость, бессонница, беспокойство, усиление потоотделения.

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, повышение кислотности желудочного сока, боли в животе, снижение аппетита.

    Аллергические реакции: эритема, крапивница.

  • Острое кровотечение, недавно перенесенный инфаркт миокарда, артериальная гипотензия, выраженная брадикардия, одновременный прием альфа- и бета-адреноблокаторов, беременность, лактация, повышенная чувствительность к ницерголину.

  • Ницерголин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

  • Пациентам с почечной недостаточностью при уровне сывороточного креатинина более 2 мг/дл требуется коррекция режима дозирования.

  • Пациентам пожилого возраста при уровне сывороточного креатинина более 2 мг/дл требуется коррекция режима дозирования.

  • Пациентам с почечной недостаточностью и больным пожилого возраста при уровне сывороточного креатинина более 2 мг/дл требуется коррекция режима дозирования.

    После в/м или в/в введения ницерголина пациенту необходимо находиться в горизонтальном положении в течение нескольких минут.

    При длительной терапии пациентов следует обследовать не реже, чем 1 раз в 6 мес, с целью возможного снижения дозы или отмены ницерголина.

  • При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается антигипертензивное действие.

    При одновременном применении усиливается действие непрямых антикоагулянтов и антиагрегантов.

Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Читайте также:  Ревакцинация полиомиелита капли побочные действия

Источник

Состав

В составе одной ампулы Ницерголина (лиофилизат, т.е. состав для приготовления раствора, предназначенного для внутримышечных инъекций) содержится 4 мг. ницерголина (активное лекарственное соединение), а также такие вспомогательные вещества как молочный сахар (моногидрат лактолозы) и винная кислота.

Одна таблетка препарата содержит 10 мг. активного вещества, а также картофельный крахмал, молочный сахар, основной магния карбонат, стеариновая кислота, повидон и стеарат магния.

В оболочке таблетированной формы лекарства присутствуют такие соединения как основной карбонат магния, коллоидный диоксид кремния (аэросил), сахароза, повидон, пчелиный воск, диоксид титана, тальк и медицинский желатин.

Форма выпуска

Ницерголин выпускают в виде лиофилизата (порошок без запаха белого цвета) в стеклянных ампулах (4 мг.), который расфасовывают в контурные ячейки из ПВХ и помещают в картонные упаковки вместе с растворителем для приготовления инъекций (0,9% раствор хлорида натрия) в ампулах по 5 мл., а также с ампульным абразивным или керамическим скарификатором.

Двояковыпуклые таблетки Ницерголина, покрытые белой оболочкой расфасовывают в блистеры. Как правило, в одной картонной упаковке препарата находится 30 таблеток, каждая из которых содержит по 10 мг. активного лекарственного.

Фармакологическое действие

Данное лекарство обладает вазодилатирующим (т.е. воздействует на артерии головного мозга) фармакологическим воздействием, и относится к группе альфа-адреноблокирующих препаратов.

Фармакодинамика и фармакокинетика

По своей сути Ницерголин – это синтетический алкалоид спорыньи и производный альфа-адреноблокатор, в химической формуле которого можно увидеть остатки бромзамещенной никотиновой кислоты. Активное вещество, входящее в состав лекарства и производная эрголина оказывает положительное воздействие на гемодинамические, а также метаболические процессы, происходящие в мозге.

Благодаря альфа1-адреноблокирующему воздействию препарата повышается скорость кровотока в легких, конечностях и мозге, а также снижается агрегация тромбоцитов в крови и улучшаются ее гемореологические показатели. Помимо того, лекарственное соединение оказывает спазмолитическое и в то же время миотропное воздействие на мышечную оболочку сосудов, тем самым повышая проницаемость глюкозы и нивелируя эффект эрголинового кольца.

Препарат понижает тонус сосудов, а также насыщает артериальный кровоток глюкозой и кислородом. Ницерголин оказывает положительное влияние на артериальное давление, которое при приеме препарата у больных с гипертензией может постепенно нормализоваться. Лекарство улучшает гемореологические показатели, а также снижает агрегацию тромбоцитов и усиливает кровообращение при артериопатии.

Биодоступность этого лекарства составляет примерно 60%, своей максимальной концентрации ницерголин достигает в крови через полтора часа после первого приема препарата. Из организма лекарственное средство на 80% выводиться посредством почек, еще 20% выходят с калом.

Показания к применению Ницерголина

Показаниями к применению Ницерголина считаются:

  • хронические или острые нарушения функций церебральных метаболических сосудов, которые могут быть вызваны гипертензией, атеросклерозом, эмболией, тромбозом, ишемической атакой, вазоспазмами, а также сосудистой деменцией;
  • болезнь Рейно;
  • нарушение периферического кровообращения;
  • мигрень;
  • артериопатия конечностей;
  • вертиго;
  • эндартериит;
  • ангиопатия диабетическая;
  • заболевания роговицы;
  • ретинопатия диабетическая;
  • нейропатия нерва зрительного.

Противопоказания

Не рекомендуется использовать данный препарат:

  • при гиперчувствительности;
  • после перенесенного инфаркта;
  • при гипотензии;
  • при брадикардии;
  • при непереносимости галактозы;
  • во время беременности;
  • в возрасте до 18 лет;
  • в период грудного вскармливания;
  • при глюкозно-галактозной мальабсорбции;
  • при дефиците лактозы.

С особой осторожностью лекарственное средство принимают при подагре, а также при гиперурикемии и в сочетании с лекарствами, влияющими на выведение и метаболизм мочевой кислоты.

Побочные действия

В ходе лечения Ницерголином могут проявляться такие побочные действия препарата как:

  • снижение артериального давления;
  • тошнота;
  • боль в животе;
  • головокружение;
  • диарея;
  • жар;
  • сонливость;
  • аллергическая реакция;
  • бессонница;
  • увеличение уровня мочевой кислоты.

Инструкция по применению Ницерголина (Способ и дозировка)

В инструкции по применению таблеток Ницерголина сказано, что препарат следует принимать трижды в сутки до еды в дозировке равной 5-10 мг. Продолжительность курса лечения, как правило, составляет 3 недели, однако, при острой медицинской необходимости может увеличиваться до нескольких месяцев.

Читайте также:  Метипред побочные действия лунообразное лицо

Лиофилизат перед применением разводят с хлоридом натрия (0,9%) и вводят внутримышечно дважды в сутки в дозе равной 2-4 мг. Дозировка, как и продолжительность терапевтического лечения, зависят от характера и степени тяжести заболевания, а также от состояния пациента.

Пациентам с заболеваниями почек рекомендуется принимать препарат в минимальных дозировках.

Передозировка

Симптомами, сигнализирующими о передозировке, являются гипотензия, ортостатический коллапс, а также аллергические реакции. Помимо того, при превышении рекомендованных дозировок Ницерголина усиливается выраженность побочных эффектов.

Взаимодействие

Ницерголин усиливает эффективность анксиолитиков, гипотензивных и антипсихотический лекарственных средств. Колестирамины, а также антациды снижают всасываемость препарата желудком. Идиосинкразия может возникнуть при одновременном использовании данного лекарства с адреностимуляторами.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Ницерголин в таблетированном виде включен в список Б, поэтому лекарство следует хранить при 25°С в защищенном от света и детей месте.

Лиофилизат следует хранить при температуре, не превышающей 10 °C, в недоступном месте для детей.

Срок годности

2 года  для таблеток Ницерголина и 3 года  для порошка-лиофилизата, предназначенного для внутримышечных инъекций.

Особые указания

При приеме препарата запрещается употреблять наркотические препараты и алкоголь. Во избежание гипотензии, особенно в начале использования препарата, после внутримышечного введения Ницерголина пациентам следует оставаться некоторое время в горизонтальном положении.

При приеме лекарства стоит воздержаться от управления транспортными средствами и от занятий видами деятельности, сопряженными с необходимости мгновенных психомоторных реакций и с усиленной концентрацией внимания. Пожилым людям требуется коррекция дозировок в зависимости от уровня креатина в крови.

Аналоги Ницерголина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

К аналогам Ницерголин относятся такие препараты как:

  • Нилогрин;
  • Ницерголин-Ферейг;
  • Сермион.

Детям

Противопоказано использовать препарат во время терапевтического лечения пациентов, не достигших 18-ти лет.

С алкоголем

Употребление алкоголя в период лечения Ницерголином запрещено.

При беременности (и лактации)

Период лактации и беременность относятся к абсолютным противопоказаниям применения препарата.

Отзывы о Ницерголине

Многие пациенты оставляют отрицательные отзывы о Ницерголине, поскольку сталкиваются с его побочными действиями и на протяжении длительного времени не чувствуют улучшений и лекарственного эффекта препарата.

Цена Ницерголина, где купить

Средняя цена таблеток Ницерголина (упаковка, 30 шт. по 10 мг. каждая) составляет 200 рублей.
Средняя цена уколов для внутримышечного введения (упаковка с ампулами, содержащими ницерголин и растворителя 0,9% хлорида натрия) не превышает 400 рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

ЗдравСити

  • Ницерголин таблетки п.п.о 5мг 30 шт.АО Оболенское фарм. предприятие

  • Ницерголин таблетки п.п.о. 10мг 30 шт.АО Оболенское фарм. предприятие

  • Ницерголин лиоф. для приг раствора для ин. 4мг 5мл 5 шт.ФГУП Микроген НПО ФГУП

Аптека Диалог

  • Ницерголин таблетки 0,5мг №40Медисорб

  • Ницерголин (амп. 4мг/5мл №5 + р-ль)Ферейн-Брынцалов

  • Ницерголин (амп. 4мг/5мл №5 + р-ль)Фермент ООО

  • Ницерголин (таб. 10мг №30)Оболенское фармпред.

  • Ницерголин (амп. 4мг/5мл №5 + р-ль)Микроген/Иркутское ППБП

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Ницерголин лиофилизат для инъекций 4 мг 5 ампул с растворителемЭллара

показать еще

Аптека24

  • Ницерголин 10 мг №30 таблетки ПАТ»Галичфарм», Україна

ПаниАптека

  • НИЦЕРГОЛИН таблетки Ницерголин табл. п/о 0.01г №30 Украина , Галичфарм АООТ

показать еще

Источник