Нимесил способ применения и противопоказания
Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму, используя наименьшую эффективную дозу при наименьшей длительности, необходимой для контроля симптомов заболевания (риски со стороны желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы, ниже).
При отсутствии улучшения симптоматики терапию препаратом следует отменить.
У пациентов пожилого возраста может быть повышена частота неблагоприятных реакций на нестероидные противовоспалительные препараты, особенно, частота желудочно-кишечных кровотечений и прободения, что может быть в некоторых случаях смертельно опасным; у пациентов пожилого возраста могут быть также нарушения функции почек, печени и сердца.
Поэтому таким пациентам рекомендуется проведение соответствующего клинического наблюдения.
Нарушение со стороны печени
Сообщается о редких случаях серьезных реакций со стороны печени, в том числе, об очень редких случаях летального исхода, связанных с применением нимесулид-содержащих лекарственных препаратов . Пациенты, ощущающие симптомы, похожие на симптомы поражения печени во время лечения препаратом Нимесил® (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, утомляемость, темный цвет мочи) или пациенты, у которых данные лабораторных анализов функции печени отклоняются от нормальных значений, должны отменить лечение препаратом. Повторное назначение нимесулида таким пациентам противопоказано. Сообщается о поражении печени, в большинстве случаев обратимом, после кратковременного воздействия препарата.
Во время лечения Нимесилом® пациент должен воздерживаться от приема других анальгетиков. Следует избегать сопутствующего применения Нимесила® и других НПВП, в том числе, селективных ингибиторов циклооксигеназы-2.
Пациенты, получавшие нимесулид и у которых развились симптомы, похожие на грипп или простуду, должны отменить лечение препаратом.
Нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта:
Сообщалось, что при приеме всех НПВП, в любой момент во время лечения, с наличием или без наличия симптомов-предвестников или наличия в анамнезе серьезных нарушений желудочно-кишечного тракта, могут возникать желудочно-кишечное кровотечение, язва и прободение язвы, которые могут угрожать жизни.
Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвы или прободения язвы повышается с увеличением дозы нестероидного противовоспалительного препарата, у пациентов с наличием язвы в анамнезе, особенно, осложненной кровоизлиянием или прободением , а также у пожилых пациентов. Для этих пациентов лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Для этих пациентов, а также пациентов, которые принимают сопутствующие низкие дозы аспирина или других препаратов, увеличивающих риск возникновения желудочно-кишечного заболевания, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с применением защитных веществ (например, мизопростола или ингибиторов протонного насоса) .
Пациенты с токсическим поражением желудочно-кишечного тракта, особенно, пожилые, должны сообщать о любых необычных симптомах, возникающих в области желудочно-кишечного тракта (особенно, о желудочно-кишечных кровотечениях). Это особенно важно на начальных стадиях лечения.
Желудочно-кишечное кровотечение, образование язв или перфорации отмечались на разных этапах лечения независимо от наличия симптомов-предвестников или наличия в анамнезе патологии со стороны ЖКТ. Если имеется желудочно-кишечное кровотечение или изъязвление желудочно-кишечного тракта, лечение нимесулидом следует немедленно прервать. Нимесулид следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (включая пептическую язву, желудочно-кишечное кровотечение, неспецифический язвенный колит или болезнь Крона) .
Пациенты, принимающие сопутствующие препараты, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения, например, пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы повторного поглощения серотонина или антитромбоцитарные средства, такие как аспирин, должны быть информированы о необходимости соблюдения осторожности при приеме препарата .
В случае возникновения у пациентов, получающих препарат Нимесил®, желудочно-кишечного кровотечения или язвы, лечение препаратом следует отменить.
НПВП следует с осторожностью назначать пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний .
Нарушения со стороны кожи
Имеются данные об очень редких случаях серьезных кожных реакций на нестероидные противовоспалительные препараты, некоторые из которых могут быть смертельно опасны. В том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса – Джонсона, и токсический эпидермальный некролиз . По всей видимости, наибольшему риску развития кожных реакций пациенты подвержены в начальный период терапии. Нимесил® следует отменить при первых признаках кожной сыпи, поражении слизистых оболочек и других признаках аллергической реакции.
Нарушения со стороны почек
У пациентов с почечной или сердечной недостаточностью Нимесил® следует применять с осторожностью, поскольку препарат может ухудшить функцию почек. В этом случае лечение следует отменить.
Воздействие на фертильность
Применение нимесулида может снижать женскую фертильность, поэтому его не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность. У женщин, у которых имеются проблемы с зачатием или проходящих обследование на предмет бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены Нимесила®.
Нимесил® содержит сахарозу. Данный препарат не должен назначаться пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы, или недостаточностью сахарaзы-изомальтазы.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой и цереброваскулярной систем:
Пациентам с артериальной гипертензией и/или слабой/умеренной острой сердечной недостаточностью в анамнезе, а также пациентам с возникновением задержки жидкости в организме и отеков как реакции на применение терапии НПВП, требуется соответствующий контроль состояния и консультации врача.
Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что некоторые нестероидные противовоспалительные препараты, особенно, в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или инсульта). Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно.
Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, острой сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферийных артерий и/или цереброваскулярным заболеванием, нимесулид следует назначать после тщательной оценки состояния. Столь же тщательное рассмотрение состояния должно быть выполнено перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистого заболевания (например, при артериальной гипертонии, гиперлипидемии, сахарном диабете, при курении).
Поскольку нимесулид может влиять на функцию тромбоцитов, его следует с осторожностью назначать пациента с геморрагическим диатезом. Однако Нимесил® не заменяет ацетилсалициловую кислоту при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.
Беременность и лактация
Беременность
Подавление синтеза простагландина может неблагоприятно повлиять на беременность и/или развитие плода. Данные, полученные при эпидемиологических исследованиях, позволяют сделать вывод о том, что на ранних сроках беременности применение препаратов, подавляющих синтез простагландина, может увеличить риск самопроизвольного аборта, возникновения у плода порока сердца и гастрошизиса. Абсолютный риск аномалии сердечно-сосудистой системы повысился менее чем с 1% примерно до 1,5%. Считается, что риск увеличивается с увеличением дозы и длительности применения.
Не следует принимать нимесулид во время всего периода беременности.
В третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландина:
— могут привести к развитию у плода:
· пневмокардиального токсического поражения (с преждевременным закрытием артериальных протоков и гипертензией в системе легочной артерии);
· дисфункции почек, которая может прогрессировать до почечной недостаточности с развитием маловодия;
— у матери и плода в конце беременности возможно:
· увеличение времени кровотечения, антиагрегационный эффект, который может возникнуть даже при применении очень низких доз препарата;
· подавление сократительной деятельности матки, что может привести к задержке или удлинению периода родов.
Применение нимесулида может ухудшить фертильную функцию у женщин, поэтому препарат не рекомендуется назначать женщинам, планирующим забеременеть. Для женщин, испытывающих трудности с наступлением беременности, при проходящих обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены нимесулида.
Кормление грудью:
На данный момент не известно, выделяется ли нимесулид в материнское молоко. Нимесил® противопоказан для применения у кормящих матерей.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами
Пациенты, испытывающие головную боль, головокружение или сонливость после приема Нимесила®, не должны управлять транспортным средством, машинами или механизмами.
При появлении симптомов, схожих с признаками поражения печени (анорексия, кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боль в животе, потемнение мочи, повышение активности печеночных трансаминаз) следует немедленно прекратить применение нимксулида и обратиться к врачу. Повторное применение нимесулида у таких пациентов противопоказано.
Сообщается о реакциях со стороны печени, имеющих в большинстве случаев обратимый характер, при кратковременном применении нимесулида.
Во время применения нимасулида пациент должен воздерживаться от приема других анальгетиков, включая НПВС (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2).
С осторожностью у пациентов с желудочно- кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, пептической язвы/перфорации желудка или двенадцатиперстной кишки повышается у пациентов с наличием язвенного оражения ЖКТ (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, а также у пожилых пациентов, с увеличением дозы НПВС, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Таким пациентам, а также пациентам, которым требуется одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск возникновения осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, рекомендуется дополнительно назначать прием гастропротекторов (мизопростол или блокаторы протоновой помпы). Пациенты с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, в особенности пожилые пациенты, должны сообщать врачу о вновь возникших симптомах со стороны ЖКТ (особенно о симптомах, которые могут свидетельствовать о возможном желудочно-кишечном кровотечении).
В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения ЖКТ у пациентов, принимающих нимесулид, его следует отменить.
Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВС, при появлении любого нарушения зрения применение нимесулида следует немедленно прекратить и провести офтальмологическое обследование.
Нимесулид может вызвать задержку жидкости, поэтому у пациентов с артериальной гипертензией, с почечной и/или сердечной недостаточностью его следует применять с особой осторожностью. В случае ухудшения состояния, лечение нимесулидом необходимо прекратить.
Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВС, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно.
При возникновении признаков простуды или ОРВИ в процессе применения нимесулида его следует немедленно отменить.
Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при его применении у лиц с геморрагическим диатезом, однако нимесулид не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Пациенты пожилого возраста особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВС, в т.ч. риску возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, угрожающим жизни пациента, снижению функций почек, печени и сердца. При приеме нимесулида для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль.
При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием нимесулида следует немедленно прекратить.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами
В период применения нимесулида следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Нимесил является анальгезирующим и жаропонижающим препаратом с выраженным противовоспалительным эффектом. Относится к группе негормональных противовоспалительных средств из класса сульфонамидов.
Действующим веществом Нимесила является нимесулид, оказывающий мощное системное действие. Эффективен в терапии воспалительных лихорадочных состояний, инфекционных и ревматических процессов, выраженного болевого синдрома различной этиологии.
Превосходит по действию популярные препараты из группы НПВС (ибупрофен, диклофенак), работая непосредственно в очаге воспаления, но при этом имеет широкий ряд противопоказаний и побочных эффектов.
Следует понимать, что при всей своей высокой эффективности Нимесил предназначен для симптоматической терапии, действуя на момент использования и не влияя на этиологическую причину заболевания.
Фармгруппа: НПВС — Нестероидные противовоспалительные препараты.
Состав препарата
- Активное вещество: Нимесулид 100 мг;
- Вспомогательные вещества: сахароза, кетомакрогол 1000, мальтодекстрин, безводная лимонная кислота, апельсиновый ароматизатор.
Форма выпуска
Нимесил выпускается в виде зернистых гранул для приготовления суспензии для перорального приема, имеющих светло-желтый цвет и апельсиновый запах. В одном бумажном ламинированном пакетике – 2 грамма порошка. Картонные пачки по 9, 15, 30 пакетиков. 
Цена:
- 1 пакетик 22-40 руб,
- 30 пакетиков 611-890 руб.
Фармакологическое действие
Нимесулид оказывает выраженное влияние на метаболизм арахидоновой кислоты, ингибируя в основном циклооксигеназу-2. Вследствие данных процессов снижается биосинтез простагландинов, являющихся медиаторами воспалительных и аллергических реакций, и влияющих на гладкую мускулатуру органов.
Препарат быстро блокирует выход гистамина из тучных клеток, замедляет синтезирование металлопротеазы, эластазы и коллагеназы, предохраняя тем самым хрящевую ткань от разрушения. Подавляет высвобождение фактора некроза опухоли альфа, уменьшая действие кининов, вызывающих расширение сосудистой стенки. Снижает выработку нейтрофилами супероксидных анионов и образование свободных радикалов, играющих важную роль в развитии воспалительной реакции.
Благодаря особенностям данной лекарственной формы нимесулида эффективность Нимесила развивается быстро и продолжается в течение 6 часов.
Фармакокинетика
Согласно инструкции по применению Нимесила после приема суспензии препарат быстро всасывается через ЖКТ, достигая максимальной терапевтической концентрации через 2-3 часа. Характеризуется высокой связью с белками крови, до 97,5 %, легко проходит через гистогематические барьеры.
Метаболизм препарата происходит в печени с помощью Р450 (CYP) 2C9: изофермента цитохрома. Основной метаболит – гидроксинимесулид, фармакологически активное производное нимесулида. Выводится через желчь в метаболизированном виде.
Около 50 % от принятого количества Нимесила выводится почками.
Показания к применению
- Лечение остеохондроза, ревматоидного артрита в качестве симптоматической терапии.
- головная боль;
- боль в пояснице, спине;
- миалгии;
- боль, сопровождающая травмы, растяжения связок, воспаление и вывихи суставов;
- зубная боль;
- послеоперационный период.
- Лечение острого болевого симптома
- Альгодисменорея.
- Симптоматическое лечение гинекологических, сосудистых и оториноларингологических заболеваний.
- Воспалительные заболевания с повышением температуры тела (кроме ОРВИ и простудных явлений).
Противопоказания
| Противопоказания: | С осторожностью назначается при следующих патологиях и факторах: |
|
|
Дозировка
Перед применением содержимое пакетика (гранулы) высыпают в стакан и добавляют около 100 мл воды, перемешивают до получения однородной суспензии. Хранить готовый раствор нельзя, поэтому его готовят непосредственно перед применением.
- Принимают после еды, по 1 пакетику (предварительно растворив) 2 раза в сутки.
- Максимальная длительность приема Нимесила составляет 15 дней, однако с целью исключения риска побочных реакций оптимальным является назначение препарата коротким курсом (5-7 дней).
- Подростки с 12 до 18 лет принимают Нимесил в рекомендуемой выше дозе.
- Решение о коррекции дозы пожилым пациентам принимается индивидуально.
Пациентам с почечной недостаточностью (легкой и умеренной степенью) не требуется коррекции доза и интервалов приема. В ходе клинических испытаний у таких пациентов наблюдается удлиненные в два раза временной промежуток достижения максимальной концентрации нимесулида в крови и период полувыведения метаболитов активного вещества, но укладывающиеся в пределы фармакокинетических значений.
Побочное действие
- Система кроветворения: возможно развитие анемии и эозинофилии, геморрагического синдрома; очень редко — пацитопения, тромбоцитопения и тромбоцитопеническая пурпура.
- Аллергические реакции: вероятны зуд, кожные высыпания, повышенная потливость; реже развиваются более сильные реакции гиперчувствительности – дерматит, эритема, крапивница, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, синдром Стивенса-Джонсона и Лайелла.
- ЦНС: головокружение; реже развиваются — ощущение страха, ночные кошмарные сны, нервозность, сонливость, головная боль, энцефалопатия.
- Органы зрения: редко отмечается нечеткость зрения.
- ССС: вероятна тахикардия, артериальная гипертензия, лабильность артериального давления, ощущение приливов.
- Органы дыхания: иногда отмечается одышка; реже – бронхоспазм, обострение бронхиальной астмы.
- Органы пищеварения: часто развивается рвота и тошнота, а также диарея, реже отмечаются запоры и метеоризм, гастропатия, диспепсия, боли в животе, стул дегтеобразного характера, стоматит. Очень редко возникают желудочно-кишечные кровотечения, развивается язвенное поражение слизистой ЖКТ, гепатит, холестаз, желтуха, увеличение печеночных ферментов.
- Мочевыделительная система: редко возникает гематурия, дизурия, задержка мочеиспускания; чрезвычайно редко формируется почечная недостаточность, нефрит интерстициальный, олигурия.
- Общие нарушения: недомогание, астеническое состояние, реже — гипотермия.
- Изменение крови: очень редко отмечается гиперкалиемия.
Передозировка
Симптомами передозировки являются: сонливость, апатия, тошнота и рвота, болезненность в эпигастральной области, возможно развитие желудочно-кишечного кровотечения. В редких случаях отмечается повышение артериального давления, развивается острая почечная недостаточность, угнетается дыхание вплоть до комы и развиваются прочие анафилактоидные реакции. При вовремя начатой симптоматической терапии все явления обратимы.
Лекарственное взаимодействие
Требуется индивидуальная оценка риска-пользы терапии Нимесилом при одновременном приеме ангикоагулянтов (Варфарин), антиагрегантов (Клопидогрел), глюкокортикостероидов (Преднизалон), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина SSRIs (Циталопрам, Сертралин).
| Группа препарата | Возможные реакции при совместном применении с Нимесилом |
| Глюкокортикостероиды | Повышение риска желудочно-кишечных кровотечений и развития язвы |
| Антитромбоцитарные средства, SSRIs | Повышение риска желудочно-кишечных кровотечений |
| Антикоагулянты | Повышение риска кровотечений |
| Диуретики | Ослабление действия |
| Антигипертензивные препаратов | Ослабление действия, ухудшение функции почек |
| Препараты лития | Уменьшение клиренса лития |
| Субстраты изофермента CYP2C9 | Уменьшение концентрации в крови |
| Цитостатики | Увеличение токсических эффектов |
| Циклоспорины | Увеличение нефротоксичности |
Особые указания
По инструкции Нимесила при наличии у пациента риска возникновения язвы, желудочно-кишечных кровотечений, а также при одновременном лечении препаратами из указанных выше, терапию Нимесилом начинают с наименьшей дозы, наблюдая за состоянием пациента. При малейших побочных или нежелательных реакциях лечение прекращают.
- В составе Нимесила имеется сахароза, что следует учитывать пациентам с сахарным диабетом: в 1 пакетике 0.15-0.18 ХЕ.
- При возникновении ОРВИ и простудных явлений во время терапии Нимесилом лечение прекращают.
- Следует соблюдать осторожность в период лечения Нимесилом при вождении автомобиля и точных, опасных работах.
Срок годности
В герметично запаянных пакетах — 2 года. При нарушении целостности упаковки препарат применять нельзя.
Аналоги
Аналогичными по составу, с действующим веществом нимесулид, являются следующие лекарственные средства: Немулекс, Актасулид, Апонил, Амеолин, Аулин, Нимесулид, Нимулид, Сулайдин и др. Некоторые из них имеют в разы меньшую стоимость при одинаковой эффективности с Нимесилом. Отличие гранул для приготовления суспензии от таблеток (более дешевых) лишь в том, что эффект наступает немного быстрее, за счет более быстрого всасывания суспензии, а эффективность остается такой же.
 |  |  |  | | |
100 мг. 20 шт. 70 руб. Нимесулид Тева 100 мг. 20 шт. 170 руб. |
100 мг. 20 шт. 200 руб. |
гранулы для суспензии 100 мг. 30 шт. 500 руб. |
табл. для рассасывания 100 мг. 20 шт. 200-250 руб., суспензия 60 мл. 200-300 руб. |
100 мг. 20 шт. 170 руб. |
100 мг. 20 шт. 230 руб. |