Нипертен применение и противопоказания
Действующее вещество
— бисопролола фумарат (2:1) (bisoprolol)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.
| 1 таб. | |
| бисопролола фумарат (2:1) | 10 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, макрогол, титана диоксид, тальк.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке) и сердечный выброс, при этом ударный объем существенно не уменьшается. Угнетает AV-проводимость. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. В высоких дозах (200 мг и более) может вызывать блокаду и β2-адренорецепторов главным образом в бронхах и в гладких мышцах сосудов.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.
Фармакокинетика
Абсорбция — 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию.
Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы — 26-33%. Бисопролол в небольшой степени проникает через ГЭБ и плацентарный барьер; выделяется с грудным молоком.
Метаболизируется в печени.
T1/2 — 9-12 ч. Выводится почками — 50% в неизмененном виде, менее 2% — с желчью.
Показания
Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, хроническая сердечная недостаточность.
Противопоказания
Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, коллапс, AV-блокада II и III степени (без кардиостимулятора), СССУ; синоатриальная блокада, выраженная брадикардия (ЧСС <50 уд./мин), стенокардия Принцметала, выраженное снижение АД (систолическое АД <90 мм рт.ст.), тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе, поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно, феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов), метаболический ацидоз, одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к бисопрололу и к другим бета-адреноблокаторам.
Дозировка
Индивидуальный. Для приема внутрь суточная доза составляет 2.5-10 мг, частота приема — 1 раз/сут. Максимальная суточная доза — 10 мг.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, расстройства сна, нарушения со стороны психики (депрессия, редко — галлюцинации), ощущение холода и парестезии в конечностях.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности, усугубление перемежающейся хромоты и основных клинических симптомов при синдроме Рейно.
Со стороны органа зрения: уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.
Со стороны системы пищеварения: диарея, запоры, тошнота, боли в животе.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги мышц.
Со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд; в отдельных случаях — усиление проявлений псориаза, появление псориазоподобных высыпаний.
Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.
Прочие: потливость, приливы, нарушение потенции, снижение толерантности к глюкозе у больных с сахарным диабетом, аллергические реакции.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении антацидных и противодиарейных средств возможно уменьшение абсорбции бета-адреноблокаторов.
При одновременном применении антиаритмических средств возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности.
При одновременном применении антигипертензивных средств возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении сердечных гликозидов возможны нарушения проводимости.
При одновременном применении симпатомиметиков (в т.ч. входящих в состав средств от кашля, капель в нос, глазных капель) уменьшается эффективность бисопролола.
При одновременном применении верапамила, дилтиазема возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности.
При одновременном применении гуанфацина возможны выраженная брадикардия, нарушения проводимости.
При одновременном применении инсулина, гипоглигемических средств для приема внутрь усиливается действие инсулина или других гипоглигемических средств (необходим регулярный контроль уровня глюкозы в плазме крови).
При одновременном применении клонидина возможны выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения проводимости.
В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих бисопролол, возможно резкое повышение АД.
При одновременном применении нифедипина, других блокаторов кальциевых каналов, производных дигидропиридина усиливается антигипертензивное действие бисопролола.
При одновременном применении резерпина, альфа-метилдопы возможна выраженная брадикардия.
При одновременном применении рифампицина возможно незначительное уменьшение T1/2 бисопролола.
При одновременном применении производных эрготамина (в т.ч. средств для лечения мигрени, содержащих эрготамин) усиливаются симптомы нарушения периферического кровообращения.
Особые указания
С осторожностью применяют при псориазе и при указаниях на псориаз в семейном анамнезе, сахарном диабете в фазе декомпенсации, при предрасположенности к аллергическим реакциям. При феохромоцитоме применение бисопролола возможно только после приема альфа-адреноблокаторов. Не допускать внезапной отмены бисопролола, курс лечения следует заканчивать медленно с постепенным уменьшением дозы. Перед хирургическим вмешательством следует поставить в известность анестезиолога о лечении бисопрололом.
Бисопролол в дозе более 10 мг/сут следует применять лишь в исключительных случаях.
Не следует превышать эту дозу при почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин) и тяжелых нарушениях функции печени.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Применение при беременности и в период лактации не рекомендуется и возможно в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.
В исключительных случаях применения при беременности бисопролол следует отменить за 72 ч до ожидаемого срока родов ввиду возможности брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетения дыхания у новорожденного. Если отмена невозможна, то необходимо тщательно контролировать состояние новорожденного в течение 72 ч после родов.
При необходимости применения бисопролола в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Применение в детском возрасте
Не рекомендуется применение у детей.
При нарушениях функции почек
Не следует превышать дозу 10 мг/сут при почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин).
При нарушениях функции печени
Не следует превышать дозу 10 мг/сут при тяжелых нарушениях функции печени.
Описание препарата НИПЕРТЕН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Нипертен является мощным гипотензивным средством, относящимся к фармакологической группе блокаторов бета 2-адренорецепторов. Средство обладает ярко выраженными антиаритмическим и антиангинальным действиями. Препарат применяется для терапии ишемической болезни сердца, хронической формы течения сердечно недостаточности, артериальной гипертонии и стабильной стенокардии. Не следует принимать Нипертен детям до 18 лет, пациента с атриовентрикулярной блокадой, кардиогенным шоком, СССУ, повышенной чувствительностью, острой сердечной недостаточностью, декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью, брадикардией, метаболическим ацидозом, патологиями легких, нарушением артериального кровообращения, феохромоцитомой и тяжелой артериальной гипотонией.
Лекарственная форма
Лекарственный препарат Нипертен выпускается в виде таблеток в пленочной оболочке.
Упаковывается в блистеры по 10 таблеток. В картонной упаковке может содержаться 2, 3, 5 и 10 блистеров.
Описание и состав
В 1 таблетке Нипертена может содержаться 2,5 мг, 5 мг и 10 мг бисопролола фумарата.
Дополнительные компоненты:
- магния стеарат;
- тальк;
- гипромеллоза;
- микрокристаллическая целлюлоза;
- безводный диоксид кремния коллоидный;
- титана диоксид;
- повидон;
- макрогол;
- кабоксиметилкрахмал натрия.
Фармакологическая группа
Препарат Нипертен относится к группе блокаторов бета 1-адренорецепторов избирательного характера. Средство оказывает антиангинальное, антиаритмическое, гипотензивное и бета-адреноблокирующее действие. Не оказывает мембраностабилизирующее и симпатомиметическое влияние.
Нипертен способствует уменьшению частоты сердечных сокращений, ударного сердечного объема и, как следствие, снижает потребность сердечной мышцы в кислороде. При длительном применении препарата значительно снижается общая периферическая сопротивляемость сосудов. Препарат обладает выраженной способностью снижать уровень артериального давления.
Практически 90% Нипертена всасывается их желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 90%. Максимальная концентрация активного вещества в сыворотке крови наблюдается спустя 2–3 часа после поступления внутрь лекарственной формы медикамента. Степень связывания с сывороточными белками – 30%. Бисопролол подвергается печеночному метаболизму. Выводится почками. Период полувыведения составляет от 10 до12 часов.
Показания к применению
Нипертен показан пациентам, страдающим различными заболеваниями, сопряженными с повышенным артериальным давлением. Для предупреждения развития нежелательных последствий перед употреблением препарата следует проконсультироваться с лечащим врачом и провести ряд диагностических процедур.
для взрослых
Для взрослых пациентов препарат Нипертен предписывается при следующих патологиях:
- артериальная гипертензия;
- хроническая форма сердечной недостаточности;
- ишемическая болезнь сердца при стабильной стенокардии.
для детей
Детям младше 18 лет не прописывается прием препарата Нипертен.
для беременных и в период лактации
В период беременности и лактации применять средство Нипертен необходимо исключительно в тех клинических случаях, когда ожидаемый положительный эффект от приема лекарства значительно превышает возможные риски проявления побочных действий у плода или грудного ребенка.
В период лактации рекомендуется прекратить осуществление грудного кормления.
Противопоказания
Средство Нипертен противопоказано при следующих состояниях:
- кардиогенный шок;
- атриовентрикулярная блокада II и III степени, в случае отсутствия электрокардиостимулятора;
- острая форма сердечной недостаточности;
- непереносимость или повышенная чувствительность к влиянию веществ из состава лекарственной формы;
- синдром слабого синусового узла;
- синоаурикулярная блокада;
- стадия декомпенсации хронической сердечной недостаточности;
- тяжелая степень брадикардии;
- синдром Рейно;
- возраст младше 18 лет;
- метаболический ацидоз;
- тяжелая форма бронхиальной астмы;
- хроническая обструктивная патология легких;
- тяжелая форма течения артериальной гипотензии;
- феохромоцитома;
- нарушения периферического кровообращения в артериях.
С осторожностью:
- тяжелые патологии почек и печени;
- сахарный диабет;
- псориаз;
- гипертиреоз;
- строгая диета;
- инфаркт миокарда при хронической сердечной недостаточности;
- атриовентрикулярная блокада I степени;
- стенокардия Принцметала;
- врожденные пороки сердечного клапана;
- рестриктивная кардиомиопатия;
- беременность и период лактации.
Применения и дозы
Применять препарат Нипертен необходимо в утреннее время на голодный желудок. Запрещается нарушать целостность таблетированной формы, разламывая или разжевывая ее. Запивать средство необходимо обычной водой в достаточном объеме (минимум 200 мл).
для взрослых
Взрослым пациентам следует принимать по 5 мг Нипертена 1 раз в день. В случае крайней необходимости возможно увеличение суточной дозы до 10 мг. Максимальная дозировка составляет 20 мг в сутки.
для детей
Детям и подросткам, не достигшим 18-тилетия, запрещается принимать препарата Нипертен.
для беременных и в период лактации
Беременным женщинам следует принимать средство Нипертен исключительно по предписанию врача и под его постоянным наблюдением. В период лактации следует отказаться от кормления ребенка материнским молоком. В этом случае прием препарата должен осуществляться по стандартной схеме.
Побочные действия
В течение курса терапии Нипертеном могут возникнуть такие негативные явления, как:
- тремор;
- конъюнктивит;
- головная боль;
- синусовая брадикардия;
- нарушения сна;
- судороги;
- аритмия;
- тошнота и рвота;
- боль в животе;
- ощущение сердцебиения;
- депрессия;
- сухость в полости рта;
- миастения;
- атриовентрикулярная блокада;
- сухость слизистой глаз;
- галлюцинации;
- боль в груди;
- крапивница;
- агранулоцитоз;
- ослабление полового влечения;
- значительное снижение артериального давления;
- развитие хронической сердечной недостаточности;
- боль в глазах;
- спазм бронхов;
- нарушение проводимости в сердечной мышце;
- гиперемия кожи;
- расстройство активности печеночных ферментов;
- гипергликемия;
- астения;
- утомляемость;
- уменьшение выделения слезной жидкости;
- нарушения памяти;
- ангиоспазм;
- лейкопения;
- затруднение дыхания;
- расстройство вкусового восприятия;
- ортостатическая гипотензия;
- гипогликемия;
- усиление потливости;
- головокружение;
- запор или диарея;
- спутанность сознания;
- сыпь на коже;
- зуд;
- нарушение печеночной функции;
- экзантема;
- заложенность носа;
- синдром отмены (увеличение уровня АД, усиление интенсивности приступов стенокардии);
- тромбоцитопения;
- снижение потенции.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Внутривенное введение фенитоина, а также применение препаратов для ингаляционной анестезии провоцирует увеличение выраженности кардиодепрессивного влияния бисопролола.
Гипотензивный эффект Нипертена ослабляют глюкокортикостероиды, НПВП и эстрогены.
Аллергены, применяемые для проведения иммунотерапии, а также экстракты аллергенов для кожных проб увеличивают риск проявления тяжелых форм аллергических реакций или анафилактического шока. Также увеличивают риск развития анафилактических проявлений рентгеноконтрастные средства, содержащие йод.
Нипертен маскирует признаки гипогликемии, изменяя эффективность гипогликемических препаратов и инсулина.
Нифедипин, клонидин, диуретики, гидрализин, симпатолитики и гипотензивные медикаменты могут спровоцировать значительное снижение уровня АД.
Блокаторы кальциевых каналов, сердечные гликозиды, амиодарон, резерпин, метилдопа и гуанфацин увеличивают риск проявления или усугубления существующей атриовентрикулярной блокады, брадикардии и сердечной недостаточности, а также могут привести к остановке сердца.
Трициклические и тетрациклические антидепрессанты, этанол, снотворные, антипсихотические и седативные препараты усиливают негативное влияние Нипертена на ЦНС.
Особые указания
Курение снижает эффективность блокаторов бета-адренорецепторов.
Перед проведением хирургического вмешательства необходимо отменить прием препарата не позднее, чем за 48 часов до введения общей анестезии.
Пациентам, носящим контактные линзы, необходимо учитывать, что в процессе приема Нипертена может уменьшиться выделение слезной жидкости.
В связи с возможным негативным влиянием Нипертена на ЦНС и снижением когнитивных и психомоторных функций на протяжении всего курса приема препарата следует воздерживаться или быть крайне осторожным при управлении различными транспортными средствами и осуществлении эксплуатации высокоточных или потенциально опасных механических устройств.
Передозировка
Симптомы интоксикации при передозировке Нипертеном:
- атриовентрикулярная блокада;
- головокружение;
- аритмия;
- значительное снижение уровня АД;
- спазм бронхов;
- угнетение дыхания;
- выраженная брадикардия;
- судороги;
- хроническая сердечная недостаточность;
- цианоз ладоней и кончиков пальцев;
- обморочное состояние.
Лечение:
- прием сорбентов;
- промывание полости желудка;
- симптоматическая терапия.
Условия хранения
Хранить Нипертен следует в темном, сухом и прохладном месте. Температура не должна превышать 25°C.
Срок годности – 2 года.
Аналоги
Несмотря на высокую терапевтическую эффективность, гипотензивный препарат Нипертен может не подойти в качестве оптимального средства для лечения некоторых пациентов. Также может возникнуть необходимость замены медикамента на прямой структурный аналог по тем или иным причинам.
Бидоп
Полный аналог препарата Нипертен. Выпускается в таблетированной форме, упакованной в картонные пачки по 14, 28 и 56 лекарственных единиц. В связи с полным совпадением показаний и противопоказаний к применению Бидоп разрешается использовать в качестве прямого заменителя Нипертена в любое время на протяжении терапевтического курса.
Метокор
Селективный бета-адреноблокатор в таблетированной форме. Содержит метопролол. Применяется для терапии артериальной гипертензии, нарушений ритма сердца, а также для предупреждения приступов стенокардии, вторичной профилактики инфаркта миокарда и профилактики приступов мигрени. Средство противопоказано в педиатрической практике, а также при AV-блокаде II и III степени, кардиогенном шоке, псориазе, СССУ, синусовой брадикардии, декомпенсации сердечной недостаточности, гиперчувствительности, нарушениях периферического артериального кровообращения и остром инфаркте миокарда.
Бетакор
Действующий компонент – гидрохлорид бетаксолола. Форма выпуска – таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Показания: профилактика приступов стенокардии, артериальная гипертензия. Противопоказания: стенокардия Принцметала, неконтролируемая сердечная недостаточность, патологии легких и бронхов, кардиогенный шок, AV-блокада II и III степени, гипотензия, метаболический ацидоз, феохромоцитома, СССУ, синдром Рейно, гиперчувствительность, брадикардия, детский возраст до 18 лет, анафилактические реакции, присутствующие в анамнезе.
Цена
Стоимость Нипертена составляет в среднем 229 рублей. Цены колеблются от 74 до 548 рублей.