Нитразепам противопоказания к применению

Нитразепам противопоказания к применению thumbnail

Содержание

Структурная формула

Русское название

Нитразепам

Латинское название вещества Нитразепам

Nitrazepamum (род. Nitrazepami)

Химическое название

1,3-Дигидро-7-нитро-5-фенил-2Н-1,4-бензодиазепин-2-он

Брутто-формула

C15H11N3O3

Фармакологическая группа вещества Нитразепам

  • Снотворные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F00 Деменция при болезни Альцгеймера (G30+)
  • F07 Расстройства личности и поведения, обусловленные болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозга
  • F20 Шизофрения
  • F30 Маниакальный эпизод
  • F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
  • F48.0 Неврастения
  • F51.0 Бессонница неорганической этиологии
  • F51.3 Снохождение [сомнамбулизм]
  • G40.4 Другие виды генерализованной эпилепсии и эпилептических синдромов
  • G40.9 Эпилепсия неуточненная
  • G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]
  • G93.4 Энцефалопатия неуточненная
  • R25.2 Судорога и спазм
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Код CAS

146-22-5

Характеристика вещества Нитразепам

Светло-желтый или светло-желтый с зеленоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, мало растворим в этаноле и эфире, трудно растворим в хлороформе.

Фармакология

Фармакологическое действие — противосудорожное, анксиолитическое, снотворное, седативное.

Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами ГАМК-бензодиазепин-хлорионофорного комплекса, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК) , что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате происходит усиление тормозного влияния ГАМК в ЦНС. Уменьшает возбудимость нейронов в подкорковых областях головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), мозжечке, коре и др. отделах ЦНС. Угнетает условные и полисинаптические спинномозговые рефлексы. Уменьшает выраженность эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих процесс засыпания и укорачивает время, необходимое для засыпания. Уменьшает количество пробуждений во время сна, увеличивает глубину и продолжительность сна. Снотворный эффект развивается через 20–45 мин после приема и длится 6–8 ч.

После приема внутрь быстро всасывается, биодоступность составляет около 80%. Cmax достигается через 2–3 ч. Связывание с белками плазмы — 87%. Равновесная концентрация в крови обычно достигается в течение 2–3 дней после начала приема. Объем распределения — 1,3–2,6 л/кг. T1/2 — 16–48 ч. Хорошо проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Подвергается биотрансформации в печени путем восстановления нитрогруппы и последующего ацетилирования с образованием неактивных ацетилпроизводных. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, около 5% — в неизмененном виде. Выведение после прекращения лечения быстрое. При приеме повторных доз накопление минимальное.

Применение вещества Нитразепам

Нарушения сна различного генеза, сомнамбулизм, невротические (неврозоподобные) расстройства, психопатия с преобладанием тревоги и беспокойства; премедикация перед хирургическими вмешательствами и послеоперационный период; в составе комбинированной терапии при лечении шизофрении, маниакально-депрессивного психоза (маниакальная и гипоманиакальная фаза), при некоторых органических поражениях ЦНС (травма, расстройства мозгового кровообращения), для купирования алкогольного абстинентного синдрома; эпилепсия, в т.ч. эпилептическая энцефалопатия (в комбинации с противосудорожными препаратами), молниеносные кивательные салаамовы судороги (как эквивалент эпилептического припадка) у грудных и маленьких детей.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим бензодиазепинам, височная эпилепсия, тяжелая миастения, острая дыхательная недостаточность, тяжелые нарушения функции почек и печени, закрытоугольная глаукома; лекарственная, наркотическая или алкогольная зависимость (за исключением купирования алкогольного абстинентного синдрома); отравление транквилизаторами, нейролептиками, снотворными средствами, этиловым спиртом и др. ЛС, угнетающими ЦНС; беременность (особенно в I триместре), кормление грудью.

Ограничения к применению

Дыхательная недостаточность, синдром апноэ во время сна, обструктивные заболеваниях легких, спинальная и мозжечковая атаксия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (особенно в I триместре). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Нитразепам

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, антероградная амнезия, спутанность сознания, вялость, мышечная слабость, замедление психических и двигательных реакций, нарушение концентрации внимания, ощущение усталости (на следующий день после приема), дневная сонливость, дезориентация (у пожилых больных), дизартрия, атаксия, нарушение зрения (диплопия и др.), парадоксальные реакции (повышенная агрессивность, острое возбуждение, страх, галлюцинации, усугубление суицидальных мыслей у предрасположенных пациентов, нарушение сна).

Читайте также:  Молочай полезные свойства и противопоказания

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, сухость во рту, повышение аппетита, диспептические явления, парез кишечника (особенно у детей).

Прочие: тахикардия, гипергидроз, дисменорея, понижение либидо, аллергические реакции (сыпь, зуд).

Возможно развитие привыкания, синдрома последействия, лекарственной зависимости (физической и психической), синдрома отмены, rebound-синдрома (см. «Меры предосторожности»).

Взаимодействие

Усиливает (взаимно) эффект анальгетиков, транквилизаторов, трициклических антидепрессантов, снотворных, наркозных, противосудорожных и др. нейротропных средств, в т.ч. этилового спирта, миорелаксантов. Циметидин и эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы тормозят метаболизм и удлиняют T1/2 нитразепама, при продолжительном совместном приеме может повышаться концентрация нитразепама в крови.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности — заторможенность, слабость, выраженная сонливость, глубокий сон, спутанность сознания, сниженная реакция на болевые раздражители; в более тяжелых случаях — атаксия, арефлексия, гипотензия, угнетение дыхания и сердечной деятельности, кома.

Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, прием активированного угля, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия, в/в введение жидкости, при необходимости — ИВЛ. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара).

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Нитразепам

Следует иметь в виду, что нитразепам может задерживать расслабление перстневидных мышц, усугубляя нарушения глотания у детей. С осторожностью применять людям пожилого возраста из-за высокого риска развития побочных эффектов, в т.ч. парадоксальных реакций.

При длительном применении возможно возникновение привыкания (эффект может несколько ослабевать), а также лекарственной зависимости. Отмену следует проводить постепенно, т.к. при резком прекращении лечения возможно развитие синдрома отмены (головная и мышечная боль, тревога, страх, напряжение, нарушение сна, кошмары и др.) и rebound-синдрома (усиление исходных симптомов).

На время лечения следует прекратить прием алкогольных напитков. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Торговые названия

Источник

Нитразепам назначается для нормализации сна и облегчения симптомов психоневрологических заболеваний. Это лекарственное средство из группы транквилизаторов, близкое к бензодиазепиновым медикаментам по своим лекарственным свойствам. Обладает выраженным противосудорожным действием. Назначается только врачом по показаниям. Входит в список психотропных и наркотических средств, оборот которых контролируется государством.

Лекарство применяется на протяжении пятидесяти лет. В современной практике специалисты все чаще отказываются от назначения этого средства в пользу более современных медикаментов. При этом применение нитразепама все еще актуально.

Состав и форма выпуска

Нитразепам — активный компонент, обладающий лекарственными свойствами. Стандартная доза в одной таблетке составляет пять миллиграммов. Состав дополнительных веществ: молочный сахар, крахмал, магниевая соль стеариновой кислоты, тальк.

Упаковка Упаковка

Изготавливается только в таблетированной форме

Действие нитразепама

По классификации относится к транквилизаторам. Химическое соединение обладает успокаивающим, снотворным, противосудорожным и миорелаксирующим эффектами. Механизм действия обусловлен взаимодействием активного компонента с бензодиазепиновыми рецепторами центральной нервной системы. Увеличивается чувствительность определенных клеток к нейромедиатору (гамма-аминомасляной кислоте). Повышается поступление ионов хлора в клетки, благодаря чему реализуется тормозное влияние на центральную нервную систему. Химическое соединение снижает активность нервных клеток в разных отделах головного мозга.

Снотворное действие препарата обусловлено устранением психоэмоциональных, двигательных и вегетативных раздражителей, затрудняющих процесс засыпания. Общее тормозное влияние на центральную нервную систему снимает напряжение и вызывает противотревожный эффект. Укорачивается время засыпания. Уменьшается частота ночных пробуждений. Увеличивается качество ночного отдыха. Действие развивается примерно через полчаса после приема таблетки и сохраняется на протяжении шести-восьми часов.

Читайте также:  Black mamba hyperrush innovative labs противопоказания

Дополнительные свойства

  • Противотревожное действие, характерное для всех транквилизаторов. Устранение беспокойства облегчает процесс засыпания.
  • Противосудорожное действие. Препарат может быть использован как антиконвульсант. Подавляется распространение судорожной активности в другие отделы головного мозга.
  • Снижение тонуса мускулатуры. Этот эффект облегчает физическое напряжение.

Лекарство обладает комплексным действием

Побочные действия

Возможно развитие нежелательных реакций. Иногда возникает чувствительность иммунной системы к входящим в состав таблетированной формы веществам. Также возможные другие побочные реакции.

Основные побочные действия:

  • Нервная система: цефалгия, головокружение, снотворный эффект в дневное время, невнимательность, нарушение сознания, несогласованность двигательной активности, слабость мышц, мыслительная и двигательная медлительность, утомляемость, нарушение ориентации в пространстве и времени, нарушение речи.
  • Парадоксальные проявления: психическая и физическая возбужденность, страх, беспокойство, суицидальное поведение, бессонница, агрессивность, галлюцинации.
  • Органы чувств: нарушение зрения, нарушение координации движений.
  • Пищеварительная система: позывы к рвоте, сухость слизистых оболочек ротовой полости, отсутствие аппетита, вздутие живота, жидкий стул, задержка стула, парез кишки (чаще отмечается в детском возрасте.)
  • Другие: учащенное сердцебиение, повышенная потливость, нарушение менструального цикла с болевым синдромом, снижение сексуального влечения, аллергические проявления, снижение кровяного давления, нарушение дыхания у пациентов с патологиями респираторной системы.

Появление любых осложнений на фоне терапии нужно обсудить с лечащим врачом.

Усвоение и выведение

Хорошо усваивается в желудочно-кишечном тракте. Показатель биологической доступности составляет восемьдесят процентов. Максимальный уровень активного вещества в крови достигается за два-три часа после приема. Показатель связывания вещества с протеинами крови составляет восемьдесят семь процентов. Химическое соединение преодолевает биологические барьеры, проникая в головной мозг, ткани плода и грудное молоко. В печеночной ткани вещество преобразуется с формированием метаболитов, не обладающих лекарственными свойствами.

Лекарство выводится с мочой. После прекращения приема таблеток активный компонент быстро покидает организм. Эффект накопления минимальный.

Показания к применению нитразепама

Изначально средство было разработано в качестве транквилизатора. Позже активный компонент начали использовать в неврологической и психиатрической практике в качестве снотворного препарата, обладающего противотревожными и успокаивающими свойствами. Применяется при наличии патологий нервной системы и психики, сопровождающихся нарушением сна.

Лекарство может быть назначено только врачом по показаниям. Самолечение запрещено.

Основные показания

  • Нарушение сна, сопровождающееся медленным засыпанием, частыми ночными пробуждениями и недостаточной продолжительностью ночного отдыха.
  • Психические и неврологические патологии, проявляющиеся тревожностью, постоянным страхом, психической и физической возбужденностью.
  • Шизофрения, биполярное расстройство в стадии мании или гипомании и психические расстройства, обусловленные органическим поражением головного мозга.
  • Подготовка к оперативному вмешательству.
  • Синдром абстиненции при алкогольной зависимости.
  • Эпилепсия и другие патологические состояния, сопровождающиеся судорожными приступами.

Противопоказания

Главным противопоказанием считается чувствительность иммунной системы больного к активным или вспомогательным компонентам таблетки. Есть и другие ограничения к применению.

Назначается специалистомНазначается специалистом

Другие противопоказания:

  • Отравление анксиолитиками, снотворными медикаментами, антипсихотиками, этанолом и другими средствами, угнетающими деятельность ЦНС.
  • Чувствительность к медикаментам бензодиазепиновой группы.
  • Зависимость от приема медикаментов, наркотиков и алкоголя в настоящий момент или в анамнезе.
  • Вынашивание ребенка.
  • Закрытоугольная глаукома.
  • Выраженное нарушение дыхания.
  • Височная эпилепсия.
  • Период грудного вскармливания.
  • Выраженное нарушение работы почек или печени.
  • Миастения.

Нужно изучить состав лекарства перед терапией. Врач самостоятельно исключает аллергию и непереносимость.

Инструкция по использованию нитразепама

Врач назначает препарат после оценки жалоб пациента и проведения обследования. Подбирается схема терапии. Возможно разовое применение или проведение короткого курса терапии. Для снижения риска возникновения зависимости врач назначает лечение как можно более коротким курсом с использованием минимальной эффективной дозировки. Максимальная суточная дозировка не должна быть больше тридцати миллиграммов. Максимальная разовая дозировка для улучшения сна не должна быть больше двадцати миллиграммов. В качестве снотворного средства применяется за полчаса до сна.

Схемы применения описаны в справочных целях. Во время лечения нужно ориентироваться на указания лечащего врача и официальную инструкцию.

Схемы применения

  • Стандартная однократная доза для взрослых: от пяти до десяти миллиграммов.
  • Стандартная однократная доза для детей до года: до двух с половиной миллиграммов.
  • Стандартная однократная доза для детей от года до пяти лет: до пяти миллиграммов.
  • Стандартная однократная доза для детей от пяти до четырнадцати лет: пять миллиграммов.
  • Пожилые пациенты: от двух с половиной до пяти миллиграммов.

Запрещено употреблять напитки с содержанием этанола (алкоголя) во время терапии.

Дополнительные сведения

  • При приеме нетерапевтических доз (передозировка) могут возникнуть следующие негативные реакции: снижение скорости психомоторных реакций, нарушение сознания, глубокий сон, коматозное состояние, нарушение двигательной активности, снижение кровяного давления, ухудшение рефлекторной деятельности, нарушение дыхания, нарушение работы сердечно-сосудистой системы. В этом случае нужно как можно скорее обратиться за врачебной помощью. В больнице проводятся необходимые мероприятия, включающие промывание желудка, использование специальных медикаментов и поддержание жизненно важных функций организма.
  • Возможны нежелательные эффекты взаимодействия с другими медикаментами. Если пациент планирует применять другие лекарства во время терапии, нужно получить консультацию лечащего врача. Активный компонент повышает эффекты антидепрессантов, антипсихотиков, миорелаксантов, антиконвульсантов, снотворных медикаментов, этанола и других веществ, тормозящих деятельность центральной нервной системы.
  • Медикаменты на основе эстрогена, пробенецид и циметидин снижают скорость выведения активного компонента из организма. На фоне совместного приема возможно повышение концентрации нитразепама в крови. Врач может скорректировать схему терапии для снижения риска формирования осложнений.
  • Использование вместе с другими противоэпилептическими медикаментами повышает вероятность токсического действия на организм.
  • Активный компонент усиливает действие лекарственных веществ, снижающих кровяное давление.
  • Применение вместе с рифампицином усиливает выведение активного компонента из организма.
  • Действующее вещество может нарушать глотание в детском возрасте. Применение в пожилом возрасте иногда сопровождается появлением парадоксальных эффектов, включая психическую возбужденность, суицидальное поведение и нарушение сна. У пациентов, страдающих от нарушения респираторных функций, возможно усугубление состояния.
  • С осторожностью используется при нарушении работы печеночной или почечной ткани.
  • Длительная терапия и применение высоких доз повышают риск формирования зависимости. Прекращение терапии проводится путем поэтапного снижения дневной дозировки. Резкое прекращение приема таблеток может спровоцировать реакцию отмены и усиление исходных нарушений.
  • Не проводились достоверные исследования на безопасность применения средства во время вынашивания ребенка и грудного вскармливания. Вещество проникает в ткани плода и грудное молоко, поэтому при наличии этих факторов проводить терапию недопустимо.
  • Употреблять этанол во время терапии запрещено, поскольку усиливается угнетение центральной нервной системы и повышается риск повреждения печени.
  • Действующее вещество снижает скорость психомоторных реакций. Во время лечения следует отказаться от управления транспортным средством и других видов деятельности, при которых требуется внимательность.

Полную инструкцию можно найти в упаковке.

Аналоги препарата

Существуют другие медикаменты на основе этого химического соединения. Нужно обратить внимание на дозировку и состав.

Читайте также:  Противопоказания для крови из вены

Основные аналоги:

  • Эуноктин.
  • Радедорм 5.
  • Нитросан.

АналогАналог

Использовать аналоги можно с разрешения лечащего врача.

Отзывы и цены

В современной неврологической и психиатрической практике это лекарство используется реже из-за появления более безопасных снотворных медикаментов и анксиолитиков. Пациенты, которым назначали это средство, отмечают быстрое развитие снотворного эффекта. Возможны жалобы на дневную сонливость.

Средняя цена 50 таблеток составляет 60 рублей.

Видео

Это эффективный транквилизатор, используемый в качестве снотворного средства. Назначается только врачом и продается по рецепту.

Источник