Нитроксолин противопоказания и побочные действия

Нитроксолин противопоказания и побочные действия thumbnail

Содержание

Структурная формула

Русское название

Нитроксолин

Латинское название вещества Нитроксолин

Nitroxolinum (род. Nitroxolini)

Химическое название

5-Нитро-8-хинолинол

Брутто-формула

C9H6N2O3

Фармакологическая группа вещества Нитроксолин

  • Другие синтетические антибактериальные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
  • N30 Цистит
  • N34 Уретрит и уретральный синдром
  • N41.9 Воспалительная болезнь предстательной железы неуточненная
  • N45 Орхит и эпидидимит
  • N51.0 Поражения предстательной железы при болезнях, классифицированных в других рубриках
  • N999* Диагностика заболеваний мочеполовой системы
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
  • Код CAS

    4008-48-4

    Характеристика вещества Нитроксолин

    Производное 8-оксихинолина.

    Мелкокристаллический порошок желто-зеленого цвета с темноватым оттенком, без запаха, горького вкуса. При 80 °C возгоняется. Практически нерастворим в воде, очень мало растворим в эфире, мало растворим в хлороформе и этаноле, трудно — в ацетоне, легко растворим в щелочах и горячих кислотах.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — антибактериальное.

    Селективно ингибирует синтез бактериальной ДНК, образует комплексы с металлосодержащими ферментами микробной клетки, вызывает бактериостатический эффект. Активен в отношении ряда грамположительных бактерий — Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus), Streptococcus spp. (в т.ч. бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus subtilis, грамотрицательных бактерий — E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Enterobacter spp., некоторых других микроорганизмов — Mycobacterium tuberculosis, Trichomonas vaginalis и некоторых видов грибов (Candida spp., дерматофиты, плесени, некоторые возбудители глубоких микозов).

    Быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. Выводится почками в неизмененном виде, при этом в моче создаются высокие концентрации (100 мкг/мл и более).

    Применение вещества Нитроксолин

    Инфекционно-воспалительные заболевания мочевыводящих путей, вызванные чувствительными микроорганизмами (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит), эпидидимит; инфицированная аденома или карцинома предстательной железы и др.); профилактика инфекционных осложнений при диагностических и лечебных вмешательствах (катетеризация, цистоскопия, после операций на почках и мочевыводящих путях).

    Противопоказания

    Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным 8-оксихинолина), нарушения функции почек, сопровождающиеся олигурией, анурией; тяжелые заболевания печени, катаракта, неврит, полиневрит, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Категория действия на плод по FDA — не определена.

    Побочные действия вещества Нитроксолин

    Диспепсия (тошнота, рвота), потеря аппетита, аллергические реакции (кожная сыпь); тахикардия, атаксия, головная боль, парестезии, полинейропатия, нарушение функции печени. При длительном применении описан случай развития неврита глазного нерва.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Нитроксолин

    С осторожностью назначают при почечной недостаточности (возможна кумуляция).

    Особые указания

    Во время лечения моча окрашивается в шафранно-желтый цвет.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия

    Источник

    Инструкция по медицинскому применению — РУ №

    Дата последнего изменения: 25.04.2017

    Лекарственная форма

    Таблетки покрытые оболочкой

    Состав

    Состав на одну таблетку:

    Активное вещество:

    Нитроксолин – 50 мг.

    Вспомогательные вещества (ядро):

    Лактозы моногидрат – 18,8 мг, крахмал картофельный – 26,0 мг, кремния диоксид коллоидный – 0,6 мг, тальк – 2,8 мг, кальция стеарат – 0,9 мг, полисорбат-80 (твин-80) – 0,9 мг;

    Вспомогательные вещества (оболочка):

    Сахар (сахароза) – 83,13 мг, магния гидроксикарбонат – 10,77 мг, повидон К17 – 1,66 мг, кремния диоксид коллоидный – 0,81 мг, тальк – 0,3 мг, титана диоксид – 2,82 мг, тропеолин О – 0,18 мг, азорубин (кислотный красный 2С для фармацевтических целей) – 0,03 мг, воск пчелиный – 0,3 мг.

    Описание лекарственной формы

    Таблетки, покрытые оболочкой светло-оранжевого или оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе видны три слоя: внутренний – от желтого до серовато-желтого цвета, допускается слегка зеленоватый оттенок; средний – белого цвета и наружный – от светло-оранжевого до оранжевого цвета.

    Фармакологическая группа

    Противомикробное средство – оксихинолин.

    Фармакологические (иммунобиологические) свойства

    Противомикробное средство широкого спектра действия. Нитроксолин селективно ингибирует синтез бактериальной ДНК и оказывает действие как на грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus spp. (в т.ч. S.aureus), Streptococcus spp. (в т.ч. бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus subtilis; так и на грамотрицательные микроорганизмы: N.gonorrhoеae, E.coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Enterobacter spp. Нитроксолин активен также в отношении Mycobacterium tuberculosis, Trichomonas vaginalis, некоторых видов грибов (Candida spp., дерматофиты, плесени, некоторые возбудители глубоких микозов).

    Читайте также:  Горчичное масло полезные свойства противопоказания

    Фармакокинетика

    Абсорбция – высокая. Выводится почками в неизмененном виде, при этом отмечается высокая концентрация в моче (100мкг/мл и более).

    Показания

    Инфекционно-воспалительные заболевания преимущественно мочеполовых путей (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит, эпидидимит; инфицированная аденома или карцинома предстательной железы и др.), вызванные чувствительными к нитроксолину микроорганизмами. Профилактика инфекционных осложнений при диагностических и лечебных манипуляциях (катетеризация, цистоскопия) в послеоперационном периоде при хирургических вмешательствах на почках и мочеполовых путях.

    Противопоказания

    Нарушения функции почек, сопровождающиеся олиго- или анурией; тяжелые заболевания печени; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; детский возраст до трех лет (с учетом твердой неделимой лекарственной формы), катаракта, неврит, полиневрит, беременность (III триместр), период лактации. Повышенная чувствительность к препаратам хинолинового ряда.

    Способ применения и дозы

    Препарат принимают внутрь.

    Для взрослых суточная доза составляет 400-800 мг.

    Кратность приема 3-4 раза в сутки с интервалом 6-8 ч. Курс лечения 2-3 недели.

    При хронических инфекциях мочевыводящих путей препарат можно назначать повторно по 2 недели с 2 недельным перерывом.

    Средняя суточная доза для детей старше 5 лет – 0,2-0,4г (по 0,05-0,1г. 4 раза в сутки), моложе 5 лет – 0,2г в сутки.

    Для профилактики инфекций при операциях на почках и мочевыводящих путях назначают по 0,1 г на прием 4 раза в сутки в течение 2-3 недель.

    Детям назначают в суточной дозе 10-30 мг/кг в 3-4 приема.

    Побочные действия

    Иногда возможны тошнота, рвота, потеря аппетита, очень редко – кожные аллергические реакции. В редких случаях – тахикардия, атаксия, головная боль, парестезии, полинейропатия, нарушения функции печени. При длительном применении описан случай развития неврита глазного нерва.

    Особые указания

    Во время лечения моча окрашивается в шафранно-желтый цвет.

    Форма выпуска

    Форма выпуска*

    Таблетки покрытые оболочкой, 50 мг.

    По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

    По 50 таблеток в банку оранжевого стекла, или флакон из полиэтилена, или банку из полимерных материалов.

    5 контурных ячейковых упаковок или банку оранжевого стекла с инструкцией по применению, помещают в пачку из картона.

    100 флаконов из полиэтилена или банок из полимерных материалов с инструкцией по применению помещают в коробку из картона (для стационаров).

    Форма выпуска**

    Таблетки покрытые оболочкой, 50 мг.

    По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

    По 50 таблеток в банку из полимерных материалов.

    По 5 контурных ячейковых упаковок или 1 банку из полимерных материалов вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

    Условия хранения

    Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности

    4 года.

    По истечении срока действия препарат не применять.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускают по рецепту.

    Источник

    Лекарственная форма: &nbspтаблетки, покрытые оболочкойСостав:

    На одну таблетку:

    Активное вещество:

    Нитроксолин

    — 50 мг

    Вспомогательные вещества ядра:

    лактозы моногидрат (сахар молочный)

    — 20 мг

    кремния диоксид коллоидный (аэросил)

    — 2 мг

    магния гидросиликат (тальк)

    — 0,5 мг

    кальция стеарата моногидрат

    — 1 мг

    крахмал картофельный

    — 26,5 мг

    Вспомогательные вещества оболочки:

    сахароза (сахар белый)

    — 83,71 мг

    повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский)

    — 1,11 мг

    магния гидроксикарбонат (магния карбонат основной)

    — 10,151 мг

    кремния диоксид коллоидный (аэросил)

    — 0,39 мг

    магния гидросиликат (тальк)

    — 0,11 мг

    титана диоксид (двуокись титана)

    — 4,45 мг

    воск пчелиный

    — 0,028 мг

    краситель солнечный закат желтый Е 110

    — 0,034 мг

    парафин твердый (парафин)

    — 0,017 мг

    Описание:

    Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой оранжевого цвета. На поперечном разрезе видны три слоя.

    Фармакотерапевтическая группа:Противомикробное средство — оксихинолинАТХ: &nbsp

    J.01.X.X.07   Нитроксолин

    Фармакодинамика:

    Противомикробное средство из группы оксихинолинов. Обладает широким спектром действия.

    Нитроксолин селективно ингибирует синтез бактериальной дезоксирибонуклениновой кислоты (ДНК), образует комплексы с металлосодержащими ферментами микробной клетки, вызывает бактериостатический эффект.

    Активен в отношении ряда грамположительных бактерий — Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus), Streptococcus spp. (в т.ч. бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus subtilis, грамотрицательных бактерий — Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Enterobacter spp., некоторых других микроорганизмов — Mycobacterium tuberculosis, Trichomonas vaginalis и некоторых видов грибов (Candida spp., дерматофиты, плесень, некоторые возбудители глубоких микозов).

    Читайте также:  Хронический аппендицит показания и противопоказания к операции

    Часто эффективен при устойчивости микрофлоры к другим антибактериальным средствам.

    Фармакокинетика:

    Быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Выводится почками в неизмененном виде, при этом в моче создаются высокие концентрации (100 мкг/мл и более).

    Показания:

    Инфекционно-воспалительные заболевания мочевыводящих путей, вызванные чувствительными к нитроксолину микроорганизмами (в т.ч. пиелонефрит (воспаление ткани почки и почечной лоханки), цистит (воспаление мочевого пузыря), уретрит (воспаление мочеиспускательного канала), простатит (воспаление предстательной железы)), эпидидимит; инфицированная аденома или карцинома предстательной железы; профилактика инфекционных осложнений при диагностических и лечебных вмешательствах (катетеризация, цистоскопия, после операций на почках и мочевыводящих путях).

    Противопоказания:

    Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным 8-оксихинолина).

    Нитроксолин противопоказан при:

    — нарушениях функции почек, сопровождающихся олигурией, анурией;

    — заболеваниях периферической нервной системы, поскольку возрастает риск развития подострой миелооптической нейропатии;

    — при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы из-за возможности развития гемолитической анемии;

    — при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина <20 мл/мин) и при тяжелых заболеваниях печени, т.к. возможна кумуляция и токсическое действие;

    — дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

    — дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы;

    — детский возраст до 3 лет.

    С осторожностью:

    С осторожностью использовать нитроксолин у людей пожилого возраста в связи с вероятностью кумуляции препарата и токсического действия.

    Беременность и лактация:

    В связи с отсутствием достоверной информации о безопасности нитроксолина не рекомендуется применение для беременных и кормящих женщин.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, во время еды или после еды.

    Взрослым — по 100 мг 4 раза в сутки, максимальная суточная доза — 800 мг.

    Средняя доза для детей от 3 до 5 лет — по 50 мг, 5 лет и старше — по 50-100 мг 4 раза в сутки.

    Длительность лечения зависит от характера и тяжести заболевания.

    В большинстве случаев курс лечения 2-3 нед.

    Повторные курсы (в случае необходимости) проводят с 2-недельным перерывом.

    При хронических рецидивирующих процессах курс лечения составляет несколько месяцев.

    Для профилактики инфекций при операциях на почках и мочевыводящих путях — по 100 мг 4 раза в сутки в течение 2-3 нед.

    Коррекция дозы при почечной недостаточности: для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина свыше 20 мл/мин) обычную дозу следует разделить пополам (по 1 таблетке 4 раза в сутки). При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина <20 мл/мин) лечение препаратом противопоказано.

    Коррекция дозы при печеночной недостаточности: обычную дозу следует разделить пополам (по 1 таблетке 4 раза в сутки).

    Не следует назначать курсы лечения более 4 недель без дополнительного обследования функции печени и почек.

    Коррекция дозы в пожилом возрасте: обычную дозу следует разделить пополам (по 1 таблетке 4 раза в сутки).

    Побочные эффекты:

    Препарат обычно хорошо переносится.

    Нервная система: головная боль, головокружение, парестезии, полинейропатия. Возможно развитие подострой миелооптической нейропатии (так называемый SMON-синдром), которая первоначально проявляется болью в животе и диареей, а затем развивается тяжелый периферический полиневрит и атрофия зрительного нерва. Иногда сочетается с церебральными расстройствами: заторможенностью, ретроградной амнезией.

    Желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота, потеря аппетита, диспепсия.

    Печень: повышение активности трансаминаз, нарушения функции печени.

    Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница.

    Сердечно-сосудистая система: тахикардия.

    Передозировка:

    Явления возможного накопления препарата проявляются в виде тошноты, рвоты, общей слабости, которые, обычно, самостоятельно проходят после отмены препарата.

    При передозировке возможно усиление дозозависимых побочных эффектов. В случае появления каких-либо нежелательных эффектов необходимо временно приостановить применение препарата и срочно обратиться к врачу.

    Взаимодействие:

    Нитроксолин не следует применять одновременно с препаратами, содержащими гидроксихинолины или их производные.

    Особые указания:

    Во время лечения нитроксолином возможно окрашивание языка, мочи и кала в желто-красный цвет.

    Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с нарушенной функцией почек из-за возможной кумуляции препарата.

    При длительном или неоднократном лечении высокими дозами галогенопроизводных гидроксихинолина описаны случаи развития периферического неврита и повреждения зрительного нерва.

    Внимание! Перед применением препарата Нитроксолин вы должны проконсультироваться с врачом, а также, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы.

    Читайте также:  Подорожник противопоказания при беремен

    Строго соблюдать режим и схему лечения в течение всего курса терапии, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    Учитывая наличие побочных эффектов со стороны нервной системы (головная боль, головокружение) в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Форма выпуска/дозировка:

    Таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг.

    Упаковка:

    10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или бумаги с полиэтиленовым покрытием.

    20, 50 таблеток в банку полимерную типа БП или в банку оранжевого стекла типа БТС, укупоренную крышкой натягиваемой с уплотняющим элементом.

    Каждую банку или 1, 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

    Условия хранения:

    В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    4 года.

    Не применять по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек:По рецептуРегистрационный номер:ЛС-001647Дата регистрации:12.07.2011 / 25.06.2014Дата окончания действия:БессрочныйВладелец Регистрационного удостоверения:БИОСИНТЕЗ, ПАО БИОСИНТЕЗ, ПАО РоссияПроизводитель: &nbspПредставительство: &nbspБИОСИНТЕЗ, ПАО БИОСИНТЕЗ, ПАО РоссияДата обновления информации: &nbsp17.07.2018Иллюстрированные инструкции

    Инструкции

    Источник

    Фармакологическое действие

    Противомикробное средство, производное 8-оксихинолина. Механизм действия связан с селективным ингибированием синтеза бактериальной ДНК.

    Нитроксолин активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus), Streptococcus spp. (в т.ч. β-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus subtilis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Enterobacter spp.

    Нитроксолин активен также в отношении Mycobacterium tuberculosis, Trichomonas vaginalis, некоторых видов грибов (Candida spp., дерматофиты, плесени, некоторые возбудители глубоких микозов).

    Фармакокинетика

    После приема внутрь в высокой степени абсорбируется из ЖКТ.

    Выводится почками в неизмененном виде. В моче определяются высокие концентрации нитроксолина.

    Показания активных веществ препарата

    Нитроксолин

    Инфекционно-воспалительные заболевания преимущественно мочеполовых путей (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит, эпидидимит, инфицированная аденома или карцинома предстательной железы), вызванные чувствительными к нитроксолину микроорганизмами. Профилактика инфекционных осложнений при диагностических и лечебных манипуляциях (катетеризация, цистоскопия) в послеоперационном периоде при хирургических вмешательствах на почках и мочеполовых путях.

    Режим дозирования

    Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

    Для взрослых доза составляет 600-800 мг/сут. Кратность приема — 3-4 раза/сут с интервалом 6-8 ч. Курс лечения — 10-14 дней.

    Максимальная суточная доза составляет 1-1.2 г.

    Для детей доза составляет 10-30 мг/кг/сут в 3-4 приема.

    При хронических рецидивирующих процессах курс лечения составляет несколько месяцев.

    Побочное действие

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, потеря аппетита; в единичных случаях — нарушения функции печени.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в единичных случаях — атаксия, головная боль, парестезии, полиневропатия; при длительном применении описан случай развития неврита глазного нерва.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях — тахикардия.

    Противопоказания к применению

    Нарушения функции почек, сопровождающиеся олиго- или анурией, тяжелые заболевания печени, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, катаракта, неврит, беременность, лактация, повышенная чувствительность к препаратам хинолинового ряда.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Нитроксолин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

    Применение при нарушениях функции печени

    Противопоказан при тяжелых заболеваниях печени.

    Применение при нарушениях функции почек

    Противопоказан при нарушениях функции почек, сопровождающиеся олиго- или анурией.

    Применение у детей

    Применение возможно согласно режиму дозирования.

    Особые указания

    На фоне применения нитроксолина моча окрашивается в шафранно-желтый цвет.

    Источник