Норколут показания и противопоказания

Последняя актуализация описания производителем 05.07.2005

Действующее вещество:

Норэтистерон* (Norethisterone*)

АТХ

G03DC02 Норэтистерон

Фармакологическая группа

• Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• D26 Другие доброкачественные новообразования матки
• N64.4 Мастодиния
• N80 Эндометриоз
• N85.1 Аденоматозная гиперплазия эндометрия
• N91 Отсутствие менструаций, скудные и редкие менструации
• N92 Обильные, частые и нерегулярные менструации
• N93 Другие аномальные кровотечения из матки и влагалища
• N94.3 Синдром предменструального напряжения
• N94.6 Дисменорея неуточненная
• Z30 Наблюдение за применением противозачаточных средств
• Z30.0 Общие советы и консультации по контрацепции

3D-изображения

Состав и форма выпуска

по 20 шт.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — прогестагенное.

Способствует переходу пролиферативной фазы менструального цикла в секреторную. Ингибирует секрецию гонадотропина гипофизом, предотвращая созревание фолликулов и овуляцию.

Показания препарата Норколут®

Предменструальный синдром, дисменорея с сокращением секреторной фазы, дисфункциональные маточные кровотечения, кистозная железистая гиперплазия эндометрия, эндометриоз, миома матки, масталгия, предотвращение и прекращение лактации, контрацепция.

Противопоказания

Злокачественные опухоли молочной железы и половых органов.

Побочные действия

Диспепсия, тошнота, головная боль, утомляемость, парестезии, масталгия, межменструальные кровотечения, отеки, изменения массы тела.

Взаимодействие

Препараты, активирующие микросомальные ферменты печени (барбитураты и др.), ускоряют метаболизм и ослабляют эффект; напротив, ингибиторы (циметидин и др.) — усиливают его.

Способ применения и дозы

Внутрь. При предменструальном синдроме, масталгии, дисменорее: с 16 по 25 день менструального цикла по 5–10 мг в сутки в комбинации с эстрогенами.

При дисфункциональных маточных кровотечениях, кистозной железистой гиперплазии эндометрия: для прекращения кровотечения — 5–10 мг в сутки в течение 6–12 дней; для предотвращения кровотечения — 5–10 мг в сутки с 16 по 25 день цикла в течение 6 мес.

Для прекращения лактации: первые 3 дня — 20 мг в сутки, затем 4 дня — по 15 мг, затем еще 3 дня — по 10 мг.

Контрацепция: 1,25–2,5 мг в сутки с 1–5 дня менструального цикла в течение 21 дня (в комбинации с этинилэстрадиолом), затем перерыв 7 дней.

Условия хранения препарата Норколут®

При температуре 15–30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Норколут®

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Норколут не должен назначаться при наличии любого из состояний, перечисленных ниже. Если любое из перечисленных состояний развилось в период приема Норколута, прием препарата следует немедленно прекратить.

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата.

Известная или предполагаемая беременность.

Лактация.

Идиопатическая венозная тромбоэмболия в настоящем или в прошлом (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочных артерий).

Артериальный тромбоз в настоящем или в прошлом (напр. стенокардия, инфаркт миокарда).

Наличие предвестников тромбоза (в настоящее время или ранее) (напр. транзиторная ишемическая атака, стенокардия).

Высокий риск венозного или артериального тромбоза.

Наличие приступов мигрени с очаговым неврологическим дефицитом.

Сахарный диабет с сосудистыми осложнениями.

Наличие тяжелых поражений печени в настоящем или прошлом до полного восстановления её функции.

11. Предшествующие или существующие опухоли печени (доброкачественные или злокачественные).

Известные, существовавшие в прошлом или подозреваемые гормон-зависимые новообразования, включая рак молочной железы.

Идиопатическая желтуха или тяжелый кожный зуд в прошлом во время беременности.

Маточные кровотечения неустановленной этиологии.

Нелеченая гиперплазия эндометрия.

Препарат не предназначен для применения у детей.

С осторожностью

При длительном применении следует проявлять повышенную осторожность в следующих случаях: заболевания сердечно-сосудистой системы и почек; бронхиальная астма; эпилепсия; предрасположенность к тромбозам, гепатит, нарушения функции печени.

Обязательный объём медицинского обследования перед назначением норэтистерона включает оценку АД, молочных желез, органов брюшной полости и малого таза, а также цитологического исследования шейки матки.

Терапия норэтистероном должна быть немедленно прекращена в следующих случаях:

Развитие головных болей по типу мигрени или учащение необычно сильных головных болей.

Внезапные расстройства восприятия (например, нарушения зрения или слуха).

Первые признаки тромбофлебита или симптомы тромбоэмболии, чувство боли и стеснения в груди.

За шесть недель до планируемого оперативного вмешательства, а также в случае длительной иммобилизации.

Возникновение желтухи или ухудшение функции печени, развитие безжелтушной формы гепатита, кожного зуда.

Значительное повышение артериального давления.

Беременность.

Если какой-либо из перечисленных далее факторов риска присутствует или возникает во время применения препарата Норколут, индивидуальная оценка риск/польза должна быть сделана до начала лечения или продолжения приема препарата Норколут.

Сосудистые нарушения

По результатам эпидемиологических исследований сделан вывод, что применение оральных эстрогенов/прогестагенов, содержащих ингибиторы овуляции, связано с увеличением числа тромбоэмболических осложнений. Таким образом, следует иметь в виду возможность их развития, в особенности в том случае, если в анамнезе присутствуют тромбоэмболические заболевания.

Если у пациента наблюдаются симптомы, указывающие на развитие тромбоэмболических осложнений, следует немедленно прекратить прием препарата Норколут. Пересмотреть необходимость лечения необходимо прежде, чем продолжить применение препарата Норколут.

Общепризнанные факторы риска венозной тромбоэмболии (ВТЭ) включают:

Эпизоды ВТЭ или отягощенный семейный анамнез (ВТЭ у брата, сестры или родителей в относительно молодом возрасте).

Возраст.

Ожирение.

Системная красная волчанка (СКВ).

Длительная иммобилизация.

Обширное оперативное вмешательство.

Тяжелые травмы.

Пациенты с эпизодами ВТЭ в прошлом или с наличием тромбофилических расстройств имеют повышенный риск развития ВТЭ. Лечение данным препаратом может увеличить этот риск.

Эпизоды тромбоэмболии в прошлом или семейный анамнез тромбоэмболии или рецидивирующего самопроизвольного аборта должны быть изучены для исключения предрасположенности к тромбоэмболии.

Если тщательная оценка тромбофилических факторов не была выполнена или начато лечение антикоагулянтом, использование прогестагенов у этих пациентов противопоказано. У пациентов уже принимающих антикоагулянты, риск и польза от терапии прогестагеном должны быть взвешены.

Риск ВТЭ может временно увеличиваться при длительной иммобилизации, тяжелой травме или серьезной операции. Как и у всех больных после обширных оперативных вмешательств, особое внимание должно быть уделено профилактическим мероприятиям по предотвращению ВТЭ. Если предполагается длительная иммобилизация при плановой операции, особенно в абдоминальной или ортопедической хирургии на нижних конечностях, необходимо рассмотреть вопрос о приостановке прогестагенотерапии за 4-6 недель до операции. Лечение не должно быть возобновлено до тех пор, пока пациент полностью не восстановит двигательную активность.

Гиперлипидемия

Женщины с гипертриглицеридемией, или семейным анамнезом гипертриглицеридемии могут иметь повышенный риск развития панкреатита при приеме комбинированных оральных контрацептивов (КОК).

Женщины с гипертриглицеридемией имеют повышенный риск развития артериальных поражений. Вместе с тем, нет необходимости в рутинном скрининге всех женщин, принимающих КОК.

Новообразования

В редких случаях сообщалось о доброкачественных опухолях, и еще реже, о злокачественных опухолях печени у лиц, принимающих гормональные препараты, аналогичные содержащимся в Норколуте.

В отдельных случаях эти опухоли привели к опасным для жизни внутрибрюшным кровотечениям. В случае жалоб на боли в верхней части живота, увеличение печени или при проявлении признаков внутрибрюшного кровотечения, следует исключить опухоль печени, а препарат должен быть отменен.

Другие предостережения

Норэтистерон может влиять на углеводный обмен. Параметры углеводного обмена необходимо тщательно контролировать у всех пациенток больных сахарным диабетом до и во время лечения.

Иногда может развиваться хлоазма, особенно у женщин, с ранее развивавшейся хлоазмой беременных. Женщинам со склонностью к хлоазме следует свести к минимуму воздействие солнца или ультрафиолетового излучения во время лечения норэтистероном. Пациенты, которые имели эпизоды депрессии, должны тщательно наблюдаться. Лечение препаратом Норколут должно быть прекращено, если депрессия повторяется в тяжелой форме.

В каждом случае развития острого нарушения зрения, экзофтальма, диплопии или мигрени следует исключить отек диска зрительного нерва или поражение сетчатки до того, как продолжить лечение препаратом Норколут.

Прогестагены могут вызвать задержку жидкости. Особое внимание должно быть уделено при назначении препарата Норколут больным со следующими заболеваниями:

Эпилепсия

Мигрень

Астма

Заболевания сердца

Нарушение функции почек.

Дополнительные меры, связанные с частичным метаболизмом норэтистерона в этинилэстрадиол

После приема внутрь, норэтистерон частично метаболизируется в этинилэстрадиол в итоговой дозе эквивалентной около 4-6 мкг этинилэстрадиола на 1 миллиграмм перорального норэтистерона или норэтистеронацетата.

В связи с частичной конверсией норэтистерона в этинилэстрадиол, назначение Норколута, как ожидается, приведет к фармакологическим эффектам, аналогичным при приеме КОК. Таким образом, следует принять во внимание следующее:

Артериальная и венозная тромбоэмболия

Венозные тромбоэмболии (ВТЭ)

Эпидемиологические исследования показали, что частота развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ) у женщин, принимающих оральные контрацептивы с низким содержанием эстрогенов (

ВТЭ может быть опасной для жизни или может закончиться летальным исходом (в 1-2 % случаев).

ВТЭ в виде тромбоза глубоких вен и / или легочной эмболии, может возникнуть во время применения любых КОК.

Известно, что крайне редко тромбоз может возникать в других кровеносных сосудах, например, в печеночных, брыжеечных, почечных, мозговых а также в венах и артериях сетчатки при применении КОК. Нет единого мнения относительно того, связано ли развитие этих осложнений с применением КОК.

Общие симптомы ВТЭ включают в себя:

Сильную боль в икре одной ноги, отек голени

Внезапную одышку, боль в груди.

Применение комбинированных оральных контрацептивов может также увеличить риск возникновения таких заболеваний, как инсульт и инфаркт миокарда, которые являются вторичными артериальными тромбоэмболическими осложнениями.

Общие симптомы артериальной тромбоэмболии включают:

Внезапную сильную боль в груди, иррадиирующую или неиррадиирующую в левую руку;

Внезапный кашель без видимых причин;

Любую непривычно сильную, продолжительную головную боль, особенно возникающую впервые, или состояние постепенно ухудшается, или возникает

любой из следующих симптомов:

внезапная частичная или полная потеря зрения или двоение в глазах;

афазия;

головокружение;

коллапс с приступами фокальной эпилепсии или без таковых;

слабость или очень выраженное внезапное онемение одной стороны или одной части тела.

Факторы риска развития тромбоэмболических осложнений:

Возраст

Ожирение (индекс массы тела более 30 кг/м2)

Положительный семейный анамнез (наличие венозной или артериальной тромбоэмболии когда-либо у брата, сестры или родителей в относительно молодом возрасте). Если наследственная предрасположенность известна или подозревается, женщина должна обратится к специалисту за советом, прежде чем принять решение о применении КОК.

Длительная иммобилизация, обширное оперативное вмешательство, любая операции на нижних конечностях или обширная травма. В этих ситуациях желательно прекратить применение КОК (в случае плановой операции, по крайней мере, за четыре недели заранее), и не возобновлять ранее, чем через две недели после полного восстановления.

Курение (риск увеличивается при курении и с возрастом, особенно у женщин старше 35 лет)

Дислипопротеинемия

Артериальная гипертензия

Мигрень (увеличение частоты и тяжести приступов мигрени во время приема КОК может быть предвестником нарушения мозгового кровообращения и, следовательно, основанием для немедленного прекращения приема КОК).

Пороки клапанов сердца

Мерцательная аритмия

Другие факторы, вызывающие нарушения кровообращения

Заболевания, при которых нарушается циркуляция крови:

Сахарный диабет

Системная красная волчанка (СКВ)

Гемолитический уремический синдром

Хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона / язвенный колит)

Серповидноклеточная анемия.

Биохимические факторы, которые могут указывать на наследственную или приобретенную предрасположенность к венозным или артериальным тромбозам:

Резистентность к активированному белку С (АРС)

Гипергомоцистеинемия

Дефицит антитромбина-III

Дефицит протеина С

Дефицит протеина S

Антифосфолипидные антитела (антикардиолипиновые антитела, волчаночный антикоагулянт).

Рак шейки матки

Наиболее важным фактором риска развития рака шейки матки является персистирующая инфекция ВПЧ. Некоторые эпидемиологические исследования показали, что длительное использование КОК может в дальнейшем способствовать повышенному риску, однако относительно этого, по-прежнему, нет однозначного мнения из-за наличия вмешивающихся факторов (напр. половое поведение, включая использование барьерных контрацептивов).

Рак молочной железы

Мета-анализ 54 эпидемиологических исследований показал, что имеется несколько повышенный относительный риск (OP = 1,24) рака молочной железы у женщин, которые в настоящее время используют КОК.

Повышенный риск постепенно исчезает в течение 10 лет после прекращения приема КОК. Поскольку рак молочной железы встречается редко у женщин в возрасте до 40 лет, повышенная частота рака молочной железы у принимающих КОК в настоящее время и в прошлом мала по отношению к риску рака молочной железы в общей популяции. Эти исследования не предоставляют доказательств причинно-следственной связи. Наблюдаемая картина повышенного риска рака молочной железы может быть связана с более ранней диагностикой рака у пользователей КОК, биологическими эффектами КОК или комбинацией того и другого. У лиц, когда-либо принимавших КОК, рак молочной железы диагностируется на более ранних стадиях, нежели у тех пациенток, которые никогда не принимали КОК.

Другие факторы

Артериальное давление

Хотя небольшое увеличение артериального давления было зарегистрировано у многих женщин, принимающих КОК, клинически значимое увеличение является редкостью. Однако, если упорная клинически значимая гипертензия развивается при использовании КОК, целесообразно отменить КОК и начать антигипертензивную терапию. Где сочтено целесообразным, прием КОК может быть возобновлен, если антигипертензивная терапия позволяет достичь целевых значений АД.

Имеются сообщения о том, что болезнь Крона и язвенный колит могут быть связаны с приемом КОК.

Препарат Норколут содержит лактозы моногидрат. Пациенты с врождённой непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или глюкозно-галактозной мальабсорбцией не должны применять этот препарат.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Обширные эпидемиологические исследования не выявили повышенного риска врожденных пороков развития плода у женщин, которые до беременности применяли оральные контрацептивы, содержащие норэтистерон. Более поздние исследования не указывают на тератогенный эффект, особенно в отношении аномалий сердца и укорочения конечностей при случайном приеме препарата на ранних сроках беременности. Норколут не следует применять для вызывания «прорывного» кровотечения в качестве теста на беременность. Норколут не следует применять во время беременности для лечения угрожающего или привычного аборта.

В послеродовом периоде норэтистерон может нарушать лактацию за счет уменьшения количества и снижения качества грудного молока.