Новокаинамид показания и противопоказания
Инструкция
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Режим дозирования
Побочное действие
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Условия и сроки хранения
Условия отпуска из аптек
Производители:
Россия, МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко
Аналоги:
Новокаинамид-ферейн и ещё 1 аналог
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый.
1 мл 1 амп. прокаинамида гидрохлорид 100 мг 500 мг Вспомогательные вещества: натрия дисульфит, вода д/и.
5 мл — ампулы (5) — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
5 мл — ампулы (10) — коробки картонные.Антиаритмический препарат класса I A. Тормозит входящий быстрый ток Na+, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде — в большей степени).
Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше в AV-узле.
Непрямой м-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения AV-проводимости обычно не отмечается.
Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусного узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных.
Активный метаболит — N-ацетилпрокаинамид (N-АПА) обладает выраженной активностью антиаритмических лекарственных средств III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия.
Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом (без существенного влияния на МОК). Имеет ваголитические и вазодилатирующие свойства, что обусловливает тахикардию и снижение АД, общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС). Электрофизиологические эффекты проявляются в расширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT. Время достижения максимального эффекта при в/в ведении — немедленно, при в/м — 15-60 мин.
Проникает через гематоэнцефалический барьер, секретируется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — N-ацетил-прокаинамида, имеет эффект первого прохождения. Около 25% введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит, однако при быстром ацетилировании или хронической почечной недостаточности (ХПН) превращению подвергается 40% дозы. При ХПН или хронической сердечной недостаточности метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация прокаинамида остается в допустимых пределах.
T1/2 – 2.5-4.5 ч; при ХПН — 11-20 ч; N-ацетилпрокаинамида — около 6 ч. Около 25% введенного выводится почками (50-60% в неизмененном виде), с желчью.
- желудочковые нарушения ритма;
- желудочковая тахикардия;
- желудочковая экстрасистолия;
- предсердная тахикардия;
- мерцание и/или трепетание предсердий.
В/в — 100-500 мг со скоростью 25-50 мг/мин (под контролем АД и ЭКГ) до купирования пароксизма (максимальная доза — 1 г) или в/в капельно — 500-600 мг за 25-30 мин. Поддерживающая доза при в/в капельном введении — 2-6 мг/мин, при необходимости через 3-4 ч после прекращения инфузии начать прием препарата внутрь.
При сердечной недостаточности II степени дозу уменьшают на 1/3 и более.
В/м вводят по 5-10 мл (до 20-30 мл/сут).
При в/в введении препарат разводят в 5% растворе глюкозы или растворе натрия хлорида 0.9%. Скорость введения не должна превышать 50 мг/мин. При этом необходим постоянный контроль ЧСС, АД и ЭКГ.
Высшая доза для взрослых при в/м и в/в (капельно) введении: разовая — 1 г (10 мл препарата), суточная — 3 г (30 мл препарата).
При переходе на прием препарата внутрь, первая доза назначается через 3-4 ч после прекращения в/в инфузии.
Со стороны ЦНС: общая слабость, галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, головная боль, бессонница, судороги, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия.
Со стороны пищеварительной системы: горечь во рту, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, желудочковая пароксизмальная тахикардия. При быстром в/в введении возможно развитие коллапса, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости, асистолии.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
- желудочковая аритмия, вызванная интоксикацией сердечными гликозидами;
- синоатриальная и AV-блокада II и III степени (при отсутствии имплантированного электрокардиостимулятора);
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- артериальная гипотензия;
- кардиогенный шок;
- системная красная волчанка (в т.ч. в анамнезе);
- желудочковые тахикардии типа «пируэт»;
- удлиненный интервал QT;
- лейкопения;
- трепетание или мерцание желудочков;
- период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью
В связи с возможным снижением сократимости миокарда и снижением АД следует с большой осторожностью назначать препарат при инфаркте миокарда. Возможно аритмогенное действие.
Блокада ножек пучка Гиса, AV-блокада I степени, миастения, бронхиальная астма, печеночная и/или почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии, хирургические вмешательства (в т.ч. хирургическая стоматология), выраженный атеросклероз, пожилой возраст.
Применять только в том случае, когда польза для матери превосходит потенциальный риск для плода/ребенка.
При назначении во время беременности существует потенциальный риск развития артериальной гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности.
С осторожностью: печеночная недостаточность.
С осторожностью: почечная недостаточность.
Противопоказан детям до 18 лет.
С осторожностью пожилой возраст. У пациентов пожилого возраста более вероятно развитие артериальной гипотензии.
Перед в/в применением необходимо разводить, вводить со скоростью не более 50 мг/мин; следует применять лишь в условиях стационара.
При проведении терапии необходимо проводить постоянный контроль АД, ЭКГ, формулы периферической крови (в конце терапии).
У пациентов пожилого возраста более вероятно развитие артериальной гипотензии.
Симптомы: препарат имеет малую терапевтическую широту, поэтому может легко возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при, одновременном применении других антиаритмических средств): брадикардия, синоатриальная и AV-блокады, асистолия, удлинение интервала QT, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, стойкая артериальная гипотензия, отек легких, судороги, кома, остановка дыхания.
Лечение: симптоматическое. Для лечения желудочковой тахикардии не использовать антиаритмические средства I A или 1 С классов. Натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS или артериальную гипотензию.
Усиливает эффект антиаритмических, гипотензивных, холиноблокирующих и цитостатических лекарственных средств, миорелаксантов, побочные эффекты бретилия тозилата.
При одновременном применении с антигистаминными лекарственными средствами могут усиливаться атропиноподобные эффекты; с пимозодом — удлинение интервала QT.
Снижает активность антимиастенических лекарственных средств.
Циметидин, ранитидин снижают почечный клиренс прокаинамида и удлиняют T1/2.
При комбинированной терапии с антиаритмическими лекарственными средствами III класса риск развития аритмогенного эффекта возрастает.
Лекарственные средства, угнетающее костномозговое кроветворение, увеличивает риск миелосупрессии.
Список Б. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре 0 до 25°С. Срок годности — 5 лет.
Препарат отпускается по рецепту.
Состав
Активным компонентом является прокаинамид.
В таблетках содержится 250 мг данного вещества. Дополнительные компоненты: стеарат кальция, крахмал, лактоза.
В 1 мл раствора содержится 100 мг действующего вещества. Дополнительные компоненты: дисульфит натрия, инъекционная вода.
Форма выпуска
Выпускается в виде раствора, таблеток.
Фармакологическое действие
Антиаритмическое средство.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Основной, активный компонент — прокаинамид. Действующее вещество обладает мембраностабилизирующим воздействием.
Механизм действия основан на торможении быстрого, входящего протока ионов натрия, снижении скорость деполяризации в нулевой фазе. Новокаинамид замедляет реполяризацию, угнетает проводимость, снижает возбудимость миокарда желудочков, предсердий. Под действием лекарственного средства увеличивается время эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в большей степени в ткани пораженного миокарда).
Прокаинамид оказывает вазодилатирующее и ваголитическое действия, что обуславливает падение кровяного давления и тахикардию.
Показания к применению Новокаинамида
Препарат назначают при трепетании предсердий, тахикардии, желудочковой экстрасистолии, желудочковой аритмии, предсердной экстрасистолии, синдроме WPW, мерцании предсердий.
Противопоказания
Новокаинамид не назначают при лейкопении, аритмии при передозировке сердечными гликозидами, АВ-блокаде 2-3 степени, непереносимости прокаинамида.
При СКВ, патологии почечной, печеночной систем, миастении, инфаркте миокарда, аритмии при передозировке гликозидами, декомпенсированной форме ХСН, артериальной гипертонии, тотальном атеросклерозе, бронхиальной астме, лицам пожилого возраста и при удлинении интервала QT Новокаинамид назначают с осторожностью.
Побочные действия
Нервная система: атаксия, психотические реакции, судороги, головокружения, галлюцинации, миастения, депрессия, головные боли.
Возможно угнетение костно-мозгового кроветворения, нарушение вкуса, гемолитическая анемия, лейкопения, желудочковая пароксизмальная тахикардия, падение кровяного давления, асистолия, нарушение проводимости (предсердная, внутрижелудочковая).
Длительное применение может вызвать красную волчанку лекарственного генеза.
Среди побочных эффектов возможно развитие тромбоцитопении, микробные инфекции, затруднение при заживлении ран.
Инструкция по применению Новокаинамида (Способ и дозировка)
Препарат вводят внутримышечно, внутривенно, принимают внутрь.
Инструкция по применению Новокаинамида в ампулах
Внутривенно: 100-500 мг прокаинамида растворяют в хлориде натрия 0,9 %, вводят медленно, скорость не больше 50 мг в минуту, обязателен контроль давления. В некоторых случаях для достижения эффекта требуется повторное вливание такой же дозы каждые пять минут. Для профилактики повторного приступа аритмии проводят инфузию со скоростью 2-6 мг в минуту.
После купирования аритмического приступа достигнутый эффект можно поддерживать внутримышечным введением прокаинамида в дозе 0,5-1 грамм, но предпочтительнее вводить внутривенно.
Внутривенно капельно: 500 мг за полчаса. Поддерживающая доза составляет около 5 мг в минуту.
Внутримышечно: средняя доза составляет 50 мг на кг в день за несколько уколов.
Инструкция на Новокаинамид в таблетках
Применяется за час до еды или по прошествии 2 часов после приема пищи, запивая водой. Таблетку не разжевывать.
В начале в качестве пробы применяется 1 таблетка. Затем используется терапевтическая доза от одной до трех таблеток. В качестве поддерживающей дозы назначается одна таблетка каждые 6 часов.
Желудочковая аритмия: каждые шесть часов, 50 мг/кг/сутки.
Передозировка
Характеризуется сильными головокружениями, олигурией, сонливостью, обморочными состояниями, спутанностью сознания, рвотой, учащенным сердцебиением, асистолией, пароксизмальной тахикардией, потерей аппетита, диареей, АВ-блокадой, коллапсом, падением кровяного давления.
Требуется введение фенилэфрина, норэпинефрина при падении артериального давления.
Эффективен гемодиализ, промывание желудка, назначение препаратов, закисляющих мочу.
Взаимодействие
Новокаинамид усиливает действие миорелаксантов, холиноблокаторов, цитостатиков, гипотензивных препаратов.
Атропиноподобные эффекты усиливаются при одновременном приеме с антигистаминовыми средствами.
Удлинение интервала QT регистрируется при приеме прокаинамида с пимозодом.
Новокаинамид усиливает побочные эффекты тозилата бретилия, подавляет действие антимиастенических средств.
Риск развития миелосупрессии возрастает при назначении препаратов, которые угнетают функции костного мозга.
Вероятность формирования аритмогенного эффекта повышается при одновременном назначении с антиаритмическими средствами третьего класса.
Период полувыведения Новокаинамида повышается, а почечный клиренс снижается при приеме циметидина.
Условия продажи
Требуется рецепт.
Условия хранения
В темном недоступном для детей месте при температуре не более 30 градусов по Цельсию.
Срок годности
Не более двух лет.
Особые указания
Новокаинамид принимают на «пустой желудок», желательное время приема – два часа после еды либо за час до сна. Таблетки запивают водой, молоком.
Раствор перед внутривенным введением необходимо разбавлять.
Терапия прокаинамидом подразумевает контроль кровяного давления, ЭКГ, уровня лейкоцитов, состояния периферической крови.
После проведения длительной терапии у 80% пациентов регистрируется повышений уровень титра антиядерных антител.
Длительное применение препарата Новокаинамид пролонгированного действия после оперативных вмешательств на сердце ведет к развитию лейкопении.
У лиц пожилого возраста возможно развитие гипотензии.
Детям требуется назначать повышенные дозы в сравнении с терапевтическими дозировками.
Назначение беременным ведет к повышению риска развития артериальной гипотонии у матерей, что вызывает маточно-плацентарную недостаточность.
Новокаинамид влияет на концентрацию внимания, управление транспорта.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Структурных аналогов нет.
Отзывы
Препарат эффективно используется по показаниям к применению.
Цена Новокаинамида, где купить
20 таблеток продаются по цене примерно 100 рублей.
10 ампул раствора стоят 150-200 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
ЗдравСити
Новокаинамид таблетки 250мг 20 шт.АО Органика
Аптека Диалог
Новокаинамид (таб. 250мг №20)Органика ( Новокузнецкое АО )
Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11
Новокаинамид таблетки 250 мг 20 таблОрганика, АО
Новокаинамид раствор для инъекций 10% 5 мл 10 ампОрганика, АО
показать еще
Аптека24
Новокаинамид-Дарница 10% 100 мг/мл №10 раствор ПрАТ»Фармацевтична фірма «Дарниця», Україна
ПаниАптека
Новокаинамид ампула Новокаинамид р-р д/ин. 10% амп. 5мл №10 Украина , Дарница ЧАО
показать еще
Инструкция
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Режим дозирования
Побочное действие
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Условия и сроки хранения
Условия отпуска из аптек
Производители:
Россия, БИННОФАРМ
Аналоги:
Новокаинамид-ферейн и ещё 1 аналог
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый.
1 мл 1 амп. прокаинамида гидрохлорид 100 мг 500 мг Вспомогательные вещества: натрия дисульфит, вода д/и.
5 мл — ампулы (5) — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
5 мл — ампулы (5) — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.Антиаритмический препарат IA класса. Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде — в большей степени). Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше в атриовентрикулярном (AV) узле.
Непрямой м-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения AV проводимости обычно не отмечается.
Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусового узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных.
Активный метаболит — N-ацетилпрокаинамид (N-АПА) обладает выраженной антиаритмической активностью, удлиняет продолжительность потенциала действия. Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом (без существенного влияния на минутный объем крови (МОК)). Оказывает м-холиноблокирующее и вазодилатирующее действие, что обусловливает тахикардию и снижение АД, общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС).
Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT. Время достижения максимального эффекта при в/в ведении — немедленно, при в/м — 15-60 мин.
Проникает через гематоэнцефалический барьер, секретируется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — N-ацетил-прокаинамида, имеет эффект «первого прохождения» через печень. Около 25% введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит, однако при быстром ацетилировании или хронической почечной недостаточности превращению подвергается 40% дозы. При хронической почечной недостаточности или хронической сердечной недостаточности метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация прокаинамида остается в допустимых пределах.
T1/2 – 2.5-4.5 ч; при хронической почечной недостаточности — 11-20 ч; N-ацетилпрокаинамида около 6 ч. Около 25% введенного препарата выводится почками (50-60% в неизмененном виде), и через кишечник с желчью.
Желудочковые нарушения ритма: желудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия.
Предсердные нарушения ритма: предсердная тахикардия, фибрилляция и трепетание предсердий.
В/в: 100-500 мг со скоростью 25-50 мг/мин (под контролем АД и ЭКГ) до купирования пароксизма (максимальная доза — 1 г) или в/во капельно: 500-600 мг за 25-30 мин. Поддерживающая доза при в/в капельном введении — 2-6 мг/мин, при необходимости через 3-4 ч после прекращения инфузии начать прием препарата внутрь.
При сердечной недостаточности II степени дозу уменьшают (на 1/3 и более). В/м вводят по 5-10 мл (до 20-30 мл в сут). При в/в введении препарат разводят в 5% растворе декстрозы (глюкозы) или 0.9% растворе натрия хлорида.
Скорость введения не должна превышать 50 мг/мин. При этом необходим постоянный контроль ЧСС, АД и ЭКГ.
Высшая доза для взрослых при в/м и в/в (капельном) введении: разовая — 1 г (10 мл препарата), суточная — 3 г (30 мл препарата). При переходе на прием препарата внутрь, первая доза назначается через 3-4 ч после прекращения в/в инфузии.
Со стороны центральной нервной системы: общая слабость, галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, головная боль, бессонница, судороги, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия.
Со стороны пищеварительной системы: горечь во рту, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, желудочковая пароксизмальная тахикардия.
При быстром в/в введении возможно развитие коллапса, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости, асистолия.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Повышенная чувствительность к препарату; желудочковая аритмия, вызванная интоксикацией сердечными гликозидами, синоатриальная и атриовентрикулярная блокады II-III степени (при отсутствии имплантированного электрокардиостимулятора), артериальная гипотензия, кардиогенный шок; желудочковые тахикардии типа «пируэт», удлиненный интервал QT, лейкопения, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью. В связи с возможным снижением сократимости миокарда и снижением АД следует с большой осторожностью назначать препарат при инфаркте миокарда. Возможно аритмогенное действие.
Блокада ножек пучка Гиса, атриовентрикулярная блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, миастения gravis, бронхиальная астма, печеночная и/или почечная недостаточность, желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии, системная красная волчанка (в том числе и в анамнезе), хирургические вмешательства (в т.ч. хирургическая стоматология), выраженный атеросклероз, пожилой возраст.
Применять только в том случае, когда польза для матери превосходит потенциальный риск для плода/ребенка.
При назначении во время беременности существует потенциальный риск развития артериальной гипотензии у матери, что может привести к фетоплацентарной недостаточности.
При необходимости применения в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
С осторожностью: печеночная недостаточность.
С осторожностью: почечная недостаточность.
Противопоказан в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применять с осторожностью в пожилом возрасте.
У пациентов пожилого возраста более вероятно развитие артериальной гипотензии.
Перед в/в введением препарат необходимо разводить, вводить со скоростью не более 50 мг/мин. Препарат следует применять только в условиях стационара. При проведении терапии необходимо проводить постоянный контроль АД, ЭКГ, формулы периферической крови (в конце терапии). У пациентов пожилого возраста более вероятно развитие артериальной гипотензии.
Симптомы: препарат имеет малую терапевтическую широту, поэтому может легко возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств): брадикардия, синоатриальная и атриовентрикулярные блокады, асистолия, удлинение интервала QT, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, стойкое снижение АД, отек легких, судороги, кома, остановка дыхания.
Лечение: симптоматическое. Для лечения желудочковой тахикардии не использовать антиаритмические средства IA или 1С классов. Натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS или артериальную гипотензию.
Усиливает эффект деполяризующих миорелаксантов (соли суксаметония), гипотензивных, антиаритмических средств, побочные эффекты бретилия тозилата. При одновременном применении с антигистаминными средствами могут усиливаться м-холиноблокирующие эффекты; с пимозодом — удлинение интервала QT.
Снижает активность антимиастенических средств.
Циметидин, ранитидин снижают почечный клиренс прокаинамида и удлиняют период полувыведения.
При комбинированной терапии с антиаритмическими средствами III класса риск развития аритмогенного эффекта возрастает.
Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
Препарат хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности — 5 лет. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Препарат отпускается по рецепту.