Окситоцин противопоказания к применению

Источник

Источник

Источник

Действующее вещество:ОкситоцинОкситоцин

Лекарственная форма: &nbspраствор для инъекцийСостав:

Описание:

Прозрачный, бесцветный или с желтоватым оттенком раствор с характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа:Родовой деятельности стимулятор — препарат окситоцинаАТХ: &nbsp

H.01.B.B.02   Окситоцин

Фармакодинамика:

Синтетическое гормональное средство, по фармакологическому действию подобное эндо­генному окситоцину.

Обладает утеротонизирующим, стимулирующим родовую деятельность и лактотропным действием. Оказывает стимулирующее действие на гладкую му­скулатуру матки, повышает сократительную активность миометрия и в меньшей степени тонус (особенно в конце беременности, в течение родовой деятельности и непосредствен­но во время родоразрешения).

Под влиянием окситоцина увеличивается проницаемость клеточных мембран для ионов кальция Са2+, снижается потенциал покоя и повышается их возбудимость (уменьшение мембранного потенциала приводит к повышению частоты, интенсивности и продолжительности сокращений).

В малых дозах окситоцин увеличивает частоту и амплитуду сокращений матки, в больших дозах или при повторном введении способствует повышению тонуса матки, учащению и усилению ее сокращений (вплоть до тетанических).

Сокращает миоэпителиальные клетки вокруг альвеол молочной железы, стимулирует поступление молока в крупные протоки или синусы, способствуя усилению отделения молока.

Практически лишен вазоконстрикторного и антидиуретического дей­ствия (проявляет их только в высоких дозах), не вызывает сокращения мышц мочевого пузыря и кишечника.

При внутримышечном и подкожном введении препарата эффект наступает через 1-2 мин и длится 20-30 мин; при внутривенном введении эффект наступа­ет через 0,5-1 мин.

Фармакокинетика:

Распределение

Связь с белками плазмы — низкая (30%). Подобно вазопрессину окситоцин распределяет­ся по всему внеклеточному пространству.

При в/в введении действие окситоцина на матку проявляется почти мгновенно и продолжается в течение 1 ч.

При в/м введении миотоническое действие окситоцина наступает в первые 3-7 мин и длится в течение 2-3 ч.

Не­большое количество окситоцина проникает через плаценту в систему кровообращения плода.

Метаболизм и выведение

Большая часть препарата быстро метаболизируется в печени и почках. В процессе фер­ментативного гидролиза окситоцин инактивируется, прежде всего, под действием ткане­вой окситокиназы, концентрация которой в плазме, органах-мишенях, плаценте увеличи­вается в период беременности.

Выводится, в основном, почками в неизмененном виде. Период полувыведения (Т1/2) составляет 1-6 мин (уменьшается на поздних сроках бере­менности и в период лактации).

Недостаточность функции почек

Исследования фармакокинетики окситоцина у пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Однако, учитывая выведение окситоцина почками и антидиуретическое действие, возможна его кумуляция с усилением и увеличением длительности действия.

Недостаточность функции печени

Исследования фармакокинетики окситоцина у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились. Однако изменение фармакокинетики окситоцина у пациентов с наруше­нием функции печени маловероятно, т.к. во время беременности концентрация окситоки­назы, метаболизирующей окситоцин. значительно увеличивается в других органах и тка­нях (в том числе и в плаценте). Поэтому нарушение функции печени не может привести к существенным изменениям метаболического клиренса окситоцина.

Показания:

Для возбуждения и стимуляции родовой деятельности (первичная и вторичная слабость родовой деятельности, необходимость досрочного родоразрешения в связи с гестозом, ре­зус-конфликтом, внутриутробной гибелью плода; переношенная беременность, прежде­временное отхождение околоплодных вод, ведение родов в тазовом предлежании).

Для профилактики и лечения гипотонических маточных кровотечений после медицинско­го или самопроизвольного аборта в I триместре, или прерывания беременности во II три­местре, в раннем послеродовом периоде и для ускорения послеродовой инволюции матки; для усиления сократительной способности матки при кесаревом сечении (после удаления последа).

Противопоказания:

Гиперчувствительность к окситоцину или любому из вспомогательных веществ препара­та; узкий таз (анатомический и клинический); поперечное и косое положение плода; лице­вое предлежание плода; преждевременные роды; угрожающий разрыв матки; рубцы на матке (после перенесенного ранее кесарева сечения, операции на матке); незрелая шейка матки; склонность к тетаническим сокращениям матки; риск разрыва матки вследствие ее перерастяжения при многоводии, многоплодной беременности, у многорожавших женщин (более 4-х родов в анамнезе), особенно возрастных; частичное предлежание плаценты или предлежание сосудов (vasa previa); преждевременная отслойка плаценты; маточный сеп­сис; инвазивная карцинома шейки матки; гипертонус матки (возникший не в ходе родов); признаки дистресса плода; острая гипоксия плода; тяжелые гестозы второй половины беременности (преэклампсия; эклампсия); предлежание или пролапс пуповины; тяжелые сердечно-сосудистые заболевания; хроническая почечная недостаточность.

Препарат не должен вводиться в течение 6 ч после интравагинального введения простагландинов.

Длительное введение препарата противопоказано при инертной к введению окситоцина матке.

С осторожностью:

У женщин в возрасте старше 35 лет; с гестозами второй половины беременности, не отно­сящимися к противопоказаниям (см. раздел «Противопоказания»); введение препарата па­циенткам, получающим гипотензивные препараты и препараты, вызывающие удлинение интервала QT; на фоне применения ингаляционных анестетиков (циклопропана, галотана, севофлурана, десфлюрана), симпатомиметиков и вазоконстрикторов; одновременное применение с препаратами метилэргометрина.

Беременность и лактация:

В I триместре беременности окситоцин применяют только при самопроизвольном или ме­дицинском аборте. Многочисленные данные по применению окситоцина, его химическая структура и фармакологические свойства указывают на то, что при соблюдении рекомен­даций вероятность влияния окситоцина на увеличение частоты формирования пороков развития плода мала.

В небольших количествах проникает в грудное молоко.

При применении препарата для остановки маточного кровотечения неблагоприятного влияния окситоцина на организм новорожденного не ожидается, так как окситоцин быст­ро инактивируется в желудочно-кишечном тракте ребенка.

Способ применения и дозы:

Препарат вводят в/в (струйно медленно и капельно), в/м, в стенку матки.

Разовая доза для в/м введения в зависимости от клинической ситуации обычно варьирует от 2 до 10 ME (от 0,4 до 2 мл); для в/в введения (струйно медленно или капельно) разовая доза обычно составляет 5-10 ME (1 -2 мл).

Для возбуждения родов — в/м по 0,5-2 ME (0,1-0,4 мл препарата); при необходимости по­вторяют инъекции каждые 30-60 мин.

Индукция родов: в/в капельно, 5 ME окситоцина (1 мл препарата) разводят в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы).

Введение начинают с 5-8 кап/мин, не менее 20 мин с последующим увеличением скорости в зависимости от ха­рактера родовой деятельности, но не более чем на 2-4 кап/мин. Необходим тщательный контроль за скоростью инфузии (по достижении регулярной родовой деятельности (3-4 сокращения мышц матки в течение 10 мин) скорость инфузии может быть уменьшена)).

Необходимо немедленно прекратить инфузию в случае гипертонических маточных со­кращений или дистресса плода.

В исключительных случаях при необходимости введения более высоких доз окситоцина (меньшая чувствительность матки к окситоцину при внут­риутробной гибели плода или индукция родов на более раннем сроке беременности) целе­сообразно введение окситоцина в дозе 10 ME в 500 мл раствора 0,9% натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы (глюкозы). В ходе инфузии необходим постоянный контроль ма­точной активности и числа сердечных сокращений плода.

Начавшийся или неполный аборт: в/в капельно 5 ME окситоцина в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы) со скоростью 20-40 кап/мин.

Для профилактики гипотонических маточных кровотечений в/м введение целесообразно в позднем послеродовом периоде или после аборта; после отделения плаценты и в раннем послеродовом периоде — в/в капельно в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы) или в/в струйно в разведении (в течение не менее 5 мин) по 5 ME, допустимо в качестве альтернативы в/м введение 5-10 ME (1-2 мл).

Женщинам, ко­торым проводилась стимуляция родовой деятельности, инфузия препарата должна про­должаться в течение III периода родов и нескольких часов послеродового периода.

Для лечения гипотонических маточных кровотечений окситоцин вводят в/в капельно по 5 ME в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы) (в тяжелых случаях — до 20 МЕ (4 мл)) или в/в струйно медленно в разведении по 5 МЕ.

При операции кесарева сечения (после удаления последа) окситоцин вводят в стенку матки в дозе 3-5 ME (0,6-1 мл).

Побочные эффекты:

У рожениц

Нарушения со стороны иммунной системы: анафилаксия и другие аллергические реак­ции, при слишком быстром введении бронхоспазм; редко — летальный исход.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: тяжелая гипергидратация при дли­тельном в/в введении с большим количеством жидкости (антидиуретический эффект окситоцина), может возникать и при 24-часовой медленной инфузии окситоцина. сопровож­даться судорогами и комой; редко — летальный исход.

Нарушения со стороны сердца: при применении в высоких дозах — аритмия, желудочко­вая экстрасистолия, рефлекторная тахикардия; при слишком быстром введении — бради­кардия; ишемия миокарда, удлинение интервала QT.

Нарушения со стороны сосудов: тяжелая артериальная гипертензия (в случае применения вазопрессорных препаратов), артериальная гипотензия (при одновременном применении с анестетиком циклопропаном), шок, при слишком быстром введении — субарахноидальное кровоизлияние; в редких случаях — развитие синдрома внутрисосудистого свертывания (ДВС-синдром).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: острый отек легких без гипонатриемии.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:тошнота, рвота.

Нарушения со стороны половых органов и молочных желез: при применении в больших дозах или повышенной чувствительности — гипертонус матки, спазм шейки матки, тета­ния, разрыв матки; усиление кровотечения в послеродовом периоде в результате вызван­ной окситоцином тромбоцитопении, афибриногенемии и гипопротромбинемии, иногда кровоизлияния в органы малого таза; разрывы мягких тканей половых путей.

Лабораторные и инструментальные данные: гипонатриемия.

У плода или новорожденного

Как следствие введения окситоцина матери — низкая оценка по шкале Апгар на Кой и 5-ой минуте; гипербилирубинемия новорожденных; гипонатриемия; при слишком быст­ром введении — снижение концентрации фибриногена в крови; кровоизлияние в сетчатку глаза; как следствие сократительной активности матки — синусовая брадикардия, тахикар­дия, желудочковая экстрасистолия и другие аритмии; поражение центральной нервной системы; гибель плода в результате асфиксии.

Передозировка:

Симптомы зависят, главным образом, от степени гиперактивности матки, независимо от наличия повышенной чувствительности к препарату.

Гиперстимуляция матки с гиперто­ническими и тетаническими сокращениями либо с базальным тонусом ≥ 15-20 мм водн. ст. между двумя сокращениями ведет к дискоординации родовой деятельности, разрыву тела или шейки матки, влагалища, кровотечению в послеродовом периоде, маточно­плацентарной недостаточности, брадикардии плода, его гипоксии, гиперкапнии, сдавле­нию, родовым травмам или гибели.

Гипергидратация с судорогами в результате антидиуретического эффекта окситоцина является серьезным осложнением и развивается при продолжительном введении препарата в высоких дозах (40-50 мл/мин).

Лечение: отмена препарата, ограничение употребления жидкости, применение диуретиков для форсирования диуреза, в/в введение гипертонического солевого раствора, коррекция электролитного дисбаланса, купирование судорог соответствующими дозами барбитура­тов и обеспечение тщательного ухода за пациенткой в состоянии комы.

Взаимодействие:

Окситоцин усиливает прессорный эффект симпатомиметических аминов.

В сочетании с ингибиторами моноаминоксидазы возрастает риск повышения артериаль­ного давления.

При анестезии циклопропаном, галотаном возможно изменение кардиоваскулярного дей­ствия окситоцина с непредвиденным развитием артериальной гипотензии, синусовой бра­дикардии и нарушения AV-проводимости у роженицы во время анестезии.

Особые указания:

До момента вставления головки плода во вход таза применять окситоцин для стимуляции родовой деятельности нельзя.

Прежде чем приступить к применению окситоцина, следует сопоставить предполагаемую пользу от терапии с возможностью, хотя и небольшой, развития гипертонуса и тетании матки.

Каждая пациентка, получающая окситоцин в/в, должна находиться в стационаре под по­стоянным наблюдением опытных специалистов, имеющих опыт применения препарата и выявления осложнений. В случае необходимости должна быть обеспечена немедленная помощь врача-специалиста.

Во избежание осложнений во время применения препарата для индукции родовой деятельности следует постоянно контролировать частоту маточных сокращений, силу маточных сокращений, сердечную деятельность роженицы и плода, ар­териальное давление роженицы.

При признаках гиперактивности матки следует немед­ленно прекратить введение окситоцина. в результате чего маточные сокращения, вызван­ные препаратом, обычно вскоре прекращаются.

При адекватном применении окситоцин вызывает маточные сокращения, подобные само­произвольным родам.

Чрезмерная стимуляция матки при неправильном применении пре­парата опасна и для роженицы, и для плода. Даже при адекватном применении препарат?