Основное побочное действие ганглиоблокаторов

Помимо центральной нервной системы в организме человека есть еще вегетативная нервная система, которая контролирует работу многих внутренних органов. Относительно недавно ученые вывели новую группу химических веществ, получивших название «ганглиоблокаторы». Препараты из этой группы могут контролировать работу вегетативной нервной системы, улучшать состояние пациента при многих заболеваниях.

Основные сведения

Благодаря многочисленным нервным окончаниям вегетативная система управляет деятельностью практически всех внутренних органов (легких, сердца, кишечника и т. д.). Работа самой вегетативной нервной системы регулируется головным мозгом. Передача нервных импульсов осуществляется благодаря особым химическим веществам. В некоторых клинических случаях может возникать необходимость блокировать передачу нервных импульсов, то есть приостанавливать выработку этих веществ. Такую задачу позволяют решить ганглиоблокаторы.

Препараты могут быть короткого, среднего и длительного действия. Применяются такие средства в анестезиологии, для терапии сложных случаев токсикоза беременных, гипертонии. Однако действие ганглиоблокаторов не всегда эффективно и может сопровождаться побочными явлениями. Поэтому применять такие лекарства без консультации с врачом категорически нельзя. Большинство препаратов не отпускается в аптеке без рецепта.

«Гигроний»

Лекарственное средство выпускается в форме порошка для приготовления раствора. Вводится медикамент с помощью инъекций внутривенно или внутримышечно. Нельзя просто приобрести в аптеке «Гигроний». Рецепт должен выписать лечащий врач. Благодаря ганглиоблокирующему действию лекарственное средство применяется в анестезиологии, когда необходимо контролировать давление пациента. Кроме того, препарат используется в акушерской практике. С его помощью удается купировать приступы эклампсии.

«Гигроний» имеет ряд противопоказаний. Сюда можно отнести тромбозы, гипотонию, острую стадию инфаркта миокарда, почечную или печеночную недостаточность. В пожилом возрасте (после 65 лет) медикамент используется с осторожностью. У некоторых пациентов может развиваться гиперчувствительность.

Ганглиоблокирующее действие наблюдается уже через 5 минут после внутривенного ведения препарата и сохраняется на протяжении 15-20 минут. Этого достаточно для краткосрочного контроля артериального давления (при несложных хирургических вмешательствах).

«Азаметония бромид»

Препарат является сильнодействующим ганглиоблокатором. Действующий компонент выборочно блокирует вегетативные нервные рецепторы. «Азаметония бромид» широко используется при гипертонических кризах, бронхиальной астме, отеках легких и головного мозга. С помощью препарата удается контролировать артериальное давление в анестезиологии, приводить в норму состояние беременных пациенток, страдающих эклампсией.

Медикамент применяется в форме инъекций (внутримышечно или внутривенно). Точную дозировку устанавливает врач в соответствии с заболеванием пациента, индивидуальными особенностями организма. При этом обязательно учитываются противопоказания. К ним относятся следующие состояния: закрытоугольная глаукома, дегенеративные заболевания центральной нервной системы, нарушения работы почек и печени, острый период инфаркта миокарда. С осторожностью используется лекарство у людей пожилого возраста, а также у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, тромбофлебитами.

«Ганглерон»

Благодаря блокировке вегетативных импульсов препарат оказывает анестезирующее и спазмолитическое действие. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки широко используется средство «Ганглерон». Инструкция указывает, что препарат может быть назначен также при стенокардии, нарушениях подвижности желудочно-кишечного тракта. Лекарство вводится внутримышечно или подкожно. Дозировка определяется врачом.

Медикамент имеет свои противопоказания, как и другие ганглиоблокаторы. Препараты подобного типа не используются при артериальной гипотензии, при наличии дегенеративных изменений в центральной нервной системе. В редких случаях может развиваться гиперчувствительность на действующий компонент. Ни в коем случае нельзя вводить лекарство внутривенно. Это может приводить к резкому снижению артериального давления.

«Бензогексоний»

Средство считается одним из наиболее популярных при лечении артериальной гипертензии. Позволяет достаточно быстро купировать гипертонический криз «Бензогексоний». Инструкция по применению указывает, что препарат также может быть назначен при хронических гастритах, некоторых формах бронхиальной астмы, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Для терапии легких патологий используются таблетки «Бензогексоний». Инструкция по применению указывает, что препарат выпускается также в форме раствора для инъекций.

Лекарство используется для снижения артериального давления в хирургической практике (анестезирующее действие). В этом случае применяется препарат в форме раствора, вводится он внутривенно. Для терапии заболеваний желудка может использоваться раствор для внутримышечного введения.

Неправильный прем медикамента может привести к развитию побочных явлений (слабость, головокружение, сухость во рту). Ухудшение самочувствия связано с резким снижением артериального давления. Использование препарата рекомендуется осуществлять в условиях стационара, где больному может быть оказана своевременная помощь в случае коллапса.

«Пентамин»

Лекарство оказывает выраженное гипотензивное действие. Широко применяется при гипертонических кризах препарат «Пентамин». Инструкция указывает, что выпускается он в форме раствора для внутримышечных или внутривенных инъекций. В качестве действующего компонента выступает азометония бромид.

Медикамент используется в условиях стационара и может быть назначен при следующих патологических процессах: отек мозга, отек легких, резкое повышение артериального давления, острые приступы бронхиальной астмы, спазмы кишечника, почечная колика. Для создания контролируемой гипотонии может также в анестезиологии использоваться средство «Пентамин». Инструкция указывает, что лекарство отпускается исключительно по рецепту.

Противопоказания препарат имеет такие же, как и другие ганглиоблокаторы. Это инфаркт миокарда, гипотония, тромбофлебиты, закрытоугольная глаукома.

«Имехин»

Лекарство производит выраженный гипотензивный эффект, как и другие ганглиоблокаторы. Препараты из этой группы широко применяются в хирургической практике, а также для снятия гипертонических кризов. Однако убрать повышенное давление с помощью этого лекарства в домашних условиях не удастся. Медикамент используется исключительно под контролем врача. Средство «Имехин» также используется для лечения отеков мозга и легких, купирования острых приступов бронхиальной астмы.

Препарат имеет немало побочных эффектов. Одним из них является ортостатический коллапс, который характеризуется резким снижением артериального давления при смене положения тела (с вертикального в горизонтальное). Кроме того, в процессе терапии пациент может жаловаться на сухость во рту, общую слабость, частые головокружения.

«Темехин»

Это ганглиоблокирующее средство выпускается в форме таблеток. Лекарство назначается при синдроме Рейно, язвах желудка и двенадцатиперстной кишки, артериальной гипертензии. Действующий компонент производит выраженный анальгезирующий эффект. Таблетки рекомендуется принимать после еды. Дозировка и длительность курса терапии определяются врачом.

К противопоказаниям можно отнести острый период инфаркта миокарда, гипотензию, поражения печени и почек, закрытоугольную глаукому. Медикамент не подходит для самолечения. Приобрести таблетки удастся только по рецепту врача.

Итог

Ганглиоблокирующие средства незаменимы во многих сферах медицины. Однако использование препаратов из этой группы должно строго контролироваться специалистом. Передозировка может привести к серьезным побочным явлениям, вплоть до летального исхода. Поэтому ганглиоблокаторы применяются в условиях госпитализации или при оказании экстренной медицинской помощи. Самостоятельно использовать такие препараты даже после тщательного изучения инструкции нельзя.

Ганглиоблокаторы блокируют Н-холинорецепторы нейронов симпатических и парасимпатических ганглиев и таким образом нарушают передачу возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна. В результате уменьшается или устраняется влияние как симпатической, так и парасимпатической иннерва­ции на эффекторные органы и ткани. Кроме того, ганглиоблокаторы блокируют Н-холинорецепторы хромаффинных клеток мозгового вещества надпочечников, уменьшая выделение адреналина и норадреналина, а также Н-холинорецепторы каротидных клубочков, что препятствует рефлекторному возбуждению дыхатель­ного и сосудодвигательного центров.

Блокада ганглиев симпатической системы приводит к уменьшению стимули­рующего влияния симпатической системы на сердце и тонус сосудов (артерий и вен), при этом снижается ударный объем, расширяются артерии и вены — в ре­зультате снижается артериальное и венозное давление. Уменьшение выделения адреналина и норадреналина надпочечниками под влиянием ганглиоблокаторов также способствует снижению артериального и венозного давления.

Блокада ганглиев парасимпатической системы приводит к нарушению акко­модации (паралич аккомодации), учащению сокращений сердца (тахикардия), понижению тонуса гладких мышц ЖКТ и мочевого пузыря, угнетению секреции слюнных, бронхиальных желез, желез желудка и кишечника. В отличие от М-хо-линоблокаторов ганглиоблокаторы в меньшей степени расширяют зрачки и не оказывают существенного влияния на тонус бронхов.

В настоящее время в медицинской практике используется в основном гипо­тензивное действие ганглиоблокаторов. Препараты этой группы применяют для купирования гипертензивных кризов (быстрого снижения давления), при отеке легких на фоне повышенного артериального давления, при спазме периферичес­ких сосудов. Ганглиоблокаторы короткого действия используют при хирургичес­ких операциях для управляемой гипотензии. Вещества вводят внутривенно ка-пельно, при этом снижение артериального давления способствует уменьшению кровотечения из сосудов операционного поля, а при нейрохирургических опера­циях препятствует развитию отека мозга. Кроме того, таким образом можно умень­шить нежелательные рефлекторные реакции на сердце и сосуды, которые возни­кают во время операции.

Побочные эффекты ганглиоблокаторов в основном связаны с блокадой сим­патических и парасимпатических ганглиев. Так, расширение венозных сосудов, связанное с блокадой симпатических ганглиев, является причиной ортостатичес-кой гипотензии — резкого снижения артериального давления при перемене по­ложения тела из горизонтального в вертикальное. В результате может возникнуть обморок. Для предупреждения этого побочного эффекта после введения гангли-облокатора больным рекомендуется лежать не менее 1,5-2 ч. Побочными эффек­тами ганглиоблокаторов, связанными с блокадой парасимпатических ганглиев, являются мидриаз, паралич аккомодации, сухость во рту, тахикардия, сниже­ние моторики кишечника и тонуса мочевого пузыря. Снижение моторики ки­шечника приводит к обстипации и даже может быть причиной паралитическо­го илеуса (непроходимости кишечника), а снижение тонуса мочевого пузыря приводит к задержке мочеиспускания. При таких осложнениях вводят М-холи-номиметические (ацеклидин) или антихолинэстеразные (неостигмин) средст­ва. В связи с выраженными побочными эффектами ганглиоблокаторы не исполь­зуют длительно.

При передозировке ганглиоблокаторов развивается гипотензия, для устране­ния которой применяют α-адреномиметики, повышающие артериальное давле­ние. Показано применение аналептических средств, восстанавливающих дыхание.

Ганглиоблокаторы противопоказаны при выраженной гипотензии, шоке, инфаркте миокарда, поражениях печени и почек. Ганглиоблокаторы нельзя применять у больных с закрытоугольной глаукомой, так как в связи с расширением зрач­ка происходит ухудшение оттока жидкости из передней камеры глаза, что может привести к повышению внутриглазного давления. В связи с замедлением тока крови ганглиоблокаторы противопоказаны при повышенной склонности к тромбообразованию.

По химической структуре ганглиоблокаторы подразделяют на:

Бис-четвертичные аммониевые соединения: гексаметония бензосульфонат (Бензогексоний), азаметония бромид (Пентамин), трепирия йод ид (Гигроний).

Сульфониевое соединение: триметафана камфорсульфонат (Арфонад).

Третичные амины: пемпидина тозилат (Пирилен).

Бис-четвертичные аммониевые соединения и сульфониевое соединение яв­ляются гидрофильными полярными веществами и поэтому плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта и не проникают через гематоэнцефалический барьер. Они различаются по длительности действия. Гексаметоний и азаметоний при внутримышечном и подкожном введении действуют 2—3 ч и в основном при­меняются для купирования гипертензивных кризов. Триметафан и гигроний вы­зывают кратковременный эффект продолжительностью 10—20 мин. Поэтому эти препараты вводят внутривенно капельно для управляемой гипотензии.

Наиболее продолжительным действием (8-10 ч) обладает пемпидина тозилат.

Это третичное аммониевое соединение (липофильное неполярное вещество), которое хорошо всасывается при приеме внутрь и проникает через гематоэнце-фалический барьер, поэтому при длительном применении может вызвать неже­лательные побочные эффекты со стороны ЦНС. В настоящее время препарат при­меняют редко.

Ганглиоблокаторы являются производными либо четвертичного азота—гексаметония бромид (бензогексоний) , азаметония бромид (пентамин), трепирия йодид (гигроний), либо третичного—пахикарпина гидройодид. пемпидин (пирилен). Все четвертичные амины плохо всасываются в желудочно-кишечном тракте, не проходят в центральную нервную систему, а третичные—легко резорбируются в кишечнике и проникают через гематоэнцефалический барьер.

Механизм их действия связан с блокадой Н-холинорецепторов ганглиев и мозгового слоя надпочечников (эволюционно — ганглий). Снижается или прекращается проведение импульсов к органам по симпатическим и парасимпатическим нервам (фармакологическая денервация органов), уменьшается симпатическое и парасимпатическое влияние на органы, ткани. Тонус сосудов (артериол и венул) в основном определяется симпатической нервной системой и эндогенным адреналином, продуцируемым хромаффинными клетками надпочечника. Блокада симпатических ганглиев и мозгового вещества надпочечников снижает количество норадреналина (в синапсах) и адреналина (в крови), сосуды расширяются (и артериолы, и венулы) — артериальное давление падает. Ганглиоблокаторы расширяют периферические сосуды, улучшают кровоснабжение и микроциркуляцию в конечностях (показаны при спазме периферических сосудов).

Функция сердца, гладкой мускулатуры, желудочно-кишечного тракта, мочевого пузыря, секреция желез в основном поддерживаются парасимпатической системой. Блокада интрамуральных парасимпатических ганглиев тормозит стимулирующее влияние блуждающего нерва и снижает сокращения гладкой мускулатуры внутренних органов (желудочно-кишечный тракт, мочевой пузырь, бронхи и др.), то есть дает выраженный спазмолитический эффект. По этой же причине снижается секреция желез (слюнных, желудочно-кишечного тракта), учащаются сердечные сокращения, развивается паралич аккомодации.

Показания к применению:

1. Гипертонические кризы. С этой целью применяют пентамин, бензогексоний.

2. Отек легких и мозга на фоне повышенного артериального давления. Ганглиоблокаторы расширяют периферические сосуды (и артериолы, и венулы), кровь депонируется на периферии, снижается ее приток к «правому» сердцу и разгружается малый круг кровообращения, уменьшается гидростатическое давление в сосудах легких и мозга. Расширение венул способствует уменьшению венозного возврата крови к сердцу, что улучшает условия его работы.

3. Управляемая гипотония. Искусственная гипотензия используется для обескровливания операционного поля при хирургических вмешательствах на сердце, сосудах мозга (уменьшается опасность его отека), органах таза, стоматологических операциях (на тканях с обильным кровоснабжением). Ганглиоблокаторы расширяют периферические сосуды, и кровь депонируется на периферии, что приводит к уменьшению кровотечения в области операционного поля. Одновременноганглиоблокаторы предотвращают развитие отрицательных вегетативных реакций на органы и сосуды при оперативных вмешательствах. Для управляемой гипотонии в основном применяют препараты короткого действия (гигроний, имехин — вводят внутривенно капельно).

4. Лечение спазмов периферических сосудов (эндартерииты, болезнь Рейно).

5. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Ганглиоблокаторы снижают секрецию желудочного сока и расслабляют гладкую мускулатуру желудка и кишечника, создавая функциональный покой изъязвленной слизистой.

Кроме того, ганглиоблокаторы иногда применяют в качестве бронхорасширяющих средств (как один из компонентов лечения), апахикарпин, стимулирующий сократительную деятельность матки, при слабой родовой деятельности.

К сожалению, применение ганглиоблокаторов часто приводит к тяжелым осложнениям:

1) ортостатическое коллаптоидное состояние (резкое падение артериального давления при переходе человека из горизонтального положения в вертикальное). Депонирование крови в сосудах конечностей и органов снижает системное артериальное давление в сосудах мозга. При изменении положения тела в силу тяжести кровь перераспределяется — идет в нижележащие области тела, происходит обескровливание мозга, больной теряет сознание. Для профилактики рекомендуется 1,5-2 ч после введения препарата находиться в горизонтальном положении (лежать);

2) атония кишечника (вплоть до непроходимости) и мочевого пузыря. За счет блокады парасимпатических ганглиев, выраженного спазмолитического эффекта нарушается моторная и секреторная функции желудочно-кишечного тракта, и развиваются запоры. Снижение сократительной способности мочевого пузыря может привести к задержке мочи.

Кроме того, применение ганглиоблокаторов может сопровождаться светобоязнью (расширение зрачков), нарушением зрения (паралич аккомодации), сухостью полости рта, тахикардией.