Парацетамол и его противопоказания
Парацетамол является одним из наиболее распространенных лекарственных препаратов по всему миру. Он обрел такую популярность из-за сочетания жаропонижающего, противовоспалительного и обезболивающего действий. В некоторых странах вместо более привычного нам названия “парацетамол” используется “ацетаминофен”, оба названия равны и обозначают одно и то же вещество.
Широкое распространение препарата среди людей и его безрецептурность заставляют думать, что данное средство можно пить от чего угодно и сколько угодно. Это не совсем так, а потому нужно более детально рассмотреть как само лекарство, так и его побочные действия на организм.
Форма выпуска и состав
Основное действующее вещество препарата – пара-ацетаминофененол. Первые продажи лекарств с этим веществом начались в 1953 году, когда было выпущено средство Тайленол.
На данный момент парацетамол имеет огромное количество самых разнообразных форм выпуска: от обычных знакомых всем таблеток до порошков и растворимых шипучек. С каждым годом выпускается все больше новых торговых наименований лекарств с ним. По всему миру парацетамол считается основным лекарством при простуде, противопростудные порошки без парацетамола найти весьма проблематично. При этом побочные явления зачастую игнорируются пациентами.
Фармакологическое действие
Механизм действия основан на том, что вещество угнетает специфические биологически-активные вещества простагландины. Простагландины образуются при воспалении, вызывая болевые ощущения и местное повышение температуры.
В отличие от первого представителя нестероидных противовоспалительных препаратов, ацетилсалициловой кислоты, побочные эффекты парацетамола не включают в себя раздражение слизистой оболочки ЖКТ, а потому риск развития гастрита и язвы желудка значительно ниже. Это и стало основной причиной популярности нового средства, в том числе и в детской практике.
Показания и противопоказания к применению
Так как наиболее выражен у препарата жаропонижающий эффект, основные показания у него следующие:
- Симптоматическое лечение простудных заболеваний
- Болевой синдром, в том числе мигрени
- Миалгия
- Невралгия
- Артрозы
- Зубные боли
Важно: парацетамол – симптоматический препарат, поэтому лечение причины заболеваний требует применения других терапевтических методов.
Следует понимать, что парацетамол противопоказания имеет точно так же, как и любые другие представители группы НПВС. Однако так как побочные эффекты выражены в более слабой степени, он остается препаратом выбора при многих болезнях. Необходимо отказаться от приема, в случае если в анамнезе присутствуют:
- Индивидуальная непереносимость
- Воспалительные заболевания слизистой ЖКТ, а также эрозии и язвенные поражения
- Выраженная почечная или печеночная недостаточность
- Возраст первого месяца жизни
Во всех этих случаях прием лекарственного средства может быть опасным для здоровья, а побочные явления у пациентов с противопоказаниями могут быть появляться намного чаще и быть значительно более выражены.
Способ применения и дозы
Способ применения напрямую зависит от того, какая лекарственная форма используется.
Средняя дозировка, при которой начинает оказываться терапевтическое действие – 10-15 мг на 1 кг массы.
Таблетки и сироп парацетамола применяются через час или два часа после еды, запиваются большим количеством жидкости. Это нужно для того, чтобы прием на полный желудок не замедлял процесс всасывание и не отдалял начало эффекта.
В форме свечей вводится ректально по одной свече.
Важно: не применяйте парацетамол более 5 дней, так как это может спровоцировать появление побочных явлений. Если лихорадка длится дольше 5 суток, то следует срочно обратиться к врачу. Длительный прием парацетамола должен быть обоснован врачом, так как побочное действие усиливается с каждым последующим днем применения.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности запрещено большое количество лекарств и это не случайно, так как побочные эффекты здесь могут быть крайне непредсказуемыми.
Парацетамол категорически запрещен к применению в третьем триместре беременности, тогда как в 1 и 2 по назначению врача терапия им допускается. Следует соотносить возможный вред и пользу его для матери.
Период лактации не является противопоказанием, так как в грудное молоко проникает менее 1% парацетамола и, как следствие, побочных явлений у ребенка он не вызовет.
Побочные действия
Основные побочные действия средства выражаются в негативном его влиянии на печень и почки. Однако проявляются они, чаще всего, именно при длительном (свыше 5-7 дней) приеме.
Некоторые исследователи считают, что именно прием парацетамола во время беременности увеличивает риск появления у ребенка мужского пола крипторхизма, то есть не опущения яичка. Также препарат считается одним из факторов развития бронхиальной астмы у ребенка, это же касается и ацетилсалициловой кислоты (аспирина).
Для того чтобы снизить вероятность каких-либо побочных проявлений, следует четко соблюдать имеющуюся терапевтическую схему приема и принимать препарат только с разрешения на это лечащего врача.
Особые указания
При снижении аппетита пациента нужно также снизить и дозировку средства, так как побочное воздействие на слизистую желудка может расти.
Отдельные лекарственные формы включают в состав кофеин наряду с парацетамолом. Кофеин необходим не только для повышения артериального давления у пациентов с гипотонией, он также увеличивает действие ацетаминофена, так как в комбинации сильно возрастает биодоступность последнего. Особенно подобные комбинированные препараты могут быть полезны при купировании гипотонических головных болей.
Сильно возрастает эффективность средств с данным действующим веществом, если в составе присутствует витамин С (аскорбиновая кислота). Витамин С замедляет выведение ацетаминофена из организма, что делает длительность воздействия чуть больше. Наиболее часто составы с аскорбиновой кислотой встречаются среди противопростудных порошков. Так же благодаря более медленному выведению несколько снижается нагрузка на печень.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Недопустимые сочетания с парацетамолсодержащими препаратами имеют только различные комбинации с фенобарбиталом. На рынке это, в основном, так называемые “сердечные капли” (Корвалол, Валокордин и другие).
Желательно соблюдать осторожность при приеме вместе с какими-либо антикоагулянтами или антиагрегантами, (Гепарин, Варфарин). В этот список входит и ацетилсалициловая кислота.
Ингибиторы обратного захвата серотонина могут вступать во взаимодействие, однако правильный контроль понижает эту вероятность до минимальных значений.
Передозировка
Передозировка парацетамола возможна, так как это такое же лекарство, как и все прочие. Однако в основном такая ситуация складывается из-за слишком частого приема симптоматических средств против простуды, в большинстве из которых содержится это вещество.
Как правило, при передозировке возникает бледность, тошнота и боли в эпигастральной области. В этом случае следует вызвать врачей, которые госпитализируют пациента и проведут необходимые процедуры. При значительной (свыше 20 мг на кг для взрослого человека) передозировке и отсутствии своевременной врачебной помощи возможен смертельный исход.
Парацетамол используется в медицине в качестве обезболивающего и жаропонижающего лекарства. Обладает слабым противовоспалительным действием. Используется при лихорадочном состоянии, головной боли, неприятных ощущениях в суставах. Помогает при других видах болевого синдрома. Применяется вместе с другими медикаментами для облегчения состояния пациента, страдающего от острой респираторной вирусной инфекции. Назначается врачом.
Это средство, помогающее при слабой и умеренной болезненности. В отличие от нестероидных противовоспалительных медикаментов не устраняет воспалительную реакцию в тканях. Возможно развитие серьезных осложнений при неправильном применении.
Состав препарата
Действующий компонент имеет такое же название (парацетамол). Содержание этого вещества и состав дополнительных химических соединений зависят от лекарственной формы. Допустимые дозы зависят от возраста больного и состояния организма.
Продается в таблетированной форме, в виде суспензии, свечей, раствора и сиропа.
Таблетки Парацетамол
Обычно присутствует пятьсот миллиграммов действующего компонента. Стандартные вспомогательные вещества включают молочный сахар, карбоксиметилцеллюлозу натрия, поливинилпирролидон К25 и магниевую соль стеариновой кислоты.
Упаковка
Свечи Парацетамол
В обычном суппозитории присутствует сто миллиграммов вещества. Лекарственная форма на основе твердых жиров только для введения в прямую кишку.
Сироп Парацетамол
В пяти миллилитрах или одной чайной ложке жидкости содержится сто двадцать пять миллиграммов вещества. Могут присутствовать вспомогательные компоненты, вроде молочного сахара или глюкозы. Нужно уточнить состав конкретного средства.
Такая лекарственная форма лучше подходит для применения в детском возрасте.
Суспензия Парацетамол
В пяти миллилитрах или одной чайной ложке жидкости присутствует сто двадцать миллиграммов химического соединения. Вспомогательные вещества зависят от формы выпуска. Для приема внутрь.
Раствор Парацетамол
В одном миллилитре жидкости присутствует двадцать четыре миллиграмма компонента. Есть разнообразные вспомогательные компоненты, включая ароматизаторы, сорбит и воду. Нужно уточнить состав перед применением. Для перорального введения.
Терапевтическое действие
Химическое соединение обладает несколькими лекарственными эффектами, связанными с подавлением выработки медиаторов воспалительной реакции в разных участках организма. Особенно активно вещество в области органов центральной нервной системы. Главный эффект связан с облегчением болезненности, обусловленной выработкой простагландинов. Действие на участки гипоталамуса помогает нормализовать температуру тела.
Обладает легким противовоспалительным эффектом.
Фармакокинетические особенности
При приеме внутрь действующий компонент преодолевает барьер кишечника и проникает в кровоток. Наивысший уровень вещества развивается в течение часа после приема. Затем концентрация химического соединения в крови постепенно падает. Попадает в различные биологические жидкости, но не накапливается в ликворе и жире. Связывание с протеинами крови незначительное (меньше десяти процентов), причем прием избыточной дозы слабо повышает этот показатель. Метаболиты практически не соединяются с плазменными протеинами. Преобразование вещества происходит в печеночной ткани.
В печени вырабатывается небольшое количество метаболита, обладающего неблагоприятным действием на печеночную и почечную ткань. Прием стандартных доз приводит к полной нейтрализации этого вещества. Возможна кумуляция этого компонента в случае приема избыточной дозы. Особенности преобразования лекарства зависят от возраста пациента. Период полувыведения достигает трех часов. При нарушении функций печени замедляется выведение компонента. Удаляется из организма с мочой.
Показания для Парацетамола
- Болезненность в области мышц, суставов или связок.
- Одонтогенный болевой синдром.
- Лихорадочное состояние и недомогание на фоне инфекции.
- Болезненность на фоне невралгии.
- Неприятные ощущения на фоне менструации.
- Болезненность после травмы или операции.
- Боли при ожоговом поражении тканей.
Помогает при слабой и средней выраженности боли. Врач уточнит, как лучше и безопаснее применять средство при конкретных симптомах. Детям следует назначать специальные лекарственные формы с низкой дозировкой.
Противопоказания
- Хроническая зависимость от алкоголя.
- Непереносимость веществ или иммунная чувствительность к компонентам.
- Выраженное нарушение деятельности печени или почек.
Применение с осторожностью и под строгим контролем врача: любые патологии печени или почек, аллергические реакции, детский возраст, нарушения со стороны крови, любые тяжелые соматические болезни.
Побочные эффекты
- Органы пищеварения: дискомфорт в области живота, выделение рвоты, снижение аппетита, диспепсия, повреждение печени и нарушение деятельности органа (при применении больших доз или при длительной терапии.)
- Кроветворные органы: снижение тромбоцитов, понижение лейкоцитов, снижение гранулоцитов и моноцитов, снижение нейтрофилов, панцитопения.
- Другие: высыпания на коже, болезненность в области кожи, аллергия (включая тяжелые формы), повреждение почек.
Желательно проконсультироваться у врача
В большинстве случаев лекарство хорошо переносится. Если возникли признаки нарушения работы печеночной или почечной ткани, нужно прекратить прием средства и обратиться к специалисту. При аллергии нужно сразу прекратить терапию и обратиться к врачу.
Инструкция для Парацетамола
Способ применения лекарства зависит от возраста и состояния пациента. Врач подбирает индивидуальную дозу после обследования больного и оценки рисков. Также есть особенности применения каждый лекарственной формы, поэтому нужно ознакомиться с полной инструкцией. Для взрослых стандартная доза составляет пятьсот миллиграммов. Можно применять до четырех раз в день. Не более грамма за раз и четырех граммов в сутки.
Детям от шести до двенадцати лет принимать от двухсот пятидесяти до пятисот миллиграммов за раз. Детям от года до пяти лет принимать от ста двадцати до двухсот пятидесяти миллиграммов за раз. Ребенку от трех до двенадцати месяцев принимать от шестидесяти до ста двадцати миллиграммов. Детям младше трех месяцев рассчитывают дозу по десять миллиграммов на килограмм. Свечи для детей от шести до двенадцати лет принимать в дозе до пятисот миллиграммов за раз.
Не чаще четырех раз в день с интервалом в четыре часа. Не дольше трех суток. Лечение ребенка обязательно под контролем педиатра. Если симптомы, вроде боли и лихорадочного состояния, не проходят, обязательно нужно обратиться за врачебной помощью.
Дополнительная информация
- В полной инструкции указан значительный перечень лекарственных взаимодействий. Возможно развитие тяжелых осложнений, если средство используется вместе с отдельными медикаментами. Прием других препаратов во время лечения парацетамолом следует обязательно обговорить с врачом.
- Случайный прием повышенной дозировки нередко осложняется поражением печеночной ткани, нарушением функций почек и другими негативными последствиями. Нужно незамедлительно обратиться за врачебной помощью.
- Важно во время лечения проводить лабораторную диагностику для контроля состояния печени, почек и кроветворных органов. При появлении признаков аллергии лечение прекращается.
- Нужен тщательный контроль терапии при обнаружении следующих факторов: повышенный уровень билирубина доброкачественной формы, болезни почек или печени, пожилой или детский возраст.
- Действие на развивающийся плод полностью не изучено, поэтому применение во время вынашивания ребенка или кормления грудью допустимо только под контролем врача с учетом рисков.
Подробная информация, включая полный перечень медикаментозных взаимодействий, в полной инструкции, которая присутствует в упаковке. Нужно прочитать инструкцию и проконсультироваться у врача.
Аналоги средства
Есть медикаменты, содержащие такой же действующий компонент. Это Панадол, Апап и Эффералган. Нужно уточнить состав перед применением.
Аналог
Отзывы и цены
Несмотря на риск повреждения печени при приеме больших доз, этот препарат до сих пор относят к наиболее безопасным медикаментам для применения у взрослых и детей. По мнению ряда специалистов это средство гораздо безопаснее нестероидных противовоспалительных препаратов, однако важно контролировать применяемую дозировку. Врачи охотно назначают это средство при лихорадке. При сильном воспалении предпочтительно использовать НПВС под контролем врача.
Купить двадцать таблеток можно за 7-20 рублей.
Видео
Это популярное и известное средство от лихорадки и болевого синдрома. Нужно контролировать лечение и принимать только допустимые дозы.
Действующее вещество
— парацетамол (paracetamol)
Состав и форма выпуска препарата
◊ Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой «R» — на другой.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 30.2 мг, повидон К30 — 14.3 мг, магния стеарат — 4.4 мг, стеариновая кислота — 1.1 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Анальгетик-антипиретик. Обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.
Фармакокинетика
После приема внутрь парацетамол быстро абсорбируется из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг Cmax в плазме крови достигается через 10-60 мин и составляет около 6 мкг/мл, затем постепенно снижается и через 6 ч составляет 11-12 мкг/мл.
Широко распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости.
Связывание с белками составляет менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях.
Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450.
Гидроксилированный метаболит с негативным действием — N-ацетил-p-бензохинонимин, который образуется в очень небольших количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и обычно детоксифицируется путем связывания с глютатионом, может накапливаться при передозировке парацетамола и вызывать повреждения тканей.
У взрослых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени — с серной кислотой. Эти конъюгированные метаболиты не обладают биологической активностью. У недоношенных детей, новорожденных и на первом году жизни преобладает сульфатный метаболит.
T1/2 составляет 1-3 ч. У пациентов с циррозом печени T1/2 несколько больше. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%.
Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.
Показания
Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности различного генеза (в т.ч. головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах). Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Противопоказания
Хронический алкоголизм, повышенная чувствительность к парацетамолу.
Дозировка
Внутрь или ректально у взрослых и подростков с массой тела более 60 кг применяют в разовой дозе 500 мг, кратность приема — до 4 раз/сут. Максимальная продолжительность лечения — 5-7 дней.
Максимальные дозы: разовая — 1 г, суточная — 4 г.
Разовые дозы для приема внутрь для детей в возрасте 6-12 лет — 250-500 мг, 1-5 лет — 120-250 мг, от 3 месяцев до 1 года — 60-120 мг, до 3 месяцев — 10 мг/кг. Разовые дозы при ректальном применении у детей в возрасте 6-12 лет — 250-500 мг, 1-5 лет — 125-250 мг.
Кратность применения — 4 раза/сут с интервалом не менее 4 ч. Максимальная продолжительность лечения — 3 дня.
Максимальная доза: 4 разовые дозы в сутки.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: редко — диспептические явления, при длительном применении в высоких дозах — гепатотоксическое действие.
Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд, крапивница.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, средствами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола.
При одновременном применении с антикоагулянтами возможно небольшое или умеренно выраженное повышение протромбинового времени.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола.
При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия.
При одновременном применении с урикозурическими средствами снижается их эффективность.
При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола.
При одновременном применении с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама.
Имеются сообщения о возможности усиления миелодепрессивного эффекта зидовудина при одновременном применении с парацетамолом. Описан случай тяжелого токсического поражения печени.
Описаны случаи проявлений токсического действия парацетамола при одновременном применении с изониазидом.
При одновременном применении с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном уменьшается эффективность парацетамола, что обусловлено повышением его метаболизма (процессов глюкуронизации и окисления) и выведения из организма. Описаны случаи гепатотоксичности при одновременном применении парацетамола и фенобарбитала.
При применении колестирамина в течение периода менее 1 ч после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего.
При одновременном применении с ламотриджином умеренно повышается выведение ламотриджина из организма.
При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение абсорбции парацетамола и повышение его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса парацетамола; с рифампицином, сульфинпиразоном — возможно повышение клиренса парацетамола вследствие повышения его метаболизма в печени.
При одновременном применении с этинилэстрадиолом повышается всасывание парацетамола из кишечника.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, с доброкачественной гипербилирубинемией, а также у больных пожилого возраста.
При длительном применении парацетамола необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Беременность и лактация
Парацетамол проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия парацетамола на плод у человека.
Парацетамол выделяется с грудным молоком: содержание в молоке составляет 0.04-0.23% дозы, принятой матерью.
При необходимости применения парацетамола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.
В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие парацетамола.
Применение в детском возрасте
Применение возможно согласно режиму дозирования.
При нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.
При нарушениях функции печени
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью применяют у больных пожилого возраста.
Описание препарата ПАРАЦЕТАМОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.