Парацетамол свойства и противопоказания
Парацетамол – это широко распространенный жаропонижающий и обезболивающий препарат, принадлежащий к группе анилидов. В ряде стран он выпускается под названием Ацетаминофен. Средство не дает побочных эффектов, свойственных большинству НПВС, но при приеме чрезмерно больших доз оно способно негативно повлиять на функции печени, почек и кровеносной системы.
Важно: риск развития побочных эффектов (гепато- и нефротоксического) многократно возрастает при параллельном приеме Парацетамола и жидкостей, содержащих этанол (в т. ч. аптечных настоек). В связи с этим, на время лечения рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя.
Несомненным преимуществом Парацетамола перед Ацетилсалициловой кислотой (Аспирином) является невысокий риск обострения хронического гастрита и развития язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.
Этот центральный ненаркотический анальгетик считается одним из наиболее действенных и безопасных. Он включен в перечень «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов», принятый Правительством РФ.
Оглавление:
Действующее вещество и формы выпуска
Преимущества Парацетамола
Парацетамол: показания к применению
Способ применения и дозировка Парацетамола
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Парацетамол: противопоказания
Побочные действия Парацетамола
Чем опасна передозировка Парацетамола?
Взаимодействие с другими лекарствами
Парацетамол при беременности и лактации
Дополнительные сведения
Действующее вещество и формы выпуска
Активным действующим веществом является пара-ацетаминофенол (N-(4-Гидроксифенил) ацетамид). Химическая формула – C8H9NO2. Парацетамол был синтезирован в 1877 году, а клинические испытания прошел десять лет спустя. Продажи препарата начались в 1953 году под торговым названием Тайленол (США). В 1956 году появился Панадол, на основе того же химического вещества. В настоящее время выпускается огромное количество парацетамолсодержащих лекарственных средств, в состав которых дополнительно включены такие ингредиенты, как кофеин, ацетилсалициловая кислота, кодеин, анальгин и т. д.
Отечественными фармацевтическими компаниями Парацетамол производится в обычных таблетках (по 200, 325 и 500 мг), таблетках, покрытых оболочкой (Панадол Экстра по 325 и 500 мг), капсулах (по 325 и 500 мг), а также в виде ректальных свечей (по 50, 100, 125, 250 и 500 мг).
В аптечных сетях продаются растворимые таблетки по 500 мг – Эффералган, Панадол Экстра, Флютабс и Парацетамол-Хемофарм.
К числу популярных панадолсодержащих препаратов относятся порошки для приготовления раствора Фервекс и Терафлю.
Выпускается также инъекционная форма – раствор Перфалган (10 мг/мл). Для детей можно приобрести сиропы Панадол Бэби и Эффералган Детский, а также суспензии для перорального приема Парацетамол Детский, Калпол и Далерон.
Преимущества Парацетамола
Пара-ацетаминофенол действует на расположенный в гипоталамусе центр терморегуляции, благодаря чему его антипиретический эффект максимально приближен к процессу естественного снижения температуры тела. Несомненным преимуществом Парацетамола перед НПВС является селективность воздействия, что делает возможным его применение для лечения детей. Кроме того, продукты обмена лекарственного вещества очень быстро покидают организм естественным путем, что исключает кумуляцию (накопление) в органах и тканях.
Парацетамол: показания к применению
Парацетамол – это средство, предназначенное для купирования симптомов. На динамику патологического процесса он никак не влияет. Наиболее распространенными показаниями к началу приема этого лекарственного средства (ЛС) являются повышение температуры тела (гипертермия) на фоне простудных и вирусных заболеваний, а также боль (ломота) в костях и мышцах при гриппе и других ОРВИ.
Заболевания, и патологические состояния, при которых рекомендован ацетаминофен:
- головная боль (в т. ч. мигренозная);
- артралгия (боль в суставах);
- миалгия (мышечные боли);
- невралгия;
- лихорадка неуточненного генеза;
- ишиас;
- артрозы;
- зубная боль;
- альгодисменорея (болезненные месячные).
Способ применения и дозировка Парацетамола
Ацетаминофен оказывает терапевтическое воздействие при приеме доз в 10-15 мг на 1 кг массы тела.
Пероральные формы Парацетамола (таблетки или сироп) рекомендуется принимать спустя 1-2 часа после еды, запивая большим количеством жидкости (желательно – чистой воды). Прием на полный желудок замедляет абсорбцию и, следовательно, развитие ожидаемого терапевтического эффекта.
Парацетамол в виде суппозиториев вводится ректально (по 1 свече).
Рекомендованная разовая дозировка для взрослых пациентов и подростков старше 12 лет (или массой тела от 40 кг) составляет 1 г (2 таб. по 0,5 г), а суточная – 4 г.
Для детей, не достигших 12-летнего возраста, доза определяется индивидуально из расчета 10-15 мг на 1 кг веса (60 мг/кг в сутки). Кратность – до 4 раз в день; между приемами целесообразно выдерживать примерно равные временные интервалы.
Для малышей от 3 мес. до 1 года дозировка составляет от 24 до 120 мг (до 4 раз в день), а детям от 1 года до 6 лет дают по 120-240 мг на прием.
Нежелательно принимать Парацетамол более 5 дней подряд. Если повышенная температура держится дольше 3 дней, а болевой синдром сохраняется более 5 дней, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом. Обычно в таких случаях рекомендуется замена препарата другим анальгетиком и антипиретиком. Чтобы снизить риск возникновения нежелательных последствий, целесообразно ограничиваться минимальными эффективными дозами и строго придерживаться схемы приема.
Фармакологическое действие
Активное вещество способно блокировать фермент циклооксигеназу (ЦОГ1 и ЦОГ2), благодаря чему снижается уровень выработки медиаторов боли – простагландинов. Препарат оказывает непосредственное воздействие на центры терморегуляции и боли, находящиеся в головном мозге. Есть основание предполагать, что ярко выраженный антипиретический и обезболивающий эффекты обусловлены, в том числе, селективной блокадой ЦОГ 3 – фермента, ускоряющего синтез простагландинов и участвующего в формировании лихорадки и чувства боли.
Данное лекарственное средство обладает сравнительно слабо выраженными противовоспалительными свойствами, поскольку его нейтрализуют пероксидазы периферических тканей. Парацетамол не оказывает негативного воздействия на водно-электролитный обмен.
Фармакодинамика
После приема перорально Парацетамол быстро всасывается в пищеварительном тракте. Время достижения максимальной концентрации в сыворотке крови может варьировать от 30 мин. до 2 часов. С плазменными белками конъюгируется порядка 15% активного вещества. Препарат свободно минует гематоэнцефалический барьер. Большая часть вещества проходит биотрансформации в печени. Время полувыведения – от 1 до 4 часов (у пожилых больных оно несколько больше). Метаболиты (сульфаты и глюкорониды) и пара-ацетаминофенол в неизмененном виде (около 3%) экскретируются с мочой.
Парацетамол: противопоказания
К числу противопоказаний относятся:
- индивидуальная гиперсенситивность (повышенная чувствительность) к активному веществу;
- «аспириновая триада» (сочетание непереносимости НПВП, бронхиальной астмы и рецидивирующего полипоза носа и околоносовых синусов);
- воспалительные заболевания, эрозии и язвы органов ЖКТ;
- желудочно-кишечное кровотечение;
- выраженная функциональная недостаточность почек;
- диагностированная гиперкалиемия;
- состояние после аортокоронарного шунтирования.
Важно: Парацетамолсодержащие препараты противопоказаны новорожденным первого месяца жизни.
Особую осторожность при приеме данного препарата следует соблюдать при следующих заболеваниях и патологических состояниях:
- хронический алкоголизм и алкогольное поражение печени;
- ишемическая болезнь сердца и хроническая сердечная недостаточность;
- заболевания сосудов головного мозга;
- поражения периферических артерий;
- почечная и печеночная недостаточность.
Обратите внимание: при сахарном диабете не рекомендуется принимать Парацетамол в форме сиропа.
Побочные действия Парацетамола
Прием Парацетамола женщиной во время беременности многократно повышает риск развития такой аномалии, как неопущение яичка у новорожденных мальчиков (лечение крипторхизма часто требует хирургического вмешательства). По мнению ряда исследователей, препарат увеличивает вероятность развития у ребенка бронхиальной астмы (наряду с Аспирином).
Считается также, что прием Парацетамола способен незначительно снижать эмоциональный отклик пациента.
Чрезмерно длительный прием этого лекарственного средства даже в терапевтических дозах может вызвать развитие анальгетической нефропатии, следствием которой является тяжелая почечная недостаточность.
Чем опасна передозировка Парацетамола?
Практически любой фармакологический препарат в определенной дозировке может быть смертельно опасен. Токсичность Парацетамола сравнительно невелика, но при одномоментном приеме его в дозе, превышающей 10-15 г (для взрослых) или 140 мг/кг (для ребенка), развивается серьезное поражение печени. Это связано с гепатотоксическим действием промежуточных продуктов метаболизма пара-ацетаминофенола.
Важно: летальный исход возможен при приеме 40 таблеток в сутки. Соблюдение инструкции исключает прием опасного количества препарата.
Существенное превышение рекомендованных дозировок – одна из причин серьезных кровотечений в органах ЖКТ, требующих срочной госпитализации. Если медицинская помощь своевременно не оказана, не исключен смертельный исход.
При передозировке гемодиализ неэффективен, а форсированный диурез даже может представлять опасность. При интоксикации Парацетамолом недопустимо применение глюкокортикоидов и антигистаминных средств, поскольку они повышают уровень синтеза продуктов обмена, оказывающих негативное воздействие на печень.
Взаимодействие с другими лекарствами
Важно соблюдать осторожность при применении Парацетамола параллельно с антикоагулянтами (Варфарин), антиагрегантами (в т. ч. Ацетилсалициловой кислотой), глюкокортикостероидными гормонами (Преднизолон) и ингибиторами обратного захвата серотонина (Флуоксетин, Сертралин и др.).
Недопустимо сочетание с препаратами, содержащими фенобарбитал (Валокордин, Корвалол).
Парацетамол при беременности и лактации
Парацетамол нельзя принимать женщинам в III триместре беременности. В I и II триместрах лекарство нужно принимать по назначению врача; в данном случае учитывается соотношение пользы для матери и возможного риска для плода.
В грудное молоко проникает менее 1% действующего вещества, поэтому период лактации не является противопоказанием к приему препарата.
Дополнительные сведения
Если на фоне заболевания у пациента существенно снижен аппетит, рекомендуется вдвое уменьшить дозировку пероральных форм во избежание риска раздражающего действия на слизистые оболочки органов пищеварительного тракта.
В состав некоторых препаратов пара-ацетаминофенол включен в комбинации с кофеином. Доказано, что кофеин усиливает действие Парацетамола за счет повышения его биодоступности. Такое сочетание хорошо помогает при купировании головных болей на фоне пониженного артериального давления.
Усиление эффекта пара-ацетаминофенола достигается при параллельном поступлении в организм аскорбиновой кислоты. Витамин С замедляет выведение активного вещества из организма.
Плисов Владимир, медицинский обозреватель
37,116 просмотров всего, 7 просмотров сегодня
Загрузка…
Парацетамол является одним из наиболее распространенных лекарственных препаратов по всему миру. Он обрел такую популярность из-за сочетания жаропонижающего, противовоспалительного и обезболивающего действий. В некоторых странах вместо более привычного нам названия “парацетамол” используется “ацетаминофен”, оба названия равны и обозначают одно и то же вещество.
Широкое распространение препарата среди людей и его безрецептурность заставляют думать, что данное средство можно пить от чего угодно и сколько угодно. Это не совсем так, а потому нужно более детально рассмотреть как само лекарство, так и его побочные действия на организм.
Форма выпуска и состав
Основное действующее вещество препарата – пара-ацетаминофененол. Первые продажи лекарств с этим веществом начались в 1953 году, когда было выпущено средство Тайленол.
На данный момент парацетамол имеет огромное количество самых разнообразных форм выпуска: от обычных знакомых всем таблеток до порошков и растворимых шипучек. С каждым годом выпускается все больше новых торговых наименований лекарств с ним. По всему миру парацетамол считается основным лекарством при простуде, противопростудные порошки без парацетамола найти весьма проблематично. При этом побочные явления зачастую игнорируются пациентами.
Фармакологическое действие
Механизм действия основан на том, что вещество угнетает специфические биологически-активные вещества простагландины. Простагландины образуются при воспалении, вызывая болевые ощущения и местное повышение температуры.
В отличие от первого представителя нестероидных противовоспалительных препаратов, ацетилсалициловой кислоты, побочные эффекты парацетамола не включают в себя раздражение слизистой оболочки ЖКТ, а потому риск развития гастрита и язвы желудка значительно ниже. Это и стало основной причиной популярности нового средства, в том числе и в детской практике.
Показания и противопоказания к применению
Так как наиболее выражен у препарата жаропонижающий эффект, основные показания у него следующие:
- Симптоматическое лечение простудных заболеваний
- Болевой синдром, в том числе мигрени
- Миалгия
- Невралгия
- Артрозы
- Зубные боли
Важно: парацетамол – симптоматический препарат, поэтому лечение причины заболеваний требует применения других терапевтических методов.
Следует понимать, что парацетамол противопоказания имеет точно так же, как и любые другие представители группы НПВС. Однако так как побочные эффекты выражены в более слабой степени, он остается препаратом выбора при многих болезнях. Необходимо отказаться от приема, в случае если в анамнезе присутствуют:
- Индивидуальная непереносимость
- Воспалительные заболевания слизистой ЖКТ, а также эрозии и язвенные поражения
- Выраженная почечная или печеночная недостаточность
- Возраст первого месяца жизни
Во всех этих случаях прием лекарственного средства может быть опасным для здоровья, а побочные явления у пациентов с противопоказаниями могут быть появляться намного чаще и быть значительно более выражены.
Способ применения и дозы
Способ применения напрямую зависит от того, какая лекарственная форма используется.
Средняя дозировка, при которой начинает оказываться терапевтическое действие – 10-15 мг на 1 кг массы.
Таблетки и сироп парацетамола применяются через час или два часа после еды, запиваются большим количеством жидкости. Это нужно для того, чтобы прием на полный желудок не замедлял процесс всасывание и не отдалял начало эффекта.
В форме свечей вводится ректально по одной свече.
Важно: не применяйте парацетамол более 5 дней, так как это может спровоцировать появление побочных явлений. Если лихорадка длится дольше 5 суток, то следует срочно обратиться к врачу. Длительный прием парацетамола должен быть обоснован врачом, так как побочное действие усиливается с каждым последующим днем применения.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности запрещено большое количество лекарств и это не случайно, так как побочные эффекты здесь могут быть крайне непредсказуемыми.
Парацетамол категорически запрещен к применению в третьем триместре беременности, тогда как в 1 и 2 по назначению врача терапия им допускается. Следует соотносить возможный вред и пользу его для матери.
Период лактации не является противопоказанием, так как в грудное молоко проникает менее 1% парацетамола и, как следствие, побочных явлений у ребенка он не вызовет.
Побочные действия
Основные побочные действия средства выражаются в негативном его влиянии на печень и почки. Однако проявляются они, чаще всего, именно при длительном (свыше 5-7 дней) приеме.
Некоторые исследователи считают, что именно прием парацетамола во время беременности увеличивает риск появления у ребенка мужского пола крипторхизма, то есть не опущения яичка. Также препарат считается одним из факторов развития бронхиальной астмы у ребенка, это же касается и ацетилсалициловой кислоты (аспирина).
Для того чтобы снизить вероятность каких-либо побочных проявлений, следует четко соблюдать имеющуюся терапевтическую схему приема и принимать препарат только с разрешения на это лечащего врача.
Особые указания
При снижении аппетита пациента нужно также снизить и дозировку средства, так как побочное воздействие на слизистую желудка может расти.
Отдельные лекарственные формы включают в состав кофеин наряду с парацетамолом. Кофеин необходим не только для повышения артериального давления у пациентов с гипотонией, он также увеличивает действие ацетаминофена, так как в комбинации сильно возрастает биодоступность последнего. Особенно подобные комбинированные препараты могут быть полезны при купировании гипотонических головных болей.
Сильно возрастает эффективность средств с данным действующим веществом, если в составе присутствует витамин С (аскорбиновая кислота). Витамин С замедляет выведение ацетаминофена из организма, что делает длительность воздействия чуть больше. Наиболее часто составы с аскорбиновой кислотой встречаются среди противопростудных порошков. Так же благодаря более медленному выведению несколько снижается нагрузка на печень.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Недопустимые сочетания с парацетамолсодержащими препаратами имеют только различные комбинации с фенобарбиталом. На рынке это, в основном, так называемые “сердечные капли” (Корвалол, Валокордин и другие).
Желательно соблюдать осторожность при приеме вместе с какими-либо антикоагулянтами или антиагрегантами, (Гепарин, Варфарин). В этот список входит и ацетилсалициловая кислота.
Ингибиторы обратного захвата серотонина могут вступать во взаимодействие, однако правильный контроль понижает эту вероятность до минимальных значений.
Передозировка
Передозировка парацетамола возможна, так как это такое же лекарство, как и все прочие. Однако в основном такая ситуация складывается из-за слишком частого приема симптоматических средств против простуды, в большинстве из которых содержится это вещество.
Как правило, при передозировке возникает бледность, тошнота и боли в эпигастральной области. В этом случае следует вызвать врачей, которые госпитализируют пациента и проведут необходимые процедуры. При значительной (свыше 20 мг на кг для взрослого человека) передозировке и отсутствии своевременной врачебной помощи возможен смертельный исход.