Пирензепин показания и противопоказания

Клинико-фармакологическая группа: &nbsp

М-холиноблокаторы

Входит в состав препаратов

АТХ:

A.02.B.X.03   Пирензепин

Фармакодинамика:

Блокатор м1-холинорецепторов, синтетический третичный амин. Оказывает преимущественно периферическое антихолинергическое действие. Понижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты. Уменьшает пептическую активность желудочного сока. Незначительно снижает тонус гладкой мускулатуры желудка.

Секреция пепсина, стимулированная инсулином, снижается на 49 %, гистамином — на 34 %, гастрином — на 24 %. Угнетает выделение гидрокарбоната из эпителия в полость желудка у больных с эрозивным поражением антрального отдела и усиливает защиту слизистой оболочки желудка; увеличивает кровоток в подслизистом слое желудка и кишечника, улучшает микроциркуляцию.

Не оказывает влияния на ЦНС, практически не изменяет частоту сердечных сокращений.

В терапевтических дозах другие антихолинергические эффекты пирензепина выражены слабо.

Фармакокинетика:

После приема внутрь пирензепин плохо абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 20-30 %, при одновременном приеме с пищей — 10-20 %. Связывание с белками плазмы — 10-12 %. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Очень небольшое количество пирензепина подвергается метаболизму.

Период полувыведениясоставляет 10-12 ч. Около 10 % выводится в неизмененном виде с мочой, остальная часть — с калом.Показания:Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика); хронический гиперацидный рефлюкс-эзофагит; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, в том числе вызванные противоревматическими и противовоспалительными препаратами; стрессовые язвы ЖКТ; синдром Золлингера-Эллисона; кровотечение из эрозий и изъязвлений в верхних отделах ЖКТ.

Противопоказания:Гиперчувствительность; гиперплазия предстательной железы; паралитическая непроходимость кишечника, стеноз привратника; I триместр беременности.С осторожностью:

Глаукома, гиперплазия предстательной железы, тахикардия.

При печеночной недостаточности. Применять с осторожностью при почечной недостаточности (риск развития побочных эффектов вследствие замедления выведения).

При быстром субъективном улучшении не следует прекращать прием из-за возможного ухудшения состояния. При внутривенном введении необходимо следить за состоянием сердечно-сосудистой системы.

При атонии кишечника у больных пожилого возраста.

При хронических заболеваниях легких у детей, особенно младшего возраста (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах), при повреждении мозга у детей, детском церебральном параличе, болезни Дауна (реакция на антихолинергические средства усиливается).

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение частоты сердечных сокращений может быть нежелательным: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; при тиреотоксикозе (возможно усиление тахикардии).

Беременность и лактация:Категория рекомендаций FDA не определена. Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека и на животных не проводились. Противопоказан в I триместре беременности. Не рекомендуется применение во II и III триместрах беременности. При необходимости применения в период лактации следует учитывать, что пирензепин в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Как все антихолинергические средства, может подавлять лактацию.Способ применения и дозы:

Внутрь, внутримышечно, внутривенно. Внутрь — по 50 мг утром и вечером за 30 мин до приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Курс лечения — не менее 4 недель (4-8 недель) без перерыва.

При тяжелых формах язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки вводят внутримышечно и внутривенно по 10 мг каждые 8-12 ч.Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор, учащение стула, повышение аппетита.

Со стороны органа зрения: нарушение аккомодации; редко — повышенная чувствительность глаз к свету.

Прочие: уменьшение потоотделения.

Передозировка:

Симптомы: нарушения зрения, спутанность сознания, затруднение дыхания, головокружение, сухость во рту, носу, горле, повышенная температура, учащенное сердцебиение, галлюцинации, мышечная слабость, судорожные припадки, возбуждение.

Лечение: внутривенно медленно физостигмин по 0,5-1,0 мг до общей дозы 5 мг или неостигмин метилсульфат внутримышечно по 0,5-1,0 мг, внутривенно по 0,5-2,0 мг каждые 2-3 часа; для купирования возбуждения — по 100 мг тиопентала натрия, при угнетении дыхания — кислород, далее симптоматическое лечение.

Взаимодействие:

Пирензепин, применяемый в сочетании с противовоспалительными препаратами, не снижает их противовоспалительного эффекта и улучшает их переносимость.

Антацидные и антидиарейные (адсорбенты) средства — снижение всасывания пирензепина. Следует избегать применения антацидных средств в течение 2-3 ч после приема пирензепина.

Кетоконазол, доксициклин — снижение всасывания и эффективности.

При одновременном применении повышается клиническая эффективность циметидина.

Средства с антихолинергической активностью — паралитическая непроходимость кишечника.

Средства, подщелачивающие мочу (кальций- и магнийсодержащие антациды, ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат) — замедление выведения пирензепина.

Особые указания:

На фоне длительного применения пирензепина рекомендуется проводить регулярное измерение внутриглазного давления.

Проявляет наименее выраженное антисекреторное действие по сравнению с антисекреторными средствами других фармакологических групп и не применяется в мировой практике в связи с появлением новых, более эффективных антисекреторных препаратов.

Инструкции