Побочное действие препарата винпоцетин
Содержание
Структурная формула
Русское название
Винпоцетин
Латинское название вещества Винпоцетин
Vinpocetinum (род. Vinpocetini)
Химическое название
Этил-(3альфа,16альфа)-эбурнаменин-14-карбоксилат
Брутто-формула
C22H26N2O2
Фармакологическая группа вещества Винпоцетин
- Корректоры нарушений мозгового кровообращения
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- F01 Сосудистая деменция
- F03 Деменция неуточненная
- F04 Органический амнестический синдром, не вызванный алкоголем или другими психоактивными веществами
- F07.2 Постконтузионный синдром
- F79 Умственная отсталость неуточненная
- G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы
- G45.0 Синдром вертебробазилярной артериальной системы
- G46 Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях
- G93.4 Энцефалопатия неуточненная
- H34 Окклюзии сосудов сетчатки
- H34.0 Преходящая ретинальная артериальная окклюзия
- H34.8 Другие ретинальные сосудистые окклюзии
- H35.3 Дегенерация макулы и заднего полюса
- H40 Глаукома
- H81.0 Болезнь Меньера
- H81.4 Головокружение центрального происхождения
- H81.9 Нарушение вестибулярной функции неуточненное
- H83.2 Лабиринтная дисфункция
- H83.9 Болезнь внутреннего уха неуточненная
- H91 Другая потеря слуха
- H93.1 Шум в ушах (субъективный)
- H93.3 Болезни слухового нерва
- I61 Внутримозговое кровоизлияние
- I63 Инфаркт мозга
- I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная
- I69 Последствия цереброваскулярных болезней
- I74 Эмболия и тромбоз артерий
- R41.3.0* Снижение памяти
- R46.4 Заторможенность и замедленная реакция
- R51 Головная боль
- S06 Внутричерепная травма
- T90.5 Последствия внутричерепной травмы
Код CAS
42971-09-5
Характеристика вещества Винпоцетин
Белый кристаллический порошок, практически нерастворим в воде, растворим в спирте.
Фармакология
Фармакологическое действие — ноотропное, улучшающее мозговое кровообращение, нейрометаболическое.
Фармакодинамика
Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и обмен веществ, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.
Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует Na+- и Са2+-каналы и NMDA- и AMPA-рецепторы. Винпоцетин стимулирует метаболизм в головном мозге: увеличивает захват и потребление глюкозы и кислорода. Повышает толерантность к гипоксии, увеличивает транспорт глюкозы, единственного источника энергии для ткани головного мозга, через ГЭБ, смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути. Селективно ингибирует Са2+-кальмодулинзависимую цГМФ-ФДЭ. Повышает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему и оказывает антиоксидантное действие.
Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов и ингибирования обратного захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения сродства к нему эритроцитов. Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (АД, сердечный выброс, ЧСС, ОПСС); не вызывает эффект «обкрадывания».
Фармакокинетика
Винпоцетин быстро всасывается после приема внутрь, Tmax достигается через 1 ч. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах кишечника. Не подвергается метаболизму при прохождении через стенку кишечника. Легко проникает через гистогематические барьеры (в т.ч. ГЭБ).
В доклинических исследованиях введения радиоактивно меченого винпоцетина внутрь он определялся в наивысших концентрациях в печени и ЖКТ. Cmax в тканях отмечается через 2–4 ч после приема внутрь.
Количество радиоактивного изотопа в головном мозге не превышало таковое в крови. Связь с белками в организме человека — 66%. Vd составляет
88,5 л, что свидетельствует о значительном связывании с тканями. При парентеральном введении Vd — 5,3 л/кг. Биодоступность при приеме внутрь — 7%. Клиренс составляет 66,7% и свидетельствует о внепеченочном метаболизме.
При многократном приеме внутрь доз 5 и 10 мг кинетика носит линейный характер; при этом Css в плазме крови составили (1,2±0,27) и (2,1±0,33) нг/мл соответственно. T1/2 у человека составляет (4,83±1,29) ч. В исследованиях с радиоактивно меченым винпоцетином было выявлено, что основными путями элиминации являются выведение почками и через кишечник в соотношении 3:2. В доклинических исследованиях наибольшая радиоактивность определялась в желчи, однако подтверждений значимой кишечно-печеночной циркуляции не найдено.
Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у человека составляет 25–30%. После приема винпоцетина внутрь AUC АВК в 2 раза больше таковой после в/в введения. Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе метаболизма при первом прохождения винпоцетина. АВК выводится почками путем простой клубочковой фильтрации, T1/2 зависит от принятой дозы и пути введения винпоцетина. Другими известными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат, а также их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. В неизмененном виде винпоцетин выделяется в небольшом количестве.
Особые группы пациентов
В связи с отсутствием кумуляции из-за особенностей метаболизма отсутствует необходимость коррекции дозы при заболеваниях печени и почек.
Фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо не отличается от таковой у молодых пациентов, кумуляция винпоцетина отсутствует. Поэтому винпоцетин можно назначать пожилым пациентам с нарушениями функции печени и почек длительно и в обычных дозах.
Применение вещества Винпоцетин
Нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. инсульт, вертебро-базилярная недостаточность, мозговая травма, атеросклеротические изменения сосудов головного мозга, сосудистая деменция, гипертоническая и посттравматическая энцефалопатия), перемежающаяся недостаточность и спазм сосудов головного мозга; частичная окклюзия артерий, головная боль, головокружение (в т.ч. лабиринтного происхождения), нарушение памяти, двигательные расстройства, в т.ч. апраксия, афазия, артериолосклеротические и ангиоспастические изменения сетчатки и сосудистой оболочки глаза, артериальные и венозные тромбозы сосудов глаза, дегенеративные изменения желтого пятна, вторичная глаукома вследствие обтурации сосудов; возрастные, сосудистые или токсические (медикаментозные) нарушения слуха, болезнь Меньера, кохлеовестибулярный неврит, шум в ушах; вазовегетативные проявления климактерического синдрома (в сочетании с гормонотерапией).
Противопоказания
Гиперчувствительность; острая фаза геморрагического инсульта; тяжелая форма ишемической болезни сердца или тяжелые аритмии; беременность; кормление грудью; возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных).
Ограничения к применению
Пациенты, принимающие гипотензивные ЛС или ЛС, увеличивающие интервал QT; пациенты с плохой переносимостью алкалоидов барвинка малого (Vinca minor); печеночная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Винпоцетин проникает через ГПБ и поэтому противопоказан при беременности. При этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. При высоких дозах возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты, вероятно в результате усиления плацентарного кровоснабжения.
В течение 1 ч в грудное молоко проникает 0,25% принятой дозы винпоцетина. При применении винпоцетина необходимо прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Винпоцетин
Данные о побочных действиях представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и со следующей частотой: нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).
Со стороны крови и лимфатической системы: редко — лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — анемия, агглютинация эритроцитов.
Со стороны иммунной системы: очень редко — гиперчувствительность.
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — гиперхолестеринемия; редко — снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет.
Нарушения психики: редко — бессонница, нарушения сна, возбуждение, неусидчивость; очень редко — эйфория, депрессия.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль; редко — головокружение, нарушения вкуса, ступор, гемипарез, сонливость, амнезия; очень редко — тремор, спазмы.
Со стороны органа зрения: редко — отек диска зрительного нерва; очень редко — гиперемия конъюнктивы.
Со стороны органа слуха и лабиринта: нечасто — вертиго; редко — гиперакузия, гипоакузия, звон в ушах.
Со стороны сердца: редко — ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолы, ощущение сердцебиения; очень редко — аритмия, фибрилляция предсердий.
Со стороны сосудов: нечасто — артериальная гипотензия; редко — артериальная гипертензия, приливы, тромбофлебит; очень редко — колебания АД.
Со стороны органов пищеварения: нечасто — дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота; редко — боль в животе, запор, диарея, диспепсия, рвота; очень редко — дисфагия, стоматит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — эритема, повышенная потливость, зуд, крапивница, сыпь; очень редко — дерматит.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко — астения, повышенная утомляемость, чувство жара; очень редко — дискомфорт в грудной клетке, гипотермия.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто — снижение АД; редко — повышение АД, повышение концентрации триглицеридов в сыворотке крови, депрессия сегмента ST на ЭКГ, снижение/повышение количества эозинофилов, изменение активности печеночных ферментов; очень редко — увеличение/уменьшение количества лейкоцитов, снижение числа эритроцитов, сокращение тромбинового времени, увеличение массы тела.
Взаимодействие
Взаимодействие не наблюдается при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлоротиазидом и имипрамином.
Одновременное применение винпоцетина и метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль АД.
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении винпоцетина с ЛС, влияющими на ЦНС, противоаритмическими ЛС и антикоагулянтами.
Передозировка
Данные о передозировке винпоцетина ограничены.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение.
Пути введения
Внутрь, в/в.
Меры предосторожности вещества Винпоцетин
Наличие синдрома удлиненного интервала QT и прием ЛС, вызывающих удлинение интервала QT, требуют периодического контроля ЭКГ.
Винпоцетин и гепарин — химически несовместимы, поэтому запрещается введение их в одной инфузионной смеси, однако можно одновременно проводить лечение антикоагулянтами и винпоцетином.
Винпоцетин несовместим с инфузионными растворами, содержащими аминокислоты, поэтому их нельзя использовать для его разведения.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Исследования о влиянии на способность управлять транспортными средствами не проводились. При возникновении нежелательных реакций со стороны нервной системы следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Винпоцетин – ноотропное вещество, улучшающее мозговой кровоток и стабилизирующее обмен веществ в организме. Вещество синтезируется из растительного алколоида винкамина, который применяется в качестве эффективного сосудистого средства.
Корректоры мозгового кровообращения используются для устранения сосудистой деменции, лечения дегенерационных процессов сосудов глаз, глаукомы, восстановления слуха и стабилизации при внутримозговом кровоизлиянии.
Инструкция по применению Винпоцетина повествует о том, как препарат воздействует на организм и поможет разобраться в вопросах правильного применения лекарства.
Фото упаковки Винпоцетина
Состав препарата Винпоцетин
Винпоцетин – ноотропное вещество, улучшающее мозговой кровоток и стабилизирующее обмен веществ в организме.
Вещество синтезируется из растительного алколоида винкамина, который применяется в качестве эффективного сосудистого средства.
В составе таблеток присутствуют:
- винпоцетин 5 мг.
Среди вспомогательных веществ:
- моногидрат лактозы;
- магния стеарат;
- картофельный крахмал.
В составе ампул:
- винпоцетин 5 мг/мл.
Среди вспомогательных веществ:
- аминоуксусная кислота;
- сульфат натрия;
- динатрия эдетат;
- хлористоводородная кислота;
- пропиленгликоль;
- хлорид бензетония;
- вода для инъекций.
Формы выпуска и производители Винпоцетина
Формы выпуска лекарственного препарата:
- таблетки 5 мг;
- ампулы 2 мл (концентрат для приготовления р-ра для инфузий).
Производители лекарства:
- Биофарм ЛТД (Польша).
- Борисовский ЗМП (Беларусь)
- Лекхим Харьков (Украина)
Таблетки упакованы в ячейковые пластины. В пачке 30 таблеток.
Раствор разлит в ампулы. В пачке 10 ампул.
Фото таблеток Винпоцетин
Действие Винпоцетина
Лекарство улучшает метаболизм мозговых клеток и усиливает кровообращение. Под воздействием вещества улучшается микроциркуляция кровяных масс, понижается вязкость, улучшается транспортировка кислорода к органическим тканям. Винпоцетин оказывает комплексное действие:
- усиливает действие эритроцитов и увеличивает их эластичность;
- предотвращает образование тромбов;
- стимулирует метаболизм соединений глюкозы;
- повышает концентрацию катехоламинов в головном мозге;
- оказывает нейропротекторное действие;
- улучшает обмен норадреналина и серотонина.
Препарат оказывает сосудорасширяющее действие, антигипоксический эффект.
Всасывание, распределение и выведение из организма
Компоненты лекарственного препарата после попадания внутрь организма быстро всасываются в ЖКТ. Всасывание вещества происходит в отделе тонкой кишки. Максимальная концентрация лекарственного вещества в крови наблюдается через 1 час после приема медикамента.
При прохождении через кишечник, вещество препарата не подвергается метаболизму.
Фото упаковки Винпоцетина
Максимальная концентрация вещества в органических тканях отмечается спустя 2 часа после введения. Объём распределения равен 246,7±88,5 л, это указывает на высокую скорость связывания вещества с биотканью. Общий клиренс превышает скорость печеночного кровотока.
Важно! Вещество легко проникает через гистогематический барьер, оно обнаруживается в грудном молоке и плаценте.
Период полувыведения лекарственного вещества – около 4-5 часов. Терапевтическая концентрация вещества в плазме крови составляет 10-20 нг/мл. Выводится лекарственное вещество с мочой.
Показания к применению Винпоцетина
Медикамент применяется для лечения офтальмологических нарушений, неврологических патологий. Винпоцетин используется в оториноларингологии для устранения тугоухости.
Основные показания к применению медикамента:
- перенесенный инсульт;
- церебральный атеросклероз;
- нарушения церебрального кровообращения;
- посттравматическая энцефалопатия;
- цереброваскулярная патология, сопровождающаяся неврологическими и психическими нарушениями;
- гипертоническая энцефалопатия;
- патологические изменения в сосудах зрительного органа;
- патологии сетчатки глаза;
- старческая тугоухость;
- болезнь Меньера;
- нарушения слуха.
Медикамент принимают по назначению врача, когда есть основания для улучшения кровообращения. Лекарственное средство показано при различных нарушениях вестибулярной функции. Часто препарат назначают после травмы головы.
Противопоказания и побочные действия Винпоцетина
Не назначают Винпоцетин при развитии аллергической реакции, а также в первые дни после инсульта. Препарат противопоказан при высоком внутричерепном давлении, атеросклерозе коронарных сосудов.
Препарат может оказать негативное воздействие, если его принимать при выраженной сердечной аритмии и при кровоизлиянии в ткани сетчатки глаза.
Обратите внимание! В некоторых случаях от действия лекарственного препарата возможны развитие артериальной гипотензии, появление рвоты, тошноты, сухости во рту.
Винпоцетин не используется в педиатрии! Лекарственное средство может вызвать усиленные побочные эффекты в детском организме и ухудшить самочувствие ребенка.
Среди побочных эффектов наблюдались болезненность в животе, диарея, диспепсические расстройства, дискомфорт в эпигастральной области.
Возможны побочные свойства лекарственного вещества — развитие предпосылок к появлению тромбофлебита, скачков артериального давления, расстройств пищеварения.
При появлении побочных эффектов от действия препарата следует проконсультироваться с лечащим врачом, который назначал медикамент.
Можно ли применять Винпоцетин беременным и при кормлении грудью
В период вынашивания ребенка и лактации прием медикамента противопоказан, поскольку активное лекарственное вещество препарата проникает в плаценту плода и в грудное молоко.
Подобное свойство Винпоцетина увеличивает риски развития негативных последствий и может навредить развивающемуся плоду.
Взаимодействие с другими препаратами
Лекарственного взаимодействия не наблюдалось при одновременном приеме Винпоцетина вместе с адреноблокаторами, к которым относятся клопамидом, аценокумарол, глибенкламид, имипрамин, гидрохлоротиазид.
Одновременное употребление Винпоцетина и Метилдопы усиливает гипотензивный эффект. В данном случае требуется постоянный контроль показателей артериального давления.
С особой осторожностью принимают Винпоцетин вместе с противоаритмическими средствами, антикоагулянтами и лекарствами, оказывающими действие на ЦНС.
Передозировка
При возникновении передозировки следует промыть желудок, принять активированный уголь и обратиться за помощью к врачу.
Инструкция по применению Винпоцетина
Инструкция по применению лекарственного средства помогает не ошибиться в дозировке и правилах употребления.
Дозировка и режим приема
Раствор лекарственного вещества применяют внутривенно и капельно. Стартовой дозой лекарства является 20 мг/500 мг раствора для инфузий с глюкозой. Разведение ампулы также возможно раствором NaCl. Дозировку препарата обычно увеличивают в течение 2-3 дней. Курс внутривенного введения – 10-14 дней.
Таблетки Винпоцетин употребляют после приема пищи в дозировке 5-10 мг трижды в день. Начальная доза лекарственного средства – 15 мг. Максимальная суточная доза – 30 мг.
Таблетку проглатывают целиком и запивают достаточным количеством воды.
Внимание! Перед отменой препарата дозировку необходимо постепенно уменьшать.
Инструкция по приему для детей: дозировка и нормы
В медицине отсутствуют данные клинических исследований в применении медикамента для детей. Поэтому препарат запрещен к приему людям до 18 лет.
Важные указания по применению
- При наличии болезней печени у пациента лекарственное средство Винпоцетин принимают в обычной дозировке – изменения дозы лекарства не требуется.
- В грудное молоко проникает 0,25% употребленной дозы Винпоцетина.
- Наличие болезней почек не требует изменения дозы Винпоцетина.
Обратите внимание! Пролонгированный интервал QT и прием лекарств, которые вызывают удлинение интервала QT, требуют обязательного контроля сердечной деятельности с помощью ЭКГ.
Цены Винпоцетина в аптеках
Лекарственный препарат Винпоцетин продается в аптечной сети по цене:
- 51-62 рубля за ампулы раствора;
- 170-223 рубля за таблетки.
Можно ли купить без рецепта?
Препарат доступен без наличия рецепта врача, поэтому его можно свободно приобрести в аптеке.