Побочное действие препаратов лития
Содержание
Структурная формула
Русское название
Лития карбонат
Латинское название вещества Лития карбонат
Lithii carbonas (род. Lithii carbonatis)
Химическое название
Карбонат лития
Брутто-формула
Li2CO3
Фармакологическая группа вещества Лития карбонат
- Нормотимики
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
554-13-2
Характеристика вещества Лития карбонат
Белый гранулированный порошок, без запаха. Слегка растворим в воде, практически нерастворим в спирте.
Фармакология
Фармакологическое действие — антипсихотическое, нормотимическое, седативное.
Блокирует натриевые каналы в нейронах и мышечных клетках, вызывает сдвиг интранейронального метаболизма катехоламинов.
Достаточно полно абсорбируется в ЖКТ, Tmax составляет 6–12 ч. Т1/2 увеличивается от 1,3 суток после первой дозы до 2,4 суток спустя 1 год регулярного приема. Проходит через ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко.
Применение вещества Лития карбонат
Маниакальная фаза и профилактика обострений биполярного аффективного расстройства, шизоаффективные расстройства, маниакальные и гипоманиакальные состояния различного генеза, аффективные расстройства при хроническом алкоголизме, лекарственная зависимость (некоторые формы), сексуальные отклонения, синдром Меньера, мигрень.
Противопоказания
Гиперчувствительность, тяжелые оперативные вмешательства, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (могут обостряться, возможно нарушение выведения лития), эпилепсия и паркинсонизм (могут обостряться, нейротоксический эффект лития может маскироваться), лейкоз в анамнезе (литий может вызвать обострение лейкоза), почечная недостаточность, сильное обезвоживание (увеличивается риск токсичности лития), беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности.
Категория действия на плод по FDA — D.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Лития карбонат
Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор рук, сонливость, адинамия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): нарушение сердечного ритма, лейкоцитоз, торможение гемопоэза.
Со стороны органов ЖКТ: диарея, тошнота, рвота, сухость во рту.
Со стороны мочеполовой системы: полиурия, дисфункция почек.
Прочие: миастения, повышенная жажда, повышение массы тела, гипотиреоз, аллергические реакции, алопеция, акне.
Взаимодействие
При комбинации карбамазепина с литием увеличивается риск нейротоксических эффектов. Метронидазол, флуоксетин, диуретики, НПВС, ингибиторы АПФ замедляют выведение почками Li+ и усиливают его токсические эффекты (рекомендуется тщательное мониторирование концентрации лития в сыворотке крови). Совместное применение лития с ампициллином и тетрациклином может приводить к повышению концентрации лития в плазме. БКК повышают частоту возникновения нейротоксических осложнений (следует соблюдать осторожность). При одновременном применении с метилдопой может повышаться риск развития токсичности лития даже в случае, когда его концентрации в сыворотке крови остаются в рекомендуемых терапевтических пределах. Мочевина, аминофиллин, кофеин, теофиллин увеличивают выведение Li+ почками и снижают его фармакологическое действие.
Препараты лития снижают прессорное действие норэпинефрина (может потребоваться увеличение дозы норэпинефрина), усиливают или удлиняют блокаду нервно-мышечной передачи при совместном применении с атракурия безилатом, панкурония бромидом, суксаметонием; усиливают нейротоксические эффекты галоперидола, снижают всасывание хлорпромазина (и, возможно, других фенотиазинов) из ЖКТ, что приводит к уменьшению его концентрации в сыворотке крови на 40%. Натрийсодержащие препараты или пищевые продукты снижают эффективность препаратов лития (высокое потребление натрия усиливает выведение лития ).
При одновременном назначении с нейролептиками и антидепрессантами возможно увеличение массы тела. Несовместим с этанолсодержащими напитками.
Передозировка
Симптомы: нарушение речи, гиперрефлексия, тонические и эпилептические судороги, олигурия, потеря сознания, коллапс, кома.
Лечение: симптоматическое.
Пути введения
Внутрь.
Меры предосторожности вещества Лития карбонат
Пропущенные дозы не возмещают. Рекомендуется постепенно отменять лечение путем увеличения интервалов между приемами и постепенным снижением дозы.
Нельзя применять при нарушениях водно-солевого баланса (бессолевой диете, дефиците натрия, диарее, рвоте). С осторожностью применяют при сахарном диабете (концентрация инсулина в сыворотке крови может увеличиваться), гипотиреозе.
До лечения необходимо определить Cl креатинина (должен быть не более 0,17 мл/с) и величину остаточного азота, провести ЭКГ-анализ и общий анализ крови с определением СОЭ, а затем регулярно не менее 1 раза в месяц, контролировать уровень лития в крови через 12 ч после приема последней дозы.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Перед современной медициной лежит много сложнейших задач, в том числе лечение аффективных расстройств психики человека.
Препараты лития были открыты в 1949 году и до сих пор находят широкое применение в подавлении, профилактике и предотвращении аффективных расстройств настроения, а также депрессивно-маниакальных заболеваний по сей день.
К какой группе относятся препараты лития
Соли лития входят в группу нормотимики – это препараты, клиническая эффективность которых заключается в уравновешивании и стабилизации расстройств настроения человека. Они используются в фармакологии для лечения депрессивных состояний, маниакальных и аффективных нарушений.
Препараты лития относятся к нормотимикам и способны снимать симптомы раздражительности и импульсивности, сглаживают неустойчивость характера. Лекарственные средства имеют психотропное действие. Благодаря их применению врачи предотвратили не одно самоубийство.
Нормотимики также конструктивно борются с хроническими зависимостями и сексуальными отклонениями, лечат пограничные и реактивные расстройства личности.
Раньше соли лития применялись, как противоэпилептические средства, в настоящее время ими заменяют антидепрессанты (от депрессии) и нейролептики (от маний). Нормотимики имеют комплексное действие при смене у больного фазы депрессивной на маниакальную и наоборот (маниакально-депрессивный психоз).
История становления
Ещё во времена античности целители заметили успокаивающий эффект щелочных вод из некоторых минеральных источников. Научная медицина открыла соли лития, как средство от подагры, в 1859 году. Было установлено, что при приеме лития, растворимость кристаллов мочевой кислоты увеличивается, но применение имеет токсические последствия.
Австралийский учёный Джон Кейд в 1949 году вводил морским свинкам в брюшную полость мочу психотиков с солями лития и неожиданно обнаружил резкое снижение токсического влияния. Он продлил этот эксперимент на некоторых своих больных с психическими расстройствами и получил хороший эффект. Такой опыт дал ему основания предполагать, что причиной маниакальных состояний является дефицит лития.
Соли «Li» начали применять, как заменители пищевой соли для гипертоников. Побочные действия металла на человеческий организм всё же привели к смерти четырёх больных. В США тут же ввели запрет на литиевые средства и начали снова их использовать только в 1970 году.
Что представляют собой соли лития
Литий соли – это органические соединения диссоциирующего (распадающегося) характера с психотропным спектром действия. При терапевтическом применении катионы и анионы лития накапливаются в крови до определённой концентрации. Они не связываются с белками и сохраняют свои физиологические свойства в организме. Уровень ионов лития обязательно контролируется и поддерживается под строгим наблюдением врача.
Щелочной элемент «Li» в природе содержится в некоторых минеральных источниках и в морской соли. Соединения лития – это, как правило, плохо растворимые в воде бесцветные вещества кристаллической структуры. При попадании литиевых солей в организм они концентрируются в головном мозге и тканях и выводятся через почки. Ионы металла стимулируют чувствительность нейронов мозга и динамично влияют на протекание нейрохимических процессов.
Механизм действия
Основным фармакологическим действием солей лития является активация обратного захвата адренергическими окончаниями в центральной нервной системе свободного норадреналина и серотонина, которые и формируют развитие аффективных состояний. Терапевтический эффект сокращает численность b-адренергических рецепторов и подавляет норадренергическую активность.
Ионы лития притесняют в нервных и мышечных клетках ионы натрия, тем самым вмешиваясь в перенос одновалентных катионов сквозь мембраны и ослабляя нервные импульсы.
«Li» блокирует активность ферментов нейрональных дегидрогеназ, синтезирующих инозитол, который регулирует чувствительность и клеточное дыхание нейронов.
Медикаментозная терапия «Li» проявляет наилучшие результаты при лечении смешанного аффекта, когда у больных наблюдается присутствие маниакального синдрома. При этом между фазами цикла должен быть достаточно большой светлый промежуток, тогда соли лития проявляют стабилизирующее действие на психику пациента.
Классификация препаратов: что применяют и что нет
В фармакологии используются только некоторые препараты лития:
- Литий карбонат (Микалит, Камколит, Контемнол, Литарекс, Седалит, Приадел, Литосан-СР, Квилонум ретард, Литий-дурулез, Литионит-дюрель) применяется чаще всего и проявляет ярко выраженное нормотимическое действие.
- Оксибутират лития (оксибат) – соль оксимасляной кислоты, используется в меньших концентрациях и имеет менее выраженные побочные эффекты, но обладает высокой активностью.
- Никотинат (Литонит) – соль никотиновой кислоты, которая улучшает метаболизм. Поэтому назначается как вспомогательный компонент при терапии хронического алкоголизма. Выпускается в ампулах для инъекций.
- Оксибутират натрия (ГОМК) – оксимасляная соль натрия, подобна по седативным свойствам с оксибатом лития, но чаще применяется введением внутривенно или внутримышечно для общей анестезии. Неингаляционный наркоз оказывает мягкое антигипоксическое действие и может использоваться в хирургии и для детей, и для стариков (препарат отличается хорошей переносимостью). В неврологии назначается для снятия нервозных состояний, погашения состояния шока, нормализации сна (при нарколепсии употребляется как антидопинг). В не медицинских целях используется в пищевых добавках для культуристов, как активатор наращивания мышечной массы и стимулятор гормона роста.
Не применяются в РФ такие соли лития: цитрат, сульфат, хлорид, оротат. Эти препараты имеют такие же свойства, как карбонат, но запрещёны к применению. Ранее цитрат (соединение с лимонной кислотой) входил в состав напитка «Севен Ап» в качестве антипохмельного компонента.
Сфера применения и цели
Показания к применению основных препаратов лития:
- Лития карбонат (Lithii carbonas) имеет пролонгированное действие и широко применяется в психиатрической отрасли при таких диагнозах: маниакальная фаза и профилактика обострений биполярного аффективного расстройства, шизоаффективные расстройства, хронический алкоголизм, некоторые формы лекарственных зависимостей, сексуальные отклонения, мигрень, синдром Меньера. Известна практика терапии карбонатом лития прогрессирующей мышечной дистрофии. Также препарат применяют для терапии различных нервно-мышечных заболеваний (в том числе миодистрофии Дюшена и спинальной амиотрофии) — клиническая картина после терапевтического курса отмечалась нарастанием мышечной силы и повышением двигательной активности.
- Лития оксибат (Lithii oxybutyras) имеет ярко выраженный эффект при таких же клинических состояниях, как и при назначении карбоната. Оксибутират лития и натрия аналогичны по свойствам и лечат рецидивирующие нервные расстройства с маниакальными приступами. Соль оксимасляной кислоты лития вводится внутримышечно и обладает меньшей токсичностью.
- Лития никотинат (Lithium nicotinate) уменьшает влечение к алкоголю и назначается для лечения хронического алкоголизма, острой интоксикации, абстинентного синдрома. Терапевтический эффект выражается как на фоне образования алкогольной мотивации, так и на фоне уже возникшей алкогольной зависимости.
- Сукцинат лития применяется для наружного использования при кожных дерматитах, себорее и грибковых заболеваниях.
Терапевтические и профилактические дозы
В психиатрической практике для купирования маниакального состояния соли лития применяются по определённой схеме. В первый день суточная дозировка составляет 0,6—0,9 г. На следующий день доза увеличивается на 0,3 г. и при хорошей переносимости с каждым днём снова увеличивается (суточный приём 0,9—2 г.).
С таким графиком достигается концентрация лития в крови до 1,2 ммоль/л.
Превышение этих показателей считается токсичным и может принести непоправимый вред здоровью.
После получения положительного нормотимического эффекта доза постепенно уменьшается до поддерживающей, а при повторных проявлениях заболевания, снова увеличивается.
В зависимости от состояния пациента, солями лития может проводиться профилактическое лечение. При соматических симптомах маниакальной или депрессивной фазы биполярного расстройства назначается профилактическая доза 0,6—0,9 г.
Больным в пожилом возрасте показаны меньшие дозировки лечебных средств, чем молодым людям.
Препараты лития должны употребляться после еды, всасывание происходит преимущественно в тонкой кишке за 6–8 часов. Период полураспада и выведения через почки в зависимости от возраста пациента колеблется в пределах 24–36 часов. При недостаточном количестве в крови ионов натрия и калия наступает обратное всасывание лития почечными канальцами.
Возможные побочные действия
Среди побочных действий применения препаратов лития в психотерапии отмечаются тремор рук, сердечные аритмии, жажда, мышечная слабость, тошнота, учащённые позывы мочеиспускания, обострения болезней ЖКТ.
В процессе лечения необходимо контролировать анализы на уровень содержания лития в организме, чтобы вовремя предупредить почечную недостаточность.
Назначение и приём любого препарата должен проводиться строго по назначению врача. Комбинация с некоторыми лекарствами приводит к опасным побочным действиям и увеличению концентрации лития.
Передозировка препаратов лития часто приводит к летальному исходу.
Противопоказания и ограничения
Дисфункция щитовидной железы и почек являются основными противопоказаниями к использованию препаратов. Существует риск развития гипотиреодизма (редко гипертиреодизма).
Во время приёма средств врачи советуют отказаться от вождения автомобиля. Следует исключить потребления больших количеств соли и жидкостей, но употреблять их умеренно и регулярно. Врачи рекомендуют не злоупотреблять вредными продуктами (копчёностями, солениями и острой пищей).
Беременным категорически запрещается использование солей лития. Это грозит развитием врождённых сердечных аномалий ребёнка.
Медикаментозное лечение кормящих матерей также не рекомендуется, так как влияние лития на здоровье будущего младенца не изучено.
Соли лития действительно экспрессивно справляются с функцией купирования острых маниакальных эпизодов и предупреждают аффективные взрывы.
Эмоциональная возбуждённость больного постепенно угасает, восстанавливается сон, поведение упорядочивается. Но положительный психотропный эффект достигается именно в цикле маниакально-депрессивного психоза, а не при депрессивной динамике.
Сегодня литий в лекарственных препаратах встречается довольно-таки часто. С чем это связано? Исследования показали, что препараты на основе солей лития помогают эффективно справляться с психическими расстройствами. Такого рода лекарственных средств на данный момент огромное разнообразие. Это позволяет сделать осознанный выбор и с помощью консультаций компетентных специалистов подобрать уместный препарат, который окажет положительный эффект на состояние пациента. Как действуют препараты лития? Насколько они безопасны? Кому было бы уместно их назначать? Какие именно лекарственные средства относятся к рассматриваемой группе препаратов? Подробнее эту информацию мы рассмотрим в данной статье.
Соли лития
Препараты, в состав которых входят такого рода вещества, на данный момент считаются лучшим средством для купирования разнообразных маниакальных и гипоманиакальных явления в психическом состоянии пациента. Равно эффективен в качестве профилактики биполярных расстройств.
Препараты лития действуют несколько дольше, чем многие эффективные нейролептики. В особенности те, которые назначаются для инъекционного введения. Но именно такие соли (препараты лития) специалисты считают наиболее предпочтительными для коррекции состояния при так называемой чистой мании.
Такого рода медикаменты имеют только один существенный недостаток. Некоторые из них (в частности, карбонат лития — наиболее распространенное средство в данной группе) не выпускаются в виде раствора для инъекций.
Применение лития в психиатрии
Впервые такого рода средства в данной области медицины были использованы порядка сорока лет назад. Препараты лития в психиатрии используются для того, чтобы существенно облегчить симптомы маниакально-депрессивного состояния (представляет собой умственное расстройство, для которого характерны резкие переходы от абсолютного отчаяния до неконтролируемого восторга; в медицине также известен, как биполярное расстройство). Хотя, конечно, рассматриваемое вещество не сможет вылечить недуг в полной мере, но поможет сгладить крайние его проявления.
Также важно заметить, что каждый содержащий литий препарат эффективно нормализует настроение, корректирует эмоциональное состояние при депрессии.
Побочные явления
При условии, что препараты лития принимаются длительное время и при повышенном содержании рассматриваемого вещества в крови могут возникать неприятные побочные эффекты. Среди них ощущение постоянной усталости, слабость, временный тремор рук, головокружение, дизурические явления, снижение объема аккомодации, диспепсические явления. Данные побочные эффекты дополнительного лечения не требуют и проходят самостоятельно в течение определенного времени.
Более сложные состояния требуют немедленного медицинского вмешательства и консервативного лечения. При их появлении следуют немедленно обратиться за консультацией к лечащему врачу.
Передозировка
Главным проявлением при превышении допустимой дозы препаратов рассматриваемой группы является отравление препаратами лития. Как его распознать? При остром отравлении на первом этапе проявляются разнообразные симптомы нарушений функционирования желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота, рвота, диарея и, как следствие, обезвоживание. Позднее развиваются различные неврологические нарушения и сбои в работе сердечно-сосудистой системы. При первых подозрениях на отравление препаратами лития необходимо немедленно обратиться специалисту, который поможет правильно диагностировать ситуацию и назначить эффективное лечение.
Применение при беременности
Можно ли женщина в положении использовать средства, в состав которых входит литий? Препарат на основе рассматриваемого вещества может стать опасным для развивающегося плода. Например, такие медикаменты провоцируют развитие пороков сердца у ребенка. Если все же препараты, содержащие литий показаны для применения беременной, то важно постоянно находиться под контролем лечащего врача, который сможет проводить мониторинг концентрации данного вещества в плазме. Если этого не делать, то у младенца может быть диагностирована гипотензия либо же зоб.
Далее будут рассмотрены некоторые препараты лития, названия которых вы можете встретить в аптеках и назначениях лечащих врачей.
«Квилонум»
Основным компонентом медикамента является лития карбонат. Данный препарат выпускается в виде капсул или таблеток, которые покрыты специализированной оболочкой.
Таблетки Квилонум» представляют собой препараты лития, действие которых направлено на купирование маниакальных состояний разнообразного генеза, шизоаффективных психозов, мигрени, сексуальных расстройств, алкоголизма, маниакально-депрессивного психоза, а также разнообразных лекарственных зависимостей.
Существуют некоторые условия, которые не позволяют пациентам принимать рассматриваемое лекарство. Среди них: инфекции, почечная недостаточность, гиперчувствительность к каким-либо компонентам медикамента, лейкоз, псориаз, период грудного вскармливания, задержка мочи, тиреотоксикоз, сахарный диабет, эпилепсия, внутрижелудочковая блокада, паркинсонизм, период вынашивания ребенка, реабилитация после операций.
При длительном применении препарата возможно возникновение определенных побочных реакций, например, тремора рук, тошноты, потери аппетита, мышечной слабости, диареи, головокружения, судорог, гипотиреоза, адинамии, миастении, нарушения координации, сонливости, повышенной жажды.
«Контемнол»
Препарат пролонгированного действия. Выпускается в стеклянных флаконах.
Медикамент отлично усваивается в желудочно-кишечном тракте, а максимальная его концентрация в крови достигается уже спустя девять часов.
Препарат необходимо принимать не менее шести месяцев по назначению врача. Рекомендуется принимать в следующих случаях: сексуальные отклонения, синдром Меньера, мигрень, квартальные запои, лекарственная зависимость, сезонная агрессивность психопатов.
Не следует использовать средство, если вы страдаете нарушениями водно-электролитного баланса или заболеваниями почек и сердечно-сосудистой системы.
Запрещено принимать рассматриваемое медикаментозное средство при беременности.
«Лития карбонат»
Препарат можно приобрести в виде таблеток в специализированной оболочке.
Использовать его рационально при функциональных психических расстройствах, эпилепсии, эмоциональных нарушениях, хроническом алкоголизме, депрессивных состояниях. Иногда специалисты назначают данный медикамент в профилактических целях. Также уместно принимать при психозах, которых сопровождаются страхом, тревожностью, озлобленностью, при хроническом алкоголизме у личностей, для которых характерен истероидный склад личности, излишняя чувствительность и резкие колебания настроения. Эффективно помогает избежать рецидива в психотравмирующих условиях.
Принимают от девяти десятых грамма до двух грамм в зависимости от рекомендаций врача. Если состояние не очень серьезное, дозу обычно снижают до шести десятых грамма.
Использовать препарат рекомендуют исключительно после еды. В период лечения следует ограничить количество поваренной соли в пище.
Не принимайте препарат, если страдаете нарушениями щитовидной железы, сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями в функционировании почек.
Рассматриваемый медикамент можно комбинировать с любыми другими антидепрессантами и нейролептиками.
«Литосан-СР»
Основным действующим средством является карбонат лития.
Препарат запрещено принимать при заболевании сердечно-сосудистой системы, инфекциях, заболеваниях центральной нервной системы, беременности, индивидуальной непереносимости отдельных составляющих лекарства, задержке мочи, нарушениях водно-электролитного баланса, псориазе, тиреотоксикозе, сахарном диабете, почечной недостаточности, в период грудного вскармливания.
Важно в начале терапии еженедельно проводить мониторинг концентрации лития в крови. Позднее это можно делать раз в месяц, а далее — один раз в два-три месяца. Кровь на анализ необходимо забирать рано утром через двенадцать часов после последнего вечернего приема дозы препарата.
Лекарственное средство влияет на способность адекватно мыслить и быстро реагировать, поэтому не рекомендуется водить автомобиль, заниматься теми видами деятельности, которые могут нести угрозу для здоровья и жизни, требующими высокой скорости реакции.
«Седалит»
Лекарство представляет собой антиманиакальное средство с антидепрессивным эффектом. Можно приобрести в форме капсул или таблеток в оболочке.
Основными показаниями к использованию данного медикаментозного средства являются аффективные расстройства и психозы, а также маниакальные состояния. Также его уместно принимать при синдроме Меньера, мигрени, сексуальных расстройствах, медикаментозных зависимостях.
Возможные побочные эффекты: адинамия, жажда, акне, тошнота, диарея, миастения, рвота, лейкоцитоз, тремор рук, нарушения сердечного ритма, аритмия, набор лишнего веса, алопеция, сонливость, пиодермия, дизартрия, потеря аппетита, полиурия, судороги, спутанность сознания.
Итог
Облегчить состояние пациентов, которые страдают разнообразными психическими заболеваниями, сопровождающимися серьезными эмоциональными расстройствами, возможно, благодаря ряду лекарственных средств, изготовленных с использованием солей лития. Такие медикаменты, судя по отзывам специалистов и реальных покупателей, невероятно эффективны и помогают купировать состояния различной тяжести. Лечение препаратами рассматриваемой группы должно быть назначено компетентным лечащим врачом, который сможет грамотно сформировать схему терапии и позже при необходимости ее скорректировать. Не следует самостоятельно принимать решение об использовании препаратов лития. При этом можно допустить ошибки, которые негативно скажутся на состоянии пациента либо же спровоцируют отравление литием, которой порой приводит к летальному исходу. Важно уделять достаточное внимание исследованию противопоказаний, возможных побочных эффектов. Это поможет избежать неприятных сюрпризов или быть готовым к возникновению каких-либо негативных реакций со стороны организма пациента. Постоянный контроль лечащего врача станет гарантией благополучного протекания назначенной терапии.
Никогда не забывайте заботиться о себе. Прилагайте усилия для того, чтобы выбрать наиболее качественный препарат. Уделяйте достаточное внимание физическому и психическому благополучию своих близких. Будьте всегда здоровы!