Побочное действие при применении афобазола

Регистрационный номер: ЛС-000861
Торговое название препарата: Афобазол®
МНН или группировочное название: фабомотизол
Лекарственная форма: таблетки

Состав на одну таблетку:

Активное вещество: фабомотизол (фабомотизола дигидрохлорид) – 5 мг и 10 мг. Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 48 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 40 мг (для дозировки 5 мг) и 35 мг (для дозировки 10 мг), лактозы моногидрат — 48,5 мг, повидон среднемолекулярный (поливинилпирролидон среднемолекулярный медицинский, коллидон 25) — 7 мг, магния стеарат — 1,5 мг.

Описание: таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской.

Фармакотерапевтическая группа: анксиолитическое средство (транквилизатор).

Код АТХ: N05BX.

Фармакодинамика:

Афобазол® — селективный небензодиазепиновый анксиолитик.

Действуя на сигма-1-рецепторы в нервных клетках головного мозга, Афобазол® стабилизирует ГАМК/бензодиазепиновые рецепторы и восстанавливает их чувствительность к эндогенным медиаторам торможения. Афобазол® также повышает биоэнергетический потенциал нейронов и оказывает нейропротективное действие: восстанавливает и защищает нервные клетки.

Действие препарата реализуется преимущественно в виде сочетания анксиолитического (противотревожного) и легкого стимулирующего (активирующего) эффектов. Афобазол® уменьшает или устраняет чувство тревоги (озабоченность, плохие предчувствия, опасения), раздражительность, напряженность (пугливость, плаксивость, чувство беспокойства, неспособность расслабиться, бессонница, страх), депрессивное настроение, соматические проявления тревоги (мышечные, сенсорные, сердечно-сосудистые, дыхательные, желудочно-кишечные симптомы), вегетативные нарушения (сухость во рту, потливость, головокружение), когнитивные расстройства (трудности при концентрации внимания, ослабленная память), в т.ч. возникающие при стрессорных расстройствах (расстройствах адаптации). Особенно показано применение препарата у лиц с преимущественно астеническими личностными чертами в виде тревожной мнительности, неуверенности, повышенной ранимости и эмоциональной лабильности, склонности к эмоционально-стрессовым реакциям.

Эффект препарата развивается на 5-7 день лечения. Максимальный эффект достигается к концу 4 недели лечения и сохраняется после окончания лечения в среднем 1-2 недели.

Афобазол® не вызывает мышечную слабость, сонливость и не обладает негативным влиянием на концентрацию внимания и память. При его применении не формируется привыкание, лекарственная зависимость и не развивается синдром «отмены».

Фармакокинетика:

После перорального приема Афобазол® хорошо и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Максимальная концентрация препарата в плазме (Cmax) – 0,130+0,073 мкг/мл; время достижения максимальной концентрации (Тmax) – 0,85+0,13 ч.

Метаболизм: Афобазол® подвергается «эффекту первого прохождения» через печень, основными направлениями метаболизма являются гидроксилирование по ароматическому кольцу бензимидазольного цикла и окисление по морфолиновому фрагменту.

Афобазол® интенсивно распределяется по хорошо васкуляризированным органам, для него характерен быстрый перенос из центрального пула (плазмы крови) в периферический (сильно васкуляризованные органы и ткани).

Период полувыведения Афобазола® при приеме внутрь составляет 0,82+0,54 часа. Короткий период полувыведения обусловлен интенсивной биотрансформацией препарата и быстрым распределением из плазмы крови в органы и ткани. Препарат выводится преимущественно в виде метаболитов и частично в неизмененном виде с мочой и калом.

Показания к применению:

Афобазол® применяется у взрослых при тревожных состояниях: генерализованные тревожные расстройства, неврастения, расстройства адаптации, у больных с различными соматическими заболеваниями (бронхиальная астма, синдром раздраженного кишечника, системная красная волчанка, ишемическая болезнь сердца, гипертоническая болезнь, аритмии), дерматологических, онкологических и др. заболеваниях. При лечении нарушений сна, связанных с тревогой, нейроциркуляторной дистонии, предменструального синдрома, алкогольного абстинентного синдрома, для облегчения синдрома «отмены» при отказе от курения.

Противопоказания:

Индивидуальная непереносимость препарата. Непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция. Беременность, период лактации. Детский возраст до 18 лет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания:

Применение препарата Афобазол® противопоказано при беременности. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Применяется внутрь, после еды.

Оптимальные разовые дозы — 10 мг; суточные — 30 мг, распределенные на 3 приема в течение дня. Длительность курсового применения препарата составляет — 2-4 недели.

При необходимости, по рекомендации врача, суточная доза препарата может быть увеличена до 60 мг, а длительность лечения до 3 месяцев.

Побочные действия:

Возможны аллергические реакции.

Редко – головная боль, которая обычно проходит самостоятельно и не требует отмены препарата.

Передозировка:

При значительной передозировке и интоксикации возможно развитие седативного эффекта и повышенной сонливости без проявлений миорелаксации. В качестве неотложной помощи применяется кофеин 20% раствор в ампулах по 1,0 мл 2-3 раза в день подкожно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Афобазол® не взаимодействует с этанолом и не оказывает влияния на гипнотическое действие тиопентала. Усиливает противосудорожный эффект карбамазепина. Вызывает усиление анксиолитического действия диазепама.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами:

Препарат не оказывает отрицательного влияния на вождение автотранспорта и выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска:

Таблетки по 5 мг или 10 мг.

По 10, 20, 25 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

По 30, 50, 100 или 120 таблеток в банки полимерные.

Каждую банку или 3, 5 или 10 контурных упаковок по 10 таблеток, или по 1, 2, 3, 4 или 6 контурных упаковок по 20 таблеток, или 2 или 4 контурные упаковки по 25 таблеток, или 1, 2, 3 или 4 контурные упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

Без рецепта.

Владелец регистрационного удостоверения/ организация, принимающая претензии потребителей:

ПАО «Отисифарм», Россия, 123317, г. Москва, ул. Тестовская, д.10. Тел.: +7(800) 775-98-19, факс +7(495) 221-18-02. otcpharm.ru

Производитель:

ОАО «Фармстандарт — Лексредства», 305022, Россия, г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, 1а/18 тел./факс: (4712) 34-03-13, www.pharmstd.ru

Источник

Афобазол – медикаментозное средство антистрессовой и против тревожной направленности, разработанное Российскими фармакологами ГУ НИИ фармакологии имени В.В. Закусова РАМН. Проектом создания препарата руководил академик РАМН С.Б. Середенин. О побочных действиях Афобазола далее в статье.

Препарат от стрессов и синдрома тревожности

Афобазол для хорошего настроения

Афобазол – современный препарат, не имеющий аналогов в линейке успокоительных средств, направленных на купирование синдрома тревожности и страхов. По сравнению с традиционными антистрессовыми препаратами, Афобазол имеет направленное действие, не угнетая деятельность ЦНС. Основным показателем действия препарата является его способность восстановления естественного механизма деятельности нервной системы в противостоянии организма стрессовым ситуациям. Наша жизнь постоянно находится под гнетом стрессовых ситуаций. Так или иначе, человек постоянно находится в окружении социум – основного поставщика стрессовых ситуаций. К проявлениям стресса можно отнести, как отрицательные, так и положительные эмоции человека, не «в меру» им выплескиваемые.

На почве стрессовых ситуаций может возникать чувство тревоги. Оно может совершенно необоснованно нарастать, или спонтанно исчезать на непродолжительное время. Проходит время, и коварные мысли вновь начинают вызывать необоснованное и ничем не подкрепленное чувство тревожности, вызывая беспочвенные страхи и волнения. Медицина относит такое состояние человека к категории избытка патологических проявлений, или синдрому тревожности. Проблему данного характера человек может заложить в своем сознании самостоятельно, относя внутреннюю напряженность к естественному состоянию психики современного существования.

Купировать возникшие негативные эмоции, как правило, человек пытается, прибегая к загрузке собственного организма физическими упражнениями, посещением фитнес-залов, экскурсионным шопингам. Или, напротив, прибегает к помощи алкогольных напитков, гурманству, приводящих к перееданию, ожирению и массе проблем, связанных уже не сколько с сердечно-сосудистой деятельностью или работой ЦНС, а с деятельностью ЖКТ, нарушением обмена веществ и прекращением некоторой ферментной деятельностью организма. Помимо прочего, алкоголь может вызвать зависимость, превращая ее в пагубный порок.

Синдром тревожности

Длительное пребывание под воздействием необоснованно вызванного состояния тревожности, приводит к значительному ухудшению качества жизни. Психологический дискомфорт может привести к развитию целого ряда заболевании, в основе которых лежит стресс. Постоянное нервное напряжение не является нормой психологической стабильности поведенческих функций человеческого организма и считается самым худшим проявлением деятельности ЦНС. С целью погашения синдрома тревожности, необоснованных страхов и купирования нервного напряжения был создан Афобазол. Но, как все лечебные средства, средство имеет особые рекомендации по его употреблению. Также у Афобазол имеются побочные действия и ряд противопоказаний по его применению.

Противопоказания к применению

Афобазол в таблетках

Прием ограничен возрастными рамками. Он не рекомендуется пациентам, не достигшим 18-ти летнего возраста. Афобазол противопоказан беременны женщинам и кормящим матерям. При непереносимости лактозы – гиполактозии, препарат категорически не рекомендуется. Взаимодействие Афобазола и алкоголя не усиливает наркотических эффектов последнего и не вызывает отравления. Разработчиками препарата настоятельно рекомендуется не употреблять алкогольных напитков при приеме средства, поскольку результатов изысканий в этой области еще недостаточно, ввиду новизны средства.

Относительно изучен вопрос взаимодействия Афобазола с алкогольными напитками и воздействия их на ЦНС. В каждом эксперименте результат сопровождали различные эффекты. В некоторых случаях алкоголь полностью уничтожал лечебные свойства. В ряде случаев отмечалось торможение работы нервной системы. единичные случаи указывали на стимуляцию ЦНС от одновременного приема алкоголя с Афобазолом.

В исследованиях воздействия на женский организм в сочетании с алкогольными напитками, при изменениях гормонального фона и нарушениях менструального цикла, положительных результатов не наблюдалось в 100% случаев.

Механизм действия

Афобазол обладает особым, свойственным только данному лечебному средству, механизмом воздействия на организм человека, значительно отличающий его от препаратов-аналогов. Нарушение процесса деятельности ЦНС является прямым последствием нахождения человека в состоянии постоянного стресса. Стрессовые ситуации способны полностью разрушить структурность конфигурации нервных клеток на мембранном уровне. В результате разрушений возникает процесс торможения деятельности ЦНС, сопровождающийся разрывом связей рецепторов мембраны нервных клеток с медиатором торможения гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК).

Афобазол имеет направленное действие на внутренние белковые формы нервных клеток – сигма-рецепторы. Это восстановительный нейронный комплекс, называемый «ремонтным комплектом» нервной клетки. В народе говорят, что «нервные клетки – не восстанавливаются», (с). Это далеко не так. Как доказали ученые-медики, проводившие исследования в области генной инженерии в конце ХХ века, нервные клетки способны к восстановлению, но в очень ограниченном количестве и за довольно продолжительный период времени. То есть, для восстановления полного спокойствия пациенту с психологическими нарушениями, требуется большое количество времени. Лечебный Афобазол способствует значительному сокращению этого промежутка.

Афобазол создавался с конкретной целью скорейшего восстановления естественного механизма защиты ЦНС от воздействия социума, как агрессивной стрессовой среды и ограждения личности человека от неблагоприятного воздействия разрушительных факторов негативного влияния. Также в функциональных действиях средства значится защита психологического состояния человека от стрессовых ситуаций. Все вышеперечисленные свойства медицинского препарата Афобазол, существенно отличают его от традиционных транквилизаторов.

Непрямое действие препарата на ГАМК-рецепторы приводит к мягкому воздействию на ЦНС без резких торможений, в избежание возникновения побочного эффекта от приема препарата, снижения работоспособности и ухудшению общего физического состояния.

Прочие медицинские средства, предназначенные для снятия стресса или необоснованного синдрома тревожности, как правило, вызывают угнетение ЦНС, приводящее к постоянной сонливости, невозможности сосредоточиться, невнимательности, снижению уровня работоспособности. Таким образом, рядовые транквилизаторы серьезно влияют на обычное течение индивидуального жизненного цикла. Более того, многие транквилизаторы способны вызвать привыкание к препарату и полную от него зависимость. Поэтому их не прописывают на длительный срок, каким бы сильным положительным эффектом они не обладали.

Показания и побочные эффекты

Депрессия — показания для назначения Афобазола

Медицинский лечебный препарат Афобазол не вызывает привыкания и не нуждается на этом фоне в изменениях дозировки в сторону повышения, как это обстоит с транквилизаторами. Действие средства направлено на снятие нервных напряжений и купирования синдрома тревожности, а также многих факторов, проявляющихся при нервных расстройствах:

нервозности
беспокойстве
чувстве тревоги и негативных мыслей, с ним связанных
глубокой озабоченности
беспричинных страхах
излишней раздражительности
неспособностью расслабиться
беспочвенных предчувствий о надвигающихся неприятностях
при глубоких нарушениях сна.

Препарат имеет широкий спектр действия. Его назначают:

молодым людям в период активного периода их жизни
мужчинам и женщинам, ведущим свое дело
специалистам для повышения уровня концентрации внимания, например, водителям транспортных средств.

У препарата Афобазол побочные действия, как правило, возникают достаточно редко. Они связаны в основном с индивидуальной переносимостью препарата и проявляются исключительно, как аллергические реакции. Также прием препарата может сопровождать тошнота с рвотным рефлексом или без него, понос, или диарея, незначительные кишечные расстройства, резь в области брюшины. Все симптомы исчезают после прекращения приема.

Рекомендации и отзывы

В руководстве по применению препарата указано, что Афобазол несет двойное действие. Он работает в качестве легкого стимулирующего жизнедеятельность организма средства и купирует чувство тревоги и нервной напряженности. Препарат способствует значительному эмоциональному улучшению состояния пациентов с устранением таких симптомов, как соматические нарушения сердечных, сосудистых, мышечных, желудочных, кишечных, дыхательных процессов.

Со стороны сосудистой системы наблюдается снижение вегетативных расстройств. Исчезает чувство сухости во роту, излишняя потливость, кратковременные приступы головокружения. В подтверждение положительного эффекта приема препарата свидетельствуют многочисленные отзывы пациентов, прошедших полный курс Афобазола. Достижение максимального эффекта от приема наблюдается спустя месяц от начала его приема. Препарат обладает пролангационным действием, сохраняя лечебный эффект на протяжение десяти-двенадцати дней после окончания приема.

Афобазол хорошо помогает пациентам с чувством заниженной самооценки. Людям, подверженным синдрому мнительности, с излишней ранимостью, в состоянии крайней эмоциональной неустойчивости и неуверенности в собственных силах. Побочных действий, практически не наблюдается. Все случаи негативных проявлений оказываются результатом индивидуальной переносимости при влиянии на организм лечебных средств.

На первом этапе у немногих пациентов может наблюдаться кратковременное ухудшение самочувствия, прекращающееся, как правило, к концу первой недели приема препарата.

В заключение стоит напомнить, что самостоятельный прием средства может привести к печальным последствиям. Назначения курса приема Афобазола, схемы и сопутствующие препараты могут быть назначены только лечащим врачом.
Будьте здоровы!

Подробнее ознакомиться с препаратом можно благодаря информации, представленной в видеоматериале:

Заметили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter, чтобы сообщить нам.

Расскажите друзьям! Расскажите об этой статье своим друзьям в любимой социальной сети с помощью социальных кнопок. Спасибо!

Твит

Телеграм

Класс

Вотсап

Источник

Активное вещество

ФАБОМОТИЗОЛ

Производители

ОАО ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

1 таб.
фабомотизол (в форме дигидрохлорида)	5 мг

[PRING] крахмал картофельный — 48 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 40 мг, лактозы моногидрат — 48.5 мг, повидон среднемолекулярный (поливинилпирролидон среднемолекулярный медицинский, коллидон 25) — 7 мг, магния стеарат — 1.5 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3, 5, 10) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (1, 2, 3, 4, 6) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки ячейковые контурные (2, 4) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1, 2, 3, 4) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
120 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

1 таб.
фабомотизол (в форме дигидрохлорида)	10 мг

[PRING] крахмал картофельный — 48 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 35 мг, лактозы моногидрат — 48.5 мг, повидон среднемолекулярный (поливинилпирролидон среднемолекулярный медицинский, коллидон 25) — 7 мг, магния стеарат — 1.5 мг.

Фармакологическое действие

Афобазол® — селективный небензодиазепиновый анксиолитик. Действуя на сигма-1-рецепторы в нервных клетках головного мозга, Афобазол® стабилизирует ГАМК/бензодиазепиновые рецепторы и восстанавливает их чувствительность к эндогенным медиаторам торможения. Афобазол® также повышает биоэнергетический потенциал нейронов и оказывает нейропротекторное действие: восстанавливает и защищает нервные клетки.

Действие препарата реализуется преимущественно в виде сочетания анксиолитического (противотревожного) и легкого стимулирующего (активирующего) эффектов. Афобазол® уменьшает или устраняет чувство тревоги (озабоченность, плохие предчувствия, опасения), раздражительность, напряженность (пугливость, плаксивость, чувство беспокойства, неспособность расслабиться, бессонница, страх), депрессивное настроение, соматические проявления тревоги (мышечные, сенсорные, сердечно-сосудистые, дыхательные, желудочно-кишечные симптомы), вегетативные нарушения (сухость во рту, потливость, головокружение), когнитивные расстройства (трудности при концентрации внимания, ослабленная память), в т.ч. возникающие при стрессорных расстройствах (расстройства адаптации). Особенно показано применение препарата у лиц с преимущественно астеническими личностными чертами в виде тревожной мнительности, неуверенности, повышенной ранимости и эмоциональной лабильности, склонности к эмоционально-стрессовым реакциям.

Фармакокинетика

Всасывание

После перорального приема Афобазол® хорошо и быстро всасывается из ЖКТ. Cmax — 0.130±0.073 мкг/мл; Тmax — 0.85±0.13 ч.

Метаболизм

Афобазол® подвергается эффекту «первого прохождения» через печень, основными путями метаболизма являются гидроксилирование по ароматическому кольцу бензимидазольного цикла и окисление по морфолиновому фрагменту. Афобазол® интенсивно распределяется по хорошо васкуляризированным органам, для него характерен быстрый перенос из центрального пула (плазмы крови) в периферический (сильно васкуляризированные органы и ткани).

Выведение

Т1/2 фабомотизола при приеме препарата внутрь составляет 0.82±0.54 ч. Короткий Т1/2 обусловлен интенсивной биотрансформацией препарата и быстрым распределением из плазмы крови в органы и ткани. Препарат выводится преимущественно в виде метаболитов и частично в неизмененном виде с мочой и калом.
При длительном применении не кумулирует в организме.

Показания

Афобазол® применяется у взрослых при тревожных состояниях:

генерализованные тревожные расстройства;
неврастения;
расстройства адаптации;
у больных с различными соматическими заболеваниями: бронхиальная астма, синдром раздраженного кишечника, системная красная волчанка, ИБС, гипертоническая болезнь, аритмии;
при дерматологических, онкологических и других заболеваниях.

При лечении:

нарушений сна, связанных с тревогой;
нейроциркуляторной дистонии;
предменструального синдрома;
алкогольного абстинентного синдрома;
для облегчения синдрома «отмены» при отказе от курения.

Режим дозирования

Препарат применяют внутрь, после еды.

Оптимальные разовые дозы — 10 мг; суточные — 30 мг, распределенные на 3 приема в течение дня.

Длительность курсового применения препарата составляет — 2-4 недели.

Побочное действие

Возможно: аллергические реакции.

Редко: головная боль, которая обычно проходит самостоятельно и не требует отмены препарата.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;
непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
детский возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Афобазол® противопоказано при беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Особые указания

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Передозировка

Симптомы: при значительной передозировке и интоксикации возможно развитие седативного эффекта и повышенной сонливости без проявлений миорелаксации.

Лечение: в качестве неотложной помощи применяется кофеин 20% раствор в ампулах по 1.0 мл 2-3 раза/сут п/к.

Лекарственное взаимодействие

Афобазол® не взаимодействует с этанолом и не оказывает влияния на снотворное действие тиопентала.

Усиливает противосудорожный эффект карбамазепина.

Вызывает усиление анксиолитического действия диазепама.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источник