Побочное действие при применении глазных капель пилокарпина
Содержание
Структурная формула
Русское название
Пилокарпин
Латинское название вещества Пилокарпин
Pilocarpinum (род. Pilocarpini)
Химическое название
(3S-цис)-3-Этилдигидро-4-[(1-метил-1H-имидазол-5-ил)метил]-2(3H)-фуранон (в виде гидрохлорида или нитрата)
Брутто-формула
C11H16N2O2
Фармакологическая группа вещества Пилокарпин
- м-Холиномиметики
- Офтальмологические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
92-13-7
Характеристика вещества Пилокарпин
Алкалоид растения Pilocarpus pinnatifolius Jaborandi. Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, с горьковатым вкусом; гигроскопичен, очень легко растворим в воде, легко — в спирте, нерастворим в большинстве неполярных растворителей; водные растворы имеют pH 5–5,5.
Фармакология
Фармакологическое действие — противоглаукомное.
Стимулирует мускариновые рецепторы гладкой мускулатуры, в т.ч. радужной оболочки глаза и желез пищеварительных, бронхиальных, внешней секреции (слюнных, потовых и др.). Вызывает сокращение циркулярной (миоз) и цилиарной (спазм аккомодации) мышц.
При приеме внутрь быстро всасывается, время достижения Cmax составляет около 60 мин. Метаболизируется в синапсах и плазме. T1/2 составляет 0,76 ч и возрастает пропорционально дозе. Экскретируется преимущественно почками, в моче обнаруживается в неизмененном виде и в виде метаболитов. В конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется и не оказывает общего действия. Системы с длительным высвобождением активного компонента (глазная пленка), смачиваясь слезной жидкостью, набухают и удерживаются в нижнем конъюнктивальном своде. Высвобождение пилокарпина начинается непосредственно после контакта пленки с конъюнктивой.
При закрытоугольной глаукоме суживает зрачок, вызывает смещение радужной оболочки от угла передней камеры и способствует открытию шлеммова канала и фонтановых пространств. У больных открытоугольной глаукомой также открывает шлеммов канал и трабекулярные щели и повышает тонус цилиарной мышцы. При первичной открытоугольной глаукоме или глазной гипертензии однократное закапывание 1% раствора вызывает снижение внутриглазного давления на 25–26%. Начинается действие через 30–40 мин, достигает максимума через 1,5–2 ч и продолжается 4–8 ч. Системы с длительным высвобождением пилокарпина обеспечивают контроль внутриглазного давления в течение 1 суток, при этом развивающаяся в течение первых часов индуцированная миопия быстро уменьшается и обычно не превышает 0,5 диоптрии.
Применение вещества Пилокарпин
Глаукома, в т.ч. острый приступ, нарушение трофики глаза при тромбозе центральной вены сетчатки или острой непроходимости ее артерий, атрофии зрительного нерва, кровоизлиянии в стекловидное тело; устранение мидриатического действия атропина, гоматропина, скополамина.
Противопоказания
Гиперчувствительность, ирит, иридоциклит и другие состояния, при которых не рекомендуется сужение зрачка (например после офтальмологических операций, кроме тех случаев, когда необходимо сузить зрачок непосредственно после операции, чтобы не допустить образования синехий); анамнестические указания на отслойку сетчатки, миопия высокой степени с опасностью отслойки сетчатки.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C.
На период лечения желателен отказ от кормления грудью.
Побочные действия вещества Пилокарпин
Головная боль (в височных или периорбитальных областях), боль в глазах, миопия, спазм аккомодации, нечеткость зрения, нарушение сумеречного зрения, слезотечение, ринорея, поверхностный кератит; при длительном применении — фолликулярный конъюнктивит, контактный дерматит век.
Взаимодействие
Эффект ослабляется (прекращается) холиномиметиками группы атропина. Тимолола малеат и фенилэфрин (уменьшают продукцию внутриглазной жидкости) потенцируют снижение внутриглазного давления. Возможно усиление побочных эффектов бета-адреноблокаторов (выраженная брадикардия, нарушения внутрисердечной проводимости). В сочетании с адреномиметиками проявляется взаимный антагонизм (на величину зрачка). м-Холиномиметическая активность снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином, усиливается антихолинэстеразными средствами. Возможно развитие брадикардии и гипотензии во время фторотанового наркоза у больных, пользующихся пилокарпином гидрохлоридом в глазных каплях.
Передозировка
Проявляется значительным усилением м-холиномиметических эффектов, в т.ч. с развитием тяжелой сердечно-сосудистой недостаточности и бронхоконстрикции.
Лечение: мониторинг ЧСС, АД, дыхательной функции, введение атропина (0,5–1,0 мг п/к или в/в), эпинефрина (0,3–1,0 п/к или в/м), а также достаточного количества жидкости.
Пути введения
Местно.
Меры предосторожности вещества Пилокарпин
Необходим регулярный контроль внутриглазного давления. Для уменьшения всасывания после закапывания рекомендуется на 1–2 мин пережимать слезный канал, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза. Следует обучить пациента использованию систем с длительным высвобождением препарата и предупредить, что при длительном применении возможно развитие толерантности. С осторожностью назначают лицам, занятым вождением автотранспорта и другими потенциально опасными видами деятельности, требующими ясного зрения, повышенного внимания и высокой скорости реакции.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Инструкция
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Режим дозирования
Побочное действие
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Особые указания
Лекарственное взаимодействие
Производители:
Россия, ОБНОВЛЕНИЕ
Аналоги:
Пилокарпин и ещё 3 аналога
Капли глазные 1% 1 мл пилокарпина гидрохлорид 10 мг 1 мл — тюбик-капельницы (1) — пачки картонные.
1.5 мл — тюбик-капельницы (1) — пачки картонные.
2 мл — тюбик-капельницы (1) — пачки картонные.
5 мл — тюбик-капельницы (1) — пачки картонные.
10 мл — тюбик-капельницы (1) — пачки картонные.
1 мл — тюбик-капельницы (2) — пачки картонные.
1 мл — тюбик-капельницы (5) — пачки картонные.
1 мл — тюбик-капельницы (10) — пачки картонные.
1 мл — тюбик-капельницы (50) — коробки картонные.
1 мл — тюбик-капельницы (100) — коробки картонные.
1.5 мл — тюбик-капельницы (2) — пачки картонные.
1.5 мл — тюбик-капельницы (5) — пачки картонные.
1.5 мл — тюбик-капельницы (10) — пачки картонные.
1.5 мл — тюбик-капельницы (50) — коробки картонные.
1.5 мл — тюбик-капельницы (100) — коробки картонные.
10 мл — тюбик-капельницы (2) — пачки картонные.
10 мл — тюбик-капельницы (5) — пачки картонные.
10 мл — тюбик-капельницы (10) — пачки картонные.
10 мл — тюбик-капельницы (100) — коробки картонные.
10 мл — тюбик-капельницы (50) — коробки картонные.
2 мл — тюбик-капельницы (2) — пачки картонные.
2 мл — тюбик-капельницы (5) — пачки картонные.
2 мл — тюбик-капельницы (10) — пачки картонные.
2 мл — тюбик-капельницы (50) — коробки картонные.
2 мл — тюбик-капельницы (100) — коробки картонные.
5 мл — тюбик-капельницы (2) — пачки картонные.
5 мл — тюбик-капельницы (5) — пачки картонные.
5 мл — тюбик-капельницы (50) — коробки картонные.
5 мл — тюбик-капельницы (100) — коробки картонные.М-холиномиметик, производное метилимидазола. Оказывает прямое м-холиномиметическое действие. При местном применении в офтальмологии вызывает выраженный миоз, понижение внутриглазного давления, спазм аккомодации.
При системном применении увеличивает секрецию слюнных, слезных, потовых желез, поджелудочной железы, желез кишечника, а также мукозных клеток дыхательных путей.
При инстилляции в конъюнктивальный мешок не проникает в системный кровоток.
Для применения в офтальмологии: острый приступ глаукомы, вторичная глаукома (тромбоз центральной вены сетчатки, острая непроходимость артерий сетчатки, атрофия зрительного нерва, пигментная дегенерация сетчатки), хроническая открытоугольная глаукома, абсцесс роговицы. Необходимость сужения зрачка после инстилляции мидриатиков.
Инстилляции в конъюнктивальный мешок. Режим дозирования устанавливают в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.
При местном применении: редко — головная боль; при длительном применении — фолликулярный конъюнктивит, контактный дерматит век, выраженный миоз (1-1.5 мм в диаметре).
Заболевания глаз и состояния, при которых миоз нежелателен (в т.ч. после хирургического вмешательства на глазу), ирит, иридоциклит, повышенная чувствительность к пилокарпину.
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения пилокарпина в офтальмологии при беременности и в период лактации не проводилось.
С осторожностью применять при отслоении сетчатки в анамнезе и у пациентов молодого возраста с миопией высокой степени.
При наличии начальной катаракты миотический эффект может вызвать преходящее ухудшение зрения.
Лечение необходимо проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Миоз может вызывать нарушения темновой адаптации. После инстилляции пилокарпина необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем в темное время суток или при плохом освещении. В самом начале лечения у пациентов молодого возраста может развиться спазм аккомодации, который может привести к снижению остроты зрения.
Антагонизм по отношению к м-холиноблокаторам (в т.ч. к атропину).
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
После использования мидриатиков в хирургических или диагностических целях возникает необходимость в быстром сужении зрачка.
Аналогичный эффект требуется при терапии закрытоугольной глаукомы. В таких случаях назначают средства, обладающие гипотензивным действием.
Одним из таких является Пилокарпин.
Об особенностях глазных капель и правилах их применения расскажем далее.
РЛС
Офтальмологический раствор внесён в реестр лекарственных средств, включён в список жизненно необходимых лекарств.
Основная регистрационная информация содержит следующие данные:
- торговое наименование – Пилокарпин;
- Код АТХ – S01ЕВ01;
- группа лекарственных средств – м-холиномиметики;
- молекулярная формула – C11H16N2O2;
- форма – раствор в виде глазных капель (прозрачная бесцветная жидкость).
МНН
Международное непатентованное наименование средства — Пилокарпин (Pilocarpinum).
Состав
Разработчики препарата за основу состава взяли вещество пилокарпина гидрохлорид.
Для лучшего его усвоения тканями глаза в производстве также используются:
- натрия гидроксид;
- борная кислота;
- инъекционная вода.
Концентрация раствора – 1%.
Лекарство фасуется в полимерные флаконы, ёмкость которых представлена в следующих вариантах: 5 мл; 10 мл. Каждая капельница укладывается в картонную коробку вместе с аннотацией.
Выдержка из инструкции, где содержится информация о способе применения препарата, нанесена на упаковку.
Принцип работы
Механизм действия офтальмологического средства основан на способности сокращения цилиарной мышцы. Действие распространяется и на мышцу зрачка, что приводит к его сужению.
Искусственно вызванный миоз создаёт условия для смещения прикорневой зоны радужки от угла передней камеры глаза.
В результате этих изменений открывается Шлеммов канал и фонтановы пространства, характерные для глаукомы закрытоугольной формы.
Процессы, происходящие под воздействием пилокарпина гидрохлорида, способствуют увеличению оттока жидкости из передней камеры глаза, в результате чего происходит снижение ВГД.
Гипотензивный эффект отмечается спустя 10-30 минут после введения раствора в глазную полость, сохраняется около 4-6 часов.
Благодаря свойствам лекарства удаётся снизить давление, образуемое внутри глаза, на 17-20% от исходного показателя (это примерно на 4-8 мм рт.ст.).
Цена
Купить офтальмологическое средство доступно в любой аптеке.
Одним из наиболее удобных способов приобретения лекарств предусматривает формирование заявки через интернет. При таком варианте возможна доставка заказа на дом.
Цена флакона ёмкостью 5 мл составляет 30 рублей.
Отпускаются глазные капли при наличии назначения врача.
Оформляется рецепт на латинском языке.
Показания к применению
Пилокарпин показывает высокий терапевтический эффект при лечении таких патологий, как:
- вторичная глаукома;
- закрытоугольная глаукома (при острых приступах);
- первичная глаукома открытоугольного типа (в сочетании с другими лекарствами, снижающими показатель ВГД).
Глазные капли используются также после инстилляции препаратов-мидриатиков для получения обратного эффекта нормального зрачка.
Инструкция по применению
Перед использованием лекарственного средства нужно ознакомиться с аннотацией.
Основные правила применения:
- способ введения офтальмологического раствора – капельным путём в конъюнктивальный мешок;
- разовая дозировка – 1-2 капли;
- количество инстилляций и продолжительность курса лечения определяется индивидуально.
Рекомендации по применению лекарства в зависимости от назначения:
- При остром приступе глаукомы закрытоугольного типа – первый час терапии предусматривает введение капель каждые 15 минут, на протяжении следующих 2-3 часов раствор закапывают каждые пол часа, далее интервал между процедурами увеличивается до 60 минут с последующим переходом на режимный ввод средства от 3 до 6 раз в сутки.
- При вторичной глаукоме – инстилляция проводится от 2 до 4 раз в день.
- Первичная глаукома открытоугольного типа – лекарство вводится 2-4 раза в день.
- с целью получения эффекта суженного зрачка – однократное ведение 1-2 капли.
Ограничения к применению
Специалистами выделен ряд патологий, при которых не рекомендуется искусственно создавать эффект суженного зрачка.
Это следующие состояния:
- воспаление, охватывающее ткани радужной оболочки и цилиарного тела;
- аллергия на составляющие компоненты глазных капель;
- послеоперационный период (имеются исключения, когда миоз создаётся для предотвращения формирования спаек);
- воспаление радужной оболочки;
- отслойка сетчатки или предрасположение к прогрессированию данного процесса.
Ограничением к применению является также детский или подростковый возраст пациента. Лекарство в офтальмологии широко используется с 18 лет.
При беременности и в период ГВ нежелательно использовать Пилокарпин, но иногда врачи прибегают к применению данного средства с учётом всех рисков и угроз.
На время лечения женщине рекомендуют временно прервать лактацию.
Передозировка
При тестировании капель Пилокарпин был выявлен факт возможной передозировки препаратом.
На интоксикацию указывают следующие симптомы:
- понижение показателя АД;
- повышенное выделение слюны;
- увеличение потоотделения;
- нарушение синусового ритма сердца;
- признаки бронхоспазма.
Если раствор по неосторожности был принять внутрь, возможно сильное отравление. На фоне интоксикации развивается сердечная недостаточность и бронхоконстрикция.
Для устранения симптоматических проявлений рекомендуется принять следующие меры:
- промыть желудок;
- периодически измерять ЧСС, АД;
- наблюдать за функционированием дыхательной системы;
- принять сорбент.
Если спустя 30-50 минут самочувствие не улучшилось, следует обратиться за квалифицированной помощью. Врач после тщательного осмотра пациента сделает инъекцию атропина (0,5-1,0 мг), эпинефрина (0,3-1,0 мг).
Лекарственное взаимодействие
Антагонистами пилокарпина гидрохлорида являются:
- м-холиноблокаторы;
- атропин.
Нежелательный эффект достигается при использовании сочетания Пилокарпина и адреномиметиков. Показатель сужения зрачка может оказаться недостаточным.
Совмещение пилокарпина гидрохлорида с Фенилэфрином и Тимололом оказывает негативное воздействие на внутриглазное давление (увеличивает значение, снижает продуцирование внутриглазной жидкости).
Достичь стойкого терапевтического эффекта не удастся при одновременном использовании Пилокарпина и хлорпротиксена, продукта преобразования фенотиазина, лекарств от депрессии, клозапина.
Совмещение пилокарпина гидрохлорида с галотаном провоцирует следующие проявления:
- нарушение синусового ритма сердца;
- снижение показателя АД.
Если пациенту назначена операция, такой эффект может создать серьёзные проблемы во время проведения хирургического вмешательства.
Меры предосторожности
Использование офтальмологического раствора требует соблюдения следующих мер предосторожности:
Отзывы
Надежда, 54 года:
Симптомы глаукомы стали проявляться чаще, чем существенно осложнили мне жизнь. Пыталась терпеть, чтоб полноценно отработать рабочую смену, а дома не могла уже ничего делать из-за боли и сильного дискомфорта в глазах. Выбравшись к врачу, получила назначение – капли Пилокарпин.
Вначале сильно удивила их стоимость, настолько доступного средства ещё не покупала. Эффект почувствовала после первого введения. Заметное улучшение отмечено на второй неделе. Препарат действенный и доступный!
Елена, 29 лет:
Пилокарпином я впервые стала пользоваться всего 4 месяца назад. При прохождении комиссии офтальмолог обнаружил открытоугольную глаукому.
Вскоре стала ощущать сильную боль в области зрачка, иногда болевой приступ продолжался пару дней.
При обращении в клинику были рекомендованы глазные капли. Лечебный эффект заметила после нескольких дней их использования. Приступы стали редкими, интенсивность боли сократилась. После введения раствора отсутствовали жжение и резь, что немаловажно при моей чувствительности к агрессивным проявлениям.
Сергей, 44 года:
При глаукоме рекомендую глазные капли Пилокарпин, берите не раздумывая. Прежде чем мне окончательно поставили диагноз, я перепробовал много препаратов. Ни один из них не устранял возникший в глазу дискомфорт.
В результате длительных проб разных средств болезнь начала прогрессировать, упало зрение.
Пилокарпин посоветовал врач, когда я обратился за помощью в частную клинику. За 14 дней использования раствора от симптомов не осталось и следа.
Аналоги
Существуют аналоги со схожими фармакологическими свойствами, но равноценными по отношению к Пилокарпину они не считаются.
Поэтому подбором заменителя должен заниматься лечащий врач, который владеет полной картиной заболевания, знаком с особенностями организма пациента.
Среди эффективных аналогов:
При наличии аллергии следует более внимательно изучать компоненты состава, чтобы при замене средств не ухудшить состояние тканей глаза.
Видео
