Побочные действие нитрофурана и фторхинолона
Дорогие фармтруженики, здравствуйте!
Недавно мы с вами разбирали наиболее популярные группы антибиотиков.
Сегодня я бы хотела остановиться еще на одной группе чрезвычайно популярных антибактериальных средств. Я говорю о фторхинолонах.
Они не являются антибиотиками, поскольку не имеют природных аналогов. Но по эффективности ничуть им не уступают.
Вы можете не читать дальше, если быстро ответите на вопросы:
- Сколько поколений фторхинолонов сейчас существует на рынке?
- Назовите хотя бы по одному препарату каждого поколения этой группы.
- Чем поколения отличаются друг от друга?
- Какие из фторхинолонов применяются, преимущественно, при инфекциях мочеполовой системы?
- Назовите редкий побочный эффект, который вызывают препараты этой группы.
- С какого возраста можно применять фторхинолоны и почему?
Ну как? Справились?
Если не очень, продолжаем разговор.
Из истории фторхинолонов
«Родителями» фторхинолонов являются хинолоны – налидиксовая кислота (Неграм, Невиграмон), пипемидовая кислота (Палин) и др.
Я уверена, вы с лёту назовете, когда они используются.
Назвали?
Правильно. Преимущественно, при инфекциях мочевыводящих путей. Хинолоны — это по сути уросептики, т.е. препараты, освобождающие от бактериальных оккупантов мочевой пузырь, почки, мочеточники.
В последнее время эти средства назначаются все реже и реже, поскольку на рынке появились куда более эффективные препараты.
Хинолоны были синтезированы случайно, во время изучения антималярийного средства под названием Хлорохин.
Через несколько лет после их открытия кому-то из ученых пришла в голову идея присоединить атом фтора к формуле хинолонов и посмотреть, что из этого получится. А получилась совершенно новая группа антибактериальных средств, которая по эффективности сравнима с цефалоспоринами.
Группа фторхинолонов. Особенности поколений
В некоторых публикациях хинолоны рассматриваются вместе с фторхинолонами и причисляются к их первому поколению.
Белиберда какая-то получается: хинолоны являются 1 поколением ФТОРхинолонов.
Но группа-то получилась совсем другая, с иными характеристиками и показаниями!
Так что я буду говорить, как подсказывает мне здравый смысл.
На сегодняшний день существует 3 поколения фторхинолонов:
Поколения фторхинолонов отличаются друг от друга спектром антибактериальной активности.
Каждое новое поколение в чем-то превосходит предыдущее.
1 поколение называют «грамотрицательным», поскольку препараты, относящиеся к этому поколению, действуют на широкий спектр грамотрицательных бактерий. А из грамположительных лишь на небольшую кучку: несколько разновидностей стафилококка, листерии, коринебактерии., туберкулезную палочку.
Напомню вам грамотрицательные бактерии: синегнойная палочка, гонококк (возбудитель гонореи), менингококк (возбудитель гнойного менингита), кишечная палочка, сальмонелла, шигелла, протей, клебсиелла, энтеробактер, гемофильная палочка и др.
Препараты 1 поколения можно разделить на 2 группы:
Системные: Ципрофлоксацин, Ломефлоксацин и Офлоксацин. Они проникают в различные органы и ткани, поэтому используются при инфекциях самых разных локализаций: дыхательных путей, уха, глаза, придаточных пазух носа, мочеполовой сферы, ЖКТ, кожи, костей и др.
Уросептики: Норфлоксацин и Пефлоксацин. Эти средства создают высокие концентрации в моче, поэтому применяются чаще всего при инфекциях мочеполовой системы.
Но препараты этого поколения слабо действуют на пневмококк, хламидии, микоплазмы, анаэробы.
Норфлоксацин также входит в состав глазных и ушных капель под названием Нормакс.
2 поколение получило название «респираторного», так как относящиеся к нему средства действуют не только на тех возбудителей, что и 1 поколение, но и на большинство возбудителей инфекций дыхательных путей (пневмококк, Mycoplasma pneumoniae и др.).
Они отлично расправляются с теми же врагами народа, что и 1 поколение, но еще с пневмококками, хламидиями, микоплазмами.
3 поколение я назову «гроза анаэробов».
Пока собирала материал для статьи, встречала несколько представителей этого поколения, но не увидела их в ассортименте аптек. О «мертвых душах» говорить не вижу смысла. Так что называю самый популярный: Моксифлоксацин (торговое название Авелокс).
Препараты, вернее, препарат, третьего поколения фторхинолонов действует на тех же возбудителей, что и два предыдущих, плюс способен уничтожать анаэробные бактерии. Помните, кто это такие?
Это неприхотливые микробы, которым, в отличие от своих братьев по разуму, для полноценной жизни не нужен кислород.
Они вызывают тяжелейшие инфекции. Их токсины чрезвычайно агрессивны, способны поражать жизненно важные органы и вызывать перитонит, абсцессы внутренних органов, сепсис, остеомиелит и другие серьезные болячки.
Анаэробные бактерии являются также виновниками столбняка, газовой гангрены, ботулизма, пищевых токсикоинфекций.
Таким образом, от поколения к поколению спектр антибактериальной активности фторхинолонов расширяется.
Преимущества группы фторохинолонов
Вы, наверное, заметили, что препараты этой группы полюбились многим врачам, поэтому назначают их довольно часто.
Что же хорошего они в них нашли?
Давайте перечислим их преимущества.
Фторхинолоны:
- Имеют широкий спектр действия.
- Глубоко проникают в различные ткани.
- Имеют длительный период полувыведения, поэтому могут применяться 1-2 раза в сутки.
- Хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте, поэтому выпускаются в виде пероральных форм, что для многих больных удобнее и приятнее.
- Высоко эффективны.
- Хорошо переносятся.
Механизм действия фторхинолонов
Фторхинолоны оказывают бактерицидное действие. Они подавляют ферменты, которые необходимы для синтеза ДНК дочерних бактериальных клеток. А что такое ДНК? Это «сердце» клетки, ее генетический код, «инструкция», как ей жить-поживать и добра наживать. Нет «инструкции» – нет и жизни.
Показания к применению фторхинолонов
Фторхинолоны имеют широкий, я бы даже сказала, широчайший, круг показаний:
- Заболевания верхних и нижних дыхательных путей.
- Инфекции мочевыводящих путей и предстательной железы: цистит, уретрит, пиелонефрит, простатит. Особенно хорошо с ними справляются норфлоксацин и пефлоксацин.
- Гонорея, хламидиоз, микоплазмоз.
- Интраабдоминальные инфекции (перитонит, холецистит и др.).
- Кишечные инфекции (сальмонеллез, дизентерия, холера и пр.).
- Инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов.
- Сепсис.
- Менингит.
- Туберкулез.
- Инфекции глаз, наружного уха (норфлоксацин).
Выбор препарата группы фторхинолонов зависит от вида и тяжести заболевания, его длительности, вида возбудителя и эффективности используемых ранее препаратов.
Каждый препарат имеет свои преимущества. Например:
Ципрофлоксацин — наиболее активный из фторхинолонов в отношении грамотрицательных бактерий. Превосходит своих «коллег» по действию на синегнойную палочку. Применяется в комбинированной терапии лекарственноустойчивых форм туберкулеза.
Офлоксацин — из 1 поколения самый активный в отношении пневмококков и хламидий, но слабее препаратов 2 и 3 поколений.
Норфлоксацин и пефлоксацин особенно хороши при инфекциях мочевыводящих путей и простаты.
Пефлоксацин, помимо этого, лучше других фторхинолонов проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому используется при менингитах (для этого есть форма концентрата для в/в введения).
Спарфлоксацин превосходит другие препараты этой группы по длительности действия. Применяется однократно в сутки.
Левофлоксацин — изомер офлоксацина, в 2 раза активнее его и лучше переносится.
Моксифлоксацин из всей группы самый активный в отношении пневмококков, хламидий, микоплазм, анаэробов. Может применяться эмпирически (то есть вслепую, без высева бактерий) при тяжелых инфекциях различных локализаций.
Противопоказания к применению фторхинолонов
Общие для всех:
- Беременность.
- Кормление грудью.
- Аллергические реакции на фторхинолоны.
- Детский и подростковый возраст.
Фторхинолоны противопоказаны до 18 лет, так как в опытах на животных исследователи отметили задержку развития хрящевой ткани. Поэтому их, как правило, не назначают до окончания формирования скелета. Хотя, в ряде случаев, врачи под свою ответственность назначают детям фторхинолоны. Например, при муковисцидозе или непереносимости других антибактериальных средств.
Наиболее частые побочные эффекты фторхинолонов
- Со стороны ЖКТ: боли в животе, тошнота, рвота, диарея. Поэтому советуйте их принимать после еды.
- Нарушения со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, судороги (у людей, страдающих эпилепсией).
- Фотодерматозы, т.е. повышенная чувствительность кожи к ультрафиолетовым лучам. Под действием солнца фторхинолоны разрушаются, образуются свободные радикалы и вызывают повреждение кожи.
А значит, при продаже препарата из этой группы нужно предложить солнцезащитное средство. Особенно летом и в солнечных регионах.
Больше других способностью вызывать фотодерматозы отличаются ломефлоксацин (Ломфлокс) и спарфлоксацин (Спарфло).
- Повышение печеночных трансаминаз. Это означает, что препараты гепатотоксичны. Поэтому неплохо бы средство из группы фторхинолонов принимать в связке с гепатопротектором. Редко, но случается лекарственный гепатит.
- Увеличение интервала QT на ЭКГ. Для здоровых людей это не страшно. А если препарат принимает человек, имеющий серьезные проблемы с сердцем, может быть аритмия. Но это случается при приеме больших доз препарата.
- Редкое побочное действие – тендинит, т.е. воспаление сухожилия, и его разрыв. Чаще всего, страдает ахиллово сухожилие. Это бывает, преимущественно, у пожилых людей.
Тендиниты возникают потому, что фторхинолоны подавляют активность фермента, необходимого для синтеза белка коллагена. А он составляет основу сухожилий, да и вообще соединительной ткани.
Важно:
Если фторхинолоны принимать одновременно с антацидом и витаминно-минеральным комплексом, образуются нерастворимые соединения, и препарат должного эффекта не окажет. Поэтому перерыв между их приемами должен составлять не менее 4 часов.
А теперь вспомним все выше сказанное и набросаем список рекомендаций покупателю.
5 рекомендаций покупателю при продаже препарата группы фторхинолонов
Если вы продаете препарат из группы фторхинолонов:
- Предложите солнцезащитное средство. Говорите примерно так: «Этот препарат повышает чувствительность кожи к солнечным лучам и может вызвать появление сыпи. Поэтому я Вам советую приобрести еще средство для защиты кожи от солнца».
- Если человек отказывается от пункта 1, предупредите: «Избегайте пребывания на солнце весь период лечения и еще 3 дня после его окончания».
- Предложите гепатопротектор («С этим препаратом Вам врач выписал что-нибудь для защиты печени?»)
- Скажите, что принимать средство нужно после еды, запивать большим количеством жидкости, чтобы уменьшить его раздражающее действие на желудок.
- Если человек вместе с препаратом группы фторхинолонов приобретает еще антацидный препарат или витаминно-минеральный комплекс, порекомендуйте развести их прием во времени (перерыв не менее 4 часов).
На сегодня все. Как вам понравилась статья, друзья?
Все ли понятно?
Если есть, что добавить, прокомментировать, пишите в окошечке комментариев ниже.
Буду признательна, если вы поделитесь ссылкой на статью со своими коллегами.
До новой встречи на блоге «Аптека для человека»!
С любовью к вам, Марина Кузнецова
P.S. Если Вы еще не подписаны на новые статьи блога, Вы можете сделать это прямо сейчас, потратив всего несколько минут. Для этого нужно заполнить форму подписки, которую Вы видите в конце каждой статьи и справа в верхней части страницы. Не забудьте подтвердить подписку в пришедшем письме. После этого Вы получите письмо со ссылкой на скачивание полезных шпаргалок.
Если не получили письмо, проверьте папку «спам».
Что-то пошло не так? Посмотрите инструкцию.
Все равно не получилось? Пишите. Разберемся!
Препараты всех этих групп – это синтетические химиотерапевтические средства с широким противомикробным, антипротозойным действием, которые отличаются по активности и направлениям использования.Нитрофураны
— Фурацилин (Нитрофурал)
— Фурадонин (Нитрофурантоин)
— Фуразолидон (Диафурон)
— Фурагин (Фурамаг, Фуразидин)
— Нифурател (Макмирор)
— Нифуроксазид (Эрсефурил)
Первые соединения этого ряда были предложены еще в 1944 г. в качестве антисептиков.
Спектр действия:
В высоких разведениях (порядка 1:100 000) нитрофураны оказывают бактериостатическое, а в меньших(1:5000 — 1:20 000) — бактерицидное действие. Они активны в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий (синегнойная палочка и большинство видов протея устойчивы), хламидий, некоторых простейших (трихомонады, лямблии).
Механизм антимикробного действия:
Образуют комплекс с ДНК микробной клетки и нарушают в ней транспорт электронов и продукцию энергии. Устойчивость микробов развивается медленно и не носит перекрестного характера с сульфаниламидами и антибиотиками. При системном назначении нитрофуранов антимикробные свойства полностью не проявляются из-за плохой фармакокинетики: при приеме внутрь препараты после всасывания быстро покидают организм с мочой и не создают в тканях необходимых концентраций, увеличение же доз приводит к интоксикации.
Побочные эффекты при приеме внутрь: потеря аппетита, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области; редко — гиперчувствительность в форме типичных аллергических проявлений: различные кожные сыпи, лихорадка, бронхоспазм, анафилактические реакции. У предрасположенных лиц (дефицит глюкозо – 6 — фосфатдегидрогеназы) может вызвать гемолиз, невриты, у детей — метгемоглобинемию. Аллергические реакции возможны и при местном применении.
Характеристика препаратов
Фурадонин (нитрофурантоин) относится к широко назначаемым уроантисептикам. Назначают по 1 таб. 4 раза в сутки курсом 5 – 8 дней. После приема внутрь препарат быстро резорбируется и быстро выводится почками в неизмененном виде и лишь частично в виде метаболитов. При приеме средних доз в моче создается бактерицидная концентрация, в которой фурадонин активен против большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей.
Показания к применению: при инфекциях верхних (пиелонефриты) и нижних (циститы, уретриты) отделов тракта, при рецидивирующей бактериурии. С профилактической целью (цистоскопии, катетеризация) его принимают в течение суток, а для предупреждения рецидивов инфекции при ее хроническом течении — длительный прием в малых дозах (по 0,1 г раз в день).
Фурадонин принимают во время еды или запивают молоком. Он ослабляет противомикробное действие налидиксовой кислоты (невиграмон) и других хинолонов (комбинировать их не следует).
Противомикробное действие фурадонина резко возрастает при кислой реакции мочи (рН ниже 5,5). Фурадонин противопоказан больным с почечной недостаточностью.
Фуразолидонотносительно плохо резорбируется в ЖКТ (отличие от других препаратов группы), применяется для лечения энтеритов и энтероколитов, вызванных пищевой токсикоинфекцией, бациллами тифопаратифозной группы, холерным вибрионом, лямблиозе. Не активен в отношении синегнойной палочки, многих видов протея, к нему устойчивы многие штаммы дизентерийной палочки. Назначается в тех же дозах, что и фурадонин курсами 3 — 6 (не более 10) дней.
Фурацилин антисептик для местного (наружного) применения, одно из непременных средств «домашней аптечки. Выпускается в таблетках для приготовления водных (1: 4200 — предел растворимости в горячей воде), спиртовых (1: 1500) растворов, мазей, линиментов, а также аэрозолей (лифузоль), готовой мази (фастин) и высыхающего раствора для смазываний (фурапласт). Фурацилин обладает широким спектром антимикробного действия. Слабо активен против синегнойной палочки, протея, энтерококков, анаэробов. Применяют широко в виде полосканий, промываний ран, ожогов, пролежней, незаживающих язв, обработки полости рта и десен при стоматитах, для полоскания горла. В ушных (на спиртовом растворе) и глазных каплях — по назначению врача при конъюнктивитах и отитах.
Макмирор: хронические воспалительные заболевания верхних отделов ЖКТ, ассоциированные с Helicobacter pylori; кишечный амебиаз; лямблиоз; вульвовагинальные инфекции, вызванные чувствительными к препарату возбудителями (трихомонады, хламидии, грибы рода Candida, бактерии); инфекции мочевыводящих путей, (пиелонефрит, уретрит, цистит)
Эрсефурил: Острая бактериальная диарея.
Нитроимидазолы
— Метронидазол (Трихопол, Клион, Флагил, Метрогил)
— Тинидазол (Тинапрот, Фазижин, Тиниба)
— Орнидазол (Гайро, Тиберал)
Спектр действия:
Первый препарат введен более 40 лет назад – метронидазол. Разработан как противопротозойное средство (трихомонады, лямблии, амебы и др.). Позднее выявлено сильное бактерицидное действие на анаэробную микрофлору, как грамположительную, так и грамотрицательную, на бактероиды, фузобактерии, анаэробные кокки, клостридии и другие; выявлена активность в отношении грамотрицательного аэроба — хеликобактер пилори.
Механизм действия: При взаимодействии с микробной клеткой препарат приобретает способность необратимо связываться с разными макромолекулами бактериальной клетки (ДНК, белки, фосфолипиды мембран и т. п.) и оказывать бактерицидное действие.
Фармакокинетика: (На примере метронидазола) Препарат практически полностью резорбируется после приема внутрь, пик концентрации в крови наступает через 1- 3 ч. T 0,5 составляет 7 — 11 ч. Препарат хорошо проникает через ГЭБ и определяется во всех жидкостях и тканях. До 10-20% принятой дозы выделяется с мочой и 6 — 15% с калом, остальное подвергается инактивации в печени. Назначают его через 8 ч, (тинидазол — 1 раз в сутки) внутрь; при тяжелых инфекциях показаны капельные внутривенные вливания ампульного раствора 3 — 4 раза в сутки. Метронидазол выпускается в свечах и вагинальных таблетках, в форме геля для наружного применения.
Показания к применению:
1) инфекций ЦНС (менингиты, абсцессы мозга), лор. органов, вызванных анаэробной флорой; инфекций легких и плевры (абсцедирующая, аспирационная пневмонии), вызванных полимикробной микрофлорой с участием анаэробов; инфекций полости рта; инфекций костей и суставов с участием анаэробов, сепсиса. При полимикробных инфекциях нитроимидазолы обязательно сочетают с рациональной антибиотикотерапией;
2) инфекций органов брюшной полости и брюшины, перитонит, инфекционные осложнения после операций на толстом кишечнике, органах малого таза, гинекологических операциях. При плановых и неотложных операциях на этих органах метронидазол применяют в сочетании с антибиотиками с профилактической целью; предпочтение отдают внутривенному вливанию;
3) амебиаз с поражением кишечной стенки, печени (абсцессы), внекишечной локализацией — нитроимидазолы подавляют активные формы паразита, но, не действуют на цисты, должны обязательно сочетаться с антипротозойными препаратами;
4) трихомонадный вагинит и уретрит — метронидазол назначают внутрь, а женщинам в форме свечей или вагинальных таблеток, обычно раз в сутки на ночь;
5) лямблиоз — метронидазол коротким курсом в 5 дней и относительно небольшими дозами (250 мг взрослому трижды в день);
6) инфекционные поражения кожных покров (пролежни, трофические язвы, труднозаживающие раны и ожоги, угри и др.);
7) желудочные и дуоденальные язвы с целью уничтожения аэробных кислотоустойчивых микробов Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии язвенной болезни).
Курс лечения метронидазолом и его аналогами не должен превышать 10 дней для взрослых и 5 дней для детей; при тяжелых инфекциях с доказанной анаэробной микрофлорой курсы могут быть продленными.
Побочные эффекты:немногочисленны и при правильном дозировании возникают редко. Возможны преходящие диспепсические эффекты: тошнота, редко рвота, потеря аппетита, металлический вкус во рту, неприятные ощущения в эпигастрии. Могут наблюдаться побочные реакции ЦНС: головная боль, головокружения, сонливость, нарушения координации (не рекомендуют водить транспорт), угнетение настроения, парестезии, миалгии. Аллергические реакции возникают редко: сыпи, лихорадка, лейкопения. Нитроимидазолы могут вызывать фотосенсибилизацию (повышение чувствительности к УФ-облучению), обладают тетурамподобным действием (необходим полный отказ от алкоголя во время проведения курса и в последующие 5 — 7 дней).
Противопоказания к применению нитроимидазолов: беременные в 1 триместре; в последующие триместры — только по жизненным показаниям. На время приема и в последующие 3 — 5 дней прекращают кормление грудью. Препараты противопоказаны при аллергических реакциях.
Оксихинолоны, хинолоны (хинолоны 1 – 2 поколения)
— Нитроксолин (5 – НОК)
— Налидиксовая кислота (Невиграмон , Неграм)
— Оксолиниевая кислота (Грамурин)
— Пипемидиевая кислота (Палин, Пимидель)
— Интетрикс
Препараты являются широко используемыми уроантисепиками.
Спектр действия: грамотрицательная флора (кишечная палочка, клебсиеллы, протей, дизентерийная палочка, энтеробактер и др.)
Механизм действия: блокируют воспроизведение ДНК в процессе клеточного деления. Хинолоны проявляют бактериостатическое и бактерицидное действие. Недостатком их является быстрое развитие резистентности, особенно синегнойной палочки, серраций, стафилококков. По ходу лечения возможна суперинфекция природноустойчивыми видами и штаммами, приобретшими резистентность в процессе терапии.
Нитроксолин (5-НОК) и налидиксовая кислота (невиграмон, неграм и др.): хорошо всасываются в ЖКТ и быстро выводятся почками в основном в неизмененном виде, создавая высокие концентрации в мочевыводящих путях. Нитроксолин выпускается в дражированных таблетках, налидиксовая кислота — в таблетках и капсулах. Нитроксолин активен и против грамположительной микрофлоры (включая стафилококков), трихомонад, многих патогенных грибов (дрожжевых, плесневых).
Принимают их 4 раза в день во время еды, или, запивая молоком. Курсы лечения в среднем 1-2 недели.
Налидиксовая кислота высокоэффективна против аэробной грамотрицательной флоры (кишечной, дизентерийной, тифопаратифозных палочек, клебсиелл, протея и др.).
Показания к применению: острые и хронические инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит и др.), с профилактической целью — при операциях на почках и мочеполовых путях.
Не следует сочетать с нитрофуранами и назначать больным с почечной недостаточностью.
Побочные эффекты: хорошо переносятся. Возможны диспепсические явления: чувство дискомфорта, потеря аппетита, тошнота и пр., в редких случаях — типичные аллергические проявления (кожные сыпи, лихорадка, эозинофилия и пр.), фотосенсибилизация. Налидиксовая кислота противопоказана в первые 3 месяца беременности (нитроксолин — в последние месяцы), детям до двух лет, больным эпилепсией, при недостаточности функций печени.
Интетрикс – по структуре сходен с нитроксолином. Является кишечным антисептиком. Применяют при острой диарее инфекционного происхождения, дисбактериозе, кишечном амебиазе. Побочные эффекты сходны с нитроксолином.
Фторхинолоны (хинолоны 3 поколения)
— Офлоксацин (Офлин, Заноцин, Таривид)
— Пефлоксацин (Абактал, Пефлоцин)
— Норфлоксацин (Нолицин, Норбактин, Нормакс)
— Ципрофлоксацин (Ципробай, Ципролет, Ципроквин, Цифран)
— Эноксацин
— Спарфлоксацин (Спарфло)
— Ломефлоксацин (Максаквин, Ломфлокс)
— Левофлоксацин (Таваник, Флорацид, Элефлокс)
— Моксифлоксацин (Авелокс)
Механизм действия такой же, как у нефторированных хинолонов. Фторхинолоны сильнее подавляют грамотрицательные микроорганизмы, в том числе синегнойную палочку, группу бактерий кишечной палочки и др. Для подавления грамположительной флоры, внутриклеточных микроорганизмов (хламидии, легионеллы, некоторые микобактерии и др.) требуются более высокие концентрации препаратов в крови и тканях.
Все они выпускаются в дражированных таблетках, а пефлоксацин и ципрофлоксацин также в ампулах для парентерального введения.
Фармакокинетика:отличается от нефторированных хинолонов. После перорального приема все они хорошо всасываются в ЖКТ и создают действующие концентрации в тканях и жидкостях, проникают внутрь клеток, через плаценту и в женское молоко (через ГЭБ лучше всех проникает пефлоксацин). Т 0,5 для разных препаратов группы колеблется в пределах 3 — 7 ч. Время сохранения терапевтической концентрации в крови для большинства препаратов порядка 12 ч, а для пролонгированных форм 24 ч. Соответственно назначаются они 2 или 1 раз в сутки. Растворы фторхинолонов очень чувствительны к свету и готовят их только перед вливанием, а систему закрывают от света. Всасывание препаратов нарушается двухвалентными ионами, в том числе в состав антацидов, в молоке. При почечной недостаточности возможна кумуляция.
Показания к применению: Являются средствами резерва. Основным направлением их использования являются инфекции разной локализации, вызванные полирезистентными грамотрицательными бактериями, синегнойной палочкой и стафилококками.
1) эмпирическая химиотерапия в отделениях реанимации и интенсивной терапии сепсиса, менингита, перитонита, остеомиелита; при наличии анаэробной микрофлоры назначают дополнительно метронидазол или клиндамицин, при выявлении синегнойной палочки — дополнительно аминогликозиды;
2) внутрибольничные и внебольничные пневмонии (непневмококковые), обострения хронического бронхита с теми же добавлениями;
3) профилактика и лечение операционных инфекций у больных с нейтропенией, онкологическими заболеваниями, иммунодефицитами;
4) осложненные инфекции мочевыводящих путей, вызванные грамотрицательной полирезистентной флорой, простатиты, гонорея;
5) кишечные инфекции — вспышки сальмонеллеза, шигеллеза, вызванные устойчивыми к другим антибиотикам бактериями; кампилобактериоз.
Побочные эффекты и осложнения:
— диспепсические явления в виде тошноты, анорексии, диареи, металлического вкуса во рту, рвоты;
— умеренные аллергические реакции в виде кожных сыпей, зуда, слезотечения, насморка;
— фотосенсибилизация;
— возможны осложнения со стороны ЦНС (головокружение, бессонница, головная боль, изменения настроения); редко при продолжительном приеме — преходящая анемия, тромбоцитопения.
Фторхинолоны не следует назначать детям до 7 лет, беременным, кормящим матерям. Являются средствами резерва. Они обладают довольно длительным постантибиотическим действием; у разных представителей группы оно варьирует от 5 до 11 ч. Обычная продолжительность курсов лечения от 3 — 5 до 10 — 14 дней. Наиболее рациональным считают их комбинации с аминогликозидами, клиндамицином (или линкомицином, что хуже), метронидазолом. Не рекомендуют их сочетать с тетрациклинами, левомицетином, сульфаниламидами (исключая бисептол).
перейти в каталог файлов