Побочные действия антибиотиков пенициллинов ряда

Побочные действия антибиотиков пенициллинов ряда thumbnail

Антибиотики пенициллинового ряда – это универсальные препараты, позволяющие своевременно и эффективно избавлять человека от бактериальных патологий. В корне этих медикаментов лежат грибы, живые организмы, что ежегодно спасают миллионы людей по всему миру.антибиотики пенициллинового ряда

История открытия

История открытия антибактериальных средств пенициллинового ряда берет свое начало еще с 30-х годов 20 века, когда ученый Александр Флеминг, изучавший бактериальные инфекции, случайно выявил область, в которой не росли бактерии. Как показали дополнительные изыскания, таким местом в чаше, послужила плесень, что обычно покрывает несвежий хлеб.

Как оказалось, это вещество с легкостью убивало стафилококки. После дополнительных исследований, ученый смог выделить пенициллин в чистом виде, ставшим первым антибактериальным средством.

Принцип действия этого вещества, таков: во время деления клеток бактерии, для восстановления собственной нарушенной оболочки, эти вещества применяют элементы под названием пептидогликаны. Пенициллин же не позволяет образовываться этому веществу, из-за чего бактерии теряют способность не только к размножению, но и к дальнейшему развитию, и уничтожаются.

Однако не все шло гладко, через некоторое время, бактериальные клетки начали активную выработку фермента, под названием бета-лактамаза, который стал разрушать бета-лактамы, составляющие основу пенициллинов. Для решения этой проблемы в состав антибактериальных средств были добавлены дополнительные компоненты, к примеру, клавулоновая кислота.

Спектр действия

После проникновения в организм человека, лекарственное средство с легкостью распространяется по всем тканям, биологическим жидкостям. Единственные области, куда оно  проникает в очень малых количествах (до 1%), это спинномозговая жидкость, органы зрительной системы и предстательная железа.

За пределы организм препарат выводится посредством работы почек, примерно спустя 3 часа.кларитромицин

Антибиотическое воздействие природной разновидности препарата достигается путем борьбы с такими бактериями:

  • грамположительных (стафилококков, пневмококков, стрептококков, бацилл, листерий);
  • грамотрицательных (гонококков, менингококков);
  • анаэробных (клостридий, актиминоцетов, фузобактерий);
  • спирохет (бледной, лептоспиры, боррелии);
  • эффективны против синегнойной палочки.

Пенициллиновые антибиотики применяются для терапии разных патологий:

  • инфекционных заболеваний средней степени тяжести;
  • болезней ЛОР органов (скарлатины, тонзиллита, отита, фарингита);
  • инфекций дыхательных органов (бронхитов, воспалений легких);
  • заболеваний органов мочеполовой системы (циститы, пиелонефриты);
  • гонореи;
  • сифилиса;
  • инфекций кожного покрова;
  • остеомиелита;
  • бленнореи, возникающей у новорожденных;
  • лептоспироза;
  • менингита;
  • актиномикоза;
  • бактериальных поражений слизистых и соединительных тканей.

Антибиотики классификация

Пенициллиновые антибиотики имеют разные способы производства, а также свойства, что позволяет разделить их на 2 большие группы.

  1. Природные, что были открыты Флемингом.
  2. Полусинтетические, были созданы немного позже в 1957 году.

Специалисты разработали классификацию антибиотиков группы пенициллина.

К природным относят:

  • феноксилметилпенициллин (Оспен, а также его аналоги);
  • бензатин бензилпенициллин (Ретарпен);
  • бензилпенициллин натриевая соль (Прокаин пенициллин).

К группе полусинтетических средств принято относить:

  • аминопеницллиновые (амоксициллины, ампициллины);
  • антистафилококковые;
  • антипесвдомонадные (уреидопенициллины, карбоксипенициллины);
  • ингибиторзащищенные;
  • комбинированные.

Природные пенициллины

Натуральные антибиотики имеют одну слабую сторону: они могут разрушаться посредством воздействия бета-лактамазы, а также желудочного сока.

Лекарства, относимые к этой группы, имеют вид растворов для инъекционного введения:

  • с удлиненным действием: сюда относят заменитель пенициллина – бициллин, а также новокаиновая соль бензилпенициллинов;
  • с небольшимм действием: натриевые и калиевые соли бензилпенициллинов.

Пролонгированные пенициллины вводятся один раз за сутки внутримышечным путем, а новокаиновая соль – от 2 до 3 раз за день.

Биосинтетические

Пенициллиновый ряд антибиотиков состоит из кислот, который путем необходимых манипуляций соединяются с солями натрия и калия. Подобные соединения отличаются быстрым всасыванием, что позволяет использовать их для инъекционного введения.

Как правило, терапевтический эффект заметен уже спустя четверть часа после введения средства,  а держится он на протяжении 4 часов (поэтому препарат требует повторного введения).

Для продления эффекта от природного бензилпенициллина, он был соединен с новокаином и некоторыми другими компонентами. Добавление к основному веществу солей новокаина, позволило удлинить достигаемый терапевтический эффект. Теперь стало возможным снизить количество инъекций до двух-трех за сутки.

Читайте также:  Гиалуроновая кислота уколы для лица побочные действия

Биосинтетические пенициллины используются для терапии таких заболеваний:

  • ревматизма хронического вида;
  • сифилиса;
  • стрептококка.

Для терапии инфекций со средней степенью тяжести, используется феноксилметилпенициллин. Эта разновидность отличается устойчивостью к разрушающему воздействию соляной кислотой, что содержится в желудочном соке.

Данное вещество выпускается в таблетках, для которых допускается пероральный прием (4-6 раз за день). Биосинтетические пенициллины работают против большинства бактерий, за исключением спирохет.

Полусинтетические антибиотики, относящиеся к пенициллиновому ряду

К этой разновидности средств, относится несколько подгрупп медикаментов.

Аминопенициллины активно работают против: энтеробактерий, гемофильной палочки, хеликобактер пилори. Сюда относят такие препараты: ампициллинового ряда (Ампициллин), амоксициллина (Флемоксин Солютаб).

Активность обеих подгрупп антибактериальных средств распространяется на схожие виды бактерий. Однако ампициллины не слишком эффективно борются с пневмококками, но некоторые их разновидности (к примеру, Ампициллина тригидрат), с легкостью справляются с шигеллами.

Препараты этой группы используются так:

  1. Ампициллины путем внутривенных и внутримышечных инфекций.
  2. Амоксициллины путем перорального употребления.

Амоксициллины активно борются с синегнойной палочкой, но, к сожалению, часть представителей этой группы, могут разрушаться под воздействием бактериальных пенициллиназ.

К антистафилококковой подгруппе относят: Метициллин, Нафициллин, Оксациллин, Флуксоциллин, Диклоксациллин. Эти препараты устойчивы по отношению к стафилококкам.

Антисинегнойная подгруппа, как понятно из названия, активно борется с синегнойной палочкой, что провоцирует появление тяжелых форм ангины, цистита.

В этот список входит две разновидности препаратов:

  1. Карбоксипенициллины: Карбецин, Тиментин (для терапии тяжелых поражений мочевыводящих путей и респираторных органов), Пиопен, динатриевый Карбинициллин (используется только у взрослых пациентов путем внутримышечного, внутривенного введения).
  2. Уреидопенициллины: Пициллин пиперациллин (используется чаще для патологий, спровоцированных клебсиеллами), Секуропен, Азлин.

Комбинированные антибиотики из ряда пенициллинов

Комбинированные препараты по-другому ещё именуют ингибиторозащищенными, это значит, что они блокируют бета-лактамазы бактерий.

Список ингибиторов бета-лактамаз очень большой, наиболее распространены:

  • клавулоновая кислоты;
  • сульбактам;
  • тазобактам.

С целью терапии патологий со стороны органов дыхательной, мочеполовой систем, применяются такие антибактериальные составы:

  • амоксициллин и клавулоновая кислота (Аугментин, Амоксил, Амоксиклав);
  • ампициллин и сульбактам (Уназин);
  • тикарциллин и клавулоновая кислота (Тиментин);
  • пиперациллин и тазобактам (Тазоцин);
  • ампициллин и оксациллин (Ампиокс натрий).

Пенициллины для взрослых

Полусинтетические препараты активно применяются для борьбы с синуситами, отитами, пневмониями, фарингитами, ангинами. Для взрослых существует перечень наиболее эффективных препаратов:

  • Аугментин;
  • Амоксикар;
  • Оспамокс;
  • Амоксициллин;
  • Амоксиклав;
  • Тикарциллин;
  • Флемоксин Солютаб.

Для избавления от пиелонефрита (гнойного, хронического), цистита (бактериального), уретритов, сальпингитов, эндометритов, применяют:

  • Аугментин;
  • Медоклав;
  • амоксиклав;
  • Тикарциллин с клавулоновой кислотой.

Когда пациент страдает от аллергии на пенициллиновые средства, у него может проявиться аллергическая реакция в ответ на прием подобных препаратов (это может быть простая крапивница, либо тяжелая реакция с развитием анафилактического шока). При наличии подобных реакций, пациенту показано применять средства из группы макролидов.

Отдельного внимания заслуживает категория беременных женщин, для избавления их от хронического пиелонефрита, применяют:

  • Ампициллин;
  • Оксациллин (при наличии возбудителя – стафилококка);
  • Аугментин.

При непереносимости пенициллиновой группы, доктор может рекомендовать применение группы резервных антибиотиков по отношению к пенициллинам: цефалоспоринов (Цефазолин), либо макролидов (Кларитромицин).

Пенициллины для лечения детей

На основе пенициллинов создано много антибактериальных средств, часть из них разрешена к применению у пациентов детского возраста. Эти препараты отличаются низкой токсичностью и высокой эффективностью, что позволяет использовать их у маленьких пациентов.

Для малышей применяют ингибиторзащищенные средства, употребляемые пероральным путем.

Детям назначают такие антибиотики:

  • Флемоклав Солютаб;
  • Аугментин;
  • Амоксиклав;
  • Амоксициллин;
  • флемоксин.

К непенициллиновым формам относят Вильпрафен Солютаб, Юнидокс Солютаб.

Слово «солютаб» обозначает, что таблетки растворяются под воздействием жидкости. Этот факт облегчает процесс употребления лекарств маленькими пациентами.

Многие антибиотики пенициллиновой группы производятся в виде суспензий, имеющих вид сладкого сиропа. Для определения дозировки для каждого пациента, необходимо учитывать показатели его возраста и массы тела.

Назначать антибактериальные средства для детей может только специалист. Самолечение с применением подобных препаратов, не допускается.

Противопоказания побочные эффекты пенициллинов

Употреблять пенициллиновые препараты, несмотря на всю их эффективность и пользу, можно не всем категориям пациентов, инструкция к препаратам содержит перечень состояний, когда употребление таких лекарств находится под запретом.

Читайте также:  Побочные действия от боржоми

антибиотики пенициллинового ряда

Противопоказания:

  • гиперчувствительность, личная непереносимость или сильные реакции на компоненты лекарственного средства;
  • предыдущие реакции на цефалоспорины, пенициллины;
  • нарушения функционирования печени, почек.

Каждый препарат имеет собственный список противопоказаний, указанный инструкцией, с ним следует ознакомиться еще до начала проведения лекарственной терапии.

Как правило, пенициллиновые антибиотики переносятся пациентами хорошо. Но, в редких случаях, могут возникать негативнее проявления.

Побочные эффекты:

  • аллергические реакции проявляются кожной сыпью, крапивницей, отечностью тканей, зудом, иными высыпаниями, отеком Квинке, анафилактическим шоком;
  • со стороны органов ЖКТ могут появиться тошнота, эпигастральные боли, расстройства пищеварения;
  • кровеносная система: увеличение показателей кровяного давления, нарушения ритма сердца;
  • печень и почки: развитие недостаточности функционирования этих органов.

Для предотвращения развития побочных реакций, очень важно принимать антибиотики только по назначению доктора, обязательно используя вспомогательные средства (к примеру, пробиотики), что он порекомендует.

Источник

Автор: Dr. Sakovich ·
Опубликовано 2015/09/21 · Обновлено 2017/11/29

Пенициллины обладают узким спектром действия и характеризуются бактерицидным эффектом.

Различают пенициллины:

  • Биосинтетические пенициллины: короткого действия(бензилпенициллина натриевая, калиевая соль) и длительного действия (бензилпенициллина новокаиновая соль, бициллины);
  • Полусинтетические пенициллины: оксациллин, ампициллин, амоксициллин, карбенициллин. Полусинтетические пенициллины в отличие от природных не разрушаются в кислом содержимом желудка, можно применять внутрь; некоторые устойчивы к бета-лактамазе; более широкого спектра действия.

Механизм действия пенициллинов

Механизм действия пенициллинов: активируют литические ферменты микроорганизмов, которые активнее лизируют КС; подавляют активность транспептидаз и гликозидаз, нарушая связывание(сшивки) между старым и новым пептидогликанами.

Бензилпенициллина натриевая, калиевая соли

Бензилпенициллина натриевая, калиевая соли – хорошо растворимы в воде, но в растворах быстро расщепляются, поэтому разводят перед введением. Вводят в/м,в/в, эндолюмбально,внутриполостно 4-6 раз в день. Легко проникают в плевральную, перикардиальную полости, почки,печень, легкие, плохо – через ГЭБ, но при воспалении проникновение усиливается, костную ткань, может влиять на плод через плаценту.

Спектр действия

Спектр действия:

  • Гр+ стафилококки,
  • стрептококки,
  • Гр- пневмококки,
  • менингококки,
  • бледная спирохета,
  • гонококки,
  • бациллы сибирской язвы,
  • коринебактерии,
  • патогенные анаэробы – клостридии столбняка, газовой гангрены;
  • актиномицеты,
  • бактероиды.

Показания к применению

Показания:

  • заболевания верхних дыхательных путей,
  • ангина,
  • скарлатина,
  • отит,
  • септический эндокардит,
  • сепсис,
  • сифилис,
  • гонорея,
  • менингит,
  • столбняк,
  • сибирская язва,
  • заболевания МВП,
  • остеомиелит,
  • раневые инфекции,
  • применяют в акушерстве и стоматологический практике.

Побочные эффекты

Побочные эффекты:

  • аллергические реакции,
  • нейротоксичность: судороги, галлюцинации при высоких дозах,
  • дисбактериоз,
  • местнораздражающее действие: прием внутрь – диспепсия, тошнота, рвота, в/в – флебиты, кандидоз, суперинфекция.

Бензилпенициллина новокаиновая соль

Бензилпенициллина новокаиновая соль- аналогично, но длительного действия, 2 раза в сутки.

Бициллин-1,3,5

Бициллин-1,3,5 – трудно растворимые соли бензилпеницилина, плохо расворяются в воде, используются в виде взвесей, медленно всасываются, вводятся в/м 1 раз в неделю/4 дня/ месяц. Бициллин-3 включает новокаиновую соль, бензилпенициллин, бициллин-1, бициллин-5 1 новокаиновую соль, 4 части бициллина-1.

Спектр действия

Спектр действия:

  • Гр+ стафилококки,
  • стрептококки,
  • Гр- пневмококки,
  • менингококки,
  • бледная спирохета,
  • гонококки,
  • бациллы сибирской язвы,
  • коринебактерии,
  • патогенные анаэробы – клостридии столбняка, газовой гангрены;
  • актиномицеты, бактероиды.

Показания к применению

Показания:

  • профилактика ревматизма,
  • лечение хронических заболеваний – сифилиса, фарингита, вызванного бета-гемолитическим стрептококком.

Побочные эффекты

Побочные эффекты:

  • аллергические реакции,
  • нейротоксичность: судороги, галлюцинации при высоких дозах,
  • дисбактериоз,
  • местнораздражающее действие: прием внутрь – диспепсия, тошнота, рвота, в/в – флебиты, кандидоз, суперинфекция.

Оксациллин

Оксациллин – антистафилококковый, устойчивый к бета-лактамазе, вводится в/м,в/в,внутрь 4-6 раз в сутки за час до еды или через 2 часа после еды. Легко проникают в плевральную, перикардиальную полости, почки,печень, легкие, плохо – через ГЭБ, но при воспалении проникновение усиливается, костную ткань, может влиять на плод через плаценту.

Читайте также:  Утрожестан внутрь побочные действия

Спектр действия

Спектр действия:

  • Гр+ стафилококки,
  • стрептококки,
  • Гр- пневмококки,
  • менингококки,
  • бледная спирохета,
  • гонококки,
  • бациллы сибирской язвы,
  • коринебактерии,
  • патогенные анаэробы – клостридии столбняка, газовой гангрены;
  • актиномицеты,
  • бактероиды.

Показания к применению

Показания:

  • заболевания верхних дыхательных путей,
  • ангина,
  • скарлатина,
  • отит,
  • септический эндокардит,
  • сепсис,
  • сифилис,
  • гонорея,
  • менингит,
  • столбняк,
  • сибирская язва,
  • заболевания МВП,
  • остеомиелит,
  • раневые инфекции,
  • применяют в акушерстве и стоматологический практике,
  • профилактика ревматизма,
  • лечение хронических заболеваний – сифилиса, фарингита, вызванного бета- гемолитическим стрептококком.

Побочные эффекты

Побочные эффекты:

  • аллергические реакции,
  • нейротоксичность: судороги, галлюцинации при высоких дозах,
  • дисбактериоз,
  • местнораздражающее действие: прием внутрь – диспепсия, тошнота, рвота, в/в – флебиты, кандидоз, суперинфекция.

Ампициллин

Ампициллин – широкого спектра действия, неустойчив к бета-лактамазе, вводится в/м,в/В, внутрь 4-6 раз в сутки, легко проникает в ткани, через ГЭБ.

Спектр действия

Спектр действия:

  • Гр+ стафилококки,
  • стрептококки,
  • Гр- пневмококки,
  • менингококки,
  • бледная спирохета,
  • гонококки,
  • бациллы сибирской язвы,
  • коринебактерии,
  • патогенные анаэробы – клостридии столбняка, газовой гангрены;
  • актиномицеты, бактероиды + эшерихии,
  • шигеллы,
  • сальмонеллы,
  • клебсиеллы,
  • гемофильная палочка,
  • хеликобактер пилори.

Показания к применению

Показания:

  • заболевания верхних дыхательных путей,
  • ангина,
  • скарлатина,
  • отит,
  • септический эндокардит,
  • сепсис,
  • сифилис,
  • гонорея,
  • менингит,
  • столбняк,
  • сибирская язва,
  • заболевания МВП,
  • остеомиелит,
  • раневые инфекции,
  • применяют в акушерстве и стоматологический практике,
  • профилактика ревматизма,
  • лечение хронических заболеваний – сифилиса, фарингита, вызванного бета- гемолитическим стрептококком.
  • + смешанные инфекции, кишечные инфекции, послеоперационные инфекции, заболевания желчевыводящих путей.

Побочные эффекты

Побочные эффекты:

  • аллергические реакции,
  • нейротоксичность: судороги, галлюцинации при высоких дозах,
  • дисбактериоз,
  • местнораздражающее действие: прием внутрь – диспепсия, тошнота, рвота, в/в – флебиты, кандидоз, суперинфекция.

Карбенициллин, амоксициллин

Карбенициллин, амоксициллин – широкого спектра действия, неустойчив к бета-лактамазе, вводится в/м,в/В, 4 раза в сутки, не проникает через ГЭБ.

Спектр действия

Спектр действия:

  • Гр+ стафилококки,
  • стрептококки,
  • Гр- пневмококки,
  • менингококки,
  • бледная спирохета,
  • гонококки,
  • бациллы сибирской язвы,
  • коринебактерии,
  • патогенные анаэробы – клостридии столбняка, газовой гангрены;
  • актиномицеты, бактероиды + эшерихии, шигеллы, сальмонеллы, гемофильная палочка,
  • хеликобактер пилори + возбудитель синегнойной палочки (псевдомонады) ,
  • стафилококки, устойчивые к антибиотикам.

Показания к применению

Показания:

  • заболевания верхних дыхательных путей,
  • ангина,
  • скарлатина,
  • отит,
  • септический эндокардит,
  • сепсис,
  • сифилис,
  • гонорея,
  • менингит,
  • столбняк,
  • сибирская язва,
  • заболевания МВП,
  • остеомиелит,
  • раневые инфекции,
  • применяют в акушерстве и стоматологический практике,
  • профилактика ревматизма,
  • лечение хронических заболеваний – сифилиса, фарингита, вызванного бета- гемолитическим стрептококком.
  • + смешанные инфекции, кишечные инфекции, послеоперационные инфекции, заболевания желчевыводящих путей.

Побочные эффекты

Побочные эффекты:

  • аллергические реакции,
  • нейротоксичность: судороги, галлюцинации при высоких дозах,
  • дисбактериоз,
  • местнораздражающее действие: прием внутрь – диспепсия, тошнота, рвота, в/в – флебиты, кандидоз, суперинфекция, интерстициальный нефрит, гипокалиемия, нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения,
  • необходим строгий режим дозирования.

Азлоциллин

Азлоциллин – широкого спектра действия, неустойчив к бета-лактамазе, вводится в/м,в/В,3 раза в сутки, хорошо проникают внутрь клеток.

Спектр действия

Спектр действия:

  • Гр+ стафилококки,
  • стрептококки,
  • Гр- пневмококки,
  • менингококки,
  • бледная спирохета,
  • гонококки,
  • бациллы сибирской язвы,
  • коринебактерии,
  • патогенные анаэробы – клостридии столбняка, газовой гангрены;
  • актиномицеты, бактероиды + эшерихии, шигеллы, сальмонеллы, гемофильная палочка,
  • хеликобактер пилори + возбудитель синегнойной палочки (псевдомонады) ,
  • стафилококки, устойчивые к антибиотикам+клебсиеллы.

Показания к применению

Показания:

  • заболевания верхних дыхательных путей,
  • ангина,
  • скарлатина,
  • отит,
  • септический эндокардит,
  • сепсис,
  • сифилис,
  • гонорея,
  • менингит,
  • столбняк,
  • сибирская язва,
  • заболевания МВП,
  • остеомиелит,
  • раневые инфекции,
  • применяют в акушерстве и стоматологический практике,
  • профилактика ревматизма,
  • лечение хронических заболеваний – сифилиса, фарингита вызванного бета- гемолитическим стрептококком.
  • + смешанные инфекции, кишечные инфекции, послеоперационные инфекции, заболевания желчевыводящих путей.

Побочные эффекты

Побочные эффекты:

  • аллергические реакции,
  • нейротоксичность: судороги, галлюцинации при высоких дозах,
  • дисбактериоз,
  • местнораздражающее действие: прием внутрь – диспепсия, тошнота, рвота, в/в – флебиты, кандидоз, суперинфекция, интерстициальный нефрит, гипокалиемия, нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения, необходим строгий режим дозирования.

Метки: АнтибиотикиПенициллины

Источник