Побочные действия антибиотиков пенициллинов ряда
Антибиотики пенициллинового ряда – это универсальные препараты, позволяющие своевременно и эффективно избавлять человека от бактериальных патологий. В корне этих медикаментов лежат грибы, живые организмы, что ежегодно спасают миллионы людей по всему миру.
История открытия
История открытия антибактериальных средств пенициллинового ряда берет свое начало еще с 30-х годов 20 века, когда ученый Александр Флеминг, изучавший бактериальные инфекции, случайно выявил область, в которой не росли бактерии. Как показали дополнительные изыскания, таким местом в чаше, послужила плесень, что обычно покрывает несвежий хлеб.
Как оказалось, это вещество с легкостью убивало стафилококки. После дополнительных исследований, ученый смог выделить пенициллин в чистом виде, ставшим первым антибактериальным средством.
Принцип действия этого вещества, таков: во время деления клеток бактерии, для восстановления собственной нарушенной оболочки, эти вещества применяют элементы под названием пептидогликаны. Пенициллин же не позволяет образовываться этому веществу, из-за чего бактерии теряют способность не только к размножению, но и к дальнейшему развитию, и уничтожаются.
Однако не все шло гладко, через некоторое время, бактериальные клетки начали активную выработку фермента, под названием бета-лактамаза, который стал разрушать бета-лактамы, составляющие основу пенициллинов. Для решения этой проблемы в состав антибактериальных средств были добавлены дополнительные компоненты, к примеру, клавулоновая кислота.
Спектр действия
После проникновения в организм человека, лекарственное средство с легкостью распространяется по всем тканям, биологическим жидкостям. Единственные области, куда оно проникает в очень малых количествах (до 1%), это спинномозговая жидкость, органы зрительной системы и предстательная железа.
За пределы организм препарат выводится посредством работы почек, примерно спустя 3 часа.
Антибиотическое воздействие природной разновидности препарата достигается путем борьбы с такими бактериями:
- грамположительных (стафилококков, пневмококков, стрептококков, бацилл, листерий);
- грамотрицательных (гонококков, менингококков);
- анаэробных (клостридий, актиминоцетов, фузобактерий);
- спирохет (бледной, лептоспиры, боррелии);
- эффективны против синегнойной палочки.
Пенициллиновые антибиотики применяются для терапии разных патологий:
- инфекционных заболеваний средней степени тяжести;
- болезней ЛОР органов (скарлатины, тонзиллита, отита, фарингита);
- инфекций дыхательных органов (бронхитов, воспалений легких);
- заболеваний органов мочеполовой системы (циститы, пиелонефриты);
- гонореи;
- сифилиса;
- инфекций кожного покрова;
- остеомиелита;
- бленнореи, возникающей у новорожденных;
- лептоспироза;
- менингита;
- актиномикоза;
- бактериальных поражений слизистых и соединительных тканей.
Антибиотики классификация
Пенициллиновые антибиотики имеют разные способы производства, а также свойства, что позволяет разделить их на 2 большие группы.
- Природные, что были открыты Флемингом.
- Полусинтетические, были созданы немного позже в 1957 году.
Специалисты разработали классификацию антибиотиков группы пенициллина.
К природным относят:
- феноксилметилпенициллин (Оспен, а также его аналоги);
- бензатин бензилпенициллин (Ретарпен);
- бензилпенициллин натриевая соль (Прокаин пенициллин).
К группе полусинтетических средств принято относить:
- аминопеницллиновые (амоксициллины, ампициллины);
- антистафилококковые;
- антипесвдомонадные (уреидопенициллины, карбоксипенициллины);
- ингибиторзащищенные;
- комбинированные.
Природные пенициллины
Натуральные антибиотики имеют одну слабую сторону: они могут разрушаться посредством воздействия бета-лактамазы, а также желудочного сока.
Лекарства, относимые к этой группы, имеют вид растворов для инъекционного введения:
- с удлиненным действием: сюда относят заменитель пенициллина – бициллин, а также новокаиновая соль бензилпенициллинов;
- с небольшимм действием: натриевые и калиевые соли бензилпенициллинов.
Пролонгированные пенициллины вводятся один раз за сутки внутримышечным путем, а новокаиновая соль – от 2 до 3 раз за день.
Биосинтетические
Пенициллиновый ряд антибиотиков состоит из кислот, который путем необходимых манипуляций соединяются с солями натрия и калия. Подобные соединения отличаются быстрым всасыванием, что позволяет использовать их для инъекционного введения.
Как правило, терапевтический эффект заметен уже спустя четверть часа после введения средства, а держится он на протяжении 4 часов (поэтому препарат требует повторного введения).
Для продления эффекта от природного бензилпенициллина, он был соединен с новокаином и некоторыми другими компонентами. Добавление к основному веществу солей новокаина, позволило удлинить достигаемый терапевтический эффект. Теперь стало возможным снизить количество инъекций до двух-трех за сутки.
Биосинтетические пенициллины используются для терапии таких заболеваний:
- ревматизма хронического вида;
- сифилиса;
- стрептококка.
Для терапии инфекций со средней степенью тяжести, используется феноксилметилпенициллин. Эта разновидность отличается устойчивостью к разрушающему воздействию соляной кислотой, что содержится в желудочном соке.
Данное вещество выпускается в таблетках, для которых допускается пероральный прием (4-6 раз за день). Биосинтетические пенициллины работают против большинства бактерий, за исключением спирохет.
Полусинтетические антибиотики, относящиеся к пенициллиновому ряду
К этой разновидности средств, относится несколько подгрупп медикаментов.
Аминопенициллины активно работают против: энтеробактерий, гемофильной палочки, хеликобактер пилори. Сюда относят такие препараты: ампициллинового ряда (Ампициллин), амоксициллина (Флемоксин Солютаб).
Активность обеих подгрупп антибактериальных средств распространяется на схожие виды бактерий. Однако ампициллины не слишком эффективно борются с пневмококками, но некоторые их разновидности (к примеру, Ампициллина тригидрат), с легкостью справляются с шигеллами.
Препараты этой группы используются так:
- Ампициллины путем внутривенных и внутримышечных инфекций.
- Амоксициллины путем перорального употребления.
Амоксициллины активно борются с синегнойной палочкой, но, к сожалению, часть представителей этой группы, могут разрушаться под воздействием бактериальных пенициллиназ.
К антистафилококковой подгруппе относят: Метициллин, Нафициллин, Оксациллин, Флуксоциллин, Диклоксациллин. Эти препараты устойчивы по отношению к стафилококкам.
Антисинегнойная подгруппа, как понятно из названия, активно борется с синегнойной палочкой, что провоцирует появление тяжелых форм ангины, цистита.
В этот список входит две разновидности препаратов:
- Карбоксипенициллины: Карбецин, Тиментин (для терапии тяжелых поражений мочевыводящих путей и респираторных органов), Пиопен, динатриевый Карбинициллин (используется только у взрослых пациентов путем внутримышечного, внутривенного введения).
- Уреидопенициллины: Пициллин пиперациллин (используется чаще для патологий, спровоцированных клебсиеллами), Секуропен, Азлин.
Комбинированные антибиотики из ряда пенициллинов
Комбинированные препараты по-другому ещё именуют ингибиторозащищенными, это значит, что они блокируют бета-лактамазы бактерий.
Список ингибиторов бета-лактамаз очень большой, наиболее распространены:
- клавулоновая кислоты;
- сульбактам;
- тазобактам.
С целью терапии патологий со стороны органов дыхательной, мочеполовой систем, применяются такие антибактериальные составы:
- амоксициллин и клавулоновая кислота (Аугментин, Амоксил, Амоксиклав);
- ампициллин и сульбактам (Уназин);
- тикарциллин и клавулоновая кислота (Тиментин);
- пиперациллин и тазобактам (Тазоцин);
- ампициллин и оксациллин (Ампиокс натрий).
Пенициллины для взрослых
Полусинтетические препараты активно применяются для борьбы с синуситами, отитами, пневмониями, фарингитами, ангинами. Для взрослых существует перечень наиболее эффективных препаратов:
- Аугментин;
- Амоксикар;
- Оспамокс;
- Амоксициллин;
- Амоксиклав;
- Тикарциллин;
- Флемоксин Солютаб.
Для избавления от пиелонефрита (гнойного, хронического), цистита (бактериального), уретритов, сальпингитов, эндометритов, применяют:
- Аугментин;
- Медоклав;
- амоксиклав;
- Тикарциллин с клавулоновой кислотой.
Когда пациент страдает от аллергии на пенициллиновые средства, у него может проявиться аллергическая реакция в ответ на прием подобных препаратов (это может быть простая крапивница, либо тяжелая реакция с развитием анафилактического шока). При наличии подобных реакций, пациенту показано применять средства из группы макролидов.
Отдельного внимания заслуживает категория беременных женщин, для избавления их от хронического пиелонефрита, применяют:
- Ампициллин;
- Оксациллин (при наличии возбудителя – стафилококка);
- Аугментин.
При непереносимости пенициллиновой группы, доктор может рекомендовать применение группы резервных антибиотиков по отношению к пенициллинам: цефалоспоринов (Цефазолин), либо макролидов (Кларитромицин).
Пенициллины для лечения детей
На основе пенициллинов создано много антибактериальных средств, часть из них разрешена к применению у пациентов детского возраста. Эти препараты отличаются низкой токсичностью и высокой эффективностью, что позволяет использовать их у маленьких пациентов.
Для малышей применяют ингибиторзащищенные средства, употребляемые пероральным путем.
Детям назначают такие антибиотики:
- Флемоклав Солютаб;
- Аугментин;
- Амоксиклав;
- Амоксициллин;
- флемоксин.
К непенициллиновым формам относят Вильпрафен Солютаб, Юнидокс Солютаб.
Слово «солютаб» обозначает, что таблетки растворяются под воздействием жидкости. Этот факт облегчает процесс употребления лекарств маленькими пациентами.
Многие антибиотики пенициллиновой группы производятся в виде суспензий, имеющих вид сладкого сиропа. Для определения дозировки для каждого пациента, необходимо учитывать показатели его возраста и массы тела.
Назначать антибактериальные средства для детей может только специалист. Самолечение с применением подобных препаратов, не допускается.
Противопоказания побочные эффекты пенициллинов
Употреблять пенициллиновые препараты, несмотря на всю их эффективность и пользу, можно не всем категориям пациентов, инструкция к препаратам содержит перечень состояний, когда употребление таких лекарств находится под запретом.
Противопоказания:
- гиперчувствительность, личная непереносимость или сильные реакции на компоненты лекарственного средства;
- предыдущие реакции на цефалоспорины, пенициллины;
- нарушения функционирования печени, почек.
Каждый препарат имеет собственный список противопоказаний, указанный инструкцией, с ним следует ознакомиться еще до начала проведения лекарственной терапии.
Как правило, пенициллиновые антибиотики переносятся пациентами хорошо. Но, в редких случаях, могут возникать негативнее проявления.
Побочные эффекты:
- аллергические реакции проявляются кожной сыпью, крапивницей, отечностью тканей, зудом, иными высыпаниями, отеком Квинке, анафилактическим шоком;
- со стороны органов ЖКТ могут появиться тошнота, эпигастральные боли, расстройства пищеварения;
- кровеносная система: увеличение показателей кровяного давления, нарушения ритма сердца;
- печень и почки: развитие недостаточности функционирования этих органов.
Для предотвращения развития побочных реакций, очень важно принимать антибиотики только по назначению доктора, обязательно используя вспомогательные средства (к примеру, пробиотики), что он порекомендует.
Автор: Dr. Sakovich ·
Опубликовано 2015/09/21 · Обновлено 2017/11/29
Пенициллины обладают узким спектром действия и характеризуются бактерицидным эффектом.
Различают пенициллины:
- Биосинтетические пенициллины: короткого действия(бензилпенициллина натриевая, калиевая соль) и длительного действия (бензилпенициллина новокаиновая соль, бициллины);
- Полусинтетические пенициллины: оксациллин, ампициллин, амоксициллин, карбенициллин. Полусинтетические пенициллины в отличие от природных не разрушаются в кислом содержимом желудка, можно применять внутрь; некоторые устойчивы к бета-лактамазе; более широкого спектра действия.
Механизм действия пенициллинов
Механизм действия пенициллинов: активируют литические ферменты микроорганизмов, которые активнее лизируют КС; подавляют активность транспептидаз и гликозидаз, нарушая связывание(сшивки) между старым и новым пептидогликанами.
Бензилпенициллина натриевая, калиевая соли
Бензилпенициллина натриевая, калиевая соли – хорошо растворимы в воде, но в растворах быстро расщепляются, поэтому разводят перед введением. Вводят в/м,в/в, эндолюмбально,внутриполостно 4-6 раз в день. Легко проникают в плевральную, перикардиальную полости, почки,печень, легкие, плохо – через ГЭБ, но при воспалении проникновение усиливается, костную ткань, может влиять на плод через плаценту.
Спектр действия
Спектр действия:
- Гр+ стафилококки,
- стрептококки,
- Гр- пневмококки,
- менингококки,
- бледная спирохета,
- гонококки,
- бациллы сибирской язвы,
- коринебактерии,
- патогенные анаэробы – клостридии столбняка, газовой гангрены;
- актиномицеты,
- бактероиды.
Показания к применению
Показания:
- заболевания верхних дыхательных путей,
- ангина,
- скарлатина,
- отит,
- септический эндокардит,
- сепсис,
- сифилис,
- гонорея,
- менингит,
- столбняк,
- сибирская язва,
- заболевания МВП,
- остеомиелит,
- раневые инфекции,
- применяют в акушерстве и стоматологический практике.
Побочные эффекты
Побочные эффекты:
- аллергические реакции,
- нейротоксичность: судороги, галлюцинации при высоких дозах,
- дисбактериоз,
- местнораздражающее действие: прием внутрь – диспепсия, тошнота, рвота, в/в – флебиты, кандидоз, суперинфекция.
Бензилпенициллина новокаиновая соль
Бензилпенициллина новокаиновая соль- аналогично, но длительного действия, 2 раза в сутки.
Бициллин-1,3,5
Бициллин-1,3,5 – трудно растворимые соли бензилпеницилина, плохо расворяются в воде, используются в виде взвесей, медленно всасываются, вводятся в/м 1 раз в неделю/4 дня/ месяц. Бициллин-3 включает новокаиновую соль, бензилпенициллин, бициллин-1, бициллин-5 1 новокаиновую соль, 4 части бициллина-1.
Спектр действия
Спектр действия:
- Гр+ стафилококки,
- стрептококки,
- Гр- пневмококки,
- менингококки,
- бледная спирохета,
- гонококки,
- бациллы сибирской язвы,
- коринебактерии,
- патогенные анаэробы – клостридии столбняка, газовой гангрены;
- актиномицеты, бактероиды.
Показания к применению
Показания:
- профилактика ревматизма,
- лечение хронических заболеваний – сифилиса, фарингита, вызванного бета-гемолитическим стрептококком.
Побочные эффекты
Побочные эффекты:
- аллергические реакции,
- нейротоксичность: судороги, галлюцинации при высоких дозах,
- дисбактериоз,
- местнораздражающее действие: прием внутрь – диспепсия, тошнота, рвота, в/в – флебиты, кандидоз, суперинфекция.
Оксациллин
Оксациллин – антистафилококковый, устойчивый к бета-лактамазе, вводится в/м,в/в,внутрь 4-6 раз в сутки за час до еды или через 2 часа после еды. Легко проникают в плевральную, перикардиальную полости, почки,печень, легкие, плохо – через ГЭБ, но при воспалении проникновение усиливается, костную ткань, может влиять на плод через плаценту.
Спектр действия
Спектр действия:
- Гр+ стафилококки,
- стрептококки,
- Гр- пневмококки,
- менингококки,
- бледная спирохета,
- гонококки,
- бациллы сибирской язвы,
- коринебактерии,
- патогенные анаэробы – клостридии столбняка, газовой гангрены;
- актиномицеты,
- бактероиды.
Показания к применению
Показания:
- заболевания верхних дыхательных путей,
- ангина,
- скарлатина,
- отит,
- септический эндокардит,
- сепсис,
- сифилис,
- гонорея,
- менингит,
- столбняк,
- сибирская язва,
- заболевания МВП,
- остеомиелит,
- раневые инфекции,
- применяют в акушерстве и стоматологический практике,
- профилактика ревматизма,
- лечение хронических заболеваний – сифилиса, фарингита, вызванного бета- гемолитическим стрептококком.
Побочные эффекты
Побочные эффекты:
- аллергические реакции,
- нейротоксичность: судороги, галлюцинации при высоких дозах,
- дисбактериоз,
- местнораздражающее действие: прием внутрь – диспепсия, тошнота, рвота, в/в – флебиты, кандидоз, суперинфекция.
Ампициллин
Ампициллин – широкого спектра действия, неустойчив к бета-лактамазе, вводится в/м,в/В, внутрь 4-6 раз в сутки, легко проникает в ткани, через ГЭБ.
Спектр действия
Спектр действия:
- Гр+ стафилококки,
- стрептококки,
- Гр- пневмококки,
- менингококки,
- бледная спирохета,
- гонококки,
- бациллы сибирской язвы,
- коринебактерии,
- патогенные анаэробы – клостридии столбняка, газовой гангрены;
- актиномицеты, бактероиды + эшерихии,
- шигеллы,
- сальмонеллы,
- клебсиеллы,
- гемофильная палочка,
- хеликобактер пилори.
Показания к применению
Показания:
- заболевания верхних дыхательных путей,
- ангина,
- скарлатина,
- отит,
- септический эндокардит,
- сепсис,
- сифилис,
- гонорея,
- менингит,
- столбняк,
- сибирская язва,
- заболевания МВП,
- остеомиелит,
- раневые инфекции,
- применяют в акушерстве и стоматологический практике,
- профилактика ревматизма,
- лечение хронических заболеваний – сифилиса, фарингита, вызванного бета- гемолитическим стрептококком.
- + смешанные инфекции, кишечные инфекции, послеоперационные инфекции, заболевания желчевыводящих путей.
Побочные эффекты
Побочные эффекты:
- аллергические реакции,
- нейротоксичность: судороги, галлюцинации при высоких дозах,
- дисбактериоз,
- местнораздражающее действие: прием внутрь – диспепсия, тошнота, рвота, в/в – флебиты, кандидоз, суперинфекция.
Карбенициллин, амоксициллин
Карбенициллин, амоксициллин – широкого спектра действия, неустойчив к бета-лактамазе, вводится в/м,в/В, 4 раза в сутки, не проникает через ГЭБ.
Спектр действия
Спектр действия:
- Гр+ стафилококки,
- стрептококки,
- Гр- пневмококки,
- менингококки,
- бледная спирохета,
- гонококки,
- бациллы сибирской язвы,
- коринебактерии,
- патогенные анаэробы – клостридии столбняка, газовой гангрены;
- актиномицеты, бактероиды + эшерихии, шигеллы, сальмонеллы, гемофильная палочка,
- хеликобактер пилори + возбудитель синегнойной палочки (псевдомонады) ,
- стафилококки, устойчивые к антибиотикам.
Показания к применению
Показания:
- заболевания верхних дыхательных путей,
- ангина,
- скарлатина,
- отит,
- септический эндокардит,
- сепсис,
- сифилис,
- гонорея,
- менингит,
- столбняк,
- сибирская язва,
- заболевания МВП,
- остеомиелит,
- раневые инфекции,
- применяют в акушерстве и стоматологический практике,
- профилактика ревматизма,
- лечение хронических заболеваний – сифилиса, фарингита, вызванного бета- гемолитическим стрептококком.
- + смешанные инфекции, кишечные инфекции, послеоперационные инфекции, заболевания желчевыводящих путей.
Побочные эффекты
Побочные эффекты:
- аллергические реакции,
- нейротоксичность: судороги, галлюцинации при высоких дозах,
- дисбактериоз,
- местнораздражающее действие: прием внутрь – диспепсия, тошнота, рвота, в/в – флебиты, кандидоз, суперинфекция, интерстициальный нефрит, гипокалиемия, нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения,
- необходим строгий режим дозирования.
Азлоциллин
Азлоциллин – широкого спектра действия, неустойчив к бета-лактамазе, вводится в/м,в/В,3 раза в сутки, хорошо проникают внутрь клеток.
Спектр действия
Спектр действия:
- Гр+ стафилококки,
- стрептококки,
- Гр- пневмококки,
- менингококки,
- бледная спирохета,
- гонококки,
- бациллы сибирской язвы,
- коринебактерии,
- патогенные анаэробы – клостридии столбняка, газовой гангрены;
- актиномицеты, бактероиды + эшерихии, шигеллы, сальмонеллы, гемофильная палочка,
- хеликобактер пилори + возбудитель синегнойной палочки (псевдомонады) ,
- стафилококки, устойчивые к антибиотикам+клебсиеллы.
Показания к применению
Показания:
- заболевания верхних дыхательных путей,
- ангина,
- скарлатина,
- отит,
- септический эндокардит,
- сепсис,
- сифилис,
- гонорея,
- менингит,
- столбняк,
- сибирская язва,
- заболевания МВП,
- остеомиелит,
- раневые инфекции,
- применяют в акушерстве и стоматологический практике,
- профилактика ревматизма,
- лечение хронических заболеваний – сифилиса, фарингита вызванного бета- гемолитическим стрептококком.
- + смешанные инфекции, кишечные инфекции, послеоперационные инфекции, заболевания желчевыводящих путей.
Побочные эффекты
Побочные эффекты:
- аллергические реакции,
- нейротоксичность: судороги, галлюцинации при высоких дозах,
- дисбактериоз,
- местнораздражающее действие: прием внутрь – диспепсия, тошнота, рвота, в/в – флебиты, кандидоз, суперинфекция, интерстициальный нефрит, гипокалиемия, нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения, необходим строгий режим дозирования.
Метки: АнтибиотикиПенициллины