Побочные действия антибиотиков тетрациклинов

В статье рассмотрим побочные действия «Тетрациклина».

Медикамент относится к категории бактериостатических антибиотиков из группы тетрациклинов. Препарат обладает большим спектром антибактериального воздействия.

Формы выпуска и состав данного лекарственного препарата

Медицинское средство «Тетрациклин» производится в таких лекарственных формах:

1. В виде таблеток: розового цвета, двояковыпуклой круглой формы — по 10 шт. в контурных упаковках, в картонной коробке – 1 или 2 упаковки; в стеклянных темных банках по 40 штук, в картонной коробке – 1 банка.
2. Мазь для наружного использования 3 %: однородная, желтая — по 15 или 10 г в алюминиевых тюбиках, в картонной коробке – 1 туба.
3. Мазь для глаз 1 %: однородная, желтовато-коричневого оттенка — по 2, 3, 5 или 10 г в тюбиках из алюминия, в картонной коробке — 1 шт.

Состав таблеток: действующее вещество — тетрациклин; вспомогательные элементы — магния карбонат основной, крахмал кукурузный, кальция стеарат, желатин, тропеолин, сахароза, тальк, краситель красный кислотный 2С, декстрин.

В составе мази для наружного нанесения присутствуют такие вещества: действующий элемент — тетрациклин; вспомогательные — церезин, парафин твердый нефтяной, вазелин, ланолин безводный, натрия метабисульфит.

Состав мази глазной — тетрациклин и вспомогательные элементы: ланолин безводный, вазелин.

О побочных действиях таблеток «Тетрациклин» и мази расскажем ниже.

Основания для назначения медикаментозного средства

Таблетированная форма данного медикамента назначается в при следующих инфекционных патологиях:

• бронхит, воспаление легких, трахеит, эмпиема плевры;
• гингивит, отит, тонзиллит, стоматит, фарингит;
• эндометрит, простатит, эндокардит;
• кишечные инфекции, холецистит, пиелонефрит;
• остеомиелит;
• риккетсиоз, коклюш, сифилис, орнитоз, актиномикоз, бруцеллез, гонорея;
• блефарит, трахома, конъюнктивит;
• гнойные инфекции тканей;
• фурункулез, фолликулит, инфицированные формы экземы, угревая сыпь.

Лекарство «Тетрациклин» в виде мази для наружного использования назначается при инфекциях мягких тканей, фурункулезе, угревой сыпи, фолликулите и экземе. В форме глазной мази препарат используют при бактериальных инфекциях глаз: трахома, кератит, блефарит, ячмень (мейбомит), кератоконъюнктивит, блефароконъюнктивит.

Противопоказания к применению лекарственного препарата

Противопоказаниями «Тетрациклина» в таблетках являются:

• Лейкопения.
• Возраст до 8 лет.
• 2 и 3 триместры беременности.
• Лактация.
• Повышенная индивидуальная.

Это обязательно нужно учитывать перед использованием. Противопоказания к применению «Тетрациклина» подробно описаны в инструкции.

С осторожностью лекарство следует применять пациентам с недостаточностью почек. У мази «Тетрациклин» противопоказания также имеются. Она не назначается при грибковых поражениях кожного покрова, при высокой чувствительности к компонентам. Глазная мазь не назначается при нарушениях функционирования почек и печени, детям в возрасте до 8 лет, в период беременности и лактации, повышенной чувствительности к медикаменту.

Способ применения данного медикаментозного средства

Таблетки принимают перорально, запивая большим объемом любой жидкости. Средняя дозировка для взрослых больных составляет 0,25 – 0,5 г кратностью 4 раза в сутки. Наибольшая доза равна 4 г в сутки. В возрасте 8 – 18 лет медикаментозное средство назначается по 6,25 – 12,5 мг/кг веса с той же кратностью приемов.

Рекомендуемые дозы медикамента при конкретных заболеваниях:

1. Угревая сыпь — назначается 0,5 – 2 г медикамента сутки.
2. Неосложненные инфекции ректальной, эндоцервикальной и уретральной локализации, возбудитель которых Chlamydia trachomatis — 2 г в сутки, на протяжении 7 дней.
3. Неосложненная гонорея: 1,5 г в сутки – начальная дозировка, затем медикаментозное средство принимают по 2 г в сутки 4 дня.
4. Бруцеллез: по 2 г (каждые 6 часов) в сутки 3 недели.

Мазь для наружного использования «Тетрациклин» следует наносить на участки кожного покрова, пораженные инфекцией, либо применяют в виде повязки. Кратность применения данной лекарственной формы медикамента — 1–2 раза в день. Марлевую повязку рекомендуется менять каждые 12 часов.

Мазь глазная применяется местно, посредством закладывания за веко. Однократная доза составляет полоску медикамента длиной до 1 см. При развитии трахомы мазь закладывается каждые 4 часа или чаще 1–2 недели. При уменьшении воспалительного процесса кратность снижают до 2 раз в день. Общий курс терапии — 1-2 месяца.

При блефарите и блефароконъюнктивите мазь используют 3-4 раза в день 1 неделю. При ячмене медикаментозное средство рекомендуется закладывать на ночь до исчезновения воспалительных симптомов.

Побочные действия «Тетрациклина»

При пероральном приеме медицинского средства возможны побочные проявления следующего характера:

1. Система пищеварения: тошнота, гастрит, рвота, эзофагит, дисфагия, глоссит, анорексия, гипертрофия сосочков на языке, изъязвление желудка, панкреатит, кишечный дисбактериоз, диарея, гепатотоксическое действие.
2. Система кроветворения: тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия.
3. ЦНС: головокружение или неустойчивость, повышение уровня внутричерепного давления. Какие еще побочные действия от «Тетрациклина» возможны?
4. Аллергические и иммунопатологические симптомы: покраснение кожи, фотосенсибилизация, лекарственная красная волчанка, отек Квинке, анафилактоидные реакции, макулопапулезные высыпания.
5. Система мочевыделения: азотемия, гиперкреатининемия.
6. Прочие побочные реакции: кандидоз, изменение цвета зубов у детей, суперинфекция, гипербилирубинемия, дефицит витаминов группы B.

А бывают ли побочные действия от мази «Тетрациклин»? При использовании ее может наблюдаться возникновение аллергических реакций (легкое жжение, покраснение и зуд), гиперемия и отек век, временное затуманивание зрения и фотосенсибилизация.

Мазь глазная часто провоцирует отек и гиперемию век, затуманивание зрения (проходит самостоятельно), реакции гиперчувствительности.

Особые рекомендации по использованию данного лекарственного препарата

В период терапии медикаментозным средством «Тетрациклин» рекомендуется ограничить инсоляцию, поскольку возможно возникновение симптомов светочувствительности. При продолжительном применении медикамента необходимо контролировать функции печени, органов кроветворения и почек. Препарат может маскировать симптоматику сифилиса, поэтому при риске развития смешанной инфекции необходимо ежемесячно (4 месяца) проводить серологические исследования.

Воздействие медикаментозного средства на эмаль зубов

В период развития зубов у детей возможно возникновение гипоплазии эмали и ее окрашивание в желтый, сероватый или коричневый цвет. Подобный эффект обусловлен тем, что основное вещество взаимодействует с кальцием и формирует с ним стойкие комплексы в костнообразующих тканях. Для предупреждения гиповитаминоза во время терапии желательно принимать дополнительно витамины группы В, пивные дрожжи и витамин К.

После нанесения мази для глаз не рекомендуется работать со сложной техникой и управлять автомобилем, поскольку медикамент может вызывать затуманивание зрения.

Отзывы пациентов о данном медикаментозном средстве

С отзывами о побочных действиях «Тетрациклина» следует ознакомиться заранее.

Лекарство уже несколько десятилетий известно как эффективный антибактериальный медикамент. Отзывов о нем довольно много, однако не все они имеют положительный характер. Пациенты отмечают, что при его использовании часто наблюдается развитие побочных реакций, и многие люди предпочитают применять более современные лекарства, считая «Тетрациклин» устаревшим фармакологическим средством.

Тем не менее отзывы специалистов опровергают такое мнение. Врачи говорят, что «Тетрациклин» может показывать высокий терапевтический эффект при наличии чувствительности инфекции к нему, и во многих случаях современные медикаменты здесь бессильны.

Мы рассмотрели побочные действия «Тетрациклина».

Тетрациклины — это группа антибиотиков, относящихся к классу поликетидов, близких по химическому строению и биологическим свойствам. Представители данного семейства характеризуются общим спектром и механизмом антимикробного действия, полной перекрёстной устойчивостью, близкими фармакологическими характеристиками.

Различия касаются некоторых физико-химических свойств, степени антибактериального эффекта, особенностей всасывания, распределения, метаболизма в макроорганизме и переносимости. К антибиотикам группы тетрациклинов относятся природный тетрациклин и полусинтетические препараты доксициклин и миноциклин.

Исторические сведения

• В 1945 году был открыт первый представитель антибиотиков из группы тетрациклины— хлортетрациклин (торговые названия ауреомицин, биомицин), его выделили из культуральной жидкости лучистого гриба Streptomyces aureofaciens. Первые экспериментальные и клинические работы, характеризующие активность, относятся к 1948 г.
• В 1949 году был открыт окситетрациклин (террамицин), его выделили из культуральной жидкости другого актиномицета Streptomyces rimosus. В медицинской практике начали использовать уже в 1950 году.
• В 1952 году был получен полусинтетический антибиотик тетрациклин, путем восстановительного дегалоидирования хлортетрациклина. В 1953 году был выделен из культуральной жидкости Streptomyces aureofaciens.

Общие свойства антибиотиков из группы тетрациклины

Тетрациклины обладают бактериостатическим действием. У них очень широкий спектр активности, но высокий уровень вторичной резистентности многих бактерий.

Тетрациклины являются антибиотиками широкого спектра действия. Высокоактивны in vitro в отношении большого числа грамположительных и грамотрицательных бактерий. В высоких концентрациях действуют на некоторых простейших. Мало или совсем неактивны в отношении плесневых грибов. Недостаточно активны в отношении кислотоустойчивых бактерий.

Имеют перекрестную устойчивость микроорганизмов ко всем
препаратам группы.

На тетрациклины возникает высокая частота нежелательных реакций и побочных эффектов.

Спектр активности тетрациклинов

• Грамположительные кокки: стафилококки, стрептококки, однако в настоящее время отмечается высокая устойчивость пневмококков, БГСА и большинства стафилококков.
• Грамположительные палочки: листерии, возбудители сибирской язвы.
• Грамотрицательные кокки: М.catarrhalis.
• Грамотрицательные палочки: иерсинии, кампилобактеры, бруцеллы, H.influenzae, H.ducreyi, холерный вибрион, возбудители чумы, туляремии.
• Анаэробы: клостридии (кроме С.difficile), фузобактерии.
• Спирохеты.
• Риккетсии.
• Хламидии.
• Микоплазмы.
• Актиномицеты.             
• Простейшие: P.falciparum.

Устойчивы

• Многие штаммы E.coli, сальмонелл и шигелл устойчивы.
• Энтерококки устойчивы.
• Гонококки чаще всего устойчивы.
• Большинство штаммов B.fragilis устойчивы.

Побочные эффекты тетрациклинов

1. Общее катаболическое действие, угнетение белкового обмена, гиперазотемия.
2. Диспептические явления, эзофагит.
3. Угнетение нормальной микрофлоры ЖКТ и влагалища; суперинфекции, включая кандидоз ЖКТ и влагалища.
4. У детей нарушение образования костной и зубной ткани: изменение окраски зубов, дефекты эмали, замедление продольного роста костей.
5. Фотосенсибилизация (чаще доксициклин).
6. Гепатотоксичность, вплоть до некроза тканей печени — особенно при патологии печени и быстром внутривенном введении.
7. Синдром псевдоопухоли мозга: повышение внутричерепного давления при длительном приеме.
8. Нефротоксичность: развитие тубулярного некроза при использовании просроченных препаратов.

Лекарственные взаимодействия с другими препаратами

• Антагонизм. Нерастворимые хелатные соединения тетрациклина (но не доксициклина) образуются при реакции с катионами Са, Mg, Al, которые содержатся в пище, особенно в молочных продуктах, и в антацидах. Поэтому пища и антациды значительно снижают биодоступность тетрациклина.
• Карбамазепин, фенитоин и барбитураты снижают период полувыведения доксициклина почти вдвое вследствие ускорения метаболизма препарата в печени. Сходные изменения периода полувыведения доксициклина также характерны для лиц, часто употребляющих алкоголь.
• Аддитивное действие отмечается при сочетании с некоторыми бактерицидными антибиотиками. Подобные комбинации используют, например, при лечении сальпингитов (сочетание доксициклина с β-лактамами или аминогликозидами).
• Усиление действия наблюдается при сочетании с макролидами и линкозамидами.

Показания к применению тетрациклинов

1. Инфекции верхних дыхательных путей — острый синусит (доксициклин).
2. Инфекции нижних дыхательных путей — обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония (доксициклин).
3. Инфекции желчевыводящих путей.
4. Ородентальные инфекции — периодонтит и др. (доксициклин).
5. Иерсиниоз (доксициклин).
6. Эрадикация H.pylori (тетрациклин в сочетании с другими антибиотиками и антисекреторными препаратами).
7. Угревая сыпь, при неэффективности местной терапии.
8. Розовые угри.
9. Сифилис (при аллергии к пенициллину).
10. Негонококковый уретрит, вызванный хламидиями, микоплазмами (доксициклин).
11. Тазовые инфекции (в сочетании с β-лактамами, антианаэробными препаратами).
12. Риккетсиозы.
13. Особо опасные инфекции: чума (в сочетании со стрептомицином), холера (доксициклин).
14. Зоонозные инфекции: лептоспироз, бруцеллез, туляремия (в сочетании со стрептомицином), сибирская язва (доксициклин).

Противопоказания к применению тетрациклинов

1. Детский возраст до 8 лет (доксициклин разрешён у детей до 8 лет для профилактики сибирской язвы).
2. Беременность.
3. Кормление грудью.
4. Тяжелая патология печени.
5. Почечная недостаточность (тетрациклин).

Характеристика препаратов из группы тетрациклинов

Тетрациклин

Биодоступность при приеме внутрь натощак у тетрациклина
составляет до 75%, в присутствии пищи значительно снижается. Период
полувыведения — 8 часов. Тетрациклин часто вызывает побочные эффекты.

Спектр активности тетрациклина

• Грамположительные кокки: стафилококки, стрептококки, однако в настоящее время отмечается высокая устойчивость пневмококков, БГСА и большинства стафилококков.
• Грамположительные палочки: листерии, возбудители сибирской язвы.
• Грамотрицательные кокки:М.catarrhalis.
• Грамотрицательные палочки:               иерсинии, кампилобактеры, бруцеллы, H.influenzae, H.ducreyi, холерный вибрион, возбудители чумы, туляремии.
• Анаэробы: клостридии (кроме С.difficile), фузобактерии.
• Спирохеты.
• Риккетсии.
• Хламидии.
• Микоплазмы.
• Актиномицеты.             
• Простейшие: P.falciparum.
• Многие штаммы E.coli, сальмонелл и шигелл устойчивы.
• Энтерококки устойчивы.
• Гонококки чаще всего устойчивы.
• Большинство штаммов B.fragilis устойчивы.

Показания к применению тетрациклина

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к тетрациклину микроорганизмами.

1. Пневмония;
2. Бронхит
3. Эмпиема плевры.
4. Ангина.
5. Холецистит.
6. Пиелонефрит.
7. Кишечные инфекции.
8. Эндокардит.
9. Эндометрит.
10. Простатит.
11. Сифилис.
12. Гонорея.
13. Бруцеллез.
14. Риккетсиозы.
15. Гнойные инфекции мягких тканей.
16. Остеомиелит.
17. Трахома.
18. Конъюнктивит.
19. Блефарит.
20. Угри.
21. Профилактика послеоперационных инфекций.

Побочные эффекты тетрациклина

1. Общее катаболическое действие, угнетение белкового обмена, гиперазотемия.
2. Диспептические явления, эзофагит.
3. Угнетение нормальной микрофлоры ЖКТ и влагалища; суперинфекции, включая кандидоз ЖКТ и влагалища.
4. У детей нарушение образования костной и зубной ткани: изменение окраски зубов, дефекты эмали, замедление продольного роста костей.
5. Фотосенсибилизация (чаще доксициклин).
6. Гепатотоксичность, вплоть до некроза тканей печени — особенно при патологии печени и быстром внутривенном введении.
7. Синдром псевдоопухоли мозга: повышение внутричерепного давления при длительном приеме.
8. Нефротоксичность: развитие тубулярного некроза при использовании просроченных препаратов.

Способ применения

Взрослые

Внутрь — по 0,3-0,5 г каждые 6 часов за 1 час до еды.

Наружно применяют несколько раз в сутки, при необходимости накладывают слабую повязку. Местно — 3-5 разв сутки.

Дети старше 8 лет

Внутрь — 25-50 мг на 1 кг массы тела в 4 приёма (не более 2,0 г в сутки).

Доксициклин не применяют у детей до 8 лет, поскольку антибиотики тетрациклины (в т.ч. доксициклин) вызывают долговременное изменение цвета зубов, гипоплазию эмали и замедление продольного роста костей скелета у данной категории пациентов.

Формы выпуска

Выпускается тетрациклин в виде таблеток по 0,05 г, 0,1 г и
0,25 г, капсул по 0,25 г, а также 1% и 3% в виде мази.

Доксициклин (Вибрамицин, Юнидокс солютаб)

Доксициклин лучший на сегодняшний день антибиотик
тетрациклиновой группы. Значительно превосходит тетрациклин по активности
против пневмококков и гораздо лучше переносится.

Доксициклин всасывается лучше, чем тетрациклин,
биодоступность составляет от 90-100%, и практически не зависит от пищи. Высокие
уровни достигаются в бронхиальном секрете, синусах, желчи, предстательной
железе.

Как и другие антибиотики из группы тетрациклины, плохо
проходит через ГЭБ. Практически полностью выводится через желудочно-кишечный
тракт, поэтому, доксициклин в отличие от тетрациклина, может применяться при
почечной недостаточности. Имеет самый длительный среди тетрациклинов период
полувыведения  от 15-24 часов.

Спектр активности доксициклина

• Грамположительные кокки: стафилококки, стрептококки, однако в настоящее время отмечается высокая устойчивость пневмококков, БГСА и большинства стафилококков.
• Грамположительные палочки: листерии, возбудители сибирской язвы.
• Грамотрицательные кокки:М.catarrhalis.
• Грамотрицательные палочки:               иерсинии, кампилобактеры, бруцеллы, H.influenzae, H.ducreyi, холерный вибрион, возбудители чумы, туляремии.
• Анаэробы: клостридии (кроме С.difficile), фузобактерии.
• Спирохеты.
• Риккетсии.
• Хламидии.
• Микоплазмы.
• Актиномицеты.             
• Простейшие: P.falciparum.
• Многие штаммы E.coli, сальмонелл и шигелл устойчивы.
• Энтерококки устойчивы.
• Гонококки чаще всего устойчивы.
• Большинство штаммов B.fragilis устойчивы.

Показания к применению доксициклина

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные
чувствительными к доксициклину микроорганизмами.

1. Инфекции органов дыхания и ЛОР-органов.
2. Инфекции ЖКТ.
3. Гнойные инфекции кожи и мягких тканей (угревая сыпь).
4. Инфекции органов мочеполовой системы (гонорея, первичный и вторичный сифилис).
5. Сыпной тиф.
6. Бруцеллез.
7. Риккетсиозы.
8. Остеомиелит.
9. Трахома.
10. Хламидиоз.

Побочные эффекты доксициклина

1. Общее катаболическое действие, угнетение белкового обмена, гиперазотемия.
2. Диспептические явления, эзофагит.
3. Угнетение нормальной микрофлоры ЖКТ и влагалища; суперинфекции, включая кандидоз ЖКТ и влагалища.
4. У детей нарушение образования костной и зубной ткани: изменение окраски зубов, дефекты эмали, замедление продольного роста костей.
5. Фотосенсибилизация (чаще доксициклин).
6. Гепатотоксичность, вплоть до некроза тканей печени — особенно при патологии печени и быстром внутривенном введении.
7. Синдром псевдоопухоли мозга: повышение внутричерепного давления при длительном приеме.
8. Нефротоксичность: развитие тубулярного некроза при использовании просроченных препаратов.

Способ применения

Взрослые

Внутрь и внутривенно (медленно, в течение 1 часа) по 0,2 г каждые 12 часов. Устаревшим является режим дозирования с нагрузочной дозой (0,2 г) в первый день и последующим приемом по 0,1 г в сутки.

Дети старше 8 лет

Внутрь и внутривенно — 5 мг на 1 кг массы тела ребенка (не более 0,2 г в сутки в 1-2 приёма (введения). У детей с массой тела более 45 кг дозы аналогичны взрослым.

Доксициклин не применяют у детей до 8 лет, поскольку антибиотики тетрациклины (в т.ч. доксициклин) вызывают долговременное изменение цвета зубов, гипоплазию эмали и замедление продольного роста костей скелета у данной категории пациентов.

Формы выпуска

Доксициклин выпускается в капсулах и таблетках по 0,05 г и
0,1 г, также в виде сиропа и порошка для приготовления раствора для инфузий во
флаконах по 0,1 г.