Побочные действия атропина глазных
Атропин – сильный природный алкалоид. В превышенных дозах он вызывает галлюцинации, повышает активность движений. Тем не менее, в офтальмологии это – незаменимый компонент лечения глазных патологий.
В микродозах Атропин используют офтальмологи для лечения разных болезней глаз. Важным свойством глазных капель Атропин является способность расширять зрачки, когда кольцевые мышцы радужки не реагируют на яркий свет, остаются расслабленными.
Это позволяет офтальмологу рассмотреть внутреннее состояние глаза, когда радиальные мышцы, отвечающие за расширение зрачка в темноте, раскрывают его и держат в таком состоянии. По окончании действия микродозы мышцы зрачков приходят в обычное состояние, и работают, как им положено природой.
Состав Атропина
Глазные капли Атропин производят российские объединения Эргофарм, Химфарм. Аптеки отпускают лекарство строго по рецепту от офтальмолога. Фармакологический код Атропина – АТХ S01F A01, он относится к группе мидриатических и циклоплегических средств.
Атропин в форме глазных капель производят в стерильных растворах:
- доза 5 мг/мл, это 0,5%-й р-;
- дозировка 10 мг/мл, это 1%-й р-р.
Разливают растворы во флаконы из пластика, с капельницами, укладывают в коробки из картона, обязательно вкладывают Инструкцию по применению.
Содержание стерильного раствора глазных капель:
- активный компонент, атропина сульфат – 1 мг;
- вспомогательные компоненты.
В качестве вспомогательных ингредиентов используются:
- кислота хлористоводородная – 0,1 М;
- натрия метабисульфит – Е 223;
- натрия хлорид;
- вода очищенная 0,1% – до 1 мл.
Кроме глазных капель для офтальмологов выпускают Атропин в таблетках, дозировкой 0,5 мг; в растворе для инъекций 0,1%; мази для глаз; глазных пленок.
Описание
Атропин – сложное эфирное соединение органической кислоты. Прежде препарат выпускался на основе натуральных растений, вытяжкой из семейства пасленовых – белладонны, дурмана, белены, мандрагора. Эти растения относятся к группе ядовитых, природный атропин в них – сильнейший алкалоид.
Новые технологии позволили синтезировать препарат, но он несколько отличается от растительного аналога. Атропин для использования в офтальмологии производят в форме глазных капель, стерильного раствора атропина сульфата с добавлением вспомогательных компонентов. Представляет собой прозрачную или слегка окрашенную жидкость без запаха.
Фармакологическое действие
Основное действие Атропина – блокада и послабление подачи нервных импульсов, торможение функций М-рецепторов. Атропин существенно снижает чувствительность нервных окончаний, за счет чего блокируется прохождение нервных импульсов.
Под воздействием Атропина:
- снижается секреторная деятельность слюнных, потовых желез;
- понижается тонус гладких мышц на внутренних органах;
- уменьшается моторика кишечника;
- уменьшается выделение слезы.
Отмечено отсутствие влияния на синтез желчи, функции поджелудочной железы. В средних терапевтических дозировках Атропин несколько влияет на ЦНС, отмечен отдаленный, долгий седативный эффект. Атропин снижает напряжение блуждающего нерва, это увеличивает ЧСС, незначительно меняет показатели АД. Превышение дозировки до токсического уровня приводит к возбуждению, галлюцинациям, коме.
Местное применение в офтальмологии максимально расширяет зрачок на 30-40 минут, затем мышцы глаза возвращаются в нормальное состояние. Редко отмечено длительное влияние Атропина на глазные мышцы, которое проходит в течение 7-10 дней. Применение дополнительных лекарственных средств в таком случае не требуется.
Показания к применению
Атропин всегда применяют осторожно, так как его способность расслаблять кольцевые мышцы вызывает медленное освобождение желудка, влияет на пищевод, снижает перистальтику кишечника.
Ситуации, при которых требуется применение Атропина:
1. Чтобы исследовать глазное дно, увидеть состояние сетчатки, ее участков – желтого пятна, сосудистого рисунка, зрительного нерва.
2. Расширяют зрачки офтальмологи, чтобы отключить механизм аккомодации, и за это время успеть замерять рефракцию глаз. Это используется:
- в терапии травм роговицы, хрусталика;
- в терапии проникающих механических повреждений структуры глаз;
- в лечении кератита, иридоциклита;
- в лечении эмболии;
- в изучении причин спазмов артерии на сетчатке.
При использовании Атропина наблюдаются скачки внутриглазного давления, поэтому после проведения осмотра офтальмологом в течение 2-х часов не рекомендуется садиться за руль машины, даже в очках с затемненными стеклами.
Противопоказания к применению
Явным противопоказанием является использование Атропина у беременных и кормящих грудью женщин. Реальные испытания в этом направлении не проводились, однако есть случайные доказательства, что препарат проникает через плаценту к плоду, попадает младенцу с грудным молоком. Если по показаниям беременной женщине требуется неотложно применить Атропин, следует учитывать, что у плода будет некоторое время наблюдаться тахикардия.
Основные противопоказания:
- Патологии почечной системы. Почки отвечают за выведение лекарства, поэтом любое нарушение их функций врачи рассматривают как риск ограничения для применения Атропина. Если при серьезном поражении почек они не справляются с выведением препарата, он скапливается в них, проникает в кровь, дает непредвиденные осложнения.
- Недостаток функций печени. Адсорбирующие системы печени отвечают за метаболизм препарата, однако при не способности расщепить лекарство, происходит атропиновое отравление органа.
- Ограничение применения в педиатрической практике. Способность Атропина снижать секрецию бронхов, их секрет сгущается, что образует пробки в дыхательных путях. Особенно значимо такое воздействие Атропина на ослабленных детей, младших школьников, детей, в анамнезе которых имеется хроническая патология легких.
- Не применяется Атропин для людей с болезнью Дауна, с ДЦП, после детских травм мозга.
- Возрастные ограничения.
- Индивидуальная непереносимость основного действующего вещества.
- Диагностированная глаукома.
- Спонтанная синехия тканей глазного яблока.
- Детский возраст до 3-х лет.
Ограничивается или полностью исключается применение Атропина при патологиях сердца, сосудов, чтобы алкалоид не спровоцировал резкую тахикардию. При необходимости применять препарат у человека с нарушениями перистальтики, пищеварения, с острыми формами простатита, врачи внимательно изучают анамнез, назначают консультацию профильных специалистов.
Инструкция по применению Атропина
Основное свойства Атропина – выраженное расширение зрачка, высыхание во рту, тахикардия. Описанное действие обусловленное блокировкой м- и н- холинорецепторов.
Показан к применению для диагностики глаз через расширенные зрачки, в комплексе терапевтических мер против воспалений глаз разной этиологии. Инструкция указывает некоторые особенности, которые следует учитывать при использовании данного лекарственного средства.
Закапывать Атропин необходимо под нижнее веко веко, слегка придавливая пути движения слез, чтобы препарат не попадал в них. При постоянном использовании капли проникают в носоглотку, затем проглатывается со слюной. Поэтому врачи осторожно назначают Атропин мужчинам с патологиями на предстательной железе, людям с диафрагмальной грыжей пищевода, пожилым пациентам.
После применения препарата возможно покраснение и отечность на веках, со светобоязнью. Могут высыхать слизистые рта, нарушаться восприятие вкуса, появляться аритмия, нарушения сна.
Применение и дозировки препарата
По показаниям, в зависимости от течения болезни, Атропин назначается для подкожного, внутримышечного, внутривенного введения по 0,25-1 мг, не более 2-х раз в течение дня. Взрослым пациентам с целью увеличить ЧСС, снять затяжную брадикардию, вводят внутривенно 0,5-1 мг препарата, через 5 минут, после осмотра врача, повторяют введение той же дозы. Для детей доза рассчитывается по массе тела ребенка – 0,01 мг препарата на 1 кг веса.
Используют Атропин в комплексе премедикации. Для этого делают внутримышечную инъекцию за час до основной анестезии в дозах:
- взрослым – 0,4-0,6 мг;
- детям – по 0,01 мг средства на 1 кг веса.
В форме глазных капель Атропин применяется в офтальмологии. Используются 1% капли фабричной расфасовки в стерильных флаконах. В глаз закапывают 1-2 капли раствора, с перерывом 5-6 часов, не чаще 3-х раз в течение дня.
Аналоги препарата Атропин
В ситуации, когда на Атропин имеется аллергия, или есть ограничения по его применению, врач выбирает аналоги препарата, имеющие главное фармакологическое действие, сходное с эффектом Атропина – создать лекарственный мидриаз, паралич аккомодации.
Аналоги Атропина от разных производителей:
- Тропикамид, раствор 1%, Румыния. Действующее вещество – Tropicamidum. Подавляюще действует на м-холинорецепторы, расширяет зрачки, убирает спазм аккомодации.
- Мидриацил, в каплях 0,5%, Бельгия. Действующее вещество — Tropicamidum. Препарат холиномиметической активности.
- Цикломед, раствор 1%, Индия. Действующее вещество – Cyclopentolate. Препарат – м-холиноблокатор.
- Ирифрин, капли для глаз 2,5%, Индия. Активный компонент – Phenylephrine. Препарат – адреномиметик.
- Мезатон, капли для глаз 2,5%, Россия. Действующее вещество – Phenylephrine. Аналогичен Ирифрину.
- Мидримакс, в каплях 0,8%+5%, Индия. Действующее вещество – Tropicamidum + Phenylephrine. Препарат комбинированного действия.
Большой выбор аналогов с разными действующими веществами позволяет офтальмологам решать все свои задачи по отношению к каждому пациенту, подбирая для него индивидуально подходящий препарат.
Цена на Атропин
Стоимость препарата варьируется в зависимости от производителя и ценовой политики аптечных сетей. Средняя цена, установленная Российским фармакологическим объединением, на глазные капли 1% «Атропин» – 50 рублей за одну упаковку.
Отзывы
Ирина Н., 45 л., г. Курск
На профосмотре мне надо было посмотреть у окулиста глазное дно. Но у меня аллергия на Атропин, это отмечено в карточке еще с детства. Поэтому врач предложила приобрести аналог. Я купила российские глазные капли Мезатон за 380 рублей. Осмотр прошел нормально, зрение восстановилось быстро.
Иван К., 58 л., г. Воронеж
Меня пригласили в поликлинику на прохождение диспансерного обследования. Два года назад мне делали в областной больнице операцию на глазах, удаляли глаукому. Поэтому наш офтальмолог не стал мне ничего закапывать в глаза, просто сделал компьютерный снимок, и написал свое заключение. Предупредил, чтобы в последующем я отказывался от закапывания Атропина.
Татьяна Ш., 24 г., г. Кисловодск
Я получала права на вождение машины, проходила полный медосмотр. В том числе офтальмолог посмотрела и глазное дно. Предупредила, что прежде закапает Атропин. Я не знала раньше такого лекарства, столкнулась с ним впервые. Но врач подробно объяснила мне, что я буду чувствовать. Осмотр оказался удачным, лекарство я перенесла хорошо, зрение восстановилось быстро.
Содержание
Структурная формула
Русское название
Атропин
Латинское название вещества Атропин
Atropinum (род. Atropini)
Химическое название
8-Метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-иловый эфир эндо-(±)-альфа-(гидроксиметил)бензолуксусной кислоты (в виде сульфата)
Брутто-формула
C17H23N03
Фармакологическая группа вещества Атропин
- м-Холинолитики
- Офтальмологические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- G21 Вторичный паркинсонизм
- H16 Кератит
- H20 Иридоциклит
- H20.9 Иридоциклит неуточненный
- H30.9 Хориоретинальное воспаление неуточненное
- H34.1 Центральная ретинальная артериальная окклюзия
- H599* Диагностика/средства диагностики болезней глаза
- I44 Предсердно-желудочковая [атриовентрикулярная] блокада и блокада левой ножки пучка [Гиса]
- I45.5 Другая уточненная блокада сердца
- I46 Остановка сердца
- J38.5 Спазм гортани
- J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
- J45 Астма
- J98.8.0* Бронхоспазм
- K11.7.0* Гиперсаливация
- K25 Язва желудка
- K26 Язва двенадцатиперстной кишки
- K31.3 Пилороспазм, не классифицированный в других рубриках
- K58 Синдром раздраженного кишечника
- K59.8.1* Дискинезия кишечника
- K80 Желчно-каменная болезнь [холелитиаз]
- K80.5 Камни желчного протока без холангита или холецистита
- K81 Холецистит
- K82.8.0* Дискинезия желчного пузыря и желчных путей
- K85 Острый панкреатит
- K94* Диагностика заболеваний ЖКТ
- N23 Почечная колика неуточненная
- R00.1 Брадикардия неуточненная
- R09.3 Мокрота
- R10.4 Другие и неуточненные боли в области живота
- S05.9 Травма неуточненной части глаза и орбиты
- T44.0 Отравление ингибиторами холинэстеразы
- T44.1 Отравление другими парасимпатомиметическими [холинергическими] средствами
- T56.9 Токсическое действие металла неуточненного
- T57.1 Токсическое действие фосфора и его соединений
- Z01.2 Стоматологическое обследование
- Z100.0* Анестезиология и премедикация
Код CAS
51-55-8
Характеристика вещества Атропин
Алкалоид, содержащийся в растениях семейства пасленовых (Solanaceae): красавке (Atropa Belladonna L.), белене (Hyoscyamus niger L.), разных видах дурмана (Datura stramonium L.) и др. В медицинской практике применяют атропина сульфат.
Атропина сульфат — белый кристаллический или зернистый порошок без запаха. Легко растворим в воде и этаноле, практически нерастворим в хлороформе и эфире.
Фармакология
Фармакологическое действие — холинолитическое.
Блокирует м-холинорецепторы. Вызывает мидриаз, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, тахикардию, ксеростомию. Угнетает секрецию бронхиальных и желудочных, потовых желез. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, ЖКТ, желче- и мочевыводящей систем — спазмолитический эффект. Возбуждает (большие дозы) ЦНС. После в/в введения максимальный эффект проявляется через 2–4 мин, после перорального приема (в виде капель) через 30 мин. В крови на 18% связывается с белками плазмы. Проходит через ГЭБ. Выводится почками (50% — в неизмененном виде).
Применение вещества Атропин
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазм, холелитиаз, холецистит, острый панкреатит, гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов, при стоматологических вмешательствах), синдром раздраженной толстой кишки, кишечная колика, желчная колика, почечная колика, симптоматическая брадикардия (синусовая, синоатриальная блокада, проксимальная AV-блокада, электрическая активность желудочков без пульса, асистолия), для предоперационной премедикации; отравление м-холиностимуляторами и антихолинэстеразными ЛС (обратимого и необратимого действия), в т.ч. фосфорорганическими соединениями; при рентгенологических исследованиях ЖКТ (при необходимости уменьшения тонуса желудка и кишечника), бронхиальная астма, бронхит с гиперпродукцией слизи, бронхоспазм, ларингоспазм (профилактика).
В офтальмологии. Для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации (определение истинной рефракции глаза, исследование глазного дна), создания функционального покоя при воспалительных заболеваниях и травмах глаза (ирит, иридоциклит, хориоидит, кератит, тромбоэмболия и спазм центральной артерии сетчатки).
Противопоказания
Гиперчувствительность, для офтальмологических форм — закрытоугольная глаукома (в т.ч. при подозрении на нее), открытоугольная глаукома, кератоконус, детский возраст (1% раствор — до 7 лет).
Ограничения к применению
Заболевания сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательно: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; тиреотоксикоз (возможно усиление тахикардии); повышенная температура тела (возможно дальнейшее повышение вследствие подавления активности потовых желез); рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); заболевания ЖКТ, сопровождающиеся непроходимостью: ахалазия пищевода, стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке эвакуации содержимого желудка); атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника (возможно развитие непроходимости); заболевания с повышенным внутриглазным давлением: закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии); неспецифический язвенный колит (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника; кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); сухость во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); печеночная недостаточность (снижение метаболизма) и почечная недостаточность (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения); хронические заболевания легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); миастения (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); гипертрофия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержка мочи или предрасположенность к ней или заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); гестоз (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждения мозга у детей, детский церебральный паралич, болезнь Дауна (реакция на антихолинергические ЛС увеличивается). Для офтальмологических форм (дополнительно) — возраст старше 40 лет (опасность проявления недиагностированной глаукомы), синехии радужной оболочки.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C.
Побочные действия вещества Атропин
Системные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, бессонница, спутанность сознания, эйфория, галлюцинации, мидриаз, паралич аккомодации, нарушение тактильного восприятия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синусовая тахикардия, усугубление ишемии миокарда из-за чрезмерной тахикардии, желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков.
Со стороны органов ЖКТ: ксеростомия, запор.
Прочие: лихорадка, атония кишечника и мочевого пузыря, задержка мочеиспускания, фотофобия.
Местные эффекты: преходящее покалывание и повышение внутриглазного давления; при длительном применении — раздражение, гиперемия кожи век; гиперемия и отек конъюнктивы, развитие конъюнктивита, мидриаз и паралич аккомодации.
При введении в разовых дозах <0,5 мг возможна парадоксальная реакция, связанная с активацией парасимпатического отдела вегетативной нервной системы (брадикардия, замедление AV проводимости).
Взаимодействие
Ослабляет действие м-холиномиметиков и антихолинэстеразных средств. ЛС с антихолинергической активностью усиливают действие атропина. При одновременном приеме с антацидами, содержащими Al3+ или Ca2+, абсорбция атропина из ЖКТ уменьшается. Дифенгидрамин и прометазин усиливают действие атропина. Вероятность развития системных побочных эффектов повышают трициклические антидепрессанты, фенотиазины, амантадин, хинидин, антигистаминные и другие ЛС с м-холиноблокирующими свойствами. Нитраты увеличивают вероятность повышения внутриглазного давления. Атропин изменяет параметры абсорбции мексилетина и леводопы.
Пути введения
Внутрь, в/в, в/м, п/к, конъюнктивально, субконъюнктивально или парабульбарно, путем электрофореза. Мазь закладывают за веки.
Меры предосторожности вещества Атропин
При AV блокаде дистального типа (с широкими комплексами QRS) атропин малоэффективен и не рекомендуется.
При инстилляции в конъюнктивальный мешок необходимо прижать нижнюю слезную точку во избежание попадания раствора в носоглотку. При субконъюнктивальном или парабульбарном введении для уменьшения тахикардии целесообразно назначить валидол.
Интенсивно пигментированная радужка более устойчива к дилатации и для достижения эффекта бывает необходимо увеличивать концентрацию или частоту введений, поэтому следует опасаться передозировки мидриатиков.
Расширение зрачка может спровоцировать острый приступ глаукомы у лиц старше 60 лет и людей с гиперметропией, предрасположенных к глаукоме в связи с тем, что они имеют неглубокую переднюю камеру.
Необходимо предупреждать пациентов о том, что вождение автомобиля в течение как минимум 2 ч после офтальмологического исследования запрещено.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти