Побочные действия блокаторов ангиотензина 2
Лекарственный справочник №1. Выбираем лекарства по новым правилам 11/11/2013
Основные показания:
- Гипертония
- Хроническая сердечная недостаточность
Наиболее частые побочные эффекты: головокружение, утомляемость, избыточное снижение артериального давления (в основном при сочетании с мочегонными лекарствами).
Основные противопоказания: беременность, кормление грудью, индивидуальная непереносимость.
Особенности: блокаторы рецепторов ангиотензина II – одна из самых новых и современных групп гипотензивных препаратов. По механизму действия они схожи с ингибиторами АПФ и препятствуют взаимодействию мощного сосудосуживающего вещества ангиотензина II с клетками нашего организма.
Так как ангиотензин не может оказать своего действия, сосуды не суживаются и артериальное давление не поднимается. Эта группа препаратов отличается хорошей переносимостью и имеет мало побочных эффектов. Все блокаторы рецепторов ангиотензина II действуют длительно, эффект снижения артериального давления продолжается в течение 24 часов. Как правило, при приеме препаратов этой группы уровень артериального давления не снижается, если он находится в пределах нормальных значений.
Важная информация для пациента:
Не стоит ожидать от блокаторов рецепторов ангиотензина II мгновенного гипотензивного действия. Устойчивое снижение артериального давления проявляется через 2–4 недели лечения и усиливается к 6–8‑й неделе терапии.
Схему лечения этими препаратами должен назначать только врач. Он подскажет, какие лекарства следует применять дополнительно в тот период, когда организм адаптируется к блокаторам рецепторов ангиотензина II.
| Торговое название препарата | Диапазон цен (Россия, руб.) | Особенности препарата, о которых важно знать пациенту |
|---|---|---|
| Действующее вещество: Лозартан | ||
| Блоктран (Фармстандарт) Вазотенз (Актавис) Козаар (Мерк Шарп энд Доум) Лозап (Санофи Авентис) Лозарел (разные произв.) Лозартан (Тева) Лориста (КРКА) Презартан (ИПКА) | 100–189 75–116 219,6–359 188–250 60–201 94,9–139 110–132 101–169,9 | Один из самых часто применяемых и хорошо изученных препаратов данной группы. Выводит из организма мочевую кислоту, поэтому хорошо подходит для людей, у которых гипертония сочетается с повышенным уровнем мочевой кислоты в крови и подагрой. Обладает способностью сохранять функцию почек, в том числе у пациентов с сахарным диабетом. Может улучшать память и оказывать положительное влияние на потенцию у мужчин. Часто используется совместно с мочегонными препаратами. |
| Действующее вещество: Эпросартан | ||
| Теветен (Эббот) | 720,9–1095 | Обладает дополнительным сосудорасширяющим действием, в связи с чем препарат имеет достаточно мощный гипотензивный эффект. |
| Действующее вещество: Кандесартан | ||
| Атаканд (Астра Зенека) | 977–2724 | Оказывает выраженное и очень длительное действие, которое сохраняется в течение суток и более. При регулярном применении оказывает защитное действие на почки и предупреждает развитие инсульта. |
| Действующее вещество: Телмисартан | ||
| Микардис (Берингер Ингельхайм ) | 435–659 | Хорошо изученный препарат, защищающий почки пациентов при сахарном диабете и предупреждающий развитие таких осложнений гипертонии, как инфаркты и инсульты. |
| Действующее вещество: Ирбесартан | ||
| Апровель (Санофи Авентис) Ирбесартан (Керн Фарма) | 310,7–784,5 320–382,36 | Современный препарат, имеющий преимущества в тех случаях, когда гипертония сочетается с хронической сердечной недостаточностью и сахарным диабетом. |
| Действующее вещество: Валсартан | ||
| Валз (Актавис) Валсафорс (Фармаплант) Вальсакор (КРКА) Диован (Новартис) Нортиван (Гедеон Рихтер) | 124–232 383–698,9 144–371 593,4–1607,5 78–249,6 | Хорошо подходит пациентам с гипертонией, которые перенесли инфаркт миокарда. Рекомендуется с осторожностью применять препарат водителям транспортных средств и людям, профессия которых требует повышенной концентрации внимания. |
Помните, самолечение опасно для жизни, за консультацией по поводу применения любых лекарственных препаратов обращайтесь к врачу.
Печатную версию справочника покупайте в киосках вашего города или закажите в редакции по тел +7 (495)646-57-57 или по электронной почте ls@aif.ru с пометкой ЛС (в письме укажите ФИО, почтовый адрес и телефон).
Оставить
комментарий (0)
Самое интересное в соцсетях
Блокаторы рецепторов ангиотензина II — один из новых классов препаратов для нормализации артериального давления. Названия препаратов этой группы заканчиваются на «-артан». Первые их представители синтезировали в начале 90-х годов ХХ столетия. Блокаторы рецепторов ангиотензина II подавляют активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, способствуя тем самым целому ряду положительных эффектов. Не уступая по эффективности другим классам препаратов для лечения гипертонии, они имеют минимум побочных эффектов, реально защищают сердце, почки и мозг от поражений и улучшают прогноз больных гипертонией.
Перечислим синонимы для этих лекарств:
- блокаторы рецепторов ангиотензина-II;
- антагонисты рецепторов ангиотензина;
- сартаны.
Блокаторы рецепторов ангиотензина-II имеют самую лучшую приверженность к лечению среди всех классов таблеток от давления. Установлено, что доля пациентов, которые стабильно продолжают принимать лекарства от гипертонии в течение 2 лет, самая высокая среди тех больных, кому назначают сартаны. Причина — у этих препаратов самая низкая частота побочных эффектов, сравнимая с использованием плацебо. Главное, что у больных практически не возникает сухой кашель, который является частой проблемой при назначении ингибиторов АПФ.
Читайте статью «Таблетки от давления: вопросы и ответы«.
Узнайте:
- Как привести в норму одновременно артериальное давление, сахар в крови и холестерин
- Таблетки от давления, назначенные врачом, раньше помогали хорошо, а сейчас стали действовать слабее. Почему?
- Что делать, если давление не снижают даже самые сильные таблетки
- Как быть, если лекарства от гипертонии слишком понижают давление
- Повышенное давление, гипертонический криз — особенности лечения в молодом, среднем и пожилом возрасте
Лечение гипертонии с помощью блокаторов рецепторов ангиотензина-II
Первоначально сартаны были разработаны как лекарства от гипертонии. Многочисленные исследования показали, что они снижают давление примерно так же мощно, как и другие основные классы таблеток от гипертонии. Блокаторы рецепторов ангиотензина-II при приеме 1 раз в сутки равномерно понижают артериальное давление на протяжении 24 часов. Это подтверждается данными суточного мониторинга, который проводился в рамках клинических исследований. Поскольку таблетки достаточно принимать 1 раз в день, то это резко повышает приверженность пациентов лечению гипертонии.
Читайте о лечении заболеваний, сопутствующих гипертонии:
Эффективность снижения кровяного давления с помощью лекарств из этой группы зависит от исходной активности ренин-ангиотензинной системы. Наиболее сильно они действуют на больных с высокой активностью ренина в плазме крови. Проверить ее можно, сдав анализ крови. Все блокаторов рецепторов ангиотензина II оказывают длительный эффект снижения артериального давления, который продолжается в течение 24 ч. Этот эффект проявляется через 2-4 недели терапии и усиливается к 6-8-й неделе лечения. Большинство препаратов вызывают дозозависимое снижение артериального давдения. Важно, что они не нарушают его нормальный суточный ритм.
Имеющиеся клинические наблюдения свидетельствуют о том, что при длительном применении блокаторов ангиотензиновых рецепторов (в течение двух лет и более) не происходите привыкание к их действию. Отмена лечения не приводит к «рикошетному» повышению артериального давления. Блокаторов рецепторов ангиотензина II не снижают уровень кровяного давления, если он находится в пределах нормальных значений. При сравнении с таблетками других классов отмечено, что сартаны, оказывая аналогичный мощный эффект по снижению кровяного давления, вызывают меньше побочных явлений и лучше переносятся больными.
Антагонисты рецепторов ангиотензина не только понижают давление, но также улучшают почечную функцию при диабетической нефропатии, вызывают регрессию гипертрофии левого желудочка сердца, улучшают показатели при сердечной недостаточности. В последние годы в литературе развернулась дискуссия относительно способности этих таблеток повышать риск развития фатального инфаркта миокарда. Несколько исследований, утверждающих о негативном влиянии сартанов на частоту развития инфаркта миокарда, проведены недостаточно корректно. В настоящее время считается, что способность блокаторов рецепторов ангиотензина II повышать риск развития фатального инфаркта миокарда не является доказанной.
Если больным назначать только одно лекарство из группы сартанов, то эффективность будет 56-70%, а если комбинировать с другими препаратами, чаще всего с мочегонными дихлотиазид (гидрохлотиазид, гипотиазид) или индапамид, то эффективность повышается до 80-85%. Укажем, что тиазидные диуретики не только усиливают, но еще и удлиняют действие блокаторов рецепторов ангиотензина-II по снижению артериального давления. Препараты с фиксированной комбинацией сартанов и тиазидных мочегонных перечислены ниже в таблице. Они широко доступны в аптеках, удобны для врачей и пациентов.
Антагонисты рецепторов ангиотензина, которые зарегистрированы и используются в России (апрель 2010 года)
| Препарат | Торговое название | Производитель | Дозировки таблеток, мг |
|---|---|---|---|
| Лозартан | Козаар | Merck | 50, 100 |
| Лозартан + гипотиазид | Гизаар | 50 + 12,5 | |
| Лозартан + гипотиазид | Гизаар форте | 100 + 12,5 | |
| Лозартан | Лориста | KRKA | 12,5, 25, 50, 100 |
| Лозартан + гипотиазид | Лориста Н | 50 + 12,5 | |
| Лозартан + гипотиазид | Лориста НД | 100 + 12,5 | |
| Лозартан | Лозап | Zentiva | 12,5, 50 |
| Лозартан + гипотиазид | Лозап плюс | 50 + 12,5 | |
| Лозартан | Презартан | ИПКА | 25, 50 |
| Лозартан | Вазотенз | Actavis | 50, 100 |
| Валсартан | Диован | Novartis | 40, 80, 160, 320 |
| Валсартан + гипотиазид | Ко-Диован | 80 + 12,5, 160 + 12,5, | |
| Амлодипин + валсартан | Эксфорж | 5(10) + 80(160) | |
| Амлодипин + валсартан + гидрохлотиазид | Ко-Эксфорж | 5 + 160 + 12,5, 10 + 160 + 12,5 | |
| Валсартан | Вальсакор | KRKA | 40, 80, 160 |
| Кандесартан | Атаканд | АстраЗенека | 8, 16, 32 |
| Кандесартан + гипотиазид | Атаканд плюс | 16 + 12,5 | |
| Эпросартан | Теветен | Solvay Pharmaceuticals | 400, 600 |
| Эпросартан + гипотиазид | Теветен плюс | 600 + 12,5 | |
| Ирберсартан | Апровель | Sanofi | 150, 300 |
| Ирбесартан + гипотиазид | Коапровель | 150 + 12,5, 300 + 12,5 | |
| Телмисартан | Микардис | Boehringer Ingelheim | 40, 80 |
| Телмисарнат + гипотиазид | Микардис плюс | 40 + 12,5, 80 + 12,5 |
Сартаны различаются по химической структуре и своему действию на организм пациента. В зависимости от наличия активного метаболита они делятся на пролекарства (лосартан, кандесартан) и активные вещества (валсартан, ирбесартан, телмисартан, эпросартан).
| Влияние пищи | Вывод из организма почками/печенью, % | Дозировки, мг в таблетке | Стартовая доза, мг | Поддерживающая доза, мг | |
|---|---|---|---|---|---|
| Валсартан | 40-50% | 30/70 | 80-160 | 80 | 80-160 |
| Ирбесартан | нет | 25/75 | 75, 150, 300 | 75-150 | 150-300 |
| Кандесартан | нет | 60/40 | 4, 8, 16, 32 | 16 | 8-16 |
| Лозартан | минимально | 35/65 | 25, 50, 100 | 25-50 | 50-100 |
| Телмисартан | нет | 1/99 | 40, 80 | 40 | 40-80 |
| Эпросартан | нет | 30/70 | 200, 300, 400 | 60 | 600-800 |
Согласно Европейским рекомендациям по лечению гипертонии (2007) основными показаниями к назначению блокаторов рецепторов ангиотензина II являются:
- сердечная недостаточность;
- перенесенный инфаркт миокарда;
- диабетическая нефропатия;
- протеинурия/микроальбуминурия;
- гипертрофия левого желудочка сердца;
- фибрилляция предсердий;
- метаболический синдром;
- непереносимость ингибиторов АПФ.
Отличие сартанов от ингибиторов АПФ заключается также в том, что при их применении в крови не повышается уровень белков, связанных с воспалительными реакциями. Это позволяет избежать таких нежелательных побочных реакций, как кашель и ангионевротический шок.
В 2000-х годах завершились серьезные исследования, которые подтвердили наличие у антагонистов рецепторов ангиотензина мощного действия по защите внутренних органов от повреждений из-за гипертонии. Соответственно, у пациентов улучшается сердечно-сосудистый прогноз. У больных, которые имеют высокий риск инфаркта и инсульта, снижается вероятность сердечно-сосудистой катастрофы. При диабетической нейропатии тормозится развития последней стадии почечной недостаточности, замедляется переход от микроальбуминурии к выраженной протеинурии, т. е. уменьшается выделение белка с суточной мочой.
С 2001 по 2008 годы постоянно расширялись показания к применению блокаторов рецепторов ангиотензина-II в Европейских клинических рекомендациях по лечению артериальной гипертензии. Сухой кашель и непереносимость ингибиторов АПФ давно уже не являются единственным показанием для их назначения. Исследования LIFE, SCOPE и VALUE подтвердили целесообразность назначения сартанов при сердечно-сосудистых заболеваниях, а исследования IDNT и RENAAL — при проблемах с функцией почек.
Больше никакой одышки, головных болей, скачков давления и других симптомов ГИПЕРТОНИИ! Наши читатели для лечения давления уже используют этот метод.
Узнать больше…
Как блокаторы рецепторов ангиотензина-II защищают внутренние органы больных гипертонией:
- Уменьшают гипертрофию массы левого желудочка сердца.
- Улучшают диастолическую функцию.
- Уменьшают желудочковые аритмии.
- Снижают выделение белка с мочой (микроальбуминурию).
- Увеличивают почечный кровоток, при этом существенно не снижают скорость клубочковой фильтрации.
- Не оказывают отрицательного влияния на обмен пуринов, холестерин и сахар в крови.
- Повышают чувствительность тканей к инсулину, т. е. уменьшают инсулинорезистентность.
К настоящему времени накоплено много доказательств хорошей эффективности сартанов при гипертоннии, включая десятки крупномасштабных исследований по изучению их преимуществ по сравнению с другими лекарствами от давления, в частности, ингибиторами АПФ. Были проведены долгосрочные исследования, в которых участвовали больные с различными сердечно-сосудистыми заболеваниями. Благодаря этому, смогли расширить и уточнить показания к применению антагонистов рецепторов ангиотензина-II.
Комбинация сартанов с мочегонными лекарствами
Блокаторы рецепторов ангиотензина-II часто назначают вместе с мочегонными лекарствами, особенно с дихлотиазидом (гидрохлотиазидом). Официально признано, что такая комбинация хорошо понижает давление, и ее целесообразно использовать. Сартаны в комбинации с диуретиками действуют равномерно и долго. Целевого уровня артериального давления удается достигнуть у 80-90% пациентов.
Примеры таблеток, содержащих фиксированные комбинации сартанов с мочегонными препаратами:
- Атаканд плюс — кандесартан 16 мг + гидрохлотиазид 12,5 мг;
- Ко-диован — валсартан 80 мг + гидрохлотиазид 12,5 мг;
- Лориста Н/НД — лозартан 50/100 мг + гидрохлотиазид 12,5 мг;
- Микардис плюс — телмисартан 80 мг + гидрохлотиазид 12,5 мг;
- Теветен плюс — эпросартан 600 мг + гидрохлотиазид 12,5 мг.
Практика показывает, что все эти препараты эффективно понижают артериальное давление, а также защищают внутренние органы пациентов, снижая вероятность инфаркта, инсульта и почечной недостаточности. Причем побочные эффекты развиваются весьма редко. Однако, нужно учитывать, что эффект от приема таблеток нарастает медленно, постепенно. Эффективность того или иного препарата для конкретного пациента нужно оценивать не ранее чем через 4 недели непрерывного приема. Если врач и/или сам больной этого не знают, то они могут принять слишком раннее неверное решение, что таблетки нужно заменить на другие, потому что они слабо действуют.
В 2000 году были опубликованы результаты исследования CARLOS (Candesartan/HCTZ versus Losartan/HCTZ). В нем принимали участие 160 пациентов с гипертонией 2-3 степени. 81 из них принимали кандесартант + дихлотиазид, 79 — лозартан + дихлотиазид. В результате, обнаружили, что комбинация с кандесартаном сильнее понижает давление и действует дольше. В целом, нужно отметить, что было проведено крайне мало исследований, в которых выполняли прямые сравнения между собой комбинаций различных блокаторов рецепторов ангиотензина-II с диуретиками.
Как блокаторы рецепторов ангиотензина II действуют на сердечную мышцу
Снижение уровня артериального давления при применении блокаторов рецепторов ангиотензина II не сопровождается увеличением частоты сердечных сокращений. Особо важное значение имеет блокада активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон непосредственно в миокарде и сосудистой стенке, что способствует регрессии гипертрофии сердца и сосудов. Влияние блокаторов рецепторов ангиотензина II на процессы гипертрофии и ремоделирования миокарда имеет терапевтическое значение в лечении ишемической и гипертонической кардиомиопатии, а также кардиосклероза у пациентов с ишемической болезнью сердца. Блокаторы рецепторов ангиотензина II также нейтрализуют участие ангиотензина II в процессах атерогенеза, уменьшая атеросклеротическое поражение сосудов сердца.
Показания к применению блокаторов рецепторов ангиотензина-II (2009 год)
| Показатель | Лозартан | Валсартан | Кандесартан | Ирбесартан | Олмесартан | Эпросартан | Телмисартан |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Артериальная гипертония | + | + | + | + | + | + | + |
| Пациенты с гипертонией и гипертрофией миокарда левого желудочка сердца | + | ||||||
| Нефропатия (поражение почек) у пациентов с диабетом 2 типа | + | + | |||||
| Хроническая сердечная недостаточность | + | + | + | ||||
| Пациенты, перенесшие инфаркт миокарда | + |
Как эти таблетки действуют на почки
Почки — орган-мишень при гипертонии, на функцию которого блокаторы рецепторов ангиотензина II оказывают существенное влияние. Они обычно уменьшают выделение белка с мочой (протеинурию) у больных с гипертонической и диабетической нефропатией (поражением почек). Однако необходимо помнить, что у пациентов с односторонним стенозом почечной артерии эти лекарства могут вызывать повышение уровня креатинина плазмы и острую почечную недостаточность.
Блокаторы рецепторов ангиотензина II оказывает умеренное натрийуретическое действие (заставляют организм избавляться от соли с мочой) посредством подавления обратного всасывания натрия в проксимальном канальце, а также вследствие угнетения синтеза и высвобождения альдостерона. Снижение обусловленного альдостероном обратного всасывания натрия в кровь в дистальном канальце способствует некоторому диуретическому эффекту.
Лекарства от гипертонии из другой группы — ингибиторы АПФ — обладают доказанным свойством защищать почки и тормозить развитие почечной недостаточности у больных. Однако, по мере накопления опыта применения, стали очевидны и проблемы, которые связаны с их назначением. У 5-25% пациентов развивается сухой кашель, который может оказаться настолько мучительным, что потребовать отмены лекарства. Изредка случаются ангионевротические отеки.
Также врачи-нефрологи придают особое значение специфических почечным осложнениям, которые иногда развиваются на фоне приема ингибиторов АПФ. Это резкое падение скорости клубочковой фильтрации, которое сопровождается повышением уровня креатинина и калия в крови. Риск таких осложнений повышен для больных, у которых диагностирован атеросклероз почечных артерий, застойная сердечная недостаточность, гипотония и уменьшение объема циркулирующей крови (гиповолемия). Тут на выручку приходят блокаторы рецепторов ангиотензина-II. В сравнении с ингибиторами АПФ, они не так резко снижают скорость клубочковой фильтрации почек. Соответственно, меньше повышается уровень креатинина в крови. Также сартаны тормозят развитие нефросклероза.
Побочные эффекты
Отличительная особенность блокаторов рецепторов ангиотензина II заключается в хорошей, сравнимой с плацебо, переносимости. Побочные эффекты при их приеме наблюдаются значительно реже, чем при использовании ингибиторов АПФ. В отличие от последних, применение блокаторов ангиотензина II не сопровождается появлением сухого кашля. Значительно реже развивается также ангионевротический отек.
Подобно ингибиторам АПФ, эти средства могут вызывать достаточно быстрое снижение артериального давления при гипертонии, которая вызвана повышенной активностью ренина в плазме крови. У больных с двусторонним сужением почечных артерий возможно ухудшение функции почек. Применение блокаторов рецепторов ангиотензина II у беременных противопоказано, из-за большого риска нарушений развития плода и его гибели.
Несмотря на все эти нежелательные эффекты, сартаны считаются наиболее хорошо переносимой больными группой препаратов для снижения артериального давления, с наименьшей частотой развития побочных реакций. Они хорошо сочетаются практически со всеми группами средств, нормализующих кровяное давление, особенно с мочегонными препаратами.
Почему выбирают блокаторы рецепторов ангиотензина-II
Как известно, для лечения гипертонии существуют 5 основных классов лекарств, которые примерно одинаково снижают артериальное давление. Подробнее читайте статью “Лекарства от гипертонии: какие они бывают”. Поскольку мощность у препаратов отличается незначительно, то врач выбирает лекарство, в зависимости от того, как оно влияет на обмен веществ, насколько хорошо снижает риск инфаркта, инсульта, почечной недостаточности и других осложнений гипертонии.
Блокаторы рецепторов ангиотензина-II имеют уникально низкую частоту развития побочных эффектов, сравнимую с плацебо. Их “родственникам” — ингибиторам АПФ — свойственны такие нежелательные эффекты, как сухой кашель, а то и даже ангионевротический отек. При назначении сартанов риск этих проблем является минимальным. Упомянем также, что способность снижать концентрацию мочевой кислоты в крови выгодно отличает лозартан от других сартанов.
загрузка…