Побочные действия ингибиторов протонной помпы

Ингибиторы протонной помпы (иначе – ингибиторы протонного насоса, ИПП) – группа лекарственных средств, которые уменьшают выработку клетками желудка соляной кислоты. Сегодня широко применяются 5 представителей этого класса: омепразол, пантопразол, эзомепразол, лансопразол, рабепразол.

О том, как действуют ИПП, о показаниях и противопоказаниях к их применению, о возможных побочных эффектах этих лекарственных средств вы узнаете из нашей статьи.

Механизм действия, эффекты ИПП

омепразол

Ингибиторы протонной помпы изначально являются пролекарствами, то есть, лечебными свойствами не обладают. Но, попадая в пищеварительный тракт человека, они присоединяют к себе протон водорода и превращаются в активную форму лекарства. Затем связываются с ферментами париетальных клеток желудка, что нарушает выработку соляной кислоты. Примерно через 18 часов (а в ряде случаев и позднее) этот фермент синтезируется вновь, и секреция соляной кислоты восстанавливается в прежнем объеме.

Молекулы разных представителей ИПП активизируются в пищеварительном тракте человека с разной скоростью. Так, быстрее других активизируется рабепразол, а наиболее долго (в течение 4.6 минут при рН желудка 1.2) – пантопразол.

Прием средней терапевтической дозы любого из ИПП обеспечивает подавление выработки клетками желудка соляной кислоты более чем на 80 % (некоторые представители группы – даже на 98 %) и поддержание такого ее уровня в течение 18 часов и дольше.

У некоторых лиц, принимающих ингибиторы протонной помпы, регистрируются эпизоды, так называемого, «кислотного ночного прорыва» — снижение рН желудка менее 4 после 23:00 часов продолжительностью порядка 60 минут и дольше. Это состояние может развиваться на фоне приема любого из ИПП, не влияет на скорость заживления язв желудка и двенадцатиперстной кишки, но может оказаться проявлением недостаточной чувствительности больного к препарату.

Помимо основного (снижения кислотности желудочного сока) эффекта ингибиторы протонной помпы повышают эффективность антибиотиков, использующихся для лечения язвенной болезни, оказывают прямое воздействие на H. pylori, угнетая ее двигательную активность и подавляя выработку уреазы, необходимой для выживаемости этого микроорганизма.

Как ИПП ведут себя в организме

Если ингибитор протонной помпы попадает непосредственно в кислую среду желудка, он преждевременно активизируется и разрушается. Именно поэтому основная лекарственная форма этих препаратов – капсулы, покрытые оболочкой, устойчивой к воздействию желудочного сока. Разрушается такая оболочка в тонкой кишке, что обеспечивает нужный эффект препарата.

Сравнительную характеристику поведения в организме разных представителей ингибиторов протонной помпы представим в виде таблицы.

Показатель	Рабепразол	Пантопразол	Омепразол	Лансопразол	Эзомепразол
Биодоступность (способность усваиваться)	52 %, не зависит от пищи и времени приема.	77 %	35 % при первом приеме, до 60 % — при последующих.	80 % и более, после приема пищи – 50 %.	64 % после первого приема дозы 40 мг, до 89 % при последующих приемах. При приеме дозы 20 мг, биодоступность меньше – 50 и 68 %.
Максимальная концентрация в крови	Через 2-5 часов (в среднем, 3.5 часа).	Через 2-4 часа.	Через 0,5-1 час.	Через 1.5-2.2 ч, утром достигается быстрее, нежели вечером.	Через 1-1.5 ч после приема.
Период полувыведения из организма	0,7-1,5 ч, у лиц с печеночной недостаточностью до 12,3 ч.	0,9-1,9 ч	От 30 до 90 минут.	1,5 ч, у пожилых – 1.9-2.9 ч, у лиц с печеночной недостаточностью – 3.2-7.2 ч	1,3 ч
Пути выведения	Преимущественно с мочой.	82 % с мочой, остальное – с желчью.	80 % почками, остальное – через кишечник.	2/3 с желчью, 1/3 с мочой.	До 80 % — почками, 20 % — через кишечник.

Показания и противопоказания к применению

рабепразол

Показания следующие:

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, особенно – язвы, устойчивые к терапии Н2-гистаминоблокаторами;
поддерживающая терапия язвенной болезни (с целью предупреждения рецидива);
НПВС-ассоциированные язвы;
синдром Золлингера-Эллисона;
ГЭРБ;
функциональная диспепсия.

Противопоказаниями к приему этих лекарственных средств служат повышенная чувствительность пациента к их компонентам и детский возраст до 14 лет. У беременных ИПП применяют по строгим показаниям (категория действия на плод – В), кормящим матерям на период лечения рекомендовано прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

Некоторые пациенты, получая терапию ингибиторами протонной помпы, отмечают появление у себя нежелательных эффектов. При коротких курсах лечения могут возникнуть:

со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость (у 1-3 больных из 100);
расстройства стула (в 2 % — диарея, у 1 % больных – запор);
сыпь на коже, бронхоспазм и прочие реакции аллергической природы – реже, чем в 1 % случаев;
нарушения слуха и зрения (крайне редко, исключительно при инфузионном введении омепразола).

При продолжительном лечении омепразолом в высоких дозах (например, при синдроме Золлингера-Эллисона) в крови больных повышается уровень гастрина и может развиться разрастание (гиперплазия) эндокринных клеток. Оба эти состояния обратимы – все нормализуется после отмены ИПП.

Длительный прием даже больших доз препаратов данной группы не сопряжен с риском развития онкопатологии органов пищеварительного тракта. Ингибиторы протонного насоса безопасны и, как правило, хорошо переносятся пациентами.

Взаимодействия

ИПП приводят к повышению рН в желудке, что ухудшает всасывание противогрибкового препарата кетоконазола и, напротив, улучшает всасывание сердечного гликозида дигоксина. Это означает, что при применении одновременно с ИПП первого эффект его в определенной степени снизится, а второй, наоборот, будет более эффективным.

Представители

Как было сказано выше, сегодня специалисты используют в своей практике 5 представителей класса ИПП. Но это только действующих веществ 5, а каждое из них имеет еще минимум по 5 торговых названий (производятся разными фармацевтическими компаниями).

Омепразол можно встретить под названиями «Омез», «Ультоп», «Лосек», «Гастрозол», «Улкозол», «Омитокс», «Омизак» и так далее.
Торговыми названиями Лансопразола являются «Ланцид», «Ланзап», «Акриланз», «Лансофед», «Эпикур» и другие.
Рабепразол еще известен как «Париет», «Зульбекс», «Рабелок», «Разо», «Берета» и прочие.
Пантопразол может скрываться за названиями «Нольпаза», «Контролок», «Пулореф», «Ультера», «Панум» и так далее.
Торговые названия Эзомепразола – «Нексиум», «Эманера», «Нео-зекст» и другие.

Цены на один и тот же препарат у разных фармкомпаний могут существенно различаться, но это совсем не означает, что более дешевый ИПП окажется неэффективным. Врач, назначающий вам тот или иной ингибитор протонной помпы, наверняка может обосновать свой выбор (вероятно, он уже сталкивался с этим препаратом и убежден, что тот достаточно эффективен). Вы можете сразу же уточнить у него наименование препарата на замену, на случай, если назначенного им лекарственного средства в аптеке не окажется.

Заключение

лансопразол

Ингибиторы протонной помпы – лекарственные средства, основной эффект которых – угнетение выработки соляной кислоты, то есть, снижение кислотности желудочного сока. Эти препараты применяются, как правило, короткими курсами, но при некоторых заболеваниях (например, при синдроме Золлингера-Эллисона) пациенты вынуждены принимать их длительно – в течение 2-х лет и более. Они эффективны, безопасны, хорошо переносятся подавляющим большинством пациентов.

Первый канал, передача «Жить здорово» с Еленой Малышевой, выпуск на тему «Ингибиторы протонной помпы: о чем спросить врача»:

Источник

таблетки от гастрита

Для нормализации работы желудочно-кишечного тракта используются препараты различного спектра действия, в том числе ингибиторы протонного насоса. Такие медикаменты блокируют выработку соляной кислоты, и положительно влияют на всю работу желудочно-кишечного тракта. Список препаратов ингибиторов протонного насоса включает всем известные Пантопразол, Рабепразол, Омепразол. Механизм действия ингибиторов протонного насоса и применение таких препаратов подробно описан на сайте gastritinform.ru.

Ингибиторы протонового насоса общие сведения

Ингибиторы протонной помпы (ИПП) – класс антисекреторных лекарственных препаратов, производных бензимидазола, образующих ковалентные связи с молекулой (H + , K + )-АТФазы париетальной клетки, что приводит к прекращению переноса ионов водорода в просвет желез желудка.

Ингибиторы протонового насоса общие сведения Ингибиторы, или блокаторы протонной помпы лекарственные препараты с помощью которых осуществляется лечение заболеваний желудочно-кишечного тракта связанных с повышенной кислотностью

Ингибиторы протонной помпы (ИПП) обладают самым мощным эффектом среди всех антисекреторных ЛС. Применение этих препаратов значительно улучшает прогноз при заболеваниях, обусловленных избыточной продукцией кислоты в желудке (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, синдром Золлингера-Эллисона, НПВС-гастропатия, функциональная диспепсия).

Все ИПП являются производными бензимидазола, отличающимися друг от друга структурой радикалов. Для них характерен одинаковый механизм действия. Различия относятся преимущественно к фармакокинетике. Представителями данного класса ЛС являются омепразол , эзомепразол , лансопразол, рабепразол и пантопразол .

Заболевания, для лечения которых применяют ингибиторы протонной помпы :

гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
синдром Золлингера-Эллисона, в том числе в рамках синдрома множественной эндокринной неоплазии;
функциональная диспепсия;
гастропатия, индуцированная приемом НПВС;
заболевания и состояния, являющиеся показаниями к эрадикационной терапии инфекции Helicobacter pylori.

гастрит Побочные эффекты ИПП развиваются редко и в большинстве случаев носят легкий и обратимый характер

Степень и продолжительность повышения значений pH являются прогностическими факторами при заболеваниях, связанных с избыточной продукцией кислоты. Побочные эффекты ИПП развиваются редко и в большинстве случаев носят легкий и обратимый характер. ИПП вызывают обратимую гипергастринемию. Применение ИПП не сопряжено с повышенным риском атрофического гастрита, кишечной метаплазии и аденокарциномы желудка.

Дозировка и формы выпуска препаратов протонового насоса

Омепразол (лосек, омепрол, омез) назначается обычно внутрь в дозе 20 мг 1 раз в день утром натощак. При труднорубцующихся язвах, а также при проведении антигеликобактерной терапии – по 20 мг 2 раза в день. При поддерживающей терапии доза уменьшается до 10 мг в день. При язвенном кровотечении, при «стрессовых» язвах – внутривенно капельно 42,6 мг омепразола натрия (соответствует 40 мг омепразола) в 100 мл 0,9% раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы. Выпускается в капсулах по 10 и 20 мг, во флаконах по 42,6 мг омепразола натрия.

Пантопразол – внутрь по 40 мг 1 раз в день перед завтраком. При антигеликобактерной терапии – 80 мг в день. Внутривенно капельно 45,1 мг пантопразола натрия (соответствует 40 мг пантопразола) в изотоническом растворе хлорида натрия. Выпускается в капсулах по 40 мг, флаконах по 45,1 мг пантопразола натрия. Лансопразол (ланзап) – внутрь по 30 мг 1 раз в день (утром или вечером). При антигеликобактерной терапии – 60 мг в день. Выпускается в капсулах по 30 мг.

Какие препараты относятся к ингибиторам протонового насоса

Ингибиторы протонной помпы (ингибиторы Н+/К+-АТФ-азы) создают ковалентную связь с ферментом, транспортирующим водород, в итоге блокируется секреция соляной кислоты.

Обладают таким действием производные бензимидазола:

Омепразол: (Омез, Опразол, Гастрозол, Ультоп);
Пантопразол: (Зованта, Пангастро, Панзол, Пантекс);
Лансопразол: (Ланзап, Нормицид, Ланцерол);
Рабепразол: (Париет, Барол, Разол);
Эзомепразол: (Эзомеалокс, Нексиум, Эсозол);
Декслансопразол: (Дексилант).

Самым первым ИПП, который применяли в клинических целях, был Омепразол. Сейчас в клинической практике используют синтезированный в 2001 г в Швеции изомер Омепразола – Эзомепразол. Этот препарат считается самым эффективным, его биодоступность выше, он на более длительное время уменьшает секрецию соляной кислоты.

ИПП эффективно и быстро устраняют изжогу, способствуют скорому рубцеванию язв и даже угнетают рост бактерий, вызывающих гастрит. У них меньше побочных эффектов, и они действуют дольше других антисекреторных препаратов. Но самостоятельно лечиться ими не следует.

При появлении симптомов кислотозависимых состояний (боль под грудиной, изжога, кровотечение из пищевода, желудка) надо пройти диагностику, чтобы выявить причину появления этих признаков. А какие именно нужны исследования, порекомендует гастроэнтеролог. После обследования врач определит целесообразность приёма ингибиторов протонной помпы.

Блокаторы протонового насоса список

Ингибиторы, или блокаторы протонной помпы – лекарственные препараты, с помощью которых осуществляется лечение заболеваний желудочно-кишечного тракта, связанных с повышенной кислотностью. Ингибитор протонной помпы (список препаратов имеется в любой аптеке) назначается врачом.

Механизм работы всех препаратов подобного типа одинаков, но различается концентрация действующего вещества, которая поддерживает необходимый уровень рН, и скорость воздействия. Подобрать их может только врач после проведения измерений кислотности, выполняется оно в течение суток.

Курс лечения может составлять несколько месяцев и даже лет. Ингибиторы протонной помпы безопасны для организма, поскольку действуют местно и не вызывают привыкания, то есть после окончания курса можно не бояться так называемого «синдрома отмены».

гастрит Механизм работы всех препаратов подобного типа одинаков но различается концентрация действующего вещества которая поддерживает необходимый уровень рН, и скорость воздействия

Данный вид лекарственных средств не заглушает болезнь, а полностью ее излечивает.

Ингибиторы протонной помпы (препараты нового поколения) применяются в комплексном лечении заболеваний, вызванных бактерией Хеликобактер пилори, которая может как способствовать возникновению проблем желудочно-кишечного тракта, так и провоцировать рецидивы уже, казалось бы, вылеченных болезней. В этом случае к лечению добавляются антибиотики, преимущественно тетрациклинового ряда. Это группа сильных антибиотиков, поэтому ни в коем случае нельзя назначать их себе самостоятельно.

Омепразол блокатор протонового насоса

С давних пор известно, что «Омепразол» — ингибитор протонной помпы, но на сегодняшний день его предпочитают назначать реже, поскольку препараты нового поколения отличаются в лучшую сторону как результативностью, так и проявлением побочных эффектов. Допускается введение не только перорально, но и внутривенно, что способствует получению быстрого результата. Рецидивы заболеваний не были отмечены в течение 10 лет наблюдений за пациентами.

Пантопразол блокатор протонового насоса

Благодаря препарату, желудочный сок вырабатывается в меньшем объеме, слизистая так сильно не раздражается. Если имеются язвы и эрозии, то они постепенно зарубцовываются. Ограниченно применяется при лечении беременных женщин и детей, применение нежелательно, если можно подобрать другой препарат.

гастрит Рабепразол блокатор протонового насоса

Рабепразол блокатор протонового насоса

К препарату «Рабепразол» инструкция указывает, что он несовместим с жидкими антацидами. Усиливается действие при одновременном приеме с «Варфарином», «Диазепамом», «Теофиллином» и «Фенитоином». Аналоги – «Берета», «Золиспан», «Нофлюкс», «Париет», «Рабелок», «Хайрабезол» и др.

Лансопразол и Эзомепразол блокатор протонового насоса

«Лансопразол» – эффективный препарат при заболеваниях желудочно-кишечного тракта. Производит блокировку выработки желудочного сока. Кроме того, медикамент борется с бактерией Хеликобактер пилори. Специфические антитела к ней вырабатываются усиленно благодаря действию препарата.

«Эзомепразол» – хороший препарат при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Можно применять вместе с антибиотиками. Лечит в фазе обострения болезней и применяется для профилактики. Подавляет размножение Хеликобактер пилори.

Препараты нового поколения из группы ингибиторов (блокаторов) протонного насоса

Ингибитор — это название вещества, которое должно сдерживать ферментативные процессы. К таким препаратам относятся блокаторы водородной помпы, предназначенные для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта, сопровождающихся повышенным кислотообразованием. Исходя из патологии и рН врач подбирает адекватную схему лечения, назначает дозировку и длительность приема блокаторов протонной помпы.

Препарат протонового насоса Омепразол

Самый распространенный препарат в терапевтической практике для лечения желудка. Его эффективность доказана годами использования и многими исследованиями на группах людей с различными заболеваниями. Принимается внутрь, запивается водой (капсулы разжевывать нельзя). Назначается по 1-2 штуке (20-40 мг) в течение 2-4 недель. Курс лечения зависит от формы заболевания и устанавливается врачом в зависимости от стандартов оказания медицинской помощи.

гастрит Универсальностью этого препарата является то что его можно применять в длительных курсах терапии без опасения канцерогенного действия на желудок

Препарат протонового насоса Пантопразол

Универсальностью этого препарата является то, что его можно применять в длительных курсах терапии без опасения канцерогенного действия на желудок. Обладает антихеликобактерным свойством и усиливает действие других препаратов в отношении helicobacker pylori. Эффект после одного приема проявляется быстро и действует около 24 часов. При 4-недельной терапии в дозе 40 мг в сутки выявляют полную ремиссию у 83% больных с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью 2-3-й стадии, через 8 недель — у 93%.

Препарат протонового насоса Лансопразол

Является препаратом, обладающим самой высокой способностью к уменьшению выработки соляной кислоты. Биодоступность составляет более 85%. Максимальная концентрация в плазме — через 4 часа. Выделяется с мочой и с желчью. Кислотонеустойчив, поэтому используется в виде гранул для преодоления разрушения в желудке. В зависимости от заболевания Лансопразол назначают в дозе 15, 30 и 60 мг в сутки. При лечении следует отменить грудное вскармливание.

Препарат протонового насоса Эзомепразол

Нексиум (активное вещество эзомепразол) — это один из новейших ингибиторов протонного насоса. Его называют революционным в лечении кислотозависимых заболеваний. Назначается по 20 или 40 мг один раз в день, запивается водой или растворяется в ней. Ни в коем случае нельзя разжевывать или разламывать таблетку.

Побочные действия препаратов протонового насоса

Побочный эффект развивается редко и носит обратимый и легкий характер. Лечение ИПП не связано с увеличением риска атрофического гастрита, метаплазии кишечника, аденокарциномы.

Редкие побочные эффекты:

сонливость (с осторожностью принимать водителям);
головная боль;
астенизация (головокружение, слабость, тошнота);
диспепсия (диарея, запор);
боль в ногах, суставах;
аллергия (крапивница, зуд);
снижение гемопоэза (уменьшение образования кровяных телец — лейкоцитов, тромбоцитов).

(головокружение, слабость, тошнота); При приеме ИПП могут возникнуть головокружение тошнота

При подозрении и выявлении этих симптомов нужно обратиться к своему лечащему врачу. При терапии препаратами нового поколения побочных эффектов обычно не бывает.

Лечение ингибиторами протонной помпы может скрывать симптомы онкологической патологии, поэтому перед приемом необходима консультация с врачом и прохождение обследования на предмет исключения рака. Незамедлительно обратиться за помощью должны лица, у которых на фоне терапии появились рвота, особенно с примесями крови, изменение цвета, консистенции и запаха стула, резкая потеря веса. Необходимо выбрать тот препарат, который подходит для лечения конкретной болезни

Всасывание замедляется у пожилых пациентов, у больных с нарушением дезинтоксикационной и метаболизирующей функцией печени. Неадекватный объем распределения при заболевании почек. Не при всех патологиях подходят блокаторы протонной помпы, поэтому не стоит заниматься самолечением. Необходимо проконсультироваться с врачом для подбора наиболее эффективной и действенной лекарственной терапии.

Торговые наименования лекарств ингибиторов протонной помпы

На отечественном фармацевтическом рынке представлен широкий спектр различных лекарственных препаратов из группы ингибиторов протонной помпы:

активное вещество омепразол: Биопразол, Веро-омепразол, Гастрозол, Демепразол, Желкизол, Зероцид, Золсер, Крисмел, Ломак, Лосек, Лосек МАПС, Омегаст, Омез, Омезол, Омекапс, Омепар, Омепразол, Омепразол пеллеты, Омепразол-АКОС, Омепразол-акри, Омепразол-Е.К., Омепразол-OBL, Омепразол-Тева, Омепразол-рихтер, Омепразол-ФПО, Омепразол Сандоз, Омепразол Штада, Омепрол, Омепрус, Омефез, Омизак, Омипикс, Омитокс, Ортанол, Оцид, Пептикум, Плеом-20, Промез, Рисек, Ромесек, Сопрал, Улзол, Ультоп, Хелицид, Хелол, Цисагаст;
активное вещество омепразол, кроме которого лекарство содержит заметное количество натрия бикарбоната: Омез инста;
активное вещество омепразол + домперидон: Омез-д;
активное вещество пантопразол: Зипантола, Контролок, Кросацид, Нольпаза, Панум, Пептазол, Пиженум-Сановель, Пулореф, Санпраз, Ультера ;
активное вещество лансопразол: Акриланз, Геликол, Ланзабел, Ланзап, Ланзоптол, Лансопразол, Лансопразол пеллеты, Лансопразол Штада, Лансофед, Ланцид, Лоэнзар-Сановель, Эпикур ;
активное вещество рабепразол: Берета, Золиспан, Зульбекс, Нофлюкс (ранее назывался Золиспан), Онтайм, Нофлюкс, Париет, Рабелок, Рабепразол-OBL, Рабепразол-СЗ, Рабиет, Разо, Хайрабезол;
активное вещество эзомепразол: Нексиум, Нео-зекст, Эманера ;
активное вещество декслансопразол: Дексилант;
активное вещество напроксен + эзомепразол: Вимово (назначается для лечения боли при остеоартрите, ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите у пациентов с риском развития язвенной болезни).

В России зарегистрированы лекарства, представляющие собой трёхкомпонентные наборы капсул и таблеток, соответствующие дневной дозе при «тройной терапии» при эрадикации Helicobacter pylori: Пилобакт с комбинированным действующим веществом «омепразол + тинидазол + кларитромицин» и Пилобакт АМ с комбинированным действующим веществом «омепразол + амоксициллин + кларитромицин».

Кроме того, на фармацевтических рынках стран — бывших республик СССР имеется ряд ингибиторов протонной помпы, которые не зарегистрированы в России, в частности:

омепразол: Гасек, Лосид, Омепразол-Астрафарм, Омепразол-Дарница, Омепразол-КМП, Омепразол-Лугал, Церол;
пантопразол: Зогаст, Золипент, Паноцид, Пантасан, Панатап, Проксиум, Протонекс, Ультера;
лансопразол: Ланза, Ланзедин, Ланпро, Лансогексал, Лансопрол, Ланцерол;
рабепразол: Барол-20, Геердин (порошок для приготовления раствора для инъекций и таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой), Рабезол, Рабемак, Рабимак, Рабепразол-Здоровье, Разол-20.

Брэнды, зарегистрированные в Германии: Antra и Antra MUPS (омепразол), Agopton (лансопразол) и др.

Источники:

https://www.smed.ru/guides/43296
https://gastritinform.ru/fb.ru/article/297215/ingibitor-protonnoy-pompyi-spisok-preparatov-mehanizm-deystviya-otzyivyi
https://myfamilydoctor.ru/ingibitory-protonnoj-pompy-preparaty-i-ix-osobennosti/
https://pancreatus.com/heartburn/treatment-of-heartburn/ingibitory-protonnoj-pompy-preparaty.html
https://gastritinform.ru/www.gastroscan.ru/handbook/121/2666

Post Views:
4 912

Источник