Побочные действия эстрогенных препаратов

Побочные действия эстрогенных препаратов thumbnail

Что такое блокаторы эстрогена? Как они работают и когда они необходимы? Читайте о применении и побочных эффектах блокаторов эстрогена в этой статье.

Применение и побочные эффекты блокаторов эстрогена

Применение и побочные эффекты блокаторов эстрогена

Вы, вероятно, открыли эту статью потому, что хотите ускорить рост мышечной массы или сжигание жира. Также вы, наверное, слышали о блокаторах эстрогена и их чудодейственных свойствах. Ниже мы расскажем всю правду. После прочтения этой статьи вы узнаете все о применении, пользе и побочных эффектах блокаторов эстрогена.

Блокаторы эстрогена начали применяться из-за распространенности стероидов. Известно, что увеличение уровня тестостерона способствует росту мышц и похудению (сжиганию жира). В то же время искусственно повышенный тестостерон приводит к возрастанию уровня эстрогена. А это грозит увеличением жировой массы, эректильной дисфункцией и эффектами феминизации (например, гинекомастией). Предполагается, что само по себе понижение эстрогена может улучшить композицию тела и помочь выглядеть более мужественно. Насколько это соответствует действительности? Являются ли препараты и добавки, блокирующие эстроген, эффективными, безопасными и законными?

Сразу скажем, что синтетические блокаторы эстрогена стопроцентно работают. Они помогают понизить уровень гормона. К сожалению, они не помогут улучшить телосложение и обладают некоторыми побочными эффектами.

«А как насчет натуральных добавок?», – спросите вы. Они практически бесполезны, не влияют на уровни гормона и вряд ли помогут в наборе мышечной массы и сжигании жира. Но давайте разложим все по полочкам.

Что такое эстроген?

Эстроген – это гормон, который используется организмом для обеспечения взаимодействия между клетками.

Можно провести такую аналогию: гормон – это «исходящая почта», которая содержит указания о том, как должны себя вести клетки. Когда он достигает клеток («почтовых ящиков» – гормональных рецепторов), указания начинают выполняться.

Эстроген вырабатывается прежде всего женскими яичниками (надпочечники и жировые клетки также синтезируют небольшое количество этого гормона). Он принимает участие во множестве физиологических процессов, в частности:

  • увеличивает количество гормонов, отвечающих за сохранение гликогена и восстановление мышечной ткани;
  • регулирует менструальный цикл;
  • защищает от инфекционных заболеваний мочевого тракта;
  • увеличивает уровни гормона роста и инсулиноподобного фактора роста 1;
  • улучшает настроение, внимательность и т. д.

Что такое блокаторы эстрогена?

Блокаторы эстрогена – это группа препаратов, уменьшающих выработку и/или эффекты этого гормона в организме. К ним принадлежат, в частности:

  • аримидекс (анастрозол);
  • аромазин (экземестан);
  • цитадрен (аминоглютетимид);
  • фемара (летрозол);
  • nolvadex (тамоксифен);
  • кломид (кломифен).

Термин «блокаторы» эстрогена также включает натуральные добавки, содержащие различные ингредиенты, которые, как предполагается, положительно воздействуют на гормональный фон. К ним принадлежат ресвератрол, экстракт косточек винограда, куркумин, мака, корень крапивы, 3,3′-дииндолилметан и другие.

Существует еще много подобных добавок. Но мы не будем тратить много времени на их описание по одной простой причине – эффективность ни одной из них не была доказана научными исследованиями.

Натуральные блокаторы эстрогена никак не влияют на уровни гормонов в организме и не помогают улучшить рельефность. Поэтому не стоит тратить на них свои деньги и слушать «фитнес-гуру», рекламирующих эти добавки.

Фармацевтические блокаторы эстрогена – это уже другая история. Большинство из этих препаратов были разработаны для лечения рака грудной железы у женщин, так как эстроген может инициировать рост опухолей. Согласно исследованиям, блокаторы эстрогена работают очень хорошо, в некоторых случаях они могут понизить уровень гормона на 90% и более.

Механизм их работы заключается в следующем:

— они подавляют продукцию эстрогена в организме,

— нейтрализуют активность гормона.

Первый механизм понятен, а во втором следует разобраться детальнее. Существенная часть эстрогена в мужском организме создается из тестостерона при помощи фермента, именуемого ароматазой.

Множество блокаторов просто делают ароматазу неэффективной, уменьшая таким образом количество тестостерона, который превращается в эстроген. Другие препараты работают путем предотвращения поступления эстрогена в клеточные рецепторы. Как результат, гормон бесцельно блуждает в организме и в конечном счете удаляется.

Почему спортсмены принимают блокаторы эстрогена?

Причины, по которым многие спортсмены принимают блокаторы эстрогена, просты:

— они используют анаболические стероиды;

— они думают, что эти препараты помогут улучшить композицию тела.

Необходимость в приеме блокаторов эстрогена при употреблении стероидов возникает из-за того, что синтетический тестостерон и другие анаболические препараты существенно повышают уровень эстрогена.

Таким образом, блокаторы эстрогена включают в курс стероидов, чтобы предотвратить побочные эффекты, возникающие вследствие повышенного уровня эстрогена. Это может быть задержка воды, увеличение жировой массы, гинекомастия, вздутие живота и т. п.

Читайте также:  Туберкулин состав и побочные действия

Некоторые люди (не на стероидах) принимают блокаторы эстрогена или натуральные добавки с целью улучшения роста мышц, рельефности и силы.

Идея заключается в том, что подавление эффектов эстрогена в организме приводит к улучшению активности «мужского гормона» и даже к повышению его уровня путем уменьшения количества тестостерона, которое конвертируется в эстроген. Это должно улучшить набор мышечной массы. В теории звучит хорошо, но на практике все не совсем так. Давайте разберемся, почему.

Читайте также: 17 ингредиентов спортивного питания для сушки и снижения веса
 

Блокаторы эстрогена и мышечный рост

Производители часто заявляют, что блокаторы эстрогена помогают быстрее наращивать мышцы путем увеличения уровня тестостерона. Действительно, согласно исследованиям, синтетические блокаторы эстрогена увеличивают уровни тестостерона, иногда на целых 50%.

Но есть один интересный момент: эти препараты не повышают тестостерон в скелетных мышцах. Поэтому рост мышечной ткани не ускорится, как это обычно происходит при увеличении выработки тестостерона.

Ученые точно не знают, почему дела обстоят подобным образом, но это объясняет, почему блокаторы эстрогена не улучшают композицию тела.

Блокаторы эстрогена и работоспособность

Другой предполагаемый эффект блокаторов эстрогена – увеличение спортивной работоспособности, что позволяет интенсивнее тренироваться и быстрее набирать мышечную массу.

Однако на данный момент ни одно исследование не показало, что блокаторы «женского гормона» могут повышать спортивную работоспособность. Более того, есть основания полагать, что эти препараты имеют полностью противоположный эффект.

Одним из самых распространенных побочных эффектов блокаторов эстрогена является усталость (поскольку гормон отвечает за хорошую фокусировку и внимательность). Как результат, прием этих препаратов может ухудшить результативность тренинга. Поэтому многие люди, использующие анаболические стероиды и блокаторы эстрогена, страдают от недостатка энергии, несмотря на достаточное время сна.

Применение блокаторов эстрогена и стероиды

Атлеты включают блокаторы эстрогена в курсы стероидов, чтобы иметь возможность принимать более высокие дозировки анаболических препаратов и уменьшить их побочные эффекты. Основой многих стероидных курсов является тестостерон, который увеличивает уровень этого гормона в организме более чем в 10 раз. Это, конечно, приводит к повышению эстрогена – ведь чем больше тестостерона в теле, тем интенсивнее он конвертируется в эстроген. Другие анаболические препараты, такие как Дека Дураболин, Данабол и Сустанон, еще больше увеличивают уровни эстрогена.

Поэтому блокаторы эстрогена необходимы в той или иной степени, если вы принимаете стероиды. Следует отметить, что некоторые анаболики, такие как Примоболан, Тренболон и Мастерон, не влияют на уровни эстрогена. Это одна из причин их популярности.

При использовании низких дозировок анаболических стероидов блокаторы эстрогена не являются обязательными. Однако в таких случаях курс не будет очень эффективен.

Для получения максимальных результатов от стероидов необходимы большие дозы и комбинации из нескольких препаратов, что неизбежно приведет к повышению эстрогена – и вам нужно будет использовать блокаторы.

Побочные эффекты блокаторов эстрогена

Ученые говорят, что блокаторы эстрогенов, вероятно, безопасны, если применять их в течение короткого периода (несколько месяцев). Однако есть веские доказательства того, что долгосрочное использование может вызвать различные побочные эффекты.

Например, исследования показывают, что эти препараты могут увеличить риск деминерализации костей и переломов, боли в суставах, повышенного уровня холестерина и триглицеридов, сердечных заболеваний и инсульта, а также тромбоза глубоких вен.

Известно также, что блокаторы эстрогенов увеличивают частоту возникновения приливов, запоров, головокружений, кожного зуда, тошноты и депрессии. В общем, не очень радостная картина.

Следует, однако, отметить, что большинство исследований этих препаратов проводилось с участием женщин, которые боролись с раком молочной железы, поэтому подобные побочные эффекты могут не наблюдаться у здоровых людей. Также нет долгосрочных экспериментов, проведенных на добровольцах-мужчинах, поэтому этот вопрос нельзя назвать полностью изученным.

Тем не менее вам нужно быть готовыми к возникновению по крайней мере нескольких побочных действий во время приема блокаторов эстрогена. Искусственное понижение уровней гормона нарушает физиологические процессы в той или иной степени, так же, как и их повышение.

Законны ли блокаторы эстрогена?

Да, блокаторы эстрогенов являются законными, но обычно для их покупки требуется рецепт (в том числе в РФ).

Вывод

Натуральные добавки, которые предназначены для понижения эстрогена и улучшения композиции тела, неэффективны. Не тратьте на них свои деньги.

Тем не менее есть несколько препаратов, которые могут значительно снизить уровень гормона. Это синтетические блокаторы эстрогенов, которые многие люди используют после (во время) курса стероидов, чтобы свести к минимуму нежелательные побочные эффекты анаболических препаратов. Хотя эти блокаторы работают, они тоже не помогут вам набрать мышечную массу или быстрее терять жир. Единственными препаратами, которые способны это сделать, являются анаболические стероиды.

Читайте также:  Анастасия сбор побочные действия

Наш совет: вместо того чтобы взламывать свою эндокринную систему с помощью блокаторов эстрогенов и стероидов, сосредоточьтесь на основах правильной диеты, тренировок и отдыха.

Наберитесь терпения – и все у вас обязательно получится!

Источник

Пониженный уровень говорит о том, что необходимо задуматься о лечении. Зачастую в этом случае пациенткам назначают синтетические эстрогены, которые обладают высокой степенью эффективности, но у них имеются побочные явления. С ними надо ознакомиться заранее, перед началом приема препаратов.

Что означают?

Получают их путем синтеза. Это значит, что они созданы в лаборатории, а не биологическим организмом. Они ни в чем не уступают натуральным: воспроизводят точные молекулы гормонов, которые вырабатываются яичниками и щитовидной железой.

В каждом препарате, таблетке содержится определенное количество гормона, что позволяет без труда рассчитать дозировку. Однако синтетические вещества могут восприниматься организмом, как чужеродные. Особенно часто это происходит в самом начале лечения.

Из-за этого могут появиться побочные явления, обычно они проходят самостоятельно через несколько дней после появления. Если же они так и не прошли, врач выписывает другой препарат, где синтетических гормонов меньше.

Важно следить за своим состоянием, отмечать изменения, чтобы не допустить осложнений.

Для чего используются?

Эстроген является женским гормоном, который регулирует работу половой системы. Если его не хватает, самочувствие серьезно ухудшается. К тому же, с малым количеством она не сможет зачать малыша.

Чтобы повысить уровень, привести в норму работу яичников, зачастую назначается синтетический эстроген. Он помогает улучшить состояние, стимулирует яичники на выработку эстрогена. Довольно быстро нормализует работу половой системы, позволяет выздороветь.

Назначаются такие препараты женщинам:

  • планирующим беременность;
  • при нерегулярном цикле, что часто случается перед наступлением менопаузы;
  • во время постменопаузы также может приниматься.

Чем опасны?

К сожалению, синтетические гормоны нельзя назвать абсолютно безопасными для организма. При неправильном приеме, нарушении инструкции, препараты могут причинять вред здоровью:

  • провоцируют появление лишнего веса;
  • возникает отечность;
  • пропадает аппетит;
  • кожа вокруг глаз приобретает нездоровый цвет;
  • сонливость;
  • слабость;
  • возникает нарушение в работе желудка.

Внимание! Опасность приема состоит в том, что могут появиться серьезные нарушения в работе органов пищеварения, половой системы.

Нужно помнить, что к заболеваниям препараты приводят редко. Если женщина следует инструкции, выполняет рекомендации врача, никакой опасности медикаменты не представляют. Главное — не превышать назначенную дозировку.

Побочные эффекты

Возникают при индивидуальной непереносимости, либо при неправильном приеме средств.

Проявляются в виде:

  • крапивницы;
  • головокружений;
  • головных болей;
  • зуда кожного покрова;
  • отечности;

Особенность! В тяжелых случаях возможны тошнота и диарея, а также боли в животе. При появлении таких недугов нужно прекратить прием синтетического эстрогена. Тогда побочные эффекты пройдут самостоятельно.

Если состояние пациентки тяжелое, надо обратиться за помощью к врачу. Он поможет нормализовать состояние, назначит другой препарат.

Влияние на печень

За метаболизм отвечает печень. При приеме синтетических гормонов она также подвергается воздействию.

Если она нездоровая, возможно:

  • обострение хронических заболеваний;
  • появление болей в месте ее локализации;
  • нарушение в ее функционировании;

Специалисты напоминают, что гормон может нарушать секреторную функцию. Чтобы избежать негативных последствий, принимают препараты недолго и в умеренном количестве. Тогда печень не пострадает.

В какой форме бывают?

Можно приобрести в виде:

  • таблеток;
  • капсул;
  • растворов для инъекций;
  • пластырей;
  • кремов;
  • гелей;

Большинство женщин отдает предпочтение препаратам в форме капсул или таблеток. Их удобно и легко принимать, можно брать медикаменты с собой, обойтись без помощи врача.

Некоторые лекарства выпускаются в форме растворов для инъекций. Они очень эффективные, но требуют помощи специалиста. Поставить себе укол пациентка не сможет, а значит ей придется посещать врача.

Дозировка в этом случае рассчитывается еще более внимательно, чтобы основного вещества препарата не оказалось слишком много для организма.

Особенность инъекций

Это эффективный метод лечения, но он требует тщательного контроля врача.

Чтобы рассчитать оптимальную дозировку, специалист принимает во внимание:

  • результаты анализов;
  • возраст;
  • массу тела;

Внимание! Вводится лекарство очень осторожно, без спешки 1-2 раза в день в течение всего курса лечения. Его длительность может варьироваться от нескольких дней до двух-трех недель и даже месяца.

Читайте также:  Побочное действие снижение аппетита

Инъекции вводятся внутримышечно, реже внутривенно. Запрещается приобретать такие препараты без консультации с врачом. Это очень эффективные методы лечения, которые при неправильно рассчитанной дозировке могут причинить серьезный вред здоровью.

Синтетические эстрогены хорошо зарекомендовали себя. С их помощью повышается уровень эстрогена в организме, пропадают боли, плохое самочувствие. они помогают выздороветь, зачать и выносить малыша.

Источник

Дерево фармакологических групп

  • Антиэстрогены (Выбранно)
  • Смежные коды:
  •  Аналоги гонадотропин рилизинг гормона
  •  Антигестагены
  •  Гестагены
  •  Природные и полусинтетические эстрогены
  •  Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты в комбинациях

Содержание

  1. Описание
  2. ATX код
  3. Фармакологическое действие
  4. Фармакокинетика
  5. Показания к применению
  6. Противопоказания
  7. Ограничения к использованию
  8. Побочные эффекты
  9. Меры предосторожности применения
  10. Взаимодействие

Названия

 Название фармакологической группы: Антиэстрогены.

Описание

 Антиэстрогены блокируют рецепторы эстрогенов в опухолях с высоким содержанием эстрогеновых рецепторов (в тканях молочной железы, матки). В результате тормозится деление опухолевых клеток.

ATX код

 L02BA.

Фармакологическое действие

 Препараты этой группы конкурируют с эстрадиолом за места связывания с эстрогеновыми рецепторами, которые локализуются в опухолях молочной железы и матки. В результате тормозится деление клеток, что приводит к их гибели и регрессии опухоли.

Фармакокинетика

 7 часов после приема однократной дозы. Равновесная концентрация тамоксифена в сыворотке крови обычно достигается после 3-4 недельного приема. Препарат метаболизируется в печени. Выведение тамоксифена из организма имеет двухфазный характер с начальным периодом полувыведения от 7 до 14 часов и с последующим медленным терминальным периодом полувыведения в течение 7 дней. Выделяется главным образом в виде конъюгатов, в основном, с каловыми массами и лишь небольшие его количества выделяются с мочой.
 Торемифен быстро абсорбируется после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 Прием пищи не влияет на степень абсорбции, но может увеличивать время достижения максимальной концентрации в плазме крови на 1,5–2 Более 99,5% торемифена связывается с белками плазмы крови, главным образом с альбуминами. Период полувыведения в первой фазе (распределения) составляет 2–12 ч, во второй фазе (элиминации) — 2–10 сут. Примерно 10% принятой дозы торемифена выводится с мочой в виде метаболитов.

Показания к применению

 Препараты этой группы применяются для лечения эстрогенозависимого рака молочных желез у женщин и грудных желез у мужчин.
 Другими показаниями для назначения тамоксифена являются:
 * Эндометриоз.
 * Рак эндометрия.
 * Рак почки.

Противопоказания

 * Повышенная чувствительность к препаратам этой группы.
 * Беременность.
 * Лактация.

Ограничения к использованию

 * Почечной недостаточности.
 * Сахарном диабете.
 * Заболеваниях глаз.
 * Тромбозе глубоких вен.
 * Гиперлипидемии.
 * Лейкопении.
 * Тромбоцитопении.
 * Гиперкальциемии.

Побочные эффекты

 * Приступообразные ощущения жара («приливы»).
 * Кровотечения или выделения из влагалища.
 * Зуд в области гениталий.
 * Алопеция.
 * Оссалгии.
 * Увеличение массы тела.
 * Задержка жидкости.
 * Анорексия.
 * Тошнота.
 * Рвота.
 * Запоры.
 * Повышенная утомляемость.
 * Депрессия.
 * Спутанность сознания.
 * Головные боли.
 * Головокружение.
 * Сонливость.
 * Повышение температуры тела.
 * Сыпь.
 * Нарушения зрения.

Меры предосторожности применения

 Женщины, получающие препараты этой группы, должны подвергаться регулярному гинекологическому обследованию. При появлении кровянистых выделений из влагалища прием препаратов следует прекратить.
 На фоне лечения препаратами этой группы у некоторых пациентов с метастазами в кости в начале лечения наблюдается гиперкальциемия. Поэтому у больных с метастазами в кости периодически в начале лечения антиэстрогенами следует определять концентрацию кальция в сыворотке крови.
 На фоне терапии необходимо контролировать показатели свертывания крови, функции печени, АД.
 В период лечения тамоксифеном необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
 Тщательное наблюдение врача необходимо при применении торемифена у больных с декомпенсированной сердечной недостаточностью, стенокардией, артериальной гипертензией, сахарным диабетом.

Взаимодействие

 На фоне лечения антиэстрогенами препараты, снижающие выведение кальция (например, диуретики тиазидового ряда), могут увеличивать риск развития гиперкальциемии.
 Одновременный прием антиэстрогенов и непрямых антикоагулянтов может удлинять время свертывания крови.
 При одновременном назначении тамоксифена и цитостатиков повышается риск тромбообразования.
 Антациды, блокаторы Н 2 -гистаминовых рецепторов должны назначаться через 1-2 часа после приема тамоксифена.
 Совместное применение тамоксифена и тегафура может способствовать развитию активного хронического гепатита и цирроза печени.
 Индукторы микросомальных ферментов печени (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) могут ускорять метаболизм торемифена в печени и приводить к снижению его концентрации в плазме крови; в таком случае может возникнуть необходимость в увеличении суточной дозы торемифена.

Источник