Побочные действия милдроната уколы
Для улучшения или поддержания обмена веществ, а также энергообеспечения всех органов человеческого организма специалисты назначают Милдронат.
Хороший эффект, а также малочисленные побочные действия Милдроната обуславливают его популярность практически среди всех категорий населения.
Как и любое другое лекарственное средство, Милдронат должен назначаться врачом даже при отсутствии видимых симптомов заболевания.
Действующее вещество препарата – мельдоний, который приводит:
- к улучшению работоспособности организма;
- повышению гуморального и тканевого иммунитета;
- повышению устойчивости человека к негативным психологическим и физиологическим факторам;
- нормализации кардиологической деятельности.
Кроме того, средство оберегает клетки от разрушений, выводит из них токсические продукты и отходы клеточного обмена, а также способствует повышению их устойчивости. В результате увеличившаяся скорость метаболизма приводит к более быстрому восстановлению организма.
Способность препарата к оптимизации кровотока позволяет перенаправлять поток крови в испытывающие кислородное голодание районы сердца, мозга и глаза. В результате нормализуется кровоснабжение, орган получает достаточное количество кислорода и необходимых полезных веществ. Это свойство Милдроната носит особую актуальность при ишемии.
Применение Милдроната приводит к расширению сосудов и нормализации клеточного звена иммунитета, вследствие чего улучшается иммунитет в целом.
Тонизирующее воздействие на соматическую и вегетативную нервную систему приводит к устранению нарушений физического и психологического характера, вследствие длительного употребления спиртных напитков. Позволяет ликвидировать алкогольную абстиненцию, проявляющуюся в виде тремора, провалов в памяти, навязчивых состояний.
Среди самых частых показаний к назначению Милдроната следует отметить:
- ишемию сердца и мозга;
- стенокардию;
- сердечный инфаркт;
- хроническую сердечную недостаточность;
- болевой синдром в сердце при патологиях органа;
- дисгормональную кардиомиопатию;
- нарушенное функционирование сердечно-сосудистой системы и нейроциркуляторную дистонию в пубертатном возрасте;
- патологические изменения в глазах;
- хронические обструктивные патологии легких;
- психологические и физические последствия долговременного приема алкоголя;
- низкую работоспособность;
- перенапряжение и переутомление.
Только врач может определить необходимость в применении лекарственного средства
Противопоказания к назначению препарата
Немногочисленные противопоказания препарата делают его пригодным к применению практически для всех категорий пациентов.
Исключение составляют:
- Беременные женщины. Отсутствие клинических исследований о воздействии средства на плод и здоровье женщины делает нежелательным его употребление во время ожидания ребенка.
- Период кормления ребенка грудью. На сегодняшний момент нет сведений о проникновении вещества в молоко кормящей женщины, следовательно, невозможно оценить возможный вред при его приеме на здоровье ребенка. В период лактации употребление препарата не рекомендуется.
- Индивидуальная непереносимость. Повышенная чувствительность к мельдонию, а также к другим ингредиентам средства, делают невозможным его употребление.
- При чрезмерном повышении внутричерепного давления вследствие нарушения венозного оттока или опухолевых процессах в головном мозге.
- Возрастная категория до 12 лет. В педиатрии недостаточно сведений о влиянии Милдроната на состояние ребенка. Категорического запрета на его применение детьми не имеется.
- Нитроглицерин, Нифедипин, адреноблокаторы при совместном применении с Милдронатом могут спровоцировать увеличение частоты сокращений сердца или понижение артериального давления.
- Патологические изменения в печени и почках, носящих хронический характер, вызывают необходимость применения препарата с осторожностью, постоянно контролируя состояние пораженного органа.
- Отеки неизвестного происхождения.
Даже при отсутствии противопоказаний к лекарственному средству, указанных в инструкции, без предварительной консультации врача к помощи препарата прибегать не следует
Кроме того, возбуждающий эффект лекарственного средства вынуждает его применять заблаговременно до сна, во избежание бессонницы.
Также запрещено использовать препарат для внутримышечного введения. В инструкции четко указано, что средство предназначено для внутривенного введения в виде раствора для инъекций и перорального приема в виде капсул.
Если ввести Милдронат в мышцу, такое действие с большой долей вероятности может вызвать раздражение и спровоцировать развитие местного воспалительного процесса с выраженным болевым синдромом. Также часто возникают аллергические реакции в месте введения средства в мышечную ткань.
Милдронат противопоказан пациентам с тяжелым нарушением функции почек (почечной недостаточностью). Поскольку средство из организма выводится именно почками, людям с их заболеваниями лучше отказаться от такого лечения. В случае легкой и средней степени нарушения выделительной функции почек, средство можно использовать, но в более низкой дозе, нежели рекомендуемые.
Также запрещено лечение мельдонием у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (гепатоцеллюлярной недостаточностью), поскольку средство метаболизируется в печени. И в случае нарушения деятельности печеночных клеток, неизвестно, как проходит этот процесс и какими могут быть последствия (этот аспект применения мельдония в клинических исследованиях не изучался).
Ограничения в применении средства касаются и пациентов пожилого возраста. Так как многие из пожилых людей имеют несколько хронических заболеваний, в том числе и патологии печени, почек, следует с осторожностью относиться к назначению им любых медикаментозных средств, в том числе и Милдроната. Если неизвестно о наличии выше перечисленных противопоказаний к использованию препарата, то для пожилых людей можно назначать медикамент, но в меньшей, нежели чем рекомендуемая доза.
Перед применением препарата нужно в обязательном порядке изучить инструкция и противопоказания в ней
Известные побочные эффекты
Побочные эффекты Милдроната наблюдаются не часто и проявляются:
- тахикардией;
- скачками артериального давления;
- чувством тошноты и тяжести в желудке, отрыжкой, изжогой, рвотой, запором, диареей;
- аллергией: покраснением эпидермиса, высыпаниями, чувством зуда, отеками;
- реакцией центральной нервной системы: головными болями, сильным перевозбуждением.
При пероральном употреблении препарата передозировка не наблюдается, однако она не исключена при уколах и проявляется в виде:
- пониженного артериального давления;
- головной боли;
- головокружения;
- усиленного сердцебиения;
- чувства общей слабости.
Побочные явления и проявления передозировки устраняются прекращением приема препарата и симптоматическим лечением.
Милдронат имеет хорошие отзывы и при его правильном употреблении оказывает выраженный положительный эффект.
Побочные явления приема Милдроната можно разделить, в зависимости от системы организма, которая поражена.
Милдронат – малотоксичное лекарственное средство. Нежелательные воздействия, вызываемые им, не представляют риск для состояния человека
Иммунная система
Часто – аллергические кожные проявления.
Редко – крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Психика человека
Часто – перевозбуждение, патологическое чувство страха, навязчивые мысли, нарушение нормального сна.
Нервная система
Часто – головная боль.
Редко – тремор конечностей, нарушения чувствительности, ощущения ползанья мурашек по коже, шум и звон в ушах, приступы головокружения, нарушения походки, обморок.
Сердечно-сосудистая система
Редко – развитие аритмии, тахикардии, ощущение перебоев в работе сердца, дискомфортные ощущения и боль в области сердца, повышение или снижение артериального давления, развитие гипертонического криза.
Дыхательная система
Часто – инфекционные поражения дыхательных путей.
Редко – развитие диспноэ, апноэ.
Органы пищеварения
Часто – диспепсические проявления.
Редко – ощущение металлического привкуса во рту, снижение аппетита, рвота, чувство тошноты, вздутие кишечника, диарея, сухость слизистой рта, повышенное отделение слюны, боль в животе.
Опорно-двигательный аппарат
Редко – дорсалгия, мышечные спазмы и слабость мышц.
Выделительная система
Редко – учащение мочеиспусканий.
Общие реакции организма
Повышенная утомляемость, повышение температуры и ощущение озноба, астенические проявления, отеки мягких тканей, ощущение холода или жара, повышенная потливость.
Чтобы избежать развития побочных эффектов при лечении Милдронатом, нужно четко следовать указаниям врача
Если пациенту, который принимает Милдронат, назначены некоторые лабораторные и инструментальные методы диагностики, следует учитывать возможные изменения в результатах:
- дислипидемические проявления;
- повышение концентрации СРБ в крови;
- повышение содержания эозинофилов в крови;
- синусовая тахикардия на ЭКГ.
Противопоказания к применению у спортсменов
Польза препарата для спортсменов (профессионалов и любителей) очевидна. При приеме лекарственного средства:
- Повышается статистическая и динамическая активность человека. Происходит расширение возможностей тела. Результаты и показатели становятся выше.
- Стимулируя проникновение питательных веществ в мышцы (в том числе и сердечную), препарат способствует повышению эффективности тренировок спортсменов, а также снятию усталости.
- Сердце начинает лучше работать, спортсмен становится более выносливым.
- Восстановление энергетических запасов организма происходит за более короткий промежуток времени, за счет активного вывода продуктов обмена веществ.
Милдронат способен значительно улучшить спортивные результаты, но запрещен к применению Всемирным Антидопинговым Агенством
Препарат с натяжкой можно причислить к разряду допингов, т. к. он способствует увеличению способностей организма, а не физических показателей.
Однако Всемирное Антидопинговое Агенство (WADA) с 2016 года признало Милдротан допинговым средством, что сделало его применение невозможным профессиональными спортсменами.
Запрет для беременных женщин, кормящих матерей и детей
Мельдоний противопоказан к применению при беременности, так как нет никаких данных о его влиянии на организм женщины и развитие плода/эмбриона (подобные клинические исследования противопоказаны в виду этических соображений). А существующие данные исследований на животных недостаточны, чтобы сделать вывод о влиянии препарата на плод.
Милдронат проникает в грудное молоко. К сожалению, неизвестно как влияет средство на организм новорожденного ребенка. Поэтому его применение матерью во время лактации противопоказано.
Данные о применении средства у детей (до 18 лет) отсутствуют. Поэтому использовать мельдоний у данной возрастной категории пациентов противопоказано.
Средство запрещено для применения у беременных женщин и кормящих мам
Передозировка и ее последствия
До сих пор не было сообщение о случаях передозировки Милдронатом, так как препарат малотоксичен и не вызывает тяжелых побочных явлений. В случае отравления средством возможны следующие симптомы – снижение артериального давления, головная боль, сердцебиение, общая слабость.
В случаях тяжелого отравления возможны нарушения функции печени и почек. Лечение отравления симптоматические. Гемодиализ неэффективен в связи с высокой степенью связывания лекарства с белками плазмы крови.
С какими препаратами противопоказано совместное применение
Мельдоний имеет способность усиливать действие некоторых медикаментов – нитроглицерина, бета-адреноблокаторов, нифедипина и прочих лекарственных средств, которые могут расширять просвет коронарных и периферических сосудов, снижать артериальное давление. Поэтому из-за возможного развития тахикардии и гипотензии одновременное применение этих медикаментов не рекомендуется.
Отзывы
Сергей, 28 лет, Брянск
Никак не мог избавиться от лишнего веса. Регулярно заниматься спортом никак не получалось. Несколько легких тренировок в неделю в виде пробежек – это все, на что я был способен из-за своей лени и тучности. Друг – профессиональный спортсмен посоветовал попить Милдронат. Активность повысилась. Начал бегать каждое утро и систематически посещать спортзал. В результате похудел на 15 кг, избавился от комплексов, нашел любимую девушку. Спасибо препарату.
Елена, 32 года, Белгород
Стараюсь поддерживать себя в хорошей форме. Не профессионально, но занимаюсь спортом, параллельно пью Милдронат. После очередного приема средства пошла к папе на день рождения, выпила небольшое количество спиртного. Начало очень часто биться сердце, родители испугались и вызвали скорую помощь. Врачи объяснили, что это побочки употребляемого лекарственного средства.
Владислав Петрович, общий хирург, Самара
Назначаю данное лекарство в сочетании с другими препаратами пациентам в послеоперационный период, предварительно проконсультировавшись с кардиологом. Противопоказания к применению Милдроната минимальны, а длительность реабилитации значительно сокращается.
Фармакологические.
Мельдоний является предшественником карнитина, структурным аналогом гамма-бутиробетаина (ГББ), у которого один атом углерода замещен на атом азота. Его действие на организм можно объяснить двояко.
1. Влияние на биосинтез карнитина.
Мельдоний, обратимо ингибируя гамма-бутиробетаингидроксилазу, снижает биосинтез карнитина и поэтому препятствует транспортировке длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, таким образом препятствуя накоплению в клетках сильного детергента — активированных форм недоокисленных жирных кислот. Таким образом, предупреждается повреждение клеточных мембран.
При уменьшении концентрации карнитина в условиях ишемии задерживается бета-оксидация жирных кислот и оптимизируется потребление кислорода в клетках, стимулируется окисления глюкозы и восстанавливается транспортировки АТФ от мест его биосинтеза (митохондрии) к местам потребления (цитозоль). По сути, клетки обеспечиваются питательными веществами и кислородом, а также оптимизируется потребление этих веществ.
В свою очередь, при увеличении биосинтеза предшественника карнитина, то есть ГББ, активизируется NO-синтетазы, в результате чего улучшаются реологические свойства крови и уменьшается периферическое сопротивление сосудов.
При уменьшении концентрации мельдонию биосинтез карнитина снова усиливается и в клетках постепенно увеличивается количество жирных кислот.
Считается, что основой эффективности действия мельдонию является повышение толерантности к клеточного нагрузки (при изменении количества жирных кислот).
2. Функция медиатора в гипотетической ГББ-эргическую системе.
Выдвинута гипотеза о том, что в организме существует система передачи нейрональных сигналов — ГББ-эргическую система, которая обеспечивает передачу нервного импульса между клетками. Медиатором этой системы является последний предшественник карнитина — ГББ-эфир. В результате действия ГББ-эстеразы медиатор отдает клетке электрон, таким образом перенося электрический импульс, превращается в ГББ. Далее гидролизованные форма ГББ активно транспортируется в печень, почки и яичники, где превращается в карнитин. В соматических клетках в ответ на раздражение снова синтезируются новые молекулы ГББ, обеспечивая распространение сигнала.
При уменьшении концентрации карнитина стимулируется синтез ГББ, в результате чего увеличивается концентрация эфира ГББ.
Мельдоний, как отмечено ранее, является структурным аналогом ГББ и может выполнять функции «медиатора». В противоположность этому, ГББ-гидроксилазы «не узнает» мельдоний, поэтому концентрация карнитина не увеличивается, а уменьшается. Таким образом, мельдоний, заменяя «медиатор» и способствуя приросту концентрации ГББ, приводит к развитию соответствующей реакции организма. В результате растет общая метаболическая активность также в других системах, например, в центральной нервной системе (ЦНС).
Влияние на сердечно-сосудистую систему.
В исследованиях на животных установлено, что мельдоний положительно влияет на сократительную активность миокарда, ему присуща миокардиопротекторна действие (в т.ч. против катехоламинов и алкоголя), он способен предупредить нарушения ритма сердца, уменьшить зону инфаркта миокарда.
Ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия нагрузки).
Анализ клинических данных о курсовое применение мельдонию при лечении стабильной стенокардии нагрузки показал, что препарат уменьшает частоту и интенсивность приступов стенокардии, а также количество глицерилтринитрату, что применяется. Препарат оказывает выраженное антиаритмическое действие у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) и желудочковыми экстрасистолами, меньше действие наблюдается у пациентов с суправентрикулярными экстрасистолами.
Особенно важна способность препарата уменьшать потребление кислорода в состоянии покоя, считается эффективным критерием антиангинальной терапии ИБС.
Мельдоний благоприятно влияет на атеросклеротические процессы в коронарных и перефиричних сосудах, уменьшая общий уровень холестерина в сыворотке крови и индекс атерогенности.
Хроническая сердечная недостаточность.
В отношении многих клинических исследованиях анализировалась роль мельдонию при лечении хронической сердечной недостаточности в результате ИБС и отмечена его способность увеличивать толерантность к физической нагрузке, а также объема выполненной работы пациентами с сердечной недостаточностью.
В отдельном исследовании у кардиологических институтах Латвии и Томска проверена эффективность мельдонию в случае сердечной недостаточности NYHA I-III функционального класса средней степени тяжести. Под влиянием терапии мельдонием 59-78% пациентов, у которых в начале была диагностирована сердечная недостаточность II функционального класса, были включены в группу и функционального класса. Установлено, что применение мельдонию улучшает инотропное функцию миокарда и повышает толерантность к физической нагрузке, улучшает качество жизни пациентов, не вызывая тяжелых побочных эффектов.
В случае тяжелой сердечной недостаточности мельдоний необходимо применять в сочетании с другими традиционными средствами терапии сердечной недостаточности.
Влияние на ЦНС.
В экспериментах на животных установлено антигипоксическое действие мельдонию и воздействие на мозговое кровообращение. Препарат оптимизирует перераспределение объема мозгового кровообращения в пользу ишемических очагов, повышает прочность нейронов в условиях гипоксии.
Препарат присуща стимулирующее действие на ЦНС — повышение двигательной активности и физической выносливости, стимуляция поведенческих реакций, а также антистрессовое действие — стимуляция симпатоадреналовой системы, накопления катехоламинов в головном мозге и надпочечниках, защита внутренних органов от изменений, вызванных стрессом.
Эффективность при неврологических заболеваниях.
Доказано, что мельдоний является эффективным средством в комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (ишемический инсульт, хроническая недостаточность мозгового кровообращения). Мельдоний нормализует тонус и сопротивляемость капилляров и артериол головного мозга, восстанавливает их реактивность.
Изучено влияние мельдонию на процесс реабилитации пациентов с нарушениями неврологического характера (после перенесенных заболеваний кровеносных сосудов головного мозга, операций на головном мозге, травм, перенесенного клещевого энцефалита).
Результаты проверки терапевтической активности мельдонию свидетельствуют о его дозозависимое положительное воздействие на физическую выносливость и восстановление функциональной независимости в период выздоровления.
При анализе изменений отдельных и суммарных интеллектуальных функций после применения препарата установлено положительное действие на восстанавливаемый процесс интеллектуальных функций в период выздоровления.
Установлено, что мельдоний улучшает реконвалесцентного качество жизни (главным образом за счет обновления физической функции организма), к тому же он устраняет психологические нарушения.
Мельдонию присущ положительное влияние на функцию нервной системы уменьшать нарушения у пациентов с неврологическим дефицитом в период выздоровления.
Улучшается общее неврологическое состояние пациентов (уменьшение повреждения нервов головного мозга и патологии рефлексов, регрессия парезы, улучшения координации движений и вегетативных функций).
Фармакокинетика.
Фармакокинетику изучали у здоровых добровольцев при применении мельдонию внутривенно и перорально.
всасывания
Биодоступность составляет 100%. Максимальная концентрация в плазме крови (С max ) достигается сразу же после введения. После введения многократных доз С max достигает 25,5 ± 3,63 мкг / мл.
При внутривенном введении площадь под кривой концентрация-время (AUC) после разового и повторного введения доз мельдонию отличается, что свидетельствует о возможном накопления мельдонию в плазме крови.
распределение
Мельдоний с кровотока быстро распределяется в тканях с высокой сердечной аффинностью. Мельдоний и его метаболиты частично проходят через плацентарный барьер. В исследованиях на животных установлено, что мельдоний проникает в грудное молоко.
Метаболизм
В исследованиях метаболизма на экспериментальных животных установлено, что мельдоний главным образом метабилизуеться в печени.
вывод
В выводе мельдонию и его метаболитов из организма имеет значение почечная экскреция. После однократного применения доз мельдонию в 250 мг, 500 мг и 1000 мг полупериод раннего вывода мельдонию составляет 5,56-6,55 часа, конечный период выведения составляет 15,34 часа.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени и почек, в которых повышается биодоступность, необходимо уменьшать дозу мельдонию.
Нарушение функции почек
Пациентам с нарушениями функции почек, в которых повышается биодоступность, необходимо уменьшить дозу мельдонию. Существует взаимодействие почечной реабсорбции мельдонию или его метаболитов (например, 3-гидроксимельдонию) и карнитину, в результате которой увеличивается почечный клиренс карнитину. Отсутствует прямое воздействие мельдонию, ГББ и комбинации мельдония / ГББ на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.
Нарушение функции печени
Пациентам с нарушениями функции печени, в которых повышается биодоступность, необходимо уменьшить дозу мельдонию. При исследованиях токсичности на крысах при применении мельдонию в дозе 100 мг / кг установлено окраски печени в желтый цвет и денатурация жиров. При гистопатологических исследованиях на животных после применения больших доз мельдонию (400 мг / кг и 1600 мг / кг) установлено накопление липидов в клетках печени. Изменения функции печени у людей после применения больших доз 400-800 мг не наблюдалось. Нельзя исключить возможную инфильтрацию жиров в клетки печени.
дети
Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдонию детям в возрасте до 18 лет, поэтому применение препарата такой категории пациентов противопоказано.