Побочные действия нандролон деканоата

Дека-Дураболин эффект

Нандролон деканоат — инъекционная форма анаболического стероида Нандролона. Эфир деканоата обеспечивает медленное, продолжительностью до трех недель, высвобождение Нандролона из места инъекции. Нандролон очень близок по структуре к тестостерону, хотя у него отсутствует атом углерода на 19-й позиции (отсюда его другое название, 19-нортестостерон). Как и тестостерон, Нандролон является относительно сильным анаболиком. Однако, в отличие от тестостерона, Нандролон имеет слабые андрогенные характеристики. Нандролон превращается в слабый стероид дигидронандролон, в тех же андроген-отзывчивых тканях-мишенях, которые увеличивают действие тестостерона (превращая его в дигидротестостерон, или ДГТ). Мягкие свойства Нандролон деканоата сделали его одним из самых популярных инъекционных стероидов во всем мире, который ценится спортсменами за его способность вызывать значительный прирост силы и мышечной массы без сильных андрогенных или эстрогенных побочных эффектов.

История

Нандролон деканоат был впервые описан в 1960 году, а уже в 1962 году он становится рецептурным лекарственным препаратом. Препарат был разработан гигантом фармацевтической промышленности, компанией Organon, и продавался под торговой маркой Дека-Дураболин. Название Дека означает, что продукт является вариантом популярного ранее инъекционного Нандролон-продукта Дураболин (Нандролон фенилпропионат), с использованием эфира на 10 атомах углерода.
Вскоре после создания препарата Organon выпускает Нандролон деканоат на рынок. Благодаря сочетанию благоприятных свойств препарата и широкой популярности компании Organon на рынке, Дека-Дураболин вскоре становится одним из наиболее распространенных анаболических стероидов в мире.
Когда препарат впервые был выпущен в Соединенных Штатах, Нандролон деканоат (под названием Дураболин) выписывали как медицинское средство для лечения различных недугов. Показания к применению включали пред-и послеоперационное использование в целях увеличения мышечной массы. Препарат также назначали при таких заболеваниях, как остеопороз, распространенный рак молочной железы, потеря веса в связи с выздоровлением или болезнью, гериатрические расстройства (общая слабость и хрупкость организма), ожоги, тяжелые травмы, язвы, а также для вспомогательной терапии при определенных формах анемии, и селективных случаях недостатка в росте и развитии у детей. Препарат изначально продавался в дозировках только 50 мг/мл, в связи с очень низкими рекомендуемыми дозами (составляющими обычно 50-100 мг каждые 3-4 недели).
Вскоре вышел новый вариант препарата, содержащий 100 мг/мл стероида, поскольку появилась потребность в более высоких дозах препарата, особенно при рефрактерной анемии и распространенном раке молочной железы. Позднее Organon выпускает продукт в дозах 200 мг/мл.
Хотя препарат в течение примерно десяти лет с успехом использовался во многих медицинских целях, к середине 1970-х годов указания для использования Нандролон деканоата, как в США, так и за рубежом, были пересмотрены. В информации по назначению препарата, утвержденной FDA с 1975 года, Нандролон деканоат был охарактеризован как «вероятно эффективный» для дополнительной терапии при старческом и постменопаузальном остеопорозе, а также для лечения гипофизарной карликовости. Препарат также был описан как «возможно эффективный» для сохранения мышечной массы, контролирования развития распространенного рака молочной железы, и для дополнительной терапии некоторых видов анемии. Больше всего внимания и времени было уделено исследованию характеристики «мало эффективен».
Современные (утвержденные) показания по медицинскому применению препарата являются еще более точными, чем показания середины 1970-х годов. В Соединенных Штатах в настоящее время препарат одобрен FDA только для лечения анемии, хотя он также часто используется не по прямому назначению для сохранения мышечной массы у ВИЧ-положительных пациентов и других пациентов, испытывающих недостаток массы в результате болезни. За пределами США Organon поддерживает использование этого препарата главным образом у пациентов, страдающих тяжелой анемией, остеопорозом и распространенным раком молочной железы. Нандролон деканоат под маркой Дека-Дураболин от компании Organon остается на сегодняшний день широко доступным препаратом. Кроме того, во многих странах мира Нандролон деканоат производится в качестве дженерика, и продается под многочисленными другими торговыми наименованиями, как на фармацевтических, так и на ветеринарных рынках.

Как поставляется

Нандролон деканоат широко доступен на фармацевтических и ветеринарных рынках. Состав и дозировка препарата могут варьироваться в зависимости от страны и изготовителя, но препарат обычно содержит 25 мг/мл, 50 мг/мл, 100 мг/мл или 200 мг/мл стероида, растворенном в масляной основе.

Структурные характеристики

Нандролон деканоат — измененная форма Нандролона, где карбоновая кислота (декановая кислота) соединяется с 17-бета-гидроксильной группой. Этерифицированные стероиды обладают меньшей полярностью, чем свободные стероиды, и медленнее поглощаются из места инъекции. Попав в кровь, эфир удаляется, в результате чего образуется свободный (активный) Нандролон.
Этерифицированные стероиды предназначены для продления терапевтического эффекта препарата после применения, что позволяет увеличивать промежуток между инъекциями, в отличие от свободных (неэтерифицированных) стероидов. Нандролон деканоат обеспечивает резкое увеличение выпуска Нандролона в течение 24-48 часов после введения внутримышечной инъекции, которое постоянно снижается почти до базового уровня примерно через две недели после приема. В среднем период полураспада Нандролон деканоата составляет 8 дней.

Побочные эффекты Дека-Дураболина (эстрогенные)

Нандролон мало конвертируется в эстроген (процент конвертации составляет лишь около 20% от конвертации тестостерона). Несмотря на то что печень может конвертировать Нандролон в эстрадиол, в других, более активных областях ароматизации стероидов, таких, как жировая ткань, Нандролон является гораздо менее открытым для подобных процессов. Следовательно, эстрогенные побочные эффекты при использовании этого вещества проявляются гораздо реже, чем при использовании тестостерона. При более высоких дозировках может наблюдаться повышение уровня эстрогенов, вызывая такие побочные эффекты, как увеличение удержания воды, отложение жира и гинекомастия. Для предотвращения возникающих эстрогенных побочных эффектов может потребоваться прием анти-эстрогенов, таких, как кломифен цитрат или тамоксифен цитрат. В качестве альтернативы можно использовать ингибиторы ароматазы, такие, как Arimidex ® (Анастрозол), позволяющие более эффективно контролировать уровень эстрогена, предотвращая его синтез. Ингибиторы ароматазы могут показаться довольно дорогими по сравнению с анти-эстрогенами, и могут также оказывать негативное воздействие на липиды крови.
Нужно иметь в виду, что Нандролон имеет некоторую прогестерон активность в организме. Хотя прогестерон является C-19 стероидом, удаление этой группы, как и в случае с 19-норпрогестероном, создает гормон с большей способностью к связыванию с соответствующим рецептором. Так, многие 19-нор-анаболические стероиды проявляют некоторое сродство к рецепторам прогестерона. Побочные эффекты, связанные с прогестероном, аналогичны эстрогенным побочным эффектам, и включают в себя, в том числе, замедление выработки тестостерона и увеличенное накопление жира.
Прогестины также увеличивают стимулирующее воздействие эстрогенов на рост тканей молочных желез. Между этими двумя гормонами имеется такое сильное взаимодействие, что гинекомастия может быть спровоцирована прогестином даже в отсутствии чрезмерных уровней эстрогена. Зачастую для смягчения симптомов гинекомастии, вызванных этим стероидом, достаточно использовать анти-эстроген, ингибирующий эстрогенные компоненты этого расстройства.

Побочные эффекты (андрогенные)

Хотя стероид классифицируется как анаболик, андрогенные побочные эффекты при использовании этого вещества проявляются довольно часто, и могут включать в себя такие проявления, как усиление работы сальных желез, появление угрей и рост волос на теле/лице. Анаболические/андрогенные стероиды могут также усугубить облысение по мужскому типу. Женщины должны знать о потенциальных вирилизирующих эффектах анаболических/андрогенных стероидов. Они могут включать: углубление голоса, нарушения менструального цикла, изменения в текстуре кожи, рост волос на лице и увеличение клитора. Нандролон – стероид с относительно низкой относительной андрогенной активностью в тканях, что делает порог для сильных андрогенных побочных эффектов сравнительно более высоким, чем у более андрогенных соединений, таких, как тестостерон, метандростенолон или флуоксиместерон. Важно также отметить, что из-за своей мягкой андрогенной природы и способности подавлять выработку эндогенного тестостерона, Нандролон может влиять на либидо у мужчин в отсутствии других андрогенов.
Отметим, что в андроген-отзывчивых тканях-мишенях, таких, как кожа, волосистая часть головы и простата, относительная андрогенность Нандролона уменьшается при сведении его к дигидроНандролону. За этот метаболизм Нандролона отвечает фермент 5-альфа-редуктазы.
Одновременное использование ингибиторов 5-альфа-редуктазы, таких, как финастерид или дутастерид, влияет на местное восстановление Нандролона, значительно увеличивая его тенденцию производить андрогенные побочные эффекты. Если пользователь желает достичь пониженного андрогенного уровня, необходимо избегать использования ингибиторов редуктазы.

Побочные эффекты (гепатотоксичность)

Нандролон не является с-17 альфа щелочным соединением, и не проявляет заметных гепатотоксических эффектов у здоровых пользователей. Гепатотоксичность маловероятна.

Побочные эффекты (сердечно-сосудистые)

Анаболические/андрогенные стероиды могут пагубно воздействовать на уровень холестерина. Это включает в себя тенденции к снижению уровня ЛПВП (липопротеинов высокой плотности, «хорошего» холестерина) и повышению уровня ЛПНП (липопротеинов низкой плотности, «плохого» холестерина), что может способствовать риску атеросклероза. Степень воздействия анаболических/андрогенных стероидов на липиды сыворотки крови зависит от дозы, путей введения (пероральный или инъекционный), типа стероидов (ароматизированный или нет) и уровня сопротивления метаболизму в печени.
В исследованиях при применения 600 мг Нандролон деканоата в неделю в течение 10 недель было показано, что препарат вызывает 26% снижение уровня холестерина ЛПВП. Это снижение немного больше, чем при приеме равных доз тестостерон энантата, и согласуется с более ранними исследованиями, демонстрирующими более негативное влияние на ЛПВП/ЛПНП соотношение при приеме Нандролон деканоата по сравнению с тестостерон ципионатом. Нандролон деканоат оказывает значительно более слабое влияния на липиды сыворотки, чем с-17 альфа щелочные соединения. Анаболические/андрогенные стероиды могут отрицательно влиять на артериальное давление и уровень триглицеридов, уменьшать эндотелиальную релаксацию и способствовать гипертрофии левого желудочка, что вкупе потенциально повышает риск сердечно-сосудистых заболеваний и инфаркта миокарда. Чтобы уменьшить риск сердечно-сосудистых деформаций, рекомендуется выполнять активные кардио-упражнения и свести к минимуму потребление насыщенных жиров, холестерина и простых углеводов в течение всего периода активного приема ААС (анаболических/андрогенных стероидов). Также рекомендуется дополнительный прием рыбьего жира (4 г в день), природного холестерина и антиоксидантов, таких как Lipid Stabil или продукты с сопоставимыми ингредиентами.

Побочные эффекты (подавление тестостерона)

Все анаболические/андрогенные стероиды при приеме в дозах, достаточных для увеличения мышечной массы, подавляют выработку эндогенного тестостерона.
Исследования по применению 100 мг Нандролон деканоата в неделю в течение 6 недель показали, что Нандролог вызывает приблизительно 57% снижение уровней тестостерона в сыворотке крови. При дозах в 300 мг в неделю, это снижение достигало 70%. Считается, что прогестерон-активность Нандролона, в частности, вызывает подавление синтеза тестостерона, несмотря на низкую тенденцию вещества к превращению в эстроген. Без вмешательства тестостерон стимулирующих веществ уровни тестостерона должны вернуться в норму в течение 1-4 месяцев после окончания приема препарата. Обратите внимание, что вторично может развиться длительный гипогонадотропный гипогонадизм, требующий медицинского вмешательства.

Курс Дека-Дураболин (мужчины)

Для достижения общего анаболического эффекта в первоначальных рекомендациях по применению препарата рекомендовался прием доз в 50-100 мг каждые 3-4 недели в течение 12 недель. Для лечения почечной анемии, рекомендуемая доза составляла 100-200 мг в неделю. Обычная доза для спортивных целей лежит в диапазоне 200-600 мг в неделю, при циклах от 8 до 12 недель. Этот уровень является достаточным для измеримых успехов в наборе мышечной массы и силы у большинства пользователей. Часто утверждается, что Нандролон деканоат имеет максимальный эффект (лучшее соотношение польза/побочные эффекты) при дозах 2 мг на килограмм веса еженедельно, хотя на эту дозировку, скорее всего, будут влиять индивидуальные различия пользователей. Дека не является очень быстрым «строителем» мышц.
Эффект наращивания мышц при использовании этого препарата является довольно заметным, но не очень быстрым. В целом, препарат примерно в два раза менее эффективен, чем тестостерон.
Для усиления эффекта Нандролон деканоат часто сочетают с другими стероидами. При сочетании Нандролон деканоата в дозе 200-400 мг в неделю и Винстрола в дозе 10-20 мг ежедневно, отмечается значительное улучшение внешнего вида мускулатуры и увеличение рельефа при диете/сушке.
Также могут использоваться сильные неароматизирующиеся андрогены, такие, как Halotestin ® или Тренболон, которые будут обеспечивать повышенный уровень твердости и плотности мышц.
Будучи умеренно сильным строителем мышц, Нандролон также может быть включен в циклы набора веса. Классическое сочетание «Дека и D-бол» (обычно 200-400 мг Нандролон деканоата в неделю и 15-25 мг Дианабола в день) является основным в бодибилдинге на протяжении десятилетий, и обеспечивает заметный прирост мышц. Также могут быть использованы более сильные андрогены, такие, как Анадрол 50 ® или тестостерон, однако при их использовании будет возникать большая задержка воды.

Курс Дека-Дураболин (женщины)

Для достижения общего анаболического эффекта первоначальные принципы назначения препарата рекомендовали дозы 50-100 мг каждые 3-4 недели в течение 12 недель. Для лечения почечной анемии в руководстве по применению Нандролон деканоата рекомендуется принимать дозы в 50-100 мг в неделю. При использовании в спортивных целях, наиболее распространенной является доза в 50 мг в неделю, которая применяется в течение 4-6 недель. Хотя препарат является слабым андрогеном, при приеме этого соединения женщины все же могут сталкиваться с симптомами маскулинизации.
Исследования демонстрируют высокую переносимость (возможные вирилизирующие побочные эффекты статистически незначимы) при дозе 100 мг каждые две недели в течение 12 недель, в то время как долгосрочные исследования (12 месяцев использования и больше) продемонстрировали возникновение вирилизирующих побочных эффектов уже при столь низких дозах, как 50 мг каждые 2-3 недели. При возникновении вирилизирующих побочных эффектов прием Нандролон деканоата должен быть немедленно прекращен. После достаточно длительного периода отдыха, более безопасным вариантом можно считать прием Дураболина ® более короткого действия. Этот препарат остается активным всего несколько дней, что значительно сокращает время его вывода из организма.

Наличие

Дека-Дураболин является одним из наиболее широко дублируемых в мире стероидов, и различные его формы часто подделываются. Также широко распространены легальные препараты. Ниже приведены некоторые из наиболее популярных в настоящее время продуктов на черном рынке в США.
Organon больше не производит Дека-Дураболин в Соединенных Штатах. Watson Labs и Schein Pharmaceuticals также прекратило выпуск своих дженериков. Препарат в настоящее время недоступен в США.
Balkan Pharmaceuticals в Молдове производит Нандролон деканоат под названием Nandrolona D. Продукт упакован в ампулы дозировкой в 1 мл. О подделках препарата неизвестно.
В последние годы в Южной Америке (особенно в Парагвае) популярность приобрел Decaland FRM Landerlan. Препарат поставляется во флаконах ёмкостью 10 мл.
Norma Hellas Deca (100 мг/мл Нандролон деканоата во флаконах ёмкостью 2 мл) из Греции – хороший, но часто и широко подделываемый продукт. Не так давно фирма начала использовать запатентованные фотохромные этикетки с металлическим/ голографическим водяным логотипом Norma Hellas, так что определить подделку стало легче. Такой знак очень трудно продублировать, поэтому он обеспечивает очень сильный уровень защиты.
Греческий Дека-Дураболин от компании Organon – еще один широко подделываемый продукт. Препарат представляет собой одну из немногих европейских инъекционных форм Нандролона, выходящих в мультидозовых флаконах, что делает его легкой мишенью для обманщиков, которые не имеют возможностей для производства стеклянных ампул. Убедитесь, что продукт выходит в упаковке с надлежащими греческими ID наклейками. При УФ-облучении на наклейке должен проявиться скрытый знак.
Греческий Extraboline может быть найден в обращении, и, как правило, рассматривается как препарат высокого качества наравне с Дека-Дураболином от компании Organon. Препарат также является популярной мишенью для подделок. Как и со всеми препаратами из Греции, при УФ-облучении должна проявиться скрытая наклейка.
На упаковке всех находящихся в обращении препаратов Extraboline, также имеется голографическое изображение. Наличие такого изображения должно обеспечивать легальность покупки.
Индийская компания PB Labs в по-прежнему производит Deca-Pronabol 200. Препарат поставляется в виде ампул объёмом 1 мл, содержащих 200 мг стероида. На сегодняшний день препарат мало представлен на черном рынке, вероятно, потому что Индия не очень популярная в качестве поставщика препаратов, и можно легко найти другие, более дешевые, формы Дека.
Индийская экспортная фирма Альфа-Фарма также производит Нандролон деканоат. Он поставляется в многодозовых флаконах объёмом в 2 мл, содержащих 200 мг каждый.

Доступность: