Побочные действия от антигистаминных
В последние годы количество диагностированных случаев аллергии значительно увеличилось, а лекарства против нее применяются чаще, чем когда-либо прежде. Однако побочные эффекты антигистаминных препаратов ограничивают их использование в определенных условиях.
Существуют различные виды лекарств против аллергии. Некоторые используются для борьбы с острыми приступами, тогда как другие помогают предотвратить аллергические реакции или облегчить их выраженность.
Известно, что некоторые из этих лекарств, особенно антигистаминные препараты с седативным эффектом и кортикостероиды, вызывают нежелательные реакции.
Гистамин влияет на гладкие мышцы и кровеносные сосуды, вызывая спазм мышц и расширение сосудов.
Антигистаминные препараты тормозят действие гистамина, связывая его рецепторы в организме. Они используются для прекращения зуда, отечности, покраснения кожи, заложенности носа, слезотечения, кашля. Способность блокировать большинство этих эффектов делает их самыми распространенными препаратами от аллергии в мире.
Эти лекарства пригодятся при различных аллергических состояниях, а также при тревожности и расстройствах сна. Таким образом, помимо лечения аллергии, их применяют для лечения симптомов простуды, морской болезни, тошноты, кожной аллергии и для того, чтобы вызвать сонливость у напряженных или тревожных пациентов.
Антигистаминные средства можно классифицировать как:
- седативные − антигистаминные средства первого поколения;
- неседативные − антигистаминные средства второго поколения.
Оба вида действуют на Н1-рецепторы гистамина в клетках организма, разница заключается в их способности проходить гематоэнцефалический барьер. Препараты первого поколения менее выборочны и действуют также на другие рецепторы.
Седативные антигистаминные
Эти лекарства имеют общую химическую структуру с антагонистами мускариновых рецепторов − препаратами, которые применяются для лечения гиперактивного мочевого пузыря и уменьшают количество мочеиспусканий.
Структура антигистаминных также похожа на таковую у антагонистов холинергических рецепторов, которые вызывают сухость слизистых и запор; и на структуру некоторых гипотензивных препаратов и некоторых транквилизаторов.
В результате такие препараты не являются селективными к гистаминовым рецепторам. Они имеют антимускариновое действие, анти-альфа-адренергические эффекты и антисеротониновые эффекты, о которых мы поговорим ниже.
Седативные антигистаминные средства легко проходят гематоэнцефалический барьер, действуя на центральные и периферические рецепторы гистамина.
В человеческом мозге находится около 64 000 нейронов, которые выделяют гистамин. Они регулируют множество процессов, а именно:
- бодрствование,
- обучение и память,
- аппетит,
- температуру тела,
- сердцебиение и артериальное давление,
- участвуют в выбросе гормонов стресса и эндорфинов.
Центральные побочные эффекты
Поскольку перечисленные процессы нарушаются седативными антигистаминными, эти препараты вызывают:
- успокоение;
- сонливость
- утомляемость;
- отсутствие концентрации;
- трудности в обучении и запоминании;
- плохую успеваемость,
- когнитивные и координационные нарушения, а из-за них — трудности с работой, вождением автомобиля.
Даже утром, после ночной дозы антигистаминных, пациенты продолжают испытывать усталость, остаются невнимательными, забывчивыми, с плохой моторной и сенсорной работоспособностью. Эти побочные эффекты антигистаминных препаратов возникают главным образом потому, что гистамин сокращает продолжительность фазы быстрого сна.
Антихолинергические и альфа-адренергические побочные эффекты
Седативные антигистаминные препараты также имеют побочные действия из-за блокады холинергических и альфа-адренорецепторов, это:
- задержка мочи,
- запор,
- синусовая тахикардия,
- угнетение моторики кишечника,
- ухудшение узкоугольной глаукомы.
Они также вызывают или усиливают сухость во рту, повышают аппетит и вызывают толерантность при применении более 5 дней.
Помутнение зрения, расширение зрачков, сухость во рту, сухость и покраснение кожи, спутанность сознания и повышенная температура — это все симптомы хорошо известного и опасного для жизни антихолинергического синдрома, вызванного высокими дозами таких лекарств.
Многие антигистаминные препараты, которые продаются без рецепта, содержат деконгестанты. Поэтому, если у пациента наблюдается учащенное сердцебиение, следует прекратить прием этих лекарств.
Побочные эффекты со стороны сердца
Астемизол и терфенадин — два H1-антигистаминных препарата, изменяющих сердечный ритм (удлиняют интервал QT на электрокардиограмме). Они могут вызвать опасные нарушения сердечного ритма, такие как трепетание или мерцание желудочков. Эти препараты не одобрены для использования в большинстве стран.
Такая проблема также наблюдается при больших дозах или передозировке некоторых седативных антигистаминных препаратов, таких как бромфенирамин, прометазин или дифенгидрамин.
Побочные эффекты при применении препаратов в геронтологии
Эти препараты следует применять осторожно у пожилых пациентов. Они, как правило, имеют меньшее количество холинергических нейронов и холинергических рецепторов в мозге, имеют нарушения функции почек, печени, а их гематоэнцефалический барьер становится менее стабильным с увеличением возраста.
Даже при небольших дозах препараты могут вызвать у пожилых пациентов головокружение, снижение артериального давления и развитие седативного эффекта на следующий день.
Около 25 % людей старше 65 лет имеют снижение врожденных способностей контролировать свое тело. И даже если такое снижение незаметно, оно у них есть. Эти люди могут плохо реагировать на антигистаминные препараты с выраженным антихолинергическим действием — даже до появления признаков слабоумия.
Делирий или нарушение функций познания — другой сопутствующий побочный эффект применения у пожилых людей седативных антигистаминных препаратов. Его возникновение может привести к нерациональному лечению пациентов антипсихотиками. Их обращение к врачам с галлюцинациями и другими признаками нарушения или агрессии также может быть вызвано антихолинергическими препаратами.
Врачи и другие медицинские работники, а также пациенты пожилого возраста должны избегать назначения и применения седативных антигистаминных средств, ведь на рынке доступны неседативные антигистаминные препараты.
Противопоказания для седативных антигистаминных препаратов
Этих препаратов следует избегать слишком маленьким детям, взрослым — при наличии таких патологий:
- задержка мочи из-за доброкачественной гиперплазии простаты,
- глаукома,
- сердечные заболевания.
Седативные антигистаминные следует применять осторожно и только при необходимости пациентам, имеющим:
- беременность;
- запоры;
- сухость во рту;
- гипертиреоз;
- астму;
- хроническое обструктивное заболевание легких;
- почечные патологии;
- заболевания печени;
- доброкачественную гиперплазию предстательной железы, связанную с хронической задержкой мочи.
Пациенты, употребляющие алкоголь, принимающие антидепрессанты или противосудорожные лекарства, также должны проконсультироваться с врачами, прежде чем принимать антигистаминные препараты.
В любом случае люди, которые собираются сдавать экзамены, изучают сложную информацию или выполняют серьезные задачи, собираются водить автомобиль или совершать другие действия, требующие сосредоточенности и концентрации внимания, должны избегать применения устаревших седативных антигистаминных препаратов.
При наличии антигистаминных препаратов второго поколения, не вызывающих седативный эффект, следует избегать приема антигистаминных средств первого поколения.
Неседативные антигистаминные препараты
Эти лекарственные средства называются также H1-антигистаминными препаратами второго поколения. К ним относятся:
- лоратадин,
- фексофенадин,
- мизоластин,
- эбастин,
- азеластин,
- цетиризин,
- дезлоратадин,
- левоцетиризин.
Сейчас у них нет известных побочных эффектов со стороны сердца.
Успокаивающий эффект
Фексофенадин и дезлоратадин, которые наряду с левоцетиризином являются наиболее часто используемыми неседативными антигистаминными препаратами, имеют очень легкий успокаивающий эффект.
Их несостоятельность вызвать центральную седацию объясняется взаимодействием с белковым каналом, P-гликопротеином, который тормозит их перемещение через гематоэнцефалический барьер. Эти препараты, в основном, не проходят через гематоэнцефалический барьер, поэтому оказывают на рецепторы гистамина в мозге незначительное влияние.
Левоцетиризин очень редко вызывает седативный эффект у пациентов, причем для этого его необходимо принимать в дозах, превышающих рекомендуемые.
Благодаря отсутствию нецелевых воздействий неседативные антигистаминные препараты гораздо лучше подходят пациентам, нуждающимся в длительной терапии. Они не только безопасны, но и имеют сильный противоаллергический эффект.
Поражение печени
Неседативные антигистаминные препараты иногда могут вызвать острые травмы печени. Хотя поражение печени обычно незначительное, если оно случается, следует прекратить употребление лекарств.
Функция печени, как правило, лишь слегка нарушена и возвращается к нормальной после замены антигистаминного препарата на другой или с прекращением терапии.
К счастью, прекращение приема этих препаратов приводит к быстрому устранению большинства нежелательных эффектов. Обычно побочные эффекты антигистаминных препаратов второго поколения имеют умеренный характер.
Вывод
Новые антигистаминные препараты, как правило, безопасны. Но их применения, если в этом нет необходимости, следует избегать у детей и беременных женщин.
Антигистаминные средства устраняют симптомы аллергической реакции и улучшают состояние больного. В настоящее время применение этих препаратов практикуется очень широко. Противоаллергические средства доступны к приобретению в любой аптечной сети и представлены в большом ассортименте.
Что такое антигистаминные препараты?
Далее мы попробуем объяснить простыми словами, что такое антигистаминные препараты. Это лекарства, действие которых направлено на блокирование гистамина, который выбрасывается в кровь при попадании в оргазм аллергена. Гистамин накапливается в организме в определенных местах: на слизистых оболочках, возле нервных окончаний, кровеносных сосудов, со стороны кожного покрова, дыхательной, нервной системах.
Антигистаминные препараты оказывают следующее действие:
- противоаллергическое;
- противоотечное;
- антиспастическое;
- противозудное.
Сейчас применяются несколько поколений антигистаминных средств, которые имеют между собой отличия по времени сохранения эффекта и механизму действия.
Показания
Аллергия – проявление повышенной чувствительности к определенному веществу. В качестве аллергена (раздражающего вещества) выступать могут:
- продукты;
- лекарства;
- пыль;
- пыльца растений и т.д.
При устранении фактора, который вызывает аллергию, негативная реакция через некоторое время проходит. Но при последующем контакте с этим аллергеном реакция организма возобновится.
Противоаллергические препараты не оказывают воздействия на первопричину аллергической реакции. Их задача – устранение симптомов и облегчение состояния.
Показаниями к применению являются состояния при таких аллергических проявлениях:
- конъюнктивит;
- ринит;
- дерматит (контактный, атопический);
- аллергия при укусах насекомых в виде зуда, покраснения, опухания;
- реакция на пыльцу цветущих растений;
- на лекарства;
- продукты питания;
- бытовую химию, косметику;
- холод или тепло;
- нейродермит;
- аллергическая экзема;
- и т.д.
Противопоказания
- тяжелые формы почечной или печеночной недостаточности;
- беременность;
- кормление грудью;
- индивидуальная чувствительность к действующему веществу препарата.
С особенностями дозировки могут назначаться лекарства для пациентов пожилого возраста, больным с повышенным давлением. В этом случае доза корректируется врачом с учетом особенностей здоровья больного.
[adinserter block=»2″]
Препараты 1-го поколения
Первые антигистаминные препараты появились в 30-х годах прошлого века.
Действие этой группы имеет такие особенности:
- быстрый и ярко выраженный терапевтический эффект (устранение зуда, крапивницы и т.д.);
- продолжительность действия – не более 8 часов;
- снижение мышечного тонуса;
- легкое анестезирующее действие;
- необходимость многократного приема в течение суток;
- развивается привыкание, что снижает эффективность средства;
- при длительном приеме требуется смена препарата каждые полмесяца;
- седативный эффект (слабость, сонливость и т.д.);
- большое число возможных побочных эффектов (учащенное сердцебиение, нарушение стула, сухость во рту и т.д.);
- нельзя совмещать с алкоголем или психотропными средствами;
- нельзя применять во время управления автомобилем, при работе с механизмами и во всех других случаях, когда требуется быстрота реакции.
К сведению! Седативное действие этих препаратов имеет особенность усиливаться при приеме алкоголя.
При приеме препаратов 1-го поколения могут возникать неполадки со стороны ЖКТ (например, запоры), проблемы с четкостью зрения, тахикардия, сухость в носоглотке. Это связано с антихолинергическими свойствами лекарств, которые способствуют атропиноподобным реакциям. При этом отмечается противоукачивающий эффект и противорвотный.
Препараты группы могут вызывать обострение при следующих заболеваниях:
- глаукома;
- бронхиальная астма;
- аденома простаты.
К числу популярных препаратов относятся:
- Димедрол;
- Супрастин;
- Тавегил;
- Диазолин;
- Фенкарол.
К сведению! Так как побочных эффектов достаточно много, то эти средства реже выписываются врачами, а в ряде стран запрещены полностью.
Препараты 2-го поколения
По сравнению с препаратами 1-го поколения, данная группа лекарств не оказывает такого седативного действия.
По воздействию на организм антигистаминные лекарства 2-го поколения отличаются такими особенностями:
- длительность терапевтического эффекта от однократного приема сохраняется на сутки;
- отсутствует привыкание, можно использовать от нескольких месяцев до года;
- не влияют на физическую активность;
- не снижают умственную активность;
- лечебное действие пролонгированное, сохраняется на протяжении недели после прекращения курса лечения;
- небольшой седативный эффект;
- среди недостатков – токсическое действие на сердце;
- ограничение по приему в пожилом возрасте;
- в большинстве случаев препараты хорошо переносятся и не адсорбируются в органах ЖКТ с продуктами;
- устраняется зуд, крапивница и другие проявления;
- при длительном приеме необходим контроль работы сердца (исключение — Лоратадин), так как имеет место кардиотоксическое действие;
- при нарушениях в работе сердца и сосудов препараты этого поколения не назначаются.
Среди популярных средств препаратов этой группы:
- Фенистил;
- Эбастин;
- Кестин;
- Активастин;
- Кларидол;
- Кларисенс;
- Кларотадин;
- Ломилан;
- ЛораГексал;
- Кларитин;
- Рупафин;
- Лоратадин;
- Аллергодил.
[adinserter block=»3″]
Противопоказано совмещать прием данных препаратов с такими группами средств:
- антидепрессантами;
- макролидами;
- противогрибковыми.
К сведению! Нельзя принимать препараты 2-го поколения одновременно с грейпфрутовым соком и при печеночной недостаточности.
Препараты 3-го поколения
Лекарства данной группы обладают свойством при попадании в организм преобразовываться в фармакологические метаболиты. Препараты этого поколения – улучшенная версия лекарств 2-го поколения. Они не оказывают токсическое действие на сердечную мышцу, практически отсутствует седативный эффект. Это дает возможность использовать антигистаминные средства теми, кто связан по роду деятельности с быстротой реакций.
Действие препаратов:
- отсутствие седативного эффекта;
- значительная селективность;
- могут применяться для купирования сезонных обострений;
- подходит для различного возраста;
- устраняют симптомы (кожные реакции и пр.);
- быстрое наступление эффекта (через четверть часа);
- длительность сохранения эффекта (до двух суток);
- лечение бронхиальной астмы;
- эффект от действия сохраняется еще несколько дней после окончания курса;
- могут применяться в случаях всесезонной аллергической реакции.
К сведению! В отличие от лекарств 2-го поколения не угнетают сердечнососудистую систему и ЦНС.
Популярные наименования:
- Зодак;
- Зиртек;
- Гисманал;
- Трексил;
- Телфаст;
- Цетиризин;
- Цетрин.
Препараты 4-го поколения
Данные лекарственные средства относятся к наиболее инновационным. Они являются наиболее безопасными и имеют такие отличительные особенности:
- практически моментальное наступление противоаллергического эффекта;
- длительный период действия;
- возможно длительное лечение препаратами этого поколения;
- отсутствие побочных эффектов, в том числе на сердце и сосуды.
Несмотря на достоинства препаратов, их применение должно быть согласовано с врачом. Они не могут прописываться беременным, детям и кормящим.
Среди известных наименований такие:
- Ксизал;
- Цетризин;
- Фенспирид;
- Бампин;
- Фексофенадин;
- Эбастин;
- Дезлоратадин;
- Эриус;
- Левоцетиризин;
- Телфаст.
К сведению! Чтобы оценить прогрессивность препаратов, следует отметить для примера, что Эриус эффективнее своего прототипа-предшественника Лоратадина в 2.5 раза.
Антигистаминные препараты для детей
Дети, как и взрослые, подвержены аллергии. В этом случае требуется прием щадящих, но при этом достаточно эффективных средств. Подобрать препарат в каждом отдельном случае может только врач. Для детей различного возраста предусмотрена соответствующая форма выпуска препарата, которая может считаться наиболее удобной.
Для детей важна форма выпуска лекарства:
- от 6 лет – таблетки;
- от 4-х лет – сиропы;
- до 2-х лет – капли.
Если требуется быстро снять симптомы аллергии, то может быть рекомендован Фенистил и Супрастин. Для длительного лечения предпочтение обычно отдается препаратам более поздних поколений. Например, Зиртек может применяться с полугода, а Эриус – с годовалого возраста. Такие средства как Ксизал или Телфаст, относящиеся к последнему поколению, могут быть рекомендованы детям с шестилетнего возраста.
К числу современных препаратов для детей относятся Кларитин и Зиртек, имеющих длительное действие (24 часа). Грудничкам часто назначается Супрастин в малой дозировке, он обладает еще и дополнительным успокаивающим действием. Также Супрастин может применяться кормящими женщинами.
Самолечение противоаллергическими препаратами любого поколения может быть опасно для здоровья. Антигистаминные средства для снятия симптомов аллергии должны прописываться врачом с учетом всех индивидуальных особенностей пациентов.
Видео: Комаровский. Антигистаминные средства
В современном мире нелегко избежать аллергии. Бороться с ней помогает широкий спектр антигистаминных препаратов. Расскажем, когда они необходимы, все ли они безопасны, и какие есть ограничения в их применении.
Антигистаминные препараты — это лекарства для предотвращения и устранения симптомов аллергических реакций. Важным плюсом таких препаратов можно считать то, что их цена доступна любому. Врачи отмечают, что из-за ухудшения экологической обстановки и ослабленного иммунитета все больше людей страдает аллергией в обычных бытовых условиях. Иногда напасть принимает серьезные формы, укладывая человека в постель на несколько дней. Особенно подвержены аллергии дети. Как же возникает аллергия и чем она опасна.
С чем борются антигистаминные препараты
Все начинается с того, что в организм попадает некое вещество — аллерген. Это может быть после укуса клеща, вдыхания пыльцы, прикосновения к листьям враждебного растения или другими способами. Аллергические реакции могут появляется в течение 15–20 минут после контакта с возбудителем, а могут развивается через сутки-двое после воздействия аллергена. Вот от кого стоит ждать опасностей:
— химические вещества (красители, масла, смолы)
— бытовые раздражители (пыль, клещи)
— домашние животные (слюна, моча, шерсть и перхоть)
— пыльца трав и деревьев
— жалящие насекомые
— грибковые микроорганизмы, попадающие с пищей или воздушным путем
— лекарства
— вещества, содержащиеся в морепродуктах, меде, коровьем молоке и некоторых других продуктах.
Почему нельзя не обращать внимания на аллергию
Под действием аллергена в человеческом организме вырабатываются определенные биологически активные вещества, которые приводят к развитию аллергического воспаления. Веществ этих несколько десятков, но наиболее активным из них является гистамин. У здорового человека гистамин находится в неактивном состоянии внутри совершенно определенных клеток. При контакте с аллергеном гистамин высвобождается, активизирует антитела, атакующие собственные клетки организма, что приводит к возникновению симптомов аллергии.
Аллергические симптомы:
—отеки
— покраснения, сыпи
— кашель или насморк
— снижение артериального давления
— низкая температура тела
— судороги
— нарушение дыхательного ритма, спазм бронхов
— расстройство деятельности сердца;
— потеря сознания.
В дальнейшем эти симптомы могут жить своей жизнью, и тяжесть протекания заболеваний вроде ОРВИ зависит больше от иммунитета больного, чем от эффективности устранения последствий аллергии. Очевидно, чем больше в организме свободного гистамина, тем сильнее зуд или кашель. То, сколько этого вещества освобождается, определяется только силой первичной аллергической реакции. Но уже высвободившийся гистамин можно нейтрализовать, связав его с помощью химических препаратов и превратив в безопасное вещество. Именно такие препараты и объединены в группу антигистаминных лекарственных средств.
Профилактический эффект любых антигистаминных препаратов не всегда выражен достаточно сильно, чтобы даже при их приеме гарантировано избежать аллергии. Так что если вам известно конкретное вещество, вызывающее именно у вас или у вашего ребенка аллергию, то не нужно гладить кошку, предварительно проглотив таблетку супрастина. О глажении кошек стоит вообще забыть. Но если избежать контакта невозможно, например, в случае с пыльцой деревьев, использование антигистаминных препаратов вполне уместно.
Какие бывают антигистаминные препараты
Различают несколько поколений по времени появления. К лекарствам 1-го поколения относятся димедрол, дипразин, супрастин, тавегил, диазолин и фенкарол. Все эти лекарства применяются уже много лет в форме таблеток, капсул или сиропов. В тяжелых случаях используются и инъекции.
Минус всех этих средств в том, что они обладают выраженным (кроме диазолина и фенкарола) успокаивающим и даже снотворным эффектами, порой вызывают головокружение и заторможенность реакций. Поэтому после принятия, например, супрастина или тавегила нельзя садиться за руль и не стоит ждать подъема трудоспособности. К тому же отдельные антигистаминные препараты 1-го поколения могут сами вызывать аллергическую реакцию.
Антигистаминные препараты второго поколения во многом превосходят предшественников. Они не вызывают привыкания и сонливости, принимаются раз в сутки, не адсорбируются с продуктами питания в ЖКТ. К таким лекарствам относятся кларидол (кларисенс), кларотадин, кларитин, рупафин, ломилан, лорагексал, зиртек, кестин.
Антигистаминные препараты нового третьего поколения — это уже пробиотики. Попадая в организм, они из исходной формы преобразуются в активные продукты распада, которые и дают лечебный эффект. Они не имеют седативного эффекта и совершенно безопасны для сердца. К подобным препаратам относятся гисманал, трексил, телфаст, фексодин, фексофаст, левоцетиризин, ксизал, эриус, дезал.
Часто можно услышать от создателей рекламы об антигистаминных препаратах четвертого поколения. Знайте, что рекламный трюк. Такой фармакологической группы не существует, хотя маркетологи относят к ней не только вновь созданные препараты, но и лекарства второго поколения.
О чем не стоит забывать
Важное свойство антигистаминных препаратов состоит в том, что они способны усиливать действие других лекарств. Врачи часто используют это для усиления эффекта жаропонижающих и обезболивающих средств. Любые лекарства, действующие на центральную нервную систему в сочетании с антигистаминными препаратами, становятся намного активнее, так что легко может возникнуть передозировка вплоть до потери сознания. В сочетании с алкоголем антигистаминные препараты ведут себя совершенно непредсказуемо: человек может глубоко уснуть, а может и впасть в буйство.
Стоит помнить, что большинство антигистаминных препаратов высушивают слизистые оболочки. Отсюда сухость во рту. Некоторые лекарства обладают способностью делать более вязкой мокроту в легких, об этом стоит помнить даже при ОРВИ. Гистамин, помимо аллергических проявлений, усиливает также секрецию желудочного сока. Поэтому некоторые препараты активно используются для лечения гастритов с повышенной кислотностью, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Эффект от антигистаминных препаратов сходен, но чаще всего каждому пациенту оптимально подходит совершенно определенный препарат. Его подбор — задача лечащего врача. Без консультации с доктором не стоит использовать эти сильнодействующие лекарства даже в профилактических целях.