Побочные действия от аспирина
26 февраля 201955240 тыс.
Аспирин (ацетилсалициловая кислота) относится к группе неспецифических противовоспалительных препаратов (НПВП, или неспецифических противовоспалительных средств, НПВС), широко использовался как обезболивающий и противовоспалительный препарат. Относительно недавно стал использоваться в профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.
Препараты, наиболее часто назначаемые в кардиологической практике: аспирин кардио, тромбо асс, кардиомагнил
ВАЖНО: в последнее время все больше данных о пользе малых доз аспирина в профилактике некоторых видов рака. В данной статье мы затронем данную проблему вскользь, но обещаем написать об этом отдельную статью.
Как аспирин предотвращает сердечно-сосудистые катастрофы?
При поражении сосудов атеросклерозом тромбоциты могут оседать на атеросклеротических бляшках, запуская систему тромбообразования.
Даже в малых дозах аспирин предотвращает склеивание тромбоцитов, что не позволяет сформироваться тромбу и перекрыть кровоток по артерии — т.е. аспирин защищает пациентов от развития таких грозных заболеваний, как инфаркт миокарда и инсульт.
Об эффективности аспирина в профилактике сердечнососудистых заболеваний
На сегодняшний день получены убедительные доказательства того, что аспирин в малых дозах эффективно снижает риски сердечнососудистых событий. Так, в многочисленных исследованиях и мета-анализах показано, что в первичной профилактике аспирин:
- снижает риск инфаркта миокарда на 22%
- снижает риск смерти от всех причин на 6%
- снижает риск инсульта на 5%
Во вторичной профилактике (т.е., когда у человека уже есть заболевания сердца) аспирин снижает риск повторных инфарктов и инсультов в еще большей степени.
- снижает риск повторного инфаркта миокарда до 30%
- сокращает риск инсультов или транзиторных ишемических атак на 22%
- снижение риска повторных сердечно-сосудистых событий у пациентов с нестабильной стенокардией достигают 46%
О дозировка аспирина в профилактике сердечно-сосудистых заболеваний
Антитромбоцитарная эффективность аспирина имеет определенную дозозависимость. Начинается эта эффективность с дозы в 75 мг, в меньших дозах эффект значительно ниже. В некоторых исследованиях изучалась эффективность дозы 1300 мг. Но с увеличением дозы увеличивается риск и побочных эффектов и потому, когда мы говорим о профилактике инфарктов миокарда и/или инсультов с помощью аспирина, то подразумеваем некоторую градацию:
- низкие дозы: от 75 до 150 мг
- средние дозы от 150 до 325 мг
- высокие дозы от 325 и более мг
В кардиологической практике чаще всего используются низкие и средние дозы аспирина.
Показания к профилактическому назначению аспирина
Во многих крупных исследованиях доказана необходимость назначения аспирина в следующих случаях:
- Перенесенный инфаркт миокарда
- Перенесенный инсульт
- Облитерирующие заболевания периферических артерий
- Диагностированная стенокардия
- Перенесенная операция аорто-коронарного шунтирования
- Пациенты, не имеющие перечисленных заболеваний, но с высоким риском сердечно-сосудистых катастроф вследствие сопутствующих заболеваний — например, пациенты с сахарным диабетом.
- Аспирин может иметь преимущество у людей с умеренным и высоким риском развития инфаркта или ишемического инсульта
- Пациенты имеющие 10-летний риск сердечно-сосудистых заболеваний более 6%
Аспирин в первичной профилактике сердечно-сосудистых заболеваний
Прежде всего вспомним, что первичная профилактика — это мероприятия, предпринимаемые до того, как появилось заболевание. Т.е., фактически, мы назначаем лекарственное средство здоровому человеку. Поэтому внимание уделяется не только эффективности препарата, но и его безопасности.
К сожалению, при всех своих замечательных профилактических свойствах аспирин может вызывать серьезные желудочно-кишечные осложнения, включая фатальные (смертельно опасные) кровотечения. Совсем недавно решение о необходимости назначить аспирин основывалось только на возрасте, в настоящее время данный подход пересмотрен, и для назначения аспирина нужны куда более веские основания.
Мне уже 45 лет. Нужно ли мне принимать кардиоаспирин в профилактических целях?
Нет, только возраст не является показанием к назначению (применению) малых доз аспирина. В этом случае риск от приема аспирина (например, риск желудочно-кишечных кровотечений) превышает потенциальную пользу. Здесь следует помнить об уже упомянутых данных о том, что аспирин может снижать риск заболеваемости колоректальным раком. Т.е. врач, рекомендуя или не рекомендуя профилактический прием этого препарата, будет учитывать и Ваши персональные риски развития данного заболевания.
Т.о., перед тем, как рекомендовать Вам аспирин для постоянного приема, врач должен рассчитать Ваш риск сердечно-сосудистых заболеваний и событий, и только в том случае, если этот риск настолько высок, что превышает риск потенциальных осложнений аспирина, предложить Вам этот препарат на длительный прием.
Побочные эффекты и другие риски приема аспирина
Аспирин в профилактических целях принимается длительное время (проще говоря — всю жизнь). Наиболее частые осложнения и побочные эффекты связаны с желудочно-кишечным трактом (ЖКТ). Около 4% пациентов принимающих аспирин, отмечают проблемы с ЖКТ; следует заметить, что распространенность развития язв, в том числе и кровоточащих, встречается реже.
В целом ряде исследований показано, что аспирин повышает риск желудочно-кишечных кровотечений на 22-55%. Именно это грозное осложнение заставило врачебное сообщество пересмотреть показания к аспирину в первичной профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.
Аспирин и его влияние на желудок
Сложно найти человека, не слышавшего о негативном влиянии аспирина на желудок, но редкий пациент знаком с тем, как это негативное влияние реализуется. Это порождает одно устойчивое и, вероятно, вредное заблуждение. Итак, давайте разбираться.
Для начала совсем немного химии. Кислотность (а правильное название этого термина — водородный показатель) — мера, которой оценивают силу кислот и щелочей.
Собственно нахождение аспирина (ацетилсалициловой кислоты) в желудке приводит к минимальным проблемам. Дело в том, что в желудке кислая среда. На картинке выше мы выделили диапазон кислой среды желудка и наложили на него диапазон “кислотной силы” аспирина.
Как видите, желудок выдерживает собственную, куда более сильную кислотность без каких-либо проблем и потому, “слабая” (относительно желудка) кислотность аспирина, не имеет решающего значения.
Так как же аспирин вредит желудку
В негативном влиянии аспирина на желудок необходимо рассматривать две опции:
- Молекулы аспирина проникают в стенку желудка и наносят ему незначительное повреждение
- Аспирин, всасываясь в кровь (здесь следует отметить, что НЕВАЖНО откуда всасывается аспирин — из желудка или кишечника), нарушает выработку веществ, называемых простагландинами, а простагландины участвуют в создании защитной пленки желудка, которая оберегает его от негативного влияния желудочного сока. Т.е. аспирин поражает не желудок, а нарушает защитные свойства слизистой желудка, что, в свою очередь, приводит к повреждению стенки желудка кислой средой желудочного сока. Важно понимать, что весь механизм такого повреждения инициируется не из-за нахождения аспирина в желудке.
Таким образом, использование т.н. кишечнорастворимых форм аспирина не несут сколько-нибудь существенной пользы, что подтверждено исследованиями, в которых показано следующее:
- Кишечнорастворимые формы аспирина не влияют на частоту желудочно-кишечных кровотечений
- Использование кишечнорастворимых форм аспирина положительно влияют только на “гастроскопическую картину” желудка.
- В одном из исследований показано, что кишечнорастворимые формы аспирина не обеспечивают достаточного всасывания аспирина из кишечника, что приводит к снижению его эффективности
Из сказанного можно сделать вывод, что
выгоды кишечнорастворимых форм аспирина преувеличены, а недостатки практически не принимаются во внимание.
Риск осложнений аспирина ассоциируется со следующими факторами:
- возраст старше 60 лет
- более высокие дозы аспирина
- длительность приема аспирина
- ранее выявленные осложнения, связанные с приемом аспирина или других НПВС
- ранее выявленная язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки
- прием аспирина и стероидных гормонов (например, преднизолона)
- прием аспирина и варфарина
- прием аспирина и других НПВС
- совместный прием аспирина и других антитромбоцитарных препаратов (например, плавикс или клопидогрел)
- прием аспирина и ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС, это группа антидерессантов)
Принимать аспирин следует после приема пищи. Если у пациента были ранее диагностированные заболевания ЖКТ, есть необходимость в постоянном и длительном приеме других НПВС, то обязательно следует обсудить с врачом:
- Назначение более низких доз аспирина (но не ниже 75 мг)
- Необходимость применения препаратов подавляющих секрецию желудком соляной кислоты
- Диагностику, направленную на выявление хеликобактерной инфекции
И вот здесь может быть сформирована очень узкая популяция пациентов, у которых кишечнорастворимая форма может быть использована в качестве основной формы аспирина.
Кровотечение: прием аспирина ассоциируется с удлинением времени кровотечений. При мелких порезах или травмах это обычно не доставляет существенных проблем. Однако возможны кровотечения из ЖКТ или кровоизлияние в мозг (геморрагический инсульт), поэтому при профилактическом приеме аспирина необходимо взвесить соотношение риска и пользы.
Эффект аспирина длится 7-10 дней, поэтому всегда предупреждайте врача о том, что Вы принимаете аспирин. Если врач сочтет необходимым перед оперативным вмешательством отменить аспирин, то это следует сделать за 10 дней до предполагаемой операции.
Взаимодействие аспирина и других НПВС
Другие НПВС (например, ибупрофен), как и говорилось ранее, могут усугублять негативные явления при приеме аспирина, поэтому, если Вы вынуждены длительное время принимать препараты этой группы, поставьте в известность своего врача.
Следует знать, что в некоторых исследованиях показано, что ибупрофен может снижать профилактическое влияние аспирина, поэтому, принимать аспирин лучше как минимум за два часа до приема ибупрофена.
Эффективные дозы аспирина для профилактики сердечнососудистых заболеваний
В большинстве исследований показана эффективность аспирина в дозах от 75 до 325 мг в сутки.
Во время сердечного приступа или развивающегося ишемического инсульта рекомендуется принять от 162 до 325 мг аспирина (например, половину стандартной таблетки в 500 мг или 2 таблетки кардиологических форм аспирина), а если аспирин доступен только в кишечнорастворимой форме, то его следует перед приемом измельчить или разжевать.
ВАЖНО: учитывая диапазон рекомендованных доз, следует быть внимательным, т.е. в аптеках нередко встречается аспирин в дозе 50 мг.
Мифы об аспирине, или у меня густая кровь
Очень часто приходится сталкиваться с пациентами, которые считают, что у них густая кровь, и просят назначить им аспирин. Чаще всего, такое мнение формируют медработники (у меня брали кровь из вены, и сказали что она густая), нередко пациент сам приходит к такому выводу, увидев, как быстро прекращается кровотечение из мелких порезов.
Дело в том, что оценить вязкость крови на глаз, без специальных исследований просто невозможно, и оба вышеприведенных утверждения — не более, чем заблуждение.
Более того, аспирин, строго говоря, не влияет на вязкость (густоту) крови, т.е. он не делает ее жиже, он влияет на тромбоциты, а они запускают процесс тромбообразования только в случае нарушения целостности эндотелия сосудов. В случае с атеросклерозом процесс тромбообразования запускается из-за разрыва бляшки, который «воспринимается» тромбоцитом как повреждение целостности сосуда.
Инструкция
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Режим дозирования
Побочное действие
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Особые указания
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Условия и сроки хранения
Условия отпуска из аптек
Производители:
Швейцария, BAYER CONSUMER CARE
Таблетки шипучие белого цвета, круглые, плоские, скошенные к краю, с оттиском в виде фирменного знака («байеровский» крест) с одной стороны, другая сторона гладкая.
1 таб. ацетилсалициловая кислота 400 мг аскорбиновая кислота (вит. С) 240 мг Вспомогательные вещества: натрия цитрат — 1206 мг, натрия гидрокарбонат — 914 мг, лимонная кислота — 240 мг, натрия карбонат — 200 мг.
2 шт. — стрипы бумажные ламинированные (5) — пачки картонные.
НПВП комбинированного состава.
Ацетилсалициловая кислота оказывает анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное действие, связанное с подавлением ЦОГ-1 и ЦОГ-2, регулирующих синтез простагландинов; тормозит агрегацию тромбоцитов.
Аскорбиновая кислота играет важную роль в регуляции окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертываемости крови, регенерации тканей, способствует повышению сопротивляемости организма.
Данные о фармакокинетике не предоставлены.
- умеренно или слабо выраженный болевой синдром у взрослых различного происхождения (головная боль, зубная боль, мигрень, невралгия, мышечная боль, боли при менструациях);
- повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях (у взрослых и детей старше 15 лет).
Таблетку шипучую следует растворить в стакане воды и выпить.
При болевом синдроме слабой и средней интенсивности и лихорадочных состояниях разовая доза составляет 1-2 таб. шипучие, максимальная разовая доза — 2 таб. шипучие, максимальная суточная доза не должна превышать 6 таб. Интервалы между приемами препарата должны быть не менее 4 ч.
Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве анальгезирующего средства и более 3 дней — в качестве жаропонижающего средства.
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, тошнота, рвота, явные (черный стул, кровавая рвота) или скрытые признаки желудочно-кишечного кровотечения, которые могут приводить к железодефицитной анемии, эрозивно-язвенные поражения (в т.ч. с перфорацией) ЖКТ; редко — нарушения функции печени (повышение печеночных трансаминаз).
Со стороны ЦНС: головокружение, шум в ушах (обычно являются признаками передозировки).
Со стороны системы кроветворения: геморрагический синдром, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: при применении в высоких дозах — гипероксалурия и образование мочевых камней из оксалата кальция, повреждение гломерулярного аппарата почек.
Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактические реакции, бронхоспазм, отек Квинке.
- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), желудочно-кишечные кровотечения;
- астма, вызванная приемом салицилатов или других НПВП, в сочетании с полипами носа;
- сочетанное применение метотрексата в дозе 15 мг в неделю и более;
- выраженные нарушения функции печени;
- выраженные нарушения функции почек;
- геморрагические диатезы;
- гемофилия;
- тромбоцитопения;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- беременность (I и III триместры);
- период грудного вскармливания;
- детский возраст (до 15 лет);
- повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП.
С осторожностью следует назначать препарат при сопутствующей терапии антикоагулянтами, подагре, язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), эрозивном гастрите, склонности к желудочно-кишечным кровотечениям, гипопротромбинемии, гиповитаминозе К, анемии, состояниях, предрасполагающих к задержке жидкости в организме (в т.ч. нарушении функции сердца, артериальной гипертензии), тиреотоксикозе.
Препарат противопоказан при беременности (I и III триместры) и в период грудного вскармливания. Во II триместре беременности возможен разовый прием препарата в рекомендуемых дозах только в том случае, если ожидаемая польза для матери будет превышать потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Противопоказано: выраженные нарушения функции печени.
Противопоказано: выраженные нарушения функции почек.
Противопоказан в детском возрасте до 15 лет.
Препарат не назначают в качестве жаропонижающего средства детям до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности).
Ацеталсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.
При длительном применении препарата следует периодически делать общий анализ крови и анализ кала на скрытую кровь, контролировать функциональное состояние печени.
Поскольку ацетилсалициловая кислота замедляет свертывание крови, то пациент, если ему предстоит хирургическое вмешательство, должен заранее предупредить врача о приеме препарата.
Во время лечения следует отказаться от употребления этанола (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения).
Одна доза препарата содержит 933 мг натрия, что следует учитывать у пациентов, получающих бессолевую диету.
Симптомы: в начальной стадии отравления — возбуждение ЦНС, головокружение, сильная головная боль, снижение остроты слуха, нарушение зрения, тошнота, рвота, усиление дыхания. Позже развивается сонливость, судороги, анурия, угнетение сознания вплоть до комы, дыхательная недостаточность, нарушения водно-электролитного обмена.
Лечение: при признаках отравления следует вызвать рвоту или сделать промывание желудка, назначить активированный уголь и слабительное. Лечение следует проводить в условиях специализированного отделения.
Усиливает токсичность метотрексата, эффекты опиоидных анальгетиков, других НПВП, пероральных гипогликемических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, сульфаниламидов (в т.ч. ко-тримоксазола), трийодтиронина, резерпина.
Снижает эффекты урикозурических препаратов (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных средств и диуретиков (спиронолактон, фуросемид).
ГКС, этанол и этанолсодержащие препараты увеличивают повреждающее действие на слизистую оболочку ЖКТ, повышают риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов и препаратов лития в плазме крови.
Антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.
Аскорбиновая кислота улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.