Побочные действия от азалептина

Психические расстройства в структуре заболеваний населения России и Европы занимают одно из первых мест. Они не только приносят страдание самим пациентам, но и негативно влияют на социально-экономическую обстановку. Счет пациентов с диагнозом шизофрения идет на миллионы. Использование современных нейролептиков является актуальной задачей практической психиатрии. Азалептин значительно превосходит многие нейролептические средства по эффективности действия и широко используется при лечении психических расстройств.

Инструкция по применению Азалептина

Назначение Азалептина должно происходить с учетом многих факторов индивидуального состояния пациента, оценить которые может только специалист. Доза, согласно инструкции, может варьировать в зависимости от стадии расстройства и переносимости компонентов препарата. Рекомендуется очень внимательно ознакомиться с разделами противопоказаний, побочных действий и лекарственного взаимодействия.

Состав и форма выпуска

Препарат Азалептин выпускается в форме желто-зеленоватых плоскоцилиндрических таблеток, действующим веществом которых является клозапин. Таблетки фасуются в блистеры, которые помещаются в картонную упаковку. Состав одной таблетки препарата:

Состав	Количество
клозапин (действующее вещество)	25 или 100 мг
Вспомогательные компоненты:
кальция стеарат	0,0015 или 0,0025 г
лактозы моногидрат	0,1010 или 0,1100 г
крахмал картофельный	0,0225 или 0,0375 г

Фармакодинамика и фармакокинетика

Таблетки Азалептин относятся антипсихотикам-нейролептикам, производным дибензодиазепина. Они обладают седативным действием, не вызывают экстрапирамидных нарушений, не влияют на выработку пролактина. Активное вещество состава клозапин относится к атипичным нейролептиками. Действие препарата основано на блокаде допаминовых рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга, снятии агрессивности, влиянии на дофаминстимуляторы.

После приема внутрь таблетки быстро абсорбируются из желудочно-кишечного тракта, вещество достигает максимальной концентрации в организме через 2,5 часа, а постоянной – через 8-10 дней приема. Препарат подвергается метаболизму при первом прохождении через печень, образует метаболиты при участии изоферментов цитохрома. Период полувыведения равен 8 часов. Выведение происходит через почки и кишечник.

Показания к применению Азалептина

Препарат обладает высокой терапевтической эффективностью, что обуславливает широкий спектр его применения в качестве нейролептического средства. Азалептин назначается при:

шизофрении;
биполярном расстройстве;
бредовых психозах;
психопатии;
органических патологиях головного мозга;
зависимостях (наркомания, алкоголизм, токсикомания).

Сильный антипсихотический эффект препарата сочетается с выраженным антинегативным и седативным действием. Препарат снижает проявления продуктивных расстройств, снижает степень психического возбуждения и агрессии, уменьшает тягу к суициду. Азалептин способен корректировать нарушения поведения и смягчать симптоматику тяжелых психотических расстройств.

Способ применения и дозировка

Терапию Азалептином начинают с 25-50 мг и постепенно осуществляют увеличение дозы до 200-300 за сутки. Предельная суточная доза составляет 600 мг. Таблетки предназначены для перорального приема. Суточную дозу следует делить на 2-3 приема, которые осуществляются после приема пищи. В отдельных случаях по назначению врача суточная доза может быть принята за один прием (перед сном). После достижения приемлемого лечебного эффекта назначается поддерживающая терапия по 25-200 мг (допустим однократный ежедневный прием в вечерние часы).

Особые указания

Препарат можно использовать только под контролем лечащего врача, который перед назначением лечения и определением дозировки может назначить общий анализ крови, оценить состояние сердечно-сосудистой системы, печени, почек и сделать вывод о текущем состоянии здоровья пациента. При коррекции схемы приема необходимо учитывать, что резкое повышение дозы может вызывать гипотонию и эпилептический припадок. Пациент должен быть проинструктирован о необходимости сообщать врачу про симптоматику миокардита, включающую:

боль в груди;
одышка;
сердцебиение;
слабость.

В ходе лечения Азалептином необходимо систематически осуществлять анализ крови на предмет количества лейкоцитов и нейтрофилов в крови. Первые 6 месяцев лечения анализ крови должен быть еженедельным, далее (до года) – раз в две недели, а по истечении 12 месяцев анализ проводится на ежемесячной основе. Контроль уровня лейкоцитов необходим для того, чтобы не допустить снижения их уровня под влиянием препарата до критических отметок. В связи с риском в ходе курсового лечения набора массы тела рекомендуется:

активизировать образ жизни;
снизить калорийность питания.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Азалептина с лекарственными средствами влечет за собой разные эффекты. К самым распространенным комбинациям относятся:

Сочетание с антидепрессантами усиливается угнетающее действие на костномозговое кроветворение. Лекарство усиливает антихолинергический эффект одноименных препаратов, снижает эффективность медикаментов на основе сульфонилмочевины.
Комбинация с Дигоксином, Гепарином, Фенитоином, Варфарином увеличивает их концентрацию в плазме. Эти препараты вытесняют клозапин из связи с белками.
Одновременное применение медикамента с вальпроевой кислотой изменяет концентрацию клозапина в плазме крови, но клинические проявления взаимодействия отсутствуют.
Сочетание с Карбамазепином снижает концентрацию клозапина в плазме, может вызвать тяжелую панцитопению, злокачественный нейролептический синдром.
Комбинация с кофеином повышает концентрацию клозапина в крови, увеличивает частоту проявления побочных эффектов.
Сочетание с карбонатом лития может привести к психозам, миоклонусу, делирию, судорогам, злокачественной нейролептическому синдрому.
Одновременное применение клозапина с рисперидоном повышает концентрацию первого в крови, угнетает его метаболизм. При быстрой замене клозапина рисперидоном развивается дистония.
Рифампицин повышает скорость метаболизма Азалептина.
Фенитоин, гелеобразные антациды, холестирамин, норадреналин, адреналин понижают концентрацию активного вещества, Флуоксетин, Флувоксамин, Пароксетин, Сертралин, Ципрофлоксацин, Циметидин, Эритромицин повышают ее, что приводит к проявлению токсичности.

Азалептин и алкоголь

В сочетании со средствами, угнетающе действующими на центральную нервную систему (производными бензодиазепина), а также с алкоголем и этанолсодержащими препаратами повышается тяжесть и частота проявлений угнетающего действия на ЦНС. Возможно угнетение дыхательного центра. Поэтому препарат Азалептин нельзя сочетать с алкоголем и лекарствами на его основе.

Побочные эффекты Азалептина

Терапия препаратом Азалептином иногда не проходит бесследно. Многие пациенты отмечают его побочные действия со стороны разных систем организма. Среди них:

повышение температуры, сонливость, поздняя дискинезия, головная боль, эпилептические припадки, ажитация, депрессия, акатизия, беспокойный сон, спутанность сознания, бессонница, тремор, ригидность мышц, беспокойство, вегетативные нарушения, головокружение, обморок, тревожность, повышенная утомляемость;
импульсивность действий;
артериальная гипертензия, аритмия, тахикардия, артериальная или ортостатическая гипотензия;
изжога, тошнота, сухость во рту, рвота, повышенное слюноотделение;
увеличение массы тела, повышенное потоотделение;
тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, холестаз;
нарушение аккомодации;
запоры;
гипертермия;
нарушения выработки мочи, мочеиспускания;
миастения;
лейкоцитоз;
снижение потенции.

Передозировка

Превышение дозы препарата Азалептина проявляется угнетением сознания, тревогой, делириозными расстройствами, эпилептическими припадками. Могут возникнуть термолабильность, тахикардия, гипотензия, коллапс. Из-за нарушения работы сердца, атонии кишечника и угнетения дыхания возможен летальный исход. Лечение отравления заключается в промывании желудка, приеме сорбентов, поддержке функции дыхания и работы сердца. Возможны отсроченные пищеварительные осложнения. Диализ или гемодиализ неэффективны.

Противопоказания

Осторожность следует проявлятьпри назначении препарата пациентам с декомпенсированными сердечными заболеваниями, тяжелой печеночной или почечной недостаточностью, закрытоугольной глаукомой, гиперплазией простаты, атонией кишечника, эпилепсией. Противопоказаниями применения таблеток Азалептин являются:

гранулоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе;
угнетение костномозгового кроветворения;
миастения;
нарушения дыхания;
коматозные состояния;
токсический алкогольный психоз;
беременность, лактация;
детский возраст до пяти лет;
повышенная чувствительность к составным ингредиентам.

Условия продажи и хранения

Азалептин отпускается по рецепту. Средство хранится в темном месте при температуре до 30 градусов в течение пяти лет.

Аналоги

Активный компонент клозапин входит и в другие препараты, являющиеся заменителями рассматриваемого средства. Аналоги Азалептина:

Азалептол – таблетки с антипсихотическим и седативным действиями, используются для лечения шизофрении;
Азапин – таблетированный препарат для терапии шизофрении, психотических расстройств при болезни Паркинсона;
Клозапин – ближайший аналог таблеток, является дженериком (отличается дешевой ценой);
Клозастен – успокоительные таблетки, применяемые при психомоторных возбуждениях, маниакальных состояниях;
Азалепрол – нейропротектор и нейролептик в формате таблеток, устраняющих эмоциональные и поведенческие расстройства;
Лепонекс – нейролептические таблетки для лечения шизофрении, не поддающейся обычной терапии.

Цена Азалептина

Таблетки Азалептина встречаются в продаже по стоимости, на которую влияют концентрация активного вещества в препарате и ценовая политика аптек. Купить препарат сложно, он представлен не в каждой сети. Примерные московские и петербургские цены:

Тип препарата	Аптека	Цена, рублей
Таблетки 100 мг 50 шт.	Балтика-мед	1330
	Будьте здоровы	1419
	Витамин	1324
Таблетки 25 мг 50 шт.	Балтика-мед	449
	Будьте здоровы	440
	Фиалка	558

Отзывы

Татьяна, 45 лет
Азалептин действительно очень хороший препарат. Очень помогает моему отцу, которому поставили диагноз шизофрения. Корректирует психическое состояние постепенно, что позволяет более-менее благополучно преодолевать острые фазы болезни. До этого применяли препараты, которые приближали к овощному состоянию.

Александр, 51 год
Обязательно, прежде чем купить, осуществляйте мониторинг, в какой аптеке препарат стоит дешевле. Разница может быть существенной. А вообще, таблетки хорошие, я даю жене в качестве снотворного по половине при дозировке 25 мг. Иногда сам пью, когда бессонница одолевает. Главное, не употреблять при вождении автомобиля.

Антон, 39 лет
У меня соседа год назад увезли в психиатрическую больницу с белой горячкой, там держали неделю. Знаю, что сейчас он пьет этот препарат. Надо сказать, что стал он гораздо тише и это очень хорошо. Я даже готов сам купить ему упаковку этих таблеток, только, чтобы он не пугал моих детей своими неадекватными выходками и криками.

Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

Источник

Побочные действия от азалептина

Азалептин – это антипсихотическое лекарственное средство, нейролептик, оказывающий центральное и периферическое холиноблокирующее, антисеротониновое, адреноблокирующее и антигистаминное действие, обладает выраженным успокаивающим и мышечнорасслабляющим эффектами, усиливая действие обезболивающих и снотворных лекарственных препаратов.

Он относится к группе «атипичных» нейролептиков в связи с тем, что имеет особый профиль связывания с допаминовыми рецепторами (высокое сродство к D4-допаминовым рецепторам и слабое блокирование D5-, D2-, D1-, D3- рецепторов), не вызывает общего угнетения, экстрапирамидных расстройств и обладает меньшим влиянием на повышение секреции пролактина. Азалептин имеет высокую эффективность при лечении продуктивных расстройств (шизофрении и маниакальном синдроме), устойчивых к терапии другими нейролептиками. Прием этого препарата должен проводится под строгим контролем лечащего врача, в связи с выраженными возможными побочными действиями на клеточный состав крови (гранулоцитопения), сердечно-сосудистую систему (миокардит и прогрессирующая кардиомиопатия) и развитие злокачественных новообразований.

Фармакологическое действие и фармакокинетика

Активным действующим веществом лекарственного препарата Азалептин является клозапин – трициклическое производное соединение дибензодиазепина, сходное по своей химической структуре с трициклическими антидепрессантами (рисполептом, оланзапином и кветиапином) и бензодиазепиновыми транквилизаторами. Метаболизм клозапина происходит в печени до норклозапина (N-дезметилклозапина) и бензодиазепинов, которые обладают всеми фармакологическими свойствами, что и исходное соединение, обуславливая выраженную антипсихотическую и противотревожную активность Азалептина.

Механизм фармацевтического действия этого лекарственного препарата основан на различной степени блокирования разных подтипов рецепторов ЦНС: дофаминовых (с преобладанием блокирования D2

и менее выраженным воздействием на D1, D3, D4, D5), мускариновых (M 1, 2, 3, 5), серотониновых (5-HT2A, 5-HT1A, 5-HT1С), H1- гистаминовых и α1-, α2- адрено – рецепторов и ГАМК-рецепторов, а также он обладает агонизмом к M4-рецепторам. В отличие от типичных антидепрессантов Азалептин обладает одновременным агонистическим воздействием на D2- дофаминовые рецепторы в мезокортикальной области головного мозга с выраженным подавлением дофаминергической активности в мезолимбическом пути, что обуславливает низкую долю экстрапирамидных нарушений (до 20%) и отсутствие поздних дискинезий.

Он обладает сильной антипсихотической, умеренной антиманиакальной и трицикликподобной антидепрессивной активностью в сочетании с выраженным противотревожным, седативным и снотворным действиями.

Показания к применению Азалептина

Показаниями к применению Азалептина являются тяжелые острые и хронические формы шизофрении, маниакальные состояния, выраженное психомоторное возбуждение при психопатиях, поведенческие и эмоциональные расстройства, расстройства сна и другие психотические состояния (в том числе и в детской психиатрии), но только в случае отсутствия терапевтического эффекта при лечении классическими нейролептиками или при их непереносимости.

Способ применения и режим дозирования

Азалептин выпускается в таблетках, имеющих в своем составе 100 мг клозапина и вспомогательные вещества (лактозу моногидрат, крахмал картофельный и кальция стеарат) по 50 таблеток в упаковке.

Он назначается при тяжелых формах психических расстройств, при развитии тяжелых побочных эффектов (чаще экстрапирамидных или синдроме общего угнетения) при лечении традиционными нейролептиками, а также при отсутствии эффективности лечения не менее чем двумя классическими нейролептиками, которые принимались в среднетерапевтической дозировке длительно, но не улучшили субъективного и/или клинического состояния пациента. Также применение этого лекарственного средства должно проводиться при постоянном динамическом наблюдении лечащего врача с обязательным проведением контроля лабораторных показателей периферической крови (общий и развернутый анализ крови), ЭКГ — исследование и другие необходимые обследования пациента для исключения побочных действий Азалептина.

Доза Азалептина устанавливается индивидуально — разовая доза составляет от 50 до 200 мг, а суточная доза не должна превышать 200 — 400 мг. Таблетки принимают внутрь, после еды однократно перед сном или 2-3 раза в день.

Лечение начинают с 25-50 миллиграмм с постепенным увеличением на 25-50 мг в день в течение семи – четырнадцати дней до среднетерапевтической дозы, составляющей 200 -300 миллиграмм.

При тяжелых формах шизофрении, галлюцинаторно-бредовых, кататоно-галлюцинаторных и кататоно-гебефренных состояниях и маниакально-депрессивном психозе суточную дозу увеличивают до 300-600 миллиграмм.

Поддерживающая терапия и лечение больных с цереброваскулярными расстройствами, печеночной и/или почечной недостаточностью и хронической сердечной недостаточностью назначают в суточной дозе от 25 до 200 миллиграмм.

Для профилактики развития «синдрома отмены» Азалептина в виде бессонницы, гиперактивности, выраженной головной боли и кататонии дозу снижают постепенно в течение семи — четырнадцати дней.

Противопоказания к назначению Азалептина

Это лекарственное средство не применяется:

при беременности и в период лактации;
у детей до пяти лет;
при повышенной индивидуальной чувствительности к клозапину или вспомогательным компонентам Азалептина;
при миастении;
при агранулоцитозе или гранулоцитопении в анамнезе (кроме развития этих состояний вследствие ранее проводимой химиотерапии);
при коматозных состояниях;
при интоксикации лекарственными препаратами, развитии алкогольного или других токсических психозов;
при эпилепсии и склонности к судорожной готовности (в том числе при гипертермических судорогах у детей в анамнезе).

С осторожностью Азалептин назначается пациентам с цереброваскулярными расстройствами, печеночной и/или почечной недостаточностью и хронической сердечной недостаточностью и при присоединении инфекционных заболеваний, особенно при заболеваниях гриппоподобными ОРВИ, ОРЗ с повышением температуры тела, насморком, кашлем и/или болью в горле.

Побочное действие Азалептина

Длительное, бесконтрольное применение препарата, с несоблюдением рекомендуемых дозировок и кратности приема у пациентов могут возникать:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная и/или ортостатическая гипотензия с головокружением, тахикардия, аритмия. В редких случаях – коллапс с угнетением или остановкой дыхания, изменения на ЭКГ, развитие кардиомиопатий, миокардита и перикардита.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или гиперсаливация, рвота, изжога, тошнота, дискомфорт в животе, запоры, повышение активности ферментов печени и холестаз.

Нарушения обмена веществ: гипергликемия и увеличение массы тела с формированием ожирения, гинекомастия.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз и гранулоцитопения, эозинофилия и лейкоцитоз неизвестной природы (в первые недели лечения).

Со стороны ЦНС: сонливость, выраженная усталость, головокружение, сильная головная боль, экстрапирамидные симптомы (легкой выраженности), ригидность, тремор, акатизия или развитие злокачественного нейролептического синдрома.

Аллергические реакции: в виде кожной сыпи, пигментация, крапивница, мультиформная эритема, фоточувствительность и эксфолиативный дерматит.

Также возможно нарушение аккомодации, развитие гипертермии, нарушения мочеиспускания, терморегуляции и потоотделения.

Применение Азалептина при беременности и лактации

Азалептин – это высокоэффективный антипсихотический, седативный, снотворный, антитревожный и антиманиакальный препарат, вызывающий изменения в периферической крови, ортостатическую и артериальную гипотензию с цереброваскулярными расстройствами и склонностью к развитию и прогрессированию миокардита, перикардита и кардиомиопатий. Он активно проникает через фето-плацентарный барьер и не исключается вероятность его тератогенного действия на плод с развитием фето — и эмбриопатий, особенно при приеме препарата в первом триместре беременности.

При назначении Азалептина при кормлении грудью у ребенка могут возникать снижение активности сосания, беспокойство или нарушения сна, судорожные припадки или функциональные нарушения сердечно-сосудистой системы в виде аритмий, тахикардии и гипотонии.

Применение Азалептина у детей

Азалептина противопоказан к назначению у детей до пятилетнего возраста. Он применяется в детской психиатрии при острой и хронической шизофрении, выраженных поведенческих и эмоциональных расстройствах, расстройствах сна и маниакально-депрессивных синдромах в подростковом возрасте, при риске самоубийства, стойкой агрессивности и враждебности. В связи с возможным риском развития побочных действий, отсутствием полной безопасности и эффективности действия клозапина в детском и подростковом возрасте (до 16 лет) его прием должен проводиться под наблюдением взрослых (родителей или медицинского персонала).

Лекарственное взаимодействие Азалептина при одновременном приеме с другими лекарственными препаратами:

С этанолом и этанолсодержащими препаратами, ингибиторами МАО илекарственными средствами, которые оказывают выраженное угнетающее действиена ЦНС, происходит усиление тяжести и учащение проявлений подавления ЦНС.
С препаратами группы бензодиазепинов или при предшествующей терапиибензодиазепинами — повышается риск развития и прогрессирования артериальной иортостатической гипотензии, коллаптоидных состояний с угнетением и остановкойдыхания.
С карбамазепином, хлорамфениколом, ко-тримоксазолом, сульфонамидами, пенициллинамином, пиразолоновыми анальгетиками и другими препаратами, вызывающими миелодепрессию происходит усиление угнетающего действия накостный мозг.
С препаратами лития — повышение риска эпиприступов, злокачественного нейролептического синдрома, спутанности сознания и дискинезий.
С дигоксином гепарином, фенитоином или с другими препаратами, которые характеризуются высоким связыванием с белками — возможно увеличение концентрации этих лекарственных средств в плазме крови.
С эритромицином и циметидином — увеличение концентрации Азалептина в крови.
С фенитоином и карбамазепином — происходит уменьшение концентрации Азалептина в крови.

Аналоги Азалептина

Аналогами Азалептина являются Азалепрол, Лепонекс, Клозапин, Клозастен. Также выпускается Азолептин в гранулах для детей.

Цены на Азалептин

Азалептин 25мг 50 таблеток – от 450р.

Азалептин 100мг 50 таблеток – от 1200р.

Источник