Побочные действия от ципралекса

Ципралекс — антидепрессант, предназначенный для лечения множества психических расстройств: депрессий, фобий, паники, тревожности, бессонницы.

Состав

Основное вещество распределено в соответствии с формой выпуска таблеток по 5,10, 20 мг, поэтому таблетка Ципралекса содержит: 6,39; 12,77; 25,54 мг эсциталопрама оксалата.

Также препарат состоит и из консервирующих и формообразующих элементов: гипромелозы, макрогола, талька, крахмала, кремния диоксида, магния стеарата и др.

Механизм действия

Основной действующий компонент эсциталопрам — это эффективное средство для борьбы с депрессивными расстройствами.

Относится лекарство к ряду СИОЗС.

Препараты этого ряда блокируют обратный захват серотонина, что способствует его увеличению в синоптической щели нервных клеток.

А поскольку появление депрессий в настоящее время объясняют именно серотониновой теорией, то есть, по сути, дефицитом нейромедиатора — гормона серотонина, то применение эсциталопрама помогает эту нехватку компенсировать.

Очень хорошо препарат «убирает» проявления плохого настроения, витальной тоски, тотального страха, тревоги, патологические изменения аппетита.

Фармакокинетика

Прием пищи не оказывает влияния на действие антидепрессанта, поэтому  высокие концентрации лекарственного препарата наблюдаются спустя 3-4 часа после употребления таблеток.

Биодоступность Ципралекса составляет 80%.

Метаболизм антидепрессанта происходит в печени, а выводится препарат с мочой.

Ципралекс имеет свои особенности применения в разных возрастных группах.

Цена

На сегодня самым распространенной формой антидепрессанта являются таблетки по 10 мг выпуском по 14 штук,  стоит он 1012 -1024 рубля, а препарат по 28 шт. можно купить за 1600—2030 рублей.

Антидепрессант в дозировке 20 мг назначается значительно реже и стоит от 2500 до 2800 рублей.

Наименьшую стоимость имеют таблетки по 5 мг, их можно купить в Москве по рецепту за 870-970 руб. за упаковку.

Запатентовано лекарство фирмой Лундбек (Дания).

Срок годности Ципралекса 3 года.

Показания к применению

1. Депрессии: эпизодические (острые) и хронические.
2. Панические расстройства.
3. Фобии (страхи связанные с пространством, болезнями и смертью, социальными или интимными контактами).
4. Тревожность.
5. Обсессивно-компульсивное расстройство.

Противопоказания

1. Гиперчувствительность к эсциталопраму или дополняющим таблетки веществам.
2. Прием других антидепрессивных средств из серии МАО, настоек на основе зверобоя, антикоагулянтов или пимозида.
3. Возраст до 18-ти лет.
4. Почечные или печеночные патологии.
5. Мании, в том числе гипомания.
6. Эпилепсия, (неконтролируемый с помощью лекарств вариант ее течения).
7. Склонность пациентов к суициду.
8. Сахарный диабет.
9. Предрасположенность к кровотечениям.
10. Абстиненция.
11. Прохождение курса электросудорожной терапии.
12. Беременность.
13. Период лактации.

Побочные эффекты

Дискомфорт на прием Ципралекса чаще всего возникает в первые дни или недели лечения.

Пациентов беспокоит:

• сухость во рту;
• подташнивание;
• легкое головокружение;
• изменения аппетита, как увеличение, так и снижение;
• появление сыпи, зуда и жжения на коже;
• тревожность, нарушения сна;
• сексуальные нарушения (снижение потенции у мужчин, отсутствие оргазма у женщин);
• появление суицидальных мыслей;
• возникновение шума в ушах;
• бради- или тахикардия, аритмии;
• ломота и умеренная болезненность в мышцах костях;
• изменения в составе крови;
• нарушения в работе почек, печени (уменьшение количества мочи, пожелтение кожи, склер).

Предостережения и ограничения

1. Несовместим с препаратами из группы ингибиторов МАО, так как может спровоцировать появление серотонинового синдрома, а также с антикоагулянтами, из-за того что совместный прием дает сдвиги в составе крови.
2. Пожилым людям не следует принимать стандартную дозу препарата, обычно врачи назначают ее половину.
3. Ципралекс противопоказан детям до 18-ти летнего возраста, с осторожностью его применяют у людей с почечными и печеночными патологиями.

Инструкция по применению

Стандартная схема приема предполагает однократный прием Ципралекса в день.

• При депрессивных расстройствах показано употреблять 10 мг средства в сутки, максимальная доза (20 мг) применяется реже. Эффект от лечения начинает проявляться через 2-4 недели. Курс терапии при этих расстройствах составляет минимум полгода.
• Панические атаки и нарушения лечатся дозой 5 мг, с постепенным ее увеличением до 10 мг. Результаты от курса лечения обнаруживают себя на третий месяц приема лекарства. Курс Ципралекса в этих случаях длится от 2-3-х месяцев и более.
• Социальная фобия требует приема 10 мг. препарата в день, в течение минимум трех месяцев. Ослабление болезненных симптомов можно ожидать на 2-4 неделе от начала терапии.
• Тревожные расстройства лечатся по схеме — 10 мг/сут. Это начальная доза, которую постепенно увеличивают до 20 мг. Терапия может длиться от 6-ти месяцев до года.
• При обсессивно-компульсивном расстройстве препарат принимается по 10 мг. в сутки, его дозу врач может увеличить до 20 мг в день. Лечение проводят курсами от 3-х до 6-ти месяцев и более.

Отмена препарата

Резкое прекращение терапии Ципралексом может вызвать временное, но ощутимое недомогание у пациентов, которое выражается в: головокружении, нарушениях чувствительности, бессоннице, диарее, эмоциональной неуравновешенности, изменениях аппетита, желании уйти из жизни.

Схема отмены — уменьшение количества лекарства до 5 мг в неделю.

То есть, при лечении 20 мг средства в первую неделю пьют по 15 мг лекарства, во вторую — 10, в третью — 5. Потом лечение 5 мг продолжают еще пару недель, и лишь затем полностью прекращают.

Отзывы пациентов, принимавших препарат

Кононыхин Вячеслав Игоревич, врач-психиатр:

Мария Овсянникова, служащая, 31 год:

Анна Константиновна, 67 лет, пенсионерка:

Сапаев Алексей, 44 года:

Аналоги

По действию с Ципралексом сходны такие антидепрессанты как:

• Ленуксин, аналог антидепрессанта с таким же терапевтическим действием.
• Эсциталопрам – таблетированный препарат, выпускается по 10 мг., который используется для лечения ряда психических отклонений.
• Эйсипи, лекарство содержащее эсциталопрам, изготавливается в пилюлях по 5,10 или 20 мг., действие средства направлено на терапию депрессии, тревоги, фобий.
• Золофт, препарат на основе сертралина, выпускается по 50 и 100 мг., рассчитан на прием при психиатрических и неврологических патологиях.
• Прозак, производиться в капсулах по 20 мг, эффективен в терапии депрессий, тревог, страхов.

Все эти препараты происходят из одной группы антидепрессантов (СИОЗС), обладают сходным действием, противопоказаниями и терапевтическим эффектом.

Поэтому при принятие решения о назначении того или иного средства в основном обусловлено индивидуальной восприимчивостью и переносимостью препаратов пациентами.

Видео

Состав

Состав препарата приведен эквивалентно трем основным формам выпуска (см. следующий пункт) из массового расчета на одну таблетку активного вещества оксалата эсциталопрама – 6.39/12.77/25.54 мг:

• мелкокристаллическая целлюлоза (МКЦ) – 72.49/97.49/195 мг;
• тальк обыкновенный 5.04/7/14 мг;
• натрия кроскармеллоза – 3.24/4.5/9 мг;
• стеарат Магния – 0.9/1.25/2.5 мг.

Пленочная оболочка таблеток является важным компонентом препарата Ципралекс. Она состоит из:

• гипромеллоза 5сР – 1.58/2.19/3.51 мг;
• диоксид титана (Е171) – 0.526/0.73/1.17 мг;
• макрогол 400 – 0.146/0.2/0.325 мг.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде круглых или овальных двояковыпуклых таблеток белого цвета, покрытых пленочной оболочкой с различной дозировкой:

• 5 мг действующего вещества (маркировка «ЕК») – в контурной ячейковой упаковке (обычно из алюминиевой фольги или ПВХ) 14 таблеток, в картонной коробке 2 упаковки.
• Cipralex 10 mg (симметричные отметки «Е» и «L» относительно риски на одной из поверхностей) – в блистере 14 таблеток, 1, 2 или 4 контура в коробке.
• 20 мг биологически активного компонента (маркировка «Е» и «N» по обе стороны от черты на одной из сторон таблетки) – в коробке 2 блистера с 14 заполненными ячейками.

Фармакологические действие

Ципралекс относится к фармакологической группе сильнодействующих антидепрессантов. Благодаря биологически активному веществу, которое имеет сродство с аллостерическим центром фермента-переносчика серотонина, препарат ингибирует обратный захват нейромедиатора в синаптических структурах (лекарственное средство в большей мере воздействует на метаболические пути серотонина, чем на какие-либо другие мессенджеры). Соответственно физиологический передатчик импульса находится в синаптической щели нейронального контакта более продолжительный отрезок времени, что обуславливает усиленное, пролонгированное действие напостсинаптическую мембрану.

Следует отметить, что препарат является сильно и долго действующим, так как связывается в двух местах с ферментом-переносчиком серотонина. Прежде всего, основной действующий компонент обладает высокой аффинностью к первичной последовательности аминокислот белка-транспортера. Также составные части Ципралекса связываются с аллостерическим центром данной молекулы, что вторично усиливает действие препарата, то есть приводит к более полному торможению обратного захвата нейромедиатора.

Ципралекс проявляет слабую активность к таким рецепторам, как:

• серотониновые 5-НТ1А и 5-НТ2;
• дофаминовые D1 и D2;
• альфа- и бета-адренергические синапсы;
• гистаминовые Н1 рецепторные клетки;
• опиоидные и бензодиазепиновые;
• м-холинорецепторы.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Всасывание действующих компонентов не зависит от приема пищи, так как лекарственное средство является чрезвычайно сильным фармацевтическим препаратом. Абсолютная биодоступность составляет около 80 процентов, а средний период полувыведения – 4 часа (однако параметр может изменяться в зависимости от индивидуальных показателей организма и условий среды).

Ципралекс метаболизируется в печени. Составные элементы препарата даже после окисления остаются биологически активными и претерпевая некоторые изменения в обменных процессах выделяются в виде глюкуронидов. Далее метаболиты направляются в почки, которые экскретируют отработанные остатки лекарственного вещества посредством мочи. Клиренс при пероральном введении препарата составляет 0.6 л/мин.

Кинетика оксалата эсциталопрама описывается линейно. Равновесная концентрации в системном кровотоке, при суточной дозе в 10 мг (оптимальное количество действующего компонента для взрослого), достигается уже через одну неделю консервативного курса лечения Ципралексом.

Упожилых пациентов (старше 65 лет) фармакологический препарат выводится несколько медленнее. Клинический испытания показали, что во время терапевтического куса, после разовой дозы Ципралекса количество активного компонента в системном кровотоке пожилых людей на 50 процентов больше, чем у молодых добровольцев.

Показания к применению

Ципралекс рекомендовано включить в схему консервативного лечения, если наблюдаются такие неврологические патологии, как:

• затяжные периоды депрессии любой степени тяжести;
• панических расстройствах (которые могут объясняться агорафобией – боязнью открытых пространств);
• депрессивная стадия маниакально-депрессивного психоза;
• различные виды социальных фобий или просто тревожности в среде людей;
• обсессивно-компульсивное расстройство (медицинское объяснение «одержимости идеей»);
• невроз навязчивых состояний;
• синдром генерализованной тревоги.

Противопоказания

От фармакологического лечения Ципралексом стоит отказаться при:

• гиперчувствительности или непереносимости к составным компонентам лекарственного препарата;
• детском и подростковом возрасте (терапевтический курс не рекомендовано проводить до 18 лет);
• одновременной санации ингибиторами моноаминоксидазы (антидепрессанты) или пимозидом (антипсихотические лечебные препараты);
• острой или хронической почечной недостаточности с клиренсом креатина ниже 30 мл/мин;
• эпилепсии, которая не контролируется фармакологическими средствами.

Принимать Ципралекс только под присмотром квалифицированного медицинского персонала следует в одной из следующих ситуаций:

• инсулиннезависимый сахарный диабет (при І типе обязательно показана консультация с эндокринологом);
• пожилой возраст;
• цирроз, острая или хроническая недостаточность печени;
• склонность к частым геморрагиям вследствие недостаточности свертывающей системы крови;
• наследственные и приобретенные метаболические заболевания.

Побочные действия

Ципралекс – сильный лекарственный препарат, потому его действие может характеризоваться большим количеством нежелательных реакций со стороны организма. Так, например, отмечаются:

• диспепсические расстройства (тошнота, рвота, диарея, боли в животе);
• астенический синдром (бессонница илисонливость, головная боль, постоянная усталость, головокружение);
• метаболические нарушения в виде потливости, гипертермии и гипонатриемии;
• тромбоцитопения и как следствие недостаточность свертывающей системы крови;
• ортостатический коллапс или гипотензия;
• снижения репродуктивной функции (снижение либидо и потенции, как у мужчин, так и у женщин);
• аллергические реакции (спектр нежелательных эффектов затрагивает проявления от ангионевротического отека Квинке, вплоть до анафилактического шока);
• артралгии и миалгии идиопатического генеза, которые не связаны с нагрузкой на суставы или мышцы;
• кожная сыпь, пурпура, экхимоз.

Следует отметить, что неблагоприятные последствия лечения возникают обычно на первой-второй неделе консервативного терапевтического курса и значительно сбавляют в проявлениях, если продолжать санацию по заданному плану.

Так как лекарственное средство относится к списку Б фармакологической продукции, то при резком прекращении приема Ципралекса после длительного лечения препаратом, возможен синдром отмены. То есть организму не хватает действующего активного вещества. Это проявляется в виде сильной головной боли, раздражительности, тошноты и частых головокружений.

Инструкция по применению Ципралекса (Способ и дозировка)

Использование Ципралекса не зависит от приемов пищи в течении суток. Продолжительность и интенсивность курса консервативного лечения в значительной мере зависит от первоначального заболевания:

• Так для достижения антидепрессивного эффекта используют ударные дозы в течении 2-4 недель (10 мг Ципралекса в сутки для взрослого пациента) и ближайшие 6 месяцев поддерживающая терапия для закрепления полученных результатов.
• Инструкция на Ципралекс при панических расстройствах сильно отличается – начинают фармакологическую терапию с 5 мг препарата с дальнейшим повышением суточной дозы до 10 мг. В зависимости от индивидуальной реакции организма, количество лекарственного препарата может быть увеличено до 20 мг в день. Максимальный эффект достигается уже после 3 месяцев, однако санация может продолжаться до полугода.
• У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью (как острой, так и хронической), но при абсолютных показаниях к примене6нию Ципралекса, максимальная разовая доза составляет 5 мг. Увеличение не рекомендовано, но если желательный терапевтический эффект не достигается, то количество вводимого препарата увеличивают вдвое.

Передозировка

В клинической практике известны случаи передозировки Ципралекса, которые обычно проявляются следующим образом:

• помрачённое сознание, сопорозность;
• тремор конечностей, нарушение мелкой моторики;
• судорожные припадки;
• ажитация (сильное эмоциональное возбуждение, которое сопровождается чувством тревоги и необоснованной потребностью в движении);
• значительные изменения электрокардиограммы (расширение желудочкового комплекса, деполяризация сегмента деполяризации);
• аритмии по типу тахикардий;
• метаболический ацидоз, гипокалиемия;
• угнетение дыхательной функции респираторной системы.

Специфического антидота или антагониста Ципралекса не существует, поэтому лечение передозировки основывается на симптоматической и паллиативной помощи пациенту. Прежде всего следует промыть желудок, дабы эвакуировать из организма не всосавшиеся остатки фармацевтического препарата. Далее необходимо обеспечить достаточную оксигенацию и постоянное мониторирование жизненно важных систем человеческого тела.

Взаимодействие

Категорически запрещено одновременное применение Ципралекса и препаратов, которые необратимо ингибируют моноаминоксидазу, так как процент развития тяжелых побочных эффектов увеличивается в несколько раз (статистически возрастает процент дыхательной или сердечной недостаточности).

На основе фармакологических исследований не рекомендуется включать в курс лечения Ципралекс и обратимые ингибиторы МАО из-за риска серотонинового синдрома (потенциально смертельно опасная ситуация).

Не следует использовать лекарственное средство с эсциталопрамом параллельно с антикоагулянтами илипрепаратами понижающими свертываемость крови, так как это может привести к тяжелому геморрагическому синдрому и анемии, как исходу патологической ситуации, что усложнит лечение пациента.

Существует ряд фармацевтических препаратов, которые взаимодействуя с аллостерическими центрами белков-переносчиков увеличивают активность Ципралекса. Так, например, Омепразол (против язвенное лекарственное средство) приводит к повышению концентрации действующего вещества в системном кровотоке в два раза, а Циметидин (блокатор Н2-гистаминовых рецепторов, который назначается при патологии желудочно-кишечного тракта) – на 70 %.

Средства, ингибирующие обратный захват серотонина, и Ципралекс, как типичный представитель данной фармакологической группы, снижает порог судорожной активности, то есть тремор и/или судорожный синдром может проявляться на менее интенсивное возбуждение. Это действие будет потенциироваться, если одно?