Побочные действия от дисульфирама

Побочные действия от дисульфирама thumbnail

Содержание

Структурная формула

Русское название

Дисульфирам

Латинское название вещества Дисульфирам

Disulfiramum (род. Disulfirami)

Химическое название

Тетраэтилтиопероксидикарбодиамид

Брутто-формула

C10H20N2S4

Фармакологическая группа вещества Дисульфирам

  • Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркомании

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F10.2 Синдром алкогольной зависимости
  • T56.8 Токсическое действие других металлов
  • Код CAS

    97-77-8

    Характеристика вещества Дисульфирам

    Белый со слабым желтовато-зеленоватым оттенком кристаллический порошок. Трудно растворим в спирте, практически нерастворим в воде, кислотах и щелочах. Молекулярная масса 296,54.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — антиалкогольное.

    Ингибирует ацетальдегиддегидрогеназу и задерживает ферментную биотрансформацию алкоголя на этапе уксусного альдегида. Накопление последнего в организме вызывает интоксикацию, которая (поскольку сознание сохранено) сопровождается тяжелыми ощущениями.

    После приема внутрь быстро и полно (на 70–90%) абсорбируется в ЖКТ. Достаточно интенсивно метаболизируется, восстанавливаясь до диэтилдитиокарбоната, экскретируемого почками в виде глюкуронида, или распадается с образованием диэтиламина и сероуглерода, часть которого (4–53%) выводится через легкие.

    Применение вещества Дисульфирам

    Лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма; хроническая никелевая интоксикация.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, тиреотоксикоз, заболевания сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации (в т.ч. резко выраженный кардиосклероз, атеросклероз мозговых сосудов, пред- и постинфарктные состояния, аневризма аорты, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия II–III ст., хроническая сердечная недостаточность), тяжелые заболевания органов слуха (неврит слухового нерва) и глаз (глаукома, неврит зрительного нерва); сахарный диабет, туберкулез легких с кровохарканьем, бронхиальная астма, выраженная эмфизема легких, обострение язвенной болезни, тяжелая печеночная недостаточность, болезни почек, злокачественные опухоли, болезни кроветворных органов, психические заболевания, эпилепсия и судорожный синдром любого генеза, полиневрит, беременность, грудное вскармливание.

    Ограничения к применению

    Сердечно-сосудистые заболевания в стадии компенсации, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии ремиссии), остаточные явления после нарушения мозгового кровообращения, эндартериит, ранее перенесенные психозы на фоне приема дисульфирама, возраст старше 60 лет.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Побочные действия вещества Дисульфирам

    Обусловленные свойствами дисульфирама: металлический вкус во рту, неприятный запах у больных с колостомой (связанный с сульфидом углерода), редкие случаи гепатита (аналогичные иногда наблюдающимся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом), полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва, потеря памяти, спутанность сознания, астения, головная боль, кожные аллергические проявления.

    Связанные с комбинацией дисульфирам-этиловый спирт: описаны случаи дыхательной недостаточности, сердечно-сосудистого коллапса, нарушения ритма сердца; стенокардия, иногда — инфаркт миокарда, а также неврологические расстройства; отек мозга, угнетение сознания, вплоть до комы.

    При приеме алкоголя в количестве, превышающем 50–80 мл водки, на фоне приема дисульфирама могут развиться тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги (необходимо проведение дезинтоксикационной терапии, введение аналептиков, проведение симптоматической терапии).

    Осложнения при длительном приеме: редко — психозы, напоминающие алкогольные; гепатит, гастрит; у лиц, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезию в конечностях и области лица следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита.

    Взаимодействие

    Реакцию на этанол снижает аскорбиновая кислота.

    Противопоказанные комбинации

    Алкоголь: реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия). Следует избегать одновременного приема спиртных напитков и ЛС, содержащих спирт.

    Нежелательные комбинации

    Изониазид: нарушение поведения и координации.

    Нитро-5-имидазолы (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол): делириозные расстройства, спутанность сознания.

    Фенитоин: существенный и быстрый подъем уровня фенитоина в плазме с токсическими симптомами (подавление его метаболизма). Если комбинации нельзя избежать, следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентрации препарата в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.

    Комбинации, требующие осторожности

    Варфарин (и другие пероральные антикоагулянты): повышенный эффект пероральных антикоагулянтов и опасность кровотечения (снижение метаболизма варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль концентрации варфарина и корректировка дозы антикоагулянтов во время назначения дисульфирама и в течение 8 дней после его отмены.

    Теофиллин: дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина, поэтому доза теофиллина должна быть скорректирована (сниженная дозировка) в зависимости от клинических симптомов и концентрации препарата в плазме.

    Бензодиазепины: дисульфирам может потенцировать седативный эффект бензодиазепинов путем ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями.

    Трициклические антидепрессанты: возможно усиление реакции непереносимости алкоголя (реакции дисульфирам — этиловый спирт).

    Передозировка

    Симптомы: коматозное состояние, коллапс, различные неврологические явления.

    Лечение: симптоматическое.

    Пути введения

    Внутрь, в/м и п/к.

    Меры предосторожности вещества Дисульфирам

    Больных следует предупредить об опасности проявлений реакции непереносимости спиртных напитков. В случае одновременного назначения с пероральными антикоагулянтами необходимо осуществлять более частый контроль содержания протромбина и коррекцию доз антикоагулянтов, что связано с повышенным риском развития кровотечения.

    Следует применять с осторожностью у больных с почечной недостаточностью или гипотиреозом, особенно при риске возможного сочетания с алкоголем.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия

    Источник

    Isentress

    Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà ïðåïàðàòà Äèñóëüôèðàì

    Ñïåöèôè÷åñêîå ñðåäñòâî äëÿ ëå÷åíèÿ ïðè õðîíè÷åñêîì àëêîãîëèçìå. Äåéñòâèå äèñóëüôèðàìà îáóñëîâëåíî ñïîñîáíîñòüþ íàðóøàòü ìåòàáîëèçì àëêîãîëÿ.  îðãàíèçìå äèñóëüôèðàì ïðåâðàùàåòñÿ â N,N-äèýòèëäèòèîêàðáàìèíîâóþ êèñëîòó è äðóãèå ìåòàáîëèòû, áëîêèðóþùèå èîíû ìåòàëëîâ è ñóëüôãèäðèëüíûå ãðóïïû ôåðìåíòîâ, ó÷àñòâóþùèõ â îáåçâðåæèâàíèè àëêîãîëÿ. Ýòàíîë â îðãàíèçìå ïîäâåðãàåòñÿ îêèñëèòåëüíûì ïðåâðàùåíèÿì ÷åðåç ôàçó àöåòàëüäåãèäà è óêñóñíîé êèñëîòû (ïîä âëèÿíèåì àöåòàëüäåãèäðîêñèäàçû àöåòàëüäåãèä áûñòðî îêèñëÿåòñÿ). Áëîêèðóÿ ôåðìåíòíóþ áèîòðàíñôîðìàöèþ àëêîãîëÿ àëêîãîëüäåãèäðîãåíàçîé, äèñóëüôèðàì ñïîñîáñòâóåò íàêîïëåíèþ àöåòàëüäåãèäà â êðîâè ïîñëå ïðèåìà àëêîãîëÿ ñ ðàçâèòèåì õàðàêòåðíûõ òîêñè÷åñêèõ ýôôåêòîâ (òîøíîòà, ðâîòà, ãèïåðåìèÿ êîæè, îùóùåíèå æàðà â ëèöå è âåðõíåé ÷àñòè òóëîâèùà, áîëü â ãðóäè, çàòðóäíåíèå äûõàíèÿ, øóì â ãîëîâå, ñåðäöåáèåíèå, ãîëîâîêðóæåíèå, îùóùåíèå ñòðàõà, îçíîá, ñíèæåíèå ÀÄ è äð). Íàçíà÷åíèå àëêîãîëÿ íà ôîíå äåéñòâèÿ äèñóëüôèðàìà ïîçâîëÿåò âûðàáîòàòü ñòîéêèé îòðèöàòåëüíûé óñëîâíûé ðåôëåêñ íà âêóñ è çàïàõ ñïèðòíîãî è ïðè äëèòåëüíîì ëå÷åíèè äîñòè÷ü ÷àñòè÷íîé èëè ïîëíîé íåïåðåíîñèìîñòè àëêîãîëÿ.
    Ïîñëå ïðèåìà âíóòðü áûñòðî, íî íå ïîëíîñòüþ (70–90%) àáñîðáèðóåòñÿ â ïèùåâàðèòåëüíîì òðàêòå. Äëèòåëüíîñòü äåéñòâèÿ ïðè ïðèåìå âíóòðü ñîñòàâëÿåò 48 ÷. Äèñóëüôèðàì áûñòðî ìåòàáîëèçèðóåòñÿ ïóòåì âîññòàíîâëåíèÿ â äèýòèëäèòèîêàðáàìàò, êîòîðûé âûäåëÿåòñÿ â âèäå êîíúþãàòîâ, èëè â äèýòèëàìèí è ñåðîóãëåðîä (îò 4 äî 53%). Ïîñëåäíèé âûäåëÿåòñÿ ÷åðåç ëåãêèå.
    Ïîñëå èìïëàíòàöèè ñòåðèëüíîé òàáëåòêè äèñóëüôèðàì ïîñòåïåííî äèôôóíäèðóåò â êðîâü, ñîçäàâàÿ ñòàáèëüíóþ êîíöåíòðàöèþ íå ìåíåå 20 íã/ìë.
    Â/ì âçðîñëûì ïàöèåíòàì ââîäÿò â äîçå 0,25 ã (ìåäëåííî â òå÷åíèå 30–60 ñ) ãëóáîêî â âåðõíèé íàðóæíûé êâàäðàíò ÿãîäè÷íîé ìûøöû.  çàâèñèìîñòè îò òÿæåñòè çàáîëåâàíèÿ, îñîáåííîñòåé õàðàêòåðà áîëüíîãî, ÷àñòîòû ðåöèäèâîâ ãîäè÷íûé êóðñ ëå÷åíèÿ ñîñòàâëÿåò äî 10–12 èíúåêöèé. Ïîÿâëåíèå ïàòîëîãè÷åñêîãî âëå÷åíèÿ ê àëêîãîëþ â ôàçå ðåìèññèè — îñíîâíîé êðèòåðèé äëÿ ñðî÷íîãî ïîâòîðíîãî ââåäåíèÿ äèñóëüôèðàìà ñ öåëüþ ïîääåðæàíèÿ äëèòåëüíîé òåðàïåâòè÷åñêîé ðåìèññèè.

    Читайте также:  Прогестерон при беременности побочные действия

    Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Äèñóëüôèðàì

    Õðîíè÷åñêèé àëêîãîëèçì.

    Ìåäèöèíñêèå èçäåëèÿ äëÿ äîìàøíåãî ïðèìåíåíèÿ

    Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Äèñóëüôèðàì

    Âçðîñëûì âíóòðü. Îïòèìàëüíûå äîçû ñîñòàâëÿþò 0,25–0,5 ã/ñóò; â äîçàõ íèæå 0,15 ã/ñóò äèñóëüôèðàì íå âûçûâàåò íåîáõîäèìîãî ýôôåêòà. Îáû÷íàÿ ñõåìà òåðàïèè ñëåäóþùàÿ: ïåðâóþ äèñóëüôèðàì-àëêîãîëüíóþ ïðîáó ïðîâîäÿò ÷åðåç 7–10 äíåé îò íà÷àëà ëå÷åíèÿ (ïîñëå ïðèåìà äèñóëüôèðàìà óòðîì â äîçå 0,5–0,75 ã áîëüíîé âûïèâàåò 20–30 ìë 40% ñïèðòà ýòèëîâîãî èëè âîäêè, èëè èíîãî àëêîãîëüíîãî íàïèòêà. Ïîâòîðíûå ïðîáû â óñëîâèÿõ ñòàöèîíàðà — ÷åðåç 1–2 äíÿ, â àìáóëàòîðíûõ óñëîâèÿõ — ÷åðåç 3–5 äíåé. Ïðè ñëàáîé ðåàêöèè äîçó àëêîãîëÿ ïðè ïðîâåäåíèè ïîñëåäóþùèõ ïðîá ïîâûøàþò íà 10–20 ìë. Ìàêñèìàëüíàÿ äîçà — 100–120 ìë 40% ýòàíîëà.
    Ïðèìåíåíèå ìåòîäà èìïëàíòàöèè íàèáîëåå ðàöèîíàëüíî ïîñëå ïðîâåäåíèÿ êóðñà äåçèíòîêñèêàöèè. Ñ ñîáëþäåíèåì âñåõ òðåáîâàíèé àñåïòèêè è àíòèñåïòèêè ïîä ìåñòíîé àíåñòåçèåé äåëàþò íåáîëüøîé íàäðåç (ïðèáëèçèòåëüíî 6 ìì) â ëåâîé ïîäâçäîøíîé îáëàñòè, äîñòàòî÷íî íèçêî, ÷òîáû èçáåæàòü òðåíèÿ ïîÿñîì. Ïîäêîæíóþ êëåò÷àòêó ðàçäâèãàþò è ñ ïîìîùüþ òðîàêàðà êðåñòîîáðàçíî â 4 òî÷êè âîêðóã ðàçðåçà èìïëàíòèðóþò ïî 2 ñòåðèëüíûå òàáëåòêè íà ãëóáèíó ïðèáëèçèòåëüíî 4 ñì. Íà íàäðåç íàêëàäûâàþò øîâ ñî ñòåðèëüíîé ïîâÿçêîé.

    Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Äèñóëüôèðàì

    Àáñîëþòíûå — ýíäîêðèííûå çàáîëåâàíèÿ (òèðåîòîêñèêîç, ñàõàðíûé äèàáåò), âûðàæåííûé êàðäèîñêëåðîç, àòåðîñêëåðîç ìîçãîâûõ ñîñóäîâ, ÈÁÑ, ãèïåðòîíè÷åñêàÿ áîëåçíü II–III ñòàäèè, òÿæåëûå çàáîëåâàíèÿ ñîñóäîâ, òóáåðêóëåç ëåãêèõ ñ êðîâîõàðêàíüåì, íåäàâíî âîçíèêøèé òóáåðêóëåçíûé èíôèëüòðàò, ÁÀ, âûðàæåííàÿ ýìôèçåìà ëåãêèõ, êðîâîòî÷àùàÿ ÿçâà æåëóäêà, òÿæåëûå çàáîëåâàíèÿ ïå÷åíè è ïî÷åê, íàðóøåíèÿ êðîâåòâîðåíèÿ, ïñèõè÷åñêèå çàáîëåâàíèÿ, èíôåêöèè ÖÍÑ, ýïèëåïñèÿ è ýïèëåïòèôîðìíûé ñèíäðîì, ïîëèíåâðèò, íåâðèò ñëóõîâîãî è çðèòåëüíîãî íåðâîâ, ãëàóêîìà, çëîêà÷åñòâåííûå îïóõîëè, ïåðèîä áåðåìåííîñòè, ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê äèñóëüôèðàìó.
    Îòíîñèòåëüíûìè ïðîòèâîïîêàçàíèÿìè ÿâëÿþòñÿ îñòàòî÷íûå ÿâëåíèÿ ïîñëå îðãàíè÷åñêîãî ïîðàæåíèÿ ìîçãà, âîçðàñò ñòàðøå 60 ëåò, ýíäàðòåðèèò, ïåïòè÷åñêàÿ ÿçâà æåëóäêà è äâåíàäöàòèïåðñòíîé êèøêè, îñòàòî÷íûå ÿâëåíèÿ ïîñëå èíôåêöèé ÖÍÑ è èíñóëüòà, ðàíåå ïåðåíåñåííûé äèñóëüôèðàìîâûé ïñèõîç.

    Ìåäèöèíñêèå èçäåëèÿ äëÿ äîìàøíåãî ïðèìåíåíèÿ

    Ïîáî÷íûå ýôôåêòû ïðåïàðàòà Äèñóëüôèðàì

    Ìîãóò áûòü îáóñëîâëåíû íåïîñðåäñòâåííî äèñóëüôèðàìîì (ìåòàëëè÷åñêèé ïðèâêóñ âî ðòó, ðåäêî ãåïàòèò, íåðâíî-ïñèõè÷åñêèå ðàññòðîéñòâà, ïåðèôåðè÷åñêèå ïîëèíåâðèòû, óõóäøåíèå ïàìÿòè, äåçîðèåíòàöèÿ, àñòåíèÿ, ãîëîâíàÿ áîëü, êîæíî-àëëåðãè÷åñêèå ðåàêöèè) èëè êîìáèíàöèåé äèñóëüôèðàìà è ýòèëîâîãî ñïèðòà (êîëëàïñ, íàðóøåíèÿ ñåðäå÷íîãî ðèòìà, ïðèñòóïû ñòåíîêàðäèè, èíôàðêò ìèîêàðäà, îòåê ìîçãà, ãåìîððàãè÷åñêèé èíñóëüò).

    Îñîáûå óêàçàíèÿ ïî ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Äèñóëüôèðàì

    Ïðèìåíåíèå äèñóëüôèðàìà ìîæåò ñîïðîâîæäàòüñÿ âûðàæåííûìè ïîáî÷íûìè ýôôåêòàìè, ïîýòîìó ê íåìó ïðèáåãàþò òîëüêî ïðè íåäîñòóïíîñòè èëè íåýôôåêòèâíîñòè àëüòåðíàòèâíûõ ìåòîäîâ ëå÷åíèÿ. Ïåðåä íà÷àëîì ëå÷åíèÿ äèñóëüôèðàìîì áîëüíîãî ïîäâåðãàþò òùàòåëüíîìó âðà÷åáíîìó îáñëåäîâàíèþ. Ïðè îòñóòñòâèè ïðîòèâîïîêàçàíèé åìó ðàçúÿñíÿþò ñìûñë òåðàïèè è ïðåäóïðåæäàþò îá îïàñíîñòè ïðèåìà àëêîãîëÿ â ïåðèîä ëå÷åíèÿ.
    Ïðè òÿæåëîé äèñóëüôèðàì-àëêîãîëüíîé ðåàêöèè ïðîäîëæèòåëüíîñòüþ 1,5 ÷ (ñèëüíîé ãîëîâíîé áîëè ñ îùóùåíèåì ðàñïèðàíèÿ è ïóëüñàöèè, ðåçêîì çàòðóäíåíèè äûõàíèÿ, çíà÷èòåëüíîì ñíèæåíèè ÀÄ, ñïóòàííîñòè ñîçíàíèÿ, ïñèõîìîòîðíîì âîçáóæäåíèè, ñóäîðîãàõ) â/â ââîäÿò 15–20 ìë 1% âîäíîãî ð-ðà ìåòèëåíîâîãî ñèíåãî, ï/ê — íèêåòàìèä èëè êàìôîðó, â/ì — öèòèòîí èëè ëîáåëèí; ïðîâîäÿò îêñèãåíîòåðàïèþ. Ââîäÿò â/â ð-ð ãëþêîçû ñ àñêîðáèíîâîé êèñëîòîé. Ïðè àíãèíîçíîé áîëè íàçíà÷àþò íèòðîãëèöåðèí.  ñëó÷àå ðåçêîãî óãíåòåíèÿ ñåðäå÷íîé äåÿòåëüíîñòè â/â ââîäÿò ñòðîôàíòèí, ïðè ñóäîðîãàõ — â/ì 10 ìë 25% ð-ðà ìàãíèÿ ñóëüôàòà, áåíçîäèàçåïèíû. Ïðè ñèëüíîé òîøíîòå è ðâîòå â/â ââîäÿò 10 ìë 10% ð-ðà êàëüöèÿ õëîðèäà èëè ãëþêîíàòà, âíóòðü íàçíà÷àþò ïðåïàðàòû, ñîäåðæàùèå ýêñòðàêò êðàñàâêè, ï/ê ââîäÿò àòðîïèí. Ïðè âûðàæåííîì ïñèõîìîòîðíîì âîçáóæäåíèè ââîäÿò õëîðïðîìàçèí. Áîëüíîé äîëæåí íàõîäèòüñÿ â ãîðèçîíòàëüíîì ïîëîæåíèè.
    Ïîëèíåâðèò, âîçíèêøèé ïðè ïðèìåíåíèè äèñóëüôèðàìà, êàê ïðàâèëî, ïðîõîäèò ïðè íàçíà÷åíèè âèòàìèíîâ ãðóïïû Â.

    Âçàèìîäåéñòâèÿ ïðåïàðàòà Äèñóëüôèðàì

    Äèñóëüôèðàì èíãèáèðóåò ìèêðîñîìàëüíîå îêèñëåíèå â ïå÷åíè, âñëåäñòâèå ÷åãî ìîæåò âûçâàòü ïîâûøåíèå êîíöåíòðàöèè â ïëàçìå êðîâè ñðåäñòâ, ìåòàáîëèçèðóþùèõñÿ â ïå÷åíè. Íà ôîíå ëå÷åíèÿ äèñóëüôèðàìîì íå ðåêîìåíäóåòñÿ íàçíà÷àòü ôåíèòîèí, èçîíèàçèä è ìåòðîíèäàçîë.  ñëó÷àå îäíîâðåìåííîãî ïðèìåíåíèÿ ñ âàðôàðèíîì èëè äðóãèìè ïåðîðàëüíûìè àíòèêîàãóëÿíòàìè íåîáõîäèìî îñóùåñòâëÿòü áîëåå ÷àñòûé êîíòðîëü óðîâíÿ ïðîòðîìáèíà è êîððåêöèþ äîç àíòèêîàãóëÿíòîâ, ÷òî îáóñëîâëåíî ïîâûøåííûì ðèñêîì âîçíèêíîâåíèÿ êðîâîòå÷åíèÿ.

    Ïåðåäîçèðîâêà ïðåïàðàòà Äèñóëüôèðàì, ñèìïòîìû è ëå÷åíèå

    Ñî÷åòàíèå ïåðåäîçèðîâêè äèñóëüôèðàìà è ýòèëîâîãî ñïèðòà (â îñíîâíîì ïðè ñóèöèäàëüíûõ ïîïûòêàõ) ñîïðîâîæäàåòñÿ ñïóòàííîñòüþ ñîçíàíèÿ, êîëëàïñîì, êîìàòîçíûì ñîñòîÿíèåì, íåâðîëîãè÷åñêèìè îñëîæíåíèÿìè. ëåòàëüíàÿ äîçà äëÿ ÷åëîâåêà ñîñòàâëÿåò ïðèáëèçèòåëüíî 30 ã. Ëå÷åíèå ñèìïòîìàòè÷åñêîå (ñì. ÎÑÎÁÛÅ ÓÊÀÇÀÍÈß).

    Ñïèñîê àïòåê, ãäå ìîæíî êóïèòü Äèñóëüôèðàì:

    • Ìîñêâà
    • Ñàíêò-Ïåòåðáóðã

    Источник

    Лечение алкоголизма – тема актуальная в современном обществе. Пагубная привычка мешает человеку нормально жить, ухудшает здоровье. Бороться с проблемой помогают лекарства, которые вызывают отвращение к этанолу. Препарат Дисульфирам назначают для лечения алкогольной зависимости, когда более мягкие способы терапии не помогают, ведь он обладает ярко выраженным токсическим действием с сильными побочными эффектами: головокружение, низкое артериальное давление, расстройство зрения, слуха, психозы и прочие.

    Читайте также:  Побочные действия бициллин 5

    Что такое Дисульфирам

    Международное и химическое название препарата – Disulfiram. Его действие основано на выработке рефлекса отрицательного характера в ответ на употребление любой дозы алкоголя. Вызывается отрицание приема спиртных напитков из-за крайне неприятных побочных эффектов даже после небольшой порции этанола. Дисульфирам нарушает обезвреживание спирта, поэтому при попадании в организм алкогольных напитков происходит реакция их непереносимости, проявляющаяся сильными симптомами интоксикации ацетальдегидом.

    Состав и форма выпуска

    Выпускается лекарственное средство в четырех формах: таблетки для орального употребления, для имплантации, масляный раствор для внутривенных инъекций и внутримышечного применения. Согласно инструкции по применению, препарат Disulfiram имеет одноименное название активного компонента – дисульфирам. Вспомогательные вещества разнятся, в зависимости от формы выпуска медикамента:

    Таблетки пероральные

    Таблетки для имплантации

    стеариновая кислота

    маннит

    гидроксипропилцеллюлоза

    натрия хлорид

    натрия крахмал стеарат

    полиэтиленгликоль — 6000

    полиоксил 40 стеарат

    микрокристаллическая целлюлоза

    кальция дифосфат

    Как действует препарат

    Дисульфирам меняет ферментную систему метаболизма спирта ацетальдегида. В обычном состоянии этиловый спирт, попадая в организм человека, вызывает приятное состояние, но опьянение проходит, оставляя за собой неприятные симптомы отравления. Степень разницы между двумя состояниями у каждого человека индивидуальна по длительности и динамике, что определяется активностью его ферментов.

    Организм борется с токсичными веществами, поэтому после попадания этилового спирта, он его расщепляет, превращая в уксусный альдегид, отравляющее действие которого человек ощущает как похмелье. Чем больше выпито, тем сильнее побочные эффекты. Фармакологическое действие данного препарата основано на замедлении метаболизма этанола. Дисульфирам депо (депонированный в организме) усиливает эту реакцию, что приводит к взрывному повышению уровня уксусного альдегида даже после минимальной дозы алкоголя.

    При умеренном или слабом ухудшении работы печени, метаболизм не меняется. Человек после внедрения Disulfiram получает уже после 10 — 40 мл выпитой водки получает целый комплекс неприятных симптомов:

    • рвота, тошнота, одышка;
    • аритмия, сильное понижение давления;
    • головокружение, головная боль, пульсации;
    • покраснение кожи, слабость, тремор конечностей.

    Показания к применению

    Препараты Disulfiram любой формы выпуска предназначены для лечения хронического алкоголизма и для профилактики срывов во время лечения от алкогольной зависимости другими методиками. Таблетки дозировкой 100 мг предназначены для имплантации и показаны для лечения запущенной болезни. Внутривенные или внутримышечные уколы препаратом назначают для дезинтоксикации организма и для исключения рецидивов заболевания.

    Инструкция по применению Дисульфирама

    Таблетки Disulfiram следует принимать во время еды, запивая большим количеством простой (негазированной) воды. Лучше для этого подходят утренние часы и первая половина дня. Суточная дозировка лекарства должна приниматься за один раз. Таблетки разрешается разламывать на половинки и четвертинки, чтобы получить максимально точную дозу, назначенную лечащим врачом.

    Имплантационные таблетки

    Чтобы проводить процедуру подшивания (имплантации), необходимо заручиться согласием пациента, так как препарат при этой методике вводится сразу в большой концентрации, поэтому человеку придется воздерживаться от алкоголя в течение длительного времени (как минимум 5 месяцев). Метод прост: под местной анестезией под лопаткой или в области ягодиц делают крестообразный разрез и вкладывают внутрь 8 таблеток по 100 мг. Затем рана зашивается, обрабатывается антисептиком и на 2 суток накладывается повязка. Таблетки полностью растворяются через 1-2 суток после введения.

    Дисульфирам внутривенно

    На территории России официально препараты Disulfiram, предназначенные для внутривенного введения не зарегистрированы. Врачи иногда используют лекарство внутримышечно, в дозировке рассчитанной индивидуально. Препарат вводится в вену или ягодицу очень медленно, в течение минуты. После чего активное вещество остается в тканях. В процессе кровообращения его концентрация поддерживается в организме на протяжении длительного времени. Срок действия препарата зависит от выбранной врачом дозировки.

    Пероральные таблетки

    Лечение хронического алкоголизма лекарственным средством Дисульфирам перорально проводится в три этапа:

    1. Первый этап – 7-10 дней. Препарат принимается по 200-250 мг/сутки. Прием производится с целью накопления активного компонента в жировых депо, для создания его постоянной концентрации в крови.
    2. Второй этап – 1-3 недели. Дозировка уменьшается до 200-250 мг/сутки. На этом фоне проводятся алкогольные провокации через каждые 2 дня при условии нахождении больного в стационаре и через каждые 5 дней, если лечение проводится дома.
    3. Третий этап может продолжаться до 3 лет без перерыва. Алкогольные пробы не проводятся, суточная доза снижается до поддерживающей – 125 -150 мг.

    Антидот Дисульфирама

    Вещества, способного вывести из организма Дисульфирам не существует. Иногда используют аскорбиновую кислоту или препараты железа в качестве антидота, но они бесполезны. Человеку, решившемуся на лечение, надо знать, что раскодировка от Дисульфирама невозможна. Лекарственный препарат будет действовать в течение указанного врачом промежутка времени. Это связано с тем, что благодаря высокой растворимости в липидах, дисульфирам накапливается в жировой клетчатке, откуда в кровоток поступает небольшими дозами для постоянного поддержания нужной концентрации лекарства.

    Особые указания

    Лекарства, содержащие активный компонент дисульфирам, необходимо использовать только под контролем нарколога. Больной алкоголизмом должен знать обо всех возможных последствиях употребления алкоголя на фоне приема данного препарата. Перед началом применения Disulfiram нужно отказаться от употребления спиртного на протяжении 3-4 суток. Если человек был в запое, то перед применением препарата нужно провести дезинтоксикацию организма. Поскольку Дисульфирам способен вызвать повреждение печени, то перед его использованием пациенту надо сделать печеночные пробы.

    Дисульфирамоподобная реакция при употреблении алкоголя

    При употреблении алкоголя на фоне медикаментозной терапии у человека появляются суровые побочные эффекты. При развитии дисульфирамоподобных реакций, помимо неприятных симптомов, у пациента развивается стойкое неприятие к употреблению спиртосодержащих напитков. При развитии побочного эффекта у больного возникают следующие реакции организма:

    • усиленное сердцебиение;
    • дыхательная недостаточность;
    • покраснение и жар в районе лица;
    • чувство стеснения в груди;
    • тошнота, рвотные порывы;
    • спутанность сознания;
    • страх смерти;
    • резкое снижение артериального давления может привести к коллапсу.
    Читайте также:  Рубуфин укол побочные действия

    Лекарственное взаимодействие

    Дисульфирам нельзя принимать совместно с другими лекарственными препаратами или косметическими средствами, содержащими алкоголь. Попадание в организм этилового спирта может спровоцировать развитие дисульфирамоподобной реакции. Побочные эффекты можно ослабить приемом аскорбиновой кислоты, антигистаминных препаратов (Кларитин, Цетрин) или Диазепама. Дисульфирам подавляет выделение рифампицина и реакцию окисления почками.

    При совместном применении с пероральными антикоагулянтами необходима коррекция дозы антикоагулянта, чтобы не спровоцировать развитие кровотечения. Поскольку Дисульфирам ингибирует ферменты печени, то при одновременном с ним применении лекарственных средств, у которых метаболизм происходит в этом же органе, возможно нарушение обмена веществ.

    Побочные действия

    Все негативные реакции организма, которые может вызвать медикамент Дисульфирам, делятся на три группы, в зависимости от фактора, их спровоцировавшего:

    1. К первой группе относятся побочные эффекты, обусловленные свойствами активного вещества:
    • неприятный запах изо рта;
    • металлический привкус во рту;
    • гепатиты;
    • печеночная недостаточность;
    • желтуха;
    • понос;
    • судороги;
    • сонливость, утомляемость;
    • энцефалопатия;
    • повышенная активность печеночных трансаминаз.
    1. Ко второй группе относятся побочные реакции, возникающие при употреблении любых доз алкоголя:
    • аритмия;
    • проблемы с дыхательной системой;
    • сердечно-сосудистый коллапс;
    • инфаркт миокарда;
    • неврологические расстройства;
    • кровоизлияние в мозг;
    • аритмия, стенокардия;
    • отек мозга.
    1. К третьей группе относятся побочные эффекты, возникающие при длительном приеме лекарства Дисульфирам:
    • гепатит;
    • гастрит;
    • психозы;
    • тромбоз мозга;
    • обострение полиневрита.

    Передозировка

    При приеме внутрь высоких доз лекарственного средства возможна передозировка. Она проявляется в виде расстройства работы центральной нервной системы (нарушения движений, размашистые подбрасывания конечностей, спазм половины лица и прочие). При передозировке человека необходимо срочно госпитализировать в стационар, где ему будет назначена симптоматическая терапия, направленная на стабилизацию работы жизненно важных систем и органов.

    Противопоказания

    Не всем людям показано лечение медикаментом Дисульфирам. По инструкции, противопоказания к применению лекарственного средства разделяются на абсолютные и относительные. К первым относят следующие состояния:

    • беременность, лактация;
    • гиперчувствительность на Дисульфирам;
    • полиневриты;
    • злокачественные опухоли любого генеза;
    • психические заболевания;
    • инфекции нервной системы;
    • сахарный диабет;
    • кровотечения желудочно-кишечного тракта;
    • эрозивные поражения пищевода, желудка, кишечника;
    • заболевания почек;
    • эпилепсия;
    • туберкулез легких с кровохарканием;
    • бронхиальная астма;
    • патологии органов кроветворения;
    • тяжелые болезни сердца и сосудов.

    К относительным противопоказанием, при которых прием лекарства Дисульфирам возможен под строгим контролем врача, относятся:

    • гипотиреоз;
    • возраст старше 65 лет;
    • почечная недостаточность;
    • язва желудка или 12 перстной кишки в период ремиссии;
    • никелевый дерматит;
    • имеющиеся в прошлом психозы;
    • эндартериит;
    • остаточные явление после инсульта или перенесенной инфекции нервной системы.

    Условия продажи и хранения

    Любые препараты, содержащие активный компонент дисульфирам, продаются только по рецепту врача. Хранить лекарство нужно в сухом, прохладном месте, защищенном от воздействия солнечных лучей. Препарат должен находиться вне досягаемости детей и домашних животных. Срок годности таблеток Дисульфирам – 5 лет. Масляный раствор для инъекций может храниться 2 года.

    Аналоги

    Фармацевтическая промышленность предлагает несколько лекарственных препаратов, содержащих дисульфирам: Эспераль, Тетурам, Радотер, Лидевин, Антабус. Существуют медикаменты с другими активными компонентами, но имеющие аналогичное действие:

    • Вивитрол;
    • Циамид;
    • Тампозил;
    • Селинкро;
    • Натрия тиосульфат;
    • Метадоксил;
    • Литонит;
    • Колме;
    • Зорекс.

    Цена Дисульфирама

    Стоимость препаратов, содержащих активное вещество дисульфирам, разнится, в зависимости от производителя. Более дешевыми являются лекарственные средства отечественного производства. Импортные лекарства – самые дорогие. Средняя цена на медикаменты с главным компонентом дисульфирам в аптеках московского региона:

    Название препарата

    Страна производитель

    Форма выпуска, объем

    Цена в рублях

    Эпераль

    Франция

    табл. 500 мг/20 шт.

    1400,00

    Антабус

    Исландия

    табл. шипучие 200 мг/100 шт.

    1860,00

    Лидевин

    Австралия

    табл. 20 шт.

    1320,00

    Тетурам

    Россия

    250 мг/30 шт.

    220,00

    Видео

    Импланты, вшивки — Эспераль, Дисульфирам

    Масло дисульфирам

    Отзывы

    Виталина, 38 лет
    После развода пристрастилась к алкоголю. Бывало, даже на работу по несколько дней не выходила. Пока не уволили, решилась на кодировку. Нарколог предложила подшить Дисульфирам, но предупредила, чтобы были надежные средства контрацепции. После кодировки не пью уже 5 месяцев, но еще боюсь сорваться. Когда срок пройдет, повторю процедуру еще раз.

    Семен, 30 лет
    Люблю пить и веселиться. Могу не выпивать 2-4 месяца, но как ухожу в пике, то на несколько дней. Решил бросить пить, а для верности попринимать таблетки. Выбор пал на препарат Дисульфирам. Не пью уже 1,5 месяца, но тяга к водке не проходит. Скажу больше, выпить хочется еще сильнее. Скоро Новый год и я не представляю, как я буду ходить в такой праздник трезвым!

    Констрантин, 46 лет
    Пил сильно, семья чуть не распалась. Жена сказала: или кодируйся, или уйду. Долго с ней выбирали подходящий способ лечения и остановились на таблетках Дисульфирам. Главными критериями выбора была приемлемая цена, совет нарколога и отзывы людей в интернете. Как показала жизнь, толк от таблеток есть – уже 3 года не пью, и не тянет.

    Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

    Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

    Источник