Побочные действия от мексикора
Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà ïðåïàðàòà Ìåêñèêîð
Ôàðìàêîäèíàìèêà. Ïðåïàðàò îêàçûâàåò ïðîòèâîèøåìè÷åñêîå, àíòèàíãèíàëüíîå, àíòèãèïîêñè÷åñêîå, àíãèîïðîòåêòîðíîå, ãèïîõîëåñòåðèíåìè÷åñêîå äåéñòâèå.
Ìåêñèêîð óìåíüøàåò ïðîÿâëåíèÿ îêèñëèòåëüíîãî ñòðåññà, òîðìîçèò ñâîáîäíîðàäèêàëüíîå ïåðåêèñíîå îêèñëåíèå ëèïèäîâ è ïîâûøàåò àêòèâíîñòü àíòèîêñèäàíòíîé ñèñòåìû ôåðìåíòîâ. Ïðåïàðàò óëó÷øàåò êëåòî÷íûé ýíåðãîîáìåí, àêòèâèðóåò ýíåðãîñèíòåçèðóþùèå ôóíêöèè ìèòîõîíäðèé, óñèëèâàåò êîìïåíñàòîðíóþ àêòèâàöèþ àýðîáíîãî ãëèêîëèçà è ñíèæàåò ñòåïåíü óãíåòåíèÿ îêèñëèòåëüíûõ ïðîöåññîâ öèêëà Êðåáñà. Ýíåðãîñèíòåçèðóþùèé ýôôåêò ïðåïàðàòà ñâÿçàí ñ ïîâûøåíèåì ñíàáæåíèÿ è ïîòðåáëåíèÿ êëåòêàìè ñóêöèíàòà, ðåàëèçàöèåé ôåíîìåíà áûñòðîãî îêèñëåíèÿ ÿíòàðíîé êèñëîòû ñóêöèíàòäåãèäðîãåíàçîé, à òàêæå ñ àêòèâàöèåé ìèòîõîíäðèàëüíîé äûõàòåëüíîé öåïè. Ïðè äèññîöèàöèè ïðåïàðàòà â êëåòêå íà ñóêöèíàò è ôàêòîð 3-îêñèïèðèäèíà ïðîÿâëÿåòñÿ ìîùíîå àíòèîêñèäàíòíîå äåéñòâèå, êîòîðîå ñòàáèëèçèðóåò êëåòî÷íûå ìåìáðàíû è âîññòàíàâëèâàåò ôóíêöèîíàëüíóþ àêòèâíîñòü êëåòîê. Ïðåïàðàò óìåíüøàåò âÿçêîñòü è óëó÷øàåò òåêó÷åñòü êðîâè. Ñïîñîáñòâóåò ñîõðàíåíèþ ñòðóêòóðíî-ôóíêöèîíàëüíîé öåëîñòíîñòè áèîìåìáðàí, óëó÷øàåò òðàíñïîðò íåéðîìåäèàòîðîâ è ñèíàïòè÷åñêóþ ïåðåäà÷ó.
Îñíîâîé äåéñòâèÿ ïðåïàðàòà ÿâëÿåòñÿ åãî àíòèîêñèäàíòíàÿ àêòèâíîñòü, ñïîñîáíîñòü òîðìîçèòü ñâîáîäíîðàäèêàëüíûå ïðîöåññû (èíòåíñèôèêàöèÿ êîòîðûõ íàáëþäàåòñÿ ïðè èøåìèè è íåêðîçå ìèîêàðäà, îñîáåííî â ïåðèîä ðåïåðôóçèè), ñíèæàòü ïîâðåæäàþùåå äåéñòâèå ñâîáîäíûõ ðàäèêàëîâ íà êàðäèîìèîöèòû.
Ìåêñèêîð óëó÷øàåò ôóíêöèîíàëüíîå ñîñòîÿíèå èøåìèçèðîâàííîãî ìèîêàðäà, óìåíüøàåò ïðîÿâëåíèÿ ñèñòîëè÷åñêîé è äèàñòîëè÷åñêîé äèñôóíêöèè ëåâîãî æåëóäî÷êà, à òàêæå ýëåêòðè÷åñêîé íåñòàáèëüíîñòè ìèîêàðäà.  óñëîâèÿõ êîðîíàðíîé íåäîñòàòî÷íîñòè ïðåïàðàò óâåëè÷èâàåò êîëëàòåðàëüíîå êðîâîîáðàùåíèå èøåìèçèðîâàííîãî ìèîêàðäà è àêòèâèçèðóåò ýíåðãîñèíòåçèðóþùèå ïðîöåññû â çîíå èøåìèè, ÷òî ñïîñîáñòâóåò ñîõðàíåíèþ öåëîñòíîñòè êàðäèîìèîöèòîâ è èõ ôóíêöèîíàëüíîé àêòèâíîñòè.
 óñëîâèÿõ êðèòè÷åñêîãî ñíèæåíèÿ êîðîíàðíîãî êðîâîîáðàùåíèÿ Ìåêñèêîð ñïîñîáñòâóåò ñîõðàíåíèþ ñòðóêòóðíî-ôóíêöèîíàëüíîé îðãàíèçàöèè ìåìáðàí êàðäèîìèîöèòîâ, ñòèìóëèðóåò àêòèâíîñòü ìåìáðàííûõ ôåðìåíòîâ — ÔÄÝ, àäåíèëàòöèêëàçû, àöåòèëõîëèíýñòåðàçû. Ïðåïàðàò ïîääåðæèâàåò ðàçâèâàþùóþñÿ ïðè îñòðîé èøåìèè àêòèâàöèþ àýðîáíîãî ãëèêîëèçà è ñïîñîáñòâóåò â óñëîâèÿõ ãèïîêñèè âîññòàíîâëåíèþ ìèòîõîíäðèàëüíûõ îêèñëèòåëüíî-âîññòàíîâèòåëüíûõ ïðîöåññîâ, ïîâûøàåò ñèíòåç ÀÒÔ è êðåàòèíôîñôàòà. Óêàçàííûå ìåõàíèçìû îáåñïå÷èâàþò öåëîñòíîñòü ìîðôîëîãè÷åñêèõ ñòðóêòóð è ôèçèîëîãè÷åñêèõ ôóíêöèé èøåìèçèðîâàííîãî ìèîêàðäà.
Ìåêñèêîð íîðìàëèçóåò ìåòàáîëè÷åñêèå ïðîöåññû â èøåìèçèðîâàííîì ìèîêàðäå, óìåíüøàåò çîíó íåêðîçà, âîññòàíàâëèâàåò è/èëè óëó÷øàåò ýëåêòðè÷åñêóþ àêòèâíîñòü è ñîêðàòèìîñòü ìèîêàðäà, à òàêæå óâåëè÷èâàåò êîðîíàðíîå êðîâîîáðàùåíèå â çîíå èøåìèè, ïîâûøàåò àíòèàíãèíàëüíóþ àêòèâíîñòü íèòðîïðåïàðàòîâ, óëó÷øàåò ðåîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà êðîâè, óìåíüøàåò ïîñëåäñòâèÿ ðåïåðôóçèîííîãî ñèíäðîìà ïðè îñòðîé êîðîíàðíîé íåäîñòàòî÷íîñòè.
Ìåêñèêîð ýôôåêòèâíî âîññòàíàâëèâàåò ñîêðàòèìîñòü ìèîêàðäà ïðè îáðàòèìîé ñåðäå÷íîé äèñôóíêöèè, âûçâàííîé ñîñòîÿíèåì ãèáåðíàöèè è îãëóøåííîñòè ìèîêàðäà, ÷òî ÿâëÿåòñÿ ðåçåðâîì ïîâûøåíèÿ ñîêðàòèòåëüíîé ñïîñîáíîñòè ñåðäöà ó ïàöèåíòîâ ñ ÈÁÑ, îñëîæíåííîé ñåðäå÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ.
Ó áîëüíûõ ñî ñòàáèëüíîé ñòåíîêàðäèåé íàïðÿæåíèÿ Ìåêñèêîð ïîâûøàåò òîëåðàíòíîñòü ê ôèçè÷åñêîé íàãðóçêå è àíòèàíãèíàëüíóþ àêòèâíîñòü íèòðîïðåïàðàòîâ, óëó÷øàåò ðåîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà êðîâè, ñíèæàåò ÷àñòîòó ðàçâèòèÿ îñòðîé êîðîíàðíîé íåäîñòàòî÷íîñòè. Äîïîëíèòåëüíîå ïðèìåíåíèå Ìåêñèêîðà â ñîñòàâå ñòàíäàðòíîé òåðàïèè ïàöèåíòîâ ñ ÈÁÑ ñ õðîíè÷åñêîé ñåðäå÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ ïîëîæèòåëüíî âëèÿåò íà êëèíè÷åñêîå ñîñòîÿíèå áîëüíûõ, ïîâûøàÿ òîëåðàíòíîñòü ê ôèçè÷åñêèì íàãðóçêàì è óëó÷øàÿ êà÷åñòâî æèçíè.
Ìåêñèêîð ïîâûøàåò ýôôåêòèâíîñòü àíòèàðèòìè÷åñêîé òåðàïèè çà ñ÷åò ñîáñòâåííîé àíòèàðèòìè÷åñêîé àêòèâíîñòè, à òàêæå ñíèæàåò âåðîÿòíîñòü ðàçâèòèÿ êàðäèàëüíûõ ïîáî÷íûõ ýôôåêòîâ îñíîâíûõ àíòèàðèòìè÷åñêèõ ïðåïàðàòîâ, ñîõðàíÿÿ èëè óñèëèâàÿ èõ ñïåöèôè÷åñêóþ àêòèâíîñòü.
Ìåêñèêîð ñòàáèëèçèðóåò ìåìáðàííûå ñòðóêòóðû ñîñóäèñòîé ñòåíêè, èíãèáèðóåò àãðåãàöèþ òðîìáîöèòîâ, íîðìàëèçóåò íàðóøåííóþ ìèêðîöèðêóëÿöèþ íà ðàííèõ ñòàäèÿõ àòåðîãåíåçà, îêàçûâàåò ëèïèä-êîððèãèðóþùåå âëèÿíèå íà ñîîòíîøåíèå ïðî- è àíòèàòåðîãåííûõ ôðàêöèé ëèïèäîâ êðîâè. Ñíèæàåò óðîâåíü ÕÑ ËÏÎÍÏ, ËÏÍÏ è ÒÃ ïðè îäíîâðåìåííîì ïîâûøåíèè ÕÑ ËÏÂÏ.
Ïðèìåíåíèå Ìåêñèêîðà â êîìïëåêñíîé òåðàïèè ïàöèåíòîâ ñ ÈÁÑ ñ êðèçîâûì òå÷åíèåì Àà (àðòåðèàëüíàÿ ãèïåðòåíçèÿ) ñîêðàùàåò ñðîêè ïîñëåêðèçîâîé ñòàáèëèçàöèè ñîñòîÿíèÿ, ñíèæàåò äîñòîâåðíîñòü ðåöèäèâà ãèïåðòîíè÷åñêîãî êðèçà è ÷àñòîòû ðàçâèòèÿ îñòðîé êîðîíàðíîé íåäîñòàòî÷íîñòè íà ôîíå êðèçà, óñèëèâàåò ãèïîòåíçèâíûé ýôôåêò èíãèáèòîðîâ ÀÏÔ è áëîêàòîðîâ β-àäðåíîðåöåïòîðîâ. Ìåêñèêîð îêàçûâàåò íåéðîïðîòåêòîðíîå äåéñòâèå, óëó÷øàÿ ìîçãîâîå êðîâîîáðàùåíèå â óñëîâèÿõ ãèïåðïåðôóçèè, óëó÷øàåò ìîçãîâîé êðîâîòîê â ðåïåðôóçèîííûé ïåðèîä ïîñëå èøåìèè. Ïðåïàðàò ñïîñîáñòâóåò àäàïòàöèè ê ïîâðåæäàþùåìó äåéñòâèþ èøåìèè, òîðìîçèò èñòîùåíèå óãëåâîäíûõ çàïàñîâ, òîðìîçÿ ïîñòèøåìè÷åñêîå ñíèæåíèå óòèëèçàöèè ãëþêîçû è êèñëîðîäà ãîëîâíûì ìîçãîì è ïðåïÿòñòâóåò ïðîãðåññèðóþùåìó íàêîïëåíèþ ëàêòàòà. Ïðè ýòîì óëó÷øàþòñÿ ïîêàçàòåëè àóòîðåãóëÿòîðíûõ ðåàêöèé öåðåáðàëüíûõ ñîñóäîâ. Ìåêñèêîð îêàçûâàåò íîîòðîïíîå äåéñòâèå, ïðåäóïðåæäàåò è óìåíüøàåò íàðóøåíèå îáó÷åíèÿ è ïàìÿòè, âîçíèêàþùèå ïðè îñòðûõ è õðîíè÷åñêèõ ñîñóäèñòûõ çàáîëåâàíèÿõ ãîëîâíîãî ìîçãà, ïðè ëåãêèõ è óìåðåííûõ êîãíèòèâíûõ íàðóøåíèÿõ ðàçëè÷íîãî ãåíåçà, îêàçûâàåò àíòèîêñèäàíòíûé ýôôåêò, ïîâûøàåò ñïîñîáíîñòü ê êîíöåíòðàöèè âíèìàíèÿ è òðóäîñïîñîáíîñòü. Âêëþ÷åíèå ïðåïàðàòà Ìåêñèêîð â êîìïëåêñíóþ òåðàïèþ áîëüíûõ ñ îñòðûì íàðóøåíèåì êðîâîîáðàùåíèÿ óìåíüøàåò ïðîÿâëåíèÿ êëèíè÷åñêèõ ñèìïòîìîâ èíñóëüòà è óëó÷øàåò òå÷åíèå ðåàáèëèòàöèîííîãî ïåðèîäà.
Ìåêñèêîð ïðîÿâëÿåò ñåëåêòèâíîå àíêñèîëèòè÷åñêîå äåéñòâèå, íå ñîïðîâîæäàþùååñÿ ñåäàòèâíûì ýôôåêòîì è ìèîðåëàêñàöèåé, óñòðàíÿåò ÷óâñòâî òðåâîãè, ñòðàõà, ïñèõè÷åñêîãî íàïðÿæåíèÿ, áåñïîêîéñòâà, ïîâûøàåò àäàïòàöèþ è óëó÷øàåò ýìîöèîíàëüíîå ñîñòîÿíèå.
Ôàðìàêîêèíåòèêà. Êàïñóëû. Ïîñëå ïðèåìà âíóòðü Ìåêñèêîð áûñòðî è ïîëíîñòüþ âñàñûâàåòñÿ â ÆÊÒ. Ïåðèîä ïîëóàáñîðáöèè — 0,08–0,1 ÷. Âðåìÿ äîñòèæåíèÿ ìàêñèìàëüíîé êîíöåíòðàöèè â ïëàçìå êðîâè ñîñòàâëÿåò 0,46–0,5 ÷. Ñmàõ â ïëàçìå êðîâè íàõîäèòñÿ â äèàïàçîíå îò 50 äî 100 íã/ìë. Ìåêñèêîð èíòåíñèâíî ìåòàáîëèçèðóåòñÿ â ïå÷åíè ñ îáðàçîâàíèåì ôîñôàò-3-îêñèïèðèäèíà è ãëþêóðîíêîíúþãèðîâàííûõ ïðîäóêòîâ. Ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ Ìåêñèêîðà ñîñòàâëÿåò 4,7–5 ÷.  ñðåäíåì çà 12 ÷ ñ ìî÷îé ýêñêðåòèðóåòñÿ 0,3% íåèçìåíåííîãî ïðåïàðàòà è 50% ââåäåííîé äîçû â âèäå ãëþêóðîíêîíúþãàòà. Íàèáîëåå èíòåíñèâíî Ìåêñèêîð è åãî ãëþêóðîíêîíúþãàòû âûâîäÿòñÿ â ïåðâûå 4 ÷ ïîñëå ïðèåìà ïðåïàðàòà.
Ð-ð äëÿ â/â è â/ì ââåäåíèÿ. Ïðè â/â ââåäåíèè ïðåïàðàò áûñòðî (íà ïðîòÿæåíèè 0,5–1,5 ÷) ïîñòóïàåò â îðãàíû è òêàíè, â ñâÿçè ñ ÷åì åãî êîíöåíòðàöèÿ â êðîâè â íåèçìåíåííîì âèäå áûñòðî ñíèæàåòñÿ. Ïðè â/ì ââåäåíèè â òåðàïåâòè÷åñêèõ äîçàõ êîíöåíòðàöèÿ ïðåïàðàòà â ïëàçìå êðîâè äîñòèãàåòñÿ ÷åðåç 30–40 ìèí è ñîñòàâëÿåò 2,5–3 ìêã/ìë, ïðè ýòîì åãî ìåòàáîëèòû îïðåäåëÿþòñÿ â ïëàçìå êðîâè íà ïðîòÿæåíèè 7–9 ÷. Ïðåïàðàò áèîòðàíñôîðìèðóåòñÿ â ïå÷åíè ïóòåì ãëþêóðîíèðîâàíèÿ.
Âûâåäåíèå ïðåïàðàòà èç îðãàíèçìà ïðîèñõîäèò ñ ìî÷îé â ãëþêóðîíêîíúþãèðîâàííîé ôîðìå è â íåçíà÷èòåëüíûõ êîëè÷åñòâàõ â íåèçìåíåííîì âèäå.
Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþïðåïàðàòà Ìåêñèêîð
Êàïñóëû. Â ñîñòàâå êîìïëåêñíîé òåðàïèè:
- ÈÁÑ;
- èøåìè÷åñêîãî èíñóëüòà;
- äèñöèðêóëÿòîðíîé ýíöåôàëîïàòèè;
- ëåãêèõ è óìåðåííûõ êîãíèòèâíûõ ðàññòðîéñòâ ðàçëè÷íîãî ãåíåçà.
Ð-ð äëÿ èíúåêöèé. Â ñîñòàâå êîìïëåêñíîé òåðàïèè:
- îñòðîãî èíôàðêòà ìèîêàðäà (ñ ïåðâûõ ñóòîê);
- èøåìè÷åñêîãî èíñóëüòà;
- äèñöèðêóëÿòîðíîé ýíöåôàëîïàòèè (â òîì ÷èñëå àòåðîñêëåðîòè÷åñêîãî ãåíåçà);
- ëåãêèõ è óìåðåííûõ êîãíèòèâíûõ ðàññòðîéñòâ ðàçëè÷íîãî ãåíåçà.
Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Ìåêñèêîð
Ð-ð äëÿ èíúåêöèé: ââîäÿò â/â èëè â/ì â òå÷åíèå 14 ñóò íà ôîíå òðàäèöèîííîé òåðàïèè èíôàðêòà ìèîêàðäà.
 ïåðâûå 5 ñóò äëÿ äîñòèæåíèÿ ìàêñèìàëüíîãî ýôôåêòà ïðåïàðàò æåëàòåëüíî ââîäèòü â/â, â ïîñëåäóþùèå 9 ñóò — â/ì.
Â/â ââåäåíèå ïðåïàðàòà ïðîâîäÿò ïóòåì êàïåëüíîé èíôóçèè, ìåäëåííî (âî èçáåæàíèè ïîáî÷íûõ ýôôåêòîâ), ñ ôèçèîëîãè÷åñêèì ð-ðîì èëè 5% ð-ðîì äåêñòðîçû (ãëþêîçû) â îáúåìå 100–150 ìë â òå÷åíèå 30–90 ìèí. Ïðè íåîáõîäèìîñòè âîçìîæíî ìåäëåííîå ñòðóéíîå ââåäåíèå ïðåïàðàòà ïðîäîëæèòåëüíîñòüþ íå ìåíåå 5 ìèí.
Ââåäåíèå ïðåïàðàòà (â/â èëè â/ì) ïðîâîäÿò 3 ðàçà â ñóòêè ÷åðåç êàæäûå 8 ÷. Ñóòî÷íàÿ òåðàïåâòè÷åñêàÿ äîçà ñîñòàâëÿåò 6–9 ìã/êã, ðàçîâàÿ — 2–3 ìã/êã. Ìàêñèìàëüíàÿ ñóòî÷íàÿ äîçà íå äîëæíà ïðåâûøàòü 800 ìã, ðàçîâàÿ — 250 ìã.
Ïðè îñòðûõ íàðóøåíèÿõ ìîçãîâîãî êðîâîîáðàùåíèÿ (èøåìè÷åñêîì èíñóëüòå) Ìåêñèêîð ïðèìåíÿþò â ñîñòàâå êîìïëåêñíîé òåðàïèè â ïåðâûå 2–4 ñóò â/â êàïåëüíî ïî 200–300 ìã 2–3 ðàçà â ñóòêè, çàòåì — â/ì ïî 100 ìã 3 ðàçà â ñóòêè. Ñðîê ëå÷åíèÿ — 10–14 ñóò.  äàëüíåéøåì ïðåïàðàò íàçíà÷àþò â êàïñóëàõ ïî 100 ìã 2 ðàçà â ñóòêè íà ïðîòÿæåíèè 14 ñóò è ïî 100 ìã 3 ðàçà â ñóòêè íà ïðîòÿæåíèè 7 ñóò. ×àñòîòó è ïðîäîëæèòåëüíîñòü ïîâòîðíûõ êóðñîâ îïðåäåëÿåò âðà÷ â çàâèñèìîñòè îò òå÷åíèÿ çàáîëåâàíèÿ.
Ïðè äèñöèðêóëÿòîðíîé ýíöåôàëîïàòèè â ôàçå äåêîìïåíñàöèè Ìåêñèêîð íàçíà÷àþò â/â ñòðóéíî èëè êàïåëüíî â äîçå 100 ìã 2–3 ðàçà â ñóòêè íà ïðîòÿæåíèè 14 ñóò.  äàëüíåéøåì ïðåïàðàò ââîäÿò â/ì ïî 100 ìã/ñóò íà ïðîòÿæåíèè 2 íåä, äàëüøå íàçíà÷àþò â êàïñóëàõ ïî 100 ìã 2–4 ðàçà â ñóòêè. Äëÿ êóðñîâîé ïðîôèëàêòèêè ïðåïàðàò ââîäÿò â/ì ïî 100 ìã 2 ðàçà â ñóòêè íà ïðîòÿæåíèè 10–14 ñóò.
Ïðè ëå÷åíèè ëåãêèõ è óìåðåííûõ êîãíèòèâíûõ ðàññòðîéñòâ Ìåêñèêîð ïðèìåíÿþò â/ì ïî 100–300 ìã/ñóò íà ïðîòÿæåíèè 2 íåä, ïðè íåîáõîäèìîñòè â äàëüíåéøåì ïðåïàðàò íàçíà÷àþò â êàïñóëàõ ïî 100 ìã 2–4 ðàçà â ñóòêè. ×àñòîòó è ïðîäîëæèòåëüíîñòü êóðñîâ ëå÷åíèÿ îïðåäåëÿåò âðà÷ â çàâèñèìîñòè îò òå÷åíèÿ çàáîëåâàíèÿ.
Êàïñóëû: â ñîñòàâå êîìïëåêñíîé òåðàïèè íàçíà÷àþò âíóòðü. Òåðàïåâòè÷åñêèå äîçû è ñðîê ëå÷åíèÿ îïðåäåëÿåòñÿ â çàâèñèìîñòè îò íîçîëîãè÷åñêîé ôîðìû çàáîëåâàíèÿ è ÷óâñòâèòåëüíîñòè ïàöèåíòà ê ïðåïàðàòó.
Íà÷àëüíàÿ äîçà — 100 ìã 3 ðàçà â ñóòêè, äîçó ïîñòåïåííî ïîâûøàþò äî äîñòèæåíèÿ òåðàïåâòè÷åñêîãî ýôôåêòà. Ìàêñèìàëüíàÿ ñóòî÷íàÿ äîçà íå äîëæíà ïðåâûøàòü 800 ìã, ðàçîâàÿ — 200 ìã. Ñóòî÷íóþ äîçó ïðåïàðàòà æåëàòåëüíî ðàçäåëèòü íà 3 ïðèåìà â òå÷åíèå äíÿ. Ïðîäîëæèòåëüíîñòü êóðñà òåðàïèè Ìåêñèêîðîì ó ïàöèåíòîâ ñ ÈÁÑ è íàðóøåíèåì ìîçãîâîãî êðîâîîáðàùåíèÿ ñîñòàâëÿåò íå ìåíåå 1,5–2 ìåñ. Ïîâòîðíûå êóðñû æåëàòåëüíî ïðîâîäèòü â âåñåííå-îñåííèé ïåðèîä.
Ïðè êîìïëåêñíîé òåðàïèè äèñöèðêóëÿòîðíîé ýíöåôàëîïàòèè, ëåãêèõ è óìåðåííûõ êîãíèòèâíûõ ðàññòðîéñòâ ïðåïàðàò íàçíà÷àþò áåç îãðàíè÷åíèÿ ïðîäîëæèòåëüíîñòè êóðñà ëå÷åíèÿ â äîçå 100 ìã 3–4 ðàçà â ñóòêè.
Êóðñ òåðàïèè Ìåêñèêîðîì çàêàí÷èâàþò ïîñòåïåííî, åæåäíåâíî ñíèæàÿ åãî äîçó íà 100 ìã.
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ìåêñèêîð
Ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê ïðåïàðàòó, íàðóøåíèÿ ôóíêöèé ïå÷åíè è ïî÷åê, äåòè â âîçðàñòå äî 18 ëåò (ýôôåêòèâíîñòü è áåçîïàñíîñòü íå óñòàíîâëåíû), ïåðèîä áåðåìåííîñòè è êîðìëåíèÿ ãðóäüþ.
Ïîáî÷íûå ýôôåêòû ïðåïàðàòà Ìåêñèêîð
Ïðè ïåðîðàëüíîì ïðèìåíåíèè ïðåïàðàò îáû÷íî ïåðåíîñèòñÿ õîðîøî. Èçðåäêà âîçìîæíî ïîÿâëåíèå àëëåðãè÷åñêèõ ðåàêöèé, äèñïåïòè÷åñêèõ ðàññòðîéñòâ, òîøíîòû è ñóõîñòè â ðîòîâîé ïîëîñòè, êîòîðûå áûñòðî èñ÷åçàþò ñàìîñòîÿòåëüíî èëè ïðè îòìåíå ïðåïàðàòà. Ïðè ïðîäîëæèòåëüíîì ïðèìåíåíèè âîçìîæíî ïîÿâëåíèå ìåòåîðèçìà.
Ïðè â/â ââåäåíèè, îñîáåííî ñòðóéíîì, âîçìîæíî ïîÿâëåíèå ñóõîñòè è ìåòàëëè÷åñêîãî ïðèâêóñà âî ðòó, îùóùåíèÿ ðàçëèâàþùåãîñÿ òåïëà âî âñåì òåëå, íåïðèÿòíîãî çàïàõà, ïåðøåíèÿ â ãîðëå è äèñêîìôîðòà â ãðóäíîé êëåòêå, îùóùåíèÿ íåõâàòêè âîçäóõà. Êàê ïðàâèëî, óêàçàííûå ÿâëåíèÿ ñâÿçàíû ñ áîëåå âûñîêîé ñêîðîñòüþ ââåäåíèÿ ïðåïàðàòà è èìåþò êðàòêîâðåìåííûé õàðàêòåð.
Íà ôîíå äëèòåëüíîãî ïðèåìà ïðåïàðàòà âîçìîæíî âîçíèêíîâåíèå ñëåäóþùèõ ïîáî÷íûõ ýôôåêòîâ: ñî ñòîðîíû ÆÊÒ — òîøíîòû, ìåòåîðèçìà; ñî ñòîðîíû ÖÍÑ — íàðóøåíèé ñíà (ñîíëèâîñòü èëè íàðóøåíèå çàñûïàíèÿ).
Îñîáûå óêàçàíèÿ ïî ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ìåêñèêîð
Îñîáîãî âíèìàíèÿ òðåáóåò ïðèìåíåíèå Ìåêñèêîðà ó áîëüíûõ ñ îòÿãîùåííûì àëëåðãîëîãè÷åñêèì àíàìíåçîì. Ïîñëå çàâåðøåíèÿ ïàðåíòåðàëüíîãî ââåäåíèÿ ïðåïàðàòà äëÿ ïîääåðæàíèÿ äîñòèãíóòîãî ýôôåêòà ðåêîìåíäóåòñÿ ïðîäîëæèòü ïðèìåíåíèå Ìåêñèêîðà ïåðîðàëüíî â âèäå êàïñóë ïî 0,1 ã 3 ðàçà â ñóòêè.
Ñïîñîáíîñòü âëèÿòü íà ñêîðîñòü ðåàêöèè ïðè óïðàâëåíèè òðàíñïîðòíûìè ñðåäñòâàìè èëè ðàáîòå ñ äðóãèìè ìåõàíèçìàìè.  íà÷àëå ëå÷åíèÿ ïðåïàðàòîì æåëàòåëüíî âîçäåðæàòüñÿ îò çàíÿòèé îïàñíûìè âèäàìè äåÿòåëüíîñòè, êîòîðûå íóæäàþòñÿ â ïîâûøåííîé êîíöåíòðàöèè âíèìàíèÿ è ñêîðîñòè ïñèõîìîòîðíûõ ðåàêöèé.
Âçàèìîäåéñòâèÿ ïðåïàðàòà Ìåêñèêîð
Óñèëèâàåò äåéñòâèå àíêñèîëèòèêîâ áåíçîäèàçåïèíîâîãî ðÿäà, ïðîòèâîñóäîðîæíûõ ñðåäñòâ (êàðáàìàçåïèíà), ïðîòèâîïàðêèíñîíè÷åñêèõ ñðåäñòâ (ëåâîäîïû). Ïîâûøàåò àíòèàíãèíàëüíóþ àêòèâíîñòü íèòðîïðåïàðàòîâ è ãèïîòåíçèâíîå äåéñòâèå èíãèáèòîðîâ ÀÏÔ è áëîêàòîðîâ β-àäðåíîðåöåïòîðîâ. Ñî÷åòàííîå ïðèìåíåíèå Ìåêñèêîðà ñ íèáåòàíîì, ïðîïðàíîëîëîì è âåðàïàìèëîì ñíèæàåò ðèñê ðàçâèòèÿ àðèòìîãåííûõ ýôôåêòîâ.
Ïåðåäîçèðîâêà ïðåïàðàòà Ìåêñèêîð, ñèìïòîìû è ëå÷åíèå
Âîçìîæíû íàðóøåíèÿ ñíà — áåññîííèöà, â íåêîòîðûõ ñëó÷àÿõ ñîíëèâîñòü; ïðè â/â ââåäåíèè ðåäêî — íåçíà÷èòåëüíîå è êðàòêîâðåìåííîå (äî 1,5–2 ÷) ïîâûøåíèå ÀÄ.
Ðàçâèòèå ñèìïòîìîâ ïåðåäîçèðîâêè, êàê ïðàâèëî, íå òðåáóåò ïðèìåíåíèÿ êóïèðóþùèõ ñðåäñòâ, óêàçàííûå ñèìïòîìû íàðóøåíèé ñíà èñ÷åçàþò ñàìîñòîÿòåëüíî â òå÷åíèå ñóòîê.  îñîáî òÿæåëûõ ñëó÷àÿõ ðåêîìåíäóåòñÿ ïðèìåíåíèå îäíîãî èç òàáëåòèðîâàííûõ ñíîòâîðíûõ è àíêñèîëèòè÷åñêèõ ñðåäñòâ (íèòðàçåïàì 10 ìã, îêñàçåïàì 10 ìã èëè äèàçåïàì 5 ìã). Ïðè ïîâûøåíèè ÀÄ ïðèìåíÿþò ãèïîòåíçèâíûå ñðåäñòâà ïîä êîíòðîëåì ÀÄ è/èëè äîïîëíÿþò òåðàïèþ íèòðàòàìè.
Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ ïðåïàðàòà Ìåêñèêîð
 çàùèùåííîì îò ñâåòà ìåñòå ïðè òåìïåðàòóðå íå âûøå 25 °Ñ.
Ñïèñîê àïòåê, ãäå ìîæíî êóïèòü Ìåêñèêîð:
- Ìîñêâà
- Ñàíêò-Ïåòåðáóðã
Клинико-фармакологическая группа
Антиоксидантный препарат
Действующее вещество
— этилметилгидроксипиридина сукцинат (ethylmethylhydroxypyridine succinate)
Форма выпуска, состав и упаковка
Капсулы твердые желатиновые, размер №2, желтого цвета; содержимое капсул — гранулят, содержащий гранулы и порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
| 1 капс. | |
| этилметилгидроксипиридина сукцинат | 100 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 54.5 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700) — 4 мг, лактоза (сахар молочный) — 40 мг, магния стеарат — 0.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 1 мг.
Состав капсулы твердой желатиновой №2: желатин — 59.3189 мг, титана диоксид (E171) — 1.22 мг, краситель солнечный закат желтый (E110) — 0.0036 мг, краситель хинолиновый желтый (E104) — 0.4575 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Антиоксидантный препарат. Этилметилгидроксипиридина сукцинат оказывает антиоксидантное, антигипоксическое, противоишемическое, мембранопротекторное, ноотропное, стресс-протективное, противосудорожное, анксиолитическое действие.
Препарат способствует повышению резистентности организма к воздействию различных повреждающих факторов, при кислородзависимых патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, ИБС, интоксикация этанолом и состояние после интоксикации антипсихотическими средствами). Препарат уменьшает проявления окислительного стресса, ингибирует свободнорадикальные процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов – кальцийнезависимой ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы, рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, гамма-аминомасляный, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, помогает сохранению структурно-функциональной организации биологических мембран, улучшает транспорт нейромедиаторов и синаптическую передачу. Повышает содержание дофамина в головном мозге.
Препарат вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и способствует снижению степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания аденозинтрифосфата, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
У больных стабильной стенокардией напряжения повышает толерантность к физической нагрузке и антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови. Добавление препарата Мексикор к стандартной терапии ИБС улучшает клиническое состояние пациентов, увеличивая толерантность к физическим нагрузкам и улучшая качество жизни.
Энергосинтезирующий эффект препарата Мексикор связан с увеличением доставки и потребления клетками сукцината, реализацией феномена быстрого окисления янтарной кислоты сукцинатдегидрогеназой, а также с активацией митохондриальной дыхательной цепи. При диссоциации этилметилгидроксипиридина сукцината в клетке на сукцинат и производное 3-оксипиридина (основание), основание проявляет антиоксидантное воздействие, стабилизирующее клеточные мембраны и восстанавливающее функциональную активность клеток.
Препарат улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, улучшает сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает его коллатеральное кровоснабжение, активизируя энергосинтезирующие процессы в зоне ишемии и способствуя сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции, что представляет существенный резерв повышения сократительной способности сердца у больных ИБС.
У больных со стабильной стенокардией напряжения повышает толерантность к физической нагрузке и антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов и последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.
Улучшает кровоснабжение головного мозга и церебральный метаболизм, улучшает микроциркуляцию крови, предупреждает снижение церебрального кровотока в реперфузионном периоде после ишемии. Предотвращает постишемическое падение утилизации глюкозы и кислорода головным мозгом, препятствует прогрессивному накоплению лактата. Препарат обладает селективным, не сопровождающимся седативным эффектом и миорелаксацией, анксиолитическим действием, устраняет тревогу, страх, напряжение, беспокойство, повышает адаптацию и эмоциональный статус.
Эффективность препарата в условиях стрессовых воздействий проявляется в нормализации послестрессового поведения, психовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, мнестических функций, процессов обучения, снижении структурных изменений вещества головного мозга. Препарат характеризуется выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Устраняет неврологические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а также способен уменьшать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола. Под влиянием этилметилгидроксипиридина сукцината усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессантных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.
Фармакокинетика
Всасывание
Быстро всасывается при приеме внутрь. Cmax в плазме крови при дозах 400-500 мг составляет 3.5-4 мкг/мл.
Распределение
Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время распределения препарата в организме при приеме внутрь — 4.9-5.2 ч.
Метаболизм
Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат — образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после приема препарата; 3-й — выводится в больших количествах почками; 4-й и 5-й — глюкуронконъюгаты.
Выведение
T1/2 при приеме внутрь 2-2.6 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве — в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют высокую индивидуальную вариабельность
Показания
- ИБС (в составе комплексной терапии);
- последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в т.ч. после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации, в качестве профилактических курсов;
- легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
- энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);
- функциональные расстройства вегетативной нервной системы (синдром вегетативной дистонии);
- легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
- тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
- купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства;
- состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;
- астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;
- воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к активному веществу или другим компонентам препарата;
- острая печеночная недостаточность;
- острая почечная недостаточность;
- детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения препарата у детей не изучены);
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу).
С осторожностью: нарушение функции печени, нарушение функции почек (ограниченный опыт медицинского применения).
Дозировка
ИБС (в составе комплексной терапии)
Начинают лечение с дозы 100 мг (1 капсула) 1-2 раза/сут, при необходимости, постепенно увеличивая дозу в зависимости от терапевтического эффекта и переносимости проводимой терапии. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг (восемь капсул), разовая — 200 мг. Суточную дозу препарата следует распределять на 2-3 приема в течение дня. Курс лечения препаратом Мексикор заканчивают постепенно, уменьшая ежедневно дозу препарата на 100 мг (1 капсула).
Обычно продолжительность курса лечения препаратом Мексикор при применении в составе комплексной терапии ИБС составляет не менее 1.5-2 мес. Однако доза препарата, продолжительность курса лечения и необходимость проведения повторных курсов терапии должны быть индивидуально установлены врачом, исходя из терапевтического эффекта и переносимости препарата.
Последствия острых нарушений мозгового кровообращения; легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм; энцефалопатии различного генеза; функциональные расстройства вегетативной нервной системы; легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза; тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях; состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами; астенические состояния; воздействие экстремальных (стрессорных) факторов
Начинают лечение с дозы 100 мг (1 капсула) 1-2 раза/сут, при необходимости, постепенно увеличивая дозу в зависимости от терапевтического эффекта и переносимости проводимой терапии. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг (восемь капсул), максимальная разовая доза — 200 мг (две капсулы). Суточную дозу препарата следует распределять на 2-3 приема в течение дня. Лечение препаратом Мексикор прекращают постепенно, ежедневно снижая дозу препарата на 100 мг (1 капсула).
Обычно продолжительность курса лечения препаратом Мексикор по вышеуказанным показаниям к применению составляет 2-6 недель. Однако доза препарата и продолжительность курса лечения должны быть индивидуально установлены врачом, исходя из терапевтического эффекта и переносимости препарата.
Купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства
Начинают лечение с дозы 100 мг (1 капсула) 1-2 раза/сут, при необходимости, постепенно увеличивая дозу в зависимости от терапевтического эффекта и переносимости проводимой терапии. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг (восемь капсул), максимальная разовая доза — 200 мг (две капсулы). Суточную дозу препарата следует распределять на 2-3 приема в течение дня. Лечение препаратом Мексикор прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.
Обычно продолжительность курса лечения препаратом Мексикор с целью купирования абстинентного синдрома при алкоголизме составляет 5-7 дней. Однако доза препарата и продолжительность курса лечения должны быть индивидуально установлены врачом, исходя из терапевтического эффекта и переносимости препарата.
Побочные действия
Возможно: аллергические реакции (включая системные аллергические реакции), диспептические явления (тошнота, сухость во рту, диарея), которые быстро исчезают самостоятельно или при отмене препарата.
При длительном применении: возможны метеоризм, нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).
Передозировка
В связи с низкой токсичностью препарата передозировка маловероятна. Информация о случаях передозировки препарата отсутствует.
Симптомы: при передозировке возможно возникновение симптомов нарушения сна — сонливость, бессонница.
Лечение: проводят симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие
Мексикор усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, антидепрессантов, противосудорожных средств и противопаркинсонических средств (леводопа).
Мексикор повышает антиангинальную активность нитропрепаратов и усиливает гипотензивный эффект ингибиторов АПФ и бета-адреноблокаторов.
Мексикор уменьшает токсические эффекты этанола.
Перед назначением препарата Мексикор следует тщательно собрать лекарственный анамнез пациента для оценки потенциальной возможности развития лекарственного взаимодействия.
Особые указания
У пациентов с нарушением функции почек или печени препарат следует применять с осторожностью, проводя периодический мониторинг показателей функции почек и печени.
В связи с наличием в составе лекарственного препарата Мексикор лактозы, применение препарата противопоказано у пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
Препарат в составе вспомогательных веществ содержит красители и может являться причиной развития аллергических реакций (в т.ч. системных). При появлении признаков аллергической реакции применение препарата следует немедленно прекратить.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Применение препарата Мексикор противопоказано при беременности (отсутствуют данные клинических исследований препарата при применении у беременных) и в период грудного вскармливания. Грудное вскармливание должно быть прекращено до начала приема препарата.
Применение в детском возрасте
Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
При нарушениях функции почек
Противопоказан при острых нарушениях функции почек.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при острых нарушениях функции печени.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.
Описание препарата МЕКСИКОР основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.