Побочные действия от ровамицина
Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà ïðåïàðàòà Ðîâàìèöèí
Àíòèáèîòèê ãðóïïû ìàêðîëèäîâ. Äåéñòâóåò áàêòåðèîñòàòè÷åñêè, íàðóøàÿ ñèíòåç áåëêà â ìèêðîáíîé êëåòêå. Ê Ðîâàìèöèíó ÷óâñòâèòåëüíû òàêèå ìèêðîîðãàíèçìû: Streptococcus spp., ìåòèöèëëèí÷óâñòâèòåëüíûå ñòàôèëîêîêêè (Staphylococcus aureus — óìåðåííî ÷óâñòâèòåëüíû), Branhamella catarralis, Bordetella pertussis, Campylobacter spp., Corynebacterium diphtheriae, Coxiella spp., Chlamidia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Actinomyces spp., Eubacterium spp., Porphyromonas spp., Mobiluncus spp., Neisseria gonorrhoeae, N. Meningitidis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila, Toxoplasma gondii.
Ê ïðåïàðàòó óìåðåííî ÷óâñòâèòåëüíû: Haemophilus influenzae, Bacteroides fragilis, Vibrio cholerae, Staphylococcus aureus.
Ðåçèñòåíòíû ê ñïèðàìèöèíó Enterobacteriaceae, Acinetobacter, Nocardia, Pseudomonas, ìåòèöèëëèíðåçèñòåíòíûå ñòàôèëîêîêêè.
Ïîñëå â/â èíôóçèè ñïèðàìèöèíà â äîçå 1 500 000 ÌÅ ïðîäîëæèòåëüíîñòüþ 1 ÷ ìàêñèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ â ñûâîðîòêå êðîâè ñîñòàâëÿåò ïðèáëèçèòåëüíî 2,30 ìêã/ìë.
Ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ — ïðèáëèçèòåëüíî 5 ÷. Ïðè íàçíà÷åíèèè ñïèðàìèöèíà â äîçå 1 500 000 ÌÅ êàæäûå 8 ÷ ðàâíîâåñíàÿ êîíöåíòðàöèÿ äîñòèãàåòñÿ â êîíöå 2-ãî äíÿ òåðàïèè (ìàêñèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ â ñûâîðîòêå êðîâè — ïðèáëèçèòåëüíî 3 ìêã/ìë; ìèíèìàëüíàÿ êîíöåíòðàöèÿ — ïðèáëèçèòåëüíî 0,50 ìêã/ìë). Îáúåì ðàñïðåäåëåíèÿ â òêàíÿõ âûñîêèé, êîíöåíòðàöèè ñïèðàìèöèíà â ïàðåíõèìå îðãàíîâ çíà÷èòåëüíî ïðåâûøàþò êîíöåíòðàöèþ ïðåïàðàòà â ñûâîðîòêå êðîâè.
Ñïèðàìèöèí ïðîíèêàåò â ãðóäíîå ìîëîêî. Íå ïðîíèêàåò â ÑÌÆ.
Ìàêðîëèäû ïðîíèêàþò è àêêóìóëèðóþòñÿ â ôàãîöèòàõ (íåéòðîôèëüíûõ ãðàíóëîöèòàõ, ìîíîöèòàõ, ïåðèòîíåàëüíûõ è àëüâåîëÿðíûõ ìàêðîôàãàõ). Ó ÷åëîâåêà äîñòèãàþòñÿ âûñîêèå êîíöåíòðàöèè â ôàãîöèòàõ. Óêàçàííûå ñâîéñòâà îáúÿñíÿþò àêòèâíîñòü ìàêðîëèäîâ â îòíîøåíèè âíóòðèêëåòî÷íûõ áàêòåðèé.
Áèîòðàíñôîðìàöèÿ ñïèðàìèöèíà ïðîèñõîäèò â ïå÷åíè ñ îáðàçîâàíèåì õèìè÷åñêè íåèäåíòèôèöèðîâàííûõ, íî àêòèâíûõ ìåòàáîëèòîâ. Çíà÷èòåëüíîå êîëè÷åñòâî ïðåïàðàòà âûâîäèòñÿ ñ æåë÷üþ. Âûäåëåíèå ñïèðàìèöèíà â àêòèâíîé ôîðìå ñ ìî÷îé ñîñòàâëÿåò ïðèáëèçèòåëüíî 14% ââåäåííîé äîçû.
Ïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ðîâàìèöèí
Èíôåêöèè, âûçâàííûå ÷óâñòâèòåëüíûìè ê ïðåïàðàòó âîçáóäèòåëÿìè, â òîì ÷èñëå çàáîëåâàíèÿ ËÎÐ-îðãàíîâ (ñèíóñèò, òîíçèëëèò, îòèò); îñòðûé áðîíõèò, õðîíè÷åñêèé áðîíõèò â ôàçå îáîñòðåíèÿ, âíåãîñïèòàëüíàÿ ïíåâìîíèÿ, â òîì ÷èñëå âûçâàííàÿ àòèïè÷íûìè âîçáóäèòåëÿìè (õëàìèäèè, ìèêîïëàçìû, ëåãèîíåëëû), èíôåêöèè êîæè (ðîæà, âòîðè÷íûå èíôèöèðîâàííûå äåðìàòîçû, àáñöåññû è ôëåãìîíû); èíôåêöèè â ñòîìàòîëîãèè, ãåíèòàëüíûå è óðîëîãè÷åñêèå íåãîíîêîêêîâûå èíôåêöèè (ïðîñòàòèò, óðåòðèò), çàáîëåâàíèÿ, ïåðåäàþùèåñÿ ïîëîâûì ïóòåì — ãåíèòàëüíûé è ýêñòðàãåíèòàëüíûé õëàìèäèîç, ñèôèëèñ, ãîíîðåÿ (â ñëó÷àå àëëåðãèè ê ïðåïàðàòàì ïåíèöèëëèíîâîãî ðÿäà), òîêñîïëàçìîç (â òîì ÷èñëå òîêñîïëàçìîç áåðåìåííûõ).
Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Ðîâàìèöèí
Âçðîñëûì Ðîâàìèöèí íàçíà÷àþò âíóòðü â ñóòî÷íîé äîçå 6 000 000–9 000 000 ÌÅ â 2–3 ïðèåìà, äåòÿì ñ ìàññîé òåëà áîëåå 20 êã — èç ðàñ÷åòà 1 500 000 ÌÅ íà 10 êã ìàññû òåëà â ñóòêè â 2–3 ïðèåìà. Ïðîôèëàêòèêà ìåíèíãîêîêêîâîãî ìåíèíãèòà: âçðîñëûì íàçíà÷àþò 3 000 000 ÌÅ êàæäûå 12 ÷ íà ïðîòÿæåíèè 5 äíåé, äåòÿì ñ ìàññîé òåëà áîëåå 20 êã — 75 000 ÌÅ íà 1 êã ìàññû òåëà êàæäûå 12 ÷ â òå÷åíèå 5 äíåé.
 âèäå â/â èíôóçèè Ðîâàìèöèí íàçíà÷àþò òîëüêî âçðîñëûì. Äëÿ ïðîâåäåíèÿ èíôóçèè ñîäåðæèìîå ôëàêîíà ðàñòâîðÿþò â 4 ìë âîäû, çàòåì — â 100 ìë 5% ð-ðà ãëþêîçû; ð-ð ââîäÿò â òå÷åíèå 1 ÷. Äîçà Ðîâàìèöèíà ïðè îñòðûõ ïðîöåññàõ ñîñòàâëÿåò 1 500 000 ÌÅ êàæäûå 8 ÷ (4 500 000 ÌÅ/ñóò), â òÿæåëûõ ñëó÷àÿõ âîçìîæíî óäâîåíèå äîçû. Ïðîäîëæèòåëüíîñòü õðàíåíèÿ ãîòîâîãî èíôóçèîííîãî ð-ðà — 12 ÷. Ïðîäîëæèòåëüíîñòü ëå÷åíèÿ îïðåäåëÿþò ñ ó÷åòîì êëèíè÷åñêîé ñèòóàöèè, îáû÷íî îíà ñîñòàâëÿåò 7–10 äíåé.
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ ê ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ðîâàìèöèí
Ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê ñïèðàìèöèíó, ïåðèîä êîðìëåíèÿ ãðóäüþ.
Ðîâàìèöèí äëÿ ïàðåíòåðàëüíîãî ââåäåíèÿ ïðîòèâîïîêàçàí òàêæå:
- ïàöèåíòàì ñ ðèñêîì âîçíèêíîâåíèÿ óäëèíåííîãî èíòåðâàëà Q–T (íàñëåäñòâåííûé èëè ïðèîáðåòåííûé);
- ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ñ ëåêàðñòâåííûìè ñðåäñòâàìè, êîòîðûå âûçûâàþò òðåïåòàíèå è ìåðöàíèå æåëóäî÷êîâ:
- àíòèàðèòìè÷åñêèå ñðåäñòâà êëàññà Ià (õèíèäèí, ãèäðîõèíèäèí, äèçîïèðàìèä);
- àíòèàðèòìè÷åñêèå ñðåäñòâà êëàññà III (àìèîäàðîí, ñîòàëîë, äîôåòèäèë, èáóòèëèä);
- äðóãèå ëåêàðñòâåííûå ñðåäñòâà: áåïðèäèë, öèçàïðèä, äèôåìàíèë, ìèçîëàñòèí, âèíêàìèí, ýðèòðîìèöèí;
- íåêîòîðûå íåéðîëåïòèêè ãðóïïû ôåíîòèàçèíîâ (òèîðèäàçèí, õëîðïðîìàçèí, ëåâîìåïðîìàçèí, öèàìåìàçèí), ãðóïïû áåíçàìèäîâ (ñóëüòîïðèä, àìèñóëüïðèä, ñóëüïðèä, òèàïðèä), ãðóïïû áóòåðîôåíîíîâ (ãàëëîïåðèäîë, äðîïåðèäîë) è äðóãèå (ïèìîçèä);
- ãàëîôàíòðèí, ïåíòàìèäèí, ìîêñèôëîêñàöèí.
Ïîáî÷íûå ýôôåêòû ïðåïàðàòà Ðîâàìèöèí
Åäèíè÷íûå ñëó÷àè ôëåáèòà ñðåäíåé ñòåïåíè òÿæåñòè (â èñêëþ÷èòåëüíûõ ñëó÷àÿõ òðåáóåò îòìåíû ïðåïàðàòà); ãàñòðàëãèÿ, òîøíîòà, ðâîòà, äèàðåÿ, â åäèíè÷íûõ ñëó÷àÿõ — ïñåâäîìåìáðàíîçíûé êîëèò; àëëåðãè÷åñêèå ðåàêöèè (çóä, ñûïü, êðàïèâíèöà, êðàéíå ðåäêî — àíãèîíåâðîòè÷åñêèé îòåê, àíàôèëàêòè÷åñêèé øîê); ðåäêî — ïåðèîäè÷åñêàÿ ïðåõîäÿùàÿ ïàðåñòåçèÿ; î÷åíü ðåäêî — îòêëîíåíèå îò íîðìû ïîêàçàòåëåé ôóíêöèîíàëüíûõ ïå÷åíî÷íûõ ïðîá; êðàéíå ðåäêî — ãåìîëèòè÷åñêàÿ àíåìèÿ; åäèíè÷íûå ñëó÷àè óäëèíåíèÿ èíòåðâàëà Q–T íà ÝÊÃ.
Îñîáûå óêàçàíèÿ ïî ïðèìåíåíèþ ïðåïàðàòà Ðîâàìèöèí
Äîçó ïðåïàðàòà ó áîëüíûõ ñ ïî÷å÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ ìîæíî íå èçìåíÿòü, ïîñêîëüêó ýêñêðåöèÿ Ðîâàìèöèíà ñ ìî÷îé íå ïðåâûøàåò 10% ââåäåííîé äîçû.
Ó÷èòûâàÿ åäèíè÷íûå ñëó÷àè ðàçâèòèÿ ãåìîëèòè÷åñêîé àíåìèè, íå ðåêîìåíäîâàíî ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà ó ïàöèåíòîâ ñ äåôèöèòîì ãëþêîçî-6-ôîñôàòäåãèäðîãåíàçû.
 ñëó÷àå âîçíèêíîâåíèÿ àëëåðãè÷åñêèõ ðåàêöèé ïðåïàðàò îòìåíÿþò.
Íåîáõîäèìî ïðåðâàòü êîðìëåíèå ãðóäüþ âî âðåìÿ ëå÷åíèÿ ïðåïàðàòîì, ïîñêîëüêó Ðîâàìèöèí ïðîíèêàåò â ãðóäíîå ìîëîêî.
Ïðåïàðàò ìîæíî íàçíà÷àòü â ïåðèîä áåðåìåííîñòè.
Âçàèìîäåéñòâèÿ ïðåïàðàòà Ðîâàìèöèí
Òðåïåòàíèå è ìåðöàíèå æåëóäî÷êîâ — ñåðüåçíîå íàðóøåíèå ðèòìà ñåðäöà, êîòîðîå ìîæåò áûòü îáóñëîâëåíî ïðèåìîì íåêîòîðûõ ëåêàðñòâåííûõ ïðåïàðàòîâ, â òîì ÷èñëå àíòèàðèòìè÷åñêèõ ñðåäñòâ. Áðàäèêàðäèÿ è ðàíåå ñóùåñòâîâàâøåå âðîæäåííîå èëè ïðèîáðåòåííîå óäëèíåíèå èíòåðâàëà Q–T íà ÝÊÃ, ãèïîêàëèåìèÿ, â òîì ÷èñëå âûçâàííàÿ ëåêàðñòâåííûìè ñðåäñòâàìè (äèóðåòèêè, ñòèìóëèðóþùèå ñëàáèòåëüíûå ñðåäñòâà, àìôîòåðèöèí Â, ÃÊÑ, ìèíåðàëîêîðòèêîèäû, òåòðàêîçàêòèä) ÿâëÿþòñÿ ïðîâîöèðóþùèìè ôàêòîðàìè, êîòîðûå âûçûâàþò òðåïåòàíèå è ìåðöàíèå æåëóäî÷êîâ.
Äî íàçíà÷åíèÿ ñïèðàìèöèíà íà ôîíå ïðèìåíåíèÿ ýòèõ ïðåïàðàòîâ íåîáõîäèìî óñòðàíèòü ãèïîêàëèåìèþ, ïðîêîíòðîëèðîâàòü êëèíè÷åñêóþ êàðòèíó, ýëåêòðîëèòíûé áàëàíñ, ïðîâåñòè ÝÊÃ-èññëåäîâàíèå.
Ïðîòèâîïîêàçàíî îäíîâðåìåííîå ïðèìåíåíèå ñïèðàìèöèíà ñ ëåêàðñòâåííûìè ñðåäñòâàìè, êîòîðûå âûçûâàþò òðåïåòàíèå è ìåðöàíèå æåëóäî÷êîâ: àíòèàðèòìè÷åñêèìè ñðåäñòâàìè Ià êëàññà (õèíèäèí, ãèäðîõèíèäèí, äèçîïèðàìèä), àíòèàðèòìè÷åñêèìè ñðåäñòâàìè III êëàññà (àìèîäàðîí, ñîòàëîë, äîôåòèëèä, èáóòèëèä), ñóëüòîïðèäîì (íåéðîëåïòèê ãðóïïû áåíçàìèäîâ) è äðóãèìè ëåêàðñòâåííûìè ñðåäñòâàìè (áåïðèäèëîì, öèçàïðèäîì, äèôåìàíèëîì, ìèçîëàñòèíîì, âèíêàìèíîì, ýðèòðîìèöèíîì), ïîñêîëüêó ïðè ýòîì ïîâûøàåòñÿ ðèñê ðàçâèòèÿ æåëóäî÷êîâûõ àðèòìèé, îñîáåííî òðåïåòàíèÿ è ìåðöàíèÿ æåëóäî÷êîâ.
Ðèñê ðàçâèòèÿ æåëóäî÷êîâûõ àðèòìèé, îñîáåííî òðåïåòàíèÿ è ìåðöàíèÿ æåëóäî÷êîâ, ïîâûøàåòñÿ ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ñ íåêîòîðûìè íåéðîëåïòèêàìè ãðóïïû ôåíîòèàçèíîâ (òèîðèäàçèí, õëîðïðîìàçèí, ëåâîìåïðîìàçèí, öèàìåìàçèí), íåéðîëåïòèêè ãðóïïû áåíçàìèäîâ (ñóëüïèðèä, àìèñóëüïðèä, òèàïðèä), íåéðîëåïòèêè ãðóïïû áóòèðîôåíîíîâ (ãàëîïåðèäîë, äðîïåðèäîë) è äðóãèå íåéðîëåïòèêè (ïèìîçèä); ãàëîôàíòðèíîì, ïåíòàìèäèíîì, ìîêñèôëîêñàöèíîì. Ïî âîçìîæíîñòè ñëåäóåò ïðåêðàòèòü òåðàïèþ ñïèðàìèöèíîì. Åñëè íàçíà÷åíèå ïîäîáíîé êîìáèíàöèè íåîáõîäèìî, ñëåäóåò îñóùåñòâëÿòü ìîíèòîðèíã ÝÊà è êîíòðîëèðîâàòü ïðîäîëæèòåëüíîñòü èíòåðâàëà Q–T.
Ðèñê ðàçâèòèÿ æåëóäî÷êîâûõ àðèòìèé, îñîáåííî òðåïåòàíèÿ è ìåðöàíèÿ æåëóäî÷êîâ, ïîâûøàåòñÿ ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ñïèðàìèöèíà ñ áëîêàòîðàìè êàëüöèåâûõ êàíàëîâ, âûçûâàþùèõ áðàäèêàðäèþ (äèòèàçåì, âåðàïàìèë), áëîêàòîðàìè β-àäðåíîðåöåïòîðîâ (çà èñêëþ÷åíèåì ñîòàëîëà), êëîíèäèíîì, ãóàíôàöèíîì, ñðåäñòâàìè äëÿ ëå÷åíèÿ äèãèòàëèñíûõ àðèòìèé, ìåôëîõèí, àíòèõîëèíýñòåðàçíûå ëåêàðñòâåííûå ñðåäñòâà (àìáåíîíèé, äîíåïåçèë, ãàëàíòàìèí, íåîñòèãìèí, ïèðèäîñòèãìèí, ðèâàñòèãìèí, òàêðèí).  ñëó÷àå íàçíà÷åíèÿ òàêîé êîìáèíàöèè íåîáõîäèìî ïðîâîäèòü ìîíèòîðèíã ÝÊà è êëèíè÷åñêîé êàðòèíû çàáîëåâàíèÿ.
Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ñïèðàìèöèíà ñ ëåâîäîïîé (â êîìáèíàöèè ñ êàðáèäîïîé) âîçìîæíî íàðóøåíèå àáñîðáöèè êàðáèäîïû ñíèæåííûìè êîíöåíòðàöèÿìè ëåâîäîïû â ïëàçìå êðîâè.  ñëó÷àå íàçíà÷åíèÿ òàêîé êîìáèíàöèè íåîáõîäèìî êîíòðîëèðîâàòü êëèíè÷åñêóþ êàðòèíó. Ìîæåò ïîòðåáîâàòüñÿ êîððåêöèÿ äîçû ëåâîäîïû.
Ñîîáùàëîñü î ìíîæåñòâåííûõ ñëó÷àÿõ ïîâûøåíèÿ àêòèâíîñòè àíòèêîàãóëÿíòîâ ó ïàöèåíòîâ, êîòîðûå ïîëó÷àëè àíòèáèîòèêîòåðàïèþ. Íàëè÷èå èíôåêöèè èëè âûðàæåííîãî âîñïàëèòåëüíîãî ïðîöåññà, âîçðàñò ïàöèåíòà è åãî îáùåå ñîñòîÿíèå ÿâëÿþòñÿ ïðîâîöèðóþùèìè ôàêòîðàìè ðèñêà.  äàííîì ñëó÷àå ñëîæíî îïðåäåëèòü, â êàêîé ñòåïåíè ñàìà èíôåêöèÿ èëè åå ëå÷åíèå âëèÿþò íà ïîêàçàòåëü ìåæäóíàðîäíîãî íîðìàëèçîâàííîãî ñîîòíîøåíèÿ (INR). Òåì íå ìåíåå, íåêîòîðûå êëàññû àíòèáàêòåðèàëüíûõ ñðåäñòâ â áîëüøåé ñòåïåíè âëèÿþò íà ýòîò ïîêàçàòåëü: ôòîðõèíîëîíû, ìàêðîëèäû, öèêëèíû, êî-òðèìîêñàçîë è íåêîòîðûå öåôàëîñïîðèíû.
Ïåðåäîçèðîâêà ïðåïàðàòà Ðîâàìèöèí, ñèìïòîìû è ëå÷åíèå
Òîêñè÷åñêàÿ äîçà ñïèðàìèöèíà íå îïðåäåëåíà.
Ïåðåäîçèðîâêà ìîæåò ñîïðîâîæäàòüñÿ ñèìïòîìàòèêîé ñî ñòîðîíû ÆÊÒ (òîøíîòà, ðâîòà, äèàðåÿ). Ó íîâîðîæäåííûõ, êîòîðûå ïîëó÷àëè ñïèðàìèöèí â âûñîêèõ äîçàõ, à òàêæå ó ïàöèåíòîâ, îòíîñèâøèõñÿ ê ãðóïïå ðèñêà óäëèíåíèÿ èíòåðâàëà Q–T íà ÝÊÃ, ïîëó÷àâøèõ ñïèðàìèöèí â/â, îòìå÷àëèñü ñëó÷àè óäëèíåíèÿ èíòåðâàëà Q–T.
 ñëó÷àå ïåðåäîçèðîâêè ñïèðàìèöèíà ïîêàçàí ÝÊÃ-ìîíèòîðèíã äëÿ êîíòðîëÿ ïðîäîëæèòåëüíîñòè èíòåðâàëà Q–T, îñîáåííî ïðè íàëè÷èè äîïîëíèòåëüíûõ ôàêòîðîâ ðèñêà (ãèïîêàëèåìèÿ, âðîæäåííîå óäëèíåíèå èíòåðâàëà Q–T, ïðèìåíåíèå êîìáèíàöèè ëåêàðñòâåííûõ ñðåäñòâ, ñïîñîáíûõ âûçûâàòü óäëèíåíèå èíòåðâàëà Q–T è/èëè âûçûâàòü òðåïåòàíèå è ìåðöàíèå æåëóäî÷êîâ ñåðäöà).
Ñïåöèôè÷åñêîãî àíòèäîòà íåò.
Ëå÷åíèå ñèìïòîìàòè÷åñêîå.
Óñëîâèÿ õðàíåíèÿ ïðåïàðàòà Ðîâàìèöèí
Ïðè òåìïåðàòóðå äî 25 °C. Ñðîê õðàíåíèÿ ïîñëå ïðèãîòîâëåíèÿ èíôóçèîííîãî ð-ðà — 12 ÷.
Ñïèñîê àïòåê, ãäå ìîæíî êóïèòü Ðîâàìèöèí:
- Ìîñêâà
- Ñàíêò-Ïåòåðáóðã
Регистрационный номер: П №013418/01-2001 от 15.10.2001.
Торговое название: Ровамицин (Rovamycine)
Международное непатентованное название (INN): спирамицин (spiramycin).
Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой.
Состав
Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит 1,5 млн ME или 3,0 млн ME спирамицина в качестве активного вещества.
Вспомогательные вещества: кремний коллоидный безводный, магния стеарат, крахмал прежелатинизированный, гидроксипропилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза (натрия карбоксиметилцеллюлоза), целлюлоза микрокристаллическая.
Описание
Дозировка 1,5 млн.МЕ: двояковыпуклые круглые таблетки, покрытые оболочкой, белого или белого с кремовым оттенком цвета. На одной стороне имеется гравировка «RPR 107».
Дозировка 3,0 млн.МЕ: двояковыпуклые круглые таблетки, покрытые оболочкой, белого с кремовым оттенком цвета. На одной стороне имеется гравировка «ROVA 3».
Фармакотерапевтическая группа: антибиотик, макролид.
Koд ATX — J01FA02.
Фармакологическое дейтствие
Фармакодинамика
Спирамицин принадлежит к антибиотикам группы макролидов.
Антибактериальный спектр спирамицина выглядит следующим образом:
- Обычно чувствительные микроорганизмы: минимальная подавляющая концентрация (МПК) Умеренно чувствительные микроорганизмы: антибиотик умеренно активен in vitro. Положительные результаты могут отмечаться при концентрациях антибиотика в очаге воспаления выше, чем МПК (см. Фармакокинетика). Neisseria gonorrhoea, Clostridium perfringens, Ureaplasma urealyticum.
- Устойчивые микроорганизмы (МПК > 4 мг/л): по крайней мере 50% штаммов разновидностей являются устойчивыми.
Метициллин — резистентные стафилококки, Enterobacteria, Pseudomonas, Acinetobacter, Nocardia asteroides, Fusobacterium,, Haemophilus, Mycoplasma hominis.
Активность спирамицина в отношении Toxoplasma gondii была доказана in vitro и in vivo.
Примечание: из-за отсутствия клинических показаний некоторые разновидности бактерий в спектре не указаны. Во Франции, от 20% до 25% пневмококков являются устойчивыми ко всем макролидам (перекрестная устойчивость ко всем макролидам).
Спирамицин проникает и накапливается в фагоцитах (нейтрофилы, моноциты и перитонеальные и альвеолярные макробактериофаги). У человека концентрации препарата внутри фагоцитов являются достаточно высокими. Эти свойства объясняют эффекты спирамицина на внутриклеточные бактерии.
Фармакокинетика
Абсорбция
Абсорбция спирамицина происходит быстро, но не полно, с большой вариабельностью (от 10 до 60%).
Распределение
После перорального приема 6 млн. ME спирамицина максимальная концентрация в плазме составляет около 3.3 мкг/мл.
Спирамицин не проникает в спинномозговую жидкость, однако диффундирует в грудное молоко. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в крови плода составляет примерно 50% от концентрации в сыворотке крови матери).
Концентрации в ткани плаценты в 5 раз выше, чем соответствующие концентрации в сыворотке крови.
Объем распределения — примерно 383 л.
Препарат хорошо проникает в слюну и ткани (концентрация в легких — от 20 до 60 мкг/г, миндалинах — 20 до 80 мкг/г, инфицированных пазухах — от 75 до 110 мкг/г, костях — от 5 до 100 мкг/г). Спустя десять дней после окончания лечения концентрация лекарственного вещества в селезенке, печени и почках составляет от 5 до 7 мкг/г.
Связь с белками плазмы — низкая (приблизительно 10%).
Биотрансформация
Спирамицин метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов с неустановленной химической структурой.
Выведение
Выделяется главным образом с желчью (концентрации в 15-40 раз выше, чем в сыворотке). Почечная экскреция активного спирамицина составляет около 10% от введенной дозы.
Период полувыведения после приема 3 млн. ME спирамицина составляет приблизительно 8 часов. Он может удлиняться у пожилых пациентов. У пациентов с нарушениями функции почек не требуется коррекции дозы спирамицина.
Показания
- Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к этому препарату микроорганизмами, особенно ЛОР-органов (в том числе, тонзиллиты и синуситы); нижних дыхательных путей (острая внебольничная пневмония, включая атипичную пневмонию, обострение хронического бронхита); периодонта; кожи и мягких тканей (рожа, вторичные инфицированные дерматозы, импетиго, эктима, эритразма); костей и суставов; половой системы (не гонорейной природы).
- Профилактика менингококкового менингита в случаях, когда рифампицин противопоказан: эрадикация Neisseria meningitidis в носоглотке. Спирамицин не используется для лечения менингококкового менингита. Препарат рекомендуется для профилактики у больных после проведения лечения, а также у лиц, имевших контакт с больным за 10 дней до его госпитализации.
- Профилактика рецидивов острого суставного ревматизма у пациентов с аллергической реакцией на пенициллины.
- Токсоплазмоз у беременных женщин.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к спирамицину и другим компонентам препарата, период лактации.
Не рекомендуется использование спирамицина у больных с дефицитом фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, ввиду возможного возникновения острого гемолиза.
С осторожностью следует принимать препарат при обструкции желчных протоков или при печеночной недостаточности.
Беременность и кормление грудью
Ровамицин может назначаться, при необходимости, во время беременности.
Способ применения и дозы
Для взрослых: внутрь 2-3 таблетки по 3 млн. ME или 4-6 таблеток по 1,5 млн. ME (то есть 6-9 млн. ME) в день за 2 или 3 приема. Максимальная суточная доза составляет 9 млн. ME.
Для детей (при массе тела 20 кг и более): дозировка для детей составлет от 150-300 тыс. ME на кг массы тела в сутки, разделенная на 2 или 3 приема. Максимальная суточная доза у детей составляет 300 тыс. ME на кг массы тела в сутки.
Таблетки по 3 млн. ME у детей не применяются.
Профилактика менингококкового менингита: для взрослых — 3 млн. ME за 12 часов в течение 5 дней; для детей — 75 тыс. ME за 12 часов в течение 5 дней. Пациенты с нарушением функции почек: в результате малой почечной экскреции не требуется изменения дозы.
Побочное действие
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея и очень редкие случаи возникновения псевдомембранозного колита (менее 0,01%).
Описаны единичные случаи язвенного эзофагита и острого колита. Отмечена также возможность развития острого повреждения слизистой оболочки кишечника у пациентов со СПИДом при применении высоких доз спирамицина по поводу криптоспоридиоза (всего 2 случая).
Со стороны периферической и центральной нервной системы: преходящие парестезии.
Со стороны печени: в очень редких случаях (менее 0,01%) — изменения функциональных проб печени и развитие холестатического гепатита.
Со стороны органов кроветворения: очень редкие случаи (менее 0,01%) развития острого гемолиза (см. «С осторожностью») и тромбоцитопении.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно удлинение интервала QT на электрокардиограмме.
Реакции гиперчувствительности: сыпь на коже, крапивница, кожный зуд. Очень редко (менее 0,01%) — ангионевротический отек, анафилактический шок.
Передозировка
Специфического антидота не существует. При подозрении на передозировку спирамицином рекомендуется симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Леводопа: вследствие ингибирования всасывания карбидопы уровень леводопы в плазме может снижаться. При одновременном назначении спирамицина необходим клинический контроль и некоторое изменение дозировки леводопы.
Особые указания
При назначении кормящим женщинам необходимо прекратить кормление, поскольку возможно проникновение спирамицина в грудное молоко. У спирамицина не выявлено тератогенного действия, поэтому можно без опасения принимать его беременным женщинам. Уменьшение риска передачи токсоплазмоза плоду во время беременности отмечается с 25% до 8% при использовании в I триместре, с 54% до 19% — во II и с 65% до 44% — в III триместре. У пациентов с заболеваниями печени необходимо периодически контролировать ее функцию в период лечения препаратом.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, по 1,5 млн. ME — 16 таблеток в картонной коробке.
Таблетки, покрытые оболочкой, по 3,0 млн. ME — 10 таблеток в картонной коробке.
Условия хранения
При температуре не выше +25°С в недоступном для детей месте! Список Б.
Срок годности
Для таблеток 1,5 млн. ME — 3 года и для таблеток 3 млн. ME — 4 года. Не использовать после окончания срока годности!
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
Рон-Пуленк Рорер, Франция.
Авеню де Женераль Де Голь, 69230, Сэнт Жени Де Лаваль, Франция.
Претензии потребителей направлять по адресу представительства компании в России:
101000, Москва, Уланский переулок, 5.