Побочные действия парацетамола в свечах
Парацетамол свечи имеют такое же действие на организм, как и другие формы выпуска. Его используют при повышении температуры и болевых синдромах. Суппозитории имеют удобное применение, они обходят печень и оказывают меньше токсичности. Их применяют и взрослые и дети с первого года жизни.
Парацетамол свечи инструкция по применению
Суппозитории используют ректально. Их вводят в анальное отверстие человека. Инструкция по применению предусматривает несколько этапов:
- Руки тщательно моют с мылом или надевают резиновые одноразовые перчатки. Суппозитории должны быть комнатной температуры.
- Введение производят после опорожнения кишечника, заостренным концом.
- После введения ягодицы сжимаю на несколько минут, чтобы суппозитория попала в кишечник.
Форма выпуска и состав
Основным действующим веществом является парацетамол (параацетиламинофенол). Суппозитории изготавливают из животных жиров. Они имеют вытянутую форму в виде конуса, с закругленным концом. В упаковке содержится блистер со свечами от 6 до 10 штук. Каждая штука упакована в плотную пленочную бумагу. Все суппозитории соединены друг с другом. Их помещают в картонную упаковку вместе с инструкцией.
Количество содержания действующего вещества разное:50 мг, 80 мг, 100 мг 150 мг, 170 мг, 250 мг, 330 мг и 500 мг. Назначают в зависимости от индивидуальных и возрастных особенностей организма.
Фармакологическое действие
Действующее вещество всасывается в организм через слизистую оболочку кишечника. С током крови проникает в печень, где перерабатывается, часть веществ оказывает губительное действие на печень. Остальные действуют на нервную систему, угнетает простагландины, которые отвечают за повышение температуры тела. Блокирует фермент цитооксигеназу, отвечающий за боль и повышение температуры. Происходит снижение жара и болевых ощущений. Эффект наступает через час после введения, вещества выводятся из организма вместе с мочой.
Описание и свойства препарата
Парацетамол в свечках удобен для использования у детей первого года жизни. В такой форме имеет несколько преимуществ:
- Не содержит дополнительных компонентов, которые могут вызвать аллергическую реакцию у ребенка.
- Вводится через прямую кишку, что безопасно. При приеме таблеток ребенок может подавиться.
- Всасывается через кишечник, минимально затрагивая печень.
- Возможно использование препарата во время сна, если есть такая необходимость.
Показания и противопоказания к применению
Препарат назначают с целью снижения боли и жара. Достигает эффекта при следующих состояниях:
- Острые респираторные вирусные инфекции, сопровождающиеся жаром;
- Инфекционные заболевания: ветрянка, коклюш, корь, эпитпаратит, краснуха и другие;
- Продолжительные головные боли;
- Период прорезывания зубов у детей;
- Воспаление ушного канала;
- Ангина различного характера;
- Боль при ожогах и травмах;
- Невралгия.
К противопоказаниям приема свечей парацетамола относятся:
- нарушение метаболизма;
- аллергическая реакция на любой из компонентов парацетамола;
- нарушения работы печени;
- нарушения работы желудочно-кишечного тракта;
- трещины анального отверстия;
- заболевания крови;
- диарея;
- прием алкоголя;
- сидром Жильбера;
- запоры;
- нарушения работы почек.
По показаниям свечи парацетамол применяют при нарушениях ЖКТ, чтобы избежать токсического действия на него.
Способ применения и дозы
Дозировка рассчитывается в зависимости от возраста и веса. На один килограмм веса приходится 10-12 мг парацетамола. Свечи вводят каждые 4 часа. Суточная норма не должна превышать более 60 мг на килограмм. За сутки используется 4 приема.
Минимальную дозировку 50 мг назначают грудничкам с трехмесячного возраста. Применение свечей разрешено, если ребенок имеет массу тела более 4 килограмм. Разрешено принимать свечи с рождения по рекомендации педиатра.
100 мг используется для детей от 6 месяцев и до трех лет. Вес ребенка варьирует от 7 до 15 кг. При весе более 11 кг используется 2 свечи за один прием.
Суппозитории 250 мг применяют для детей от 3 до 10 лет. Вес ребенка составляет от 16 кг и до 30. В этом возрасте ребенок способен использовать таблетированную форму.
500 мг самая большая дозировка. Используют для взрослых и детей старше 10-летнего возраста. Поскольку в этом возрасте прием парацетамола возможен орально, то ректальное введение свечей применяют при тяжелом состоянии пациента и невозможности его пить таблетки, а также при серьезных заболеваниях печени, чтобы ограничить нагрузку на нее.
Использование свечей парацетамола у грудничков, младенцев и новорождённых требует предварительной консультации с врачом.
Время действия
Препарат проникает в организм через желудочно-кишечный тракт, его максимальное содержание в крови начинается через 20-30 минут. А действие парацетамола происходит через 60 минут после введения. Длительность эффекта составляет 4-6 часов. По прохождении этого времени свечу вводят повторно.
Важно! Использование препарата не должно длиться более трех дней. Увеличение курса происходит только по назначению врача и под его наблюдением.
Применение при беременности и кормлении грудью
В период беременности разрешено применение препарата в минимальной дозе, но только один раз. Показанием служат продолжительные мигрени. Максимальный срок использования 3 дня. Курс лечения и дозу формирует врач, самостоятельно применение приведет к нарушению развития плода.
В период лактации от применения свечей парацетамола полностью отказываются. При необходимости приема, грудное молоко сцеживают и выливают, а кормление заменяют молочной смесью. Препарат выводится из организма спустя 6 часов. На это время вскармливание приостанавливают.
Побочные действия
Свечи Парацетамол имеют побочные действия. К ним относятся:
- тошнота;
- рвота;
- головокружение;
- аллергическая реакция;
- нарушение печени;
- усиление кровоточивости;
- спазм бронхов;
- раздражение прямой кишки и анального отверстия.
Важно! При проявлении любых побочных действий введение свечей прекращают.
Особые указания
При нарушении функции почек парацетамол назначают с осторожностью. При наличии острой или хронической формы печеночной недостаточности свечи полностью противопоказаны.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Препараты с содержанием парацетамола нельзя сочетать вместе, это может вызвать передозировку. При комплексном лечении, необходимо внимательно изучать состав других жаропонижающих средств и принимать их поочередно. Прием внутрь Аспирина усиливает действие парацетамола. А ацетилцистеионовая кислота наоборот прекращает его действие.
Прием парацетамола и алкоголя вызывает токсическое действие на печень.
Передозировка
При передозировке препаратом организм проявляет следующую реакцию:
- тошнота;
- рвота;
- боль в животе;
- нарушение стула;
- потеря аппетита;
- затруднение дыхания;
- сонливость;
- побледнение кожных покровов;
- нарушение работы печени;
- нарушение работы сердца.
Аналоги
К аналогам на основе парацетамола относят:
- Панадол;
- Эффералган;
- Цефекон.
- Риво.
Также есть средства с другими веществами, но оказывающими такое же действие:
- Ибупрофен;
- Диклофенак;
- Вибукол;
- Кеторолак.
Цена
Средняя цена одной упаковки препарата с дозировкой 500 мг составляет 50 российских рублей.
Условия хранения и сроки годности
С момента изготовления свечи пригодны для использования в течение 3 лет. Хранить их рекомендуется в темной прохладном месте, недоступном для детей. При неправильном хранении и истечении срока годности действие препарата снижается.
Свечи парацетамол широко используются от температуры, снижения болевого синдрома. Основное лечение находят у детей младшего возраста. Взрослые люди используют свечи при невозможности выпить таблетку или для снижения токсичного воздействия на печень.
МНН: Парацетамол
Производитель: ФАРМАПРИМ ООО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Paracetamol
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№009728
Период регистрации:
08.06.2017 — 08.06.2022
Предельная цена закупа в РК:
17.55 KZT
- русский
- қазақша
Торговое название
Парацетамол
Международное непатентованное название
Парацетамол
Лекарственная форма
Суппозитории ректальные 125 и 250 мг
Состав
Один суппозиторий содержит
активное вещество парацетамол 125 или 250 мг,
вспомогательные вещества: основа для суппозиториев Суппоцир (глицериды полусинтетические) (Hard fat) – до 1 г.
Описание
Cуппозитории цилиндроконической формы, белого или белого с желтоватым оттенком цвета. На срезе допускается наличие воздушного и пористого стержня и воронкообразного углубления
Фармакотерапевтическая группа
Анальгетики- антипиретики. Анилиды.
Код АТС N02BE01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция быстрая и полная. Максимальная концентрация парацетамола в плазме крови после использования ректальных свечей достигается через 0,5-2 ч.
Проникает в большинство тканей и биологические жидкости организма. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.
Связывание с белками плазмы крови слабое 10-15%. Основная часть парацетамола метаболизируется в печени по глюкуронидному и сульфатному путям с образованием неактивных метаболитов, небольшая часть (около 5%) — путем гидроксилирования с образованием реактивного метаболита — N-ацетил- р- аминобензохинона (данная биотрансформация происходит в печени и почках), который в свою очередь инактивируется глyтатитоном. Выводится с мочой в виде метаболитов, в неизмененном виде выводится менее 5% парацетамола. Период полувыведения парацетамола после использования ректальных свечей составляет около 1-4 ч.
У пожилых больных клиренс препарата снижается и увеличивается период полувыведения
Фармакодинамика
Обладает выраженнымжаропонижающим, анальгетическим и слабым противовоспалительным действием. Парацетамол блокирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры терморегуляции и боли. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет слабый противовоспалительный эффект. Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландина в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен и на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Хорошо всасывается из ЖКТ. Метаболизируется в печени. Выводится почками.
Показания к применению
— болевой синдром слабой и умеренной интенсивности различного генеза: артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, головная боль и зубная боль, альгодисменорея, и др
— лихорадочный синдром различного происхождения — острые респираторные вирусные заболевания, грипп, детские инфекции, инфекционно-воспалительные заболевания и др
Способ применения и дозы
Ректально.
Детям: разовая доза — 15 мг/кг массы тела; максимальная суточная доза –
60 мг/кг массы тела.
В возрасте от 3 месяцев (6 кг) до 1 года (8 кг): разовая доза — от 60 мг до 125 мг. При необходимости применять 4 раза в сутки с интервалом между приемами 4-6 ч.
От 1 года (8-10 кг) до 5 лет (14-16 кг): разовая доза — от 125 мг до 250 мг. При необходимости применять 4 раза в сутки с интервалом между приемами
4-6 ч.
От 5 лет (16-20 кг) до 12 лет (30-32 кг): разовая доза от 250 мг до 500 мг. При необходимости применять 4 раза в сутки с интервалом между приемами 4-6 ч.
Взрослым и детям старше 12 лет (с массой тела больше 60 кг): минимальная разовая доза — 500 мг, максимальная разовая доза — 1 г. Кратность приема — 4 раза в сутки с интервалом между приемами 4-6 ч. Максимальная суточная доза — 4 г.
Продолжительность лечения составляет 3 дня при применении в качестве жаропонижающего средства и 5 дней — в качестве анальгетика.
Побочные действия
Редко
— анемия, тромбоцитопения, метгемоглобинемия, агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, панцитопения
— кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, анафилактические реакции, включая шок.
— при длительном применении в высоких дозах возможно гепатотоксическое и нефротоксическое действие
— раздражение слизистой оболочки прямой кишки, тенезмы
Противопоказания
— повышенная чувствительность к препарату
— выраженные нарушения функций почек и/или печени
— дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
— заболевания крови
— проктит, кровотечение из прямой кишки
— возраст до 3 месяцев
Лекарственные взаимодействия
Парацетамол усиливает действие антикоагулянтов.
Одновременный прием с салицилатами значительно повышает риск нефротоксического действия.
Одновременный прием с индукторами микросомального окисления и гепатотоксическими препаратами (барбитураты, противосудорожные средства, трициклические антидепрессанты, рифампицин, изониазид, бутадион, этанол) повышает риск гепатотоксического действия препаратa.
Одновременный прием с метоклопрамидом может увеличить абсорбцию парацетамола.
Одновременный прием с пробенецидомснижает клиренс парацетамола и увеличивает период полувыведения.
При совместном применении с колестирамином в течение менее 1 часа после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции парацетамола.
Одновременный прием с левомицетином, приводит к повышению токсических свойств последнего.
Особые указания
С осторожностью применяют при доброкачественной гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера), при заболеваниях печени (включая алкогольное поражение) и почек, а также пожилым пациентам.
Прием парацетамола может искажать показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.
При применении препарата более 7 дней необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Беременность и лактация
С осторожностью применять при беременности и в период лактации.
Особенности влияние лекарственного средства на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными механизмами
Не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: бледность кожных покровов; анорексия, тошнота, рвота, боли в животе, повышение печеночных трансаминаз в плазме крови, увеличение протромбинового времени, позднее появляется болезненность в области печени, нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. В тяжелых случаях развивается печеночная недостаточность, гепатонекроз, энцефалопатия и коматозное состояние. Редко печеночная недостаточность развивается молниеносно и может осложняться острой почечной недостаточностью на фоне тубулярного некроза. Панкреатит.
Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона – метионина, внутрь, не позже 10 часов после передозировки и N-ацетилцистеина, внутривенно в течение 8 часов после передозировки (сразу 150 мг/кг, после 50 мг/кг каждые 4 часа и после 100 мг/кг в течение 16 часов); симптоматическая терапия; при тяжелых интоксикациях прибегают к гемодиализу
Форма выпуска и упаковка
По 6 суппозиториев в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной ламинированной полиэтиленом.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Производитель
ООО ФАРМАПРИМ
MD-2028, Республика Молдова,
г. Кишинэу, ул. Г. Тудор, 3
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представитель фирмы: г. Алматы, м/р Айнабулак-1, дом 20, кв 67
Телефон/факс:252-64-13, 8-777-242-46-49
Email:tissa@indox.ru
| 350225091477977168_ru.doc | 58 кб |
| 603390631477978333_kz.doc | 61.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Клинико-фармакологическая группа
Анальгетик-антипиретик
Действующее вещество
— парацетамол (paracetamol)
Форма выпуска, состав и упаковка
◊ Суппозитории ректальные для детей от белого до белого с кремоватым или белого с желтоватым оттенком цвета, торпедообразной формы.
| 1 супп. | |
| парацетамол | 100 мг |
Вспомогательные вещества: твердая жировая основа до получения суппозитория массой 1.25 г.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ненаркотический анальгетик, блокирует ЦОГ1 и ЦОГ2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез Pg в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка Na+ и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.
Фармакокинетика
Абсорбция — высокая, ТCmax — 0.5-2 ч; Cmax — 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы — 15%. Проникает через ГЭБ. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени по трем основным путям: конъюгация с глюкуронидами, конъюгация с сульфатами, окисление микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1 (преимущественно), CYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов.
Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами.
У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных (в том числе недоношенных) и маленьких детей — сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в том числе токсической) активностью.
T1/2 — 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде.
Показания
Применяют у детей с 3 месяцев до 12 лет в качестве:
- жаропонижающего средства при острых респираторных заболеваниях, гриппе, детских инфекциях, поствакциональных реакциях и других состояниях, сопровождающихся повышением температуры тела;
- болеутоляющего средства при болевом синдроме слабой и умеренной интенсивности, в том числе: головной и зубной боли, боли в мышцах, невралгии, боли при травмах и ожогах.
Противопоказания
Гиперчувствительность, период новорожденности (до 1 мес.).
С осторожностью. Почечная и печеночная недостаточность, доброкачественные гипербилирубинемии (в том числе синдром Жильбера), вирусный гепатит, заболевания крови (лейкопения, тромбоцитопения), ранний грудной возраст (до 3 мес.).
Дозировка
Ректально.
Кратность приема 2-4 раза в сут; интервал — не менее 4 ч.
Доза зависит от возраста и массы тела ребенка. Средняя разовая доза составляет 10-12 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 60 мг/кг массы тела.
В зависимости от возраста рекомендуют следующие разовые дозы:
от 6 до 12 месяцев – 0.5-1 суппозиторий (50-100 мг);
от 1 года до 3 лет — 1-1.5 суппозитория (100-150 мг);
от 3 до 5 лет – 1.5-2 суппозитория по (150-200 мг);
от 5 до 10 лет – 2.5-3.5 суппозитория (250-350 мг);
от 10 до 12 лет – 3.5-5 суппозиториев (350-500 мг).
Не принимать препарат более 3 дней в качестве жаропонижающего средства и 5 дней в качестве обезболивающего средства без назначения врача! У детей младше 3-х месяцев может применяться при повышенной температуре, вызванной вакцинацией (прививкой). По всем другим показаниям, Парацетамол у детей младше 3-х месяцев применяется только по назначению врача.
Побочные действия
Аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек).
Редко — нарушения кроветворения (анемия, тромбоцитопения, метгемоглобинемия).
Передозировка
Симптомы: в течение первых 24 ч после приема желудочно-кишечные расстройства (диарея, потеря аппетита, тошнота, рвота, спазмы, боль в желудке), Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки (выраженность некроза прямо зависит от степени передозировки) — повышение активности «печеночных» трансаминаз, увеличение протромбинового времени; развернутая клиническая картина поражения печени проявляется через 1-6 дней. При тяжелой передозировке — печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией. Редко нарушение функции печени развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (тубулярный некроз).
Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона-метионина в течение 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина — до 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее ведение метионина, внутривенное введение N — ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.
Лекарственное взаимодействие
Стимуляторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития гепатотоксического действия при небольших передозировках. Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. При приеме вместе с салицилатами нефротоксическое действие парацетамола возрастает. Сочетание с хлорамфениколом приводит к повышению токсических свойств последнего. Усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия и снижает эффективность урикозурических препаратов.
Особые указания
Следует избегать одновременного применения парацетамола с другими парацетамолсодержащими препаратами, поскольку это может вызвать передозировку парацетамола. При применении препарата более 5-7 дней следует контролировать показатели периферической крови и функциональное состояние печени. Парацетамол искажает результаты лабораторных исследований содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.
Применение в детском возрасте
Противопоказан в период новорожденности (до 1 мес).
С осторожностью: ранний грудной возраст (до 3 мес.).
При нарушениях функции почек
С осторожностью: почечная недостаточность.
При нарушениях функции печени
С осторожностью: печеночная недостаточность, доброкачественные гипербилирубинемии (в том числе синдром Жильбера), вирусный гепатит.
Условия отпуска из аптек
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Условия и сроки хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 15°С.
Срок годности. 2 года. Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.
Описание препарата ПАРАЦЕТАМОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.