Побочные действия после амитриптилина
Содержание
Структурная формула
Русское название
Амитриптилин
Латинское название вещества Амитриптилин
Amitriptylinum (род. Amitriptylini)
Химическое название
3-(10,11-Дигидро-5Н-дибенз[a,d]циклогептен-5-илиден)-N,N-диметил-1-про панамин (в виде гидрохлорида или эмбоната)
Брутто-формула
C20H23N
Фармакологическая группа вещества Амитриптилин
- Антидепрессанты
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
50-48-6
Характеристика вещества Амитриптилин
Трициклический антидепрессант. Амитриптилина гидрохлорид — белый кристаллический порошок без запаха, легко растворим в воде, этаноле, хлороформе. Молекулярная масса 313,87.
Фармакология
Фармакологическое действие — антидепрессивное, анксиолитическое, тимолептическое, седативное.
Ингибирует обратный захват нейромедиаторов (норадреналина, серотонина) пресинаптическими нервными окончаниями нейронов, вызывает накопление моноаминов в синаптической щели и усиливает постсинаптическую импульсацию. При длительном применении снижает функциональную активность (десенситизация) бета-адренергических и серотониновых рецепторов мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. Блокирует м-холино- и гистаминовые рецепторы ЦНС.
При приеме внутрь быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность амитриптилина при разных путях введения составляет 30–60%, его метаболита — нортриптилина — 46–70%. Cmax в крови после приема внутрь достигается через 2,0–7,7 ч. Терапевтические концентрации в крови для амитриптилина — 50–250 нг/мл, для нортриптилина — 50–150 нг/мл. Связывание с белками крови составляет 95%. Легко проходит, как и нортриптилин, через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, плацентарный, проникает в грудное молоко. T1/2 составляет 10–26 ч, у нортриптилина — 18–44 ч. В печени подвергается биотрансформации (деметилирование, гидроксилирование, N-окисление) и образует активные — нортриптилин, 10-гидрокси-амитриптилин, и неактивные метаболиты. Выводится почками (главным образом в виде метаболитов) в течение нескольких дней.
При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления. Антидепрессивное действие развивается в течение 2–3 нед после начала лечения. При внезапном прекращении приема после длительного лечения возможно развитие синдрома отмены.
Применение вещества Амитриптилин
Депрессии различной этиологии (особенно с выраженной тревогой и ажитацией), в т.ч. эндогенные, инволюционные, реактивные, невротические, при органических повреждениях мозга, медикаментозные; шизофренические психозы, смешанные эмоциональные расстройства, нарушения поведения, нервная булимия, детский энурез (за исключением детей с гипотонией мочевого пузыря), хронический болевой синдром (неврогенного характера), профилактика мигрени.
Противопоказания
Гиперчувствительность, применение ингибиторов МАО в предшествующие 2 нед, инфаркт миокарда (острый и восстановительный периоды), сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, нарушение внутрисердечной проводимости, выраженная артериальная гипертензия, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, атония мочевого пузыря, паралитическая непроходимость кишечника, пилоростеноз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, острые заболевания печени и/или почек с выраженным нарушением их функции, заболевания крови, детский возраст до 6 лет (для инъекционных форм — до 12 лет).
Ограничения к применению
Эпилепсия, ИБС, аритмия, сердечная недостаточность, закрытоугольная глаукома, внутриглазная гипертензия, гипертиреоз.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности.
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Амитриптилин
Обусловленные блокадой периферических м-холинорецепторов: сухость во рту, задержка мочеиспускания, запор, кишечная непроходимость, нарушение зрения, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления, усиленное потоотделение.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, атаксия, повышенная утомляемость, слабость, раздражительность, сонливость, инсомния, кошмарные сновидения, двигательное возбуждение, тремор, парестезия, периферическая нейропатия, изменения на ЭЭГ, нарушение концентрации внимания, дизартрия, спутанность сознания, галлюцинации, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, аритмия, лабильность АД, расширение комплекса QRS на ЭКГ (нарушение внутрижелудочковой проводимости), симптомы сердечной недостаточности, обморок, изменение картины крови, в т.ч. агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, пурпура.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, изжога, анорексия, ощущение дискомфорта в эпигастрии, гастралгия, повышение активности печеночных трансаминаз, стоматит, нарушение вкуса, потемнение языка.
Со стороны обмена веществ: галакторея, изменение секреции АДГ; редко — гипо- или гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе.
Со стороны мочеполовой системы: изменение либидо, потенции, отек яичек, глюкозурия, поллакиурия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, крапивница.
Прочие: увеличение размеров молочных желез у женщин и мужчин, выпадение волос, увеличение лимфатических узлов, фотосенсибилизация, повышение массы тела (при длительном применении), синдром отмены: головная боль, тошнота, рвота, диарея, раздражительность, нарушение сна с яркими, необычными сновидениями, повышенная возбудимость (после длительного лечения, особенно в высоких дозах, при резком прекращении приема препарата).
Взаимодействие
Несовместим с ингибиторами МАО. Усиливает угнетающее действие на ЦНС нейролептиков, седативных и снотворных средств, противосудорожных препаратов, анальгетиков, средств для наркоза, алкоголя; проявляет синергизм при взаимодействии с другими антидепрессантами. При совместном применении с нейролептиками и/или антихолинергическими препаратами возможно развитие фебрильной температурной реакции, паралитической кишечной непроходимости. Потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов и других адреностимуляторов, что повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии. Может снижать антигипертензивное действие гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия, а также ослаблять эффект противосудорожных средств. При одновременном применении с антикоагулянтами — производными кумарина или индандиона — возможно повышение антикоагулянтной активности последних. Циметидин повышает концентрацию в плазме амитриптилина с возможным развитием токсических эффектов, индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин) — снижают. Хинидин замедляет метаболизм амитриптилина, эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные средства могут повышать биодоступность. Совместное применение с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы может спровоцировать делирий. Пробукол может усиливать сердечные аритмии. Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикоидами. При совместном применении с ЛС для лечения тиреотоксикоза повышается риск развития агранулоцитоза. С осторожностью сочетают амитриптилин с препаратами наперстянки и баклофеном.
Передозировка
Симптомы: галлюцинации, судороги, делирий, кома, нарушение сердечной проводимости, экстрасистолия, желудочковая аритмия, гипотермия.
Лечение: промывание желудка, прием суспензии активированного угля, слабительных, инфузия жидкости, симптоматическая терапия, поддержание температуры тела, мониторинг функции сердечно-сосудистой системы не менее 5 дней, т.к. рецидив нарушений может наступить через 48 ч и позже. Гемодиализ и форсированный диурез неэффективны.
Пути введения
Внутрь, в/м.
Меры предосторожности вещества Амитриптилин
Прием амитриптилина возможен не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО. Пожилым пациентам и детям рекомендуются сниженные дозы. Не следует назначать больным с манией. В связи с возможностью суицидальных попыток у больных депрессией необходимо регулярное наблюдение за пациентами, особенно в первые недели лечения, а также назначение в минимально необходимых дозах для снижения риска передозировки. При отсутствии улучшения состояния больного в течение 3–4 нед необходимо пересмотреть тактику лечения. Во время лечения следует избегать употребления алкоголя, а также отказаться от деятельности, требующей повышенного внимания и быстроты реакций.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Психиатр-нарколог нашей клиники Василий Шуров рассказал об антидепрессанте Амитриптилин: как действует, когда назначается, как применяется, кому противопоказан, какие побочные эффекты вызывает и почему в некоторых странах считается наркотиком. Подробное видео смотрите в конце статьи.
Амитриптилин воздействует на широкий спектр рецепторов
Источник: Яндекс.Картинки
Амитриптилин — трициклический антидепрессант, действующий на обмен медиаторных моноаминов, серотонина, норадреналина, дофамина.
Седативный эффект препарата обеспечивается его воздействием на Н1-гистаминовые рецепторы.
Но одновременно он оказывает холинолитическое и адреноблокирующее действие, и из-за этого проявляются побочные эффекты препарата.
Амитриптилин не является препаратом первого ряда при лечении депрессии из-за большого количества побочных эффектов
Холинолитическое действие препарата обусловливает такие побочные эффекты:
- сухость во рту
- тошнота
- запоры
- нарушение мочеиспускания (особенно у пациентов с аденомой предстательной железы)
- повышение внутриглазного давления у пациентов с глаукомой
- нарушение внутрижелудочковой сердечной проводимости
Адреноблокирующее действие Амитриптилина вызывает ортостатический коллапс — резкое падение давления при перемене положения тела.
Врач всегда предупреждает пациента о том, что у препарата есть побочные действия, и объясняет, как их уменьшить, какие нужны медикаменты для купирования.
При возникновении нежелательных реакций во время терапии, в том числе проявлений, которые не были оговорены, нужно немедленно связаться с доктором.
Препарат имеет ряд противопоказаний
- выраженный атеросклероз сосудов сердца, инфаркт в анамнезе, сердечная недостаточность, гипертензия
- нарушение функции печени и почек
- гиперплазия предстательной железы
- атония мочевого пузыря
- язва желудка и кишечника в острой фазе
- паралитическая непроходимость кишечника
- пилоростеноз
- болезни крови
- терапия ингибиторами моноаминоксидазы в предшествующие 2 недели
- индивидуальная непереносимость
- беременность и лактация
- возраст менее 6 лет (для инъекций — 12 лет)
Амитриптилин назначается, когда другие препараты не действуют
Антидепрессанты последних поколений имеют существенно меньшее количество побочных эффектов и противопоказаний, поэтому являются препаратами первого ряда при лечении депрессий.
Но когда эти препараты не работают, психиатр может назначить Амитриптилин. Обычно речь идёт об острых состояниях.
Амитриптилин выпускается в таблетированной форме по 25 мг, а также в виде растворов по 10 мг/мл, что позволяет вводить его внутривенно в ситуациях, требующих незамедлительного действия.
Источник: Яндекс.Картинки
Препарат назначается при тяжёлых депрессивных состояниях, реактивных и эндогенных. А также может использоваться в лечении:
- посттравматических стрессовых расстройств
- генерализованного тревожного расстройства
- обсессивно-компульсивных расстройств
- нарушениях пищевого поведения (анорексия, булимия) — позволяет корректировать аппетит
В моей практике препарат даёт хороший эффект в терапии пациентов в алкогольном абстинентном периоде, особенно с психомоторным возбуждением, нарушенным сном. В этом случае Амитриптилин применяется временно для купирования болезненного состояния.
Терапия Амитриптилином назначается и контролируется врачом
Лечение препаратом имеет накопительный эффект. Обычно терапия начинается с минимальных доз, как правило 25-50 мг, постепенно суточный объём лекарства может быть доведен до 150-200 мг. После достижения стройного терапевтического эффекта дозировка снижается до минимально эффективной дозы.
Продолжительность лечения, схему отмены, сочетание с другими препаратами определяет врач на основании результатов обследования и обратной связи от пациента.
Амитриптилин КАТЕГОРИЧЕСКИ несовместим с алкоголем
Препарат оказывает седативное действие на ЦНС, и алкоголь также является депрессором нервной системы, в том числе он угнетает дыхательный и сосудодвигательный центры. При комбинации этих веществ возможны любые состояния: и психоз с галлюцинациями и бредом, и угнетение сознания, вплоть до комы, и остановка дыхания.
Ни один антидепрессант, тем более такой мощный, как Амитриптилин, нельзя сочетать с алкоголем. Это прописывается в инструкции, и врач обязан дополнительно проговорить этот момент с пациентом.
Если терапия проходит под контролем врача, Амитриптилин не вызывает зависимость
В некоторых странах, например, в Украине, Амитриптилин внесён в список наркотических препаратов. Это связано с предположением, что он вызывает зависимость.
Но такое может случиться только в случае бесконтрольного применения. Если врач назначает и регулирует терапию, ни синдрома отмены, ни зависимости у пациента не будет.
Если статья была вам полезна, ставьте лайк и подписывайтесь.
Также очень ждем от вас комментарии и обратную связь, ведь вся наша работа построена на обратной связи, и мы пишем статьи по вашим запросам. Задавайте вопросы и высказывайте мнение, это важно для нас!
Смотрите другие экспертные ролики от нас на ютубе.
И будьте здоровы!
Ваши Василий и Екатерина Шуровы
Амитриптилин представляет собой лекарственный препарат-антидепрессант из группы трициклических соединений. Он оказывает успокаивающее, анальгезирующее, антигистаминное, снотворное, противоязвенное действие. Чаще всего данный препарат назначается при депрессиях различного генеза, неврозах, психозах и некоторых других патологических состояниях.
Таблетки Амитриптилин являются достаточно мощным средством, производящим системное воздействие на организм. Кроме положительного лечебного эффекта данного препарата, который достигается достаточно быстро, многие пациенты отмечают появление различных побочных эффектов при его применении. В большинстве случаев побочные эффекты возникают уже спустя 1 – 2 дня после начала медикаментозной терапии. Рассмотрим, каковы побочные действия Амитриптилина, почему они возникают, и кому лечение данным средством запрещено.
Побочные эффекты Амитриптилина
Чаще всего появление побочных эффектов Амитриптилина связано с его передозировкой (максимальная доза препарата индивидуальна для каждого человека). Также они могут быть связаны с тем, что при применении препарата человек резко меняет лежачее положение на сидячее и стоячее (все движения должны быть плавными). Негативное действие также проявляется при взаимодействии Амитриптилина с другими лекарственными препаратами. Среди таковых можно отметить:
- ингибиторы моноаминоксидазы;
- нейролептики;
- антикоагулянты;
- глюкокортикоиды и др.
Среди побочных действий Амитриптилина отметим следующие:
1. Со стороны пищеварительной системы:
- боли в животе;
- изжога;
- тошнота;
- рвота;
- желтуха вследствие застойных явлений в желчевыводящих путях;
- расстройства стула;
- изменения восприятия вкуса;
- нарушения функционирования печени.
2. Со стороны сердечнососудистой системы и системы кроветворения:
- сбои сердечного ритма;
- снижение кровяного давления;
- головокружения;
- нарушения проводящей системы сердца;
- изменения процентного содержания эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов;
- изменения в электрокардиограмме.
3. Со стороны нервной системы:
- галлюцинации;
- вялость;
- обмороки;
- сонливость или бессонница;
- возникновение неконтролируемых движений рук и ног;
- спутанность сознания;
- дрожание головы и конечностей;
- головная боль;
- судороги;
- зевота;
- эпилептические приступы;
- снижение и повышение нервной возбудимости.
4. Со стороны эндокринной системы:
- изменения сексуального влечения;
- изменение содержания глюкозы;
- уменьшение содержания ионов натрия;
- увеличение молочных желез.
5. Другие побочные эффекты, в том числе связанные с лечебным действием препарата:
- разнообразные аллергические проявления (отек Квинке, крапивница, зуд и др.);
- повышение внутриглазного давления;
- нарушения зрительного восприятия;
- сухость во рту;
- шум в ушах;
- выпадение волос;
- лихорадка;
- частое мочеиспускание и т.д.
Амитриптилин и алкоголь
Ни в коем случае нельзя при лечении данным препаратом употреблять спиртосодержащие напитки. Взаимодействие Амитриптилина и алкоголя угнетающе действует на центральную нервную систему, а при угнетении центра дыхания может вызвать удушье и смерть.
Противопоказания к приему Амитриптилина:
- беременность и лактация;
- сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- инфаркт миокарда (острая и восстановительная фаза);
- повышенное артериальное давление;
- нарушение проводимости миокарда;
- острая стадия язвенной болезни;
- заболевания печени и почек в остром периоде;
- ослабление тонуса стенок мочевого пузыря;
- непроходимость кишечника.
Статьи по теме:
| Амитриптилин – препарат-антидепрессант, который, кроме успокаивающего действия, способствует снятию болей, нормализации сна, производит активирующий эффект. Применять его следует только по назначению врача в борьбе с депрессиями и некоторыми другими патологическими состояниями. | Триптаны – это эффективные препараты нового поколения от мигрени, которые рекомендуются пациентам с тяжелыми приступами заболевания. Стоит учитывать, что действие лекарств этой группы на организм человека изучены не в полном объеме, поэтому их прием требует предельной осторожности. |
 Никофлекс давно уже поселился в аптечках выдающихся спортсменов. Мазь помогает быстро подготовить мышцы и суставы к занятиям спортом с высокой интенсивностью. Но препарат вполне подойдет и вам – у него хорошие обезболивающие свойства, которые помогут справиться со многими травмами. |  Вы не можете справиться с грибком на ногтях, или коже на протяжении долгого времени? Возможно, наряду с мазями следует использовать и лекарства в форме таблеток. Тербинафин – один из самых эффективных препаратов в этой сфере. Мы расскажем вам, как его правильно принимать. |
