Побочные действия препарата афобазол

Регистрационный номер: ЛС-000861
Торговое название препарата: Афобазол®
МНН или группировочное название: фабомотизол
Лекарственная форма: таблетки

Состав на одну таблетку:

Активное вещество: фабомотизол (фабомотизола дигидрохлорид) – 5 мг и 10 мг. Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 48 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 40 мг (для дозировки 5 мг) и 35 мг (для дозировки 10 мг), лактозы моногидрат — 48,5 мг, повидон среднемолекулярный (поливинилпирролидон среднемолекулярный медицинский, коллидон 25) — 7 мг, магния стеарат — 1,5 мг.

Описание: таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской.

Фармакотерапевтическая группа: анксиолитическое средство (транквилизатор).

Код АТХ: N05BX.

Фармакодинамика:

Афобазол® — селективный небензодиазепиновый анксиолитик.

Действуя на сигма-1-рецепторы в нервных клетках головного мозга, Афобазол® стабилизирует ГАМК/бензодиазепиновые рецепторы и восстанавливает их чувствительность к эндогенным медиаторам торможения. Афобазол® также повышает биоэнергетический потенциал нейронов и оказывает нейропротективное действие: восстанавливает и защищает нервные клетки.

Действие препарата реализуется преимущественно в виде сочетания анксиолитического (противотревожного) и легкого стимулирующего (активирующего) эффектов. Афобазол® уменьшает или устраняет чувство тревоги (озабоченность, плохие предчувствия, опасения), раздражительность, напряженность (пугливость, плаксивость, чувство беспокойства, неспособность расслабиться, бессонница, страх), депрессивное настроение, соматические проявления тревоги (мышечные, сенсорные, сердечно-сосудистые, дыхательные, желудочно-кишечные симптомы), вегетативные нарушения (сухость во рту, потливость, головокружение), когнитивные расстройства (трудности при концентрации внимания, ослабленная память), в т.ч. возникающие при стрессорных расстройствах (расстройствах адаптации). Особенно показано применение препарата у лиц с преимущественно астеническими личностными чертами в виде тревожной мнительности, неуверенности, повышенной ранимости и эмоциональной лабильности, склонности к эмоционально-стрессовым реакциям.

Эффект препарата развивается на 5-7 день лечения. Максимальный эффект достигается к концу 4 недели лечения и сохраняется после окончания лечения в среднем 1-2 недели.

Афобазол® не вызывает мышечную слабость, сонливость и не обладает негативным влиянием на концентрацию внимания и память. При его применении не формируется привыкание, лекарственная зависимость и не развивается синдром «отмены».

Фармакокинетика:

После перорального приема Афобазол® хорошо и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Максимальная концентрация препарата в плазме (Cmax) – 0,130+0,073 мкг/мл; время достижения максимальной концентрации (Тmax) – 0,85+0,13 ч.

Метаболизм: Афобазол® подвергается «эффекту первого прохождения» через печень, основными направлениями метаболизма являются гидроксилирование по ароматическому кольцу бензимидазольного цикла и окисление по морфолиновому фрагменту.

Афобазол® интенсивно распределяется по хорошо васкуляризированным органам, для него характерен быстрый перенос из центрального пула (плазмы крови) в периферический (сильно васкуляризованные органы и ткани).

Период полувыведения Афобазола® при приеме внутрь составляет 0,82+0,54 часа. Короткий период полувыведения обусловлен интенсивной биотрансформацией препарата и быстрым распределением из плазмы крови в органы и ткани. Препарат выводится преимущественно в виде метаболитов и частично в неизмененном виде с мочой и калом.

Показания к применению:

Афобазол® применяется у взрослых при тревожных состояниях: генерализованные тревожные расстройства, неврастения, расстройства адаптации, у больных с различными соматическими заболеваниями (бронхиальная астма, синдром раздраженного кишечника, системная красная волчанка, ишемическая болезнь сердца, гипертоническая болезнь, аритмии), дерматологических, онкологических и др. заболеваниях. При лечении нарушений сна, связанных с тревогой, нейроциркуляторной дистонии, предменструального синдрома, алкогольного абстинентного синдрома, для облегчения синдрома «отмены» при отказе от курения.

Противопоказания:

Индивидуальная непереносимость препарата. Непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция. Беременность, период лактации. Детский возраст до 18 лет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания:

Применение препарата Афобазол® противопоказано при беременности. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Применяется внутрь, после еды.

Оптимальные разовые дозы — 10 мг; суточные — 30 мг, распределенные на 3 приема в течение дня. Длительность курсового применения препарата составляет — 2-4 недели.

При необходимости, по рекомендации врача, суточная доза препарата может быть увеличена до 60 мг, а длительность лечения до 3 месяцев.

Побочные действия:

Возможны аллергические реакции.

Редко – головная боль, которая обычно проходит самостоятельно и не требует отмены препарата.

Передозировка:

При значительной передозировке и интоксикации возможно развитие седативного эффекта и повышенной сонливости без проявлений миорелаксации. В качестве неотложной помощи применяется кофеин 20% раствор в ампулах по 1,0 мл 2-3 раза в день подкожно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Афобазол® не взаимодействует с этанолом и не оказывает влияния на гипнотическое действие тиопентала. Усиливает противосудорожный эффект карбамазепина. Вызывает усиление анксиолитического действия диазепама.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами:

Препарат не оказывает отрицательного влияния на вождение автотранспорта и выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска:

Таблетки по 5 мг или 10 мг.

По 10, 20, 25 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

По 30, 50, 100 или 120 таблеток в банки полимерные.

Каждую банку или 3, 5 или 10 контурных упаковок по 10 таблеток, или по 1, 2, 3, 4 или 6 контурных упаковок по 20 таблеток, или 2 или 4 контурные упаковки по 25 таблеток, или 1, 2, 3 или 4 контурные упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

Без рецепта.

Владелец регистрационного удостоверения/ организация, принимающая претензии потребителей:

ПАО «Отисифарм», Россия, 123317, г. Москва, ул. Тестовская, д.10. Тел.: +7(800) 775-98-19, факс +7(495) 221-18-02. otcpharm.ru

Производитель:

ОАО «Фармстандарт — Лексредства», 305022, Россия, г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, 1а/18 тел./факс: (4712) 34-03-13, www.pharmstd.ru

Источник

Афобазол – медикаментозное средство антистрессовой и против тревожной направленности, разработанное Российскими фармакологами ГУ НИИ фармакологии имени В.В. Закусова РАМН. Проектом создания препарата руководил академик РАМН С.Б. Середенин. О побочных действиях Афобазола далее в статье.

Препарат от стрессов и синдрома тревожности

Афобазол для хорошего настроения

Афобазол – современный препарат, не имеющий аналогов в линейке успокоительных средств, направленных на купирование синдрома тревожности и страхов. По сравнению с традиционными антистрессовыми препаратами, Афобазол имеет направленное действие, не угнетая деятельность ЦНС. Основным показателем действия препарата является его способность восстановления естественного механизма деятельности нервной системы в противостоянии организма стрессовым ситуациям. Наша жизнь постоянно находится под гнетом стрессовых ситуаций. Так или иначе, человек постоянно находится в окружении социум – основного поставщика стрессовых ситуаций. К проявлениям стресса можно отнести, как отрицательные, так и положительные эмоции человека, не «в меру» им выплескиваемые.

На почве стрессовых ситуаций может возникать чувство тревоги. Оно может совершенно необоснованно нарастать, или спонтанно исчезать на непродолжительное время. Проходит время, и коварные мысли вновь начинают вызывать необоснованное и ничем не подкрепленное чувство тревожности, вызывая беспочвенные страхи и волнения. Медицина относит такое состояние человека к категории избытка патологических проявлений, или синдрому тревожности. Проблему данного характера человек может заложить в своем сознании самостоятельно, относя внутреннюю напряженность к естественному состоянию психики современного существования.

Купировать возникшие негативные эмоции, как правило, человек пытается, прибегая к загрузке собственного организма физическими упражнениями, посещением фитнес-залов, экскурсионным шопингам. Или, напротив, прибегает к помощи алкогольных напитков, гурманству, приводящих к перееданию, ожирению и массе проблем, связанных уже не сколько с сердечно-сосудистой деятельностью или работой ЦНС, а с деятельностью ЖКТ, нарушением обмена веществ и прекращением некоторой ферментной деятельностью организма. Помимо прочего, алкоголь может вызвать зависимость, превращая ее в пагубный порок.

Синдром тревожности

Длительное пребывание под воздействием необоснованно вызванного состояния тревожности, приводит к значительному ухудшению качества жизни. Психологический дискомфорт может привести к развитию целого ряда заболевании, в основе которых лежит стресс. Постоянное нервное напряжение не является нормой психологической стабильности поведенческих функций человеческого организма и считается самым худшим проявлением деятельности ЦНС. С целью погашения синдрома тревожности, необоснованных страхов и купирования нервного напряжения был создан Афобазол. Но, как все лечебные средства, средство имеет особые рекомендации по его употреблению. Также у Афобазол имеются побочные действия и ряд противопоказаний по его применению.

Противопоказания к применению

Афобазол в таблетках

Прием ограничен возрастными рамками. Он не рекомендуется пациентам, не достигшим 18-ти летнего возраста. Афобазол противопоказан беременны женщинам и кормящим матерям. При непереносимости лактозы – гиполактозии, препарат категорически не рекомендуется. Взаимодействие Афобазола и алкоголя не усиливает наркотических эффектов последнего и не вызывает отравления. Разработчиками препарата настоятельно рекомендуется не употреблять алкогольных напитков при приеме средства, поскольку результатов изысканий в этой области еще недостаточно, ввиду новизны средства.

Относительно изучен вопрос взаимодействия Афобазола с алкогольными напитками и воздействия их на ЦНС. В каждом эксперименте результат сопровождали различные эффекты. В некоторых случаях алкоголь полностью уничтожал лечебные свойства. В ряде случаев отмечалось торможение работы нервной системы. единичные случаи указывали на стимуляцию ЦНС от одновременного приема алкоголя с Афобазолом.

В исследованиях воздействия на женский организм в сочетании с алкогольными напитками, при изменениях гормонального фона и нарушениях менструального цикла, положительных результатов не наблюдалось в 100% случаев.

Механизм действия

Афобазол обладает особым, свойственным только данному лечебному средству, механизмом воздействия на организм человека, значительно отличающий его от препаратов-аналогов. Нарушение процесса деятельности ЦНС является прямым последствием нахождения человека в состоянии постоянного стресса. Стрессовые ситуации способны полностью разрушить структурность конфигурации нервных клеток на мембранном уровне. В результате разрушений возникает процесс торможения деятельности ЦНС, сопровождающийся разрывом связей рецепторов мембраны нервных клеток с медиатором торможения гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК).

Афобазол имеет направленное действие на внутренние белковые формы нервных клеток – сигма-рецепторы. Это восстановительный нейронный комплекс, называемый «ремонтным комплектом» нервной клетки. В народе говорят, что «нервные клетки – не восстанавливаются», (с). Это далеко не так. Как доказали ученые-медики, проводившие исследования в области генной инженерии в конце ХХ века, нервные клетки способны к восстановлению, но в очень ограниченном количестве и за довольно продолжительный период времени. То есть, для восстановления полного спокойствия пациенту с психологическими нарушениями, требуется большое количество времени. Лечебный Афобазол способствует значительному сокращению этого промежутка.

Афобазол создавался с конкретной целью скорейшего восстановления естественного механизма защиты ЦНС от воздействия социума, как агрессивной стрессовой среды и ограждения личности человека от неблагоприятного воздействия разрушительных факторов негативного влияния. Также в функциональных действиях средства значится защита психологического состояния человека от стрессовых ситуаций. Все вышеперечисленные свойства медицинского препарата Афобазол, существенно отличают его от традиционных транквилизаторов.

Непрямое действие препарата на ГАМК-рецепторы приводит к мягкому воздействию на ЦНС без резких торможений, в избежание возникновения побочного эффекта от приема препарата, снижения работоспособности и ухудшению общего физического состояния.

Прочие медицинские средства, предназначенные для снятия стресса или необоснованного синдрома тревожности, как правило, вызывают угнетение ЦНС, приводящее к постоянной сонливости, невозможности сосредоточиться, невнимательности, снижению уровня работоспособности. Таким образом, рядовые транквилизаторы серьезно влияют на обычное течение индивидуального жизненного цикла. Более того, многие транквилизаторы способны вызвать привыкание к препарату и полную от него зависимость. Поэтому их не прописывают на длительный срок, каким бы сильным положительным эффектом они не обладали.

Показания и побочные эффекты

Депрессия — показания для назначения Афобазола

Медицинский лечебный препарат Афобазол не вызывает привыкания и не нуждается на этом фоне в изменениях дозировки в сторону повышения, как это обстоит с транквилизаторами. Действие средства направлено на снятие нервных напряжений и купирования синдрома тревожности, а также многих факторов, проявляющихся при нервных расстройствах:

нервозности
беспокойстве
чувстве тревоги и негативных мыслей, с ним связанных
глубокой озабоченности
беспричинных страхах
излишней раздражительности
неспособностью расслабиться
беспочвенных предчувствий о надвигающихся неприятностях
при глубоких нарушениях сна.

Препарат имеет широкий спектр действия. Его назначают:

молодым людям в период активного периода их жизни
мужчинам и женщинам, ведущим свое дело
специалистам для повышения уровня концентрации внимания, например, водителям транспортных средств.

У препарата Афобазол побочные действия, как правило, возникают достаточно редко. Они связаны в основном с индивидуальной переносимостью препарата и проявляются исключительно, как аллергические реакции. Также прием препарата может сопровождать тошнота с рвотным рефлексом или без него, понос, или диарея, незначительные кишечные расстройства, резь в области брюшины. Все симптомы исчезают после прекращения приема.

Действующее вещество:

Фабомотизол* (Fabomotizole*)

АТХ

N05BX Анксиолитики другие

Фармакологическая группа

Анксиолитическое средство (транквилизатор) [Анксиолитики]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

F10.3 Абстинентное состояние
F17.3 Абстинентное состояние, вызванное употреблением табака
F41.1 Генерализованное тревожное расстройство
F41.9 Тревожное расстройство неуточненное
F43 Реакция на тяжелый стресс и нарушения адаптации
F45.9 Соматоформное расстройство неуточненное
F48.0 Неврастения
G47.8 Другие нарушения сна
G90 Расстройства вегетативной [автономной] нервной системы
N94.3 Синдром предменструального напряжения
Z60.0 Проблемы, связанные с адаптацией к изменению образа жизни

Состав

Таблетки	1 табл.
активное вещество:
фабомотизол (фабомотизола дигидрохлорид)	5 мг
	10 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 48/48 мг; МКЦ — 40/35 мг; лактозы моногидрат — 48,5/48,5 мг; повидон среднемолекулярный (поливинилпирролидон среднемолекулярный медицинский, коллидон 25) — 7/7 мг; магния стеарат — 1,5/1,5 мг

Описание лекарственной формы

Таблетки: белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — анксиолитическое.

Фармакодинамика

Афобазол® — селективный небензодиазепиновый анксиолитик. Действуя на σ1-рецепторы в нервных клетках головного мозга, Афобазол® стабилизирует ГАМК/бензодиазепиновые рецепторы и восстанавливает их чувствительность к эндогенным медиаторам торможения. Афобазол® также повышает биоэнергетический потенциал нейронов и оказывает нейропротективное действие: восстанавливает и защищает нервные клетки.

Действие препарата реализуется преимущественно в виде сочетания анксиолитического (противотревожный) и легкого стимулирующего (активирующий) эффектов. Афобазол® уменьшает или устраняет чувство тревоги (озабоченность, плохие предчувствия, опасения), раздражительность, напряженность (пугливость, плаксивость, чувство беспокойства, неспособность расслабиться, бессонница, страх), депрессивное настроение, соматические проявления тревоги (мышечные, сенсорные, сердечно-сосудистые, дыхательные, желудочно-кишечные симптомы), вегетативные нарушения (сухость во рту, потливость, головокружение), когнитивные расстройства (трудности при концентрации внимания, ослабленная память), в т.ч возникающие при стрессорных расстройствах (расстройствах адаптации). Особенно показано применение препарата у лиц с преимущественно астеническими личностными чертами в виде тревожной мнительности, неуверенности, повышенной ранимости и эмоциональной лабильности, склонности к эмоционально-стрессовым реакциям.

Эффект препарата развивается на 5–7-й день лечения. Максимальный эффект достигается к концу 4-й нед лечения и сохраняется после окончания лечения в среднем 1–2 нед. Афобазол® не вызывает мышечную слабость, сонливость и не обладает негативным влиянием на концентрацию внимания и память. При его применении не формируется привыкание, лекарственная зависимость и не развивается синдром «отмены».

Фармакокинетика

Всасывание

После перорального приема Афобазол® хорошо и быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме — (0,13±0,073) мкг/мл; Tmax — (0,85±0,13) ч.

Распределение

Афобазол® интенсивно распределяется по хорошо васкуляризированным органам, для него характерен быстрый перенос из центрального пула (плазма крови) в периферический (сильно васкуляризованные органы и ткани).

Метаболизм

Афобазол® подвергается эффекту первого прохождения через печень, основными направлениями метаболизма являются гидроксилирование по ароматическому кольцу бензимидазольного цикла и окисление по морфолиновому фрагменту.

Выведение

T1/2 препарата Афобазол® при приеме внутрь составляет (0,82±0,54) ч. Короткий T1/2 обусловлен интенсивной биотрансформацией препарата и быстрым распределением из плазмы крови в органы и ткани. Препарат выводится преимущественно в виде метаболитов и частично в неизмененном виде с мочой и калом.

Показания препарата Афобазол®

Афобазол® применяется у взрослых при тревожных состояниях:

— генерализованные тревожные расстройства;

— неврастения;

— расстройства адаптации;

у больных с различными соматическими заболеваниями:

— бронхиальная астма;

— синдром раздраженного кишечника;

— системная красная волчанка;

— ИБС;

— гипертоническая болезнь;

— аритмии;

— дерматологических, онкологических и других заболеваниях.

При лечении:

— нарушений сна, связанных с тревогой;

— нейроциркулярной дистонии;

— предменструального синдрома;

— алкогольного абстинентного синдрома;

— для облегчения синдрома «отмены» при отказе от курения.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

беременность;

период лактации (грудного вскармливания);

детский возраст (до 18 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия

Возможны аллергические реакции.

Редко — головная боль, которая обычно проходит самостоятельно и не требует отмены препарата.

Взаимодействие

Афобазол® не взаимодействует с этанолом и не оказывает влияние на гипнотическое действие тиопентала. Усиливает противосудорожный эффект карбамазепина. Вызывает усиление анксиолитического действия диазепама.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды.

Оптимальная разовая доза препарата — 10 мг, суточная — 30 мг, распределенная на 3 приема в течение дня. Длительность курсового применения препарата составляет 2–4 нед.

При необходимости, по рекомендации врача, суточная доза препарата может быть увеличена до 60 мг, а длительность лечения до 3 мес.

Передозировка

Симптомы: при значительной передозировке и интоксикации возможно развитие седативного эффекта и повышенной сонливости без проявлений миорелаксации.

Лечение: в качестве неотложной помощи вводят п/к 20% раствор кофеина бензоата натрия по 1 мл 2–3 раза в сутки.

Особые указания

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Препарат не оказывает отрицательного влияния на вождение автотранспорта и выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, 5 мг или 10 мг. В контурной ячейковой упаковке, 10, 20, 25 или 30 шт. В банке полимерной, 30, 50, 100 или 120 шт. Каждая банка или 3, 5 или 10 контурных упаковок по 10 табл., или 1, 2, 3, 4 или 6 контурных упаковок по 20 табл., или 2 или 4 контурные упаковки по 25 табл., или 1, 2. 3 или 4 контурные упаковки по 30 табл. в пачке из картона.

Производитель

ОАО «Фармстандарт-Лексредства». 305022, г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, 1а/18.

Тел./факс: (4712) 34-03-13.

www.pharmstd.ru

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей. ПАО «Отисифарм», Россия. 123317, Москва, ул. Тестовская, 10.

Тел.: (800) 775-98-19; факс: (495) 221-18-02.

www.otcpharm. ru

Условия отпуска из аптек