Побочные действия препарата прозерина
Последняя актуализация описания производителем 13.11.2013
Действующее вещество:
Неостигмина метилсульфат (Neostigmine methylsulfate)
АТХ
N07AA01 Неостигмина бромид
Фармакологическая группа
- Холинэстеразы ингибитор [м-, н-Холиномиметики, в т.ч. антихолинэстеразные средства]
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- B91 Последствия полиомиелита
- G03.9 Менингит неуточненный
- G09 Последствия воспалительных болезней центральной нервной системы
- G70 Myasthenia gravis и другие нарушения нервно-мышечного синапса
- G70.9 Нарушение нервно-мышечного синапса неуточненное
- G83.9 Паралитический синдром неуточненный
- H40.1 Первичная открытоугольная глаукома
- H46 Неврит зрительного нерва
- K31.8.0* Атония желудка
- K59.8.0* Атония кишечника
- M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
- N31.2 Нейрогенная слабость мочевого пузыря, не классифицированная в других рубриках
- O62.2 Другие виды слабости родовой деятельности
- T90.9 Последствия неуточненной травмы головы
Состав
Таблетки | 1 табл. |
активное вещество: | |
неостигмина метилсульфат | 15 мг |
вспомогательные вещества: сахароза; крахмал картофельный; кальция стеарат |
Фармакодинамика
Синтетическое антихолинэстеразное средство. Обратимо блокирует холинэстеразу, что приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина на органы и ткани и восстановлению нервно-мышечной проводимости.
Вызывает урежение ЧСС, повышает секрецию желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желез ЖКТ), что способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.
Прозерин является антагонистом антидеполяризующих курареподобных препаратов. Вместе с тем, в больших дозах прозерин может сам вызвать нарушение нервно-мышечной проводимости в результате накопления ацетилхолина и стойкой деполяризации в области синапсов. Дает прямой н-холиномиметический эффект. Действие препарата совпадает с характерными эффектами возбуждения холинергических нервов. В отличие от физостигмина в большей степени стимулирует мышцы кишок, мочевого пузыря и матки, незначительно влияет на сердце и не вызывает центральных эффектов. При введении в терапевтических дозах в значительной степени возбуждаются н-холинорецепторы скелетных мышц, усиливается нервно-мышечная передача.
Фармакокинетика
Являясь четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через ГЭБ и не оказывает центрального действия. Биодоступность — 1–2%. Связь с белками плазмы — 15–25%. T1/2 при пероральном приеме — 52 мин. Метаболизм — в печени с образованием неактивных метаболитов. 80% введенной дозы выводится почками в течение 24 ч (из них 50% — в неизмененном виде и 30% — в виде метаболитов).
Показания препарата Прозерин
миастения;
двигательные нарушения после травмы мозга;
параличи;
восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита;
слабость родовой деятельности (редко);
открытоугольная глаукома;
неврит, атрофия зрительного нерва;
атония ЖКТ;
атония мочевого пузыря;
устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.
В детской практике: миастения, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита, неврит, атрофия зрительного нерва, атония ЖКТ, атония мочевого пузыря, устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.
Противопоказания
гиперчувствительность;
эпилепсия;
гиперкинезы;
ваготомия;
ишемическая болезнь сердца;
брадикардия;
аритмии;
стенокардия;
бронхиальная астма;
выраженный атеросклероз;
тиреотоксикоз;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
перитонит;
механическая обструкция ЖКТ и мочевыводящих путей;
аденома предстательной железы;
период острого заболевания;
интоксикации у резко ослабленных детей;
беременность;
период лактации.
С осторожностью. На фоне антихолинергических ЛС, у детей (при миастении) на фоне неомицина, стрептомицина, канамицина и других антибиотиков, обладающих антидеполяризующим эффектом, местных и некоторых общих анестетиков, антиаритмических и ряда других ЛС, нарушающих холинергическую передачу.
Побочные действия
Со стороны органов ЖКТ: гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушение зрения, тремор, спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая фасцикуляции мышц языка, судороги, дизартрия.
Со стороны ССС: аритмия, бради- или тахикардия, AV блокада, блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, остановка сердца.
Со стороны дыхательной системы: одышка, угнетение дыхания, вплоть до остановки, бронхоспазм.
Аллергические реакции: гиперемия лица, сыпь, зуд, анафилаксия.
Прочие: учащение мочеиспускания, арталгия, обильное потоотделение.
Взаимодействие
При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, ГКС и анаболическими гормонами.
Атропин, метацин и другие м-холиноблокаторы ослабляют м-холиномиметические эффекты прозерина (в т.ч. сужение зрачка, брадикардия, усиление моторики ЖКТ, гиперсаливация).
Способ применения и дозы
Внутрь, за 30 мин до еды.
Взрослым — 10–15 мг 2–3 раза в день, максимальная разовая доза — 15 мг, максимальная суточная — 50 мг.
Детям до 10 лет — по 1 мг на 1 год жизни в сутки, старше 10 лет — до 10 мг/сут (не более).
Курс лечения (кроме миастении) — 25–30 дней, при необходимости — повторно, через 3–4 нед. Бóльшая часть общей суточной дозы назначается в дневное время, когда больной находится в наибольшей степени усталости.
При слабости родовой деятельности — внутрь 3 мг 4–6 раз в сутки с интервалом 40 мин.
Передозировка
Симптомы связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики, диарея, учащение мочеиспускания, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости, снижение АД.
Лечение: уменьшают дозу прозерина или прекращают лечение, при необходимости вводят атропин (1 мл 0,1% раствора), метацин и другие холиноблокирующие препараты.
Особые указания
При возникновении во время лечения миастенического (при недостаточной терапевтической дозе) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптоматики.
Форма выпуска
Таблетки 15 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке. 2 контурные ячейковые упаковки в пачке картонной.
Производитель
ОАО «Дальхимфарм».
680001, Россия, г. Хабаровск, ул. Ташкентская, 22.
Тел.: 55-22-55; 55-22-42.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Прозерин
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Прозерин
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Инструкция по медицинскому применению
Прозерин — инструкция по медицинскому применению — РУ № ЛС-001415 от 2018-08-31
Прозерин — инструкция по медицинскому применению — РУ № ЛС-001354 от 2014-04-08
Прозерин — инструкция по медицинскому применению — РУ № ЛС-001354 от 2006-03-03
Прозерин — инструкция по медицинскому применению — РУ № ЛС-000692 от 2012-09-11
Синонимы нозологических групп
Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
---|---|
B91 Последствия полиомиелита | Полиомиелита последствия |
Постполимиелитический синдром | |
G03.9 Менингит неуточненный | Арахноидит |
Менингит подострый | |
Последствие менингита | |
Серозный менингит | |
Церебральный менингит | |
G09 Последствия воспалительных болезней центральной нервной системы | Последствие энцефалита |
Последствия менингита | |
G70 Myasthenia gravis и другие нарушения нервно-мышечного синапса | Миастенические синдромы |
Миастенический синдром | |
Миастения | |
Синдром миастенический | |
Тяжелая миастения (Myasthenia gravis) | |
G83.9 Паралитический синдром неуточненный | Бульбарные парезы |
Бульбарный парез | |
H40.1 Первичная открытоугольная глаукома | Глаукома открытоугольная |
Открытоугольная глаукома | |
Первичная глаукома | |
Повышенное ВГД | |
Псевдоэксфолиативная глаукома | |
H46 Неврит зрительного нерва | Воспаление зрительного нерва |
Неврит воспалительный зрительного нерва | |
Папиллит | |
Ретинит Лебера | |
Строна синдром | |
K31.8.0* Атония желудка | Атония ЖКТ |
Гипотония желудка | |
Диабетический гастропарез | |
Идиопатический гастропарез | |
Медикаментозный гастропарез | |
Парез желудка | |
Парез желудка и кишечника | |
Послеоперационная атония желудка | |
Послеоперационная гипотония желудка | |
K59.8.0* Атония кишечника | Атония двенадцатиперстной кишки |
Атония ЖКТ | |
Атония кишечника | |
Атония кишечника после операций | |
Атония кишечника после родов | |
Атония мускулатуры ЖКТ | |
Вялая перистальтика толстого кишечника | |
Вялая перистальтика толстой кишки | |
Гипотония двенадцатиперстной кишки | |
Гипотония кишечника | |
Гипотония толстого кишечника | |
Гипотония толстой кишки | |
Запор различной этиологии, обусловленный гипотонией ЖКТ и вялой перистальтикой толстого кишечника | |
Нарушение продвижения кишечного содержимого | |
Послеоперационная атония желудка | |
Послеоперационная атония кишечника | |
M79.2 Невралгия и неврит неуточненные | Болевой синдром при невралгии |
Брахиалгия | |
Затылочная и межреберная невралгия | |
Невралгии | |
Невралгические боли | |
Невралгия | |
Невралгия межреберных нервов | |
Невралгия заднего большеберцового нерва | |
Неврит | |
Неврит травматический | |
Невриты | |
Неврологические болевые синдромы | |
Неврологические контрактуры со спазмами | |
Острый неврит | |
Периферический неврит | |
Посттравматическая невралгия | |
Сильная боль неврогенного характера | |
Хронический неврит | |
Эссенциальная невралгия | |
N31.2 Нейрогенная слабость мочевого пузыря, не классифицированная в других рубриках | Атония мочевого пузыря |
Атония мочевого пузыря (сфинктера) (неврогенная) | |
Императивное недержание мочи | |
Нарушение функции сфинктера мочевого пузыря | |
Недержание мочи в стрессовой ситуации | |
Нейрогенные нарушения функции мочевого пузыря | |
Нейрогенные расстройства мочевого пузыря | |
Нейрогенный мочевой пузырь | |
Функциональная недостаточность сфинктера мочевого пузыря | |
O62.2 Другие виды слабости родовой деятельности | Активация родовой деятельности |
Атония матки | |
Индукция родов | |
Индукция родов при доношенной беременности | |
Индукция родов при доношенной или почти доношенной беременности | |
Пониженный тонус матки | |
Слабость родовой деятельности | |
T48.1 Отравление миорелаксантами [блокаторами н-холинорецепторов скелетных мышц] | Антидот миорелаксантов |
T90.9 Последствия неуточненной травмы головы | Посттравматический синдром при черепно-мозговых травмах |
Состояние после черепно-мозговой травмы | |
Состояние после ЧМТ | |
Z100.0* Анестезиология и премедикация | Анестезия |
Анестезия в оториноларингологической практике | |
Анестезия в стоматологии | |
Артериальная гипотензия при спинномозговой анестезии | |
Атаралгезия | |
Базисный наркоз | |
Быстрая анестезия | |
Введение в наркоз | |
Вводный наркоз | |
Возбуждение перед хирургическими операциями | |
ИВЛ | |
Ингаляционный наркоз | |
Ингаляционный наркоз при больших и малых хирургических вмешательствах | |
Индукция и поддержание общей анестезии | |
Интралигаментарная анестезия | |
Интубация трахеи | |
Искусственная гибернация | |
Кардиоплегия | |
Каудальная анестезия | |
Каудальная блокада | |
Комбинированный наркоз | |
Кратковременная анестезия | |
Кратковременная инфильтрационная анестезия в хирургии | |
Кратковременная местная анестезия | |
Кратковременная миорелаксация | |
Люмбальная анестезия | |
Местная анестезия | |
Местная инфильтрационная анестезия | |
Местная поверхностная анестезия | |
Миорелаксация | |
Миорелаксация во время ИВЛ | |
Миорелаксация при оперативных вмешательствах | |
Миорелаксация при операциях | |
Миорелаксация при проведении ИВЛ | |
Монокомпонентный наркоз | |
Назогастральная интубация | |
Наркоз | |
Неингаляционный наркоз при оперативном родоразрешении | |
Немедленное обезболивание | |
Общая анестезия | |
Общая анестезия при кратковременных оперативных вмешательствах | |
Общее обезболивание | |
Период премедикации | |
Поверхностная анестезия в офтальмологии | |
Поддержание наркоза | |
Предоперационный период | |
Премедикация | |
Проводниковая анестезия | |
Региональная анестезия | |
Релаксация скелетной мускулатуры | |
Смешанный наркоз | |
Спинальная анестезия | |
Спинно-мозговая анестезия | |
Спинномозговая анестезия | |
Терминальная анестезия | |
Управляемое дыхание при наркозе | |
Эпидуральная анестезия |
Состав
В составе средства в таблетках содержится активный ингредиент неостигмина метилсульфат, а также дополнительные ингредиенты: картофельный крахмал, сахароза, кальция стеарат.
В состав Прозерина в виде раствора входит активный ингредиент неостигмин (0,5 мг) и вода для инъекций в виде дополнительного компонента.
Форма выпуска
- Производится Прозерин в таблетках, которые содержатся в упаковках по 20 шт. (по две контурные ячейковые упаковки). Таблетки белого цвета.
- Прозерин в виде раствора содержится в ампулах по 1 мл.
Фармакологическое действие
Фармакологическая группа препарата — ингибитор холинэстеразы. Это синтетический антихолинэстеразный препарат, обратимо блокирующий холинэстеразу. Вследствие такого действия накапливается ацетилхолин и усиливается его воздействие на ткани и органы. В итоге восстанавливается нервно-мышечная проводимость.
Под влиянием лекарства снижается ЧСС, увеличивается секреция бронхиальных, слюнных, потовых желез, а также желез пищеварительного тракта. В свою очередь, это способствует проявлению бронхореи, гиперсаливации, увеличению уровня кислотности желудочного сока.
Активное вещество вызывает спазм аккомодации, сужение зрачка, понижает внутриглазное давление, обеспечивает стимуляцию тонуса гладкой мускулатуры кишечника и мочевого пузыря, тонизирует скелетную мускулатуру, провоцирует спазм бронхов.
Прозерин — антагонист антидеполяризующих курареподобных средств. При приеме больших доз препарат может спровоцировать нарушение нервно-мышечной проводимости, что происходит вследствие накопления ацетилхолина. Производит прямое н-холиномиметическое действие. Влияние средства совпадает с характерными эффектами возбуждения холинергических нервов. Центральных эффектов не вызывает, по сравнению с физостигмином обеспечивает более активную стимуляцию мышц мочевого пузыря, кишок, матки. На сердце влияет незначительно.
Фармакокинетика и фармакодинамика
После введения неостигмина метилсульфата парентерально вещество подвергается гидролизу. Также происходит метаболизм в печени, при котором образуются неактивные метаболиты. С белками связывается на 15-25%. Из организма выводится через почки, при этом 80% вещества выводится на протяжении 24 часов, при этом примерно 50% выводится в виде метаболитов. Через ГЭБ проникает плохо.
Показания к применению Прозерина
Существуют следующие показания к применению Прозерина:
- миастения;
- параличи;
- нарушения движения после травм мозга;
- восстановление после полиомиелита, менингита, энцефалита;
- открытоугольная глаукома;
- при атонии кишечника, атонии пищеварительного тракта в целом;
- атония мочевого пузыря;
- неврит, атрофия зрительного нерва;
- слабая родовая деятельность (в редких случаях);
- с целью устранения нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.
Применение средства для детей практикуется в аналогичных случаях.
Противопоказания
Лекарство нельзя применять при таких болезнях и состояниях:
- гиперкинез;
- эпилепсия;
- аритмия, брадикардия;
- ваготомия;
- бронхиальная астма;
- ишемическая болезнь сердца (в том числе стенокардия);
- атеросклероз выраженный;
- язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
- тиреотоксикоз;
- перитонит;
- непроходимость механическая мочевыводящих путей или пищеварительного тракта;
- гиперплазия простаты;
- инфекционные болезни в острой форме;
- интоксикация у детей, ослабленных болезнями;
- высокая чувствительность к неостигмину метилсульфату.
Побочные действия
Инъекции и прием таблеток Прозерина могут вызвать следующие побочные реакции:
- пищеварение: диарея, гиперсаливация, рвота, метеоризм, тошнота, усиление перистальтики;
- центральная и периферическая НС: головокружение и головная боль, ухудшение зрения, слабость, миоз, сонливость, судороги, нарушение сознания, дизартрия, подергивание скелетных мышц;
- сердце и сосуды: тахикардия, брадикардия, аритмия, AV-блокада, узловой ритм, изменения на ЭКГ неспецифического характера, понижение артериального давления;
- аллергические проявления: зуд, сыпь на кожных покровах, гиперемия лица, анафилактические проявления;
- дыхание: угнетение дыхания, увеличение тонуса бронхов, усиление секреции бронхиальных желез, одышка;
- другие проявления: учащение мочеиспускания, усиленное потоотделение, артралгии.
Инструкция по применению Прозерина (Способ и дозировка)
Уколы Прозерином, инструкция по применению
Раствор, содержащийся в ампулах, применяется для введения подкожно в дозе 1 мл 1-2 раза в день. Наибольшая разовая доза для введения подкожно — 0,002 г, в сутки — 0,006 г.
С целью применения лекарства для купирования влияния миорелаксантов вводят изначально внутривенно атропина сульфат (0,5-0,7 мг), далее ожидают, пока пульс участится и спустя примерно 2 минуты внутривенно вводят 1,5 мг Прозерина. При недостаточном эффекте аналогичную дозу вводят повторно. Всего допускается введение 5-6 мг препарата на протяжении примерно 30 минут.
В офтальмологии практикуется введение по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок от 1 до 4 раз в сутки.
Прием перорально проводится из расчета 10-15 мг 2-3 раза в день для взрослых и 1 мг в сутки на 1 год жизни детям до 10 лет. Наибольшая допустимая доза для взрослых составляет 50 мг в сутки, для детей — 10 мг в сутки.
Передозировка
При передозировке препарата возникают симптомы, которые связаны с процессом перевозбуждения холинорецепторов (так называемый холинергический криз). Может развиваться гиперсаливация, миоз, брадикардия, тошнота, бронхоспазм, диарея, частое мочеиспускание, общая слабость, подергивание мышц скелетной мускулатуры и языка, понижение артериального давления.
В таком случае нужно снизить дозу лекарства или прекратить его прием полностью. Если существует такая необходимость, больному вводят Атропин, Метацин, а также другие лекарства с холиноблокирующим действием.
Взаимодействие
Следует учитывать, что неостигмина метилсульфат – это антагонист недеполяризующих миорелаксантов, поэтому при одновременном приеме активизирует влияние деполяризующих миорелаксантов.
Если одновременно применяются ганглиоблокаторы, м-холиноблокаторы, Новокаинамид, Хинидин, анестетики местного действия, трициклические антидепрессанты, средства с противоэпилептическим и противопаркинсоническим действием, эффект неостигмина метилсульфата снижается.
Эффект неостигмина метилсульфата потенцируется при приеме Эфедрина.
При приеме неостигмина метилсульфата и бета-адреноблокаторов может усиливаться брадикардия.
Условия продажи
Можно приобрести Прозерин по рецепту, врач выписывает рецепт на латинском.
Условия хранения
Хранят в темном и сухом месте, при t не больше 25 градусов.
Срок годности
Прозерин в ампулах хранят 1.5 года, в таблетках — 5 лет.
Особые указания
Уколы и таблетки осторожно применяют людям с болезнью Аддисона.
При введении средства парентерально в больших дозах нужно одновременно или предварительно вводить Атропин.
Если в процессе лечения развивается миастенический криз (из-за недостаточной дозы) или холинергический криз (из-за передозировки), нужно проводить тщательную дифференциальную диагностику ввиду схожести признаков.
Рекомендуется воздерживаться от вождения транспорта занятий другими опасными видами деятельности, где требуется максимальная концентрация внимания.
Аналоги Прозерина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналог этого лекарства – средство Неостигмина метилсульфат. Аналоги по механизму воздействия – препараты Армин, Амиридин, Дезоксипеганина гидрохлорид, Убретид, Оксазил.
Детям
Для лечения детей рекомендуется использовать Прозерин в форме гранул, которые предварительно растворяют в воде. Детям до 10 лет показан прием в сутки 1 мг лекарства на каждый год жизни. Практикуется также электрофорез с Прозерином детям под контролем врача.
При беременности и лактации
Активное вещество проникает сквозь плацентарный барьер, попадает в небольших количествах в грудное молоко. Следовательно, можно применять средство в период вынашивания плода и во время кормления исключительно при наличии строгих показаний.
Отзывы о Прозерине
Часто в отзывах о Прозерине упоминается о побочных эффектах лекарства, которые проявляются в процессе лечения. Чаще всего наблюдается сухость во рту, слюнотечение, онемение языка, сильное сердцебиение. Часто оставляют отзывы те больные, которые страдают миастенией. Отзывы об уколах тоже появляются разные. Но в целом отмечается, что этот препарат нельзя использовать без точных указаний специалиста. Также есть отзывы о применении лекарства для животных, в частности, для собак.
Цена Прозерина, где купить
Цена Прозерина в ампулах — от 60 рублей за 10 ампул. Цена, по которой можно купить в Москве уколы, зависит от производителя средства. Цена Прозерина в таблетках – от 55 рублей за 20 шт.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
- Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан
ЗдравСити
Прозерин раствор для ин. 0,5мг/мл 1мл 10 шт.ОАО Новосибхимфарм
Аптека Диалог
Прозерин (амп. 0,05% 1мл №10)Новосибхимфарм ОАО
показать еще
Аптека24
Прозерин-Дарница 0.05% 1 мл №10 раствор ПрАТ»Фармацевтична фірма «Дарниця», Україна
ПаниАптека
Прозерин ампула Прозерин р-р д/ин. 0.05% амп. 1мл №10 Украина , Здоровье народу ООО
Прозерин ампула Прозерин р-р д/ин. 0.05% амп. 1мл №10 Украина , ОЗ ГНЦЛС ООО
Прозерин ампула Прозерин р-р д/ин. 0.05% амп. 1мл №10 Украина , Дарница ЧАО
показать еще
БИОСФЕРА
Прозерин 0,05%/1 мл №10 р-р д/ин.амп.Здоровье народу ХГФП (Украина)
Прозерин 0,05%/1 мл №10 р-р д/ин.амп.Новосибхимфарм ОАО (Россия)
Прозерин-Дарница 0,05%/1 мл №10 р-р д/ин.амп.Дарница (Украина)
показать еще