Побочные действия препарата велаксин
Резкое прекращение терапии Велаксином (как и другими антидепрессантами), особенно после применения в высоких дозах, может вызвать симптомы отмены, в связи с чем рекомендуется перед отменой препарата постепенно снизить его дозу. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.
У больных с депрессивными расстройствами перед началом любой лекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток. Поэтому для снижения риска передозировки в начале лечения препарат следует по возможности применять в минимальной эффективной дозе, а пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.
У пациентов с аффективными расстройствами при лечении антидепрессантами (в т.ч. венлафаксином), могут возникать гипоманиакальные или маниакальные состояния. Как и другие антидепрессанты, венлафаксин следует назначать с осторожностью пациентам с манией в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении.
Велаксин® (как и другие антидепрессанты) следует назначать с осторожностью больным с эпилептическими припадками в анамнезе. Лечение венлафаксином следует прервать при возникновении эпилептических припадков.
Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении сыпи, уртикарных элементов или других аллергических реакций.
У некоторых больных во время применения венлафаксина отмечено дозозависимое повышение АД, в связи с этим рекомендуется регулярный контроль АД, особенно в период уточнения или повышения дозы.
С осторожностью рекомендуется применять препарат у пациентов с тахиаритмией. На фоне лечения препаратом возможны повышение ЧСС, особенно во время приема в высоких дозах.
Пациентов, особенно пожилого возраста, следует предупредить о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.
Как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, венлафаксин может повышать риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки. При лечении больных, предрасположенных к таким состояниям, необходима осторожность.
Во время применения венлафаксина, особенно в условиях дегидратации или снижения ОЦК (в т.ч. у пожилых пациентов и больных, принимающих диуретики), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции АДГ.
Во время применения препарата может наблюдаться мидриаз, в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у больных, склонных к его повышению или страдающих закрытоугольной глаукомой.
С осторожностью следует назначать Велаксин® пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда и страдающим декомпенсированной сердечной недостаточностью, поскольку безопасность применения препарата у этой категории больных не изучена.
Проведенные до настоящего времени клинические испытания не выявили толерантности к венлафаксину или зависимости от него. Несмотря на это, как и при лечении другими препаратами, действующими на ЦНС, врачу следует установить тщательное наблюдение за пациентами для выявления признаков злоупотребления препаратом. Тщательный контроль и наблюдение необходимы пациентам, имеющим в анамнезе указания на такие симптомы.
При назначении препарата Велаксин® больным с непереносимостью лактозы следует учитывать содержание лактозы (84.93 мг в каждой таблетке 37.5 мг; 169.86 мг в каждой таблетке 75 мг).
На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при проведении электросудорожной терапии, т.к. опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует.
В период лечения препаратом Велаксин® следует избегать приема алкоголя.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Несмотря на то, что венлафаксин не влияет на психомоторные и когнитивные функции, следует учитывать, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может снизить способность вынесения суждений, мышления или выполнения двигательных функций. Об этом следует предупредить пациента перед началом лечения. При возникновении такого рода нарушений степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом.
Большинство побочных эффектов зависит от дозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, причем не возникает необходимость отмены терапии.
В порядке снижения частоты: часто (<1/10 и >1/100), нечасто (<1/100 и >1/1000), редко (<1/1000), очень редко (<1/10 000).
Со стороны организма в целом: слабость, утомляемость, озноб, повышение температуры тела.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, запор, тошнота, рвота, сухость во рту, боль в животе; нечасто — бруксизм, обратимое повышение активности печеночных ферментов; редко — желудочно-кишечное кровотечение; очень редко — гепатит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, сонливость; часто — необычные сновидения, тревожность, спутанность сознания, парестезии, повышение мышечного тонуса, тремор; нечасто — апатия, галлюцинации, миоклонус; редко — атаксия, нарушения речи, мания или гипомания, симптомы, напоминающие злокачественный нейролептический синдром, серотонинергический синдром, судорожные припадки; очень редко — бред, экстрапирамидные расстройства (в т.ч дискинезия, дистония, поздняя дискинезия), психомоторное возбуждение/акатизия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, расширение кровеносных сосудов (приливы крови), учащенное сердцебиение; нечасто — ортостатическая гипотензия, обморок, тахикардия; очень редко — аритмия типа «пируэт», удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков.
Со стороны органов чувств: нарушения аккомодации, мидриаз, нарушения зрения, шум в ушах; нечасто — нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны системы кроветворения: нечасто — кровоизлияния в кожу (экхимозы) и слизистые оболочки; редко — тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения; очень редко — агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения, панцитопения.
Дерматологические реакции: повышенное потоотделение; нечасто — фотосенсибилизация; редко — алопеция.
Со стороны обмена веществ: повышение уровня холестерина сыворотки крови, снижение массы тела; нечасто — гипонатриемия, синдром недостаточной секреции АДГ, нарушение печеночных проб; очень редко — повышение уровня пролактина.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — задержка мочи.
Со стороны половой системы: нарушения эякуляции, эрекции, аноргазмия; нечасто — снижение либидо, нарушения менструального цикла, меноррагия; редко — галакторея.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия; нечасто — мышечный спазм; очень редко — рабдомиолиз.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь; нечасто — ангионевротический отек, макуло-папулезная сыпь, крапивница; редко — многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
У детей отмечались следующие побочные эффекты: боль в животе, боль в груди, тахикардия, отказ от приема пищи, снижение массы тела, запор, тошнота, экхимозы, носовое кровотечение, мидриаз, миалгия, головокружение, эмоциональная лабильность, тремор, враждебность, суицидальные мысли.
После резкой отмены Велаксина или снижения дозы возможны утомляемость, сонливость, головная боль, тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту, головокружение, диарея, бессонница, беспокойство, тревога, нервная раздражительность, дезориентация, гипомания, парестезии, потливость. Эти симптомы обычно слабо выражены и проходят без лечения. Из-за вероятности возникновения этих симптомов очень важно постепенно снижать дозу препарата (как и любого другого антидепрессанта), особенно после приема в высоких дозах.
Большинство побочных эффектов зависит от дозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, причем не возникает необходимость отмены терапии.
В порядке снижения частоты: часто (<1/10 и >1/100), нечасто (<1/100 и >1/1000), редко (<1/1000), очень редко (<1/10 000).
Со стороны организма в целом: слабость, утомляемость, озноб, повышение температуры тела.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, запор, тошнота, рвота, сухость во рту, боль в животе; нечасто — бруксизм, обратимое повышение активности печеночных ферментов; редко — желудочно-кишечное кровотечение; очень редко — гепатит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, сонливость; часто — необычные сновидения, тревожность, спутанность сознания, парестезии, повышение мышечного тонуса, тремор; нечасто — апатия, галлюцинации, миоклонус; редко — атаксия, нарушения речи, мания или гипомания, симптомы, напоминающие злокачественный нейролептический синдром, серотонинергический синдром, судорожные припадки; очень редко — бред, экстрапирамидные расстройства (в т.ч дискинезия, дистония, поздняя дискинезия), психомоторное возбуждение/акатизия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, расширение кровеносных сосудов (приливы крови), учащенное сердцебиение; нечасто — ортостатическая гипотензия, обморок, тахикардия; очень редко — аритмия типа «пируэт», удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков.
Со стороны органов чувств: нарушения аккомодации, мидриаз, нарушения зрения, шум в ушах; нечасто — нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны системы кроветворения: нечасто — кровоизлияния в кожу (экхимозы) и слизистые оболочки; редко — тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения; очень редко — агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения, панцитопения.
Дерматологические реакции: повышенное потоотделение; нечасто — фотосенсибилизация; редко — алопеция.
Со стороны обмена веществ: повышение уровня холестерина сыворотки крови, снижение массы тела; нечасто — гипонатриемия, синдром недостаточной секреции АДГ, нарушение печеночных проб; очень редко — повышение уровня пролактина.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — задержка мочи.
Со стороны половой системы: нарушения эякуляции, эрекции, аноргазмия; нечасто — снижение либидо, нарушения менструального цикла, меноррагия; редко — галакторея.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия; нечасто — мышечный спазм; очень редко — рабдомиолиз.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь; нечасто — ангионевротический отек, макуло-папулезная сыпь, крапивница; редко — многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
У детей отмечались следующие побочные эффекты: боль в животе, боль в груди, тахикардия, отказ от приема пищи, снижение массы тела, запор, тошнота, экхимозы, носовое кровотечение, мидриаз, миалгия, головокружение, эмоциональная лабильность, тремор, враждебность, суицидальные мысли.
После резкой отмены Велаксина или снижения дозы возможны утомляемость, сонливость, головная боль, тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту, головокружение, диарея, бессонница, беспокойство, тревога, нервная раздражительность, дезориентация, гипомания, парестезии, потливость. Эти симптомы обычно слабо выражены и проходят без лечения. Из-за вероятности возникновения этих симптомов очень важно постепенно снижать дозу препарата (как и любого другого антидепрессанта), особенно после приема в высоких дозах.
Велаксин является антидепрессантом, который относится к группе избирательных блокаторов обратного захвата моноаминов. Молекула его действующего вещества была изобретена в 90-х годах прошлого века. Велаксин — это дженерик с запатентованным названием и улучшенной формулой препарата.
Форма выпуска
Велаксин выпускается в двух формах — в виде капсул и таблеток для приема внутрь. Таблетки и капсулы упакованы в блистеры по 14 штук. Каждая упаковка содержит два блистера.
Дозировка капсул и таблеток различается, и может составлять 37,5, 75 или 150 мг действующего вещества. Точная дозировка указана на упаковке.
Состав
Основное действующее вещество препарата — венлафаксин. Это антидепрессант из группы избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина. Венлафаксин — это международное название, которое выпускается разными фирмами под разными торговыми наименованиями, одним из которых является Велаксин. Дозировка препарата рассчитывается по действующему веществу.
Дополнительные вещества необходимы для того, чтобы придать препарату необходимую форму. Велаксин содержит следующие вещества: целлюлозу и ее соединения, тальк, диметикон, соединения натрия, кадмия, калия, кремния и железа. Капсулы, кроме того, содержат желатин и пищевые красители.
Фармакологические свойства
Велаксин и его основное действующее вещество венлафаксин относятся к группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина. Это означает, что препарат препятствует поступлению серотонина и норадреналина внутрь клеток, повышая тем самым их концентрацию в центральной нервной системе. Таким образом возрастает количество двух медиаторов-моноаминов из трех.
Моноамины — это вещества в головном мозге, которые улучшают настроение, уменьшают тревожность, помогают бороться со стрессом. Снижение их концентрации приводит к развитию депрессии и тревожно-фобического расстройства. В большей степени на настроение влияют серотонин и норадреналин. Велаксин помогает бороться с депрессией и тревогой путем повышения количества этих веществ в головном мозге.
Отличительной особенностью данного препарата является отсутствие влияния на обмен дофамина, что снижает риск возникновения многих побочных эффектов. Кроме того, средство в меньшей степени, чем другие антидепрессанты влияет на парасимпатическую вегетативную нервную систему.
Фармакокинетика
Венлафаксин после орального приема практически полностью метаболизируется в печени. 16% переводится в N-дидесметилвенлафаксин (DDV) и 56% метаболизируется до O-десметилвенлаваксин (ODV). Среди всех метаболитов, ODV фармакологически более активен с более высокой концентрацией и более длинным периодом полувыведения, чем исходное соединение (4-9 ч против 11-13 ч) и терапевтически вносит значительный вклад влиянию VEN. Терапевтические уровни концентрации в плазме VEN обычно колеблются от 30 до 200 нг/мл, в то время как уровни ODV находятся в границах 50 до 500 нг/мл.
На рисунке изображен профиль концентрации Венлафаксина (VEN), O-десметилвенлаваксина (ODV) и N-дидесметилвенлафаксина (DDV) после однократного приема дозы 75 мг. добровольцем. Спустя полчаса концентрация ODV в плазме значительно превысила концентрацию исходного соединения в плазме. Однако максимальная концентрация зарегистрирована почти через 1 ч в плазме. Таким образом, максимальные концентрации соединений в плазме крови составили 141,2, 268,7 и 47,0 нг/мл, которые наблюдались почти через 1,5, 2,5 и 2,5 ч. после введения VEN, ODV и DDV соответственно. Период полураспада VEN, ODV и DDV был примерно 5.1, 8.2 и 5.4 ч. соответственно.
Показания
Велаксин является сильным антидепрессантом, который входит в топ-12 наиболее эффективных средств этой группы. Его назначение оправдано в следующих случаях:
- Единичный эпизод депрессии тяжелая форма;
- Рекуррентное депрессивное расстройство текущий эпизод депрессии тяжелой степени;
- Рекуррентное депрессивное расстройство ремиссия — с целью профилактики приступов;
- Тревожные расстройства;
- Социальные фобии.
В некоторых случаях велаксин назначают и при других заболеваниях. Например, его используют для профилактики приступов мигрени и лечения некоторых других неврологических заболеваний.
Противопоказания
Перед применением велаксина необходимо убедиться в отсутствии противопоказаний. Они делятся на две группы — абсолютные и относительные. К абсолютным противопоказаниям, при наличии которых велаксин назначать строго запрещено, относятся:
- Гиперчувствительность к компонентам препарата;
- Декомпенсированная печеночная или почечная недостаточность;
- Детский возраст;
- Беременность и кормление грудью;
- Маниакальный синдром;
- Недавний прием антидепрессантов группы ингибиторов моноаминоксидазы;
- Повышение внутриглазного давления;
- Артериальная гипертензия третьей степени.
Относительные противопоказания означают, что прием препарата может навредить здоровью пациента и возможность его назначения должен определить врач. К относительным противопоказаниям относятся заболевания сердца, включая аритмии и нарушения коронарного кровообращения, маниакальный синдром в анамнезе, судорожный синдром в анамнезе, низкая масса тела.
Побочные действия
Велаксин обладает большим количеством побочных эффектов. Часть из них встречается часто, другие же — в единичных случаях. К частым побочным эффектам относится головная боль и тошнота в самом начале приема препарата. Со временем эти симптомы уходят самостоятельно при продолжении приема медикамента. Также часто встречается половая дисфункция, которая может проявляться разными симптомами от снижения либидо до импотенции у мужчин и аноргазмии у женщин.
Реже встречаются нарушения в виде тремора конечностей, головокружения, судорожных проявлений. Также могут быть аллергические реакции и появление сыпи. У предрасположенных к гипертонической болезни пациентов велаксин может вызвать повышение артериального давления вплоть до наступления гипертонического криза.
Достаточно часто встречаются реакции со стороны психического статуса больного. При этом может наблюдаться как возбуждение, так и угнетение центральной нервной системы. Это проявляется либо раздражительностью пациента, либо, наоборот, сонливостью. Возможно нарушение сна с наличием ярких угрожающих сновидений. У пациентов с биполярным аффективным расстройством велика вероятность перехода депрессии в манию или гипоманию.
Возможна повышенная кровоточивость кожных покровов или слизистых, например, носовые кровотечения. Иногда наблюдаются патологические явления со стороны вегетативной нервной системы: запор, нарушения мочеиспускания, нарушение аккомодации.
Постепенный отказ от приема препарата ведет к регрессии побочных эффектов. Резкое прекращение лечение может сопровождаться синдромом отмены, о котором следует узнать дополнительно.
При передозировке препарата существует высокий риск развития серотонинового синдрома. Он сопровождается делириозным состоянием с бредом, галлюцинациями и нарушением сознания. В тяжелых случаях возможно развитие комы.
Инструкция по применению
Велаксин принимают один раз в сутки во время еды. Капсулы необходимо запивать большим количеством воды. Разламывать оболочку капсулы не допускается.
Начинать прием следует со стартовой дозировки 75 мг. Такая доза должна применятся не менее двух недель. Затем можно увеличить ее еще на 75 мг. Повышать дозировку рекомендовано не чаще одного раза в неделю и только при необходимости. Максимальная суточная доза 350 мг.
Заканчивать прием следует также постепенно уменьшая дозировку. Рекомендуемый минимальный курс лечения составляет полгода. Затем можно перейти на минимальную профилактическую дозу.
Аналоги
К полным аналогам препарата велаксин относятся следующие средства:
- Випакс;
- Эффексор;
- Велафакс;
- Венлаксор;
- Эфевелон;
- Ньювелонг.
Все перечисленные медикаменты имеет одинаковое международное название — венлафаксин и, соответственно, одинаковое действующее вещество. Разница в торговом названии зависит от фирмы производителя. Все лекарства из списка относятся к группе дженериков.
Отзывы
Павел М.: “Начал принимать велаксин в связи с выраженным фобическим расстройством. Мне было очень сложно взаимодействовать с людьми, я боялся толпы и остерегался незнакомцев. Принимал препарат около полугода. Тревога ушла, я смог спокойно выходить на улицу и общаться с другими людьми. Действие средства развивалась постепенно. В начале приема была тошнота, но она быстро прошла. Отменять препарат пока боюсь.”
Кристина Н.: “У меня рекуррентное депрессивное расстройство. Последняя госпитализация была год назад. Тогда мне назначили велаксин из-за тяжелого течения заболевания. Лечилась я примерно месяц и заметила значительное улучшение. Оставшееся время пила таблетки для профилактики депрессии и пока они помогают. Единственный минус — у меня отсутствует аппетит. Борюсь с анорексией с помощью приема пищи по будильнику, считаю, что это из-за лекарства.”
Отзыв врача-психиатра: “Велаксин — это антидепрессант нового поколения, который избирательно воздействует на эмоционально-волевую сферу психики пациентов. Это сильное средство, которое мы применяем в тяжелых случаях. Велаксин обладает высокой эффективностью и достаточно хорошо переносится пациентами. Рекомендуем начинать лечение этим препаратом в условиях стационара из-за риска развития побочных реакций.”
