Побочные действия при клотримазол
Содержание
Структурная формула
Русское название
Клотримазол
Латинское название вещества Клотримазол
Clotrimazolum (род. Clotrimazoli)
Химическое название
1-[(2-Хлорфенил)дифенилметил]-1Н-имидазол
Брутто-формула
C22H17ClN2
Фармакологическая группа вещества Клотримазол
- Противогрибковые средства
- Другие синтетические антибактериальные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- A59.0 Урогенитальный трихомониаз
- B35 Дерматофития
- B36 Другие поверхностные микозы
- B36.0 Разноцветный лишай
- B37.0 Кандидозный стоматит
- B37.2 Кандидоз кожи и ногтей
- B37.3 Кандидоз вульвы и вагины (N77.1*)
- B37.4 Кандидоз других урогенитальных локализаций
- L08.0 Пиодермия
- L08.1 Эритразма
- N51.2 Баланит при болезнях, классифицированных в других рубриках
- N77.1 Вагинит, вульвит и вульвовагинит при инфекционных и паразитарных болезнях, классифицированных в других рубриках
- O23.9 Другая и неуточненная инфекция мочеполовых путей при беременности
Код CAS
23593-75-1
Характеристика вещества Клотримазол
Противогрибковое средство для местного применения из группы производных имидазола.
Белое кристаллическое вещество без запаха. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в эфире, очень хорошо растворим в полиэтиленгликоле 400, этаноле и хлороформе. Молекулярная масса 344,84.
Фармакология
Фармакологическое действие — антибактериальное, противопротозойное, трихомонацидное, противогрибковое широкого спектра.
Нарушает синтез эргостерола (основной структурный компонент клеточной мембраны грибов), изменяет проницаемость мембраны гриба, способствует выходу из клетки калия, внутриклеточных соединений фосфора и распаду клеточных нуклеиновых кислот. Ингибирует синтез триглицеридов и фосфолипидов. Снижает активность окислительных и пероксидазных ферментов, в результате чего внутриклеточная концентрация перекиси водорода повышается до токсического уровня, что способствует разрушению клеточных органелл и приводит к некрозу клетки. В зависимости от концентрации проявляет фунгицидный или фунгистатический эффект. Ингибирует трансформацию бластоспор Candida albicans в инвазивную мицелиальную форму.
Клотримазол действует, главным образом, на растущие и делящиеся микроорганизмы. In vitro проявляет фунгицидную и фунгистатическую активность в отношении дерматомицетов (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis), дрожжеподобных грибов Candida spp. (включая Candida albicans). Активен в отношении возбудителя разноцветного лишая — Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur).
Штаммы грибов, имеющих естественную резистентность к клотримазолу, встречаются редко. Первичная резистентность к клотримазолу описана только для Candida guillermondii.
Эффективен в отношении грамположительных бактерий — возбудителя эритразмы Corynebacterium minutissimum, а также Staphylococcus spp., Streptococcus spp., грамотрицательных бактерий — Bacteroides, Gardnerella vaginalis. В высоких концентрациях активен в отношении Trichomonas vaginalis.
Плохо всасывается через кожу и слизистые оболочки.
Накапливается в роговом слое эпидермиса, концентрация в глубоких слоях эпидермиса выше, чем МПК для дерматомицетов. При нанесении на ногти обнаруживается в кератине.
При интравагинальном введении абсорбируется 3–10% дозы.
В печени быстро биотрансформируется до неактивных метаболитов и выводится с фекалиями. Абсорбировавшийся клотримазол индуцирует активность микросомальных ферментов печени, что приводит к ускорению его катаболизма.
Высокие концентрации в вагинальном секрете и низкие концентрации в крови сохраняются в течение 48–72 ч.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
Не получено доказательств канцерогенности клотримазола в исследовании у крыс, получавших его внутрь в течение 18 мес. Длительных исследований у животных с целью оценки потенциальной канцерогенности клотримазола при интравагинальном введении не проведено.
Исследование мутагенности у китайских хомячков, которые получили внутрь 5 доз клотримазола по 100 мг/кг, не выявило мутагенного эффекта — структурных изменений в период метафазы в хромосомах сперматофор.
Беременность. В исследованиях у беременных крыс при интравагинальном введении доз клотримазола до 100 мг/кг не обнаружено неблагоприятного влияния на плод. Однако ежедневный пероральный прием клотримазола в дозах от 50 до 120 мг/кг приводил к эмбриотоксичности у крыс и мышей (возможно вторичной вследствие материнской токсичности). Так, у мышей при приеме клотримазола в дозах, в 120 раз превышающих обычную дозу у человека, в период от 9 нед до спаривания и до окончания вскармливания, зафиксировано нарушение спаривания, уменьшение числа жизнеспособных детенышей, снижение выживаемости потомства с рождения до окончания вскармливания. При дозах, до 60 раз превышающих обычную дозу у человека, неблагоприятных эффектов не наблюдалось. У крыс при дозах, в 50 раз превышающих обычную дозу у человека, клотримазол при сходном по времени периоде наблюдения вызывал незначительное уменьшение числа детенышей в приплоде и снижение их выживаемости. Не выявлено тератогенного действия у мышей, кроликов и крыс при приеме клотримазола внутрь в дозах до 200, 180 и 100 мг/кг соответственно.
Применение вещества Клотримазол
Грибковые поражения кожи и слизистых оболочек: дерматомикоз, дерматофития, трихофития, эпидермофития, микроспория, кандидамикоз, межпальцевая грибковая эрозия, грибковая паронихия; микозы, осложненные вторичной пиодермией; разноцветный лишай, эритразма; кандидозный стоматит; кандидозный вульвит, вульвовагинит, баланит, трихомониаз; для санации родовых путей перед родами.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не следует применять в I триместре беременности (адекватных и строго контролируемых исследований не проведено). При интравагинальном применении у женщин во II и III триместрах беременности неблагоприятного действия на плод не выявлено, однако нежелательно использование вагинального аппликатора.
С осторожностью — в период грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли клотримазол в грудное молоко).
Побочные действия вещества Клотримазол
Аллергические реакции (зуд, крапивница).
При местном применении на кожу: эритема, появление волдырей, отек, жжение и покалывание, раздражение и шелушение кожи.
При местном применении для лечения урогенитальных инфекций: зуд, жжение, гиперемия и отек слизистой оболочки, выделения из влагалища, учащенное мочеиспускание, интеркуррентный цистит, ощущение жжения в половом члене у партнера, боль во время полового акта.
При местном применении в полости рта: покраснение слизистой оболочки полости рта, ощущение жжения и покалывания в месте нанесения, раздражение.
Взаимодействие
Снижает активность (взаимно) полиеновых антибиотиков (амфотерицин B, нистатин, натамицин).
Передозировка
При случайном приеме ЛС внутрь возможны следующие симптомы: анорексия, тошнота, рвота, гастралгия, нарушение функции печени; редко — сонливость, галлюцинации, поллакиурия, кожные аллергические реакции.
Лечение: прием активированного угля, симптоматическая терапия.
Пути введения
Местно.
Меры предосторожности вещества Клотримазол
Следует избегать попадания ЛС на слизистую оболочку глаз. Избегать применения на участках с нарушением целостности кожных покровов.
После нанесения крема не следует использовать герметические повязки.
Для профилактики реинфекции рекомендуется одновременное лечение полового партнера. Не назначают интравагинально при менструации. При трихомониазе рекомендуется сочетанный прием с системными химиотерапевтическими средствами (метронидазол внутрь).
У пациентов с нарушением функции печени следует периодически контролировать ее функциональное состояние.
Появление раздражения или признаков повышенной чувствительности требует прекращения лечения.
При отсутствии клинического улучшения в течение 4 нед следует провести микробиологическое исследование для подтверждения диагноза и исключения другой причины заболевания.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Клотримазол назначается для лечения грибкового поражения кожного покрова и слизистых оболочек. Это топическое противогрибковое средство. Часто используется для обработки наружных половых органов. Действие препарата способствует уничтожению патогенных микроорганизмов и облегчению симптомов болезни. Не назначается пациентам младше двенадцати лет. Терапия должна проходить под контролем врача.
Входит в список наиболее эффективных медикаментов по мнению Всемирной организации здравоохранения.
Состав и форма выпуска
Клотримазол — активный компонент, обладающий противогрибковыми свойствами. Концентрация и состав дополнительных веществ зависят от лекарственной формы. Применяется только местно и наружно.
Изготавливается в виде вагинальных таблеток, раствора, мази, крема, геля и суппозиториев.
Клотримазол в виде раствора
Жидкая лекарственная форма для наружного применения. В одном миллилитре раствора содержится десять миллиграммов активного компонента.
Клотримазол в виде суппозиториев
Вагинальные свечи для обработки слизистой оболочки. После введения активный компонент распределяется в тканях. Содержание активного компонента в одной свече составляет сто миллиграммов. Содержит глицериды.
Клотримазол в виде мази
Беловатая субстанция с желтым оттенком. Для местного и наружного применения. В ста граммах мази содержится один грамм активного компонента.
Также содержит воск, глицериды, полисорбат 80, пропилпарабен, воду, масло клещевины, глицерин, пропиленгликоль, метилпарабен и цетостеариловый спирт.
Клотримазол в виде крема
Беловатая субстанция. В ста граммах крема содержится один грамм действующего вещества. Для топической обработки тканей. Дополнительный состав включает фенилкарбинол, цетостеариловый спирт, воду, сорбитан стеарат, воск спермацетовый, полисорбат, октилдодеканоловый спирт.
Клотримазол в виде геля
В одном грамме лекарственной формы содержится десять миллиграммов активного компонента. Подходит для топической обработки кожного покрова и слизистых оболочек.
Клотримазол в виде вагинальных таблеток
Используются внутривагинально. В одной таблетке содержится сто миллиграммов вещества. Дополнительно в состав входят крахмал, молочный сахар, магниевая соль стеариновой кислоты, диоксид кремния, гександиовая кислота, гидрокарбанат натрия, додецилсульфат натрия.
Терапевтическое действие
По классификации относится к антимикотикам. Механизм действия обусловлен влиянием химического соединения на мембрану грибковых клеток. В зависимости от используемой дозы вещество может нарушать деление патогенов или уничтожать грибковые микроорганизмы. Лекарство способно нарушать формирование протеинов, углеводов, нуклеиновых кислот и других важных клеточных компонентов инфекционных агентов. Широкий спектр антимикотического и противомикробного действия.
Действие
Спектр противомикробного и противогрибкового действия зависит от применяемой дозировки.
Побочные действия
На фоне применения могут развиваться нежелательные реакции. Иммунная система некоторых пациентов чувствительна к входящим в состав разных лекарственных форм химических соединений, включая действующее вещество.
Основные нежелательные реакции:
- Иммунитет: повышение кровяного давления, кожные высыпания, потеря сознания, нарушение дыхания, покраснение кожных покровов и другие.
- Кожный покров и мягкие ткани: зудение, болезненность, шелушение, неприятные ощущения, отечность и другие.
- Мочеполовые органы: вагинальные выделения, покраснение слизистых оболочек, отечность, жжение, частые позывы к мочеиспусканию, воспаление мочевого пузыря, неприятные ощущения во время коитуса, дискомфорт в области малого таза, раздражение половых органов.
- Другие: абдоминальный дискомфорт, цефалгия.
Побочные эффекты зависят от применяемой лекарственной формы. В норме активный компонент практически не попадает в кровоток, поэтому системные реакции отсутствуют. При появлении признаков аллергии или осложнений со стороны мочеполовых органов нужно обратиться к лечащему врачу.
Усвоение и выведение
Топическое средство хорошо всасывается в слизистые оболочки, но плохо проникает в кожный покров. Из суппозиториев и таблеток в слизистую оболочку влагалища всасывается до десяти процентов от применяемой дозы. Попадающие в кровоток вещества быстро видоизменяются в печеночной ткани с формированием неактивных метаболитов. Высокий уровень противогрибкового компонента сохраняется в слизистом секрете половых органов в течение двух-трех дней. Выводится с мочой и калом.
Показания к применению
Область применения зависит от лекарственной формы. Преимущественно используется для устранения грибковых патологий, повреждающих покровные ткани и слизистые оболочки, включая инфицирование наружных половых органов и кожи. Не применяется для лечения заболеваний внутренних органов.
Только специалист может оценить целесообразность назначения средства. Самолечение запрещено.
Показания к применению геля, мази, раствора и крема
- Грибковая патология покровных тканей, включая кожу конечностей и туловища.
- Инфицирование наружного слухового прохода.
- Бактериальный псевдомикоз кожных складок.
- Грибковое поражение наружных половых органов (Кандида).
- Отрубевидный лишай.
Показания к применению вагинальных свечей и таблеток
- Грибковое поражение слизистой оболочки влагалища (Кандида).
- Противогрибковая обработка родовых путей.
- Инфицирование половой системы (Кандида).
Используется для устранения чувствительных к препарату патогенов, включая устойчивые к действию нистатина штаммы Кандиды.
Противопоказания
Из-за высокого риска развития серьезных осложнений у некоторых людей назначается не всем пациентам. Абсолютным противопоказанием считается чувствительность иммунитета к входящим в состав лекарственной формы веществам (аллергия). Врач должен исключить аллергию или непереносимость перед терапией.
Другие противопоказания:
- Возраст до двенадцати лет (таблетки).
- Первый триместр вынашивания ребенка.
- Менструация (таблетки и свечи).
Противопоказания для вагинальных таблеток
В первую очередь это возраст до двенадцати лет, менструальный период и первый триместр вынашивания ребенка. Также существуют специфические противопоказания. Нужно оценить состояние женщины перед применением средства. Для уточнения рекомендуется пройти врачебное обследование.
Нельзя назначать при наличии следующих признаков:
- Позывы к рвоте.
- Жидкий стул.
- Болезненность в области спины.
- Нерегулярные вагинальные кровоизлияния.
- Изъязвление слизистой оболочки влагалища.
- Открытые повреждения слизистой оболочки влагалища.
- Пузыри на слизистой половых органов.
- Дурно пахнущие вагинальные выделения.
- Болезненность плечевой зоны.
- Чрезмерные выделения из влагалища и матки, не связанные с менструацией.
- Нарушение мочеиспускания.
- Болезненность в нижней части живота.
- Повышение температуры тела.
Лечение проводится осторожно при наличии следующих факторов: период кормления грудью, две вспышки бактериального поражения влагалища за полгода, старческий возраст, чувствительность к имидазолам и другим антимикотикам, вынашивание ребенка на любом этапе, венерические заболевания или риск их возникновения.
Инструкция по использованию клотримазола
Лекарство назначает специалист после проведения обследований. Подбирается подходящая лекарственная форма. Возможны разные схемы медикаментозной терапии. Препарат используется только для местного или наружного применения. Противогрибковое вещество не должно попадать внутрь. Длительность лечения и используемые дозировки зависят от возбудителя болезни и состояния больного.
Схемы применения описаны в справочных целях. Во время лечения пациент должен ориентироваться на указания лечащего врача и официальную инструкцию.
Использование вагинальных таблеток
Вводятся интравагинально. Обычно рекомендуется использовать по одной таблетке дважды в сутки в течение трех дней или по одной таблетке однократно в сутки на протяжении недели. Если курс терапии не заканчивается исчезновением симптомов, нужно записаться на прием к специалисту. Врач может назначить другие медикаменты или повторный курс.
Если заражены участки вокруг влагалища, рекомендуется использовать крем. У женщин с сухостью слизистых оболочек половых органов возможно неполное растворение таблетированной формы. В этом случае нужно помещать лекарство как можно глубже перед сном. Для обработки родовых путей достаточно одной таблетки.
Использование крема и мази
Небольшое количество субстанции наносится на поврежденные ткани два или три раза в день. Кожный покров и слизистые оболочки нужно очищать с помощью гигиенических средств с мягким действием. Покровные ткани должны быть сухими. Для снижения риска повторного появления инфекции рекомендуется продолжать обработку тканей на протяжении двух или трех недель после исчезновения признаков болезни.
Длительность курса терапии зависит от установленного возбудителя инфекции. Обычно средство используется не дольше месяца.
Использование свечей
Суппозитории вводятся во влагалище. Для правильного помещения свечи нужно лечь на спину и слегка согнуть ноги в коленях. Нужно ввести лекарственную форму как можно более глубоко. При стандартном курсе каждый день используется один суппозиторий вечером (100 мг за раз). На протяжении шести дней.
Использование раствора и геля
Наружная обработка воспаленных тканей два или три раза в сутки. Длительность терапии зависит от патогена. При воспалении органов ротовой полости полоскание проводится дважды в сутки на протяжении недели. Возможно введение в область влагалища в течение нескольких дней (не больше шести) с применением до пятисот миллиграммов в сутки.
Дополнительные сведения
- Случайное попадание вещества внутрь или передозировка могут спровоцировать позывы к рвоте, головокружение и появление других неприятных симптомов. В этом случае рекомендуется обратиться к лечащему врачу.
- Препарат повреждает приспособления для контрацепции на основе латекса. Рекомендуется использовать другие методы предотвращения беременности.
- Обработка влагалища антимикотиком совместно с приемом внутрь такролимуса повышает уровень последнего в крови. Нужно проконсультироваться у врача для исключения передозировки.
- Натамицин, Амфотерицин В и нистатин нарушают действие антимикотика при одновременном применении.
- Лекарственное вещество не должно попадать внутрь и в область глаза.
- У пациентов с нарушением работы печеночной ткани нужно иногда оценивать состояние органа.
- Рекомендуется обрабатывать сразу все пораженные участки организма для полного излечения.
- Если половой партнер также инфицирован, нужно проводить совместное лечение для снижения риска рецидивирования болезни.
- Если в составе лекарственной формы присутствует цетостеариловый спирт, возможно раздражение кожного покрова с развитием дерматита. Нужно следить за кожными реакциями.
- Лекарство не влияет на скорость психомоторных реакций. Во время лечения можно управлять транспортным средством.
Полную инструкцию можно найти в упаковке.
Аналоги препарата
Клотримазол — название активного компонента и торгового наименования. В аптеке можно приобрести другие медикаменты на основе этого химического соединения.
Популярные аналоги:
- Клотримазол-ТЕВА
- Канизон.
- Кандид.
Аналог
Использовать аналоги можно с разрешения врача.
Отзывы и цены
В медицинской практике препарат используется более тридцати лет, однако врачи продолжают назначать разные лекарственные формы для лечения грибковых инфекций. Эффективность доказана с помощью многочисленных исследований. Специалисты ценят возможность местного применения с низким риском развития осложнений.
Средняя цена 20 миллилитров крема (1%) составляет 80 рублей. Мазь с аналогичными объемом и концентрацией стоит 100-120 рублей. Шесть вагинальных таблеток можно купить за 55-70 рублей.
Видео
Клотримазол относится к эффективным антимикотикам с широким спектром действия. Также обладает противомикробным действием. Лечение проводится под контролем врача.