Побочные действия сиофор 800

Латинское название: Siofor 850

Код ATX: A10BA02

Действующее вещество: Метформин (Metformin)

Производитель: Menarini-Von Heyden GmbH (Германия), Dragenopharm Apotheker Puschl (Германия), Berlin-Chemie (Германия)

Актуализация описания и фото: 24.10.2018

Цены в аптеках: от 275 руб.

Таблетки, покрытые оболочкой, Сиофор 850

Сиофор 850 – пероральный гипогликемический препарат из группы бигуанидов.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Сиофора 850 – таблетки, покрытые оболочкой: продолговатые, белые, с риской с двух сторон (по 15 шт. в блистерах, в картонной пачке 2, 4 или 8 блистеров).

Состав 1 таблетки:

активное вещество: гидрохлорид метформина – 850 мг;
дополнительные компоненты: гипромеллоза – 30 мг; стеарат магния – 5 мг; повидон – 45 мг;
оболочка: гипромеллоза – 10 мг; диоксид титана (Е 171) – 8 мг; макрогол 6000 – 2 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Сиофор 850 оказывает гипогликемическое действие. Обеспечивает понижение постпрандиальной и базальной плазменной концентрации глюкозы в крови. Секрецию инсулина не стимулирует, благодаря чему к развитию гипогликемии не приводит.

Метформин относится к группе бигуанидов. Его действие основывается на следующих механизмах:

увеличение чувствительности мышц к инсулину и, как следствие, улучшение утилизации и поглощения глюкозы на периферии;
понижение выработки глюкозы в печени, что связано с угнетением гликогенолиза и глюконеогенеза;
угнетение всасывания глюкозы в кишечнике.

Посредством воздействия на гликогенсинтазу метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена. Способствует увеличению транспортной емкости всех известных мембранных транспортных протеинов глюкозы.

Благоприятно действует на липидный обмен вне зависимости от его влияния на плазменную концентрацию глюкозы в крови, приводит к понижению концентрации триглицеридов, холестерина липопротеидов низкой плотности и общего холестерина.

Вес тела у пациентов с сахарным диабетом умеренно уменьшается или остается стабильным.

Фармакокинетика

Метформин после приема внутрь практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, время достижения Сmах (максимальной концентрации вещества) в плазме крови – 2,5 часа, при приеме максимальной дозы она не превышает 0,004 мг/мл.

При одновременном приеме препарата с пищей степень всасывания уменьшается: Сmах уменьшается на 40%, AUC (площадь под кривой «концентрация-время») – на 25%; также наблюдается некоторое замедление всасывания метформина из желудочно-кишечного тракта (время достижения Сmах уменьшается на 35 минут).

Равновесная концентрация в плазме крови при применении в рекомендуемых дозах достигается на протяжении 24–48 часов, она, как правило, не превышает 0,001 мг/мл. У здоровых добровольцев абсолютная биодоступность составляет примерно 50–60%.

Метформин проникает в эритроциты, практически не связывается с белками плазмы крови. Сmах в крови ниже плазменной Сmах в крови и достигается примерно за одинаковый период времени. Эритроциты, вероятно, представляют собой вторичный компартмент распределения. Vd (средний объем распределения) находится в диапазоне от 63 до 276 л.

Выводится в неизмененном виде почками. В организме метаболиты не обнаруживаются. Почечный клиренс – > 400 мл/мин. T1/2 (период полувыведения) – приблизительно 6,5 часов. При понижении почечной функции клиренс метформина уменьшается пропорционально клиренсу креатинина, соответственно, концентрация вещества в плазме крови повышается и T1/2 удлиняется.

При однократном приеме 500 мг метформина у детей фармакокинетические параметры имеют сходные значения с таковыми у взрослых.

Показания к применению

Сиофор 850 назначают для лечения сахарного диабета 2 типа с целью контроля плазменной концентрации глюкозы в крови, в особенности у больных с избыточной массой тела, в следующих случаях:

взрослые: монотерапия либо в сочетании с инсулином/прочими пероральными гипогликемическими препаратами;
дети от 10 лет: монотерапия либо в сочетании с инсулином.

Терапию сахарного диабета 2 типа нужно проводить одновременно с коррекцией диеты и увеличением физической активности (в случаях отсутствия противопоказаний).

Противопоказания

Абсолютные:

диабетическая прекома/кетоацидоз, кома;
хронические/острые состояния, которые сопровождаются гипоксией тканей (в недавнем времени перенесенный инфаркт миокарда, сердечная/дыхательная недостаточность, шок);
острые состояния, которые протекают с риском появления нарушений функции почек: шок, дегидратация (в частности, на фоне диареи, рвоты), инфекционные болезни в тяжелом течении;
период 48 часов до/после проведения хирургических вмешательств;
период 48 часов до/после проведения радиоизотопных/рентгенологических исследований, при которых используются рентгеноконтрастные средства с содержанием йода (включая ангиографию или урографию);
нарушения функции печени, печеночная недостаточность;
лактоацидоз, в т. ч. отягощенный анамнез;
нарушение почечной функции (при клиренсе креатинина < 60 мл/мин);
соблюдение низкокалорийной диеты (при приеме в день < 1000 ккал);
острая алкогольная интоксикация, хронический алкоголизм;
беременность;
возраст до 10 лет;
индивидуальная непереносимость любого из компонентов препарата.

Относительные (Сиофор 850 назначается под врачебным контролем):

возраст 10–12 лет;
период грудного вскармливания;
возраст старше 60 лет на фоне выполнения тяжелой физической работы.

Инструкция по применению Сиофора 850: способ и дозировка

Сиофор 850 принимают внутрь, во время/после еды.

Схема приема препарата (доза, продолжительность курса) определяются индивидуально на основании плазменной концентрации глюкозы в крови.

Взрослые

Рекомендуемая начальная разовая доза при монотерапии или в сочетании с прочими пероральными гипогликемическими препаратами составляет 850 мг, кратность приема – 2–3 раза в день.

Максимальная суточная доза – 3000 мг в 3 приема.

Спустя 10–15 дней, основываясь на показателях концентрации глюкозы, дозу можно постепенно увеличивать до средней суточной – 2–3 таблетки. При постепенном увеличении дозы снижается вероятность появления нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта.

Перевод на Сиофор 850 с терапии другими гипогликемическими препаратами проводят после их отмены.

При сочетанном применении с инсулином Сиофор 850 назначается по описанной выше схеме. Увеличение дозы нужно проводить с перерывом примерно 7 дней. Режим дозирования инсулина определяется на основании значений плазменной концентрации глюкозы в крови.

В связи с тем, что у пожилых пациентов функция почек может быть нарушена, дозу Сиофора 850 нужно подбирать, принимая во внимание плазменную концентрацию креатинина в крови (в период применения препарата требуется регулярная оценка этого показателя).

Дети от 10 до 18 лет

Детям 10–18 лет Сиофор 850 назначают по 1 таблетке в день. В дальнейшем, спустя 10–15 дней после начала приема препарата, возможно постепенное увеличение дозы. Максимальная суточная доза – 2000 мг в 2–3 приема.

Побочные действия

Возможные побочные реакции у взрослых и детей (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% с учетом отдельных сообщений – очень редко):

система пищеварения: очень часто – рвота, тошнота, боль в животе, диарея, потеря аппетита (обычно появляются в начале применения и, как правило, проходят самостоятельно; для снижения вероятности возникновения этих нарушений рекомендовано суточную дозу делить на 2–3 приема, принимать препарат во время/после еды, а дозу увеличивать постепенно);
нервная система: часто – нарушения вкуса;
печень/желчевыводящие пути: очень редко – гепатит, нарушения функции печени обратимого характера (в виде повышения активности печеночных трансаминаз);
обмен веществ и питание: очень редко – лактоацидоз (требует отмены препарата); при длительном применении – снижение всасывания витамина В12 и уменьшение его концентрации в плазме крови (важно для пациентов с мегалобластной анемией);
кожа/подкожные ткани: очень редко – кожные реакции (в частности, зуд, эритема, сыпь).

Передозировка

Появление гипогликемии на фоне приема метформина в дозе до 85 г не наблюдалось.

В случаях значительной передозировки может возникать лактоацидоз. Основные симптомы: респираторные нарушения, выраженная слабость, боли в области живота, сонливость, рвота, тошнота, диарея, рефлекторная брадиаритмия, гипотермия, понижение артериального давления. Также возможны мышечные судороги, спутанность/потеря сознания. Если существует подозрение на лактоацидоз, Сиофор 850 должен быть немедленно отменен, а пациент – экстренно госпитализирован.

Самым эффективным методом удаления метформина и лактата из организма является гемодиализ.

Особые указания

Лактоацидоз является серьезным патологическим состоянием, встречающимся крайне редко. Оно связано с накоплением в крови лактата, в т. ч. по причине кумуляции метформина. У пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью лактоацидоз развивался более часто.

К профилактическим мерам относится определение всех имеющихся у пациента факторов риска, включая декомпенсированный сахарный диабет, печеночную недостаточность, длительное голодание, кетоз, злоупотребление алкоголем и любые состояния, связанные с гипоксией. Если появляется подозрение на развитие лактоацидоза, показана отмена терапии и экстренная госпитализация пациента.

В период приема Сиофора 850 нужно проводить контроль концентрации сывороточного креатинина: при нормальной функции почек – не реже 1 раза в год; у пожилых пациентов, а также при концентрации сывороточного креатинина, близкой к верхней границе нормы – не реже 2–4 раз в год.

В особом наблюдении нуждаются больные в случаях наличия риска нарушения почечной функции, в частности, в начале терапии препаратами с антигипертензивным действием, нестероидными противовоспалительными средствами или диуретиками.

Прием Сиофора 850 диету и ежедневные физические упражнения не заменяет.

Перед назначением терапии детям диагноз сахарного диабета 2 типа должен быть подтвержден.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При управлении автотранспортными средствами пациенты, которые принимают Сиофор 850 в сочетании с прочими гипогликемическими лекарственными средствами, включая инсулин, должны соблюдать осторожность, что связано с вероятностью возникновения гипогликемических состояний.

Применение при беременности и лактации

беременность: терапия противопоказана; о планировании/наступлении беременности необходимо известить врача; для поддержания концентрации глюкозы в плазме крови на наиболее близком к нормальным значениям уровне (с целью уменьшения вероятности появления пороков развития плода) рекомендовано применять инсулин;
период лактации: Сиофор 850 назначается с осторожностью после проведения оценки соотношения польза/риск.

Применение в детском возрасте

до 10 лет: терапия противопоказана;
10–12 лет: Сиофор 850 назначается с осторожностью.

При нарушениях функции почек

Противопоказаниями к проведению терапии являются:

острые состояния, которые протекают с риском появления нарушений функции почек;
нарушение почечной функции (при клиренсе креатинина < 60 мл/мин).

При нарушениях функции печени

Нарушения функции печени и печеночная недостаточность являются противопоказаниями к приему Сиофора 850.

Применение в пожилом возрасте

Согласно инструкции, Сиофор 850 пациентам в возрасте от 60 лет на фоне выполнения тяжелой физической работы назначается с осторожностью, что связано с повышенным риском возникновения лактоацидоза.

Лекарственное взаимодействие

Вероятность появления лактоацидоза возрастает при острой алкогольной интоксикации либо одновременном применении с содержащими этанол препаратами, особенно при нарушениях питания/голодании, а также у пациентов с печеночной недостаточностью. Таким образом, в период приема Сиофора 850 рекомендовано избегать приема алкоголя и содержащих этанол лекарственных средств.

При внутрисосудистом введении рентгеноконтрастных средств с содержанием йода у пациентов с сахарным диабетом может наблюдаться осложнение почечной недостаточности, это приводит к кумулированию метформина и повышению риска развития лактоацидоза. Прием Сиофора 850 в период 48 часов до/после проведения исследования с применением таких препаратов противопоказан.

Требующие осторожности сочетания:

хлорпромазин (в суточной дозе 100 мг): повышение плазменной концентрации глюкозы в крови, снижение высвобождения инсулина; во время комбинированного применения с нейролептиками/после прекращения их применения врач может скорректировать дозу Сиофора 850 (на основании концентрации глюкозы в плазме крови);
даназол: развитие гипергликемического эффекта; в случаях комбинированного применения врач может скорректировать дозу Сиофора 850 (на основании концентрации глюкозы в плазме крови);
нифедипин: повышение абсорбции, Сmах метформина в плазме крови, удлинение его выведения;
глюкокортикоиды (для системного/местного применения), бета2-адреномиметики (в виде инъекционных растворов): проявление гипергликемической активности, что требует более тщательного контроля плазменной концентрации глюкозы в крови, особенно в начале лечения; во время комбинированного применения/после прекращения терапии врач может скорректировать дозу Сиофора 850 (на основании концентрации глюкозы в плазме крови);
антикоагулянты непрямого действия: ослабление их действия;
производные сульфонилмочевины, инсулин, акарбоза, салицилаты: усиление гипогликемического действия;
ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и прочие гипотензивные препараты: снижение концентрации глюкозы в плазме крови; врач может скорректировать дозу Сиофора 850;
пероральные контрацептивные средства, эпинефрин, глюкагон, гормоны щитовидной железы, производные фенотиазина, никотиновая кислота: повышение концентрации глюкозы в плазме крови;
фуросемид: уменьшение его Сmах и Т1/2;
триамтерен, амилорид, прокаинамид, морфин, хинидин, ранитидин, хинин, ванкомицин и прочие катионные препараты, секретирующиеся в канальцах (при длительном лечении): увеличение Сmах метформина в плазме крови;
диуретики, особенно петлевые: повышение вероятности появления лактоацидоза, что связано с потенциальной способностью диуретиков снижать почечную функцию.

Аналоги

Аналогами Сиофора 850 являются: Формин Плива, Метфогамма, Диасфор, Метадиен, Глюкофаж, Багомет, Глиформин, Метформин, Софамет, Форметин и другие.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Сиофоре 850

Согласно отзывам, Сиофор 850 является эффективным препаратом, применяемым с целью контроля плазменной концентрации глюкозы в крови при сахарном диабете 2 типа. Отмечают удобный режим дозирования, а также то, что в результате его применения восстанавливается нарушенный обмен веществ, снижается вес (как следствие уменьшения аппетита). Из недостатков обычно указывают на высокую стоимость и развитие выраженных побочных реакций.

Цена на Сиофор 850 в аптеках

Примерная цена на Сиофор 850 (60 таблеток в упаковке) составляет 282–354 руб.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Источник

Инструкция

Активное вещество

МЕТФОРМИН

Производители

БЕРЛИН-ХЕМИ АГ, ЗАО БЕРЛИН-ФАРМА

Форма выпуска, состав и упаковка

Сиофор 500

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
метформина гидрохлорид	500 мг

[PRING] гипромеллоза — 17.6 мг, повидон — 26.5 мг, магния стеарат — 2.9 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза — 6.5 мг, макрогол 6000 — 1.3 мг, титана диоксид (Е171) — 5.2 мг.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (12) — пачки картонные.

Сиофор 850

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, продолговатые, с двусторонней риской.

1 таб.
метформина гидрохлорид	850 мг

[PRING] гипромеллоза — 30 мг, повидон — 45 мг, магния стеарат — 5 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза — 10 мг, макрогол 6000 — 2 мг, титана диоксид (Е171) — 8 мг.

15 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
15 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
15 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.

Сиофор 1000

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, продолговатые, с клиновидным углублением «snap-tab» на одной стороне и риской на другой.

1 таб.
метформина гидрохлорид	1000 мг

[PRING] гипромеллоза — 35.2 мг, повидон — 53 мг, магния стеарат — 5.8 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза — 11.5 мг, макрогол 6000 — 2.3 мг, титана диоксид (Е171) — 9.2 мг.

Фармакологическое действие

Гипогликемический препарат из группы бигуанидов. Обеспечивает снижение как базальной, так и постпрандиальной концентрации глюкозы в крови. Не стимулирует секрецию инсулина и поэтому не приводит к гипогликемии. Действие метформина, вероятно, основывается на следующих механизмах:

снижение выработки глюкозы в печени из-за угнетения глюконеогенеза и гликогенолиза;
повышение чувствительности мышц к инсулину и, следовательно, улучшение поглощения глюкозы на периферии и ее утилизации;
угнетение всасывания глюкозы в кишечнике.

Метформин посредством своего действия на гликогенсинтетазу стимулирует внутриклеточный синтез гликогена. Повышает транспортную емкость всех известных до настоящего времени мембранных транспортных протеинов глюкозы.

Независимо от влияния на уровень глюкозы в крови, оказывает благоприятное действие на липидный обмен, приводит к снижению общего холестерина, холестерина низкой плотности и триглицеридов.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь Cmax в плазме крови достигается примерно через 2.5 ч и при максимальной дозировке не превышает 4 мкг/мл. При приеме пищи всасывание уменьшается и слегка замедляется. Абсолютная биодоступность у здоровых пациентов составляет приблизительно 50-60%.

Распределение

Практически не связывается с белками плазмы. Средний Vd составляет 63-276 л. Накапливается в слюнных железах, мышцах, печени и почках. Проникает в эритроциты.

Выведение

Выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет >400 мл/мин. T1/2 составляет около 6.5 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При снижении функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина. Таким образом, T1/2 удлиняется и концентрация метформина в плазме повышается.

Показания

сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с избыточной массой тела при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок.

Возможно применение в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими препаратами и инсулином.

Режим дозирования

Препарат следует принимать внутрь во время или после еды.

Доза и режим приема препарата, а также продолжительность лечения устанавливаются лечащим врачом в зависимости от уровня глюкозы в крови.

Взрослые

Монотерапия

Рекомендуемая начальная доза составляет 500 мг (1 таб. препарата Сиофор® 500 или 1/2 таб. препарата Сиофор® 1000) 1-2 раза/сут или 850 мг (1 таб. препарата Сиофор® 850) 1 раз/сут.

Через 10-15 дней после начала приема препарата возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от уровня глюкозы в крови до средней суточной дозы: 3-4 таб. препарата Сиофор® 500, 2-3 таб. препарата Сиофор® 850 или 2 таб. препарата Сиофор® 1000. Постепенное увеличение дозы уменьшает количество нежелательных эффектов со стороны ЖКТ.

Максимальная доза составляет 3000 мг/сут в 3 приема (6 таб. препарата Сиофор® 500 или 3 таб. препарата Сиофор® 1000).

Для пациентов, которым назначены высокие дозы (2000-3000 мг/сут) возможна замена 2 таб. препарата Сиофор® 500 на 1 таб. препарата Сиофор® 1000.

При переводе пациента на лечение препаратом Сиофор® с терапии другим противодиабетическим лекарственным препаратом следует прекратить прием последнего и начать принимать препарат Сиофор® в указанных выше дозах.

Комбинированное применение с инсулином

Препарат Сиофор® и инсулин можно комбинировать для улучшения гликемического контроля. Стандартная начальная доза составляет 500 мг (1 таб. препарата Сиофор® 500 или 1/2 таб. препарата Сиофор® 1000) 1-2 раза/сут или 850 мг (1 таб. препарата Сиофор® 850) 1 раз/сут, с постепенным повышением дозы с интервалом приблизительно в одну неделю до средней суточной дозы 3-4 таб. препарата Сиофор® 500, 2 таб. препарата Сиофор® 1000 или 2-3 таб. препарата Сиофор® 850; дозу инсулина определяют на основании концентрации глюкозы в крови.

Максимальная доза составляет 3000 мг/сут в 3 приема.

Вследствие возможного нарушения функции почек у пациентов пожилого возраста дозу препарата Сиофор® подбирают с учетом концентрации креатинина в плазме крови. Необходима регулярная оценка функционального состояния почек.

Дети в возрасте от 10 до 18 лет

Монотерапия и комбинированное применение с инсулином

Стандартная начальная доза составляет 500 мг (1 таб. препарата Сиофор® 500 или 1/2 таб. препарата Сиофор® 1000) 1 раз/сут или 850 мг (1 таб. препарата Сиофор® 850) 1 раз/сут.

Через 10-15 дней после начала приема препарата возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от уровня глюкозы в крови. Постепенное увеличение дозы уменьшает количество нежелательных эффектов со стороны ЖКТ.

Максимальная доза для детей составляет 2000 мг/сут (4 таб. препарата Сиофор® 500 или 2 таб. препарата Сиофор® 1000) в 2-3 приема.

Дозу инсулина определяют на основании уровня глюкозы в крови.

Побочное действие

Возможные побочные эффекты при применении препарата приведены в зависимости от частоты возникновения: часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.

Со стороны нервной системы: часто — нарушение вкуса.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, «металлический» привкус во рту, отсутствие аппетита, диарея, боли в животе. Эти нежелательные явления часто возникают в начале терапии и в большинстве случаев проходят самопроизвольно. Для предотвращения появления симптомов дозу препарата рекомендуется распределять на 2-3 приема во время или после еды. Постепенное увеличение дозы уменьшает вероятность появление нежелательных эффектов со стороны ЖКТ.

Аллергические реакции: очень редко — кожные реакции (например, гиперемия, зуд, крапивница).

Со стороны обмена веществ: очень редко: — лактацидоз (требует прекращения лечения). При длительном применении наблюдается уменьшение всасывания витамина В12 и снижение его концентрации в плазме крови. Это следует учитывать при наличии у пациента мегалобластной анемии.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: отдельные сообщения — обратимые нарушения функции печени, выражающиеся в повышении активности печеночных трансаминаз, или гепатит, проходящие после прекращения приема метформина.

Противопоказания

диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома;
почечная недостаточность или нарушение почечной функции (КК <60 мл/мин);
острые состояния, способные оказать негативное влияние на функцию почек (например, дегидратация, тяжелое инфекционное заболевание);
внутрисосудистое введение йодсодержащего контрастного вещества;
острые или хронические заболевания, способные вызвать тканевую гипоксию (например, сердечная или дыхательная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок);
печеночная недостаточность;
лактацидоз (в т.ч. в анамнезе);
беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
острая алкогольная интоксикация, хронический алкоголизм;
соблюдение низкокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);
детский возраст до 10 лет.
повышенная чувствительность к метформину или другим компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат у детей в возрасте от 10 до 12 лет; у пациентов старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактацидоза.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Пациентку следует предупредить о необходимости поставить в известность врача в случае наступления беременности. При планировании или наступлении беременности у пациентки с сахарным диабетом 2 типа препарат следует отменить, с помощью инсулинотерапии нормализовать или максимально приблизить к норме уровень глюкозы в крови, чтобы снизить риск развития дефектов у плода вследствие патологических эффектов гипергликемии.

Метформин проникает в молоко лабораторных животных. Аналогичные данные для человека отсутствуют, поэтому следует принять решение о прекращении грудного вскармливания либо об отмене препарата Сиофор® с учетом необходимости применения препарата у матери.

Особые указания

Лактацидоз — серьезное патологическое состояние, встречающееся крайне редко, связанное с накоплением в крови молочной кислоты, причиной которого может стать кумуляция метформина. Описанные случаи развития лактацидоза у пациентов, получавших метформин, наблюдались преимущественно у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью. Профилактика лактацидоза предполагает определение всех сопутствующих факторов риска, таких как декомпенсированный диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с гипоксией. При подозрении на развитие лактацидоза рекомендуется немедленная отмена препарата и экстренная госпитализация.

Поскольку метформин выводится почками, следует определять концентрацию креатинина в плазме крови перед началом лечения, а затем регулярно. Особую осторожность следует соблюдать в тех случаях, когда возникает риск нарушения функции почек, например, в начале терапии антигипертензивными препаратами, диуретиками или НПВС.

Лечение препаратом Сиофор® необходимо временно заменить терапией другими гипогликемическими препаратами (например, инсулином) за 48 ч до и 48 ч после проведения рентгенологического исследования с в/в введением йодсодержащих контрастных веществ.

Применение препарата Сиофор® необходимо прекратить за 48 ч до плановой хирургической операции под общим наркозом, со спинальной или эпидуральной анестезией. Продолжить терапию следует после возобновления перорального питания или не ранее чем через 48 ч после хирургического вмешательства при условии подтверждения нормальной почечной функции.

Сиофор® не заменяет диету и ежедневные физические упражнения — эти виды терапии необходимо сочетать в соответствии с рекомендациями врача. Во время лечения препаратом Сиофор® всем пациентам следует придерживаться диетического питания с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациенты с избыточной массой тела должны соблюдать низкокалорийную диету.

Стандартные для больных сахарным диабетом лабораторные исследования необходимо проводить регулярно.

Перед применением препарата Сиофор® у детей в возрасте от 10 до 18 лет следует подтвердить диагноз сахарного диабета 2 типа.

В ходе одногодичных контролируемых клинических исследований влияния метформина на рост и развитие, а также половое созревание детей не наблюдалось, данные по этим показателям при более длительном применении отсутствуют. В связи с этим рекомендуется тщательный контроль соответствующих параметров у детей, получающих метформин, особенно в препубертатный период (10-12 лет).

Монотерапия препаратом Сиофор® не приводит к гипогликемии, однако рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении препарата с инсулином или производными сульфонилмочевины.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Применение препарата Сиофор® не вызывает гипогликемию, поэтому не влияет на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов.

При одновременном применении препарата Сиофор® с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид) возможно развитие гипогликемических состояний, поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими потенциально опасными видами деятельности, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

При применении метформина в дозах до 85 г гипогликемии не наблюдалось.

Симптомы: при значительной передозировке возможно развитие лактацидоза, симптомами которого являются выраженная слабость, респираторные нарушения, сонливость, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, гипотермия, снижение АД, рефлекторная брадиаритмия. Могут отмечаться боли в мышцах, спутанность и потеря сознания.

Лечение: рекомендуется немедленная отмена препарата и экстренная госпитализация. Наиболее эффективный метод удаления лактата и метформина из организма — гемодиализ.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказанные комбинации

Внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных препаратов у пациентов с сахарным диабетом может осложниться почечной недостаточностью, вследствие чего метформин кумулирует и повышается риск развития лактацидоза. Применение препарата Сиофор® следует отменить за 48 ч до проведения и не возобновлять ранее чем через 2 дня после рентгенологического исследования с использованием йодсодержащих контрастных препаратов при условии нормальной концентрации сывороточного креатинина.

Нерекомендуемые комбинации

Риск развития лактацидоза увеличивается при острой алкогольной интоксикации или одновременном применении с этанолсодержащими препаратами, особенно на фоне соблюдения диеты или нарушения питания, а также печеночной недостаточности.

Комбинации, требующие осторожности

Одновременное применение метформина с даназолом может привести к развитию гипергликемического эффекта. При необходимости лечения даназолом и после прекращения его применения требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации глюкозы в крови.

При одновременном применении с пероральными контрацептивными препаратами, эпинефрином, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, производными фенотиазина, никотиновой кислоты возможно повышение концентрации глюкозы в крови.

Нифедипин повышает абсорбцию, Cmax в плазме крови метформина, пролонгирует его выведение.

Катионные препараты (амилорид, морфин, прокаинамид, хинидин, ранитидин, триамтерен, ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за тубулярные транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить Cmax метформина в плазме крови.

Циметидин замедляет выведение препарата, вследствие чего увеличивается риск развития лактацидоза.

Метформин уменьшает Cmax и Т1/2 фуросемида.

Метформин может ослабить действие непрямых антикоагулянтов.

Глюкокортикоиды (для системного и местного применения), бета-адреномиметики и диуретики обладают гипергликемической активностью. Следует более тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости дозу метформина следует скорректировать на период одновременного применения и после отмены этих препаратов.

Ингибиторы АПФ и другие антигипертензивные лекарственные препараты могут снижать содержание глюкозы в крови. При необходимости доза метформина может быть скорректирована.

При одновременном применении препарата Сиофор® с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно усиление гипогликемического действия.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.

Источник