Показания и побочные действия церукал
Инструкция
Активное вещество
МЕТОКЛОПРАМИД
Производители
ПЛИВА ХРВАТСКА Д.О.О., МЕРКЛЕ ГМБХ
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный.
| 1 мл | 1 амп. | |
| метоклопрамида гидрохлорида моногидрат | 5.27 мг | 10.54 мг, |
| в т.ч. метоклопрамида гидрохлорид | 5 мг | 10 мг |
[PRING] натрия сульфит, динатрия эдетат (динатрия этилендиаминтетраацетат), натрия хлорид, вода д/и.
2 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Специфический блокатор допаминовых рецепторов, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от пилоруса и 12-перстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (в т.ч. тонус нижнего пищеварительного сфинктера в покое). Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гиперацидный стаз, препятствует пилорическому и эзофагальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника.
Фармакокинетика
Vd составляет 2.2 — 3.4 л/кг.
Метаболизуется в печени. Период полувыведения составляет от 3-х до 5 ч, при хронической почечной недостаточности – 14 ч. Выводится почками в течение первых 24 ч в неизмененном виде и в виде метаболитов (около 80% и однократно принятой дозы). Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и выделяется с грудным молоком.
Показания
- рвота и тошнота различного генеза;
- атония и гипотония желудка и кишечника (в частности, послеоперационная);
- дискинезия желчевыводящих путей, рефлюкс-эзофагит, функциональный стеноз привратника;
- для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта;
- парез желудка при сахарном диабете;
- в качестве средства, облегчающего дуоденальное зондирование (для ускорения опорожнения желудка и продвижения пищи по тонкой кишке).
Режим дозирования
В/м или медленно в/в.
Взрослым и подросткам старше 14 лет: 1 ампула (10 мг метоклопрамида) 3-4 раза в сут.
Дети от 3 до 14 лет: терапевтическая доза составляет 0.1 мг метоклопрамида/кг массы тела, максимальная суточная доза составляет 0.5 мг метоклопрамида/кг массы тела.
При нарушении функции почек дозу препарата подбирают соответственно степени выраженности нарушения функции почек.
| Клиренс креатинина | Доза метоклопрамида |
| до 10 мл/мин | 10 мг 1 раз в день |
| от 11 до 60 мл/мин | суточная доза 15 мг, разделенная на два приема (10 мг + 5 мг) |
Профилактика и лечение тошноты и рвоты, обусловленных применением цитостатиков:
Схема 1.
Кратковременная капельная инфузия (в течение 15 минут) в дозе 2 мг/кг за полчаса до начала лечения цитостатическим средством, а затем через 1.5 ч, 3.5 ч, 5.5 ч и 8.5 ч после применения цитостатиков.
Схема 2.
Длительная капельная инфузия в дозе 1.0 или 0.5 мк/кг в ч, начиная за 2 ч до применения цитостатического средства, затем в дозе 0.5 или 0.25 мг/кг в ч в течение последующих 24-х ч после применения цитостатического средства.
Капельную инфузию проводят кратковременно в течение 15 минут после предварительного разведения дозы церукала в 50 мл инфузионного раствора.
Инъекционный раствор церукала можно разводить изотоническим раствором хлорида натрия или 5%-ным раствором глюкозы.
Церукал применяют в течение всего периода лечения цитостатическими средствами.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: иногда могут возникать чувство усталости, головные боли, головокружение, чувство страха, беспокойство, депрессия, сонливость, шум в ушах; в отдельных случаях, главным образом у детей, может развиваться дискинетический синдром (непроизвольные тикообразные подергивания мышц лица, шеи или плеч). Возможно появление экстрапирамидных расстройств: спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц (в т.ч. окулогирный криз), спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус. Паркинсонизм (тремор, подёргивание мышц, ограниченная подвижность, риск развития у детей и подростков увеличивается при превышении дозы 0.5 мг/кг/сут) и поздние дискинезии (у больных пожилого возраста с хронической почечной недостаточностью). В единичных случаях возможно развитие тяжелого нейролептического синдрома.
При длительном лечении церукалом у больных пожилого возраста возможно развитие симптомов паркинсонизма (тремор, подёргивание мышц, ограниченная подвижность) и поздние дискинезии.
Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: суправентрикулярная тахикардия, гипотензия, гипертензия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, диарея, сухость во рту.
Со стороны эндокринной системы: при длительном применении препарата могут возникать гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин), галакторея (самопроизвольное истечение молока из молочных желез) или нарушения менструального цикла; при развитии этих явлений метоклопрамид отменяют.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к метоклопрамиду;
- феохромоцитома (возможен гипертонический криз, в связи с выбросом катехоламинов);
- кишечная непроходимость, перфорация кишечника и желудочно-кишечное кровотечение;
- пролактинзависимая опухоль;
- эпилепсия и экстрапирамидные двигательные расстройства, первый триместр беременности и период лактации, возраст до 2 лет.
С осторожностью: при артериальной гипертензии, нарушениях функции печени, повышенной чувствительности к прокаину и прокаиномиду, детям в возрасте от 2-х до 14 лет
Во время 2 и 3 триместра беременности препарат назначают только по жизненным показаниям.
Больным со сниженной функцией почек препарат назначают в уменьшенных дозах.
В связи с содержанием натрия сульфита препарат не следует назначать больным бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к сульфиту.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применять в I триместре беременности и период лактации.
В II и III триместрах беременности препарат назначают только по жизненным показаниям
Особые указания
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
В процессе лечения больным запрещается употребление алкоголя.
У подростков и у больных с тяжелыми нарушениями функции почек следят за возможным развитием побочных явлений, в случае их возникновения препарат отменяют.
Не эффективен при рвоте вестибулярного генеза.
На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме.
Передозировка
Симптомы: сонливость, спутанность сознания, раздражительность, беспокойство, судороги, экстрапирамидные двигательные расстройства, нарушения функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией и артериальной гипо- или гипертензией. При легких формах отравлений симптомы исчезают через 24 ч после отмены лекарственного. В зависимости от тяжести симптоматики рекомендуется установить наблюдение за жизненно важными функциями больного. Смертельные случаи отравлений при передозировке до сих пор не выявлены.
Лечение: симптоматическое. Экстрапирамидные расстройства устраняют медленным введением биперидена (дозы для взрослых — 2.5 — 5 мг; следует придерживаться рекомендации производителя). Возможно применение диазепама.
Лекарственное взаимодействие
Несовместим с инфузионными растворами, имеющими щелочную среду.
Снижение действия антихолинэстеразных средств.
Усиливает всасывание антибиотиков (тетрациклина, ампициллина), парацетамола, леводопы, лития и алкоголя.
Уменьшает всасывание дигоксина и циметидина.
Усиливает действие алкоголя и лекарственных средств, угнетающих ЦНС.
Не следует одновременно с метоклопрамидом назначать нейролептические препараты во избежание возможного усиления экстрапирамидных расстройств.
Может влиять на действие трициклических антидепрессантов, ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) и симптоматических средств.
Снижает эффективность терапии H2-гистаминоблокаторами.
Увеличение риск развития гепатотоксичности при комбинации с гепатотоксичными средствами.
Снижает эффективность перголида, леводопы.
Увеличивает биодоступность циклоспорина, что может потребовать контроля его концентрации.
Повышает концентрацию бромокриптина.
При одновременном назначении церукала с тиамином (Витамин В1) последний быстро распадается.
Условия и сроки хранения
Список Б.
Препарат следует хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 30°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности 5 лет. Не применять по истечении срока годности.
Цены в интернет-аптеках:
от 106 руб.
Церукал – противорвотный препарат, блокирующий допаминовые рецепторы, представленный в двух лекарственных формах:
- Таблетки круглые, плоские, белого цвета, со скошенными краями. 1 таблетка содержит 10,54 мг моногидрат метоклопрамида гидрохлорида (активное вещество) и вспомогательные компоненты (картофельный крахмал, моногидрат лактозы, стеарат магния, желатин, диоксид кремния осажденный);
- Раствор для внутримышечного и внутривенного введения. 1 ампула препарата содержит 10 мг метоклопрамида гидрохлорид – активный компонент – и вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия сульфит, динатриевую соль ЭДТА, воду для инъекций.
Фармакологическое действие Церукала
Согласно инструкции к Церукалу, препарат оказывает противорвотное действие, нормализуя работу органов пищеварительного тракта. Метоклопрамид – основной действующий компонент лекарственного средства – избирательно блокирует серотониновые и допаминовые рецепторы, предотвращая прохождение импульсов по рецепторам головного мозга и снижая чувствительность нервных клеток, ответственных за передачу импульсов от двенадцатиперстной кишки к рвотному центру, находящемуся в продолговатом мозге. Благодаря оказываемому влиянию препаратом на работу вегетативной нервной системы, Церукал восстанавливает моторику верхних отделов ЖКТ. Под действием Церукала приходит в норму тонус гладкой мускулатуры стенок кишечника и желудка, в результате чего время эвакуации перевариваемой пищи в двенадцатиперстную кишку уменьшается, а перистальтика тонкого кишечника улучшается. Кроме того, Церукал способствует нормальному отделению желчи, снижая симптомы дискинезии желчного пузыря и препятствуя появлению холестатической желтухи. По инструкции к Церукалу, действующее вещество препарата оказывает непосредственное влияние на сфинктер Одди, снижая проявления его спазмирования.
Несмотря на противорвотное действие лекарственного средства, Церукал, по отзывам пациентов, не способен оказывать лечебного влияния на рвоту вестибулярного и психогенного характера.
После перорального применения Церукал практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая максимальной концентрации метоклопрамида в крови в течение часа. Основное терапевтическое действие средства сохраняется на протяжении 12 часов. Метаболизм Церукала происходит в печени. Препарат выводится с мочой: в неизменном виде, а также в виде метаболитов.
После внутримышечного или внутривенного введения лечебный эффект Церукала достигает своего максимума после 10-15 минут и 1-3 минут соответственно.
Показания к применению Церукала
Показаниями к Церукалу являются состояния, связанные с нарушением активности пищеварительного тракта, в число которых входят: изжога, синдром раздраженного кишечника, функциональный стеноз привратника. Эффективность препарата распространяется также на тошноту и рвоту различного происхождения (вызванных приемом лекарственных средств, нарушениями работы печени и почек, мигренью, черепно-мозговыми травмами), парез желудка, развившийся по причине сахарного диабета. Кроме того, Церукал применяется в качестве средства, снижающего рвотные позывы при проведении диагностических исследований желудочно-кишечного тракта (в частности, дуоденального зондирования).
Противопоказания
Применение Церукала не рекомендовано при:
- Феохромоцитоме;
- Кишечной непроходимости;
- Кровотечении из желудочно-кишечного тракта;
- Перфорации ЖКТ;
- Наличии пролактинозависимой опухоли;
- Эпилепсии и судорожных припадках.
Препарат не назначается при наличии повышенной чувствительности к метоклопрамиду и натрия сульфиту, особенно пациентам, страдающим бронхиальной астмой и иными аллергическими заболеваниями. Церукал не предназначен для приема беременными женщинами, находящимися в первом триместре беременности, а также детьми до 3 лет. Во втором и третьем триместрах беременности применение лекарственного средства возможно только в случае жизненно важных показаний. Церукал по показаниям принимается с осторожностью больными артериальной гипертензией, бронхиальной астмой, людьми, страдающими нарушениями функций печени, повышенной чувствительностью к прокаинамиду и прокаину.
Побочные действия Церукала
По отзывам к Церукалу, применение препарата может спровоцировать следующие побочные эффекты:
- Со стороны центральной нервной системы: головокружение, шум в ушах, головную боль, повышенную утомляемость, чувство страха, депрессию, беспокойство;
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардию, агранулоцитоз, изменение артериального давления;
- Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, нарушение стула, изменение вкусовых ощущений;
- Со стороны эндокринной системы нежелательные симптомы могут проявиться в качестве изменения количества эстрогенов, сопровождающегося нарушением менструального цикла и гинекомастией;
- Аллергические реакции: крапивницу, кожный зуд.
При передозировке препаратом возможны раздражительность, спутанность сознания, судороги, гиперкинезы, брадикардия, экстрапирамидные двигательные расстройства, повышение или снижение артериального давления. По отзывам к Церукалу, симптомы легких отравлений исчезают спустя 24 часа после отмены препарата. При более тяжелых расстройствах рекомендуется симптоматическое лечение.
В процессе лечения больным рекомендуется отказаться от алкоголя и занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций и повышенного внимания.
Взаимодействие Церукала с лекарственными средствами
Метоклопрамид при одновременном применении с другими препаратами снижает абсорбцию циметидина и дигоксина и ускоряет всасывание антибиотиков, этанола и парацетамола. Эффективность Церукала при одновременном приеме с антихолинергическими средствами снижается. Введение инъекционного раствора препарата способствует более быстрому расщеплению витамина В1 – тиамина.
Данная инструкция к Церукалу представлена в ознакомительных целях. Перед использованием лекарственного средства обратитесь к врачу.
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Действующее вещество
— метоклопрамида гидрохлорид (metoclopramide)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки белого цвета, круглые, плоские, с риской на одной стороне, с гладкой поверхностью и цельными скошенными краями.
| 1 таб. | |
| метоклопрамида гидрохлорида моногидрат | 10.54 мг, |
| в т.ч. метоклопрамида гидрохлорид | 10 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, желатин, магния стеарат, кремния диоксид осажденный.
50 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противорвотное средство, способствует уменьшению тошноты, икоты; стимулирует перистальтику ЖКТ. Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов и повышением порога хеморецепторов триггерной зоны, является блокатором серотониновых рецепторов. Полагают, что метоклопрамид ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры ЖКТ. Способствует ускорению опорожнения желудка путем предотвращения расслабления тела желудка и повышения активности антрального отдела желудка и верхних отделов тонкой кишки. Уменьшает рефлюкс содержимого в пищевод за счет увеличения давления сфинктера пищевода в состоянии покоя и повышает клиренс кислоты из пищевода благодаря увеличению амплитуды его перистальтических сокращений.
Метоклопрамид стимулирует секрецию пролактина и вызывает транзиторное повышение уровня циркулирующего альдостерона, что может сопровождаться кратковременной задержкой жидкости.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет около 30%. Биотрансформируется в печени. Выводится преимущественно почками как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов. T1/2 составляет от 4 до 6 ч.
Показания
Рвота, тошнота, икота различного генеза. Атония и гипотония желудка и кишечника (в т.ч. послеоперационная); дискинезия желчевыводящих путей; рефлюкс-эзофагит; метеоризм; в составе комплексной терапии обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; ускорение перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.
Противопоказания
Кровотечения из ЖКТ, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, феохромоцитома, экстрапирамидные нарушения, эпилепсия, пролактинозависимые опухоли, глаукома, беременность, лактация, одновременное применение антихолинергических препаратов, повышенная чувствительность к метоклопрамиду.
Дозировка
Взрослым внутрь — по 5-10 мг 3-4 раза/сут. При рвоте, сильной тошноте метоклопрамид вводят в/м или в/в в дозе 10 мг. Интраназально — по 10-20 мг в каждую ноздрю 2-3 раза/сут.
Максимальные дозы: разовая при приеме внутрь — 20 мг; суточная — 60 мг (для всех способов введения).
Средняя разовая доза для детей старше 6 лет составляет 5 мг 1-3 раза/сут внутрь или парентерально. Для детей в возрасте до 6 лет суточная доза для парентерального введения составляет 0.5-1 мг/кг, частота приема — 1-3 раза/сут.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: в начале лечения возможны запор, диарея; редко — сухость во рту.
Со стороны ЦНС: в начале лечения возможны чувство усталости, сонливость, головокружение, головная боль, депрессия, акатизия. Возможно возникновение экстрапирамидных симптомов у детей и лиц молодого возраста (даже после однократного применения метоклопрамида): спазм лицевой мускулатуры, гиперкинезы, спастическая кривошея (как правило, проходят сразу после прекращения приема метоклопрамида). При длительном применении, чаще у пациентов пожилого возраста, возможны явления паркинсонизма, дискинезии.
Со стороны системы кроветворения: в начале лечения возможен агранулоцитоз.
Со стороны эндокринной системы: редко, при длительном применении в высоких дозах — галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно взаимное ослабление эффектов.
При одновременном применении с нейролептиками (особенно фенотиазинового ряда и производных бутирофенона) повышается риск возникновения экстрапирамидных реакций.
При одновременном применении усиливается абсорбция ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, этанола.
Метоклопрамид при в/в введении повышает скорость абсорбции диазепама и повышает его максимальную концентрацию в плазме крови.
При одновременном применении с медленно растворяющейся лекарственной формой дигоксина возможно уменьшение концентрации дигоксина в сыворотке крови на 1/3. При одновременном применении с дигоксином в жидкой лекарственной форме или в виде быстрорастворимой лекарственной формы взаимодействия не отмечено.
При одновременном применении с зопиклоном ускоряется абсорбция зопиклона; с каберголином — возможно уменьшение эффективности каберголина; с кетопрофеном — уменьшается биодоступность кетопрофена.
Вследствие антагонизма в отношении допаминовых рецепторов метоклопрамид может уменьшать противопаркинсоническое действие леводопы, при этом возможно повышение биодоступности леводопы вследствие ускорения ее эвакуации из желудка под влиянием метоклопрамида. Результаты взаимодействия неоднозначны.
При одновременном применении с мексилетином ускоряется абсорбция мексилетина; с мефлохином — повышается скорость абсорбции мефлохина и его концентрация в плазме крови, при этом возможно уменьшение его побочных эффектов.
При одновременном применении с морфином ускоряется абсорбция морфина при приеме внутрь и усиливается его седативное действие.
При одновременном применении с нитрофурантоином уменьшается абсорбция нитрофурантоина.
При применении метоклопрамида непосредственно перед введением пропофола или тиопентала может потребоваться уменьшение их индукционных доз.
У пациентов, получающих метоклопрамид, усиливаются и пролонгируются эффекты суксаметония хлорида.
При одновременном применении с толтеродином уменьшается эффективность метоклопрамида; с флувоксамином — описан случай развития экстрапирамидных нарушений; с флуоксетином — имеется риск развития экстрапирамидных нарушений; с циклоспорином — повышается абсорбция циклоспорина и увеличивается его концентрация в плазме крови.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с бронхиальной астмой, артериальной гипертензией, нарушениями функции печени и/или почек, при болезни Паркинсона.
С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, т.к. у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома. Метоклопрамид в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной приемом цитостатиков.
При применении у пациентов пожилого возраста необходимо иметь в виду, что при длительном применении метоклопрамида в высоких или средних дозах наиболее частым побочным действием являются экстрапирамидные расстройства, особенно паркинсонизм и поздняя дискинезия.
На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Противопоказан к применению при беременности.
При применении в период лактации (грудного вскармливания) следует учитывать, что метоклопрамид проникает в грудное молоко.
В экспериментальных исследованиях не установлено неблагоприятного действия метоклопрамида на плод.
Применение в детском возрасте
С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, т.к. у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома.
При нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.
При нарушениях функции печени
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.
Применение в пожилом возрасте
При применении у пациентов пожилого возраста необходимо иметь в виду, что при длительном применении метоклопрамида в высоких или средних дозах наиболее частым побочным действием являются экстрапирамидные расстройства, особенно паркинсонизм и поздняя дискинезия.
Описание препарата ЦЕРУКАЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.